Залдиар – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

ЗАЛДИАР

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Залдиар – комбинированное обезболивающее средство, содержащее трамадол и парацетамол.
Трамадол – анальгетик группы синтетических опиоидов (агонист рецепторов-опиоидов). Действует на μ-, κ-, δ-опиоидные рецепторы ноцицептивной системы головного мозга и желудочно-кишечного тракта посредством их активации на уровне пре- и постсинаптических мембран афферентных волокон. Действует на поляризацию мембран, открывая калиевые и кальциевые каналы, что вызывает гиперполяризацию и тормозит проведение импульсов боли. Потенцирует эффект седативных препаратов.
Парацетамол – анальгетик с жаропонижающими свойствами. Влияет на болевые и температурные центры головного мозга путем деактивации циклооксигеназы. На простагландинсинтетическую функцию периферических тканей не влияет, поэтому не обладает раздражающим эффектом на слизистую оболочку ЖКТ и не действует на водно-электролитный обмен.
Трамадол пролонгирует наступивший за счет парацетамола быстрый обезболивающий эффект. Два компонента действуют синергично, с чем связано уменьшение вероятности развития побочных эффектов.

Показания к применению

Препарат Залдиар применяется при необходимости аналгезии болезненных лечебных или диагностических манипуляций; воспалительный, посттравматический, сосудистый болевой синдром (средней и сильной степени).

Способ применения

Дозировка и режим применения назначается индивидуально врачом. Препарат Залдиар нельзя применять свыше установленного срока. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивать небольшим количеством жидкости. Зависимости от приема пищи нет. Нельзя удваивать следующую дозу, если пациент забыл принять очередную таблетку. Стартовая разовая доза – по 1–2 таблетки, максимальная доза в сутки – 300 мг трамадола, 2600 мг парацетамола (8 таблеток). Промежуток между приемом – не менее 6 часов.
У геронтологических больных (старше 75 лет) увеличивают интервал между приемом препарата, разовая доза остается такой же.
При нарушении почечных функций (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) промежуток между приемом таблеток залдиара должен быть не меньше 12 часов.
Если пациент находится на хроническом диализе – после проведения процедуры диализа дополнительный прием не требуется (трамадол посредством диализа и гемофильтрации почти не выводится).
При печеночной недостаточности промежуток приема залдиара увеличивают, при выраженных печеночных нарушениях препарат не назначают.

Побочные действия

Возможны также бессонница, спутанность сознания, сонливость, судорожный синдром центрального генеза, дискоординированная двигательная активность, депрессия, потеря памяти, снижение памяти, нарушения вкуса и зрения, неустойчивая походка.
Аллергические проявления: сыпь, зуд кожи, отек Квинке.
Желудочно–кишечный тракт: тошнота, рвота, боли в животе, избыточное газообразование, сухость во тру, затрудненное глотание, диарея, увеличение активности трансаминаз (без желтухи).
Эндокринная система: гипогликемическое состояние вплоть до развития гипогликемической комы.
Сердечно–сосудистая система: ортостатический коллапс, тахикардия, синкопальная аритмия.
Мочевыделительная система: дизурические явления, затруднение мочеиспускание, задержка мочи. При превышении дозы и неоправданно длительном употреблении – нефротоксические эффекты (папиллярный некроз и интерстициальный нефрит).
Кожные реакции: эритема, экзантема, синдром Стивена–Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некроз), буллезная сыпь.
Дыхательная система: нарушение ритма дыхания.
Кроветворная функция: сульфгемоглобинемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения – при превышении рекомендуемой дозировки и применении в течение длительного времени.
Другие эффекты: нарушение менструального цикла, избыточное потоотделение.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Залдиар являются: комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (залдиар можно принимать, если после последнего приема МАО прошло 14 дней и более); острая интоксикация психотропами, опиоидными аналгетиками, снотворными препаратами, алкоголем; клиренс креатинина меньше 10 мл/мин; возраст до 14 лет; синдром отмены наркотических средств; гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременность

Залдиар противопоказан беременным и женщинам, которые кормят грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется комбинация Залдиара с бупренорфином, пентазоцином, налбуфином (агонистами–антагонистами опиоидных рецепторов). Эффект залдиара в этом случае будет уменьшен за счет конкурентных взаимодействий с рецепторами, может развиться синдром отмены.
Препараты, угнетающие функции ЦНС (транквилизаторы, психотропные средства), а также этанол усиливают побочные проявления трамадола.
Анальгетический эффект залдиара полностью нивелируется при применении налоксона (антагонист опиоидных рецепторов).
Уменьшают обезболивающее действие и длительность аналгезии залдиара совместное применение индукторов микросомального окисления (фенитоин, трициклические антидепрессанты, этанол, барбитураты, карбамазепин, фенилбутазон, рифампицин).
Продолжительный прием барбитуратов уменьшает выраженность действия парацетамола. Совместный прием последнего с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивают вероятность развития почечного папиллярного некроза и нефропатии, а также ускоряют время развития терминальной стадии недостаточности почек. Комбинация парацетамол–салицилаты при длительном применении увеличивает риск рака мочевого пузыря или почки.
Циметидин и другие ингибиторы микросомального окисления при приеме с залдиаром уменьшают гепатотоксические эффекты залдиара.
Средства, снижающие судорожную готовность (ингибиторы захвата серотонина селективные, нейролептики, антидепрессанты трициклические) в комбинации с залдиаром могут спровоцировать развитие судорожного синдрома.
Риск кровотечений увеличивается при одновременном приеме длительное время залдиара с непрямыми антикоагулянтами (кумарины: варфарин и др.) за счет усиления антикоагулянтного эффекта последних.
Метаболизм трамадола уменьшается при одновременном использовании кетоконазола или эритромицина.
Концентрация в крови трамадола повышается при одновременном приеме дифлунисала, хинидина, при этом усиливаются гепатотоксические эффекты залдиара.
Парацетамол изменяет скорость всасывания при комбинации с домперидоном или метоклопрамидом (скорость увеличивается) и холестирамином (уменьшается).

Передозировка

В зависимости от содержания парацетамола в сыворотке крови и времени от последнего употребления решается вопрос о целесообразности дальнейшего назначения метионина и N–ацетилцистеина.

Условия хранения

Залдиар хранят в темном месте, недоступном для детей. Температурные условия – не более 25°С. Срок хранения – не более 3 лет. Отпуск из аптеки – только по рецепту от врача.

Форма выпуска

Залдиар – таблетки, покрытые желтой оболочкой, с символом «Т5» на одной стороне и логотипом фармкомпании «Грюненталь» – на другой. В блистере 10 таблеток.

Состав

Активные ингредиенты препарата Залдиар: трамадол – 37,5 мг; парацетамол – 325 мг.
Неактивные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал гликолат натрия, кукурузный крахмал, стеарат магния, прежелатинизированный крахмал, вода очищенная.
Оболочка: краситель YS–1–6382–G Opadry светло–желтый (диоксид титана, гипромеллоза, макрогол, желтый оксид железа, полисорбат), карнаубский воск.

Дополнительно

При черепно–мозговой травме, шоке, внутричерепной гипертензии, спутанном сознании неясного генеза, нарушениях дыхательной функции, патологии желчевыводящих путей, вирусных гепатитах, доброкачественной гипербилирубинемии, токсическом (алкогольном гепатите), наркозависимости, алкоголизме, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применять с осторожностью.
С осторожностью используют комбинацию залдиара с: психотропными средствами, аналгетиками центрального действия, местными анестетиками.
При симптомах «острого» живота не применяют (маскирует полную клиническую картину).
Осторожно применяют в геронтологии (у пациентов более 75 лет).
Залдиар назначают по жизненным показаниям в случае повышения судорожной готовности (эпилепсия, контролируемая лекарственной терапией).
Больные при приеме залдиара строго должны соблюдать режим приема препарата и не употреблять другие лекарственные средства, содержащие трамадол и парацетамол без рекомендации врача.
Если залдиар применять в течение продолжительного времени и бесконтрольно, может развиться привыкание (лекарственная зависимость, синдром отмены). Признаками лекарственной зависимости являются появление фобий, раздражительности, бессонницы, нервозности, тремора, психомоторной активности, диспепсические явления.
Для больных, склонных к злоупотреблению или развитию синдрома зависимости, применение трамадола должно контролироваться врачом.
Во время приема залдиара противопоказан прием этанола (алкоголя и алкогольсодержащих напитков). Если у пациента алкогольный гепатоз, при одновременном приеме залдиара вероятность развития нарушений печеночных функций резко возрастает.
Во время приема залдиара рекомендуется контролировать клинический анализ крови и лабораторные тесты по функциям печени.
При приеме препарата рекомендуется не водить автотранспорт, работа, требующая концентрации внимания и управления сложными механизмами, противопоказана.

Залдиар (Zaldiar)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
активные вещества:
парацетамол325 мг
трамадола гидрохлорид37,5 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 26 мг; крахмал прежелатинизированный — 6,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 6,5 мг; крахмал кукурузный — 26 мг; магния стеарат — 2,5 мг
оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 мПа·с) — 3,69 мг; лактозы моногидрат — 1,878 мг; титана диоксид — 2,86 мг; макрогол 6000 — 0,915 мг; краситель железа оксид желтый — 0,132 мг; пропиленгликоль — 0,305 мг; тальк — 1,22 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку проглотить целиком, запивая достаточным количеством воды. Нельзя разламывать или разжевывать таблетку.

Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и ответа пациента на проводимую терапию. При этом всегда следует выбирать минимальную эффективную дозу.

Максимальная суточная доза — 8 табл. (эквивалентно 300 мг трамадола и 2600 мг парацетамола). Интервал между приемами препарата Залдиар ® внутрь должен составлять не менее 6 ч.

Взрослые и подростки (от 12 лет и старше): рекомендуемая начальная доза — 2 табл. препарата Залдиар ® (эквивалентно 75 мг трамадола и 650 мг парацетамола).

При необходимости повторного или длительного приема препарата Залдиар ® лечение следует проводить под тщательным наблюдением врача (по возможности с перерывами в курсах лечения) для определения необходимости продолжения терапии.

Педиатрическая популяция (до 12 лет): специальных исследований по оценке эффективности и безопасности препарата Залдиар ® в данной возрастной группе не проводилось. Залдиар ® не рекомендован для применения у детей до 12 лет.

Пожилые пациенты: у пациентов до 75 лет при отсутствии клинических проявлений печеночной и почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение замедляется. В связи с этим при необходимости интервал между приемами препарата следует увеличить.

Почечная недостаточность/диализ: Залдиар ® противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина Cl креатинина 10–30 мл/мин) интервал между приемами препарата Залдиар ® внутрь должен быть увеличен до 12 ч. Поскольку при проведении гемодиализа или гемофильтрации трамадол выводится очень медленно, назначение препарата после процедуры диализа с целью поддержания обезболивающего эффекта обычно не требуется.

Печеночная недостаточность: Залдиар ® противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При печеночной недостаточности средней степени тяжести выведение трамадола из организма замедленное. У таких пациентов интервал между приемами препарата следует увеличить согласно состоянию пациента.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 325 мг + 37,5 мг. По 10 табл. в блистере из пленки ПВХ и бумаги/ПЭТ/фольги алюминиевой. 1, 2, 3 или 5 бл. помещают в пачку картонную.

Производитель

Фармацеутичи Форменти С.п.А., Италия. ВИА ДИ ВИТТОРИО, 2, 21040, ОРИДЖИО (провинция Варезе).

Фасовщик/упаковщик: Грюненталь ГмбХ, Германия. Циглерштрассе, 6, 52078 Аахен, Германия.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/выпускающий контроль качества:

ШТАДА Арцнаймиттель АГ. Штадаштрассе 2–18, D-61118 Бад Фильбель, Германия.

Тел.: (+49) 6101-60 30; факс: (+49) 6101-60 32 59.

Организация, принимающая претензии: АО «Нижфарм». 603950, Россия, Нижний Новгород, Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88: факс: (831) 430-72-28.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Залдиар

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Залдиар

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Залдиар – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки) наркотического обезболивающего лекарственного препарата для лечения боли различной этиологии у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Залдиар. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию наркотического опиоидного анальгетика Залдиар в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Залдиара при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли различной этиологии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Залдиар – комбинированный препарат с анальгезирующим действием.

Трамадол (действующее вещество препарата Залдиар) – синтетический опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ. Обладает действием на головной и спинной мозг: способствует открытию К+- и Са2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов. Усиливает действие седативных средств.

Читайте также:  Термикон − инструкция по применению, отзывы, цена, спрей, крем, таблетки

Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой оболочки желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

Парацетамол обеспечивает быстрое наступление анальгезирующего эффекта, в то время как трамадол – пролонгирование анальгезии. Синергизм анальгезирующего действия двух компонентов снижает риск возникновения побочных эффектов.

Состав

Трамадола гидрохлорид + Парацетамол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь активные компоненты быстро и почти полностью всасываются из ЖКТ. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола. Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении увеличивается до 90%. Трамадол метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-O-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени. Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся преимущественно с мочой. Парацетамол и его конъюгаты выводятся также с мочой.

Показания

  • болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (в т.ч. воспалительного, травматического, сосудистого происхождения);
  • обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Инструкция по применению и дозировка

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше оправданного с терапевтической точки зрения срока.

Для взрослых и детей старше 14 лет начальная разовая доза составляет 1-2 таблетки, интервал между приемами разовых доз – не менее 6 ч. Максимальная суточная доза – 8 таблетки (300 мг трамадола и 2.6 г парацетамола).

Таблетки следует принимать вне зависимости от приема пищи, проглатывая целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая жидкостью. Если пациент забыл принять очередную таблетку, то в следующий прием дозу удваивать не следует.

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше) нет необходимости в коррекции разовой дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами разовых доз может быть увеличен.

При умеренном нарушении функции печени интервал между приемами препарата следует увеличивать. При выраженных нарушениях функции печени препарат применять не следует.

Побочное действие

  • крапивница;
  • зуд;
  • отек Квинке;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • слабость;
  • повышенная утомляемость;
  • заторможенность;
  • парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации);
  • сонливость;
  • нарушение сна;
  • спутанность сознания;
  • нарушение координации движения;
  • судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств);
  • депрессия;
  • амнезия;
  • неустойчивость походки;
  • нарушение зрения, вкуса;
  • сухость во рту;
  • тошнота, рвота;
  • метеоризм;
  • боли в животе;
  • запор, диарея;
  • затруднение при глотании;
  • тахикардия;
  • ортостатическая гипотензия;
  • обморок;
  • затруднение мочеиспускания;
  • задержка мочи;
  • нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз);
  • экзантема;
  • буллезная сыпь;
  • многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • сульфгемоглобинемия;
  • апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз;
  • повышение потоотделения;
  • нарушение менструального цикла.

Противопоказания

  • острая интоксикация алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС (снотворными средствами, опиоидными анальгетиками и психотропными препаратами);
  • одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 2 недель после их отмены;
  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
  • эпилепсия, неконтролируемая терапией;
  • синдром отмены наркотиков;
  • детский возраст до 14 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять Залдиар при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 14 лет.

Особые указания

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости строгого соблюдения режима дозирования. В период приема Залдиара не следует применять другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол, без назначения врача.

При длительном неконтролируемом применении Залдиара могут появиться симптомы лекарственной зависимости (раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психомоторная активность, тремор, дискомфорт со стороны ЖКТ). При резкой отмене препарата возможно появление признаков синдрома отмены.

У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением в течение короткого периода времени.

В период лечения Залдиаром запрещается прием алкоголя. Риск развития нарушений функции печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.

Во время длительного приема препарата Залдиар необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Препарат отпускается по рецепту. Строгая группа учета в связи с наличием наркотического опиоидного компонента в составе – Трамадола гидрохлорид.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Залдиара с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) анальгезирующий эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома отмены, поэтому использование данной комбинации не рекомендуется.

При терапии Залдиаром совместно с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме этанола побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.

Налоксон, являясь антагонистом опиоидных рецепторов, активирует дыхание, устраняя вызываемую Залдиаром анальгезию.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгезирующий эффект Залдиара и его длительность.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) при одновременном применении снижают риск гепатотоксического действия Залдиара.

Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное использование парацетамола и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) повышает риск развития нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Сопутствующее применение Залдиара с препаратами, понижающими порог судорожной готовности (например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками), может увеличить опасность возникновения судорог.

Залдиар при одновременном применении в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

Препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.

Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50%, при этом усиливается риск развития гепатотоксичности.

Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Скорость всасывания парацетамола может быть увеличена при одновременном приеме метоклопрамида или домперидона и снижена при одновременном приеме колестирамина.

Аналоги лекарственного препарата Залдиар

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по фармакологической группе (средства для купирования боли):

  • Амитриптилин;
  • Анальгин;
  • Антигриппин;
  • Аэртал;
  • Брал;
  • Бралангин;
  • Брустан;
  • Вольтарен;
  • Дексалгин;
  • Диклофенак;
  • Ибуклин;
  • Карбамазепин;
  • Кетанов;
  • Кетонал;
  • Кетопрофен;
  • Кеторол;
  • Кеторолак;
  • Ксефокам;
  • Ласпал;
  • Максиган;
  • Мовалис;
  • Найз;
  • Наклофен;
  • Налгезин;
  • Немулекс;
  • Нурофен;
  • Пипольфен;
  • Пироксикам;
  • Раптен Дуо;
  • Ревалгин;
  • Спазган;
  • Спазмалгон;
  • Темпалгин;
  • Трамадол;
  • Финлепсин;
  • Финлепсин ретард;
  • Фламакс;
  • Хайрумат;
  • Целебрекс;
  • Эфилипт;
  • Юниспаз.

Залдиар

Состав Залдиара

В состав одной таблетки Залдиара входит 37.5 мг гидрохлорида трамадола и 325 мг парацетамола.

Дополнительные компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал гликолят натрия, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, вода.

Состав оболочки таблетки: карнаубский воск, опадрай светло-желтый (диоксид титана, краситель желтый оксид железа, гипромеллоза, полисорбат, полиэтиленгликоль 400).

Форма выпуска

Светло-желтые, двояковыпуклые таблетки с пленочной оболочкой продолговатой формы, с надписью «Т5» с одной стороны и изображением логотипа марки «Грюненталь» – с другой; на разрезе имеет цвет близкий к белому.

10 таблеток в блистере; один, два. Три или четыре блистера пачке из картона.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Трамадол представляет собой синтетический анальгетик опиоидного типа, активатор опиоидных рецепторов. Стимулирует опиоидные рецепторы на пре- и постсинаптических стенках афферентных отростков клеток ноцицептивной системы в области пищеварительного тракта и в мозге. Обладает следующими эффектами на головной и спинной мозг: гиперполяризирует мембраны и блокирует проведение импульсов боли, помогает открытию натриевых и кальциевых каналов. Усиливает эффекты успокаивающих средств.

Парацетамол понижает температуру и обезболивает. Подавляет циклооксигеназу в нервной системе, действуя на центры терморегуляции и боли. Не раздражает слизистые желудка и кишечника, не влияет на минеральный обмен, потому что не затрагивает синтез простагландинов в тканях периферических органов.

Парацетамол обеспечивает скорое наступление обезболивающего эффекта, а трамадол – удлинение этого эффекта. Синергизм обезболивающего действия данных компонентов понижает риск развития нежелательных эффектов.

Фармакокинетика

После употребления активные компоненты немедленно всасываются из кишечника. Абсорбция трамадола происходит медленнее абсорбции парацетамола. Наибольшая концентрация парацетамола в крови фиксируется через час и при одновременном применении с трамадолом не изменяется.

Биодоступность трамадола достигает 75%, при повторном употреблении может доходить до 90%. Связывание с протеинами плазмы у трамадола составляет 20%, у парацетамола значения связывания примерно такие же.

Трамадол претерпевает метаболизм в печени с образованием 11 метаболитов, лишь один из которых (моно-O-десметилтрамадол) демонстрирует фармакологическую активность. Компонент парацетамол также метаболизируется в основном в печени.
Период полувыведения трамадола достигает пяти часов, а парацетамола равен трем часам. Трамадол, парацетамол и их метаболиты выводятся преимущественно почками.

Показания к применению

  • Обезболивание при выполнении терапевтических либо диагностических процедур, характеризующихся излишней болезненностью;
  • средней или сильной выраженности болевой синдром интенсивности разнообразной этиологии (воспалительного, онкологического, травматического, сосудистого и других происхождений).

Противопоказания

  • Сенсибилизация к компонентам препарата;
  • острая интоксикация препаратами, подавляющими нервную систему (снотворными, опиоидами либо психотропными средствами) или алкоголем;
  • выраженное поражение печени или почек;
  • одновременное назначение с ингибиторами МАО и двухнедельный период после их отмены;
  • неконтролируемая эпилепсия;
  • возраст менее 14 лет;
  • синдром отмены при употреблении наркотиков.

С осторожностью необходимо применять Залдиар у пациентов с черепно-мозговой травмой, в состоянии шока, при внутричерепной гипертензии, склонности к судорогам, криптогенной спутанности сознания, нарушении респираторной функции, одновременном использовании с психотропными средствами, другими обезболивающими центрального и локальными действия, доброкачественных гипербилирубинемиях, заболеваниях гепатобилиарной системы, вирусном гепатите, недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизме, алкогольном изменении печени, наркомании, при симптомах «острого живота» невыясненного генеза, у лиц пожилого возраста.

Побочные действия

  • Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, слабость, нервозность, тревожность, спазмы мышц, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации,заторможенность, нарушение сна, дискоординация, спутанность сознания, депрессия, ухудшение когнитивной функции, амнезия, неустойчивость походки, парестезии, нарушение зрения либо вкуса;
  • аллергические реакции: зуд, крапивница, ангионевротический отек;
  • реакции со стороны системы пищеварения: рвота или тошнота, сухость во рту, метеоризм, запор, боли в животе, диарея, активация печеночных ферментов, затруднение глотания;
  • реакции со стороны гормональной системы: гипогликемия;
  • реакции со стороны системы кровообращения: обмороки, ортостатическая гипотензия, тахикардия, коллапс;
  • реакции со стороны респираторной системы: диспноэ;
  • реакции со стороны мочеполовой системы: дизурия, задержка мочи, возможно появление нефротоксичности при длительном превышении рекомендованных доз;
  • кожные реакции: буллезная сыпь, экзантема, многоформная эритема, синдром Лайелла;
  • реакции со стороны кроветворения: сульфгемоглобинемия, возможно появление панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза при длительном превышении рекомендованных доз;
  • прочие реакции: усиление потоотделения, изменения менструального цикла.

Инструкция по применению Залдиара (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Залдиара рекомендует проглатывать таблетки целиком, не разжевывая и запивая водой, и не советует связывать употребление препарата с приемом пищи. Если прием очередной таблетки был пропущен, то в следующий прием не следует удваивать дозировку.

Читайте также:  Наксоджин – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Режим дозирования устанавливается индивидуально, как и продолжительность лечения, в зависимости от степени болевого синдрома и состояния больного.

Взрослым и детям от 14 лет первоначальная однократная доза устанавливается в размере 1-2 таблеток, время между приемами подобных доз – от шести часов. Наибольшая дневная доза — 8 таблеток, что соответствует 2.6 г парацетамола и 300 мг трамадола.

Передозировка

Признаки передозировки трамадолом: рвота, миоз, коллапс, угнетение дыхательного центра, судороги, кома, апноэ.

Признаки передозировки парацетамолом: диарея, снижение аппетита; при превышении рекомендованных доз в течение 2-4 суток – гипокоагуляция, отек мозга, ДВС-синдром, метаболический ацидоз, гипогликемия, аритмия, коллапс. Редко возможно молниеносное развитие нарушений функции печени, вплоть до почечной недостаточности.

Терапия: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, контроль и нормализация параметров сердечно-сосудистой и респираторной системы.

При угнетения дыхания (как симптома передозировки трамадолом) рекомендовано введение налоксона; при судорогах – применение диазепама. Гемодиализ или гемофильтрация неэффективны для удаления трамадола.

При развитии признаков передозировки парацетамолом рекомендовано введение предшественников синтеза глутатиона и донаторов SH-групп (метионина).

Взаимодействие

При совместном использовании с иными препаратами, угнетающими влияние на нервную систему (снотворные или транквилизаторы), а также с этанолом могут появляться нежелательные эффекты.

При одновременном применении с опиоидными агонистами-антагонистами (налбуфином, бупренорфином, пентазоцином) обезболивающий эффект понижается из-за конкурирующего действия и возникает риск появления синдрома отмены. Данная комбинация не желательна.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, карбамазепин, фенилбутазон, этанол, рифампицин, барбитураты, трициклические антидепрессанты) ослабляют анальгезирующий эффект препарата и его длительность.

Налоксон активирует дыхание и устраняет анальгезию, вызываемую Залдиаром.

Ингибиторы микросомального окисления при совместном применении понижают вероятность развития гепатотоксического действия от приема Залдиара.

Длительное применение барбитуратов понижает эффективность парацетамола.

Применение с трициклическими антидепрессантами, избирательными блокаторами обратного захвата серотонина, нейролептиками может повышать опасность появления судорог.

Длительное совместное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск появления нефропатии и папиллярного некроза почек, наступления завершающей стадии недостаточности почек.

Одновременное долговременное назначение высоких доз парацетамола и салицилатов увеличивает риск появления рака мочевого пузыря или почки.

Дифлунисал увеличивает концентрацию парацетамола в крови на 50%, одновременно усиливается риск появления гепатоксичности.

При одновременном длительном применении с непрямыми антикоагулянтами усиливаются их эффекты, что увеличивает вероятность появления кровотечений.

Условия продажи

Отпуск из аптек осуществляется по рецепту врача.

Условия хранения

  • При хранении соблюдать температурный режим окружающего воздуха до 25 градусов;
  • беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Пациентов необходимо проинформировать о необходимости обязательного соблюдения режима приема и дозирования.

При долговременном неконтролируемом использовании Залдиара возможно развитие лекарственной зависимости. При резком прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены.

В период лечения препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом.

Залдиар – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: п №015588/01

Торговое наименование: залдиар

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:
Активные вещества: одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит трамадола гидрохлорид 37,5 мг и парацетамола 325 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал натрия гликолят, крахмал кукурузный, вода очищенная, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай ® светло-желтый (уз-1-6382-3), вок карнаубский .
Состав опадрай ® светло-желтый (уз-1-6382-3): гипромелоза, титана диоксид, полиэтилен гликоль 400 (макрогол), краситель
Железа оксид желтый, полисорбат.

Описание:
Светло-желтые таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, на изломе почти белого цвета. На таблетке гравировка: на одной стороне «т5», на другой логотип компании «грюненталь».

Фармакотерапевтическая группа:

Код атх:№2ах52

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Залдиар является комбинированным лекарственным препаратом, содержащим трамадол и парацетамол. Трамадол – опиоидный синтетический анальгетик, обладает болеутоляющим действием, является агонистом опиатных рецепторов. Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Cа2+ – каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон . Ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Парацетамол – обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект. Синергизм анальгетического действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из жкт. Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола. Трамадол метаболизируется в печени путем ы- и о- деметилирования с последующей коньюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-о-десметилтрамадол (м1) обладает фармакологической активностью. Среднее время полувыведения для метаболита трамадола составляет 4,7 – 5,1 часа, для парацетамола 2-3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови парацетамола достигается в течение 1 часа, и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75%, при повторном применении биодоступность увеличивается до 90%. Связывание с белками плазмы – около 20%, объем распределения – около 0,9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20%) парацетамола связывается с белками плазмы. Трамадол (около 30%) и его метаболиты (около 60%) выводятся из организма преимущественно через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его коньюгаты выделяются почками.

Показания к применению
Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам препарата;

Острая интоксикация алкоголем, препаратами, угнетающими центральную нервную систему (цнс), снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами;

Одновременное применение ингибиторов мао (и 2 недели после их отмены);

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

Эпилепсия, не контролируемая лечением;

Синдром «отмены» наркотиков;

Детский возраст (до 14 лет).

С осторожностью – у пациентов в состоянии шока, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (у пациентов, больных эпилепсией, контролируемой терапевтически, препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, нарушение респираторной функции, одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии, заболевания желчно-выводящих путей; доброкачественные гипербилирубинемии, вирусный гепатит, дефицит глюкозо -6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый » живот), пожилой возраст (старше 75 лет).

Применение при беременности и лактации
Не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.

Способ применения и дозы
Залдиар применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза составляет 1-2 табл., интервал между приемами препарата – не менее 6 часов. Применяют вне зависимости от приема пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Максимальная суточная доза – 8 таблеток (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола). Если пациент забыл принять очередную таблетку, то следующая принимается, как рекомендовано врачом. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата!

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) могут быть использованы обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин), прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск, связанный с передозировкой парацетамола, выше у больных с болезнью печени алкогольной этиологии.

Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек квинке, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция цнс (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мыщц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приеме в дозах, значительно превышающих рекомендованные, -нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: дипноэ.

Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном применении в дозах, значительно превышающих рекомендованные – апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: нарушение менструального цикла. При длительном применении – развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене -синдром «отмены».

Передозировка
В случае острой передозировки препарата Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.

Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Симптомы передозировки парацетамола: (острая передозировка развивается через 6-14 часов после приема парацетамола, хроническая – через 2-4 суток).

Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита.

Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).

Лечение: Применяются обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддерживать функции сердечно-сосудистой системы, обеспечить проходимость дыхательных путей. Для обратимости угнетения дыхания, как синдрома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках могут быть устранены диазепамом.Трамадол минимально выводится из сыворотки путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.

При появлении симптомов передозировки парацетамолом: введение донаторов 5Н -групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 часов после передозировки и М-ацетилцистеина – через 12 часов. Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение М-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамол в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома «отмены». При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанола способствует развитию острого панкреатита.

Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Читайте также:  Гроприносин – инструкция по применению, отзывы, показания

Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50% – риск развития гепатотоксичности. Сопутствующее применение со средствами, понижающими эпилептический порог, например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличить опасность возникновения судорог. Препараты, ингибирующие СУРЗА4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола ([1-демет-илирование) и активного О-деметилированного метаболита. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М 1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима СУР206. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Скорость всасывания может быть увеличена при приеме метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином. Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.

Особые указания
Пациенты должны быть информированы о необходимости соблюдения режима дозирования и не должны применять без консультации врача другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол.

При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психотомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдение в течение короткого периода.

В период лечения препаратом запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 10 таблеток, покрытых оболочкой в блистер из полипропилена / полипропилена или полипропилена / фольги алюминиевой, ПВХ / фольги алюминиевой. 1,2,3 или 5 контурных упаковок (блистеров) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года. Не следует применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Изготовитель
«Грюненталь ГмбХ», Германия
Адрес: (Grunenthal GmbH, 52099 Aachen, Germany
Грюненталь ГмбХ, 52099 Аахен, Германия

Представительство в России:
ООО Грюненталь, 125 040 Москва, ул. Правды д.26, бизнес-центр «Северное сияние»

Залдиар: инструкция по применению, отзывы и аналоги

Залдиар —это комбинированный лекарственный препарат, обладающий эффектами опиоидного анальгетика и ненаркотического анальгетика.

В 1 таблетке препарата содержится трамадола гидрохлорида 37,5 мг и парацетамола 325 мг. Помимо основных активных действующих компонентов, препарат содержит вспомогательные вещества. Таблетки покрыты оболочкой, растворяющейся в кишечнике.

Таблетки имеют светло-жёлтую окраску, продолговатую двояковыпуклую форму. На изломе таблетка имеет белую окраску.

Фармакологические свойства

Препарат Залдиар является комбинированным средством и содержит в своём составе парацетамол и трамадол.

Трамадол – этот анальгетик опиоидного ряда синтетического происхождения. Вещество является агонистом опиоидных рецепторов головного и спинного мозга. Обладает центральным болеутоляющим действием. Препарат открывает кальциевые и калиевые каналы, обладает гиперполяризующим воздействием на клеточные мембраны и, таким образом, тормозит проведение болевого импульса к головному мозгу. Трамадол потенцирует эффект от седативных и снотворных препаратов. Обладает активирующим воздействием на опиатные рецепторы на мембранах в синаптической щели в головном мозге и кишечнике.

Парацетамол относится к группе ненаркотических анальгетиков и обладает жаропонижающим и анальгезирующим эффектом. Препарат блокирует в организме синтез фермента Циклооксигеназы, воздействует на болевые центры и центры терморегуляции. Парацетамол не влияет на синтез в кишечнике простагландинов и не оказывает раздражающего эффекта на слизистую оболочку кишечника и желудка и не оказывает воздействия на водно-солевой обмен.

Эффект препарата достигается за счёт комплексного воздействия обоих компонентов. Парацетамол оказывает быстрый анальгезирующий эффект, а пролонгированный эффект оказывает трамадол. Благодаря взаимодействию этих компонентов обеспечивается снижение риска побочных эффектов.

После принятия внутрь таблетка очень быстро попадает в кишечник и там всасывается практически полностью. При этом всасывание парацетамола происходит несколько быстрее. Метаболизм происходит в печени. В результате процессов деметилирования и коньюгирования образуется 11 метаболитов, часть из которых также обладает фармакологической активностью.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через час после приёма препарата. При первом приёме биодоступность лекарственного средства составляет около 75%, при повторном она может достигать 90%. Парацетамол связывается с белками крови на 20%, трамадол – на 30%.

Препарат и его продукты метаболизма выводятся преимущественно с мочой через почки.

Основные показания

Показаниями к назначению препарата Залдиар является болевой синдром различной этиологии. Боль может быть обусловлена воспалительным процессом, травмами, нарушениями нервной системы и сосудистыми нарушениями.

Возможно также применение с целью обезболивания при проведении различных медицинских манипуляций.

Дозировка и способы применения

Залдиар принимают внутрь. Таблетку выпивают целиком, не разжёвывая и не разламывая, и запивают большим количеством жидкости. Дозировка и кратность приёма для каждого пациента должна быть подобрана индивидуально лечащим врачом и зависит от выраженности болевых ощущений.

Для взрослых пациентов и подростков старше 14 лет начальная доза составляет 1 или 2 таблетки. Временной промежуток между приёмами должен быть не менее 6 часов. Максимальная терапевтическая доза не должна превышать 8 таблеток в сутки.

Для пациентов в возрасте старше 75 лет корректировки дозы не требуется. Однако, учитывая более низкую скорость выведения препарата из организма пожилых людей, интервал между приёмами рекомендуется несколько увеличить.

Для пациентов с признаками почечной недостаточности и снижением клиренса креатинина промежутки между приёмом должны быть не менее 12 часов.

Противопоказания к приёму

Противопоказаниями к приёму препарата являются следующие состояния:

  1. Индивидуальная непереносимость или гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства.
  2. Острая интоксикация психоактивными препаратами или алкоголем, наркотиками или снотворными средствами.
  3. Лечение антидепрессантами из группы ингибиторов МАО. Начинать принимать Залдиар допустимо лишь после 2 недель после окончания приёма антидепрессантов данной группы.
  4. Тяжёлая недостаточность функций печени и почек.
  5. Медикаментозно резистентная эпилепсия.
  6. Синдром отмены наркотиков и алкоголя.
  7. Детский возраст моложе 14 лет.
  8. Период беременности и кормления грудью.

С осторожностью следует назначать препарат в следующих ситуациях:

  1. Шок различного происхождения.
  2. Черепно-мозговые травмы, посткоммоционный синдром.
  3. Синдром внутричерепной гипертензии и склонность к судорожным приступам. В случаях эпилепсии, поддающейся медикаментозному контролю, препарат допускается назначать строго по показаниям.
  4. Спутанность сознания, дыхательная недостаточность.
  5. Одновременное применение психоактивных препаратов, других наркотических и ненаркотических анальгетиков, местноанестезирующих препаратов.
  6. Заболевания печени и желчевыводящей системы – гепатиты, доброкачественная гипербилирубинемия, алкогольный гепатит и цирроз.
  7. Синдром зависимости от наркотиков и алкоголя.
  8. Клинические признаки «острого живота» — хирургических заболеваний брюшной полости.

Возможные побочные явления

Побочные эффекты при приёме препарата могут проявляться следующим образом:

  1. Аллергические реакции – кожный зуд, крапивница, отёк Квинке, экзантема.
  2. Нарушения со стороны нервной системы – головная боль, головокружение, заторможенность. Возможна парадоксальная стимуляция — появление возбуждения, нервозности, тремор и мышечные спазмы, эмоциональная неустойчивость, галлюциноз. Отмечены расстройства сна, спутанность сознания, нарушения координации, судорожный синдром. Иногда встречается развитие депрессии, нарушения памяти, когнитивных способностей, неустойчивость походки и нарушения кожной чувствительности.
  3. Расстройства функций пищеварения – тошнота, рвота, метеоризм, сухость во рту, запоры, диарея. Возможна сильная боль в животе, нарушения глотания.
  4. Со стороны сердца и сосудистой системы возможно развитие тахикардии, коллапса, обмороков, ортостатической гипертензии.
  5. Эндокринные проявления возможны в виде гипогликемии вплоть до гипогликемической комы.
  6. Нарушения функций системы мочеотделения — дизурия, нарушения мочеиспускания, интерстициальный нефрит.
  7. Со стороны органов чувств возможно развитие снижения слуха или расстройств зрения.
  8. Нарушения дыхательной системы — в виде диспноэ.
  9. Осложнения со стороны кожи возможны в виде экссудативной эритемы, токсического эпидермального некролиза.
  10. Длительный приём завышенных доз препарата может привести к развитию панцитопении, апластической анемии, агранулоцитоза.

Из других симптомов возможны слабость, повышенная утомляемость, дисменореи.

Лекарственная зависимость и передозировка

Длительное применение Залдиара и его аналогов способно, по отзывам специалистов, привести к развитию лекарственной зависимости. Симптомами её являются повышенная нервная возбудимость, раздражительность, фобии, расстройства сна, психомоторное возбуждение, тремор. Возможны дискомфортные ощущения в области живота.

Поскольку Трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, зависимость от трамадола является идентичной зависимости от наркотических средств опиоидного ряда.

Резкое прекращение приёма лекарственного средства может повлечь за собой развитие синдрома отмены.

При передозировке трамадола возможно развитие следующих симптомов: рвота, коллапс, кома, судорожный синдром, угнетение дыхательного центра.

Симптомы острой передозировки Парацетамола согласно инструкции по применению выглядят следующим образом: снижение аппетита, рвота, тошнота, диарея. Хроническая передозировка может проявляться в виде отёка мозга, метаболического ацидоза, гипогликемии, ДВС-синдрома, коллапса, нарушений сердечного ритма. Возможно нарушение функций печени и почек.

Особые отметки

Если у пациента имеется склонность к злоупотреблению лекарственными препаратами или развивается лекарственная или наркотическая зависимость, применение препарата должно быть ограниченным по времени и строго контролироваться специалистом.

Во время приёма Залдиара категорически запрещается принимать алкоголь. У пациентов с алкогольным гепатозом гепатотоксичность парацетамола резко возрастает, вместе с риском передозировки препарата.

Если требуется длительный курс лечения, необходимо осуществлять контроль картины крови и печёночных ферментов.

Во время курса лечения Залдиаром и его аналогами не рекомендуется управлять транспортными средствами и осуществлять все виды работ, связанные с механизмами и требующими повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

  1. Не рекомендуется одновременный приём Залдиара с опиоидными антагонистами (Пентазоцин, Налбуфин). Это приводит к снижению анальгезирующего эффекта и развитию синдрома отмены.
  2. При одновременном приёме с транквилизаторами, снотворными небензодиазепинового ряда, этиловым спиртом наблюдается усиление побочных явлений, характерных для трамадола.
  3. Снижают анальгезирующий эффект и длительность действия препарата все индукторы микросомальных ферментов – барбитураты, карбамазепин, рифампицин, трициклические антидепрессанты. Приём барбитуратов также снижает эффективность действия парацетамола.
  4. Введение Налоксона устраняет анальгезирующий эффект от приёма Залдиара и стимулирует дыхание.
  5. Одновременное применение парацетамола с другими представителями группы нестероидных противовоспалительных способствует развитию нефропатии и капиллярного некроза почек. Значительно повышается скорость наступления терминальной стадии почечной недостаточности. При одновременном длительном приёме с салицилатами повышается рис развития злокачественных новообразований почек и мочевыводящей системы.
  6. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами обратного захвата серотонина приводит к снижению порога судорожной готовности и развитию эпилептиформного синдрома.
  7. Хинидин повышает концентрацию Трамадола и его аналогов в крови и одновременно снижает концентрацию его метаболитов.
  8. При длительном приёме Залдиара происходит усиление терапевтического эффекта непрямых антикоагулянтов, что может привести к развитию кровотечения.

Залдиар – аналоги и цены

По химическому составу действующих компонентов аналогами лекарственного средства Залдиар являются Трамацета, Форсодол, Рамлепса.

Купить Залдиар в аптеке можно только по рецепту врача. Средняя цена за упаковку в аптеках может колебаться в диапазоне от 630 до 785 рублей. По сравнению с таблетками Залдиар цена на аналоги может существенно отклоняться в ту или иную сторону.

Залдиар— отзывы о препарате

Моему дедушке Залдиар таблетки назначили после операции. Врач выписал рецепт, покупали в аптеке по рецепту. Боль хорошо снимает. Хотя наслышаны, что есть места, где его и без рецепта кто угодно купить может.

Препарат обладает высокой эффективностью, но принимать его долго не рекомендуется. Относится к лекарственным средствам, находящимся на предметно-количественном учёте. Принимать можно только короткими курсами, так как очень быстро развивается привыкание.

Врач назначал Залдиар после операции. Прочитала инструкцию и испугалась, что развивается привыкание и надо уменьшать дозу постепенно, чтоб отмены не было. Выпила всего 2 таблетки. Хотя боль, конечно, снимает хорошо.

Ссылка на основную публикацию