Зипрекса – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки

«ЗИПРЕКСА»: инструкция по применению, аналоги, цена в аптеках, отзывы

«ЗИПРЕКСА»: состав

Таблетированная форма препарата Зипрекса представляет собой сбалансированный состав, в который входит:

  • действующее вещество оланзапин в дозировке 5, 7.5 и 10 миллиграммов;
  • моногидрат лактозы ;
  • кросповидон ;
  • стеарат магния;
  • гипролоза;
  • целлюлоза .

Терапевтическое нейролептическое воздействие на организм оказываем именно основной компонент, вспомогательные поддерживают таблетированный формат препарата, а также облегчают прием и гарантируют эффективное всасывание компонентов. Реализуются в металлизированных блистерах по 7 таблеток в каждом. По три блистера в индивидуальной картонной упаковке. В каждой коробке Зипрекса – инструкция по применению на бумажном носителе.

Как воздействует на организм? (Фармакодинамика)

В основе фармакодинамики препарата – ярко выраженное антипсихотическое (нейролептическое) воздействие на организм.

  • Оланзапин блокирует дофаминовые D2-рецепторы головного мозга.
  • Релаксивный и седативный эффекты определяются блокирующим воздействием основного компонента на адренорецепторы ствола головного мозга.
  • Помимо основного действия может оказывать эффективный противорвотный эффект, так как подавляет реакцию рвотного центра.
  • Позитивно влияет на рецепторы м-холино-, H1-гистаминового типа.
  • Успешно борется с продуктивной симптоматикой, например, бредовыми состояниями или галлюцинациями.
  • Минимизирует эмоциональный аутизм, агрессию, выраженную враждебность и недоверчивость.
  • Экстрапирамидных нарушении не провоцирует.

Всасывание происходит практически сразу после приема, который никак не зависит от графика питания больного. Пероральный прием обеспечивает стойкий эффект. Препарат определяется в крови и плазме через 5-8 часов. В крови белками связывается практически весь объем вещества, только около 7% объема метаболизируется в печени. Половина метаболитов выводится через мочеполовую систему.

Показания к применению:

В качестве основных показаний к применению этого лекарственного средства стоит рассматривать:

  • острую форму шизофрении;
  • бредовые расстройства хронического характера;
  • биполярный аффективный психоз;
  • форму шизоаффективных расстройств, характеризующуюся продуктивной симптоматикой.

Все нейролептики имеют ряд противопоказаний , и «Зипрекса» – не исключение. Препарат нельзя принимать пациентам со следующими заболеваниями, реакциями и состояниями:

  • фенилкетонурией;
  • аллергической реакцией на компоненты лекарства. Вплоть до анафилактического шока;
  • детским возрастом до 18 лет;
  • закрыто-угольной глаукомой.

При курсовом или однократном приеме у пациентов могут возникать побочные эффекты . К наиболее частотным относятся:

  • сонливость;
  • головокружения;
  • полнота;
  • сухость слизистых, вялое слюноотделение;
  • запор;
  • отечность;
  • гипотония;
  • возбудимость;
  • беспокойство и панические атаки;
  • рост уровня пролактина и печеночных трансаминаз.

«ЗИПРЕКСА»: инструкция по применению

Передозировки могут вызвать осложнения, связанные с нервно-психической деятельностью, а также нарушить работу внутренних систем и органов. При приеме таблеток в больших дозах возможна тяжелая интоксикация организма. Лечение симптоматическое с обязательным проведением детосикации организма и блокировкой всасывания препарата через ЖКТ.

Как правильно принимать?

  1. Прием таблеток пероральный.
  2. Принимать можно вне зависимости от времени приема пищи.
  3. Таблетки следует запивать.
  4. Продолжительность курса и дозировку должен подобрать лечащий врач, исходя из особенностей заболевания, его тяжести и состояния здоровья больного.
  5. Базовый, не индивидуализированный график приема предполагает употребление возрастающих доз – от 10 мг до 20 мг раз в сутки.
  6. Самопроизвольная отмена приема препарата, резкий переход к другим лекарственным средствам не рекомендуется, так как может спровоцировать проявление нежелательных симптомов.

«ЗИПРЕКСА»: цена

Стоимость лекарства зависит от дозировки, количества таблеток, региона, наценки аптечной сети. На 28 таблеток по 10 миллиграмм Зипрекса цена составляет порядка 370 рублей:

  1. WER.RU – 4546 рублей;
  2. Диалог – 4477 рублей;
  3. ИФК аптека – 4938 рублей;
  4. Максавит – от 4500 рублей;
  5. Аптечество – 4640,40 рублей.

«ЗИПРЕКСА»: аналоги и их цена

Высокая стоимость препарата обусловливает поиск более доступной по цене замены в качестве аналогов зипрекса можно рассматривать такие лекарственные средства, как:

Заласта – польский нейролептик, разработанные для лечения шизофрении, умеренные или маниакальные формы, рецидивы при биполярных расходах. Цена – 1340 рублей.

Заласта Ку-таб – препарат с нейролептическим действием польского производства KRKA. Предназначен для лечения шизофрении, проявляемых в разных формах. Цена – 1033 рублей.

Зипрекса Зидис – нейролептическое лекарственное средство польского концерна KRKA, обладающее антипсихотическим действием и используемое для лечения и профилактики биполярных расстройств и маниакальных рецидивов. Цена – 2426 рублей.

Оланзапин – антипсихотические таблетки отечественного производства, обладающие обширным спектром влияния на рецепторные системы. Цена – 196 рублей.

Эголанза – венгерский нейролептик, действующий на основе оланзапина, оказывающее антипсихотическое действие на организм. Назначается при терапии психозов, шизотипических, шизоаффективных, психотических и биполярных расстройств, а также депрессий. Цена – от 1060 рублей.

«ЗИПРЕКСА»: отзывы

В связи с затяжной депрессией и стрессами у меня появились галлюцинации и психоз. Я решила пройти клиническое обследование, после которого мне прописали препарат «Зипрекса». Он очень действенный и зарекомендовал себя с положительной стороны. В начале приема этого препарата галлюцинации уменьшились, а потом и совсем прошли. Мое нервное состояние уменьшилось. Несмотря на большую стоимость Зипрекса, оно оказалось очень эффективным.

Согласно инструкции по применению, Запрекса это сильный препарат для лечения различный психических заболеваний. Но мой врач прописал мне его от нервных состояний, связанных с работой. У меня нейроциркуляторная дистония, но барбовал уже не помогал, а оланзапин в составе Зипрексы считается безвредным, решили с врачом его попробовать. Это лекарство можно купить только с рецептом от лечащего врача и оно очень дорогое. У меня не сильное психическое заболевание, я пью его 1 раз в день по пол таблетке в дозировке 5 мг. Упаковки мне хватает примерно на два месяца. Предпочитаю принимать его перед сном, так как первые пару часов после приема чувствуешь себя сонным и разбитым. Сон стал крепкий и на утро чувствую себя активно и с хорошим настроением, что и нужно на моей работе. У Зипрекса есть накопительный эффект, так что после курса в 2 месяца, отдыхаю от него около трех недель, за это время мои приступы меня не беспокоят. Некоторые прибавляют в весе, но мне это не страшно с моими 47 кг, только за счастье.

Я была в шоке, когда врач назначил мне Зипрексу, ладно, купила его в аптеке. Решила почитать аннотацию, а оказалось, что его принимают при шизофрении. Пришлось сесть и успокоиться, я то думала, что у меня из-за гормонов вся эта смена настроения и плаксивость. Конечно, мне казалось, что я принимаю легкое снотворное, очень хотелось спать, голова как в тумане. Также раньше у меня было после феназепама. В связи с этим, принимать Зипрексу я стала как приходила с работы домой, потом в душ и сразу спать. Я даже не ужинала, может поэтому и немного похудела. Через пару недель организм привык к препарату, и сонливость исчезла. Появилась даже некоторая бодрость, я стала стрессоустойчивой и перестала беспричинно жаловаться. Врач рекомендовал мне его принимать постоянно по половине таблетки, дозировкой по 5 мг, но с перерывами, Зипрекса мне очень помог.

ЗИПРЕКСА

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Зипрекса – антипсихотический, антиманиакальний лекарственный препарат, который стабилизирует настроение, с широким спектром фармакологического действия, обусловленным влиянием на различные рецепторы. В ходе доклинических исследований выявлено связывания с серотониновых рецепторов 5 НТ 2А / 2С, 5 НТ 3, 5 НТ 6, допаминовыми рецепторами D 1 , D 2 , D 3 , D 4 , D 5 , холинергическими мускариновых рецепторов М 1 М 5 , адренорецепторов a 1 и гистаминовых Н 1 рецептором. В ходе исследований поведения животных, которым вводили оланзапин, выявлено антагонизм оланзапина как к серотониновых рецепторов 5НТ, так и в допаминовых и холинергических. Оланзапин имеет высокий уровень связывания с рецепторами серотонина 5НТ 2 , чем с рецепторами допамина D 2 в моделях как in vitro , так и in vivo . Электрофизиологические исследования показали, что оланзапин селективно уменьшает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, проявляя при этом незначительное влияние на стриарные (А9) пути, связанные с моторной функцией. Оланзапин тормозит условный рефлекс избегания, что свидетельствует о его антипсихотическое активность при приеме в дозах меньших, чем дозы, вызывающие каталепсию, которая является признаком побочных моторных эффектов. В отличие от некоторых других антипсихотических лекарственных средств, оланзапин усиливает реакции на раздражители при проведении анксиолитического теста.
При однократном приеме 10 мг оланзапина в ходе позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) с участием добровольцев установлено, что оланзапин имел больший уровень связывания с рецепторами 5 НТ 2А , чем допаминовыми рецепторами D 2 . Кроме того, в результате анализа изображений, полученных во время исследований пациентов, больных шизофренией, методом однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ), выяснилось, что оланзапин-чувствительные пациенты проявляли меньший уровень связывания с стриарного D 2 рецепторами , чем другие антипсихотик- и респиридончутливи пациенты, по сравнению с клозапинчутливимы пациентами.

Фармакокинетика

Метаболические профили после внутримышечного и перорального применения подобные.
У некурящих сравнению с курильщиками (мужчины и женщины) средний период полувыведения был длительный (38,6 против 30,4 часа) и клиренс в плазме крови был снижен (18,6 против 27,7 л / ч).
Ниже приведены дополнительные фармакокинетические данные оланзапина для перорального применения.
Препарат хорошо всасывается после приема внутрь, C max в плазме крови достигается через 5-8 часов. На всасывание оланзапина прием пищи не влияет. Биодоступность пероральной формы приема оланзапина по сравнению с внутривенной не установлена.
Уровень связывания оланзапина с белками плазмы крови составляет приблизительно 93% для концентрации в пределах от 7 нг / мл до 1000 нг / мл. Оланзапин связывается преимущественно с альбумином и a 1 -кислим гликопротеином.
Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным метаболитом, циркулирующей является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Цитохромы P450-CYP1A2 и P450-CYP2D6 способствуют формированию метаболитов N-дезметил и 2-гидроксиметил, которые проявляют значительно меньшую фармакологическую активность in vivo , чем оланзапин, в ходе исследований на животных. Преобладающая фармакологическая активность обусловлена первичным оланзапином.
После приема внутрь период полувыведения оланзапина у добровольцев колебался в зависимости от возраста и пола.
У здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет) по сравнению с младшими по возрасту добровольцами, средний период полувыведения был длительный (51,8 против 33,8 часа), клиренс в плазме крови был снижен (17,5 против 18,2 л / ч ). Фармакокинетические колебания, наблюдавшиеся у добровольцев пожилого возраста, находятся в пределах диапазона для младших добровольцев. В 44 больных шизофренией в возрасте> 65 лет дозировка от 5 до 20 мг / сут не было связано ни с одним характерным профилем побочных эффектов.
У женщин по сравнению с мужчинами период полувыведения был длительный (36,7 против 32,3 часа) и клиренс в плазме был снижен (18,9 против 27,3 л / ч). Однако оланзапин
(5-20 мг) показал сопоставимую профиль безопасности как у женщин (N = 467), так и у мужчин (N = 869).

Показания к применению

Для быстрого купирования психомоторного возбуждения (ажитации) и нарушений поведения у пациентов с шизофренией или маниакальными эпизодами, когда пероральная терапия нецелесообразна.
Терапию препаратом Зипрекса в форме лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекций следует прекратить и начать пероральное применение оланзапина быстрее, если это клинически целесообразно.

Способ применения

Препарат Зипрекса предназначен для внутримышечного применения. Не вводить внутривенно или подкожно.
Рекомендованная начальная доза взрослым для внутримышечного введения оланзапина составляет 10 мг, которую следует назначать в виде одной инъекции. В зависимости от индивидуального клинического состояния вторую инъекцию (до 10 мг) можно вводить через 2:00 после первой инъекции, а третью инъекцию (до 10 мг) можно вводить не ранее чем через 4:00 после второй. Безопасность суточной дозы свыше 30 мг не изучали в ходе клинических исследований.
Если есть показания для продолжения лечения оланзапином, необходимо отменить внутримышечные инъекции препарата и назначить оланзапин для перорального применения в дозе 5-20 мг, как только это будет клинически целесообразно.
Пациенты пожилого возраста. Рекомендованная начальная доза у пациентов в возрасте от 60 лет составляет 2,5-5 мг. В зависимости от клинических факторов вторую инъекцию, 2,5-5 мг, можно назначать через 2:00 после первой. Количество инъекций в течение 24 часов не должна превышать трех, а максимальная суточная доза оланзапина составляет 20 мг.
Пациенты с нарушением функции почек и / или печени. Рекомендуется назначать меньшую начальную дозу (5 мг). В случае печеночной недостаточности средней степени (цирроз А В по шкале Чайлд-Пью) назначается начальная доза 5 мг, повышение которой возможно, но требует осторожности.
Курильщики. Коррекция дозы в зависимости от наличия / отсутствия привычки к курению не нужна. Курение может усиливать метаболизм оланзапина. Рекомендовано проводить клинический мониторинг и рассмотреть возможность повышения дозы оланзапина в случае необходимости.
Меньшую начальную дозу можно назначать пациентам с комбинацией факторов (женский пол, пожилой возраст, отсутствие привычки к курению), которые могут снижать метаболизм оланзапина. Повышение дозы при необходимости требует осторожности.
Особенности приготовления раствора для инъекций. Растворять Зипрекса следует только в стерильной воде для инъекций с использованием стандартного асептического оборудования для растворения парентеральных продуктов. Не следует использовать никакие другие растворители.
1) Набрать 2,1 мл стерильной воды для инъекций в стерильный шприц. Ввести содержимое шприца во флакон с порошком зипрекса.
2) Встряхивать до полного растворения содержимого флакона, до появления желтого цвета раствора. Флакон содержит 11 мг оланзапина в виде раствора 5 мг / мл (1 мг оланзапина остается во флаконе и шприце, позволяет вводить пациенту 10 мг оланзапина).
4) Раствор следует вводить внутримышечно. Не вводить внутривенно или подкожно.
5) Выбрасывать шприц и любую неиспользованный порцию.
6) Применять растворы немедленно в течение 1:00 после растворения.
Лекарственные средства для парентерального введения каждый раз перед применением необходимо проверять визуально на наличие частиц.

Зипрекса ® (Zyprexa ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит оланзапина 5; 7,5 или 10 мг; в блистере 7 шт., в коробке 4 блистера.

Фармакологическое действие

Являясь лигандом серотониновых (2А/2С, 3, 6), дофаминовых (Д15), м-холино- (m1-m5), гистаминовых H1– и альфа1-адренорецепторов, избирательно влияет на лимбическую систему.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается, Cmax в плазме — через 5–8 ч. Метаболизируется в печени (по конъюгационному и окислительному путям) до неактивных метаболитов. Основной метаболит — 10-N-глюкуронид — не проходит через ГЭБ . Средний T1/2 варьирует (в зависимости от возраста и пола) в пределах 21–54 ч.

Показания препарата Зипрекса ®

Острая форма шизофрении и др. психозов, сопровождающиеся выраженными позитивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативными (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отгороженность, бедность речевой деятельности) симптомами. Вторичные аффективные симптомы на фоне шизофрении и сопутствующие расстройства.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости назначения в период беременности следует тщательно соотнести предполагаемую пользу для матери и риск для плода. В период лактации кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Частые (более 10%) — сонливость, увеличение массы тела; редкие (менее 10%) — головокружение, сухость во рту, запоры, периферические отеки, ортостатическая гипотония, акатизия, дистонии, эозинофилия (бессимптомная), небольшое и временное увеличение уровня пролактина (гинекомастия, лакторея), активности печеночных трансаминаз.

Взаимодействие

Ослабляет эффекты леводопы и агонистов дофамина. Активированный уголь понижает биодоступность на 50–60% при пероральном приеме. Курение и карбамазепин ускоряют метаболизм. Не выявлено очевидного взаимодействия с антацидами, циметидином, имипрамином, варфарином, диазепамом, литием, теофиллином, бипериденом.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза — от 10 мг/сут, однократно. Затем суточная доза может варьироваться — от 5 до 20 мг/сут, в зависимости от клинического состояния.

Передозировка

Симптомы: тошнота, спутанная речь, сонливость. Мидриаз, угнетение дыхания, гипотония, экстрапирамидные расстройства отмечались в опытах на животных.

Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, с обязательным использованием активированного угля, обеспечением хорошей вентиляции легких и насыщением кислородом; в случае коллапса — в/в введение норадреналина (но не адреномиметиков с бета-стимулирующей активностью — адреналин, дофамин и др.).

Меры предосторожности

Назначают с осторожностью у пациентов с гипертрофией простаты, закрытоугольной глаукомой, паралитической кишечной непроходимостью, наличием судорожных состояний в анамнезе, заболеваниями печени и почек; у пациентов с измененными гематологическими показателями; а также в сочетании с др. средствами, угнетающими ЦНС ( в т.ч. с алкоголем). Не рекомендуется во время лечения управлять потенциально опасными механизмами (транспортными средствами и др.).

Условия хранения препарата Зипрекса ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Зипрекса ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
F20 ШизофренияDementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F22 Хронические бредовые расстройстваБредовое расстройство хроническое
Бредовые расстройства
Бредовый синдром
Паранойя
Хронические аффективно-бредовые состояния
F25 Шизоаффективные расстройстваРасстройства шизоаффективные
Шизоаффективные психозы
Шизоаффективные расстройства

Цены в аптеках Москвы

Название препаратаСерияГоден доЦена за 1 ед.Цена за упак., руб.Аптеки
Зипрекса ®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 28 шт.

2171.00 В аптеку2171.00 В аптекуЗипрекса ®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 28 шт.

Отзывы

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Мнение «Врачей РФ» о препарате Зипрекса ®

  • Общая оценка7.75(из 10)
    Эффективность4.13(из 5)
    Безопасность3.62(из 5)

    Подробнее о проекте и методике расчета рейтинга

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

Регистрационные удостоверения Зипрекса ®

  • П N014208/01
  • П N013764/01

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Зипрекса

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Зипрекса (Zyprexa): 4 отзыва врачей, 1 отзыв пациента инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска.

Отзывы врачей о зипрексе

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

“Зипрекса” используется для лечения шизофрении у пациентов и других психических расстройств, таких как биполярное расстройство, включая смешанные или маниакальные эпизоды.

“Зипрекса” – это тиенобензодиазепин, классифицируемый как атипичное антипсихотическое средство второго поколения. Антипсихотики второго поколения были введены в 90-х годах и быстро получили широкое распространение благодаря предполагаемой более высокой эффективности, меньшим экстрапирамидным побочным эффектам и меньшему количеству взаимодействий между лекарственными средствами.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Качественный, хорошо изученный препарат.

При длительном курсовом приеме – довольно дорого.

Как любой нейролептик, должен применяться по назначению врача и под его контролем. Противопоказан при паркинсонизме и болезни Паркинсона. Отпускается по рецепту 107 формы. При правильном применении – отличное лекарственное средство.

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Хороший антиписхотик. Оригинальный препарат. Часто эффективнее дженериков и меньше седации, чем у них. Действие достаточно мягкое. Очень хорошие препараты “Зипрекса-зидис” и “Зипрекса” (инъекционная форма). Так инъекционная форма очень хороша при острых психозах с аффективно-кататоничксой структурой, особенно первичных, когда непонятна переносимость нейролептиков.

Седация, увеличение веса и вообще возможность возникновения метаболического синдрома. Стоимость. Возможность возникновения апатии и чрезмерной заторможенности на стадии ремиссии.

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Отличный оригинальный антипсихотик достаточно мощного действия, чтобы сравнить его с галоперидолом. Без побочных эффектов последнего. Очень удобный в амбулаторной практике. По сравнению с дженериками – действует как будто мягче.

Увеличение веса у пациентов, иногда излишняя седация. Высокая цена на препарат.

Отзывы пациентов о зипрексе

На почве стрессов и глубокой депрессии продолжительное время у меня стали наблюдаться галлюцинации, постоянный психоз. После клинического обследования врачи прописали препарат “Зипрекс”. Препарат довольно-таки эффективный и зарекомендовал себя с положительной стороны. Галлюцинации у меня со временем уменьшились, а впоследствии и вовсе прошли. Потихоньку стало успокаиваться и нервное возбуждение. Лекарство весьма дорогостоящее, но при этом действенное и результативное.

Формы выпуска

ДозировкаФасовкаХранениеПродажаСрок годности
1

7; 14; 28; 56

Инструкция по применению зипрексы

Фармакология

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ2A/C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторам; допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; M1-5-холинорецепторам; α1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.

В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.

При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизмененным оланзапином.

Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

У здоровых добровольцев после приема внутрь T1/2 оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч), а средний плазменный клиренс – 26 л/ч (12-47 л/ч).

Около 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению (таблица):

Характеристики пациентовT1/2 (ч)Плазменный клиренс (л/ч)
Некурящие38.618.6
Курящие30.427.7
Женщины36.718.9
Мужчины32.327.3
Пожилые (65 лет и старше)51.817.5
Моложе 65 лет33.818.2

Однако степень изменений T1/2 и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей.

Достоверных различий между средними значениями T1/2 и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.

У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени плазменный клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, с отпечатанной идентификационной надписью “LILLY 4112” на одной стороне.

1 таб.
оланзапин2.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза), смесь белого красителя YS-1-18027-A, воск карнаубский (для полировки), чернила голубые пищевые (для нанесения идентификационной надписи).

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Дозировка

Начальная доза составляет 10-15 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Терапевтические дозы – 5-20 мг/сут. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей (в зависимости от показаний) 10-15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Для пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.

Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

Взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента CYP1A2. Плазменный клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Сильные ингибиторы CYP1A2 могут снижать плазменный клиренс оланзапина.

Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%.

При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация оланзапина в плазме крови.

Прием флуоксетина (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение Cmax оланзапина в плазме крови в среднем на 16% и снижение плазменного клиренса оланзапина в среднем на 16%.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко – судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.

Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях – гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко – брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко – гепатит.

Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация, сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: редко – приапизм.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко – лейкопения, тромбоцитопения.

Показания

Лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.

Лечение острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы.

С осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.

С осторожностью применять у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.

С осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.

При лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

При длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии.

Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.

Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

В период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Зипрекса

Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом – оланзапином. Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.
У здоровых добровольцев после приема внутрь T1/2 оланзапина составляет 33 ч (21 – 54 ч для 5-95%), а средний клиренс в плазме – 26 л/ч (12 – 47 л/ч для 5-95%). Около 57% меченного радиоизотопами оланзапина выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.

Показания к применению:
Препарат Зипрекса применяется для лечения обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.
Также Зипрекса применяется в лечении острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Способ применения:
Начальная доза составляет 10-15 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Терапевтические дозы – 5-20 мг/сут. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей (в зависимости от показаний) 10-15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.
Для пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.
Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

Побочные действия:
Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко – судорожные припадки, ЗНС.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.
Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях – гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко – брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко – гепатит.
Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация, сыпь.
Со стороны мочеполовой системы: редко – приапизм.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко – лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: астения.

Противопоказания:
Противопоказано применять препарата Зипрекса при повышенной чувствительности к оланзапину.

Беременность:
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось.
Применение препарата Зипрекса возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.
В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении препарата Зипрекса с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.
Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента CYP1A2. Плазменный клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Сильные ингибиторы CYP1A2 могут снижать плазменный клиренс оланзапина.
Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%.
При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация оланзапина в плазме крови.
Прием флуоксетина (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение Cmax оланзапина в плазме крови в среднем на 16% и снижение плазменного клиренса оланзапина в среднем на 16%.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Зипрекса: тошнота, спутанная речь, сонливость. Мидриаз, угнетение дыхания, гипотония, экстрапирамидные расстройства отмечались в опытах на животных.
Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, с обязательным использованием активированного угля, обеспечением хорошей вентиляции легких и насыщением кислородом; в случае коллапса – в/в введение норадреналина (но не адреномиметиков с бета-стимулирующей активностью – адреналин, дофамин и др.).

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Зипрекса – таблетки, покрытые оболочкой, по 5 мг.
Упаковка: 28 таблеток.

Состав:
1 таблетка Зипрекса содержит 5 мг или 10 мг оланзапина.
Вспомогательные вещества: лактоза, гидроксипропил целлюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, метилгидропропил целлюлоза, смесь красителей YS-1-18027-A, воск карнаубский, краситель пищевой голубой.

Инструкция по применению препарата Зипрекса, цена и отзывы

Современные условия жизни и генетическая предрасположенность могут серьёзно отразиться на психическом состоянии человека. По тем или иным причинам он может испытывать сложности с повышенной эмоциональностью, неадекватным поведением даже в самых простых ситуациях, резкой реакцией на происходящее. Препарат Зипрекса (в международном варианте Zyprexa) необходим людям с разного вида расстройствами нервной системы. Такие таблетки часто назначаются врачами пациентам с проблемами в психике.

Описание препарата, его свойства

Итак, таблетки Зипрекса необходимы для улегулирования нервных расстройств. В качестве действующего вещества здесь выступает оланзапин, который влияет на холинергические, серотониновые и дофаминовые рецепторы. В целом препарат обладает широким спектром действия, подавляя возбудимость и регулируя моторику человека. Вспомогательными веществами здесь выступает целлюлоза, гипролоза, а также стеарат магния, кросповидон и моногидрат лактозы.

Форма выпуска и показания

Зипрекса выпускается в двух формах – это таблетки в плёночной оболочке и порошок. Порошок необходимо растворять, затем вводить его в качестве инъекций внутримышечно.

Таблетки Зипрекса, а также инъекции, необходимо принимать только по назначению врача. После прохождения обследования пациенту выписывается данное лекарство по следующим показаниям:

  • при наличии острой формы шизофрении;
  • если человек страдает серьёзными нервными расстройствами, сопровождающимися сбоями в мышлении, разного рода галлюцинациями (слуховыми, зрительными), бредом;
  • при ярко выраженных признаках раздражительности и подозрительности без имеющихся на то причин;
  • если пациент отгораживается от общества эмоционально и физически;
  • при аффективных симптомах, которые проявляются на фоне протекающей шизофрении.

Также препарат может быть назначен в качестве профилактики шизофрении и людям с деменцией.

Дозировка препарата

Препарат Зипрекса, инструкция по применению которого имеет подробное описание дозировки, должен приниматься только по рецепту врача. Согласно аннотации, таблетки или раствор имеют начальную суточную дозу от 10 мг до 15 мг, однако в зависимости от клинической картины больного, дозировка может быть изменена и для этого необходимо проводить обследование. Повышать дозировку следует постепенно, не чаще, чем каждые 24 часа. Терапевтическая дозировка должна варьироваться в пределах от 5 мг до 20 мг.

Пациентам, имеющим проблемы с почками или печенью (острая почечная или печёночная недостаточность), назначается только 5 мг препарата в сутки.

Если при обследовании выясняется, что метаболизм пациента не способен перерабатывать оланзапин, то допускается уменьшение начальной дозы. В категорию таких больных чаще всего попадают женщины и пожилые люди, а также некурящие пациенты.

Цена препарата

Цена данного лекарства зависит от конкретной аптеки и региона, в которой она находится. В среднем Зипрекса обойдётся пациенту в сумму от 2274 рублей до 5399 рублей.

Схема лечения

Препарат Зипрекса, дозировка которого в начале терапии равна 10 мг, принимается один раз в сутки независимо от приёма пищи. Если больной в течение нескольких дней лечения чувствует себя хорошо и не жалуется на ухудшения, то дозу можно немного повысить. Делать это можно только под контролем врачей, самостоятельное назначение должно быть исключено.

Если больному поставлен диагноз «Мания преследования», то необходимая суточная доза препарата равна 15 мг. В некоторых случаях она также может быть скорректирована.

При наличии у больного проблем с почками или печенью начинать необходимо с 5 мг препарата. Если пациент будет чувствовать себя хорошо, то суточную дозу также можно увеличивать, но постепенно.

Применение препарата в виде инъекций проводится по следующей схеме:

  • содержимое одной капсулы необходимо растворить в 2 мл воды (вода должна быть только стерильной, полученный раствор не должен иметь жёлтого оттенка и осадка);
  • препарат вводится внутримышечно, желательно под наблюдением врача (интервалы между вводом Зипрекса должны равняться 2 часам минимум);
  • во время процедуры пациент должен находиться в лежачем положении, так как действующее вещество часто может спровоцировать падение артериального давления. Затем необходимо убедиться, что с давлением все в порядке, тогда пациент может вставать.

Возможные побочные эффекты

Во время приёма лекарства Зипрекса у пациентов могут возникнуть некоторые побочные действия, к которым относятся следующие:

  • может отреагировать центральная нервная система и выражается это в нарушенной походке (особенно при дименции или болезни Альцгеймера), в сонливом состоянии, акатазии, а иногда в судорожных припадках и злокачественном нейролептическом синдроме (наблюдается редко);
  • может нарушиться обмен веществ, что выражается в наборе массы тела и отёках;
  • иногда могут наблюдаться сбои в эндокринной системе, например, в качестве гипергликемии, диабетическом кетоацитозе; больной даже может впасть в диабетическую кому;
  • также может пострадать сердечно-сосудистая система, где наблюдается брадикардия или ортостатическая гипотензия;
  • нередко страдает пищеварительная система: больного могут мучить частые запоры, повышается аппетит, может возникнуть сухость во рту;
  • иногда появляется кожная сыпь;
  • пациенты мужского пола могут страдать от приапизма (наблюдается редко);
  • в крови может повышаться количество эозинофилов;
  • может возникнуть астения.

Данные побочные эффекты встречаются нечасто, некоторые из них и вовсе редко.

Особые указания врачей

Применение данного лекарственного средства обладает широким спектром действия, но, как уже говорилось ранее, назначать его может исключительно врач и только после проведения всех обследований. Человек может иметь проблемы с функцией печени и почек, именно в таких случаях дозировка устанавливается индивидуально. Кроме того, сам пациент должен быть под постоянным наблюдением медиков во время лечения. По необходимости доза должна быть снижена.

Также с осторожностью стоит принимать Зипрекса больным с эпилепсией и любыми другими недугами, при которых снижается порог судорожной готовности.

Перед назначением лечения обязательно должен быть взят анализ крови, который выявит содержание в ней лейкоцитов и нейтрофилов. Также с осторожностью нужно проводить лечение людей, имеющих нарушения в работе костного мозга, предстательной железы и кишечника.

Зипрекса: отзывы

Данное лекарственное средство заслужило множество положительных отзывов пациентов.

Я пробовала много разных препаратов для успокоения нервов, но ни один мне не помогал. Сейчас мне достаточно иметь в домашней аптечке Зипрекса: одна таблетка при серьёзных нервных состояниях – и всё становится на свои места. Сейчас мне достаточно два-три дня пропить это лекарство и моё состояние значительно улучшается. Раньше проходила лечение курсом, препарат действовал настолько серьёзно, что пропадали все эмоции, но врач успокаивал, говорил, что так необходимо.

К сожалению, бывало такое, что во время лечения значительно увеличивался вес, но потом он также быстро уходил. В принципе, это не такой уж и страшный побочный эффект, если учесть, что с данным препаратом действительно улучшается психическое состояние.

Мне прописали Зипрекса, так как моя работа связана с большими нервными напряжениями. Да, препарат недешёвый, но в отличие от других подобных ему, оказался для меня совершенно безвредным. Пью его на ночь, сон после этого крепкий, а утро бодрое. Весь день на работе проходит в полном спокойствии, к тому же повышается настроение.

Когда остальные успокоительные перестали на меня действовать, врач выписал мне Зипрекса. Дозу назначил самую минимальную, всего 5 мг в сутки, так как мне больше и не требовалось. Эффект от лечения начала чувствовать на 4-й день, пропала прежняя раздражительность, при этом мыслительная активность совсем не нарушилась.

Читайте также:  Гипорамин – инструкция по применению таблеток, отзывы, цена, аналоги
Ссылка на основную публикацию