Зодак Экспресс – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы

Зодак ® Экспресс (Zodac Express)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
левоцетиризина дигидрохлорид5 мг
вспомогательные вещества
ядро: лактозы моногидрат; МКЦ; карбоксиметилкрахмал натрия; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5; макрогол 6000; тальк; титана диоксид (Е171)

Описание лекарственной формы

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой «е» на одной стороне.

Фармакодинамика

Левоцетиризин, активное вещество препарата — это (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

После приема внутрь противоаллергическое действие левоцетиризина продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ . Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Css достигается через 2 суток.

Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм. В небольших количествах ( T1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью ( Cl креатинина T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дети. Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Cmax и AUC примерно в 2 раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Cmax составил 450 нг/мл, Tmax — в среднем 1,2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а T1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых.

Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 324 пациентов (у детей в возрасте от 1 до 11 лет и взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.

Пожилые пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина 1 раз в сутки в течение 6 дней у пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой.

Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Показания препарата Зодак ® Экспресс

лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

поллиноз (сенная лихорадка);

крапивница, в т.ч. , хроническая идиопатическая крапивница;

другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

гиперчувствительность к левоцетиризину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

терминальная почечная недостаточность с Cl креатинина менее 10 мл/мин;

врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарате лактозы);

детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования); у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении СКФ); у пациентов с предрасполагающими факторами к задержке мочи ( в т.ч. повреждения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы); хронические заболевания печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) (коррекция дозы требуется только при сопутствующем снижении СКФ); одновременный прием с алкоголем (см. «Взаимодействие»); при беременности и в период грудного вскармливания; у пациентов с эпилепсией и риском развития судорог (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Фертильность. Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

Побочные действия

По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, в т.ч. анафилактические реакции.

Нарушения психики: тревога, агрессивность, ажитация, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дизгевзия.

Со стороны обмена веществ и питания: повышенный аппетит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления, непроизвольные движения глазных яблок (нистагм).

Со стороны сердца: стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны сосудов: тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, усиление симптомов ринита.

Со стороны ЖКТ : тошнота, рвота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, кожный зуд, кожная сыпь, стойкая лекарственная эритема, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: периферические отеки, сухость слизистых оболочек.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: отклонение от нормы показателей функции печени, увеличение массы тела, перекрестная реактивность.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4 , не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых лекарственных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира изменялась незначительно (−11%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС , возможно усиление их влияния на ЦНС , хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием

Взрослые, подростки и дети старше 6 лет. Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 табл.).

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Следует применять препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в описании. В случае необходимости, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением лекарственного препарата.

Пожилой возраст. У пожилых пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется корректировка дозы (см. «Нарушение функции почек»).

Нарушение функции почек. При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек в случае, когда альтернативное лечение не может быть назначено, дозу следует корректировать в зависимости от величины Cl креатинина, поскольку левоцетиризин выводится из организма в основном почками.

КК для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Cl креатинина = ([140 − возраст, лет] × вес, кг)/(72 × креатинин сыворотки крови, мг/дл)

Для женщин полученную величину следует умножить на 0,85.

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек

Почечная недостаточностьCl креатинина, мл/минДоза и кратность приема
Нормальная функция≥805 мг 1 раз в сутки
Легкая ХПН50–795 мг 1 раз в сутки
Умеренная ХПН30–495 мг 1 раз в 2 сут
Тяжелая ХПНХПН (пациенты на диализе)Cl креатинина и массы тела. Отдельных данных по применению у детей с нарушением функции почек нет.

Нарушение функции печени. При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У взрослых пациентов с нарушением функции печени и почек дозирование осуществляют согласно таблице, приведенной выше.

При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 нед) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 нед лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов).

Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг у взрослых пациентов длительностью до 6 мес.

Если пациент принимает или недавно принимал другие препараты, следует сообщить об этом лечащему врачу.

Если пациент забыл принять препарат Зодак ® Экспресс, не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной, необходимо принять следующую дозу в обычное время.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость и возбуждение (у взрослых), а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: специфических антидотов левоцетиризина нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

Особые указания

Применение препарата в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не рекомендуется у детей в возрасте менее 6 лет, т.к. такая форма выпуска не обеспечивает возможности коррекции дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата Зодак ® Экспресс в соответствии с показателем клиренса креатинина.

При применении препарата Зодак ® Экспресс у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, т.к. левоцетиризин может увеличивать риск развития задержки мочи.

При применении препарата Зодак ® Экспресс у пациентов с эпилепсией и у пациентов с риском возникновения судорог требуется соблюдение осторожности, поскольку левоцетиризин может вызывать развитие судорожного синдрома (см. С осторожностью).

Во время применения препарата Зодак ® Экспресс пациентам рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков.

В состав продукта входит лактозы моногидрат; пациентам с редкими наследственными заболеваниями, сопровождающимися непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (дефицит лактазы Лаппа) или при синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы данный лекарственный препарат противопоказан.

Внимательно следует прочитать инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохранить инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у пациента возникли вопросы, необходимо обратиться к врачу. Лекарственный препарат, которым пациент лечится, предназначен лично ему, и его не следует передавать другим лицам, поскольку он может причинить им вред даже при наличии одинаковых симптомов.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, он может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 7 или 10 табл. в PVC/Aclar/PVC/Al или Al/Al блистере. По 1 или 4 бл. по 7 табл.; по 2 бл. по 10 табл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Зентива к.с., Чешская Республика. У кабеловны 130, 102 37, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. АО «Санофи Россия», Россия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

Комментарий

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: РУ № ЛП 002216, 2013-09-03.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Зодак ® Экспресс

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Зодак ® Экспресс

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Зодак Экспресс

Рейтинг 4,4 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Зодак Экспресс (Zodac express): 2 отзыва врачей, 4 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о зодаке экспрессе

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хороший рабочий препарат с высокой степенью эффективности и, самое главное, с быстрым развитием терапевтического эффекта, действительно экспресс.

Имеется информация о развитии побочных эффектов в виде ярко выраженной сонливости. Также возможна индивидуальная непереносимость компонентов данного препарата.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Действие препарата мгновенное, уже через несколько минут наступает соответствующий эффект. Возможно применять у детей в виде раствора, а взрослым таблетированная форма. Цена не высоковата, качество хорошее.

Перед применением проконсультируйтесь со специалистом, соблюдайте кратность и дозировку препарата.

Отзывы пациентов о зодаке экспрессе

Аллергия у меня появилась буквально пару лет назад. И первый же мой препарат от аллергии это “Зодак”. После его применения другие и не думаю пробовать. Помощь после принятия наступает через 10 минут и мне хватает на целый день. Я могу спокойно ходить по улицам где много пыли и пуха. В сон не клонит, что очень важно для меня, потому что я постоянно за рулем. Я очень довольна этим препаратом!

Вообще, весна для меня не самое любимое время года, если честно, потому что как только начинает что-то цвести, у меня тут же начинается дикая аллергия, обычно я приобретаю определенное средство от аллергии, но с полной уверенностью не могла про него сказать, что оно спасает меня на сто процентов. Объяснив ситуацию в аптеке, мне фармацевт, очень опытная женщина, посоветовала попробовать “Зодак Экспресс”. Во первых меня привлекла его цена, по сравнению с моим привычным лекарством, она была в разы меньше, к тому же достаточно одной таблетки в сутки. После применения препарата облегчение симптомов наступило практически сразу же, побочных действий у меня препарат не вызвал.

В аптеке у дома взяла это средство за 256 рублей. Обычно покупаю другое, но в тот раз его не было, и мой выбор пал на “Зодак”. Фармацевт уверяла, что сонливости он почти не вызывает. Но это оказалось не так. Выпив таблетку на ночь, я проспала до обеда. И ничто не могло меня разбудить. Терпеть не могу эту побочку. Какой смысл пить таблетку, которая помогает, пока ты спишь? Единственный положительный момент этого препарата в быстродействии. Заветная пилюля, конечно, в миг избавит вас от симптомов аллергии, но будьте готовы к тому, что проспите потом немалое количество времени. Возможно, это индивидуальная непереносимость. Такой побочный эффект, к сожалению, меня ожидал от многих антигистаминных.

Я аллергик, который не хочет ехать в больницу, поэтому свой препарат я выбирал путем проб и ошибок! По инструкции мне “Зодак экспресс” подошел, так как я не страдаю почечной и печеночной недостаточностью. Плюсы данного лекарства в его быстродействии, так как у меня пищевая аллергия на киви, мёд, при употреблении которого происходит спазм дыхательных путей. Из этого следует, что помощь мне нужна незамедлительно. И данный продукт полностью справляется с поставленной целью! Так же и с аллергическим ринитом он справляется на ура! Но еще раз повторюсь, что главное его преимущество в быстродействии.

Формы выпуска

ДозировкаФасовкаХранениеПродажаСрок годности
7; 20; 28

Инструкция по применению зодака экспресса

Краткое описание

Зодак экспресс (МНН левоцетиризин) – лекарственное средство против аллергии, мощный избирательный антагонист имидазолил-2-этиламина (гистамина). Влияет на гистамин-детерминированную фазу аллергических реакций, уменьшает миграцию ацидофильных гранулоцитов, делает стенки сосудов менее проницаемыми, препятствует высвобождению провоспалительных медиаторов. Препятствует развитию аллергических реакций, а если аллергическая реакция уже развилась – облегчает ее течение. Предотвращает экссудацию выделение из мелких сосудов богатого белком жидкого отделяемого. Устраняет ощущение болезненно-щекочущего раздражения кожи, вызывающего потребность чесать раздражённое место. Не проявляет антагонизма по отношению к ацетилхолину и серотонину. В рекомендованных инструкцией по применению дозах не вызывает седацию. После перорального приема терапевтическое действие препарата поддерживается на клинически значимом уровне в течение суток. Левоцетиризин хорошо всасывается в гастроинтестинальном тракте. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого замедляет всасывание, но не влияет на его полноту. Период полужизни варьируется в диапазоне от 8 до 10 часов (у детей – ближе к нижней границе). Элиминация из организма осуществляется главным образом вместе с мочой и в меньшей степени – с калом. Зодак экспресс используют как средство симптоматической терапии при аллергических ринитах, риноконъюнктивитах, уртикарии, ангионевротическом отеке, иных дерматозах аллергического генеза. Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости левоцетиризина или других пиперазиновых производных, крайней степени почечная недостаточность. В педиатрической практике лекарственное средство применяют, начиная с шестилетнего возраста. Беременность и грудное вскармливание не являются прямыми противопоказаниями к применению Зодака экспресс, тем не менее, при приеме препарата в этот период следует соблюдать особую осторожность. Типичные побочные эффекты при приеме лекарственного средства: головная боль, желание уснуть во время, не предназначенное для сна, гипосаливация, повышенная утомляемость, ухудшение аппетита, абдоминальные боли.

Таблетки Зодака экспресс следует принимать, не нарушая их целостности. Прием пищи не влияет на время приема препарата. Суточную дозу – 1 таблетку дозировкой 5 мг – рекомендуется принимать за один раз. При отсутствии улучшения состояния пациента при приеме препарата необходимо обратиться за медицинской консультацией для уточнения диагноза. Продолжительность лечения сезонного насморка определяется периодом манифестирования заболевания: при исчезновении признаков аллергии лечение прерывают, при повторном появлении – возобновляют. При круглогодичном насморке продолжительность лечения определяется периодом воздействия антигенов, способных вызывать сенсибилизацию организма и участвовать в развитии реакций гиперчувствительности. При пропуске приема очередной дозы лекарственного средства не следует компенсировать ее путем удваивания следующей дозы: схема приема препарата не меняется, следующая доза принимается в плановом порядке. Лицам с умеренной и тяжелой недостаточностью функции почек следует принимать препарат с более продолжительными интервалами в соответствии с возможностью почек удерживать креатинин. При использовании лекарственного средства лицами с аденомой простаты или при наличии иных патологических состояний и факторов, на фоне которых имеет место задержка мочи, необходимо соблюдать особую осторожность, т.к. Зодак экспресс может усиливать задержку мочи. Во время медикаментозного курса рекомендуется отказаться от этанолсодержащих продуктов. Препарат может оказывать седативное действие, что необходимо учитывать при работе с потенциально опасными механизмами и вождении автомобиля. Зодак экспресс не вступает в клинически значимые взаимодействия с другими препаратами. На фоне длительного приема лекарственного средства его эффект не ослабевает.

Фармакология

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических Н1-гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание Н1-гистаминовых рецепторов на 90% через 4 ч и на 57% через 24 ч.

Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч у 95% пациентов и продолжается в течение 24 ч. Не оказывает влияния на интервал QT на ЭКГ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер, не зависит от дозы и времени и незначительно варьирует у разных людей.

После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается, Cmax в плазме достигается через 0.9 ч (54 мин) после приема препарата. Cmax в плазме после однократного приема левоцетиризина в дозе 5 мг составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг – 308 нг/мл.

Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Css устанавливается через 2 дня.

Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через ГЭБ у человека отсутствуют. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком.

Левоцетиризин метаболизируется в небольших количествах ( 80

5 мг 1 раз/сут
Легкая ХПН50-795 мг 1 раз/сут
Умеренная ХПН30-495 мг 1 раз в 2 суток
Тяжелая ХПНвсе

Отзывы пациентов о зодаке экспрессе

Аллергия у меня появилась буквально пару лет назад. И первый же мой препарат от аллергии это “Зодак”. После его применения другие и не думаю пробовать. Помощь после принятия наступает через 10 минут и мне хватает на целый день. Я могу спокойно ходить по улицам где много пыли и пуха. В сон не клонит, что очень важно для меня, потому что я постоянно за рулем. Я очень довольна этим препаратом!

Вообще, весна для меня не самое любимое время года, если честно, потому что как только начинает что-то цвести, у меня тут же начинается дикая аллергия, обычно я приобретаю определенное средство от аллергии, но с полной уверенностью не могла про него сказать, что оно спасает меня на сто процентов. Объяснив ситуацию в аптеке, мне фармацевт, очень опытная женщина, посоветовала попробовать “Зодак Экспресс”. Во первых меня привлекла его цена, по сравнению с моим привычным лекарством, она была в разы меньше, к тому же достаточно одной таблетки в сутки. После применения препарата облегчение симптомов наступило практически сразу же, побочных действий у меня препарат не вызвал.

В аптеке у дома взяла это средство за 256 рублей. Обычно покупаю другое, но в тот раз его не было, и мой выбор пал на “Зодак”. Фармацевт уверяла, что сонливости он почти не вызывает. Но это оказалось не так. Выпив таблетку на ночь, я проспала до обеда. И ничто не могло меня разбудить. Терпеть не могу эту побочку. Какой смысл пить таблетку, которая помогает, пока ты спишь? Единственный положительный момент этого препарата в быстродействии. Заветная пилюля, конечно, в миг избавит вас от симптомов аллергии, но будьте готовы к тому, что проспите потом немалое количество времени. Возможно, это индивидуальная непереносимость. Такой побочный эффект, к сожалению, меня ожидал от многих антигистаминных.

Я аллергик, который не хочет ехать в больницу, поэтому свой препарат я выбирал путем проб и ошибок! По инструкции мне “Зодак экспресс” подошел, так как я не страдаю почечной и печеночной недостаточностью. Плюсы данного лекарства в его быстродействии, так как у меня пищевая аллергия на киви, мёд, при употреблении которого происходит спазм дыхательных путей. Из этого следует, что помощь мне нужна незамедлительно. И данный продукт полностью справляется с поставленной целью! Так же и с аллергическим ринитом он справляется на ура! Но еще раз повторюсь, что главное его преимущество в быстродействии.

ЗОДАК ЭКСПРЕСС: отзывы

Приветствую мои яхонтовые, милые и ненаглядные гости и читатели! До лета 2016 года я и подумать не могла, что мне когда-нибудь понадобятся средства от аллергии. До этого времени я никогда не была аллергичным человеком – даже на пресловутые цитрусовые, тополиный пух и т.п. Но. время идёт и мой организм дал сбой. хотя на что он дал сбой даже придумать такую причину аллергии нарочно не придумаешь – на стресс. Сейчас как только я понервничаю так скажем чуть больше “положенного” – у меня всё лицо обсыпает. На вроде крапивницы – маленькие красноватые гнойнички. Это просто ужасно. В возрасте 30+ ходит с такими “комплиментами” на лице.
И вот. В одно утро прекраснейшего дня я проснулась на работу и как в фильме ужасов не узнала своё лицо. С линии роста волос на лбу до зоны деко . читать ещё льте я была вся усыпана плюс ещё и отёк. Это всё произошло за ночь – легла красавицей, проснулась чудищем. (((Что-то попытавшись исправить макияжем я поехала до ближайшей аптеки. По совету фармацевта я купила “фенистил гель” и таблетки для рассасывания “Блогир-3”.
Скажу коротки – за два дня никаких улучшений! Они совсем не помогли! Не знаю как я пережила это время двух дней. И вот по совету уже другого фармацевта я купила препарат – ЗОДАК ЭКСПРЕСС!
Почему я взяла именно “экспресс”, а не обычный “зодак”:Оба препарата обладают одинаковым терапевтическим действием. Активное вещество Зодака – цетиризин, а Экспресса – левоцетиризин. Молекула цетиризина имеет линейное строение с активной закольцованной частью на конце. Именно эта группа атомов и определяет эффективность лекарства. Активная группа атомов может находиться слева или справа относительно оси молекулы, однако лечебным действием обладают только правовращающиеся изомеры цетиризина – левоцетиризины. Таким образом, в Зодаке присутствуют оба вида изомеров, а в Экспрессе только один – левоцетиризин. При прочих равных условиях Экспресс более эффективен, чем обычный, потому что концентрация действующих молекул в нем в 2 раза больше. Медикамент очищен от левовращающихся изомеров цетиризина, которые не оказывают терапевтического действия.
Источник: [ссылка]Выпила таблетку я сразу в аптеке. Таким образом, пока я возвращалась домой от аптеки улучшение было уже на лицо! Краснота, зуд и отечность стали спадать. Весь ужас на лице прошел на пятый день! С тех пор, вот уже второй год. при малейших проявлениях аллергической реакции я сразу выпиваю таблеточку “зодак экспресс”. Я не знаю что будет дальше – удастся ли мне победить аллергию, но вот второй год я спасаюсь только этим препаратом. Кстати, когда первый вышеописанный приступ прошел, но появились зачатки второго-третьего я решила сэкономить и купить “тавегил”, “лоратадин”. Лично мне они не помогли и я опять вернулась к “Зодак Экспресс”. Продаю препарат по 7 или 28 таблеток. Поскольку меня такое везение пока никуда не отпускает, то крайний раз я купила уже 28 таблеток по цене 465 рублей (7 таблеток брала за 250-280 рублей). Вот в аптеке сделали ещё скидку 5% плюс у меня были бонусы “Спасибо от Сбербанка”, то 28 таблеток мне вышли чистыми 222 рубля.
Мои милые, хорошие и яхонтовые! Я искренне желаю всем крепчайшего здоровья и по возможности поменьше обращаться ко всяким лекарственным препаратам! Всего Вам доброго и до новых встреч!

Приветствую мои яхонтовые, милые и ненаглядные гости и читатели! До лета 2016 года я и подумать не могла, что мне когда-нибудь понадобятся средства от аллергии. До этого времени я никогда не была аллергичным человеком – даже на пресловутые цитрусовые, тополиный пух и т.п. Но. время идёт и мой организм дал сбой. хотя на что он дал сбой даже придумать такую причину аллергии нарочно не придумаешь – на стресс. Сейчас как только я понервничаю так скажем чуть больше “положенного” – у меня всё лицо обсыпает. На вроде крапивницы – маленькие красноватые гнойнички. Это просто ужасно. В возрасте 30+ ходит с такими “комплиментами” на лице.
И вот. В одно утро прекраснейшего дня я проснулась на работу и как в фильме ужасов не узнала своё лицо. С линии роста волос на лбу до зоны декольте я была вся усыпана плюс ещё и отёк. Это всё произошло за ночь – легла красавицей, проснулась чудищем. (((Что-то попытавшись исправить макияжем я поехала до ближайшей аптеки. По совету фармацевта я купила “фенистил гель” и таблетки для рассасывания “Блогир-3”.
Скажу коротки – за два дня никаких улучшений! Они совсем не помогли! Не знаю как я пережила это время двух дней. И вот по совету уже другого фармацевта я купила препарат – ЗОДАК ЭКСПРЕСС!
Почему я взяла именно “экспресс”, а не обычный “зодак”:Оба препарата обладают одинаковым терапевтическим действием. Активное вещество Зодака – цетиризин, а Экспресса – левоцетиризин. Молекула цетиризина имеет линейное строение с активной закольцованной частью на конце. Именно эта группа атомов и определяет эффективность лекарства. Активная группа атомов может находиться слева или справа относительно оси молекулы, однако лечебным действием обладают только правовращающиеся изомеры цетиризина – левоцетиризины. Таким образом, в Зодаке присутствуют оба вида изомеров, а в Экспрессе только один – левоцетиризин. При прочих равных условиях Экспресс более эффективен, чем обычный, потому что концентрация действующих молекул в нем в 2 раза больше. Медикамент очищен от левовращающихся изомеров цетиризина, которые не оказывают терапевтического действия.
Источник: [ссылка]Выпила таблетку я сразу в аптеке. Таким образом, пока я возвращалась домой от аптеки улучшение было уже на лицо! Краснота, зуд и отечность стали спадать. Весь ужас на лице прошел на пятый день! С тех пор, вот уже второй год. при малейших проявлениях аллергической реакции я сразу выпиваю таблеточку “зодак экспресс”. Я не знаю что будет дальше – удастся ли мне победить аллергию, но вот второй год я спасаюсь только этим препаратом. Кстати, когда первый вышеописанный приступ прошел, но появились зачатки второго-третьего я решила сэкономить и купить “тавегил”, “лоратадин”. Лично мне они не помогли и я опять вернулась к “Зодак Экспресс”. Продаю препарат по 7 или 28 таблеток. Поскольку меня такое везение пока никуда не отпускает, то крайний раз я купила уже 28 таблеток по цене 465 рублей (7 таблеток брала за 250-280 рублей). Вот в аптеке сделали ещё скидку 5% плюс у меня были бонусы “Спасибо от Сбербанка”, то 28 таблеток мне вышли чистыми 222 рубля.
Мои милые, хорошие и яхонтовые! Я искренне желаю всем крепчайшего здоровья и по возможности поменьше обращаться ко всяким лекарственным препаратам! Всего Вам доброго и до новых встреч!

Зодак Экспресс

Зодак Экспресс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Zodac Express

Код ATX: R06AE09

Действующее вещество: левоцетиризин (Levocetirizine)

Производитель: Зентива к.с. (Zentiva, k.s.) (Чешская Республика)

Актуализация описания и фото: 05.07.2019

Цены в аптеках: от 256 руб.

Зодак Экспресс – противоаллергическое средство; блокатор H1-гистаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые продолговатые, почти белого или белого цвета, с гравировкой «е» на одной из сторон (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера; по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 4 блистера; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Зодак Экспресс).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг;
  • дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;
  • оболочка: макрогол 6000, гипромеллоза 2910/5, титана диоксид (E171), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левоцетиризин, активный компонент Зодак Экспресс, является (R)-энантиомером цетиризина, мощным и селективным антагонистом гистамина, блокирующим H1-гистаминовые рецепторы, сродство которого к последним в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина через 4 часа отмечалось связывание Н1-гистаминовых рецепторов на 90% и через 24 часа – на 57%.

Действующее вещество влияет на гистаминзависимую фазу аллергических реакций, понижает миграцию эозинофилов, ослабляет проницаемость стенок сосудов, препятствует высвобождению медиаторов воспаления.

Левоцетиризин не допускает развития и снижает степень выраженности аллергических реакций. Средство оказывает противоэкссудативное и противозудное действие, практически не демонстрирует антисеротониновый и антихолинергический эффекты. При использовании в терапевтических дозах почти не проявляет седативного действия.

После перорального приема однократной дозы спустя 12 минут у 50% пациентов отмечается начало действия препарата, у 95% пациентов продолжительность терапевтического эффекта составляет 24 часа. Зодак Экспресс не влияет на длительность интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и существенно не отличаются от фармакокинетических характеристик цетиризина, могут незначительно варьировать у разных пациентов.

После перорального приема Зодак Экспресс активное вещество интенсивно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции левоцетиризина, однако способствует снижению ее скорости. При однократном приеме противоаллергического средства в дозе 5 мг у взрослых максимальная плазменная концентрация (Cmax) составляет 270 нг/мл и наблюдается спустя 54 минуты, а при использовании еще 1 дозы в 5 мг – достигает 308 нг/мл. Стационарная концентрация активного вещества в крови (Css) отмечается через 48 часов. С белками плазмы левоцетиризин связывается на 90%, объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг, биодоступность – 100%.

Сведений о распределении средства в тканях и его прохождении через ГЭБ у человека не имеется, предположительно оно экскретируется при лактации (поскольку цетиризин и рацемат левоцетиризина обнаруживаются в грудном молоке). В незначительных количествах (менее 14%) левоцетиризин подвергается в организме метаболизму путем N- и О-деалкилирования, в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, за метаболизм которых отвечают изоферменты цитохрома Р450 в печени. В ходе биотрансформации образуется фармакологически неактивный метаболит. Вследствие ограниченного метаболизма и отсутствия метаболической подавляющей активности, взаимодействие левоцетиризина с другими средствами/веществами является маловероятным.

Период полувыведения (Т1/2) препарата у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 часа; у маленьких детей он укорочен. Средний отмечаемый общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. Примерно 85,4% принятой дозы вещества экскретируется в неизмененном виде почками, посредством клубочковой фильтрации и интенсивной канальцевой секреции, приблизительно 12,9% дозы – через кишечник.

Показания к применению

  • симптомы сезонного (интермиттирующего) и круглогодичного (персистирующего) аллергического конъюнктивита и аллергических ринитов, включая чихание, зуд, слезотечение, ринорею, заложенность носа, гиперемию конъюнктивы (терапия);
  • крапивница, в т. ч. хроническая идиопатическая крапивница;
  • поллиноз (сенная лихорадка);
  • отек Квинке (как вспомогательное средство);
  • другие аллергические дерматозы, протекающие с зудом и высыпаниями.

Противопоказания

  • терминальная почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) ниже 10 мл/мин;
  • возраст до 6 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • мальабсорбция глюкозы-галактозы, дефицит лактазы, врожденная непереносимость галактозы (т. к. в состав средства включен лактозы моногидрат);
  • гиперчувствительность к любому составляющему средства или к другим производным пиперазина.

Относительные (следует использовать таблетки Зодак Экспресс с особой осторожностью):

  • хроническая почечная недостаточность (ХПН) с КК от 10 до 50 мл/мин (необходимо изменение режима дозирования);
  • хронические болезни печени (холестатический, гепатоцеллюлярный или билиарный цирроз печени);
  • наличие предрасполагающих факторов к задержке мочи (включая повреждения спинного мозга, гиперплазию предстательной железы), поскольку левоцетиризин может усугубить риск возникновения задержки мочи;
  • пожилой возраст;
  • сочетанный прием с алкоголем.

Зодак Экспресс, инструкция по применению: способ и дозировка

Зодак Экспресс принимают перорально. Таблетку проглатывают не разжевывая, целиком, запивая жидкостью в достаточном объеме. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Детям старше 6 лет, подросткам и взрослым рекомендуется принимать Зодак Экспресс 1 раз в сутки по 1 таблетке (5 мг).

Если после проведенного курса лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо получить консультацию специалиста. Использовать противоаллергическое средство следует только в соответствии с тем способ применения и в тех дозах, которые указаны выше.

При лечении интермиттирующего (сезонного) ринита, если наличие симптомов отмечается менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель, курс терапии зависит от длительности проявления симптоматики. Проведение лечения препаратом может быть прекращено при улучшении состояния пациента и возобновлено на фоне рецидива.

В случае лечения персистирующего (круглогодичного) аллергического ринита при наличии симптомов более 4 дней в неделю или при их общей продолжительности более 4 недель, курс терапии может проводиться длительно – на протяжении всего периода действия аллергенов.

Клинический опыт постоянного использования левоцетиризина в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозировке 5 мг, у взрослых в настоящее время не превышает 6 месяцев.

Если больной получает или недавно получал другие препараты, об этом необходимо сообщить лечащему врачу.

Использовать двойную дозу Зодак Экспресс при пропуске очередного приема таблетки не следует, следующую дозу после пропущенной рекомендуется принять в обычное время.

Побочные действия

В ходе клинических исследований у пациентов обоих полов в возрасте от 12 до 71 года фиксировались следующие нежелательные явления: чаще всего – сухость во рту, сонливость, утомляемость, головная боль; нечасто – боль в животе, астения. У детей от 6 до 12 лет наиболее частыми побочными эффектами были сонливость и головная боль.

При пострегистрационном использовании Зодак Экспресс наблюдались следующие нарушения со стороны систем и органов, частота которых неопределенна:

  • сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, стенокардия, тахикардия, тромбоз яремной вены;
  • ЖКТ: рвота, диарея, тошнота;
  • гепатобилиарная система: гепатит;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: усиление симптомов ринита, одышка;
  • нервная система: дисгевзия, головокружение, тремор, парестезия, судороги, обморок, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки;
  • иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические;
  • нарушения психики: бессонница, тревога, ажитация, агрессивность, депрессия, суицидальные мысли, галлюцинации;
  • кожа и подкожные ткани: кожный зуд, сыпь, трещины, крапивница, стойкая лекарственная эритема, гипотрихоз, фотосенсибилизация, ангионевротический отек;
  • почки и мочевыводящие пути: задержка мочи, дизурия;
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: вертиго;
  • орган зрения: нечеткость зрительного восприятия, нарушение зрения, воспалительные проявления;
  • обмен веществ и нарушения питания: усиленный аппетит;
  • общие расстройства: сухость слизистых оболочек, периферические отеки;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: артралгия, миалгия;
  • лабораторные и инструментальные исследования: увеличение веса тела, отклонение от нормы показателей функции печени, перекрестная реактивность.

Передозировка

К симптомам передозировки Зодак Экспресс могут относиться: у взрослых – сонливость, возбуждение; у детей – беспокойство, сменяющееся сонливостью.

При данных проявлениях назначают симптоматическую или поддерживающую терапию. Как можно быстрее после приема чрезмерной дозы проводят промывание желудка. Применение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

В период терапии Зодак Экспресс следует воздержаться от употребления этанолсодержащих напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При использовании Зодак Экспресс пациентам, управляющим автомобилем или работающим с другой сложной и потенциально опасной техникой, следует воздержаться от занятий этими видами деятельности из-за возможного появления на фоне лечения повышенной сонливости.

Применение при беременности и лактации

В ходе исследований на животных не обнаружено прямого/косвенного неблагоприятного воздействия данного антигистаминного средства на течение беременности, роды, эмбриональное, фетальное и постнатальное развитие. Но использование препарата во время беременности противопоказано, поскольку данные по безопасности лечения левоцетиризином беременных женщин практически отсутствуют либо ограничены.

Левоцетиризин экскретируется с материнским молоком. При необходимости приема Зодак Экспресс в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить, т. к. у грудных детей существует риск развития его побочных реакций.

Применение в детском возрасте

Согласно результатам исследования фармакокинетики лекарственного средства, у детей от 6 до 11 лет с весом тела от 20 до 40 кг после одного перорального приема левоцетиризина в дозе 5 мг показатели площади под фармакокинетической кривой (AUC) и Cmax приблизительно в 2 раза превышали аналогичные показатели у взрослых здоровых добровольцев. Общий клиренс в зависимости от веса тела у детей был выше на 30%, а Т1/2 короче на 24%, чем соответствующие показатели у взрослых. Данные, полученные в результате ретроспективного фармакокинетического анализа, продемонстрировали, что у детей младше 5 лет при использовании препарата в дозе 1,25 мг его плазменная концентрация соответствовала таковой у взрослых при приеме 1 раз в сутки в дозе 5 мг.

Использование таблеток Зодак Экспресс у детей младше 6 лет противопоказано, поскольку данная форма выпуска не позволяет произвести коррекцию дозы левоцетиризина.

При нарушениях функции почек

При наличии терминальной почечной недостаточности с КК ниже 10 мл/мин прием Зодак Экспресс противопоказан.

Общий клиренс левоцетиризина находится в зависимости от КК, вследствие этого пациентам с умеренной/тяжелой степенью почечной недостаточности требуется увеличение интервала между приемами с учетом КК. Общий клиренс действующего вещества на фоне анурии и терминальной стадии почечной недостаточности уменьшается в среднем на 80% по сравнению с таковым у здоровых людей. При проведении стандартной четырехчасовой процедуры гемодиализа удаляется менее 10% левоцетиризина.

Больным с ХПН необходима коррекция режима дозирования в соответствии с КК. Для мужчин значение последнего можно установить, исходя из уровня креатинина в сыворотке по следующей формуле: КК (мл/мин) = [140 – возраст (лет)] × вес тела (кг)/ [72 × креатинин сыворотки крови (мг/дл)]. Для женщин полученную величину требуется умножить на 0,85.

Рекомендуемый режим дозирования Зодак Экспресс у взрослых больных с нарушением деятельности почек (КК в мл/мин):

  • нормальная функция (КК ≥ 80) и легкая ХПН (КК – 50–79): 1 раз в сутки по 5 мг;
  • умеренная ХПН (КК – 30–49): 1 раз в 2 суток по 5 мг;
  • тяжелая ХПН (КК

ЗОДАК ЭКСПРЕСС 0,005 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Вид товара:Лекарственные средства
Действующие вещества:Левоцетиризин
Производитель:Зентива к.с.
Страна происхождения:Чешская Республика
Фармакотерапевтическая группа:противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Форма выпуска и упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг – 28 шт в уп.
Температура хранения:от 2 °C до 25 °C
Беречь от детей:Да
Все лекарства ЗодакВсе аналогичные товары

Аналогичные товары

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд

ЮСБ Фаршим С.А./ Эйсика Фармасьютикалз С.р.л.

Д-р Редди с Лабораторис Лтд

ЮСБ Фаршим С.А./ Эйсика Фармасьютикалз С.р.л.

Оболенское Фармацевтическое предприятие, АО

Д-р Редди с Лабораторис Лтд

Эгис Фармацевтический завод ЗАО

ЮСБ Фаршим С.А./ Эйсика Фармасьютикалз С.р.л.

Эгис Фармацевтический завод ЗАО

Эгис Фармацевтический завод ЗАО

Читать о товаре

Зодак инструкция по применению

Лекарственная форма

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой “е” на одной стороне.

Состав

В 1 таблетке содержится:

Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5,00 мг.

Вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат – 67,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 25,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,50 мг, магния стеарат – 1,00 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 – 3,30 мг, макрогол-6000 – 0,35 мг, тальк – 0,85 мг, титана диоксид Е171 -0,50 мг.

Фармакодинамика

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических H1-гистаминовых рецепторов, сродство которого в 2 раза выше, чем у цетиризина. После однократного приема левоцетиризина наблюдалось связывание Н1-гистаминовых рецепторов на 90 % через 4 часа и па 57 % через 24 часа. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, в терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие левоцетиризина начинается через 12 минут после приема однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 час у 95 % пациентов и продолжается в течение 24 часов. Прием левоцетиризина не оказывает влияния на интервал ОТ на ЭКГ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левоцетиризина носит линейный характер, не зависит от дозы и времени, и варьируется незначительно у разных пациентов.

После приема внутрь левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее снижается.

Максимальная плазменная концентрация достигается через 0,9 ч (54 мин) после приема препарата. Равновесная концентрация устанавливается через 2 дня. Максимальная плазменная концентрация после однократного приема 5 мг левоцетиризина составляет 270 нг/мл, а после повторного приема в дозе 5 мг -308 нг/мл. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Данные по распределению левоцетиризина в тканях и его проникновению через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют.

Дозировка

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.

Взрослые, подростки и дети старше 6 лет

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. “Пациенты с нарушением функции почек” ниже).

Пациенты с нарушением функции почек

Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан клиренс креатинина (КК) у пациента в мл/мин на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы:

КК=[140 – возрастает)] х вес (кг) / 72 х креатинин сыворотки крови (мг/дл) х 0,85 для женщин

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек:

Группа Клиренс креатинина (мл/мин) Доза и кратность приема

Нормальная функция >80 5 мг один раз в сутки

Легкая ХПН 50-79 5 мг один раз в сутки

Умеренная ХПН 30-49 5 мг один раз в 2 суток

Зодак® Экспресс (Zodac Express)

Фармакологические группы:

Международный классификатор болезней (МКБ-10):

Состав и форма выпуска

В 1 таблетке содержится:

Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5,00 мг.

Вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат – 67,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 25,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,50 мг, магния стеарат – 1,00 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/5 – 3,30 мг, макрогол-6000 – 0,35 мг, тальк – 0,85 мг, титана диоксид Е171 -0,50 мг.

Описание лекарственной формы

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой «е» на одной стороне.

Показания

лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

поллиноз (сенная лихорадка);

крапивница, в т.ч. , хроническая идиопатическая крапивница;

другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Режим дозирования

Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать суточную дозу в один прием.

Взрослые, подростки и дети старше 6 лет

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы (см. “Пациенты с нарушением функции почек” ниже).

Пациенты с нарушением функции почек

Интервал между приемами препарата определяют индивидуально с учетом функции почек. Информация о коррекции дозы приведена в таблице ниже. Для ее использования должен быть рассчитан клиренс креатинина (КК) у пациента в мл/мин на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл) с использованием следующей формулы:

Противопоказания к применению

– Гиперчувствительность к левоцетиризину и другим производным пиперазина или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

– Терминальная почечная недостаточность с КК менее 10 мл/мин.

– Детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

– Врожденная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы (из-за содержания в препарате лактозы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Фертильность. Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

Побочные действия

По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, в т.ч. анафилактические реакции.

Нарушения психики: тревога, агрессивность, ажитация, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дизгевзия.

Со стороны обмена веществ и питания: повышенный аппетит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления, непроизвольные движения глазных яблок (нистагм).

Со стороны сердца: стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны сосудов: тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, усиление симптомов ринита.

Со стороны ЖКТ : тошнота, рвота, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, кожный зуд, кожная сыпь, стойкая лекарственная эритема, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: периферические отеки, сухость слизистых оболочек.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: отклонение от нормы показателей функции печени, увеличение массы тела, перекрестная реактивность.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами, включая исследования с индукторами изофермента CYP3A4 , не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых лекарственных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/ сут ) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира изменялась незначительно (−11%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС , возможно усиление их влияния на ЦНС , хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Комментарий

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: РУ № ЛП 002216, 2013-09-03.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 7 или 10 табл. в PVC/Aclar/PVC/Al или Al/Al блистере. По 1 или 4 бл. по 7 табл.; по 2 бл. по 10 табл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Зентива к.с., Чешская Республика. У кабеловны 130, 102 37, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. АО «Санофи Россия», Россия.

Претензии потребителей направлять по адресу в России: 125009, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

Условия отпуска из аптек

Фармакодинамика

Левоцетиризин, активное вещество препарата — это (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

После приема внутрь противоаллергическое действие левоцетиризина продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ . Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Css достигается через 2 суток.

Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм. В небольших количествах ( T1/2 составляет (7,9±1,9) ч; у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% — через кишечник.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью ( Cl креатинина T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дети. Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Cmax и AUC примерно в 2 раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Cmax составил 450 нг/мл, Tmax — в среднем 1,2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а T1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых.

Ретроспективный фармакокинетический анализ проведен у 324 пациентов (у детей в возрасте от 1 до 11 лет и взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1,25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.

Пожилые пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина 1 раз в сутки в течение 6 дней у пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой.

Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость и возбуждение (у взрослых), а также беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: специфических антидотов левоцетиризина нет. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Если после приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка. Левоцетиризин практически не выводится при гемодиализе.

Особые указания

Применение препарата в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не рекомендуется у детей в возрасте менее 6 лет, т.к. такая форма выпуска не обеспечивает возможности коррекции дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется увеличение интервалов между приемами препарата Зодак® Экспресс в соответствии с показателем клиренса креатинина.

При применении препарата Зодак® Экспресс у пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, т.к. левоцетиризин может увеличивать риск развития задержки мочи.

При применении препарата Зодак® Экспресс у пациентов с эпилепсией и у пациентов с риском возникновения судорог требуется соблюдение осторожности, поскольку левоцетиризин может вызывать развитие судорожного синдрома (см. С осторожностью).

Во время применения препарата Зодак® Экспресс пациентам рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков.

В состав продукта входит лактозы моногидрат; пациентам с редкими наследственными заболеваниями, сопровождающимися непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы (дефицит лактазы Лаппа) или при синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы данный лекарственный препарат противопоказан.

Внимательно следует прочитать инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохранить инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у пациента возникли вопросы, необходимо обратиться к врачу. Лекарственный препарат, которым пациент лечится, предназначен лично ему, и его не следует передавать другим лицам, поскольку он может причинить им вред даже при наличии одинаковых симптомов.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, он может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:  Селектра – инструкция по применению таблеток, отзывы, цена, аналоги
Ссылка на основную публикацию