Аспарагин – что это такое и как лечить

Функции аспарагина

Аспарагин необходим для функционирования нервной системы. Он также играет важную роль в синтезе аммиака.
Добавление N-ацетилглюкозамина в аспарагин выполняется ферментами олигосахарилтрансферазы в эндоплазматическом ретикулуме. Это гликозилирование важно как для структуры, так и для функционирования белка.
Недавно было обнаружено, что эта аминокислота принимает участие в регуляции эндокринной системы, они регулирует высвобождение некоторых гормонов. Важным открытием в бодибилдинге явилось свойство D-аспарагиновой кислоты взаимодействовать с некоторыми участками гипоталамуса, что приводит к усилению секреции гонадотропин-рилизинг-гормона, который в свою очередь усиливает выработку гонадотропина. Последний же способствует увеличению продукции тестостерона . Кроме того, данная аминокислота усиливает секрецию пролактина и гормона роста. Также ученые обнаружили, что D-аспарагиновая кислота вовлечена в процесс высвобождения тестостерона и прогестерона яичками.

Аспарагин необходим для функционирования нервной системы. Он также играет важную роль в синтезе аммиака.
Добавление N-ацетилглюкозамина в аспарагин выполняется ферментами олигосахарилтрансферазы в эндоплазматическом ретикулуме. Это гликозилирование важно как для структуры, так и для функционирования белка.
Недавно было обнаружено, что эта аминокислота принимает участие в регуляции эндокринной системы, они регулирует высвобождение некоторых гормонов. Важным открытием в бодибилдинге явилось свойство D-аспарагиновой кислоты взаимодействовать с некоторыми участками гипоталамуса, что приводит к усилению секреции гонадотропин-рилизинг-гормона, который в свою очередь усиливает выработку гонадотропина. Последний же способствует увеличению продукции тестостерона . Кроме того, данная аминокислота усиливает секрецию пролактина и гормона роста. Также ученые обнаружили, что D-аспарагиновая кислота вовлечена в процесс высвобождения тестостерона и прогестерона яичками.

Меры предосторожности вещества Аспарагиназа

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений. Для оценки клинического эффекта при наличии бластных клеток в периферической крови и костном мозге у больных лейкозом исследуют костномозговой пунктат до и после курса лечения, а у пациентов с гематосаркомой также измеряют размеры опухоли. При острых лейкозах и генерализованных формах гематосарком (при наличии бластов в периферической крови и костном мозге) назначают независимо от показателей периферической крови, в остальных случаях — при числе лейкоцитов в периферической крови не ниже 3·10 9 /л, тромбоцитов — 100·10 9 /л. Необходимо не менее 1 раза в нед исследовать содержание глюкозы, протромбина, фибриногена, билирубина, холестерина, общего белка, белковых фракций, активность трансаминаз, ЩФ , диастазы и других ферментов. При резком изменении показателей, понижении уровня протромбина ниже 60% и концентрации фибриногена менее 3 г/л, увеличении времени свертывания крови, развитии панкреатита лечение следует прекратить и провести необходимую терапию. С целью профилактики нефропатии, вызванной мочевой кислотой (образуется в результате распада большого числа лейкоцитов) рекомендуется назначение аллопуринола или увеличение приема жидкости, подщелачивающей мочу. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание в течение 15 мин водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Токсическое воздействие более выражено у взрослых, чем у детей.

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений. Для оценки клинического эффекта при наличии бластных клеток в периферической крови и костном мозге у больных лейкозом исследуют костномозговой пунктат до и после курса лечения, а у пациентов с гематосаркомой также измеряют размеры опухоли. При острых лейкозах и генерализованных формах гематосарком (при наличии бластов в периферической крови и костном мозге) назначают независимо от показателей периферической крови, в остальных случаях — при числе лейкоцитов в периферической крови не ниже 3·10 9 /л, тромбоцитов — 100·10 9 /л. Необходимо не менее 1 раза в нед исследовать содержание глюкозы, протромбина, фибриногена, билирубина, холестерина, общего белка, белковых фракций, активность трансаминаз, ЩФ , диастазы и других ферментов. При резком изменении показателей, понижении уровня протромбина ниже 60% и концентрации фибриногена менее 3 г/л, увеличении времени свертывания крови, развитии панкреатита лечение следует прекратить и провести необходимую терапию. С целью профилактики нефропатии, вызванной мочевой кислотой (образуется в результате распада большого числа лейкоцитов) рекомендуется назначение аллопуринола или увеличение приема жидкости, подщелачивающей мочу. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание в течение 15 мин водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Токсическое воздействие более выражено у взрослых, чем у детей.

Действующее вещество, группа

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, тревожность, астения, сонливость, депрессия, галлюцинации, тремор, спутанность сознания, кома, внутричерепные кровоизлияния, тромбоз, редко – судороги.

Кто первым синтезировал аспарагин.
Удивительная спаржа аспарагус

В 1806 году французский исследователь Никола Воклен и его помощник Пьер Жан Робике выделили аминокислоту – аспарагин. Вначале Пьер Робике проводил анализ состава спаржи (аспарагуса), которая часто используется в приготовлении французских блюд. Никола Воклен предположил, что в этом соке могут содержаться ещё неизученные вещества. В итоге его гипотеза подтвердилась. После отделения белков сок подвергли выпариванию, и когда он начал густеть в нём обнаружились достаточно крупные зелёные кристаллы. При сжигании золы от них не оставалось, а при добавлении азотной кислоты начинал выделяться азот. По какой-то причине это вещество не вызвало особого интереса исследователей. Его достоинства оценил другой французский учёный П. Дюлон лишь через 20 лет после открытия — в 1826 году. Он же и придумал название нового соединения, указывающее на растение аспарагус. А то, что это вещество входит в состав белка, ученые обнаружили только через много лет.

Читайте также:  Биопсия – что это такое и как лечить

Данное вещество имеет много сфер применения, наиболее часто аспарагиновая кислота в спорте используется культуристами. Превращаясь в аспарагин, она активирует высвобождение некоторых ферментов, особенно лютеинизирующего гормона, важного в бодибилдинге. Это сигнальный гормон, который даёт команду нашему организму на выработку тестостерона. Как известно, тестостерон имеет определяющее значение для роста мышечной массы.

Популярные материалы

Спортивная добавка аспарагин повышает либидо и устраняет сексуальную дисфункцию. Кстати, эта аминокислота подавляет синтез пролактина, что может быть крайне полезным эффектом для некоторых мужчин.

Прочие

Озноб, развитие инфекций, гипертонус мышц, артралгия, респираторный дистресс-синдром, снижение массы тела, фатальная гипертермия.

Метотрексат и цитарабин: могут взаимодействовать с аспарагиназой различным образом: предшествующее введение этих препаратов может синергично усилить эффект аспарагиназы; введение метотрексата и цитарабина после аспарагиназы может антагонистически ослаблять её действие.

Побочное действие

Аллергические реакции: в 20-35% случаев возможно развитие реакции гиперчувствительности (сыпь и/или волдыри); иногда – анафилактический шок с летальным исходом, дыхательная недостаточность. Риск анафилаксии увеличивается при повторном применении препарата. Однако развитие анафилактического шока возможно и при первом введении.

Следует учитывать, что через 2-5 ч после введения препарата могут развиться лихорадочные реакции в виде повышения температуры тела и озноба. Обычно эти явления проходят самостоятельно. В редких случаях наблюдается жизнеугрожающая высокая температура (гиперпирексия).

Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции поджелудочной железы, острый панкреатит, редко – геморрагический панкреатит. В некоторых случаях отмечалось формирование псевдоцист (в течение 4 мес после окончания лечения). Поэтому пациент должен наблюдаться в течение 4 мес после последнего введения препарата с помощью соответствующих методик (например, УЗИ). В случае повышения амилазы в сыворотке крови, применение препарата должно быть прекращено (повышение амилазы в сыворотке крови возможно и после окончания терапии аспарагиназой).

Также наблюдались нарушения функции печени (повышение уровня сывороточных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ и сывороточного билирубина). В ходе лечения возможно снижение уровня сывороточного альбумина. В некоторых случаях отмечался холестаз; были сообщения об одном случае желтухи и одном случае некроза клеток печени.

Возможно также появление тошноты, рвоты и анорексии.

Со стороны обмена веществ: снижение толерантности к глюкозе, снижение уровня инсулина; часто – гипергликемия, требующая применения инсулина; возможно развитие кетоацидоза.

Со стороны свертывающей системы: снижение уровня фибриногена, фактора X и XI, антитромбина III, протеина С и плазминогена, тромбоэмболия; в отдельных случаях отмечено развитие гемолитической анемии.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушения функции почек. Повышение уровня азота в сыворотке крови, как правило, является отражением преренального метаболического дисбаланса. Может отмечаться гиперурикемия.

Со стороны ЦНС: угнетение ЦНС (летаргия, патологическая сонливость, спутанность сознания); в некоторых случаях отмечались судороги.

Со стороны эндокринной системы: у небольшого числа больных наблюдался транзиторный и вторичный гипотиреоз и снижение уровня тироксин-связывающего белка.

Дерматологические реакции: описан случай развития токсического эпидермального некролиза (синдром Лайелла).

Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции поджелудочной железы, острый панкреатит, редко – геморрагический панкреатит. В некоторых случаях отмечалось формирование псевдоцист (в течение 4 мес после окончания лечения). Поэтому пациент должен наблюдаться в течение 4 мес после последнего введения препарата с помощью соответствующих методик (например, УЗИ). В случае повышения амилазы в сыворотке крови, применение препарата должно быть прекращено (повышение амилазы в сыворотке крови возможно и после окончания терапии аспарагиназой).

Форма выпуска

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, патологическая сонливость, повышенная утомляемость, спутанность сознания, раздражительность, тревога, галлюцинации; в некоторых случаях отмечались судороги, тремор, кома, внутричерепные кровоизлияния или тромбоз.

Международное непатентованное название

Максимальная концентрация в плазме крови достигается при внутривенном введении в первые минуты, при внутримышечном введении – через 14-24 часа. 30% препарата связывается с белками плазмы. Аспарагиназа проникает в ретикуло-эндотелиальную систему и медленно расщепляется до неактивных веществ. Период полувыведения при внутривенном введении колеблется от 8 до 30 часов, при внутримышечном введении он составляет 39-49 часов. При ежедневном применении препарата удается поддерживать его достаточный уровень в крови, причем следы фермента можно обнаружить в плазме крови еще в течение 10 суток после окончания курса лечения. В спинномозговой жидкости определяется менее 1% от введенной дозы.

Читайте также:  Криозонд – что это такое и как лечить

Топ-3 производителей добавок с аспарагиновой аминокислотой

Естественно, бустер тестостерона D-аспарагиновую кислоту не стоит употреблять с другими стимуляторами тестостерона и гормоном роста. Также аспарагин не рекомендуется использовать вместе с жиросжигающими средствами. С другими же продуктами спортивного питания эта аминокислота отлично сочетается.

Характеристика аптечного препарата

Важно! Аминокислоту лучше покупать в аптеках, а не в Интернете, так как меньше риска приобрести непатентованный препарат. Рецепт врача при этом не нужен, но лучше предварительно проконсультироваться с ним относительно дозировки и длительности приема

Один из самых популярных препаратов, содержащих амид аспарагиновой кислоты, − «Аспаркам» (код ОКПД 24.42.13.686.). Химический состав: магния аспарагинат (0,175 г), калия аспарагинат (0,175 г). Вещество можно приобрести в Москве в форме раствора для инъекций в виде ампул (по 5 и 10 мл). Средняя цена за упаковку (20 таблеток) составляет 45-55 рублей.

Применение лекарства показано при дефиците калия и магния, в качестве дополнительной терапии при хронических недугах сердца (после инфаркта миокарда, при сердечной недостаточности), при нарушениях сердечного ритма, при терапии препаратами наперстянки.

Биологическая важность Д-аспарагиновой кислоты

Л-аспарагиновая кислота это условно-заменимая аминокислота, которая может быть включена в протеиновые структуры (т.е. может содержаться в других белках, например в том же молоке, только содержание этой аминокислоты там незначительное), однако же Д-аспарагиновая кислота обычно не содержится в белках в такой форме, но появляется в продуктах из Л-формы путем нагревания, т.е. приготовления пищи.Д-аспарагиновая кислота была найдена в человеских хрящах, эмали и мозге, а также является частью мембран красных кровяных телец.
Распределение Д-аспарагиновой кислоты в человеческом мозгу около 20-40nmol/g мягкой ткани с большим содержанием в мозгу эмбриона- около 320-380nmol/g. В одном исследовании изучались нормальные мозговые ткани и мозговые ткани больных болезнью Альцгеймера, так вот разницы в сером веществе не было, а в белом веществе у здоровых людей концентрация была в 2 раза выше. Концентрации Д-аспарагиновой кислоты в гиппокампе гораздо ниже у старых людей, чем у молодых, что может доказывать определенную роль Д-аспарагиновой кислоты в формировании памяти человека.
Д-аспарагиновая кислота может быть эндогенно выработана человеком из Л-аспарагиновой кислоты при участии энзима Asparate Racemase.
Д-аспарагиновая кислота также может стать при участии определенных энзимов нейротрансмиттером NMDA, как мы уже отмечали выше. NMDA является агонистом глутаматных рецепторов в мозгу с огромным спектром нейромодуляторных эффектов.

Взаимодействия
Д-аспарагиновая кислота в тестах на кабанах и ящерицах показала значительное выделение тестостерона и пролактина, что дало одновременно и подъем так нами любимого тестостерона, но и подъем уровня пролактина. Поэтому многие ученые считают, что прием д-аспарагиновой кислоты должен осуществляться одновременно с ингибиторами секреции пролактина, такими как, например, берголак.

Неврология. Роль Д-аспарагиновой кислоты как нейротрансмиттера
Д-аспарагиновая кислота в организме превращается в хорошо известный нейротрансмиттер НМДА через присоединение метил-группы от донора и оба они (НМДА и д-аспарагиновая кислота) могут одинаково успешно соединяться с НМДА-рецепторами, вызывая возбуждение в головном мозге.
Неврология. Роль Д-аспарагиновой кислоты в механизме памяти
Исследования, проведенные на крысах, показали, что д-аспарагиновая кислота может улучшать память у крыс (мышки после 16-ти дневного ежедневного принятия 60мг быстрее проходили лабиринт)

Роль Д-аспарагиновой кислоты в снижении веса
Исследования, проведенные на людях, показали , что д-аспарагиновая кислота не оказывает какого-либо заметного влияния на жировую ткань (людишек кормили 3гр аминокислоты на протяжении 28 дней)

Влияние Д-аспарагиновой кислоты на мужские половые органы
Д-аспарагиновая кислота выявляется в тестах в яичках в клетках Лейдига и Сертоли.После того как д-аспарагиновая кислота попала в яички, она увеличивает выработку тестостерона, хотя по-видимому она работает в паре с хорионическим гонадотропином, увеличивая его выработку, а гонадотропин в свою очередь увеличивает выработку тестостерона. Что для нас не особо важно, так как нам важен конечный результат- увеличение выработки тестостерона. И он есть! (исследования показали ,что увеличение выработки тестостерона начинается через 16 часов после принятия внутрь д-аспарагиновой кислоты)
Также в исследованиях было выявлено увеличение оксида азота в организме на 30%, что является очень серьезным положительным показателем. (чем больше оксида азота, тем лучше расширяются сосуды, улучшение эрекции, увеличение тестостерона, улучшение потенции)
Также в исследованиях было выявлено увеличение качества и количества спермы (улучшение на 50-100% от начального уровня) у пациентов, принимающих д-аспарагиновую кислоту, что относит ее к спермообразующим препаратам, таким как цитруллин и аргинин. В этом исследовании также было отмечено увеличение количества д-аспарагиновой кислоты в сперме (на 96-100% выше начального уровня)
Влияние Д-аспарагиновой кислоты на женские половые органы
Д-аспарагиновая кислота также может положительно влиять на женскую сексуальность и фертильность, так как она является главной составной частью фолликулярной жидкости и ее уровень снижается с годами, прием же дополнительного количества д-аспарагиновой кислоты может положительно сказаться на фертильности женщины.
Взаимодействия Д-аспарагиновой кислоты с гормонами
С гормонами гипофиза:
Аккумуляция д-аспарагиновой кислоты в гипофизе вызывает увеличение секреции гонадотропин-релизинг гормона (GnRH), гормона роста релизинг гормона (GHRH), и пролактин релизинг гормона (PRFs), которая, в свою очередь увеличивает секрецию: лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона, гормона роста и пролактина.
С гормонами эпифиза:
В эпифизе, где д-аспарагиновая кислота также скапливается в очень высоких концентрациях, д-аспарагиновая кислота действует как регулирующий фактор секреции мелатонина (гормона сна). В исследованиях было показано, что д-аспарагиновая кислота может связываться с рецепторами, подавляющими секрецию мелатонина. На данный момент неизвестно насколько сильно идет подавление секреции мелатонина, но врачи все же в профилактических мерах не рекомендуют прием д-аспарагиновой кислоты в вечернее и ночное время. Идеальное время для приема- сразу после пробуждения и в дневное время (когда мелатонин не вырабатывается)
С тестостероном:
Доказано, что Д-аспарагиновая кислота увеличивает секрецию тестостерона в клетках Лейдига и Сертоли. В исследовании на людях, было выявлено увеличение секреции тестостерона на 15% на 6ой день применения 3гр д-аспарагиновой кислоты и на 42% на 12ый день по сравнению с исходным уровнем, который упал до 22% через 3 дня после прекращения приема аминокислоты.В другом аналогичном исследовании повышение тестостерона было 30%-60% у различных пациентов после 90 дней ежедневного приема 2.66гр д-аспарагиновой кислоты.
С эстрогеном:
Ежедневный прием д-аспарагиновой кислоты в количестве 3гр на протяжении 28 дней не вызвал каких-либо значительных колебаний секреции эстрогена.
Безопасность и токсичность
Прием 3гр д-аспарагиновой кислоты в день считается безопасным и рекомендуется специалистами, максимальная суточная доза 7гр. Доза в 14гр может вызывать излишнее возбуждение глутаматных рецепторов

Читайте также:  Медицинская сестра - инструкция, обязанности

Роль Д-аспарагиновой кислоты в снижении веса
Исследования, проведенные на людях, показали , что д-аспарагиновая кислота не оказывает какого-либо заметного влияния на жировую ткань (людишек кормили 3гр аминокислоты на протяжении 28 дней)

Аспарагиновая кислота: синтез, образование

Процесс синтеза аспарагиновой кислоты живым организмом происходит путем превращения незаменимой аминокислоты треонин в изомер другой аминокислоты – гомосерина с дальнейшими окислительными реакциями.

Впервые вещество было обнаружено в начале 19 века. Ученые Этьен Оссиана Генри и Огюст-Артур Плиссон получили кислоту в результате реакции взаимодействия вещества аспарагина с водой в присутствии сильных минеральных кислот. Предварительно аспарагин был выделен из сока спаржи путем кипения. Спустя несколько лет аспарагиновая кислота была признана важнейшей составляющей белков.

В современном производстве аминокислоту получают с помощью конденсации нескольких эфиров (ацетаминомалонового и хлоруксусной кислоты). Из полученных продуктов отщепляют карбоксильную группу с последующим гидролизом.

Чтобы восполнить недостаток аспарагиновой кислоты в организме, можно употреблять некоторые продукты: мясо, тростник, спаржа, овсяные хлопья, авокадо, соевые бобы. В этой пище аминокислота содержится в слишком маленьком количестве, поэтому для лекарственных целей подходят только БАДы с высокой концентрацией вещества.

В современном производстве аминокислоту получают с помощью конденсации нескольких эфиров (ацетаминомалонового и хлоруксусной кислоты). Из полученных продуктов отщепляют карбоксильную группу с последующим гидролизом.

Признаки избытка аспарагиновой кислоты в организме:

  • перевозбуждение нервной системы;
  • повышенная агрессивность;
  • сгущение крови.

Наиболее приемлемой для человеческого организма является кислота, изначально присутствующая в продуктах питания в естественном виде. Природная аспарагиновая кислота не вызывает привыкания организма.

Прогноз

Прогноз при этом заболевании является достаточно неблагоприятным. Разрыв ангиом и аневризм может спровоцировать кровоизлияние в мозг и другие органы, что приведет к летальному исходу.

В среднем продолжительность жизни с цереброретинальным антиоматозом составляет 40±9 лет. Самой частой причиной смерти при этом заболевании является церебеллярная гемангиобластома.


В среднем продолжительность жизни с цереброретинальным антиоматозом составляет 40±9 лет. Самой частой причиной смерти при этом заболевании является церебеллярная гемангиобластома.

Ссылка на основную публикацию