Юперио – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, 50 мг

Юперио (Entresto)

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
I50.0 Застойная сердечная недостаточностьАнасарка сердечная
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
Застойная недостаточность кровообращения
Застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой
Застойная хроническая сердечная недостаточность
Изменение функции печени при сердечной недостаточности
Кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности
Компенсированная хроническая сердечная недостаточность
Отек при недостаточности кровообращения
Отек сердечного происхождения
Отек сердечный
Отечный синдром при заболеваниях сердца
Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени
Правожелудочковая недостаточность
Сердечная недостаточность застойная
Сердечная недостаточность застойного типа
Сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом
Сердечная недостаточность хроническая
Сердечный отек
Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность
Хроническая застойная сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность
I50.1 Левожелудочковая недостаточностьАстма сердечная
Бессимптомная дисфункция левого желудочка
Бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность
Диастолическая дисфункция левого желудочка
Дисфункция левого желудочка
Изменения левого желудочка при инфаркте миокарда
Изменения легких при левожелудочковой недостаточности
Левожелудочковая сердечная недостаточность
Нарушение функции левого желудочка
Недостаточность левого желудочка
Острая левожелудочковая недостаточность
Острая сердечная левожелудочковая недостаточность
Прекордиальная патологическая пульсация
Сердечная астма
Сердечная недостаточность левожелудочковая

Цены в аптеках Москвы

Название препаратаСерияГоден доЦена за 1 ед.Цена за упак., руб.Аптеки
Юперио
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200мг(102.8мг+97.2мг), 28 шт.

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

Регистрационные удостоверения Юперио

  • ЛП-003532

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Юперио

Состав

действующие вещества: сакубитрил (sacubitril) и валсартан (valsartan)

1 таблетка 50 мг содержит 24,3 мг сакубитрилу и 25,7 мг валсартана (в виде комплекса натриевой соли сакубитрилу и валсартана)

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, гипромеллоза, титана диоксид (E 171), макрогол 4000, оксид железа, красный (E 172), оксид железа, черный (E 172).

1 таблетка 100 мг содержит 48,6 мг сакубитрилу и 51,4 мг валсартана (в виде комплекса натриевой соли сакубитрилу и валсартана)

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, гипромеллоза, титана диоксид (E 171), макрогол 4000, оксид железа, красный (E 172), оксид железа, желтый (E 172).

1 таблетка 200 мг содержит 97,2 мг сакубитрилу и 102,8 мг валсартана (в виде комплекса натриевой соли сакубитрилу и валсартана)

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, гипромеллоза, титана диоксид (E 171), макрогол 4000, оксид железа, красный (E 172), оксид железа, черный (E 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Юперио 50 мг овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой фиолетово-белого цвета, со скошенными краями, без риска, с тиснением «NVR» с одной стороны и «LZ» с другой стороны.

Юперио 100 мг овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, со скошенными краями, без риска, с тиснением «NVR» с одной стороны и «L1» с другой стороны.

Юперио 200 мг овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, со скошенными краями, без риска, с тиснением «NVR» с одной стороны и «L11» с другой стороны.

Фармакологическая группа

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II, другие комбинации.

Код АТХ C09D X04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические эффекты сакубитрилу и валсартана оценивали после однократного и многократного применения препарата у здоровых добровольцев, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Эффекты, отмечались, отвечали механизма действия комплекса действующих веществ, заключается в одновременном подавлении неприлизину и блокаде ренин-ангиотензин-(РААС). В семидневном исследовании с участием пациентов со сниженной фракцией выброса (ФВ) левого желудочка, в котором валсартан применяли как контроль, применение сакубитрилу и валсартана вызывало статистически значимое кратковременное увеличение натрийуреза, увеличение концентрации циклического гуазинмонофосфату (цГМФ) в моче и снижение концентрации предсердного натрийуретического пептида ( MR-proANP) и N-концевого фрагмента предшественника мозгового натрийуретического пептида (NT-proBNP) в плазме крови (по сравнению с валсартаном). В 21-дневном исследовании у пациентов со сниженной ФВ левого желудочка применения сакубитрилу и валсартана вызвало статистически значимое увеличение концентрации предсердного натрийуретического пептида (ANP) и цГМФ в моче и концентрации цГМФ в плазме крови, а также снижение плазменных концентраций NT-proBNP, альдостерона и эндотелина 1 (по сравнению с исходным состоянием). Кроме того, применение сакубитрилу и валсартана блокирует AT1-рецептор, на что указывает увеличение активности и концентрации ренина в плазме крови. В ходе исследования PARADIGM-HF комплекс сакубитрилу и валсартана вызвал более выраженное снижение концентрации NT-proBNP в плазме крови и более значительное повышение концентраций мозгового натрийуретического пептида (BNP) и цГМФ в моче, чем эналаприл. В то время как BNP является субстратом неприлизину, NT-proBNP таковым не является. Поэтому NT-proBNP, в отличие от BNP, можно использовать как биомаркер при наблюдении за пациентами с сердечной недостаточностью, получающих комплекс сакубитрилу и валсартана (см.

В исследовании интервала QTc у здоровых добровольцев мужского пола однократное применение Юперио в дозировках 194 мг сакубитрилу / 206 мг валсартана и 583 мг сакубитрилу / 617 мг валсартана не оказывали влияния на реполяризацию сердца.

Неприлизин – один из нескольких ферментов, участвующих в метаболизме амилоида-β (Aβ) головного мозга и спинномозговой жидкости (СМР). На фоне применения Юперио в дозировке 194 мг сакубитрилу / 206 мг валсартана один раз в сутки в течение двух недель у здоровых добровольцев концентрация Aβ 1-38 в спинномозговой жидкости увеличивалась; при этом концентрация Aβ 1-40 и 1-42 в СМР никак не менялась. Клиническое значение этого факта неизвестно.

Клиническая эффективность и безопасность

Дозировка – 50 мг, 100 мг или 200 мг указываются в некоторых источниках как 24 мг / 26 мг, 49 мг / 51 мг и 97 мг / 103 мг.

PARADIGM-HF – мультинациональное, рандомизированное, двойное слепое исследование с участием 8442 пациентов, в ходе которого сравнивались Юперио и эналаприл, которые принимали взрослые пациенты с хронической сердечной недостаточностью, II-IV класс по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA), и сниженной фракцией выброса (фракция выброса левого желудочка [ФВЛЖ] ≤ 40%, позже скорректирована до ≤ 35%) дополнительно к другим препаратам, назначаемых при сердечной недостаточности. Первичная конечная точка была комбинированной – смерть вследствие сердечно-сосудистой патологии или госпитализация в связи с сердечной недостаточностью. Пациенты с систолическим артериальным давлением (САД)

До включения в исследование пациенты получали лечение стандартными методами, которые включали ингибиторы АПФ / блокаторы рецепторов ангиотензина (АПФ / БРА) (> 99%), бета-блокаторы (94%), антагонисты минералокортикоидов (58%) и диуретики (82%) . Средний период наблюдения составил 27 месяцев, пациенты получали терапию до 4,3 года.

От пациентов требовалось прекратить терапию ингибиторами АПФ или БРА, после чего они включались в последовательный, простой слепой период введения и получали эналаприл 10 мг два раза в сутки, затем простую слепую терапию Юперио по 100 мг два раза в сутки, с повышением до 200 мг два раза в сутки (см. раздел «Побочные реакции» о прекращении терапии при данного периода). Затем их рандомизировали для участия в двойном слепом периоде исследования, в ходе которого они получали или Юперио в дозе 200 мг, или эналаприл – по 10 мг два раза в сутки (Юперио: n = 4209; эналаприл: n = 4233).

Средний возраст пациентов исследуемой популяции – 64 года, при этом 19% были в возрасте от 75 лет. На момент рандомизации 70% пациентов имели хроническую сердечную недостатисть II класса по NYHA, 24% пациентов – к III классу и 0,7% – к IV классу. Средний уровень фракции выброса левого желудочка составил 29%; 963 (11,4%) пациенты имели исходный уровень фракции выброса левого желудочка> 35% и ≤ 40%.

В группе Юперио 76% пациентов остались на целевой дозе 200 мг два раза в сутки к концу исследования (средняя суточная доза – 375 мг). В группе эналаприла 75% пациентов остались на целевой дозе 10 мг два раза в сутки к концу исследования (средняя суточная доза – 18,9 мг).

Юперио по сравнению с эналаприлом статистически достоверно снижал риск летального исхода из-за сердечно-сосудистую патологию или риск госпитализации в связи с сердечной недостаточностью (21,8% в группе исследуемого препарата против 26,5% в группе эналаприла). Абсолютное снижение риска летального исхода из-за сердечно-сосудистую патологию или риска госпитализации в связи с сердечной недостаточностью составил 4,7% (3,1% – снижение риска летального исхода из-за сердечно-сосудистую патологию и 2,8% – снижение риска первичной госпитализации в связи с сердечной недостаточностью). Относительное снижение риска по сравнению с эналаприлом составил 20%. Эффект отмечался на ранних этапах применения препарата и сохранялся в течение всего периода исследования. Развития эффекта способствовали оба действующих компонента препарата. Частота случаев внезапной смерти, которые составляли 45% всех летальных исходов из-за сердечно-сосудистую патологию, в группе исследуемого препарата снизилась на 20% по сравнению с группой эналаприла (отношение рисков (hazard ratio, HR) 0,80, p = 0,0082) . Частота случаев развития недостаточности сократительной функции сердца, которая была причиной летального исхода в 26% случаев из-за сердечно-сосудистую патологию, в группе исследуемого препарата снизилась на 21% по сравнению с таким показателем в группе эналаприла (HR 0,79, p = 0,0338 ).

Снижение этого риска стабильно наблюдался в подгруппах по полу, возрасту, расе, месту жительства, классом по NYHA (II / III), фракцией выброса, функции почек, в анамнезе диабета или гипертензии, терапией сердечной недостаточности и фибрилляцией предсердий.

Юперио увеличил выживание вместе со значительным снижением общей смертности на 2,8% (Юперио – 17%, эналаприл – 19,8%). Снижение относительного риска составило 16% по сравнению с эналаприлом (см.

Таблица 1. Эффект терапии, определенный с помощью первичной комбинированной конечной точки, ее компонентов и показателей смертности от всех причин в течение средней продолжительности наблюдения 27 месяцев

Юперио таблетки : инструкция по применению

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 24 мг/26 мг содержит:

24,3 мг сакубитрила и 25,7 мг валсартана (в виде сакубитрила и валсартана натриевой соли гидратированного комплекса 56,551 мг).

целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон тип А, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный / кремния диоксид коллоидный безводный; оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000, тальк, железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172).

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 49 мг/51 мг содержит:

48,6 мг сакубитрила и 51,4 мг валсартана (в виде сакубитрила и валсартана натриевой соли гидратированного комплекса 113,103 мг).

целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон тип А, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный / кремния диоксид коллоидный безводный; оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000, тальк, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 97 мг/103 мг содержит:

97,2 мг сакубитрила и 102,8 мг валсартана (в виде сакубитрила и валсартана натриевой соли гидратированного комплекса 226,206 мг).

целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон тип А, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный / кремния диоксид коллоидный безводный; оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000, тальк, железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172).

Основные физико-химические свойства

таблетки 24 мг/26 мг: белые с фиолетовым оттенком овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, без риски, с тиснением “NVR” на одной стороне и “LZ” на другой стороне таблетки;

таблетки 49 мг/51 мг: бледно-желтые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, без риски, с тиснением “NVR” на одной стороне и “L1” на другой стороне таблетки;

таблетки 97 мг/103 мг: светло-розовые овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, без риски, с тиснением “NVR” на одной стороне и “L11” на другой стороне таблетки.

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II, прочие комбинации.

Клинически выраженная хроническая сердечная недостаточность (II–IV класса по классификации NYHA) у взрослых пациентов со сниженной фракцией выброса левого желудочка (см. раздел «Фармакодинамика»).

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу.

Одновременное применение с ингибиторами АПФ. Юперио нельзя принимать, если с момента отмены ингибитора АПФ не прошло 36 часов.

Наличие в анамнезе ангионевротического отека на фоне предшествующего применения ингибиторов АПФ или БРА.

Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

Одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с нарушением функции почек (рСКФ

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза Юперио одна таблетка 49 мг/51 мг два раза в сутки, за исключением ситуаций, описанных ниже. Доза должна быть увеличена вдвое на 2–4 неделях приема таким образом, чтобы достичь целевой дозы 97 мг/103 мг два раза в сутки при условии хорошей переносимости пациентом.

Если у пациентов развивается непереносимость (систолическое артериальное давление (САД) ≤ 95 мм рт. ст., симптоматическая гипотензия, гиперкалиемия, нарушение функции почек), рекомендуется скорректировать комбинированную терапию или временно снизить дозировку или прекратить терапию препаратом Юперио.

Во время исследования PARADIGM-HF Юперио применялся в сочетании с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности, вместо ингибитора АПФ или других блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА). Информация о лечении пациентов, не принимающих ингибиторы АПФ или БРА или принимающих их в низких дозах, ограничена. Поэтому для такой категории пациентов рекомендуемая начальная доза Юперио составляет 24 мг/26 мг два раза в сутки с медленным повышением дозы (удваивание суточной дозы 1 раз в 3–4 недели).

Не рекомендуется начинать лечение у пациентов с уровнем сывороточного калия > 5,4 ммоль/л или с САД

Побочное действие

Табличный перечень нежелательных явлений

Нежелательные явления классифицируются по системно-органному классу и по частоте – по частоте возникновения нежелательные явления указаны в порядке уменьшения их важности. Применяется следующая терминология: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 – 5,4 ммоль/л наблюдались у 11,6 % и 19,7 % пациентов, получавших Юперио, и 14,0 % и 21,1 % пациентов, получавших эналаприл, соответственно.

Во время исследования PARADIGM-HF гипотензия и клинически значимое низкое систолическое давление крови ( 20 мм рт. ст.) были отмечены у 17,6 % и 4,76 % пациентов, получавших Юперио, и у 11,9 % и 2,67 % пациентов, получавших эналаприл, соответственно.

Нарушение функции почек

Во время PARADIGM-HF нарушение функции почек развивалась у 10,1 % пациентов, получавших Юперио, и у 11,5 % пациентов, получавших эналаприл.

Передозировка

Данных о передозировке препаратом Юперио у человека недостаточно.

Однократное применение препарата в дозе 1200 мг и многократное в дозе 900 мг у здоровых добровольцев сопровождалось хорошей переносимостью.

Наиболее вероятным симптомом передозировки является выраженное снижение АД, обусловленное антигипертензивным действием активных веществ. В этом случае рекомендовано симптоматическое лечение. Вероятность выведения лекарственного препарата в ходе гемодиализа крайне мала вследствие высокого связывания с белками плазмы крови.

Применение в период беременности или грудного вскармливания

Женщины репродуктивного возраста

Женщины с сохраненной репродуктивной функцией во время лечения препаратом Юперио и в течение недели после применения его последней дозы должны использовать надежные методы контрацепции.

Как и в случае других препаратов, которые оказывают прямое действие на РААС, Юперио нельзя применять во время беременности (см. раздел «Противопоказания»). Юперио воздействует опосредованно через блокаду рецепторов ангиотензина II. Как следствие, нельзя исключить риск для плода. Были сообщения о тератогенном воздействии валсартана при его приеме беременными женщинами (например, самопроизвольный выкидыш, маловодие и нарушение функции почек у новорожденных). Исследования на животных с применением Юперио выявили репродуктивную токсичность. Пациентам следует прекратить прием Юперио как можно раньше при наступлении беременности.

Неизвестно, выделяется ли Юперио с грудным молоком. Компоненты Юперио – сакубитрил и валсартан – выделялись с молоком у лактирующих крыс. Ввиду потенциального риска развития побочных реакций у новорожденных детей, находящихся на грудном вскармливании, не рекомендуется применять препарат во время грудного вскармливания.

Данные о влиянии Юперио на фертильность человека отсутствуют. Во время исследований препарата на самцах и самках крыс не были выявлены поражения репродуктивной функции.

Меры предосторожности

Комбинация Юперио с ингибиторами АПФ противопоказана вследствие повышенного риска развития ангионевротического отека (см. раздел «Противопоказания»). Юперио нельзя принимать, пока с момента последнего приемы дозы ингибитора АПФ не пройдет 36 часов. После прекращения терапии Юперио прием ингибиторов АПФ не должен начинаться раньше, чем через 36 часов после приема последней дозы Юперио (см. разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Не рекомендуется одновременно применять Юперио с прямыми ингибиторами ренина, в частности, с алискиреном (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Комбинация Юперио с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, противопоказана у пациентов с сахарным диабетом или с нарушением функции почек (рСКФ 5,4 ммоль/л. Терапия Юперио может увеличить риск развития гиперкалиемии, при том, что гипокалиемия также может возникнуть (см. раздел «Побочное действие»). Рекомендуется регулярно контролировать уровень сывороточного калия, особенно у пациентов с такими факторами риска, как нарушение функции почек, сахарный диабет или гипоальдостеронизм, или диета с высоким содержанием калия, а также прием антагонистов минералокортикоидов (см. раздел «Способ применения и дозы»). В случае развития клинически значимой гиперкалиемии рекомендуется коррекция дозы сопутствующих препаратов, либо временное снижение дозы или прекращение терапии. Рекомендуется рассмотреть прекращение терапии, если уровень сывороточного калия > 5,4 ммоль/л.

На фоне применения препарата Юперио отмечались случаи развития ангионевротического отека. При возникновении ангионевротического отека препарат Юперио следует немедленно отменить и назначить надлежащее лечение и наблюдение за пациентом до полного и стойкого разрешения всех возникших симптомов. Препарат не должен приниматься повторно. В случаях подтвержденного ангионевротического отека, при котором отек распространялся только на лицо и губы, данное состояние, как правило, разрешалось без вмешательства, хотя применение антигистаминных средств способствовало облегчению симптомов.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. В тех случаях, когда отек распространяется на язык, голосовые складки или гортань, что может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно начать надлежащее лечение, например введение раствора адреналина 1 мг/1 мл (0,3–0,5 мл), и/или обеспечить проходимость дыхательных путей.

Пациенты, которые имели в анамнезе ангионевротический отек, не исследовались. Ввиду того, что они могут быть подвержены высокому риску развития ангионевротического отека, рекомендуется назначать Юперио данной категории пациентов с большой осторожностью. Юперио противопоказан пациентам, в анамнезе которых имеется ангионевротический отек на фоне применения ингибитора АПФ или БРА или наследственный или идиопатический ангионевротический отек (см. раздел «Противопоказания »).

Чернокожие пациенты в большей степени подвержены риску развития ангионевротического отека (см. раздел «Побочное действие»).

Пациенты со стенозом почечной артерии

Юперио может вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий. У пациентов со стенозом почечной артерии препарат следует применять с осторожностью, регулярно контролируя функцию почек.

Пациенты, относящиеся к функциональному классу IV по NYHA

Необходимо соблюдать осторожность при применении Юперио у пациентов, относящихся к функциональному классу IV по NYHA, поскольку данные о клиническом применении у данной категории пациентов ограничены.

Натрийуретический пептид В-типа (BNP)

BNP не является должным биомаркером сердечной недостаточности у пациентов, которые получали Юперио, т. к. он представляет собой субстрат неприлизина (см. раздел «Фармакодинамика»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Существует ограниченный опыт клинического применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (класс B по Чайлд-Пью) или со значениями АСТ/АЛТ, превышающими верхнюю границу нормы в два раза. Пациенты данной категории более подвержены воздействию препарата, и степень безопасности для них не установлена. Как следствие, необходимо с осторожностью назначать препарат данным пациентам (см. раздел «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика»). Юперио противопоказан пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс C по Чайлд-Пью), билиарным циррозом печени или холестазом (см. раздел «Противопоказания »).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Юперио оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействия, ведущие к противопоказаниям

Одновременное применение Юперио с ингибиторами АПФ противопоказано, поскольку одновременное ингибирование неприлизина (NEP) и АПФ повышает риск развития ангионевротического отека. Терапию Юперио необходимо начинать не ранее, чем через 36 часов после последней дозы приема ингибитора АПФ. Терапия ингибитором АПФ должна начинаться не раньше, чем через 36 часов после последней дозы Юперио.

Одновременное применение Юперио с алискирен-содержащими препаратами противопоказано пациентам с сахарным диабетом и пациентам с нарушением функции почек (рСКФ 99 %), бета-блокаторы (94 %), антагонисты минералокортикоидов (58 %) и диуретики (82 %). Средний период наблюдения составил 27 месяцев, пациенты получали терапию до 4,3 года.

От пациентов требовалось прекратить терапию ингибиторами АПФ или БРА, после чего они включались в последовательный, простой слепой период ввода и получали эналаприл по 10 мг два раза в сутки, затем простую слепую терапию Юперио по 100 мг два раза в сутки с повышением до 200 мг два раза в сутки (см. раздел 4.8 в отношении прекращения терапии во время данного периода). Затем их рандомизировали для участия в двойном слепом периоде исследования, в ходе которого они получали либо Юперио по 200 мг, либо эналаприл по 10 мг два раза в сутки [Юперио (n = 4209); эналаприл (n = 4233)].

Средний возраст исследуемой популяции – 64 года, при этом 19 % были в возрасте 75 лет и старше. На момент рандомизации 70 % пациентов имели II класс по NYHA, 24 % пациентов – III класс и 0,7 % – IV класс. Средний уровень ФВЛЖ составил 29 %, 963 (11,4 %) пациента имели исходный уровень ФВЛЖ > 35 % и ≤ 40 %.

В группе Юперио 76 % пациентов остались на целевой дозе 200 мг два раза в сутки к концу исследования (средняя суточная доза – 375 мг). В группе эналаприла 75 % пациентов остались на целевой дозе – 10 мг два раза в сутки к концу исследования (средняя суточная доза – 18,9 мг).

Юперио по сравнению с эналаприлом статистически достоверно снижал риск летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с сердечной недостаточностью (21,8 % в группе исследуемого препарата против 26,5 % в группе эналаприла). Абсолютное снижение риска летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с сердечной недостаточностью составляло 4,7 % (3,1 % для риска летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии и 2,8 % для первичной госпитализации в связи с сердечной недостаточностью). Относительное снижение риска по сравнению с эналаприлом составляло 20 %. Эффект отмечен на ранних этапах применения препарата и сохранялся на протяжении всего периода исследования. Развитию эффекта способствовали оба действующих компонента препарата. Частота случаев внезапной смерти, которые составляли 45 % всех летальных исходов по причине сердечно-сосудистой патологии, в группе исследуемого препарата снизилась на 20 % по сравнению с группой эналаприла (отношение рисков (hazard ratio, HR) 0,80; p = 0,0082). Частота случаев развития недостаточности сократительной функции сердца, которая являлась причиной летального исхода в 26 % случаев по причине сердечно-сосудистой патологии, в группе исследуемого препарата снизилась на 21 % по сравнению с таковым показателем в группе эналаприла (HR 0,79, p = 0,0338).

Снижение данного риска стабильно наблюдалось в следующих подгруппах, включающих: пол, возраст, расу, место проживания, класс по NYHA (II/III), фракцию выброса, почечную функцию, наличие в анамнезе диабета или гипертензии, терапию сердечной недостаточности и предсердную фибрилляцию.

Юперио увеличил выживаемость вместе со значительным снижением общей смертности на 2,8 % (Юперио 17 %, эналаприл 19,8 %). Снижение относительного риска составило 16 % по сравнению с эналаприлом.

Валсартан, содержащийся в Юперио, имеет более высокую биодоступность по сравнению с валсартаном, содержащимся в других таблетках; 26 мг, 51 мг и 103 мг валсартана в Юперио эквивалентны 40 мг, 80 мг и 160 мг валсартана в других таблетках соответственно.

После перорального применения Юперио распадается на валсартан и неактивную форму (пролекарство) сакубитрил. Сакубитрил далее метаболизируется до активного метаболита LBQ657. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2 часа, 1 час и 2 часа соответственно. Абсолютная биодоступность сакубитрила и валсартана превышает 60 % и 23 % соответственно.

После применения Юперио два раза в сутки равновесные концентрации сакубитрила, LBQ657 и валсартана достигаются в течение трех дней. Статистически значимого накопления сакубитрила и валсартана в равновесном состоянии не отмечается; в то же время накопление LBQ657 превышает концентрацию при однократном применении в 1,6 раза. Прием препарата во время еды не оказывает клинически значимого эффекта на показатели системного воздействия сакубитрила, LBQ657 и валсартана. Юперио можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Сакубитрил, LBQ657 и валсартан прочно связываются с белками плазмы (94–97 %). Сравнение экспозиций в плазме крови и СМЖ показывает, что LBQ657 в небольшой степени проникает через гематоэнцефалический барьер (0,28 %). Средний кажущийся объем распределения валсартана и сакубитрила составил 75 и 103 литров соответственно.

Сакубитрил быстро превращается в метаболит LBQ657 под воздействием карбоксилэстеразы lb и lc; далее LBQ657 существенно не метаболизируется. Валсартан метаболизируется в незначительной степени, в виде метаболитов обнаруживается лишь около 20 % от введенной дозы. В плазме крови в незначительных концентрациях (

Срок годности

2,5 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Юперио (Uperio)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Вторичная упаковка и выпускающий контроль качества:

Активные вещества

Лекарственные формы

рег. №: ЛП-003532 от 25.03.16 – Действующее

Юперио
рег. №: ЛП-003532 от 25.03.16 – Действующее
рег. №: ЛП-003532 от 25.03.16 – Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Юперио

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с фиолетовым оттенком цвета, овальные двояковыпуклые, с фаской, без риски; на одной стороне нанесена гравировка “LZ”, на другой – “NVR”; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей56.551 мг
в пересчете на кислотную форму безводную50 мг
что соответствует содержанию валсартана25.7 мг
что соответствует содержанию сакубитрила24.3 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кросповидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.

Состав пленочной оболочки: премикс оболочки белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, тальк), премикс оболочки красный (гипромеллоза, краситель железа оксид красный, макрогол 4000, тальк), премикс оболочки черный (гипромеллоза, краситель железа оксид черный, макрогол 4000, тальк).

14 шт. – блистеры ПВХ/ПВДХ (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета с фаской, овальные, двояковыпуклые, без риски; на одной стороне нанесена гравировка “Ll”, на другой – “NVR”; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей113.103 мг
в пересчете на кислотную форму безводную100 мг
что соответствует содержанию валсартана51.4 мг
что соответствует содержанию сакубитрила48.6 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кросповидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.

Состав пленочной оболочки: премикс оболочки белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, тальк), премикс оболочки желтый (гипромеллоза, краситель железа оксид желтый, макрогол 4000, тальк), премикс оболочки красный (гипромеллоза, краситель железа оксид красный, макрогол 4000, тальк).

14 шт. – блистеры ПВХ/ПВДХ (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры ПВХ/ПВДХ (4) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с фаской, овальные, двояковыпуклые, без риски, на одной стороне нанесена гравировка “Lll”, на другой – “NVR”; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей226.202 мг
в пересчете на кислотную форму безводную200 мг
что соответствует содержанию валсартана102.8 мг
что соответствует содержанию сакубитрила97.2 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кросповидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.

Состав пленочной оболочки: премикс оболочки белый (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, тальк), премикс оболочки красный (гипромеллоза, краситель железа оксид красный, макрогол 4000, тальк), премикс оболочки черный (гипромеллоза, краситель железа оксид черный, макрогол 4000, тальк).

14 шт. – блистеры ПВХ/ПВДХ (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры ПВХ/ПВДХ (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство. Действие опосредовано одновременным подавлением активности неприлизина (нейтральной эндопептидазы, NEP) веществом LBQ657 (активным метаболитом сакубитрила) и блокадой рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ 1 ) валсартаном, который является антагонистом рецепторов ангиотензина II (АРА II). Взаимодополняющие благоприятные эффекты сакубитрила и валсартана на состояние сердечно-сосудистой системы и почек у пациентов с сердечной недостаточностью обусловлены увеличением количества пептидов, расщепляемых неприлизином (таких как натрийуретические пептиды, НП), что опосредовано действием LBQ657, одновременно происходит подавление валсартаном негативных эффектов ангиотензина II. НП активируют мембраносвязанные рецепторы, сопряженные с гуанилилциклазой, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывающего симптомы вазодилатации, увеличение натрийуреза и диуреза, увеличение скорости клубочковой фильтрации и почечного кровотока, подавление высвобождения ренина и альдостерона, снижение симпатической активности, а также антигипертрофическое и антйфибротическое действие. Валсартан, избирательно блокируя АТ 1 -рецептор, подавляет негативные эффекты ангиотензина II на сердечно-сосудистую систему и почки, а также блокирует ангиотензин II-зависимое высвобождение альдостерона. Это предотвращает стойкую активацию РААС, которая вызывает сужение сосудов, задержку натрия и воды почками, активацию роста и пролиферацию клеток, а также последующую перестройку сердечно-сосудистой системы, усугубляющей нарушения ее функционирования.

В клиническом исследовании при применении комбинации валсартана/сикубитрил у пациентов с хронической сердечной недостаточностью статистически достоверно снижался риск летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с острой сердечной недостаточностью. Абсолютное снижение риска летального исхода по причине сердечно-сосудистой патологии или госпитализации в связи с острой сердечной, недостаточностью составляло 4.7%.

Фармакокинетика

После приема внутрь комплекс сакубитрил+валсартан распадается на сакубитрил, который затем метаболизируется с образованием метаболита LBQ657, и валсартан; концентрации указанных веществ в плазме крови достигают максимума через 0.5 ч, 3 ч и 1.5 ч соответственно. Абсолютная биодоступность сакубитрила и валсартана после приема внутрь составляет >60% и 23% соответственно. В случае приема комплекса сакубитрила и валсартана 2 раза/сут C ss сакубитрила, LBQ657 и валсартана достигаются через 3 дня. Статистически значимого накопления сакубитрила и валсартана в равновесном состоянии не отмечается; в то же время накопление LBQ657 превышает концентрацию при однократном применении в 1.6 раза.

Связывание комплекса сакубитрил+валсартан с белками плазмы крови составляет 94-97%. Сравнение экспозиций в плазме крови и СМЖ показывает, что LBQ657 в небольшой степени проникает через ГЭБ (0.28%). Кажущийся V d комплекса сакубитрил+валсартан составляет от 107.8 до 157.4 л.

Сакубитрил под действием ферментов быстро превращается в метаболит LBQ657, который далее существенно не метаболизируется. Валсартан метаболизируется в незначительной степени, в виде метаболитов обнаруживается лишь около 20% от введенной дозы. В плазме крови в незначительных концентрациях ( 1/2 , составляющими приблизительно 1.43 ч, 11.48 ч и 9.9 ч соответственно.

В изученном диапазоне доз комплекса сакубитрил+валсартан (50-400 мг) фармакокинетические параметры сакубитрила, LBQ657 и валсартана изменяются пропорционально дозе.

Для LBQ657 наблюдалась корреляция между функцией почек и AUC, для валсартана такой корреляции не наблюдалось. У пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести (СКФ >30 мл/мин/1.73 м 2 до 2 ) AUC LBQ657 была в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени тяжести (СКФ 2 ) AUC для LBQ657 увеличивалась в 2.7 раза. У пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести корректировать дозу препарата не требуется. Данных о применении у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени тяжести недостаточно, при применении комплекса сакубитрила и валсартана у данной категории пациентов рекомендуется соблюдать осторожность.

LBQ657 и валсартан в значительной степени связываются с белками плазмы крови, поэтому их эффективное удаление из крови при гемодиализе маловероятно.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и умеренной степенями тяжести экспозиция сакубитрила увеличивалась в 1.5 и 3.4 раза соответственно. Экспозиция LBQ657 – в 1.5 и 1.9 раза, а валсартана — в 1.2 и 2.1 раза (в сравнении со здоровыми добровольцами).

Показания активных веществ препарата Юперио

Хроническая сердечная недостаточность (II-IV ФК по классификации NYHA) у пациентов с систолической дисфункцией с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

Режим дозирования

Для приема внутрь.

Целевая (максимальная суточная) доза комплекса составляет 200 мг 2 раза/сут. Рекомендуемая начальная доза 100 мг 2 раза/сут.
У пациентов, не получавших ранее терапию ингибиторами АПФ или АРА II, или получавших эти препараты в низких дозах, начинать терапию комплексом следует в дозе 50 мг 2 раза/сут с медленным повышением дозы (удваивание суточной дозы 1 раз в 3-4 недели).
В зависимости от переносимости дозу следует увеличивать в 2 раза каждые 2-4 недели вплоть до достижения целевой (максимальной суточной) дозы 200 мг 2 раза/сут.
Применение данного комплекса возможно не раньше чем через 36 ч после отмены ингибитора АПФ, т.к. в случае одновременного применения может возникнуть ангионевротический отек.

Так как в состав коплекса входит АРА II валсартан, его не следует применять одновременно с другим препаратом, в состав которого входит АРА II.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Со стороны обмена веществ: очень часто – гиперкалиемия; часто – гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; нечасто – ортостатическое головокружение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – выраженное снижение АД; часто – обморок, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто – нарушение функции почек; часто – почечная недостаточность (в т.ч. острая почечная недостаточность).

Общие реакции: часто – повышенная утомляемость, астения.

Противопоказания к применению

Одновременное применение с ингибиторами АПФ, а также период 36 часов после отмены ингибиторов АПФ; наличие ангионевротического отека в анамнезе на фоне предшествующей терапии ингибиторами АПФ или АРА II; одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (СКФ 2 ); одновременное применение с другими препаратами, содержащими АРА II, т.к. в состав препарата входит валсартан; нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд Пью), биллиарный цирроз и холестаз; возраст до 18 лет; беременность, планирование беременности и период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к сакубитрилу или к валсартану.

Тяжелые нарушения функции почек (СКФ 2 ), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа (СКФ 2 ), двусторонний стеноз почечной артерии, гиповолемия (которая может быть вызвана терапией диуретиками, низкосолевой диетой, диареей или рвотой), на фоне лечения препаратми, которые способны вызывать гиперкалиемию (например, калийсберегающие диуретики, препараты калия); одновременно со статинами, ингибиторами ФДЭ5; указания в анамнезе на ангионевротический отек; пациенты негроидной расы (т.к. они могут быть более подвержены риску ангионевротического отека).

Юперио (таб.п.пл/об.50мг №28)

  • Производитель Novartis Farma
  • Страна Италия

Другие формы выпуска Юперио (3)

Доставка по Москве завтра, 5 февраля
Бесплатно для заказов от 2500 рублей

  • Производитель Novartis Farma
  • Страна Италия

Другие формы выпуска Юперио (3)

  • Купить Юперио (таб.п.пл/об.50мг №28) можно с доставкой или в наших аптеках
  • Товар доступен для бронирования по цене от 2220 руб. в 12 аптеках сети Диалог в Москве и области
  • Узнать стоимость и наличие в удобном для вас аптечном пункте можно здесь

Состав

1 таблетка содержит: сакубитрила и валсартана гидратный комплекс натриевых солей 56.551 мг, в т.ч. валсартана 25.7 мг, в т.ч. сакубитрила 24.3 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 91.449 мг, гипролоза – 25 мг, кросповидон – 18 мг, магния стеарат – 6 мг, тальк – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 1 мг.
Состав пленочной оболочки: премикс оболочки белый – 7.957 мг (гипромеллоза – 5.681 мг, титана диоксид – 1.138 мг, макрогол 4000 – 0.569 мг, тальк – 0.569 мг), премикс оболочки красный – 0.019 мг (гипромеллоза – 0.014 мг, краситель железа оксид красный – 0.003 мг, макрогол 4000 – 0.001 мг, тальк – 0.001 мг), премикс оболочки черный – 0.024 мг (гипромеллоза – 0.017 мг, краситель железа оксид черный – 0.003 мг, макрогол 4000 – 0.002 мг, тальк – 0.002 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с фиолетовым оттенком цвета, овальные двояковыпуклые, с фаской, без риски. На одной стороне нанесена гравировка “LZ”, на другой – “NVR”. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Способ применения

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 100 мг (51,4 мг + 48,6 мг) 2 раза в сутки. В зависимости от переносимости дозу Юперио следует увеличивать в два раза каждые 2-4 недели вплоть до достижения целевой (максимальной суточной) дозы 200 мг (102,8 мг + 97,2 мг) 2 раза в сутки.
Применение препарата возможно не раньше чем через 36 часов после отмены ингибитора АПФ, так как в случае одновременного применения может возникнуть ангионевротический отек.
Так как в состав Юперио входит АРА II валсартан, его не следует применять одновременно с другим препаратом, в состав которого входит АРА II.
Если у пациентов возникают проблемы с переносимостью препарата (клинически выраженное снижение АД, гиперкалиемия, нарушение функции почек), следует рассмотреть вопрос о временном снижении дозы или коррекции дозы сопутствующих лекарственных препаратов.

Пациенты особых категорий

Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек легкой (рСКФ 60-90 мл/мин/1,73 м2) или умеренной степени тяжести (рСКФ 30-60 мл/мин/1,73 м2) коррекции дозы препарата нетребуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (рСКФ

Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата Юперио не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 50 мг два раза в сутки. Препарат Юперио не рекомендован к применению у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Данных по безопасности и эффективности применения препарата Юперио у детей и подростков нет.

Применение у пациентов старше 65 лет
У пациентов старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

Взаимодействие

Противопоказанные лекарственные взаимодействия Ингибиторы АПФ Препарат Юперио противопоказан к применению одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку подавление неприлизина одновременно с применением ингибитора АПФ может увеличивать риск развития ангионевротического отека.
Применение препарата Юперио можно возможно не раньше чем через 36 часов после отмены ингибитора АПФ. Применение ингибитора АПФ возможно не раньше чем через 36 часов после последнего приема препарата Юперио.

Алискирен
У пациентов с сахарным диабетом и у пациентов с нарушениями функции почек
Не рекомендуемые лекарственные взаимодействия

Антагонисты рецепторов ангиотензина
Поскольку одно из действующих веществ препарата является антагонистом рецепторов ангиотензина II, одновременное применение с другим препаратом, содержащим АРА II не рекомендуется.

Лекарственные взаимодействия, которые необходимо учитывать

Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (статины)
Данные исследований показывают, что сакубитрил подавляет активность переносчиков ОАТР1В1 и ОАТР1ВЗ. Препарат Юперио может увеличивать системную экспозицию таких субстратов ОАТР1В1 и ОАТР1ВЗ, как статины. У пациентов, получавших препарат Юперио одновременно с аторвастатином, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) аторвастатина и его метаболитов увеличивалась до 2 раз, a AUC — до 1,3 раз. По этой причине препарат Юперио одновременно со статинами следует применять с осторожностью.

Силденафил
У пациентов с выраженным повышением АД, получающих препарат Юперио (до достижения равновесной концентрации), однократное применение силденафила усиливало антигипертензивное действие по сравнению с применением препарата Юперио в монотерапии. По этой причине у пациентов, получающих Юперио, применять силденафил или другой ингибитор фосфодиэстеразы 5-го типа следует с осторожностью.

Предполагаемые лекарственные взаимодействия, которые необходимо учитывать

Калий
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, триамтерена и амилорида), антагонистов минералокортикоидов (например, спиронолактона и эплеренона), препаратов калия или калийсодержащих заменителей поваренной соли может вызывать повышение содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови. У пациентов, получающих препарат Юперио одновременно с этими препаратами, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая избирательные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ингибиторы ЦОГ-2)

Применение препарата Юперио одновременно с НПВП у пациентов в возрасте старше 65 лет, у пациентов с гиповолемией (включая пациентов, получающих диуретики) и у пациентов с нарушениями функции почек может увеличивать риск ухудшения функции почек. У пациентов, получающих препарат Юперио одновременно с НПВП, при назначении подобной схемы лечения и в случае ее изменения рекомендуется контролировать функцию почек.

Препараты лития
Возможность лекарственного взаимодействия между препаратом Юперио и препаратами лития не изучали. При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II отмечалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и усиление, в связи с этим, токсических проявлений. У пациентов, получающих препарат Юперио вместе с препаратами лития, рекомендуется тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови. В случае дополнительного применения диуретического лекарственного препарата риск токсического действия лития может увеличиваться.

Белки-переносчики
Активный метаболит сакубитрила (LBQ657) и валсартан являются субстратами белков-переносчиков 0АТР1В1, 0АТР1ВЗ и ОАТЗ; валсартан также является субстратом белка-переносчика MRP2. У пациентов, получающих препарат Юперио одновременно с ингибиторами ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, ОАТЗ (например, рифампицином и циклоспорином) или MRР2 (например, ритонавиром) может увеличиваться системная экспозиция LBQ657 или валсартана соответственно. В начале и в момент завершения совместного применения препарата Юперио и данной группы препаратов требуется соблюдать осторожность.

Отсутствие значимых лекарственных взаимодействий
В случае применения препарата Юперио в комбинации с фуросемидом, дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, метформином, омепразолом, карведилолом, нитроглицерином внутривенно (в/в) или комбинированным препаратом левоноргестрела и этинилэстрадиола клинически значимых взаимодействий выявлено не было.
Взаимодействий с атенололом, индометацином, глибенкламидом (глибуридом) или циметидином при совместном применении с препаратом Юперио не ожидается.

Взаимодействия с изоферментами системы цитохрома Р450
Имеющиеся исследования демонстрируют, что вероятность лекарственных взаимодействий, опосредованных изоферментами цитохрома CYP450, невелика, так как комплекс действующих веществ в незначительной степени метабол изируется при участии изоферментов CYP450. Комплекс действующих веществ препарата Юперио не является ингибитором или индуктором изоферментов CYP450.

Побочное действие

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к сакубитрилу или к валсартану, а также к другим вспомогательным компонентам препарата.
— Одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), а также период 36 часов после отмены ингибиторов АПФ.
— Наличие ангионевротического отека в анамнезе на фоне предшествующей терапии ингибиторами АПФ или АРА II.
— Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек (рСКФ
— Нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд Пью), биллиарный цирроз и холестаз.
— Препарат Интресто не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
— Беременность, планирование беременности и период грудного вскармливания.
— Одновременное применение с другими препаратами, содержащими АРА II, т.к. в состав препарата входит валсартан.

С осторожностью:
— Следует соблюдать осорожность при применении препарата Юперио у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (рСКФ
— Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата со статинами, ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа.
— Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе в связи с отсутствием данных по применению препарата у пациентов данной категории. Пациенты негроидной расы могут быть более подвержены риску ангионевротического отека.

Применение при беременности и кормлении грудью
Следует информировать пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом о возможных последствиях применения препарата во время беременности, а также о необходимости использования надежных методов контрацепции во время лечения препаратом и в течение недели после его последнего приема.
Как и другие препараты, напрямую действующие на РААС, препарат Юперио не следует применять во время беременности. Действие препарата Юперио опосредовано блокадой рецепторов ангиотензина II, поэтому риск для плода нельзя исключить.У беременных женщин, принимавших валсартан, отмечались случаи самопроизвольного прерывания беременности, маловодия и нарушения функции почек у новорожденных.
При наступлении беременности во время лечения препаратом пациентке следует прекратить прием препарата и проинформировать своего лечащего врача. Поскольку в доклинических исследованиях отмечено выделение сакубитрила и валсартана с молоком лактирующих животных, не рекомендуется применять препарат Юперио в период грудного вскармливания. Решение об отказе от грудного вскармливания или об отмене препарата Юпериои продолжении грудного вскармливания следует принимать с учетом важности его применения для матери. Данных о влиянии препарата Юперио на фертильность мужчин и женщин нет. В исследованиях препарата Юперио у животных снижения фертильности отмечено не было.

Передозировка

Особые указания

Выраженное снижение АД
У пациентов, получавших препарат Юперио, отмечались случаи клинически выраженной артериальной гипотензии. При возникновении выраженного снижения АД следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы диуретиков, сопутствующих гипотензивных средств, а также об устранении причин возникновения выраженного снижения АД (например, гиповолемии). Если, несмотря на эти меры, выраженное снижение АД сохраняется, дозу препарата Юперио следует уменьшить или препарат следует на время отменить. Окончательная отмена препарата обычно не требуется. Вероятность возникновения выраженного снижения АД, как правило, выше у пациентов с гиповолемией, которая может быть вызвана терапией диуретиками, низкосолевой диетой, диареей или рвотой.
Перед началом применения препарата Юперио следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или восполнить ОЦК.

Нарушения функции почек
Как и любой другой препарат, действующий на РААС, препарат Юперио может вызывать ухудшение функции почек. В сравнительном исследовании безопасности и эффективности 14/17 (по сравнению с эналаприлом) клинически значимые нарушения функции почек отмечались редко, а препарат Юперио в связи с подобными нарушениями отменяли реже (0,65%), чем эналаприл (1,28%). В случае клинически значимого ухудшения функции почек следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы препарата Юперио. При применении препарата Юперио у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек следует соблюдать осторожность.

Гиперкалиемия
Как и любой другой препарат, действующий на РААС, препарат Юперио может увеличивать риск развития гиперкалиемии. В сравнительном исследовании безопасности и эффективности (по сравнению с эналаприлом) клинически значимая гиперкалиемия отмечалась редко; препарат Юперио в связи с гиперкалиемией был отменен у 0,26% пациентов, а эналаприл — у 0,35% пациентов. Препараты, способные увеличивать содержание калия в сыворотке крови (например, калийсберегающие диуретики, препараты калия) одновременно с препаратом Юперио следует применять с осторожностью. В случае возникновения клинически значимой гиперкалиемии следует рассмотреть такие меры, как снижение потребления калия с пищей или коррекция дозы сопутствующих препаратов. Рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, в особенности у пациентов с такими факторами риска, как тяжелые нарушения функции почек, сахарный диабет, гипоальдостеронизм или диета с высоким содержанием калия.

Ангионевротический отек
На фоне применения препарата Юперио отмечались случаи развития ангионевротического отека. При возникновении ангионевротического отека препарат Юперио следует немедленно отменить и назначить надлежащее лечение и наблюдение за пациентом до полного и стойкого разрешения всех возникших симптомов. Повторно назначать препарат Юперио не следует. В случаях подтвержденного ангионевротического отека, при котором отек распространялся только на лицо и губы, данное состояние, как правило, разрешалось без вмешательства, хотя применение антигистаминных средств способствовало облегчению симптомов.
Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. В тех случаях, когда отек распространяется на язык, голосовые складки или гортань, что может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно начать надлежащее лечение, например подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 (0,3-0,5 мл), и/или принять надлежащие меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.
У пациентов, в анамнезе у которых имеется ангионевротический отек, вызванный применением ингибитора АПФ или АРА II, препарат Юперио применять не следует. Пациенты негроидной расы могут быть более подвержены риску ангионсвротического отека.

Пациенты со стенозом почечной артерии
Как и другие препараты, действующие на РААС, препарат Юперио может вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий. У пациентов со стенозом почечной артерии препарат следует применять с осторожностью, регулярно контролируя функцию почек.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и/или механизмами
Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и/или механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с механизмами.

Юперио – новый препарат для лечения сердечной недостаточности

Хроническая сердечная недостаточность – комплекс симптомов (снижение физической активности, утомляемость, одышка), связанных с недостаточным кровоснабжением органов при нагрузке либо в состоянии покоя.

Данное заболевание является тяжелейшим испытанием для организма. По сути, это «мина замедленного действия», которая может разорваться в любой момент.

Чтобы сохранить здоровье и избежать развития осложнений, приступать к лечению нужно своевременно. Пациентам с ХСН могут назначаться антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как препарат «Юперио».

Фармакологическое действие

«Юперио» – медикамент, угнетающий активность неприлизина. Препарат благоприятно воздействует на функционирование почек и ССС у людей с нарушенной работой сердца, обусловленной увеличением числа пептидов.

Препятствует сужению сосудистых структур, задержке жидкости и натрия почками. Проведенные исследования показали, что лекарство способно препятствовать РААС и угнетать неприлизин.

«Юперио» снижает риск летального исхода, обусловленного дисфункцией сердца. При употреблении препарата выживало на 20% пациентов больше, чем при употреблении эналаприла.

Показания к применению на Юперио

Лекарство может назначаться при ХСН (2-4 класс по классификации NYHA) пациентам с систолической дисфункцией. Прием «Юперио» позволяет снизить риск госпитализации и смертности у людей с сердечной недостаточностью.

Способ применения

Принимать «Юперио» можно в любое время суток, вне зависимости от приема пищи. Начинать лечение рекомендуется со 100 мг. Впоследствии дозу можно увеличить в 2 раза, то есть до 200 мг. И в первом, и во втором случае лекарство принимают дважды в день (200 и 400 мг/сут. соответственно).

Иногда лечение начинают с 50 мг препарата, принимаемых дважды в сутки. Это происходит, если пациент ранее не принимал ингибиторы АПФ или АРА II либо получал перечисленные препараты в минимальных дозах. Со временем дозировку увеличивают. Для этого суточную дозу удваивают каждые 3 или 4 недели.

Одновременное применение ингибиторов АПФ может спровоцировать развитие ангионевротического отека.

Принимать «Юперио» можно спустя 36 часов после того, как был отменен ингибитор АПФ. Также не допускается применение лекарства с другими медикаментами, содержащими АРА II.

Форма выпуска, состав

Активным компонентом препарата «Юперио» является сочетание валсартана и сакубитрила.

Помимо действующих веществ, в состав лекарства входят вспомогательные ингредиенты. Они включают в себя тальк, гипролозу, кремния диоксид коллоидный, МКЦ, кросповидон, а также стеарат магния.

Фармпродукт выпускается в виде двояковыпуклых таблеток овальной формы. Для таблеток 200 мг характерен светло-розовый цвет, для 100 мг – бледно-желтый, для 50 мг – белый с фиолетовым оттенком.

Таблетки оснащены фаской, но не имеют риски. Продается «Юперио» в блистерах и картонных упаковках.

Взаимодействие с другими медикаментами

Параллельное применение ингибиторов АПФ и «Юперио» противопоказано, так как это может приводить к развитию ангионевротического отека. Принимать таблетки «Юперио» можно только тогда, когда с момента отмены ингибитора АПФ прошло 36 часов.

Запрещено параллельное применение «Юперио» и алискирена, если человек страдает сахарным диабетом или нарушениями почечной функции.

Побочные действия

Прием лекарства может вызывать развитие нежелательных реакций со стороны:

Питания, обмена веществчасто – гипокалиемия; очень часто – гиперкалиемия.
Вестибулярного аппарата, органа слухачасто – вертиго.
Желудочно-кишечного трактачасто – понос, тошнота.
Нервной системычасто – боли головные, головокружения; нечасто – ортостатические головокружения.
Респираторной системы, средостения, органов грудной клеткичасто – приступы кашля.
Мочевыводящих путей, почечного аппаратаочень часто – нарушения в работе почек; часто – недостаточность почечная (в том числе острая форма почечной недостаточности).
Подкожных тканей, кожных покрововнечасто – отек ангионевротический.
Сосудовчасто – гипотензия ортостатическая, обмороки; очень часто – сильное снижение кровяного давления.

Также возможно развитие общих расстройств. У многих пациентов, принимающих «Юперио» наблюдаются астения (общая слабость) и повышенная утомляемость.

Передозировка

Чаще всего передозировка «Юперио» приводит к сильному снижению кровяного давления.

Лечение должно быть симптоматическим. При случайной передозировке принято вызывать рвоту либо промывать желудок. Если АД снижается до критического, внутривенно вводится 0,9-процентрный раствора хлорида натрия, а пациент помещается в положение «лежа» с приподнятыми нижними конечностями.

Задача врача – поддерживать работу сердечно-сосудистой системы, контролировать деятельность респираторной системы, наблюдать за объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Противопоказания

Существуют абсолютные противопоказания к приему лекарства, коими являются:

  • билиарный цирроз, холестаз, нарушение печеночной функции тяжелой степени;
  • период, равный 36 часам после отмены ингибитора АПФ;
  • ранее перенесенный отек ангионевротический, обусловленный лечением АРА II либо ингибиторами АПФ;
  • возраст до восемнадцати лет;
  • параллельное применение алискирена (у лиц с диабетом сахарным, тяжелым/умеренным нарушением функции почек), препаратов с АРА II, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
  • беременность или планирование беременности;
  • индивидуальная непереносимость составляющих «Юперио» (активных либо дополнительных);
  • период кормления грудью.

Также существуют относительные противопоказания. К ним относят состояния и заболевания, при наличии которых «Юперио» должен использоваться с осторожностью. Это:

  • двусторонний стеноз артерии почечной;
  • тяжелые нарушения почечной функции (в том числе у людей, находящихся на гемодиализе);
  • гиповолемия, вызванная рвотой, расстройством желудка, соблюдением низкосолевой диеты либо приемом мочегонных препаратов;
  • ранее перенесенный отек ангионевротический;
  • параллельный прием лекарств, способных повышать сывороточный уровень калия (диуретики калийсберегающие, препараты калия), статинов, ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа.

При беременности

Использовать «Юперио» в процессе вынашивания беременности нежелательно, так как это может негативно отразиться на формировании плода.

Известны случаи, когда прием таблеток приводил к развитию выкидыша, маловодия и патологий почечного аппарата у ребенка.

Пациентки, способные к деторождению, должны предохраняться во время приема «Юперио» и в течение недели после окончания терапии. Если зачатие все же произошло, препарат стоит немедленно отменить.

Исследования на животных продемонстировали, что компоненты «Юперио» выделяются при лактообразовании с материнским молоком. Поэтому кормить грудью в процессе терапии не рекомендуется.

Условия и сроки хранения

В месте хранения «Юперио» должна поддерживаться температура воздуха до +25 градусов. В противном случае, препарат может потерять фармакологические свойства и стать опасным для здоровья. Место, где находится медикамент, должно быть недоступно для детей.

Применять лекарство можно в течение 30 месяцев с даты изготовления, отпечатанной на пачке. После истечения данного срока препарат использовать нельзя.

Упаковка «Юперио» обходится россиянам примерно в 2500 руб.

В аптечных пунктах Украины медикамент не продается.

Аналоги

К заменителям «Юперио» относят «Валсартана и сакубитрила гидратный комплекс натриевых солей», а также препарат «Интресто».

Отзывы

На рынке препарат появился сравнительно недавно, поэтому отзывов о его применении слишком мало. Врачи называют «Юперио» лекарством нового поколения, выгодно отличающимся от других медикаментов.

По словам специалистов, «Юперио» значительно снижает риск госпитализации и смерти у людей с сердечной недостаточностью.

Изучить отзывы тех, кто уже применял «Юперио», можно в конце статьи. Если вам удалось испробовать действие препарата на себе, расскажите о нем посетителям нашего ресурса.

Читайте также:  Тексамен – инструкция по применению, цена, аналоги, таблетки, отзывы
Ссылка на основную публикацию