Юмекс – инструкция по применению, показания, дозы

Юмекс

Инструкция по применению:

Юмекс – препарат из группы противопаркинсонических средств, ингибиторов моноаминооксидазы типа В. Действующее вещество – селегилин. Участвует в метаболизме допамина, других катехоламинов. Препарат осуществляет ингибирование обратного захвата серотонина в допаминовых пресинаптических рецепторах, повышая его концентрацию в ядрах как экстрапирамидной системы, так и других отделов мозга.

Юмекс способен потенцировать, пролонгировать эффект леводопы в случае лечения паркинсонизма.

Юмекс не используется для лечения пациентов с экстрапирамидной симптоматикой, не сопровождающейся дефицитом допамина (хорея Гентингтона, эссенциальный тремор).

При пероральном приеме Юмекс довольно интенсивно и быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается спустя 0,5-2 часа. Связывается с протеинами плазмы в количестве 94%. Юмекс быстро метаболизируется в организме. Основные метаболиты – L-амфетамин, L-метамфетамин, N-дизметилселегилин. И активное вещество, и метаболиты способны проникать через гематоэнцефалический барьер. Метаболиты выводятся с мочой (около 73%) и через кишечник (около 15%).

Показания к применению Юмекса

Согласно инструкции к Юмексу, препарат показан при лечении болезни Паркинсона, симптоматического паркинсонизма.

В качестве монотерапии Юмекс может использоваться на начальных этапах болезни Паркинсона для отсрочки применения леводопы (с назначением периферического ингибитора декарбоксилазы или без него), также может применяться вместе с леводопой (с ПИД либо без).

Противопоказания к применению Юмекса

В инструкции к Юмексу указаны следующие противопоказания:

  • Гиперчувствительность к селегилину;
  • Экстрапирамидная патология, не связанная с дефицитом допамина (хорея Гентингтона, эссенциальный тремор);
  • Беременность, лактация.

С особой осторожностью следует назначать Юмекс при такой патологии:

  • Язвенная болезнь желудка, ДПК;
  • Лабильность артериального давления;
  • Тахикардия;
  • Тяжелая стенокардия;
  • Психоз;
  • Деменция;
  • Поздняя дискинезия;
  • Крупноразмашистый тремор;
  • Тиреотоксикоз;
  • Феохромоцитома;
  • Гиперплазия предстательной железы;
  • Закрытоугольная глаукома.

В сочетании с леводопой Юмекс нельзя назначать при:

  • Открытоугольной глаукоме;
  • Почечной, печеночной недостаточности;
  • Меланоме;
  • Угнетении ЦНС;
  • Судорожных припадках;
  • ХЗЛ;
  • Бронхиальной астме;
  • Инфаркте миокарда.

Способ применения, дозировка

Согласно инструкции, Юмекс применяется перорально в суточной дозировке 5-10 мг (при монотерапии и совместно с леводопой). Принимать Юмекс можно утром однократно. При суточной дозировке 10 мг можно делить дозу на два приема. При одновременном назначении Юмекса с леводопой, дозировку леводопы можно снизить примерно на 30%.

Побочное действие

Препарат Юмекс при монотерапии достаточно хорошо переносится.

В инструкции к Юмексу описаны следующие побочные эффекты:

  • Аллергические реакции: одышка, сыпь, фотосенсибилизация, бронхоспазм;
  • со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, запоры, диарея, снижение аппетита, дисфагия;
  • Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, реже – повышение АД, аритмии;
  • Со стороны ЦНС: изменение настроения, бессонница, головокружение, психозы, дискинезия;
  • Другие: повышение уровня печеночных трансаминаз, задержка мочи, никтурия, головная боль, диплопия, нарушение остроты зрения, повышенная потливость, выпадение волос, гипогликемия.

Так как Юмекс способен потенцировать клинические эффекты леводопы, побочные эффекты леводопы (гиперкинез, возбуждение, аномальные движения, спутанность сознания, постуральная гипотензия, аритмии, галлюцинации) при комбинированной терапии также усиливаются.

Взаимодействие Юмекса с другими препаратами

Противопоказаны комбинации Юмекса со следующими препаратами:

  • Симпатомиметики: опасность повышения артериального давления;
  • Петидин: неселективные ингибиторы МАО и петидин несовместимы. Механизм этого взаимодействия неизвестен, однако применение Юмекса, петидина либо другого опиоидного анальгетика абсолютно противопоказано;
  • Ингибиторы обратного захвата серотонина: препарат Юмекс нельзя принимать с флуоксетином в связи с риском развития гипертензии, возбуждения, конвульсий, атаксии, галлюцинаций, маниакального психоза. Флуоксетин нельзя принимать две недели после отмены Юмекса. В связи с длительным периодом полувыведения флуоксетина после его отмены и перед применением Юмекса должно пройти более 5 недель;
  • Трициклические антидепрессанты: описаны явления тяжелого токсического поражения ЦНС (тремор, головокружение, припадки), сопровождающегося гипотензией, гипертензией, профузным потоотделением у пациентов, которые принимали данную комбинацию;

Не рекомендовано комбинировать Юмекс с ингибиторами МАО (риск сильной гипотензии).

Юмекс усиливает клинические эффекты леводопы, средств, угнетающих ЦНС, этанола, повышает частоту побочных эффектов амантадина.

Взаимодействие с пищей

При монотерапии Юмексом (в отличие от лечения традиционными ингибиторами МАО) придерживаться особой диеты не следует. Однако при комбинированной терапии с ингибиторами МАО либо МАО типа А необходимо избегать пищу, содержащую большое количество тирамина: дрожжевые продукты, зрелый сыр.

Особые указания

В связи со свойством данного препарата потенцировать действие леводопы и усиливать ее побочные эффекты, необходим постоянный контроль за состоянием пациента. Непроизвольные движения, возбуждение, возникающие при приеме данной комбинации препаратов, проходят при уменьшении дозировки леводопы. Нельзя превышать максимальную суточную дозировку Юмекса (10 мг), поскольку при этом препарат теряет селективность, что увеличивает вероятность развития гипертензии.

Исследования, выявляющие влияние Юмекса на способность управлять автотранспортом, не проводились. Однако следует воздержаться то потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания, быстроты двигательных, психических реакций.

Применение Юмекса при беременности

Препарат Юмекс противопоказан при беременности, лактации.

Отзывы

Благодаря высокой клинической эффективности Юмекса отзывы о данном препарате положительные. Юмекс хорошо зарекомендовал себя в лечении болезни Паркинсона, а также симптоматического паркинсонизма.

Аналоги Юмекса

Зарегистрированы следующие аналоги Юмекса: Когнитив, Сеган, Ниар, Селегилин, Элдеприл, Стиллин.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Юмекс

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм, дополнительное лечение пациентов с болезнью Паркинсона, у которых на фоне длительного приема леводопы отмечается снижение эффективности терапии – акинезия (в ночной или ранний утренний период).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, экстрапирамидные расстройства, не связанные с дефицитом дофамина (эссенциальный тремор, хорея Гентингтона), одновременный прием антидепрессантов и период до 5 нед после их отмены, беременность, период лактации.C осторожностью. Прогрессирующая деменция, тяжелый психоз, поздняя дискинезия, крупноразмашистый тремор, пептическая язва ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), тиреотоксикоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи), закрытоугольная глаукома, тахикардия, тяжелая стенокардия, диффузный токсический зоб, возраст до 18 лет (опыта по клиническому применению недостаточно).

При сочетании с леводопой: открытоугольная глаукома (хроническое течение), печеночная и/или почечная недостаточность, меланома (в т.ч. в анамнезе), угнетение ЦНС, судорожные припадки, бронхиальная астма, эмфизема легких, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе, а также в сочетании с предсердной, узловой или желудочковой аритмиями), возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости). При монотерапии – по 5 мг препарата 1-2 раза в сутки. При приеме 1 раз в сутки – утром перед завтраком, при 2-кратном приеме – перед завтраком и перед сном.

При комбинированной терапии с леводопой и карбидопой – по 5-10 мг, что позволяет на 10-30% в сутки снизить дозу леводопы без ухудшения двигательных функций больного.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство. Избирательный ингибитор МАО-В, участвующей в метаболизме дофамина и др. катехоламинов. Угнетает метаболизм дофамина, обратный захват его на уровне пресинаптических окончаний, способствуя тем самым повышению его концентрации в ядрах экстрапирамидной системы и др. отделах головного мозга.

Однократный прием 5 мг препарата ингибирует 50% МАО в ЦНС. Период восстановления фермента – 14 дней. В терапевтических дозах не влияет на МАО кишечника и не препятствует расщеплению тирамина, попавшего в организм с пищей.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, запоры или диарея, сухость во рту, дисфагия, повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Со стороны ССС: иногда – ортостатическая гипотензия, редко – повышение АД, аритмия.

Со стороны органов чувств: нарушение остроты зрения, диплопия.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, редко – болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, одышка, бронхоспазм, фотосенсибилизация.

Прочие: иногда – гипогликемия, выпадение волос, гиперперспирация.

Симптомы: при применении в дозах, превышающих 60 мг/сут, происходит ингибирование МАО-А, что при одновременном употреблении тираминсодержащих пищевых продуктов может спровоцировать приступы головной боли, головокружение, повышение или снижение АД; бессонница или сонливость, слабость, тревожность, боль в груди, опистотонус, тризм, тахикардия, аритмия, ощущение жара, спутанность сознания, шок.

Лечение передозировки: симптоматическое, специфических антидотов нет.

Особые указания

При лечении препаратом больных паркинсонизмом в комбинации с леводопой число и выраженность побочных эффектов леводопы меньше, чем при монотерапии леводопой.

При одновременном применении с симпатомиметическими аминами доза препарата должна не превышать 10 мг/сут.

Необходимо соблюдать осторожность у больных сахарным диабетом, поскольку ингибиторы МАО могут привести к усилению и пролонгации гипогликемии.

Следует иметь в виду, что при передозировке препаратом утрачивается его избирательное действие в отношении МАО-В: при приеме в дозах 30-60 мг и употреблении некоторых сортов сыра и др. пищи, содержащей тирамин и др. биогенные амины (хлеб с отрубями, соусы, содержащие ферменты и сою, пиво, вино с низким об.% этанола, вишневый ликер, перезрелые фрукты, копченое или маринованное мясо, птица, рыба, квашеная капуста, шоколад), в результате одновременного ингибирования МАО-А и угнетения эффекта “первого прохождения” адреностимуляторов через печень возможно развитие их системного действия, что проявляется приступами головной боли и повышением АД.

Выводится в виде метаболитов, оказывающих амфетаминоподобное действие.

Лечение флуоксетином можно начинать не ранее чем через 14 дней после отмены препарата.

На фоне лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Читайте также:  Торендо – инструкция по применению таблеток, отзывы, цена, аналоги

Взаимодействие

Лечение препаратом усиливает эффекты леводопы, этанола, повышает риск возникновения побочных эффектов амантадина.

Повышает эффект (взаимно) адреностимуляторов и ЛС, угнетающих ЦНС.

Несовместим с опиоидными анальгетиками, неспецифическими ингибиторами МАО.

При сочетании с флуоксетином возрастает риск развития “серотонинового синдрома”, сопровождающегося манией, гипергидрозом, лихорадкой и повышением АД.

Адреностимуляторы непрямого и смешанного действия увеличивают риск выраженного повышения АД.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Юмекс

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Юмекс

Наименование:

Юмекс (Jumex)

Состав

1 таблетка Юмекс содержит 0,005 г селегилина (в гидрохлоридной форме). Аддитивные компоненты: повидон К-25, молочный сахар, магния стеарат, крахмал, тальк.

Фармакологическое действие

Селегилин имеет ингибирующее действие по отношению к МАО (типа В). Данное действие носит избирательный характер. Молекула селегилина участвует в метаболических превращениях допамина, других представителей группы катехоламинов. Активный компонент препарата Юмекс действует на допаминовые рецепторы, расположенные на пресинаптических мембранах, благодаря чему угнетается захват допаминовых молекул. Это повышает концентрационные уровни допамина в ядерных образованиях экстрапирамидной системы, других отделах мозга. Селегилин усиливает эффекты леводопы, удлиняет время ее действия.

Показания к применению

Таблетки Юмекс показаны пациентам с:

  • болезнью Паркинсона;
  • симптоматическим паркинсонизмом.

Селегилинсодержащие средства могут применяться в качестве монотерапевтических препаратов на начальных этапах развития болезни Паркинсона. Такое лечение позволяет отсрочить начало применения леводопы. Юмекс может назначаться в комбинации с леводопой.

Способ применения

Лекарственное средство предназначено для приема внутрь. Суточная дозировка препарата Юмекс при проведении монотерапии, в комбинаторном применении с леводопой – 5–10 мг. Назначенная дозировка принимается в утреннее время. Можно производить разделение дозы на два приема в сутки (если назначено 10 мг/сутки). Не следует производить разжевывание таблетированной формы. Таблетку принимают с большим количеством жидкости. Комбинации селегилинсодержащих средств с леводопой позволяют снижать дозировки последней в среднем на 30%.

Побочные действия

Применение таблеток Юмекс может сопровождаться:

  • кожной сыпью;
  • головокружением;
  • бронхоспазмом;
  • тошнотой;
  • дисфагией;
  • анорексией;
  • гипертонией;
  • бессонницей;
  • утомляемостью;
  • запорами;
  • одышкой;
  • фотосенсибилизацией;
  • диплопией;
  • задержкой мочи;
  • диареей;
  • дискинезией;
  • колебаниями настроения;
  • постуральной гипотензией;
  • психозами;
  • головными болями;
  • гипергидрозом;
  • позывами к мочеиспусканию с болями;
  • нарушением остроты зрения;
  • повышением активности трансаминаз печени;
  • никтурией;
  • алопецией;
  • диплопией;
  • аритмией.

Комбинаторное применение таблеток Юмекс с леводопой может сопровождаться:

  • потенцированием эффектов леводопы;
  • аномальной двигательной активностью;
  • галлюцинациями;
  • тревогой;
  • возбужденным состоянием;
  • постуральной гипотензией;
  • спутанностью сознания;
  • аритмиями;
  • гиперкинезом.

Противопоказания

Таблетки Юмекс не назначаются при:

  • наличии гиперчувствительности к селегилинсодержащим препаратам;
  • комбинаторном применении с ингибиторами захвата серотониновых молекул, антидепрессантами трициклической структуры, симпатомиметическими препаратами, меперидином. Нельзя допускать применения таблеток Юмекс еще пять недель после отмены перечисленных терапевтических средств;
  • экстрапирамидных расстройствах, не ассоциированных с дефицитом допаминовых молекул (например, при хорее Гентингтона, эссенциальном треморе);
  • беременности пациентки;
  • показаниях у кормящих матерей.

Осторожность необходима при назначении средства Юмекс при:

  • наличии ульцераций ЖКТ;
  • феохромоцитоме;
  • стенокардии тяжелого характера;
  • психозе;
  • треморе крупноразмашистого характера;
  • лабильности АД;
  • гиперплазии предстательной железы (при наличии остаточных порций мочи в мочевом пузыре);
  • деменции;
  • тахикардии;
  • тиреотоксикозе;
  • поздней дискинезии;
  • необходимости получения препаратов для общей анестезии;
  • закрытоугольной глаукоме;
  • диффузном токсическом зобе;
  • показаниях у детей, не достигших 18-летнего возраста.

Препарат не назначается в комбинациях с леводопой при:

  • открытоугольной глаукоме с наличием хронического процесса;
  • недостаточности работы почек;
  • меланоме;
  • инфаркте миокарда;
  • печеночной недостаточности;
  • угнетении ЦНС;
  • бронхиальной астме;
  • эмфиземе легких;
  • припадках с судорогами.

Беременность

При установленной беременности или при наличии малейших подозрений на возможную беременность препарат не назначается. Беременность – строгое противопоказание для применения таблеток Юмекс.

Лекарственное взаимодействие

Препарат, группа препаратов

Возможный результат взаимодействия с препаратом Юмекс

Потенцирование эффектов этанола

Опасное возбуждение ЦНС

Токсическое воздействие на ЦНС с влиянием на АД. Может быть профузное потоотделение

Потенцирование эффектов леводопы

Опасное возбуждение ЦНС

Усиление побочных эффектов амантадина

Опасное для здоровья сочетание!

Препараты, угнетающие ЦНС

Усиление эффектов препаратов, которые угнетают ЦНС

Риск развития гипертонического криза

Появление признаков возбуждение ЦНС, конвульсий, галлюцинаций, психоза маниакального характера, атаксии

Передозировка

При передозировке препаратом Юмекс не наблюдается симптомов, имеющих специфический характер. Могут наблюдаться расстройства со стороны ЦНС, миокардиально-сосудистой системы. Антидота, который селективно воздействует на селегилин, нет. Лечение проводят в соответствии с развившейся симптоматикой.

Форма выпуска

Препарат Юмекс производится в таблетках. Фасовка: 50 табл./упаковка (по 10 табл. в блистере).

Условия хранения

Температура хранения таблеток Юмекс – до 30 градусов. Необходимо осуществлять хранение блистеров в оригинальной упаковке, в местах, защищенных от воздействия лучей солнца, излишней влаги. Нельзя допускать, чтобы до таблеток могли добраться дети, психически нездоровые члены семьи, животные. Годность таблеток к использованию составляет 36 месяцев (3 года). При применении просроченного препарата последствия могут быть непредсказуемыми.

Синонимы

Когнитив, Элдопан, Селегос, Элегинин, Элдеприл, Селегилин.

Юмекс

Юмекс – лекарственное средство, которое относится к группе противопаркинсонических препаратов, ингибиторов моноаминооксидазы типа В.

Селегилин является действующим веществом Юмекса. Данное вещество проявляет активность в метаболизме допамина, а также в отношении других катехоламинов. Юмекс производит ингибирование обратного захвата серотонина (допаминовые пресинаптические рецепторы), повышает его концентрацию в ядрах экстрапирамидной системы и других отделах мозга.

Препарат потенцирует и пролонгирует эффект леводопы в случае терапии паркинсонизма. Юмекс не применяют для лечения больных, у которых выявлена экстрапирамидная симптоматика, которая не сопровождается дефицитом допамина. К таким заболеваниям относят эссенциальный тремор, хорею Гентингтона и другие.

После перорального применения препарата, его активные вещества быстро и интенсивно всасываются. Максимальная концентрация Юмекса наблюдается спустя 0,5-часа. Вещества, входящие в состав лекарственного средства, активно связываются с протеинами плазмы в количестве 94 процентов.

Противопаркинсоническое средство быстро метаболизируется в органах человека. К основным метаболитам относят N-дизметилселегилин, L-амфетамин, L-метамфетамин. Как активное вещество препарата, так и метаболиты могут проникать через гематоэнцефалический барьер. Метаболиты выводятся через кишечник (примерно 15 процентов), а также с мочой (примерно 73 процента).

Показания к применению

По инструкции Юмекс следует назначать пациентам для лечения болезни Паркинсона, а также для симптоматического паркинсонизма. В качестве монотерапии препарат могут применять лишь на начальных этапах заболевания паркинсонизмом для отсрочки использования леводопы. Кроме этого, лекарственное средство может использоваться вместе с леводопой.

Противопоказания к применению

Согласно инструкции Юмекс не следует применять категории населения, у которых:

  • Выявлена повышенная чувствительность к селегилину;
  • Диагностирована беременность.

Кроме этого, препарат не назначают при экстрапирамидной патологии, которая не связана с дефицитом допамина (к примеру, эссенциальный тремор), а также в период лактации.

С осторожностью лекарственное средство назначают людям с язвенной болезнью желудка, ДПК, при тахикардии, психозах, деменции, тяжелой стенокардии, лабильности артериального давления, поздней дискинезии, тиреотоксикозе, крупноразмашистом треморе, феохромоцитоме, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы.

В сочетании с леводопой препарат не следует принимать, если у пациента меланома, открытоугольная глаукома, происходят судорожные припадки, угнетение ЦНС, почечная, либо печеночная недостаточность, бронхиальная астма, инфаркт миокарда.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство следует принимать перорально. Суточная дозировка Юмекса по инструкции составляет 5-10 миллиграммов (совместно с леводопой и при монотерапии). Принимать лекарственное средство следует утром. При суточной дозировке в 10 миллиграммов, ее следует разделить на несколько приемов. Если пациенту одновременно назначен Юмекс с леводопой, специалисты должны снизить больному дозировку на 30 процентов.

Побочные действия Юмекса

При монотерапии лекарственное средство достаточно хорошо переносится пациентами. В некоторых случаях у больных возникают следующие побочные реакции организма, которые описаны в инструкции:

  • Это могут быть различные аллергические реакции (сыпи на теле, бронхоспазм, одышка, фотосенсибилизация);
  • Также у пациента могут возникнуть сухость в полости рта, запоры, диарея, снизиться аппетит;
  • Со стороны центральной нервной системы в редких случаях возникает бессонница, психозы, дискинезия, головокружение, резкие изменения настроения;
  • В качестве побочных эффектов была диагностирована ортостатическая гипотензия, повышение АД, аритмия;
  • К другим побочным эффектам можно отнести задержку мочи, нарушение остроты зрения, повышение уровня печеночных трансаминаз, никтурию, головную боль, повышенную потливость, выпадение волос, гипогликемию, диплопию.

В результате того, что Юмекс в некоторых случаях потенцирует клинические эффекты леводопы, леводопа может вызвать следующие реакции организма: спутанность сознания, аритмию, гипотензию постуральную, возбуждение, гиперкинез.

Взаимодействие с другими препаратами

Не следует применять по инструкции Юмекс в комплексе со следующими лекарственными средствами:

  • С симпатомиметиками: возможно повышение артериального давления;
  • С петидином. Петидин, а также неселективные ингибиторы МАО несовместимы. Механизм действия в данном случае неизвестен, но применять Юмекс совместно с петидином или другим опиоидным анальгетиком строго запрещено;
  • С ингибиторами обратного захвата серотонина. Лекарственное средство не следует принимать с флуоксетином, так как существует риск развития гипертензии, атаксии, различного рода галлюцинаций, конвульсий, маниакального психоза. Флуоксетин не рекомендуется назначать несколько недель после отмены Юмекса.
  • С трициклическими антидепрессантами. В данном случае могут возникнуть явления тяжелого токсического поражения центральной нервной системы (головокружения, припадки, тремор), которые сопровождаются гипертензией или профузным потоотделением у больных, которые использовали такую комбинацию в терапии.

Не рекомендуется принимать по инструкции Юмекс с ингибиторами МАО. Лекарственное средство усиливает клинические эффекты леводопы, препаратов, которые угнетаю центральную нервную систему.

Читайте также:  Цефамадар – инструкция по применению таблеток, отзывы, цена, аналоги

Особые указания

При монотерапии Юмексом больному не следует придерживаться особенной диеты. При комбинированном лечении с ингибиторами МАО типа А специалисты советуют избегать пищи, в которой содержится большое количество тирамина. К данной пище относятся все дрожжевые продукты, а также зрелый сыр.

Строго запрещено превышать рекомендуемую суточную дозировку Юмекса (10 миллиграммов). В противном случае происходит потеря селективности препарата, что увеличивает вероятность развития гипертензии.

Исследования, которые выявляют характер влияния Юмекса на вождение автотранспорта, не проводились. Врачи рекомендуют при приеме лекарственного средства воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстроты психических реакции, повышенного внимания.

По инструкции Юмекс не следует принимать при беременности и в период лактации. К аналогам Юмекса относят следующие препараты: Стиллин, Ниар, Сеган, Когнитив, Элдеприл.

Юмекс – таблетки, инструкция по применению

Инструкция по использованию. В организме существует два типа митохондриальных моноаминооксидазных ферментов, МАО-А и МАО-В. Субстрат этих ферментов различный. МАО-А расщепляет главным образом серотонин, норэпинефрин и эпинефрин, тогда как МАО-В расщепляет преимущественно фенилэтиламин. Расщепление допамина осуществляется обоими ферментами. Оба фермента распределяются в организме неравноценно: МАО-В находят преимущественно в мозге. Юмекс избирательно и необратимо ингибирует МАО-В. Более того, этот ингибитор работает достаточно хорошо на уровне нервных окончаний и поэтому оказывает ингибиторный эффект в пресинаптических допаминовых рецепторах.

Снижение количества дофаминэргических невронов в „полосатой субстанции нигра” является патологической основой болезни Паркинсона. Ингибируя МАО-В, Юмекс увеличивает уровень допамина, и, вместе с леводопой, обеспечивает его высокую концентрацию в области „полосатой субстанции нигра”. Юмекс повьшает эффект леводопы, таким образом снижается необходимая доза леводопы, уменьшается латентный период для развития плодотворного эффекта, продлевается продолжительность действия. Так как предлагаемые дозы не ингибируют метаболизм других моноаминооксидаз, исключаются гипертензивные реакции в течение лечения (так называемый „эффект сыра”).

Болезнь Альцгеймера и старческое слабоумие, тип Альцгеймера (SDAT) это специфические идиопатические дегенеративные процессы, в развитии которых фунгаментальную роль играет снижение активности холинергических систем и возрастание активности ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) в корковой и подкорковой системах. Все больше и больше данных, подтверждающих основную и регулирующую роль катехоламинергической системы в когнитивных процессах. Когда МАО-В подавляется, уровень допамина возрастает: под влиянием возрастающей концентрации допамина характеристика когнитивного процесса улучшается и истощение познавательных функций замедляется. Юмекс хорошо всасывается, быстро метаболизируется; вследствие необратимой ингибиции МАО-В клинический эффект не зависит от времени элиминации, поэтому достаточной является доза один раз в сутки. Действующий агент 5 mg selegilinium chloratum в каждой таблетке.

Показания к применению Юмекса. Назначается в виде монотерапии на ранних стадиях болезни Паркинсона, при этом возможно отложить время назначения лечения леводопой, что может предупредить появление периодов „on-off”, дает возможность частично сохранить трудовые навыки больных. При назначении вместе с леводопой достигается адьювантный эффект; возрастает или пролонгируется эффект леводопы, появляется возможность вернуться к меньшим дозам леводопы. В отдельных случаях синдрома Паркинсона препарат может использоваться с благоприятным эффектом. При мягком и умеренно выраженном течении болезни Альцгеймера и сенильной деменции типа Альцгеймера можно проводить монотерапию. Возможно, что именно с возрастанием уровня допамина интеллект, память, обучаемость, двигательная активность пациентов возрастают, его/ее движения, поведение, социальная сохранность улучшаются.

Противопоказания. Экстрапирамидные синдромы (эссенциальный тремор, Хатчинсоновская хорея и др.) не сопровождаются снижением уровня леводопы. Гиперчувствительность к селегилину.

Дозы. При болезни Паркинсона начинают лечение с 8-10 mg в день (1-2 таблетки) утром, или утром и сразу после обеда. В течение длительного лечения доза может уменьшаться наполовину. В большинстве случаев сочетание лечения с леводопой, назначенной ранее, может привести к уменьше-нию дозы препарата (Юмекса). Это не касается других антипаркинсонических препаратов. При болезни Альцгеймера и SDAT рекомендуется начальная доза в 5 mg в день (1 таблетка) утром, доза может возрастать до 10 mg соответственно оценке терапевтического эффекта.

Побочные эффекты Юмекса. Монотерапия обычно хорошо переносится. Иногда появляется сухость во рту, сравнительно легкая инсомния, повышение сывороточной аланин-аминотрансферазы. Были публикации о изредка возникающем расстройстве зрения (нечеткость визуса). При назначении комбинированной терапии леводопы с Юмексом, повышается эффект от леводопы и может возрастать частота церебральных побочных эффектов леводопы (возбуждение, галлюцинации, гиперкинезы, спутанность сознания). (Леводопа дается с периферическими блокаторами декарбоксилазы).

Лекарственное взаимодействие. Назначения непрямых симпатомиметиков следует избегать в связи с опасностью гипертензии. Одновременное назначение ингибиторов МАО-А может провоцировать в отдельных случаях гипотензию. Нельзя назначать препарат вместе с флуоксетином (Флуктин, Прозак), так как существует опасность развития возбуждения, гипертензии, атаксии, психозов. В связи с тем, что период полувыведения для флуоксетина длительный, между прекращением лечения флуоксетином и началом терапии Юмекоом должно пройти не менее 5 недель. После прекращения терапии Юмексом лечениение флуоксетином может быть начато через 14 дней. Механизм лекарственного взаимодействия между неселективными ингибиторами МАО и петидином, по данным литературы, остается неясным, тем не менее мы считаем, необходимым избегать одновременного назначения ингибитора МАО-В селегилина и петидина.

Предостережение. При желудочных и дуоденальных язвах, лабильной гипертензии, неустойчивом сердечном ритме, грудной жабе, психотических расстройствах, сопровождающих болезнь Паркинсона должна быть крайняя осторожность в назначении препарата. На ранних стадиях заболевания эффективность лечения леводопой зависит от колебаний двигательной активности на фоне приема лекарства (конечная доза, при которой достигаются акинезия и исчезают симптомы болезни). С назначением Юмекса эффект улучшения двигательной активности может быть представлен более унифицированно. Если колебания в выполнении действий становятся большими по амплитуде („on-off” и гиперкинезы наблюдаются на стадии „on”), „off” стадия становится короче, а гиперкинезы могут усиливаться, в этих случаях назначение препарата может улучшить двигательную активность пациентов. Если лечение леводопой комбинируется с назначением Юмекса, ожидается-возникновение побочных эффектов от леводопы, необходим возрастающий контроль специалиста.

Контроль специалиста для регулирования лечения должен осуществляться по меньшей мере каждые 3 месяца. Если доза более 20 mg, ослабляется избирательное ингибирующее действие МАО-В, равно как и МАО-А, поэтому возрастает возможность развития гипертензии, особенно при употреблении пищи, богатой тирамином (сыр, красное вино, печень цыпленка, сельдь и др.). В связи с возможностью транзиторного повышения трансаминаз, рекомендуется контролировать уровень этих ферментов при длительном лечении этим препаратом. Замечание ++ Выписывания рецепты пациентам с болезнью или синдромом Паркинсона врач, наблюдающий больного, участковый, врач промышленного предприятия, невропатолог, психиатр поликлиники, должны иметь в виду, что они бесплатны.

Форма выпуска. 50 таблеток (Хиноин) Ogyi (Венгерский фармацевтический институт) регистрационный номер № 8955/41/93 Юмекс selegilinium chloratum

Применение препарата юмекс только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Юмекс инструкция по применению

Состав
1 таблетка содержит селегилина гидрохлорида 5 мг.
Вспомогательные вещества: тальк, магния стеарат, повидон, крахмал кукурузный, лактоза.

Лекарственная форма
Таблетки.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
В организме человека выявлено два типа митохондриальных ферментов МАО (MAO-A и MAO-B), субстратная специфичность которых различна. MAO-A раскладывает преимущественно серотонин, норадреналин и адреналин, а MAO-B – фенилэтиламин. Дофамин и тирамин метаболизируется двумя ферментами. Эти два фермента распределяются в организме неравномерно. В мозгу, в основном, находится MAO-В. Селегилин является селективным необратимым ингибитором МАО-В. Он ингибирует обратный захват дофамина в нервных окончаниях.
В основе болезни Паркинсона лежит ослабление функции нигро-стриарных дофаминергических нейронов. Селегилин увеличивает Допаминергические тонус путем ингибирования МАО-В, при одновременном применении с леводопой обеспечивает высокую концентрацию дофамина в нигро-стриарной участке. Он усиливает эффект леводопы, таким образом уменьшается необходимая доза леводопы, сокращается латентный период развития благоприятного эффекта, увеличивается продолжительность этого эффекта. Поскольку в рекомендуемой терапевтической дозе препарат не ингибирует МАО-А, так гипертонические реакции (так называемый «сырный эффект» – «cheese-effect») при его применении отсутствуют.
Монотерапия: в случае только выявленной болезни Паркинсона, которая еще не лечилась, применение селегилина замедляет прогрессирование болезни, откладывает ее прогрессирования и необходимость применения препаратов, содержащих леводопу, а также уменьшает скорость развития болезни. Препарат имеет нейропротекторный эффект.
Фармакокинетика. После перорального применения средство хорошо абсорбируется, быстро распределяется и метаболизируется. Основные метаболиты и период их полураспада: метамфетамин: t 1/2 составляет 20,5 часов, амфетамин: t 1/2 – 17,7 часов, N-дезметилселегилин: t 1/2 – 2:00. Выводится почками. 73% от примененного количества выводится с мочой в течение 72 часов. Поскольку ингибирование МАО-В является необратимым, клинический эффект не зависит от времени элиминации, поэтому препарат можно применять также один раз в сутки.
Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства
Белые или почти белые плоские таблетки с гравировкой «JU» на одной стороне.

Фармакологическая группа
Противопаркинсонические препараты. Ингибиторы МАО типа В.
Код АТС N04В D01.

Показания
Болезнь Паркинсона или симптоматический паркинсонизм – в качестве монотерапии в начальной стадии болезни или в комбинации с препаратами леводопы (в сочетании с периферическими ингибиторами декарбоксилазы или без них).

Противопоказания
Гиперчувствительность к селегилина или к любой из вспомогательных веществ препарата.
В сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (венлафаксин), трициклическими антидепрессантами; симпатомиметиками; ингибиторами МАО (например, линезолид) и опиоидами (петидином) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки или желудка в стадии обострения.
При назначении селегилина в комбинации с леводопой необходимо учитывать также противопоказания, которые касаются леводопы.

Читайте также:  Лавакол – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Способ применения и дозы
Селегилин применяется как монотерапия на ранней стадии заболевания или в комбинации с препаратами леводопы (в сочетании с периферическими ингибиторами декарбоксилазы или без них). В обоих случаях начальная доза составляет 5 мг, которую принимают утром. Дозу препарата юмекс â можно увеличить до 10 мг в сутки (можно принимать утром или разделить на два приема).
Если при применении препарата в качестве вспомогательной терапии к препаратам леводопы возникают побочные реакции, обусловленные леводопой, дозу последней следует снизить.
Отдельные популяции пациентов .
Пациенты с нарушением функции печени. Данные по коррекции дозы для пациентов с печеночной дисфункцией легкой степени отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции почек. Данные по коррекции дозы для пациентов с почечной дисфункцией легкой степени отсутствуют.

Побочные реакции
В каждой частотной группе побочные эффекты расположены в порядке уменьшения степени серьезности. Частоту побочных реакций определены в соответствии со следующей классификации: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до
Со стороны нервной системы. Часто: головокружение, головная боль, расстройства зрения, нарушение сознания, тремор. Нечасто легкое преходящее нарушение сна.
Со стороны ЖКТ. Часто: тошнота, рвота, запор, диарея. Нечасто: сухость во рту.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Частота неизвестна: задержка мочеиспускания.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко кожные реакции.
Со стороны сердца. Часто: брадикардия, боль в грудной клетке. Нечасто суправентрикулярная тахикардия.
Со стороны сосудов. Редко ортостатическая артериальная гипотензия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Частота неизвестна: небольшое повышение уровней ферментов печени.
Со стороны психики. Нечасто изменения настроения. Частота неизвестна: психоз, депрессия, гиперсексуальность.
Со стороны опорно-двигательной системы. Боль в спине и суставах, судороги мышц, миопатия.
Общие расстройства. Боль в горле.
При комбинации с леводопой. Поскольку препарат усиливает эффект леводопы, побочные эффекты леводопы (дисфория, гиперкинезия, атипичные движения, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации, ортостатическая артериальная гипотензия, аритмия) могут усиливаться в случае комбинированной терапии (леводопу обычно нужно применять в комбинации с ингибитором периферической декарбоксилазы). При сочетании с селегилином, возможно снижение дозы леводопы (до 30%).

Передозировка
Не существует клинических данных относительно клинически значимого передозировки юмекс ® . Поскольку селективное ингибирование MAO-B селегилином достигается только при применении доз, рекомендованных для лечения болезни Паркинсона (5-10 мг / сут), симптомы передозировки могут напоминать симптомы, наблюдающиеся при передозировке неселективными ингибиторами MAO (нарушения со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем). Симптомы передозировки неселективных ингибиторов МАО могут прогрессировать в первые 24 часа и включать агитацию, тремор, повышение или снижение артериального давления, угнетение дыхательной функции, тяжелые мышечные спазмы, Гиперпирексия, кому и судороги.
Специфического антидота нет, поэтому лечение должно быть симптоматическим.

Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Сейчас доступны очень ограничены доказательные данные о применении селегилина беременным. Исследования на животных показали, что данное средство имеет репродуктивной токсичности только в дозах, во много раз превышающих рекомендованную. В качестве меры пресечения желательно избегать назначения селегилина в период беременности.
Кормления грудью. Неизвестно, выводится селегилин в грудное молоко у человека. У животных экскреция селегилина в молоко не исследовалась. Физико-химические данные, касающиеся селегилина, свидетельствуют о том, что он экскретировать в грудное молоко, поэтому риск для ребенка, которого выкармливают грудью, не может быть исключен. Селегилин не следует применять в период кормления грудью.

Дети
Эффективность и безопасность применения у детей не изучались.

Особые меры безопасности
Суточная доза юмекс не должна превышать 10 мг из-за риска неселективного ингибирования МАО (МАО), в связи с чем может увеличиться риск развития артериальной гипертензии. Особое внимание нужно уделять пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, лабильной артериальной гипертензией, сердечной аритмией, тяжелой стенокардией или психозом, поскольку на фоне лечения может наблюдаться ухудшение течения этих сопутствующих заболеваний. С осторожностью следует применять селегилин пациентам с нарушениями функции печени и почек тяжелой степени.
Относительно пациентов, принимающих ингибиторы МАО, необходимо проявлять осторожность при проведении общего обезболивания в хирургической практике. Ингибиторы МАО, включая селегилин, могут усиливать эффекты лекарственных средств, угнетающих ЦНС и применяемые для общей анестезии.

Особенности применения
Пациенты, страдающие такие редкие врожденные проблемы, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат, поскольку одна таблетка (5 мг селегилина) содержит 84 мг лактозы.
Поскольку селегилин усиливает эффекты леводопы, нежелательные реакции, которые наблюдаются на фоне применения леводопы, могут усиливаться, особенно если пациенты получают леводопу в очень высоких дозах за такими пациентами следует осуществлять тщательный медицинский контроль. Добавление селегилина к леводопы может привести к появлению у пациента непроизвольных движений и / или ажитации. Эти нежелательные реакции исчезают после снижения дозы леводопы. При добавлении в схему терапии селегилина дозу леводопы можно снизить в среднем на 30%.
Результаты некоторых исследований свидетельствуют о том, что у пациентов, которые одновременно принимают селегилин и леводопу, уровень смертности выше по сравнению с пациентами, которые принимают только леводопу. Но следует учесть, что в этих исследованиях были выявлены многочисленные методологические недостатки и мета-анализ и масштабные когортные исследования позволили сделать вывод о том, что между уровнями смертности пациентов, получавших селегилин, и пациентов, получавших препараты сравнения или комбинацию селегилин / леводопа, отсутствует статистически значимая разница.
Клинические исследования показали, что у пациентов, относящихся к группе повышенного риска возникновения сердечно-сосудистой патологии, увеличивается риск развития артериальной гипотензии в ответ на одновременный прием селегилина и леводопы.
Добавление селегилина к терапии леводопой может не иметь преимуществ для пациентов с нестабильной ответом на терапию независимо от дозы.
Следует проявлять осторожность, когда селегилин применяют в сочетании с другими лекарственными средствами и веществами центрального действия.
Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Селегилин может вызывать головокружение, поэтому пациентам следует рекомендовать отказаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, если при применении данного препарата у них будет возникать эта нежелательная реакция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Противопоказаны комбинации.
Симпатомиметики. В связи с риском развития артериальной гипертензии одновременное применение селегилина и симпатомиметиков противопоказано.
Петидин. Известно о взаимодействии между селегилином и петидином, хотя механизмы этого взаимодействия пока не изучены. Одновременное применение селегилина и петидина или других опиоидов (меперидин, фентанил) противопоказано. Симптомы, возникающие в результате взаимодействия этих препаратов, тяжелые и непредсказуемые (кома, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, судороги и смерть).
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСН). В связи с риском развития спутанности сознания, гипомании, галлюцинаций и маниакальных эпизодов, ажитации, миоклонус, гиперрефлексия, нарушений координации, тремор, судороги, атаксии , гипергидроз, диареи, лихорадки, артериальной гипертензии, которые могут быть проявлениями серотонинового синдрома, одновременное применение селегилина и СИОЗС или ИЗЗСН противопоказано. Флуоксетин не следует назначать за менее чем 14 дней после отмены селегилина. Поскольку период полувыведения флуоксетина очень длительный, между окончанием терапии флуоксетином и началом терапии селегилином необходимо выдержать не менее 5 недель.
Трициклические антидепрессанты. Сообщалось об отдельных случаях возникновения тяжелых проявлений токсического поражения центральной нервной системы, серотониновый синдром, вертиго, тремор и судороги), иногда сопровождались артериальной гипертензией, артериальной гипотонией, гипергидроз, у пациентов, принимавших комбинацию трициклических антидепрессантов и селегилина. В связи с этим одновременное применение селегилина и трициклических антидепрессантов противопоказано.
Ингибиторы МАО. Одновременное применение селегилина и ингибиторов МАО может привести к нарушениям со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой ситемы.
Комбинации, которые не рекомендуются.
Оральные контрацептивы. Следует избегать одновременного применения селегилина и оральных контрацептивов, так как эта комбинация может существенно повышать биодоступность селегилина.
Следует с осторожностью и под тщательным контролем применять селегилин с лекарственными средствами наперстянки и антикоагулянтами .
Селегилин увеличивает эффект леводопы , побочные эффекты леводопы становятся более выраженными.
Взаимодействие с пищей. В отличие от традиционных ингибиторов ферментов МАО, которые подавляют как МАО-А, так и МАО-В, селегилин является специфическим ингибитором МАО-В.
При применении селегилина в рекомендованных дозах после еды, бедной тирамин, не наблюдалось гипертензивной реакции (так называемого «сырного эффекта» – «cheese-reaction»). Поэтому в данном случае нет необходимости в соблюдении диеты.
Однако при комбинации селегилина и традиционных ингибиторов МАО или ингибиторов МАО-А рекомендуется строго соблюдать диету (избегать пищи с большим количеством тирамина – зрелый сыр и продукты, содержащие дрожжи).

Срок годности
3 года.

Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.

Упаковка
№ 50 (10х5): по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска
По рецепту.

Производитель
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов Прайвит Ко. Лтд., Венгрия / CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd., Hungary.
Местонахождение
2112 Верешедьхаз, левая, у. 5, Венгрия / 2112 Veresegyhaz, Levai u. 5, Hungary.

Ссылка на основную публикацию