Зульбекс – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

ЗУЛЬБЕКС

Зульбекс – средство, которое снижает кислотность желудочного сока.

Фармакологические свойства

Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта “первого прохождения” через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту “первого прохождения”. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс – около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.

У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч – у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч – после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

Показания к применению

  • при НПВС-ассоциированной гастропатии (изменения стенок желудка, вызванные лечением нестероидными противовоспалительными фармпрепаратами);
  • при гастроэзофагеальнойрефлюксной болезни;
  • при остром панкреатите (c целью выключения секреторной активности поджелудочной железы);
  • при язвенной болезни 12-типерстной кишки/желудка (c целью лечения/предупреждения рецидивов);
  • при гиперсекреторных состояниях (системном мастоцитозе, полиэндокринномаденоматозе, синдроме Золлингер-Эллисона, стрессовой язве);
  • для эрадикационной терапии у пациентов, инфицированных Helіcobacter pylori.

Способ применения

Таблетки принимают внутрь, целиком, не разжевывая и не разламывая.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут, утром.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут на протяжении от 4 до 8 недель. При длительной терапии может применяться поддерживающая доза препарата Зульбекс – 10-20 мг 1 раз/сут, в зависимости от ответа пациента на лечение.

При симптоматическом лечении ГЭРБ – по 10 мг 1 раз/сут у пациентов без эзофагита. Если за 4 недели не удается добиться контроля симптомов, необходимо провести дополнительное обследование пациента. После улучшения состояния пациента дальнейший контроль симптомов можно осуществлять при приеме 10 мг 1 раз/сут, по требованию.

При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 60 мг 1 раз/сут. Дозу можно увеличивать до 120 мг/сут в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Можно назначать суточную дозу до 100 мг 1 раз/сут. Доза 120 мг может потребовать кратного приема, по 60 мг 2 раза/сут. Терапия проводится до тех пор, пока существуют соответствующие клинические показания.

Эрадикация Нelicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом: пациенты с Helicobacter pylori должны пройти эрадикационную терапию.

Рекомендуются следующие комбинации препаратов курсом 7 дней:

Препарат Зульбекс по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и амоксициллин 1 г 2 раза/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени коррекция дозы препарата Зульбекс не требуется.

В связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности рабепразола препарат Зульбекс не применяется у детей.

Противопоказания

Нельзя назначать Зульбекс при аллергии на компоненты лекарства, замещенные бензимидазолы.

  • беременность (отсутствует опыт применения);
  • период грудного вскармливания (отсутствует опыт применения);
  • детский возраст (отсутствует опыт применения);
  • повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности

Побочные эффекты

В каждой группе нежелательные явления перечислены в порядке уменьшения их серьезности.

Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции повышенной чувствительности (включает в себя отек лица, снижение АД, одышку).

Нарушения метаболизма и питания: редко – анорексия, увеличение массы тела; очень редко – гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, бессонница; нечасто – сонливость, нервозность; редко – депрессия; очень редко – спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: редко – расстройство зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, фарингит, ринит; нечасто – бронхит, синусит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм; нечасто – диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка; редко – гастрит, стоматит, изменение вкуса, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия (получены редкие сообщения о печеночной энцефалопатии у пациентов с сопутствующим циррозом печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто – сыпь, эритема; редко – зуд, потливость, буллезная сыпь; очень редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (эритема, буллезные реакции и реакции повышенной чувствительности обычно самостоятельно проходят после отмены препарата).

Со стороны костно-мышечной системы: часто – неспецифическая боль, боль в спине; нечасто – миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – инфекции мочевых путей; редко – интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко – гинекомастия.

Лабораторные показатели: нечасто – повышение активности ферментов печени.

Прочие: часто – астения, гриппоподобное заболевание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория воздействия на плод по USFDA — C.

Применение Зульбекс в эти периоды возможно только по назначению врача. Кормление останавливают.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Передозировка

Признаки передозировки: тахикардия, рвота, сухость во рту, нечеткость зрения, сонливость, спутанность сознания, головная боль, аритмия.

Лечение: прекращение приема, поддерживающую терапию.

Условия хранения

Хранить Зульбекс при 15–30°С не более 3 лет.

Форма выпуска

Выпускается Зульбекс в виде таблеток (10 мг, 20 мг).

Состав

  • рабепразол натрия 20 мг, что соответствует содержанию рабепразола 18.85 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол (Е421) – 37 мг, магния оксид легкий – 60 мг, гипролоза – 5.25 мг, гипролоза низкозамещенная – 25.5 мг, магния стеарат – 2.25 мг.

Состав оболочки (связующий слой): этилцеллюлоза – 1.2 мг, магния оксид легкий – 1.65 мг.

Состав оболочки (кишечнорастворимой): гипромеллозы фталат – 13.8 мг, моноглицериды диацетилированные – 1.4 мг, тальк – 1.3 мг, титана диоксид (Е171) – 0.7 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.08 мг.

Дополнительно

Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

Зульбекс – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название (МНН):

Лекарственная форма:

Состав:

Ядро:
Действующее вещество: рабепразол натрия 10,00 мг / 20,00 мг, соответствует рабепразолу 9,42 мг /18,85 мг
Вспомогательные вещества:
маннитол (Е421) 18,50 мг / 37,00 мг, мгния оксид легкий 30,00 мг / 60,00 мг, гипролоза 2,625 мг / 5,25 мг, гипролоза низкозамещенная 12,75 мг / 25,50 мг, магния стеарат 1,125 мг / 2,25 мг

Оболочка (связующий слой):
этилцеллюлоза 0,44 мг /1,20 мг, магния оксид легкий 0,61 мг /1,65 мг

Оболочка (кишечнорастворимая):
гипромеллозы фталат 6,30 мг / 13,80 мг, моноглицериды, диацетилированные 0,64 мг / 1,40 мг, тальк 0,59 мг/1,3 мг, титана диоксид (Е171) 0,32 мг/0,70 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,017 мг / -, краситель железа оксид желтый (Е172)-/0,08 мг

Описание

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, с фаской.
Таблетки 20 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: А02ВС04

Фармакологические свойства

Рабепразол принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещённых бензимидазолов, которые не обладают холинолитическими или антигистаминными (Н2) свойствами, а подавляют желудочную секрецию путём ингибирования фермента Н + /К + – АТФ-азы (протонной помпы). Эффект препарата зависит от дозы и приводит к подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в желудке, независимо от стимулирующих факторов. Исследования на животных показали, что рабепразол быстро исчезает из плазмы и слизистой оболочки желудка. Будучи слабым основанием, рабепразол быстро всасывается во всех дозировках и накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка. Рабепразол конвертируется в сульфенамидную форму путём протонизации и потом взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы.

Антисекреторное действие: после приема внутрь 20 мг рабепразола антисекреторный эффект начинает развиваться в течение 1 ч, достигая максимума через 2-4 ч. Подавление базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты в желудке через 23 ч после приёма первой дозы рабепразола составляет 69 % и 82 %, соответственно, и длится до 48 ч. Ингибирующий эффект рабепразола в отношении секреции соляной кислоты при приёме повторных доз несколько увеличивается, достигая равновесного состояния через 3 дня. После отмены препарата секреторная активность желудка восстанавливается через 2- 3 дня.

In vitro было установлено, что рабепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori рабепразолом и антимикробными препаратами приводит к высокой степени заживления поражений слизистой оболочки. По результатам клинических исследований установлено, что прием 20 мг рабепразола 2 раза в день в комбинации с двумя антибиотиками, например кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и метронидазолом в течение 1 недели позволяет достичь уровня эрадикации Helicobacter pylori более 80 % у пациентов с гастродуоденальными язвами. При выборе подходящей комбинации для эрадикации Helicobacter pylori следует руководствоваться утвержденными стандартами лечения. У пациентов с персистирующей инфекцией (при наличии первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) необходимо учитывать возможность развития вторичной резистентности к антибактериальным препаратам при выборе режима дозирования. Влияние на сывороточный гастрин: в клинических исследованиях пациенты получали рабепразол в дозе 10 или 20 мг один раз в сутки на протяжении до 43 месяцев. Концентрация гастрина в сыворотке увеличивалась в первые 2-8 недель приёма, отражая подавляющее действие на секрецию соляной кислоты, а затем оставалась стабильной при продолжении терапии. Показатели концентрации гастрина возвращались к исходным значениям обычно в течение 1-2 недель после отмены терапии.
Образцы биопсии из антральной части и дна желудка, полученные более чем у 500 пациентов, принимавших рабепразол или сравнительное лечение на протяжении до 8 недель, не выявили изменений в ECL-клеточном и гистологическом строении, степени гастрита, частоте развития атрофического гастрита, интестинальной метаплазии или распространённости инфицирования H. pylori более чем у 250 пациентов, наблюдавшихся на протяжении 36 месяцев терапии, не было выявлено значимых изменений исходно существовавших состояний.

Прочие эффекты: системный эффект рабепразол а в отношении ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем на сегодняшний день не выявлен. Рабепразол, применявшийся внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель, не оказывал влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен или циркулирующие концентрации паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона или соматотропного гормона.
Клинические исследования показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с амоксициллином, не оказывает негативного влияния на концентрацию амоксициллина или кларитромицина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов для эрадикации Н pylori из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Всасывание: препарат Зульбекс ® представляет собой таблетки рабепразола, покрытые кишечнорастворимой (устойчивой в желудке) оболочкой. Такая форма обусловлена неустойчивостью рабепразола в кислой среде. Поэтому, всасывание рабепразола начинается только после того, как таблетка покинет желудок. Всасывание быстрое; максимальная концентрация (Сmах) рабепразола в плазме крови достигается примерно через 3,5 ч после приёма внутрь дозы 20 мг. Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность принятой внутрь дозы 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет примерно 52 %, в большей степени за счёт пресистемного метаболизма. При неоднократном применении биодоступность, по-видимому, не увеличивается. У здоровых людей период полувыведения (Ту,) из плазмы крови составляет примерно 1 ч (от 0,7 до 1,5 ч), а общий клиренс – 283 ± 98 мл/мин. Клинически значимого взаимодействия, связанного с приемом пищи нет. Ни пища, ни время приёма препарата не влияют на всасывание рабепразола.

Читайте также:  Фторлак – инструкция по применению, покрытие, отзывы

Распределение: у человека рабепразол примерно на 97 % связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм и выведение: рабепразол, как и другие представители класса ингибиторов протонной помпы, метаболизируется в печени, при участии цитохрома Р450 (CYP450). Исследования in vitro с печёночными микросомами человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). В этих исследования рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях у человека не подавлял и не стимулировал CYP3A4. Эти результаты свидетельствуют о том, что между рабепразолом и циклоспорином взаимодействий не ожидается. У человека основными метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир (M1) и карбоксильная кислота (М6), а сульфоновьш (М2), десметил-тиоэфир (М4) и конъюгат с меркаптуриновой кислотой (М5) определяются в меньших количествах. Только десметиловый метаболит (М3) обладает малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме. После однократного приёма внутрь 20 мг , 14 С – меченного рабепразола неизменённый рабепразол не выводится почками. Примерно 90 % принятой дозы выводится почками в форме двух метаболитов: конъюгата с меркаптуриновой кислотой (M5) и карбоксильной кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов. Остальная часть введённого препарата обнаруживается в содержимом кишечника.

Пол: с учётом поправок на рост и массу тела не было выявлено половых различий в фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг.

Нарушение функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью, требующей гемодиализа (клиренс креатинина (КК) менее 5 мл/мин/1,73 м 2 ) распределение рабепразола было сходным с его распределением у здоровых добровольцев. AUC и Сmах у таких пациентов было примерно на 35 % ниже соответствующих показателей у здоровых добровольцев. Средний Т1/2, рабепразола составил 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов на фоне гемодиализа и 3,6 ч – после гемодиализа. КК рабепразола у пациентов с нарушением функции почек, требующих поддерживающего гемодиализа, был примерно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени: после однократного применения рабепразола в дозе 20 мг пациентами с лёгкими или умеренными заболеваниями печени в 2 раза увеличилась AUC, и в 2-3 раза увеличился Т1/2, рабепразола по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако после ежедневного применения внутрь дозы 20 мг в течение 7 дней AUC увеличилась только в 1,5 раза, а Сmах – только в 1,2 раза. Ту, рабепразола у пациентов с нарушением функции печени составило 12,3 ч по сравнению с 2,1 чу здоровых добровольцев. Фармакодинамический ответ (контроль рН желудка) в двух группах был клинически сопоставим.

Пожилые пациенты: у пожилых пациентов несколько снижено выведение рабепразола. После применения рабепразола в течение 7 дней в суточной дозе 20 мг AUC увеличилась примерно в два раза, а Сmах возросла на 60 % , Т1/2 был увеличен на 30 % по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами. Признаков накопления рабепразола не отмечено. Полиморфизм CYP2C19: после приёма внутрь рабепразола в дозе 20 мг у людей с замедленным CYP2C19 – метаболизмом AUC и T1/2 были примерно в 1,9 и 1,6 раз выше соответствующих параметров у лиц с активным метаболизмом, в то время как Сmах увеличилась только на 40 %.

Показания к применению

  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ, в том числе длительная поддерживающая терапия;
  • Синдром Золлингера-Эллисона;
  • В составе комплексной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки или хроническим гастритом;
  • Лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.

Противопоказания

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Лактация
Неизвестно, секретируется ли рабепразол в материнское молоко, но секретируется в молоко крыс. Исследования у женщин в период лактации не проводились.
При необходимости применения препарата Зульбекс в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения
По 20 мг 1 раз в сутки, утром.
У большинства пациентов активная язва 12-перстной кишки заживает в течение четырёх недель. Однако некоторым пациентам может потребоваться ещё 4 недели для полного заживления язвы. Активная доброкачественная язва желудка у большинства пациентов заживает в течение шести недель. Однако у небольшого количества пациентов для полного заживления может потребоваться ещё шесть недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ
По 20 мг 1 раз в сутки на протяжении от четырёх до восьми недель. При длительной терапии может применяться поддерживающая доза препарата Зульбекс – 10-20 мг один раз в сутки, в зависимости от ответа пациента на лечение.

Симптоматическое лечение ГЭРБ:
10 мг 1 раз в сутки у пациентов без эзофагита. Если за 4 недели не удаётся добиться контроля симптомов, необходимо провести дополнительное обследование пациента. После улучшения состояния пациента дальнейший контроль симптомов можно осуществлять при приёме 10 мг 1 раз в сутки, по требованию.

Синдром Золлингера-Эллисона
Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 60 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличивать до 120 мг в сутки в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Можно назначать суточную дозу до 100 мг 1 раз в день. Доза 120 мг может потребовать 6 кратного приёма, по 60 мг 2 раза в сутки. Терапия проводится до тех пор, пока существуют соответствующие клинические показания.

Эрадикация Н. pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки или хроническим гастритом:
пациенты с Н. pylor, должны пройти эрадикационную терапию. Рекомендуются следующие комбинации препаратов курсом 7 дней: ® Препарат Зульбекс по 20 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки и амоксициллин 1 г 2 раза в сутки.
Если схемы эрадикации требуют применения препаратов 1 раз в сутки, препарат Зульбекс необходимо принимать утром, перед завтраком; время суток и прием пищи не влияют на активность рабепразола.

Нарушения функции почек и/или печени:
коррекция дозы препарата Зульбекс не требуется.

Детский возраст: в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности рабепразола препарат Зульбекс не применяется у детей.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения:
-редко: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз;
Со стороны иммунной системы:
-редко: реакции повышенной чувствительности 1 ;
Нарушения метаболизма и питания:
-редко: анорексия, увеличение массы тела;
-очень редко: гнпонатриемия;
Со стороны нервной системы:
-часто: головная боль, головокружение, бессонница;
-нечасто: сонливость, нервозность;
-редко: депрессия;
-очень редко: спутанность сознания;
Со стороны органов чувств:
-редко: расстройство зрения;
Со стороны сердечно – сосудистой системы:
-очень редко: периферические отёки;
Со стороны дыхательной системы:
-часто: кашель, фарингит, ринит;
-нечасто: бронхит, синусит;
Со стороны пищеварительной системы:
-часто: диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм;
-нечасто: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка;
-редко: гастрит, стоматит, изменение вкуса, гепатит, желтуха, печёночная энцефалопатия 3 ;
Со стороны кожных покровов:
-нечасто: сыпь, эритема ;
-редко: зуд, потливость, буллезная сыпь 2
– очень редко: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
-часто: неспецифическая боль, боль в спине;
-нечасто: миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия;
Со стороны мочевыделительной системы:
-нечасто: инфекции мочевых путей;
-редко: интерстициальный нефрит;
Со стороны репродуктивной системы:
-очень редко: гинекомастия;
Лабораторные показатели:
-нечасто: повышение активности ферментов печени
Прочее:
-часто: астения, гриппоподобное заболевание.

1 Включает в себя отёк лица, снижение артериального давления, одышку.
2 Эритема, буллёзные реакции и реакции повышенной чувствительности обычно самостоятельно проходят после отмены препарата.
3 Получены редкие сообщения о печёночной энцефалопатии у пациентов с ® сопутствующим циррозом печени. При назначении препарата Зульбекс впервые пациентам с тяжёлыми нарушениями функции печени рекомендуется соблюдать осторожность.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рабепразол вызывает стойкое и длительное подавление секреции соляной кислоты в желудке. Может возникнуть взаимодействие с препаратами, всасывание которых зависит от значений РН. Одновременное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению их концентрации в плазме крови, в связи с чем может потребоваться коррекция дозы этих препаратов.
Ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять одновременно с атазановиром.
Рабепразол не обладает клинически значимым взаимодействием с амоксициллином и с другими препаратами, метаболизируемыми ферментами системы цитохрома CYP450, такими как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам.
Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).
Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24 % и 50 %, соответственно. Снижает концентрацию кетоконазола на 33 %, дигоксина на 22 %.

Особые указания

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механизмами:

исходя из свойств рабепразола, маловероятно, что препарат Зульбекс может нарушать способность управлять транспортными средствами или влиять на работу с техническими устройствами. В случае развития побочных эффектов (сонливость, головокружение, спутанность сознания) следует отказаться от управления транспортным средством и работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Владелец РУ:
ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, Д.50

Производитель:

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ / Организация, принимающая претензии потребителей:
123022, Российская Федерация, г. Москва, ул. 2-я Звенигородская, д. 13, стр. 41.

ЗУЛЬБЕКС

Зульбекс – препарат для регулировки кислотности желудочного сока.

Фармакологические свойства

Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта “первого прохождения” через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту “первого прохождения”. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс – около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.

У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч – у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч – после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

Показания к применению

  • при НПВС-ассоциированной гастропатии (изменения стенок желудка, вызванные лечением нестероидными противовоспалительными фармпрепаратами);
  • при гастроэзофагеальнойрефлюксной болезни;
  • при остром панкреатите (c целью выключения секреторной активности поджелудочной железы);
  • при язвенной болезни 12-типерстной кишки/желудка (c целью лечения/предупреждения рецидивов);
  • при гиперсекреторных состояниях (системном мастоцитозе, полиэндокринномаденоматозе, синдроме Золлингер-Эллисона, стрессовой язве);
  • для эрадикационной терапии у пациентов, инфицированных Helіcobacter pylori.

Способ применения

Таблетки принимают внутрь, целиком, не разжевывая и не разламывая.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут, утром.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут на протяжении от 4 до 8 недель. При длительной терапии может применяться поддерживающая доза препарата Зульбекс – 10-20 мг 1 раз/сут, в зависимости от ответа пациента на лечение.

При симптоматическом лечении ГЭРБ – по 10 мг 1 раз/сут у пациентов без эзофагита. Если за 4 недели не удается добиться контроля симптомов, необходимо провести дополнительное обследование пациента. После улучшения состояния пациента дальнейший контроль симптомов можно осуществлять при приеме 10 мг 1 раз/сут, по требованию.

Читайте также:  Бранолинд – инструкция по применению, показания, противопоказания, отзывы

При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 60 мг 1 раз/сут. Дозу можно увеличивать до 120 мг/сут в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Можно назначать суточную дозу до 100 мг 1 раз/сут. Доза 120 мг может потребовать кратного приема, по 60 мг 2 раза/сут. Терапия проводится до тех пор, пока существуют соответствующие клинические показания.

Эрадикация Нelicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом: пациенты с Helicobacter pylori должны пройти эрадикационную терапию.

Рекомендуются следующие комбинации препаратов курсом 7 дней:

Препарат Зульбекс по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и амоксициллин 1 г 2 раза/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени коррекция дозы препарата Зульбекс не требуется.

В связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности рабепразола препарат Зульбекс не применяется у детей.

Противопоказания

Нельзя назначать Зульбекс при аллергии на компоненты лекарства, замещенные бензимидазолы.

  • беременность (отсутствует опыт применения);
  • период грудного вскармливания (отсутствует опыт применения);
  • детский возраст (отсутствует опыт применения);
  • повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности

Побочные эффекты

В каждой группе нежелательные явления перечислены в порядке уменьшения их серьезности.

Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции повышенной чувствительности (включает в себя отек лица, снижение АД, одышку).

Нарушения метаболизма и питания: редко – анорексия, увеличение массы тела; очень редко – гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, бессонница; нечасто – сонливость, нервозность; редко – депрессия; очень редко – спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: редко – расстройство зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, фарингит, ринит; нечасто – бронхит, синусит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм; нечасто – диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка; редко – гастрит, стоматит, изменение вкуса, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия (получены редкие сообщения о печеночной энцефалопатии у пациентов с сопутствующим циррозом печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто – сыпь, эритема; редко – зуд, потливость, буллезная сыпь; очень редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (эритема, буллезные реакции и реакции повышенной чувствительности обычно самостоятельно проходят после отмены препарата).

Со стороны костно-мышечной системы: часто – неспецифическая боль, боль в спине; нечасто – миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – инфекции мочевых путей; редко – интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко – гинекомастия.

Лабораторные показатели: нечасто – повышение активности ферментов печени.

Прочие: часто – астения, гриппоподобное заболевание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория воздействия на плод по USFDA — C.

Применение Зульбекс в эти периоды возможно только по назначению врача. Кормление останавливают.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Передозировка

Признаки передозировки: тахикардия, рвота, сухость во рту, нечеткость зрения, сонливость, спутанность сознания, головная боль, аритмия.

Лечение: прекращение приема, поддерживающую терапию.

Условия хранения

Хранить Зульбекс при 15–30°С не более 3 лет.

Форма выпуска

Выпускается Зульбекс в виде таблеток (10 мг, 20 мг).

Состав

  • рабепразол натрия 20 мг, что соответствует содержанию рабепразола 18.85 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол (Е421) – 37 мг, магния оксид легкий – 60 мг, гипролоза – 5.25 мг, гипролоза низкозамещенная – 25.5 мг, магния стеарат – 2.25 мг.

Состав оболочки (связующий слой): этилцеллюлоза – 1.2 мг, магния оксид легкий – 1.65 мг.

Состав оболочки (кишечнорастворимой): гипромеллозы фталат – 13.8 мг, моноглицериды диацетилированные – 1.4 мг, тальк – 1.3 мг, титана диоксид (Е171) – 0.7 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.08 мг.

Дополнительно

Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

Зульбекс

Состав

В 1 таблетке рабепразол натрия 10 мг или 20 мг.

Маннитол, магния оксид, гипролоза и гипролоза низкозамещенная, магния стеарат, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в кишечнорастворимой оболочке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Рабепразол — антисекреторный препарат, который не обладает холинолитическими и антигистаминными свойствами. Подавляет желудочную секрецию, ингибируя фермент Н+/К+-АТ Фазу протонной помпы. Это влечет подавление базальной и стимулированной секреции в желудке. Эффект препарата находится в зависимости от дозы.

Рабепразол проходит в париетальные клетки, накапливается в них и поступает в секреторные канальцы, где происходит протонирование его в сульфенамидную форму. В этом виде взаимодействует с цистеином протонной помпы и происходит необратимое ингибирование, которое продолжается 40 часов.

Антисекреторное действие наблюдается через 60 минут, максимум действия достигается через 3 – 4 ч. Ингибирующий эффект при повторных приемах препарата незначительно увеличивается и через 3 дня достигает равновесного состояния. После его отмены секреция в желудке восстанавливается через 3 дня.

Бактерицидное действие на Helicobacter pylori было установлено in vitro. В комбинации с антибиотиками достигается высокий уровень эрадикации H. pylori— 80% и ускоряется заживление слизистой оболочки.

Фармакокинетика

Оболочка таблетки устойчива в кислой среде желудка, растворяется она в кишечнике, где и происходит всасывание. Максимальная концентрация определяется через 4 часа, и ее уровень зависит от принятой дозы. Биодоступность препарата 52%, связывается с белками на 97%.

Период полувыведения 90 минут.

Показания к применению

  • обострение язвенной болезни;
  • ГЭРБ;
  • эрадикация Helicobacter pylori;
  • эрозивный эзофагит;
  • профилактика сезонного обострения язвенной болезни;
  • синдром Золлингера-Эллисона.

Противопоказания

  • беременность;
  • повышенная чувствительность к препарату;
  • период вскармливания грудью;
  • детский возраст.

Побочные действия

  • нервозность, головокружение, бессонница, депрессия, головная боль,спутанность сознания (очень редко);
  • нейтропения, лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения;
  • анорексия, прибавка в весе;
  • расстройство зрения;
  • периферические отеки;
  • кашель, ринит;
  • диарея, рвота, сухость слизистой рта, тошнота, отрыжка, боль в животе;
  • сыпь, зуд, мультиформная эритема;
  • боль в спине, миалгия, артралгия, судороги;
  • гинекомастия(очень редко).

Инструкция по применению Зульбекса (Способ и дозировка)

Таблетки применяются внутрь, целиком. Их нельзя разжевывать и разламывать.

При обострении язвенной болезни 20 мг 1 раз, утром перед завтраком до4 -х недель. При необходимости —больше.

  • ГЭРБ с наличием эрозивного рефлюкс-эзофагита — 20 мг 1 раз, 4-8 недель.
  • ГЭРБ без эрозивных поражений —10 мг 1 раз в сутки 4 недели. В дальнейшем 10 мг 1 раз, по требованию.

Начальная доза при синдроме Золлингера-Эллисона — 60 мг 1 раз в сутки с дальнейшим увеличением до 120 мг. До 100 мг препарата принимается 1 раз в сутки, а 120 мг разбиваются на 2 приема. Лечение до исчезновения клинических проявлений болезни.

Для эрадикации Н. pylori применяются различные комбинации препаратов.
Инструкция по применению Зульбекса содержит предостережение в отношении назначения препарата детям. Изучение безопасности препарата у данной возрастной категории больных не проводилось.

Передозировка

При приеме препарата Зульбекс 160 мг один раз в сутки возможно появление побочных реакций из известного перечня, которые проходят самостоятельно при отмене препарата.

Антидот неизвестен. При необходимости проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Зульбекс вызывает длительное подавление секреции в желудке, поэтому есть вероятность возникновения взаимодействия с препаратами, у которых всасывание зависит от pH.

Концентрации рабепразола и метаболита кларитромицина при совместном приеме увеличиваются.

Все ингибиторы протонной помпы нельзя применять с атазанавиром. Не взаимодействует с ЛС, которые метаболизируются цитохромом CYP450 (Фенитоин, Варфарин, Амоксициллин, Теофиллин, Диазепам).

Рабепразол при совместном приеме Кетоконазола, Итраконазола, Дигоксина снижает их концентрацию в крови, поэтому необходима коррекция их дозы.

Зульбекс

Зульбекс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Zulbex

Код ATX: A02BC04

Действующее вещество: Рабепразол (Rabeprazole)

Производитель: KRKA (Словения)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 399 руб.

Зульбекс – ингибитор протонного насоса; средство, понижающее секрецию желез желудка.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: круглые, с двух сторон выпуклые, оранжево-розового (таблетки 10 мг) или коричневато-желтого (таблетки 20 мг) цвета, таблетки 10 мг – с фаской (по 14 и 15 шт. в блистерах, 1, 2 или 4 блистера упаковано в картонную пачку).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: рабепразол натрия – 10 или 20 мг (что соответствует содержанию рабепразола 9,42 и 18,85 мг соответственно);
  • вспомогательные компоненты: гипролоза, гипролоза низкозамещенная, маннитол (Е421), магния оксид легкий;
  • связующий слой оболочки: магния оксид легкий, этилцеллюлоза;
  • кишечнорастворимая оболочка: тальк, титана диоксид (Е171), моноглицериды диацетилированные, гипромеллозы фталат, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рабепразол – препарат из класса антисекреторных средств, замещенных бензимидазолов, не обладающих антигистаминными (Н2) и холинолитическими свойствами, а подавляющих желудочную секрецию путем ингибирования протонной помпы (фермента Н+/К+-АТФ-азы). Препарат обладает дозозависимым эффектом, подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке вне зависимости от стимулирующих факторов. Согласно данным исследований на животных, рабепразол быстро исчезает из слизистой оболочки желудка и плазмы крови. Являясь слабым основанием, вещество в любой дозе быстро всасывается и накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка. Далее путем протонизации конвертируется в сульфенамидную форму, после чего взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы.

Антисекреторное действие Зульбекса развивается в течение 1 часа после приема внутрь 20 мг, максимума достигает через 2–4 часа. Через 23 часа после приема первой дозы подавление стимулированной пищей и базальной секреции соляной кислоты в желудке составляет 82 и 69% соответственно и длится до 48 часов. В отношении секреции соляной кислоты при приеме повторных доз ингибирующий эффект препарата немного увеличивается и равновесного состояния достигает спустя 3 дня. После прекращения приема рабепразола секреторная активность желудка восстанавливается в течение 2-3 дней.

Согласно исследованиям, проведенным in vitro, рабепразол оказывает бактерицидное действие на бактерию Helicobacter pylori. При ее эрадикации комбинацией рабепразола с противомикробными препаратами отмечается высокая степень заживления поражений слизистой оболочки. По данным клинических исследований, применение рабепразола в дозе по 20 мг 2 раза в сутки одновременно с двумя антибиотиками (например, метронидазолом и кларитромицином либо амоксициллином и кларитромицином) в течение 1 недели у пациентов с гастродуоденальными язвами позволяет уничтожить H. pylori более чем на 80%. При подборе оптимальной комбинации в данном случае необходимо руководствоваться утвержденными стандартами лечения. В случае наличия персистирующей инфекции (первоначально чувствительных штаммов микроорганизмов) при выборе режима дозирования следует учитывать риск развития вторичной резистентности к антибиотикам.

В клинических исследованиях у пациентов, получавших по 10 или 20 мг рабепразола 1 раз в сутки в течение периода продолжительностью до 43 месяцев, концентрация гастрина в сыворотке в первые 2–8 недель увеличивалась, что отражает подавляющее действие на секрецию соляной кислоты, при продолжении терапии концентрация оставалась стабильной и возвращалась к исходным значениям обычно в течение 1–2 недель после отмены препарата.

По результатам исследований образцов биопсии из дна желудка и антральной части более чем 500 пациентов, получавших рабепразол или сравнительное лечение в течение периода до 8 недель, не было выявлено изменений в гистологическом и ECL-клеточном строении, степени гастрита, частоте возникновения интестинальной метаплазии или атрофического гастрита, распространенности H. pylori. Более чем у 250 пациентов, которые находились под наблюдением на протяжении 36 месяцев лечения, не было выявлено значимых изменений исходно имевшихся состояний.

Системные эффекты рабепразола в отношении сердечно-сосудистой, центральной нервной и дыхательной систем на сегодняшний день не выявлены. При приеме препарата в дозе 20 мг в течение 2 недель не было установлено влияние на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, циркулирующие концентрации соматотропного гормона, альдостерона, фолликулостимулирующего гормона, ренина, секретина, лютеинизирующего гормона, тестостерона, эстрогенов, пролактина, кортизола, глюкагона, холецистокинина, паратгормона.

Фармакокинетика

Зульбекс выпускается в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой (т. е. устойчивой в желудке) оболочкой, поскольку рабепразол неустойчив в кислой среде. Поэтому всасывание активного вещества начинается в кишечнике. Сmах (максимальная концентрация) рабепразола в плазме крови достигается через 3,5 часа после приема 20 мг. AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и Сmах имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность 20 мг рабепразола после приема внутрь составляет порядка 52% по сравнению с внутривенным введением. При повторных приемах биодоступность, предположительно, не увеличивается. Период полувыведения препарата из плазмы крови у здоровых людей составляет около 1 часа, общий клиренс – 283 ± 98 мл/мин. Время приема препарата и пища не влияют на абсорбцию рабепразола.

Читайте также:  Хелидониум – инструкция по применению, отзывы, показания

Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97%.

Метаболизируется рабепразол в печени при участии изоферментов CYP450 цитохрома Р450. В исследованиях in vitro было установлено, что в ожидаемых плазменных концентрациях у человека препарат не оказывал влияния на CYP3A4, а это свидетельствует об отсутствии взаимодействия рабепразола и циклоспорина. Основными обнаруживаемыми в плазме метаболитами являются карбоксильная кислота (М6) и тиоэфир (M1), в меньших количествах определяются сульфоновый (М2), десметил-тиоэфир (М4) и конъюгат с меркаптуриновой кислотой (М5)

Примерно 90% принятой дозы препарата выводится почками в форме двух метаболитов: карбоксильной кислоты (М6) и конъюгата с меркаптуриновой кислотой (М5), а также в виде двух неизвестных метаболитов. Остальная часть принятого вещества обнаруживается в содержимом кишечника.

В фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг не были выявлены половые различия с учетом поправок на массу тела и рост пациента.

При почечной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина 2 ), распределение рабепразола сходно с таковыми показателями у здоровых добровольцев, а Сmах и AUC примерно на 35% ниже данных параметров у здоровых людей. Период полувыведения рабепразола в среднем составляет 0,82 часа у здоровых добровольцев, 0,95 часа – у находящихся на гемодиализе больных, 3,6 часа – после гемодиализа. Клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе по причине функциональных нарушений почек примерно в 2 раза выше, чем у здоровых людей.

При легких и умеренных нарушениях функции печени после однократного приема 20 мг рабепразола AUC увеличивается в 2 раза, Сmах – в 2-3 раза по сравнению со здоровыми добровольцами, после регулярного приема рабепразола в дозе 20 мг в течение 7 дней показатель AUC увеличивается в 1,5 раза, Сmах – в 1,2 раза. Фармакодинамический ответ пациентов (контроль pH желудка) клинически сопоставим в обеих группах. Период полувыведения при нарушении функции печени составляет 12,3 часа, в то время как у здоровых людей – 2,1 часа.

У пациентов пожилого возраста несколько замедлено выведение рабепразола. При приеме препарата в суточной дозе 20 мг в течение 7 дней AUC увеличивается примерно в 2 раза, Сmах – на 60%, период полувыведения – на 30%. Признаки накопления препарата отмечены не были.

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после приема 20 мг рабепразола AUC и период полувыведения выше примерно в 1,9 и 1,6 раза по сравнению с данными показателями у лиц с активным метаболизмом, при этом Сmах увеличивается на 40%.

Показания к применению

  • синдром Золлингера – Эллисона;
  • фаза обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита и симптоматическая терапия ГЭРБ, в том числе длительная поддерживающая;
  • комплексная терапия с целью эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки или хроническом гастрите;
  • лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, ассоциированной с H. pylori.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • детский возраст;
  • период беременности и грудного вскармливания.

Согласно инструкции, Зульбекс с осторожностью показано применять при тяжелой почечной недостаточности.

Инструкция по применению Зульбекса: способ и дозировка

Таблетки нужно принимать внутрь: проглатывать целиком с достаточным количеством воды. Не следует разламывать или разжевывать таблетки!

При обострении язвенной болезни назначают по 20 мг 1 раз в сутки, утром. Лечение активной язвы 12-перстной кишки обычно длится 4 недели, но некоторым пациентам для полного заживления язвы необходимо увеличение курса до 8 недель; терапия активной доброкачественной язвы желудка – 6 недель, но некоторым пациентам может потребоваться увеличение курса до 12 недель.

При ГЭРБ назначают по 20 мг 1 раз в сутки, продолжительность терапии – 4–8 недель. При длительном лечении можно применять поддерживающую дозу – 10 или 20 мг в зависимости от индивидуальной эффективности терапии.

Для симптоматического лечения ГЭРБ у пациентов без эзофагита рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Если в течение 4 недель не удается добиться контроля симптоматики заболевания, следует провести дополнительное обследование пациента. В случае улучшения состояния контролировать симптомы можно приемом Зульбекса в дозе 10 мг по требованию.

При синдроме Золлингера – Эллисона рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг 1 раз в сутки. Если эффекта недостаточно, ее увеличивают до 120 мг. Прием дозы до 100 мг можно осуществлять 1 раз в сутки, дозу 120 мг следует делить на 2 приема по 60 мг. Продолжительность лечения определяется клиническими показаниями.

Для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью или хроническим гастритом рабепразол назначают в комбинации с антибиотиками: Зульбекс по 20 мг 2 раза в сутки, кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки, амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки. Если требуется прием лекарственных средств 1 раз в сутки, тогда Зульбекс следует принимать перед завтраком. Курс лечения – 7 дней.

Зульбекс — инструкция по применению, состав, отзывы

«Зульбекс» — это фармакологическое средство, которое относится к ряду медикаментов, обладающих антисекреторным действием, но не имеющих холинолитических либо антигистаминных свойств. Применяется этот препарат при лечении таких заболеваний желудочно-кишечного тракта, как язва желудка и 12-перстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у детей и взрослых, эрозивный рефлюкс-эзофагит.

Состав и фармакологическое действие

«Зульбекс» представляет собой круглые таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике. В продаже имеются два вида препарата: «Зульбекс 10 мг» и «Зульбекс 20 мг». Это означает, что препарат имеет в своём составе 10 и 20 мг рабепразола натрия (в данном случае выступает в качестве активного вещества) соответственно. Кроме того, в состав медикамента входят:

  • «Зульбекс 10 мг»:
    • Маннитол — 18,5 мг;
    • Оксид магния лёгкий — 30 мг;
    • Гипролоза — 2,6 мг;
    • Гипролоза низкозамещенная — 12,75 мг;
    • Стеарат магния — 1,13 мг;
  • «Зульбекс 20 мг»:
    • Маннитол — 37 мг;
    • Оксид магния лёгкий — 60 мг;
    • Гипролоза — 5,25 мг;
    • Гипролоза низкозамещенная — 25,5 мг;
    • Стеарат магния — 2,25 мг.

Фармакологическое действие препарата заключается в том, что уже на вторые сутки после применения под воздействием рабепразола натрия значительно снижается базальная и стимулированная пищей секреция соляной кислоты. Увеличение воздействия, подавляющего выделение соляной кислоты, происходит при повторном приёме препарата примерно в течение трёх дней, после чего поддерживается на достигнутом уровне.

Кроме того, при использовании «Зульбекса» в сочетании с такими антибиотиками, как, например, «Кларитромицин», «Метронидазол», «Амоксициллин» происходит сильное воздействие на причину возникновения многих заболеваний желудочно-кишечного тракта — кишечную бактерию Хеликобактер пилори. Уже через одну неделю приёма этих лекарственных средств уровень уничтожения палочки Хеликобактер пилори превышает 80%.

Инструкция по применению

Помимо лечения язвенной болезни ЖКТ и ГЭРБ, «Зульбекс» применяют также и при лечении синдрома Золлингера—Эллисона и при профилактике рецидива язвенной болезни. Принимается препарат перорально, т. е. проглатывается целиком, без разжевывания.

Язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта

При лечении этого заболевания, по назначению лечащего врача препарат принимается один раз в сутки, с утра. Доза медикамента при разовом приёме составляет 20 мг. В большинстве случаев для заживления язвенной болезни 12-перстной кишки достаточно приёма медицинского препарата в течение четырёх недель (при доброкачественной язвенной болезни желудка срок увеличивается до шести недель). Однако, в редких случаях требуется проведение повторного курса.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

При лечении ГЭРБ применяется «Зульбекс 20 мг». Суточную дозу составляет приём одной таблетки перорально. Курс приёма лекарственного средства длится на протяжении от четырёх до восьми недель. Кроме того, в случае если лечение затягивается, возможно увеличение суточной дозы до двухразового приёма препарата. Назначение дополнительной дозы (10 мг или 20 мг) зависит от реакции организма на препарат.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

В случае отсутствия эрозивного рефлюкс-эзофагита пациент принимает одну таблетку «Зульбекс 10 мг» один раз в сутки. Курс приёма лекарства длится четыре недели. При отсутствии положительного эффекта от лечения проводится дополнительное обследование лечащим врачом. При явном улучшении состояния обследования проводятся при необходимости контроля состояния.

Синдром Золлингера — Эллисона

Лечение синдрома Золлингера — Эллисона у взрослых следует начинать с приёма 60 мг препарата один раз в сутки. В дальнейшем суточная доза может быть увеличена до 100 мг. Кроме того, в отдельных случаях суточный приём препарата может быть увеличен до 120 мг, в зависимости от индивидуальных особенностей. При назначении суточной дозы препарата в 120 мг, возможно разделение дозы препарата на два приёма по 60 мг. Продолжительность лечения определяется врачом.

Зульбекс отзывы

В интернете много отзывов о медицинском препарате «Зульбекс», и в основной массе они положительные. Редкие отрицательные отзывы основаны в основном на недовольстве большим количеством побочных эффектов. Вот некоторые из отзывов, взятые из обсуждений лекарства на специализированных форумах.

Мне этот препарат посоветовала знакомая фармацевт, когда я пожаловалась ей на сильные боли в желудке после новогодних праздников. Несмотря на то что раньше у меня не было таких проблем с желудком, я решила что лучше сразу принимать меры по их решению. Средство я принимала так, как написано в инструкции: один раз в день утром, на протяжении 2 недель. Боли стали значительно меньше. Периодически появлялась тошнота, но я понимала, что это только побочный эффект от приёма препарата, и что после окончания лечения он пройдёт. Могу однозначно сказать, что благодаря «Зульбексу» тяжесть, боли в желудке не появляются по сей день.

У моего брата была эрозия желудка. У него часто болел желудок, нередки были и недомогания, такие как рвота, тошнота, дискомфорт или боль в желудке после еды, голодные боли. Это продолжалось какое-то время, но, вскоре ему всё-таки надоели эти боли и он решил пойти к врачу. Поскольку в районной поликлинике не было необходимого врача (был только терапевт) брат сразу обратился в платную больницу, для получения грамотного осмотра и точной консультации.

После проведения опроса о симптомах и проведения осмотра гастроэнтерологом было назначено обследование ФГДС (само по себе обследование не такое страшное, как многие о нём думают, хотя и неприятное, но зато помогает определить правильный диагноз). Именно тогда у моего брата и была обнаружена эрозия желудка. После определения диагноза врач выписал ему таблетки «Зульбекс».

Положительный эффект от приёма этих таблеток начал проявляться уже на вторую неделю приёма: прошли рвота и тошнота, боли в желудке стали значительно слабее. Побочные эффекты от приёма «Зульбекса» также обошли брата стороной. Полный курс приёма лекарства занял четыре недели и повторное обследование показало, что мой брат полностью здоров.

С лекартсвенным средством «Зульбекс» мы с мужем познакомились когда у моего мужа обнаружили язву желудка, вызванную, согласно результатам обследования ФГДС, бактерией Хеликобактер пилори. Врач — гастроэнтеролог, проводивший осмотр и обследование, прописал мужу этот приём этого препарата в совокупности с антибиотиками. Продолжительность курса составляла восемь недель.

Стоит отметить, что после того как муж заболел, у него полностью пропал аппетит, вследствие чего, он сильно сбавил в весе. Но, по окончании курса приёма «Зульбекса» стало заметно, что вес сильно прибавился, и даже с излишком. Когда муж снова пришёл на обследование после окончания курса врач пояснил, что подобное изменение веса является побочным действием препарата, и что строгими диетами можно контролировать вес и компенсировать этот эффект. Кроме того, обследования показали, что в организме мужа почти не осталось Хеликобактер пилори, а заживление язвы желудка проходит положительно и довольно быстро.

Для полного выздоровления курс приёма препарата был продлён ещё на шесть месяцев, по истечении которых заболевание было полностью вылечено, а вес вернулся в норму благодаря диете.

Зульбекс: аналоги

В настоящее время в аптеках можно найти огромное количество препаратов-аналогов «Зульбекса» как по активному компоненту, так и по фармакологической группе и цене.

Если на Зульбекс цена не устраивает, можно подобрать препарат, применение которого будет подобным. Среди основных аналогов можно выделить лекарства по разной цене:

Зульбекс побочные действия

Среди побочных действий препарата «Зульбекс», как наиболее часто встречаемые, можно выделить следующие: головная боль, бессонница, головокружения, фарингит, появление кашля, ринит, боли в животе, избыточное газообразование, тошнота, диарея, боли в спине, астения. Кроме того, в редких случаях возможны такие побочные эффекты:

  • Анорексия;
  • Лейкоцитоз;
  • Лейкопения;
  • Нейтропения;
  • Бронхит;
  • Синусит;
  • Стоматит.

Противопоказания

Медицинский препарат «Зульбекс» не применяется при беременности, при грудном вскармливании, при лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта у детей, по причине того, что неизвестно какое влияние может оказать активный компонент в указанных случаях. Кроме того, данное лекарственное средство также не следует применять в случае проявления аллергической реакции на какое-либо вещество из состава «Зульбекса». Необходимо помнить, что применение данного средства запрещено, если человек употреблял алкоголь. Производитель предупреждает, что совместимость этих веществ невозможна.

Ссылка на основную публикацию