Заласта – инструкция по применению таблеток, отзывы, цена, аналоги

Фармакокинетика

Абсорбция оланзапина высокая, не зависит от приема пищи; Tmax после перорального приема — 5–8 ч.

Связывание с белками — 93% в диапазоне концентраций от 7 до 1000 нг/мл. Оланзапин связывается, в основном, с альбумином и α1-гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ.

Метаболизируется в печени, активных метаболитов не образуется, основной циркулирующий метаболит — глюкуронид — не проникает через ГЭБ.

Курение, пол и возраст влияют на T1/2 и плазменный клиренс. У лиц старше 65 лет T1/2 составляет 51,8 ч и плазменный клиренс — 17,5 л/ч; у лиц моложе 65 лет — 33,8 ч и плазменный клиренс — 18,2 л/ч.

Плазменный клиренс ниже у пациентов с печеночной недостаточностью, женщин и некурящих больных в сравнении с соответствующими группами лиц. Тем не менее, степень влияния возраста, пола или курения на клиренс и T1/2 оланзапина незначительна по сравнению с индивидуальной вариабельностью фармакокинетики между отдельными людьми. Выводится преимущественно почками (60%) в виде метаболитов.

В связи с ограниченным опытом применения препарата у беременных оланзапин следует применять, только если ожидаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Женщины должны быть проинформированы о необходимости сообщить врачу о наступившей или планируемой беременности на фоне терапии оланзапином. Имеются единичные сообщения о треморе, артериальной гипертонии, летаргии и сонливости у детей, рожденных от матерей, принимавших оланзапин в III триместре беременности.

Инструкция по применению Заласты

Согласно инструкции по применению, лекарство назначается перорально 1 раз в день, независимо от приема пищи. В случае прекращения лечения доза снижается постепенно. При различных заболеваниях назначаются такие дозы медикамента:

  • шизофрения – 10 мг в сутки;
  • маниакальные эпизоды – 15 мг при монотерапии или 10 мг в составе комбинированной терапии;
  • для предупреждения повторного проявления биполярного расстройства в состоянии ремиссии – 10 мг в сутки.

Если во время лечения развиваются новые аффективные расстройства, необходимо повысить дневную дозу медикамента. Также рекомендуется осуществление дополнительной терапии нарушений эмоционального состояния.

Через 24 часа после принятия лекарства психиатр может проанализировать состояние больного и при необходимости увеличить дозу. Больным преклонного возраста и пациентам с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется снизить дозу до 5 мг в день. Лечащий врач может менять дозировку в зависимости от особенностей больного, динамики лечения и прочего.

Медикамент Заласта Ку-таб назначается в тех же дозах, что и Заласта. Таблетки принимаются сразу после извлечения из упаковки, также перед применением можно растворить таблетку в стакане воды. Данная форма назначается в качестве альтернативы медикаменту Заласта.


низкое артериальное давление, нарушения синусового ритма, повышение ЧСС, возникновение тромбов, мерцательная аритмия и внезапная смерть;

Побочные действия

Частота: очень часто (более 10%), часто (более 10% и менее 1%), нечасто (менее 1% и более 0.1%), редко (менее 0.1% и более 0.01%), очень редко (менее 0.01%).

В клинических исследованиях очень часто наблюдались сонливость и повышение массы тела; в 34% – гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинические проявления гиперпролактинемии отмечались редко.

Часто: головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Редко: транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, АСТ.

В единичных случаях повышение глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160-200 мг/дл (подозрение на

гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл.

Наблюдались случаи повышения триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0.4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).

У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто – нарушение походки и падения; часто – недержание мочи и пневмония.

У пациентов с психозом, индуцированным приемом агониста дофамина при болезни Паркинсона: очень часто – усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.

У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): очень часто – повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто – расстройство речи.

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.

Со стороны ССС: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – брадикардия; очень редко – венозная тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко – гепатит; очень редко – панкреатит, желтуха.

Со стороны обмена веществ: часто – периферические отеки; очень редко – диабетическая кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – рабдомиолиз.

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – акатизия, головокружение, астения; редко – судороги.

Читайте также:  Кальция глюконат-Виал – инструкция по применению уколов, отзывы

Со стороны кожных покровов: редко – сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко – приапизм.

Со стороны органов кроветворения: часто – эозинофилия, редко – лейкопения, очень редко – тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: очень часто – гиперпролактинемия; часто – повышение активности АЛТ, АСТ, гипергликемия; очень редко – гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ.

Прочие: очень часто – повышение массы тела, нечасто – светочувствительность, очень редко – аллергические реакции на компоненты препарата, синдром .

Применение препарата у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений.

Показания к применению

Лечение шизофрении и профилактика рецидивов эпизодов мании при биполярном расстройстве.

Назначать с осторожностью при заболеваниях почек и печени с выраженными функциональными нарушениями, аденоме предстательной железы, наличии в анамнезе судорожного синдрома, эпилепсии, лейкопении, цереброваскулярных и кардиоваскулярных заболеваниях, сердечной недостаточности, в мпожилом возрасте.

для детей

Прием лекарственного средства противопоказан пациентам детского и подросткового возраста. Медикамент назначается лицам в возрасте старше 18 лет. Прием состава опасен для пациентов данной возрастной категории.

  • антиаритмическими средствами;
  • этанолом;
  • леводопа;
  • галофантрин;
  • пентамидин.

Заласта

активное вещество: оланзапин

МКБ-10

Описываемое средство, по международному классификатору болезней, используется для терапевтического воздействия на:

  • F20 — шизофрению;
  • F21 — шизотипическое расстройство;
  • F22 — бредовое расстройство хронического типа;
  • F23 — психические расстройства острого и хронического типа;
  • F31 — биполярное аффективное расстройство.

Заласта может быть использована в комплексной терапии с другими нейролептическими медикаментами, важно лишь соблюдать пропорции активных веществ, учитывать данные анамнеза, избегать значительного количества токсических веществ и аккумулирующего свойства.

Побочные действия Заласта

Применение рассматриваемого лекарственного средства сопряжено с достаточно широким спектром отклонений.

Побочные действия Заласта представлены такими проявлениями как:

Центральная нервная система:

  • Сильные головные боли и мигрень.
  • Снижение общего жизненного тонуса и головокружения.
  • Бессонница или сонливость.
  • Враждебность и тревожность.
  • Деперсонализация.
  • Кровоизлияние и инсульт.
  • Невралгия.
  • Тремор и заикание.
  • Кома.
  • И другие.
  • Тахикардия и брадикардия.
  • Геморрагический синдром.
  • Остановка сердечной деятельности.
  • Сдвиг в показаниях электрокардиограммы.
  • Лейкоцитоз.
  • И другая патология.

Аллергические проявления – крапивница.

  • Голосовые дефекты.
  • Кашель становится более натужным.
  • Ларингит и фарингит.
  • Ринит и бронхиальная астма.
  • И другие.
  • Неадекватный рост аппетита, зачастую приводящий к булимии.
  • Активизация работы слюнных желез.
  • Сухость слизистой оболочки ротовой полости и жажда.
  • Гастрит.

Гингивит и стоматит.

  • Тошнота, переходящая в рвоту.
  • Кровотечение ректального характера.
  • Понос, проблемы с удерживанием кала и запор.
  • И другие проявления.
  • Цистит (воспаление мочевого пузыря).
  • Патология мочеиспускания.
  • Болевые ощущения в области молочных железах.
  • Инфицирование мочевыводящих путей.
  • Фиброз матки.
  • Предменструальный синдром.
  • Импотенция у мужчин и нарушение эякуляции у женщин.
  • И другие нарушения.
  • Сахарный диабет.
  • Кома диабетического генезиса.
  • Струма (увеличение размеров щитовидной железы или как его еще называют – зоб).
  • Рост, реже снижение, веса тела больного.
  • И другие изменения.

Система кожного покрова:

  • Сухость эпидермиса.
  • Язвенное поражение эпидермиса.
  • Контактный дерматит.
  • Изменение кожного оттенка.
  • Экзема и себорея (нарушением секреторной функции сальных желёз).
  • И другие.
  • Артрит (воспалительный процесс в суставах).
  • Боль в костях.
  • Появление судорог в икроножных мышцах.
  • Бурсит (воспаление синовиальной сумки).
  • Артралгия (появление боли в суставе).

Миастения и миопатия.

Другие системные проявления:

  • Лихорадка и озноб.
  • Болевые ощущения в области живота и груди.
  • Симптоматика, подобная гриппу.
  • Лимфоаденопатия (увеличение лимфоузла).
  • Отечность.
  • И многие другие.

[10], [11]

Последовательность лечения при передозировке рассматриваемого препарата такова:

Фармакологические особенности

Оланзапин относится к разряду антипсихотических препаратов. Основные терапевтические эффекты обусловлены следующими свойствами препарата:

  1. Антипсихотический эффект вызван блокированием рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной зоне.
  2. Седативный эффект обусловлен блокированием рецепторов сетчатой структуры ствола головного мозга.
  3. За счёт блокировки рецепторов рвотного центра препарат обладает противорвотным эффектом.
  4. Блокировка рецепторов гипоталамуса обусловливает гипотермический эффект при приёме препарата.

Антипсихотический эффект Оланзапина проявляется в редукции продуктивной симптоматики, исчезновении бредовых и галлюцинаторных переживаний. Уменьшается интенсивность негативной симптоматики — негативизма, отчуждённости, подозрительности, аутичности.

Препарат крайне редко вызывает появление экстрапирамидных расстройств.

Оланзапин очень хорошо усваивается в кишечнике, абсорбция. Абсорбция не зависит от приёма пищи. Активное действующее вещество достигает максимальной концентрации в организме через 8 часов после приёма. Препарат обладает высокой степенью связывания с белками плазмы и проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм Заласта происходит в печени. Из организма выводится через почки

  1. Антипсихотический эффект вызван блокированием рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной зоне.
  2. Седативный эффект обусловлен блокированием рецепторов сетчатой структуры ствола головного мозга.
  3. За счёт блокировки рецепторов рвотного центра препарат обладает противорвотным эффектом.
  4. Блокировка рецепторов гипоталамуса обусловливает гипотермический эффект при приёме препарата.
Читайте также:  Апидра – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Побочное действие

Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко – судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.

Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях – гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко – брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко – гепатит.

Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация, сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: редко – приапизм.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко – лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко – гепатит.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Метаболические трансформации активного вещества Заласты проходят с участием фермента CYP1A2, поэтому при совмещении ЛС с другими медпрепаратами нужно внимательно отслеживать степень их влияния на цитохром Р450, так как это влияет на действия оланзапина.

Клиренс вещества может быть увеличен у курильщиков, а также при сочетании Заласты с Карбамазепином. В итоге это приведет к снижению плазменного содержания оланзапина. Во время терапии следует увеличивать дозировку Заласты.

При совмещении с Флувоксамином нужно учитывать, что ЛС является ингибитором CYP1A2, поэтому уменьшает клиренс оланзапина. При комбинированной схеме терапии начинать курс лучше с наименьших дозировок оланзапина.

Прием активированного угля замедляет усвоение организмом оланазапина более чем на половину от принятой дозировки. По этой причине между приемами адсорбента и лекарства должно быть не меньше 2 часов.

Оланзапин способен воздействовать на агонистов дофамина, снижая их терапевтическое действие.

Во время лечения Заластой нужно воздержаться от приема алкоголя и лекарств с этанолом. Хотя спирт не влияет напрямую на активное вещество, нужно учитывать, что он угнетает функции ЦНС, и подобное сочетание может негативно подействовать на центральную НС, вызвать непредсказуемые последствия.

Особые указания

Имеются данные о редких случаях возникновения гипергликемии, декомпенсации СД с проявлениями кетоацидоза и комы. Кроме того, есть сообщения и о нескольких смертельных исходах пациентов. У некоторых больных перед декомпенсацией наблюдалось увеличение массы тела, которая и могла стать спусковым крючком патологии. Поэтому диабетикам и пациентам с предрасположенностью к СД нужно во время лечения постоянно проходить осмотр у своего врача и контролировать уровень гликемии.

Внезапное прекращение приема Заласты может спровоцировать у некоторых больных синдром отмены, который проявляется потливостью, нарушением сна, бессонницей, повышенной тревожностью, тремором, тошнотой с рвотой или без. Чтобы не спровоцировать отрицательную реакцию организма отказ от лекарства нужно проводить с регулярным снижением дозировки.

Кинический опыт применения оланзапина у пациентов с гиперплазией ПЖ, кишечной непроходимостью крайне ограничен. Поэтому лечение таких больных должно проходить под постоянным контролем.

Заласта не рекомендуется для терапии пациентов с болезнью Паркинсона с сопутствующими психозами, спровоцированными дофаминомиметиками, поскольку в этом случае следует ожидать усиления основного заболевания и возникновения галлюцинаций.

Оланзапин запрещен к терапии психозов и расстройств поведения при слабоумии, так как имеется высокий риск смерти больных и роста риска ЦВ нарушений. Факторами риска являются: пожилой возраст, седация, нарушения глотательного рефлекса, обедненное питание и дегидратация организма, болезни легких, лечение бензодиазепинами.

Улучшение состояния при терапии психолитиками проявляется спустя несколько дней или недель. Все это время пациент должен быть под наблюдением врачей.

При совмещении с Флувоксамином нужно учитывать, что ЛС является ингибитором CYP1A2, поэтому уменьшает клиренс оланзапина. При комбинированной схеме терапии начинать курс лучше с наименьших дозировок оланзапина.

Отзывы к Заласта

Форма выпуска: Таблетки

Автор отзыва: Диана (гость), дата добавления: 06.12.2017

Результат: положительный отзыв

Немного помогает, но это страшная вещь и побочных эффектов слишком много

Преимущества: немного помогает

Недостатки: много побочных эффектов

Этот нейролептик я пила на протяжении шести месяцев. Изначально доктор прописал принимать по 10 мг препарата, но я первый раз из-за осторожности выпила только 5 мг. Не знаю почему, но после лекарства меня тревожность какая-то охватила, я не могла спать, страшно было. Когда же начала принимать как и велел доктор по 10 мг в сутки, началась сильная депрессия, аппетит стал зверским, а поэтому я стремительно вес начала набирать, но в голове при этом ясно было. Но самое страшное, как по мне, было когда лекарство отменили я стала нервной, раздражительной, пришлось по рекомендации доктора пить антидепрессант.

Автор отзыва: Катерина (гость), дата добавления: 05.12.2017

Читайте также:  Индоксил – инструкция по применению геля, цена, отзывы, аналоги

Результат: нейтральный отзыв

Тяжелый препарат с жестким действием

Преимущества: Избавил от паранойи и бреда

Недостатки: Медленное действие, превращает в овощ, много других побочных эффектов, после отмены ситуация резко усугубилась, вызывает привыкание

Сестре препарат не подошел, превратил в настоящий овощ. Она еле говорила, путала слова, имена, забывалась и словно пребывала в своем мире. Ходить ровно у нее не получалось, постоянно кружилась голова, не слушались руки (еще и стали трястись), по ночам бывали судороги. Но она постоянно просила есть, хотя потом нередко бывала рвота. Вес очень сильно возрос, плюс были и заметные отеки. Эффект был, паранойя и бред совсем пропали, но это произошло спустя 4 недели, к этому времени бедняжка вся пожелтела и обзавелась панкреатитом и задержкой желчи. Отменяли препарат постепенно, и все равно, после полной отмены внезапно и с новой силой проявился бред. А при повторном назначении та же доза уже не действовала, требовалось ее повысить, а значит, усилить побочные эффекты.

Автор отзыва: Надежда (гость), дата добавления: 06.02.2018

Результат: положительный отзыв

Недостатки: увеличение веса

Препарат неплохой. Я переношу его очень хорошо, что касается основного заболевания (шизофрения). Не замечаю, что я на таблетках, как-будто и не принимаю ничего. Одна проблема – за полгода я набрала 15 кг и продолжаю набирать вес. До приема весила 53, сейчас уже 67. Меня это сильно беспокоит. Собираюсь менять препарат.

Автор отзыва: Вадим (гость), дата добавления: 06.12.2017

Результат: нейтральный отзыв

Теперь я не злой, но сонный и голодный

Недостатки: много побочек, высокая стоимость

Мое психическое заболевание сопровождается резкими вспышками агрессии. От этих приступов страдают дорогие мне люди, которых в обычном своем состоянии совсем не хотел бы задеть. Именно ради борьбы с гневом и принимаю нейролептик Заласта. Если у вас вспышек ярости не случается, то и не стоит с этим препаратом связываться. У него много побочных эффектов. Из-за него просыпается дикий голод и приходится по ночам бегать к холодильнику. А днем из-за Заласты наоборот вечно хочется спать. Если бы я не был таким сонным, то может и гнев бы вернулся. Сейчас стараюсь снижать дозировку, хочу с этим лекарством распрощаться.

Автор отзыва: Виола М. (гость), дата добавления: 06.12.2017

Результат: положительный отзыв

Немного помогает, но есть побочки

Преимущества: Немного стало лучше

Недостатки: Увеличился вес, ухудшилось состояние кожи лица

Мне назначили в диспансере, теперь не могу бросить, без него все возвращается: и тревожность и постоянный холодок по телу, и громкие мысли в голове. Лучше его не принимать постоянно, а только купировать психозы, но мой врач считает иначе, да и не получается у меня его бросить. Поправилась на 10 кг, пролактин от него растет, на предмет диабета – показатели пока в норме, но забиваются сальные железы, кожа на лице становится нездоровой. То есть по деньгам добавляются серьезные расходы на ухаживающие средства. Цена лекарства неоправданно высокая, с такими побочками хотелось бы подешевле. Буду просить врача в периоды затишья назначать что-либо другое.

Автор отзыва: Андрей (гость), дата добавления: 06.12.2017

Результат: нейтральный отзыв

Помогает прояснится в голове, но не советовал бы этот препарат

Преимущества: проясняется в голове

Недостатки: сильный аппетит, вес быстро прибавляется

Заласту мне начали давать в психиатрической больнице, куда я попал с диагнозом шизофрения. Употреблял я его 3 раза в день, самую большую дозу в 10 мг мне давали перед сном. Лекарство помогло справиться с голосами в голове, мысли стали более ясные, исчезло постоянно чувство страха и тревоги, но вот побочные действия этого препарата просто ужасные. Меня стало мучать постоянное чувство голода, я ел и не мог наесться, от этого вес сильно прыгнул вверх. Состояние было вялое, ноги меня не слушались, ели передвигался. Также употребление этого препарата сказалось на давлении, оно прыгало то вверх, то вниз. Я бы не советовал это лекарство, если есть возможность его заменить, то лучше выбрать другое.

Автор отзыва: Надежда (гость), дата добавления: 06.02.2018

Характеристики

Опыт применения оланзапина у больных с психозами при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Оланзапин не рекомендован для лечения психозов при болезни Паркинсона, вызванных приемом дофаминомиметиков. Усиливаются симптомы паркинсонизма и галлюцинации. При этом оланзапин по эффективности лечения психозов не превосходил плацебо.

Лекарственное взаимодействие

Информация относительно применения капсул в педиатрии отсутствует.

Беременность

Применять препарат 911 Венолгон во время беремнности противопоказано.

Применять препарат 911 Венолгон во время беремнности противопоказано.

Ссылка на основную публикацию