Виреад – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Виреад аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Виреад по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Виреад:Тенофовир
  • Самый популярный аналог Виреад:Ламивудин
  • Классификация АТХ: Тенофовир дизопроксил
  • Действующие вещества / состав: тенофовир

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Тенофовир тенофовира дизопроксила фумарат
Аналог по составу и показанию
172 руб788 грн
2Зидовудин-АЗТ зидовудин
Аналог по показанию и способу применения
312 руб
3Ламивудин ламивудин
Аналог по показанию и способу применения
369 руб4954 грн
4Ретровир зидовудин
Аналог по показанию и способу применения
614 руб6247 грн
5Азимитем Зидовудин
Аналог по показанию и способу применения
619 руб1200 грн

При расчетах стоимости дешевых аналогов Виреад учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Ламивудин ламивудин
Аналог по показанию и способу применения
369 руб4954 грн
2Азимитем Зидовудин
Аналог по показанию и способу применения
619 руб1200 грн
3Тенофовир-ТЛ тенофовира дизопроксил фумарат
Аналог по составу и показанию
1000 руб789 грн
4Олитид абакавир
Аналог по показанию и способу применения
1500 руб2400 грн
5Тенофовир тенофовира дизопроксила фумарат
Аналог по составу и показанию
172 руб788 грн

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Виреад

Аналоги по составу и показанию к применению

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Тенвир тенофовир4990 руб1300 грн
Тенохоп тенофовир1086 грн
Тенофовир-ТЛ тенофовира дизопроксил фумарат1000 руб789 грн
Тенофовир тенофовира дизопроксила фумарат172 руб788 грн

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Виреад, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Зидовудин зидовудин
Ретровир зидовудин614 руб6247 грн
Виро-Z зидовудин
Зидовир зидовудин
Нардин зидовудин
Азимитем Зидовудин619 руб1200 грн
Зидовудин-АЗТ зидовудин312 руб
Дивир
Динозин
Диданозин диданозин
Диданозин-Натив диданозин
Актастав Ставудин
Стаг ставудин
Виростав ставудин
Ставудин ставудин
Веро-Ставудин ставудин
Гептавир-150
Зеффикс ламивудин1450 руб412 грн
Виролам ламивудин
Ламивир ламивудин
Ламивудин ламивудин369 руб4954 грн
Эпивир ламивудин1320 руб3634 грн
Зиаген абакавир1205 руб5150 грн
Вирол
Олитид абакавир1500 руб2400 грн
Абакавир-АВС абакавир1373 руб
Эмтритаб эмтрицитабин
Себиво телбивудин6800 руб1300 грн

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Викейра Пак165000 руб
Ацик32 грн
Ацикловир ацикловир8 руб10 грн
Ацикловир Гексал ацикловир71 руб
Ацикловир-Акри ацикловир35 руб
Ацикловир-Фармак ацикловир15 грн
Гевиран ацикловир140 грн
Герпевир ацикловир22 грн
Зовиракс ацикловир154 руб38 грн
Медовир ацикловир107 грн
Цикловир
Биоцикловир-Биофарма ацикловир69 грн
Ацикловир-Акрихин ацикловир29 руб42 грн
Ацикловир Озон ацикловир16 руб
Веро-Рибавирин рибавирин
Виразол рибавирин
Копегус рибавирин566 грн
Ливел рибавирин183 грн
Ребетол рибавирин3900 руб750 грн
Вирориб рибавирин879 грн
Рибавин рибавирин528 грн
Рибавирин Медуна рибавирин
Рибавирин-Астрафарм рибавирин161 грн
Рибарин рибавирин
Рибасфер рибавирин
Гепавирин
Триворин
Девирс рибавирин382 руб750 грн
Рибавирин Канон рибавирин162 руб750 грн
Цимевен ганцикловир1580 руб712 грн
Ганцикловир-Фармекс ганцикловир637 грн
Фамвир фамцикловир1296 руб399 грн
Фамацивир фамцикловир
Валавир валацикловир88 грн
Валтрекс валацикловир945 руб1000 грн
Вальтровир валацикловир108 грн
Валцик валацикловир175 грн
Герпациквир валацикловир
Герпевал валацикловир187 грн
Валвир валацикловир585 руб861 грн
Валцикон валацикловир400 руб650 грн
Вацирекс валацикловир
Вальцит валганцикловира гидрохлорид22500 руб1300 грн
Цивалган валганцикловир10116 руб8500 грн
Валганцикловир-Тева валганцикловир12000 грн
Вирудин бривудин
Ремантадин34 руб13 грн
Римантадин Римантадин14 руб14 грн
Ремавир римантадин9 грн
Ремантадин-КР римантадин14 грн
Римантадин-Дарница римантадин14 грн
Римантадин Актитаб Римантадин65 руб
Римантадин Авексима римантадин61 руб
Римантадин-ФПО римантадин
Реатаз атазанавир2500 руб3500 грн
Бараклюд энтекавир6600 руб170 грн
Сунвепра асунапревир, триглицериды среднецепочечные, глицеромонокаприлокапроат (тип I), полисорбат, бутилгидрокситолуол138408 грн
Арланса нарлапревир109417 руб
Интерфаст саквинавира мезилат8000 руб
Индивир-400
Виродин
Норвир ритонавир3910 руб1606 грн
Ритовир ритонавир
Вирасепт нелфинавир
Эмлетра лопинавир, ритонавир
Телзир фосампренавир6219 руб6500 грн
Атазанавир атазанавир1600 грн
Аптивус типранавир112000 руб14543 грн
Презиста дарунавир9500 руб3000 грн
Кемерувир дарунавир аморфный5900 руб
Дарунавир дарунавир аморфный7254 руб8000 грн
Инсиво телапревир249900 руб52400 грн
Виктрелис боцепревир49000 руб20500 грн
Совриад симепревир натрия35000 руб27000 грн
Невивир невирапин
Невимун невирапин
Невирапин невирапин16791 грн
Стокрин эфавиренз3499 руб83 грн
Эстива эфавиренз
Эфавир эфавиренз1000 грн
Эфавиренз эфавиренз376 руб11504 грн
Эфервен эфавиренз
Эфкур эфавиренз
Эффахоп эфавиренз
Интеленс этравирин15435 руб3000 грн
Эдюрант рилпивирин15500 руб
Реленца занамивир385 грн
Тамифлю осельтамивир890 руб359 грн
Тризивир абакавир, зидовудин, ламивудин100097 руб48786 грн
Комбивир зидовудин, ламивудин7780 руб18939 грн
Вирокомб зидовудин, ламивудин3002 грн
Дуовир зидовудин, ламивудин
Зидолам зидовудин, ламивудин1750 руб
Зовилам зидовудин, ламивудин
Комбивудин зидовудин, ламивудин
Лазид зидовудин, ламивудин
Ламивудин и Зидовудин зидовудин, ламивудин
Ламихоп зидовудин, ламивудин266 грн
Зилакомб зидовудин, ламивудин
Дизаверокс зидовудин, ламивудин1400 руб
Лазивудин зидовудин, ламивудин
Кивекса абакавир, ламивудин3120 руб1600 грн
Тенвир-ЕМ тенофовир, эмтрицитабин
Тенохоп-Е тенофовир, эмтрицитабин
Трувада тенофовир, эмтрицитабин8790 руб3000 грн
Эмтрицитабин Тенофовир тенофовир, эмтрицитабин
Дуовир-Н зидовудин, ламивудин, невирапин
Ламивудин, Зидовудин, Невирапин зидовудин, ламивудин, невирапин
Вирадей тенофовир, эмтрицитабин, эфавиренз6000 руб2180 грн
Мактривир тенофовир, эмтрицитабин, эфавиренз
Атрипла9300 руб30000 грн
Эмтрицитабин эмтрицитабин
Комплера рилпивирин, тенофовир, эмтрицитабин
Эвиплера эмтрицитабин, тенофовира дизопроксил, рилпивирин11300 руб15000 грн
Калетра лопинавир, ритонавир3050 руб11418 грн
Лопицип лопинавир, ритонавир
Алувиа
Амизон100 руб19 грн
Кагоцел кагоцел181 руб188 грн
Панавир панавир96 руб134 грн
Ферровир1329 руб1900 грн
Арпефлю умифеновир56 руб42 грн
Йодантипирин йодантипирин386 руб330 грн
Арбивир27 грн
Арбивир Форте90 грн
Арменикум
Совалди софосбувир, велпатасвир10618 грн
Гропринозин инозин пранобекс17 грн
Изопринозин инозин пранобекс503 руб67 грн
Инозин200 грн
Новирин инозин пранобекс56 грн
Нормомед инозин пранобекс423 руб102 грн
Гроприносин инозин пранобекс225 руб
Гропивирин инозина пранобекс80 грн
Иммунозин инозин пранобекс
Фузеон энфувиртид80642 грн
Исентресс ралтегравир2134 руб4188 грн
Целзентри маравирок11400 руб7000 грн
Альтабор21 грн
Протефлазид Вейник наземный, Щучка дернистая2500 руб13 грн
Энгистол гомеопатические потенции различных веществ375 руб16 грн
Иммустат умифеновир35 грн
Ингавирин витаглутам317 руб119 грн
Флавозид Вейник наземный, Щучка дернистая85 грн
Амизон Макс49 грн
Амизончик46 грн
Тивикей долутегравир
Тивикай долутегравир7000 руб6500 грн
Арбидол64 руб52 грн
Арбидол детский умифеновир314 руб
Арбидол Максимум387 руб580 грн
Арбивир-Здоровье умифеновир35 грн
Арбивир-Здоровье Форте умифеновир93 грн
Эребра Облепиха крушиновидная97 грн
Даклатасвир59000 руб110 грн
Даклинза даклатасвир48500 руб39000 грн
Софосбувир софосбувир6950 руб175 грн
Гратециано софосбувир10200 грн
Софосвел софосбувир, велпатасвир
Софир софосбувир
Иммунофлазид Вейник наземный, Щучка дернистая50 грн

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Виреад цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Виреад и узнать о наличии в аптеке поблизости

  • Виреад цена в России
  • Виреад цена в Украине
  • Виреад цена в Казахстане

Вся информация представлена в ознакомительных целях и не является поводом для самостоятельного назначения или замены лекарства

Виреад

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– Лечение ВИЧ-1 инфекции у взрослых в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

– Лечение ВИЧ-1 инфекции у детей в возрасте от 12 до 18 лет с наличием резистентности к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы, или токсичности, исключающей возможность использования антиретровирусных препаратов первой линии.

Лечение хронического гепатита В у взрослых с:

– компенсированным заболеванием печени, признаками активной репликации вируса, постоянной повышенной активностью в сыворотке крови аланинаминогрансферазы (АЛТ) и гистологически подтвержденным активным воспалительным процессом и/или фиброзом;

– доказанным наличием резистентности ВГВ к ламивудину;

– декомпенсированным заболеванием печени.

Лечение хронического гепатита В у детей в возрасте от 12 до 18 лет с:

– компенсированным заболеванием печени с признаками активного воспалительного процесса и активной репликации вируса, что подтверждается постоянной повышенной активностью АЛТ в сыворотке крови и гистологически подтвержденным активным воспалительным процессом и/или фиброзом.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

– Детский возраст до 12 лет и масса тела 35 кг рекомендованная доза препарата составляет 1 таблетка (300 мг) 1 раз в сутки внутрь, с едой. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать.

В исключительных случаях таблетку препарата можно принять сразу после ее растворения в приблизительно 100 мл воды, апельсинового или виноградного сока.

Хронический гепатит В: в возрасте от 12 до 18 лет и с массой тела > 35 кг рекомендованная доза препарата составляет 1 таблетка (300 мг) 1 раз в сутки внутрь, с едой. Оптимальная продолжительность лечения пока не установлена.

Безопасность и эффективность тенофовира у детей с хроническим гепатитом В в возрасте от 2 до 12 лет и с массой тела 0,5мг/дл или подтвержденную концентрацию сывороточного фосфата 0,5мг/дл или подтвержденная концентрация сывороточного фосфата 1/10), часто (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до = 2 log10 копий/мл, которое предшествовало или совпадало с повышением АЛТ. Во время лечения рекомендуется периодически контролировать функцию печени.

Обострение гепатита после отмены лечения

У пациентов, инфицированных ВГВ, после прекращения приема препаратов, активных в отношении BГB, возникали клинические и лабораторные признаки обострения гепатита.

Оценка побочных реакций основывается на одном рандомизированном клиническом исследовании с участием 106 детей (возраст от 12 до 18 лет) с хроническим гепатитом В, которым проводили терапию 300 мг тенофовира дизопроксила фумарат (n = 52) или плацебо (n = 54) в течение 72 недель. Побочные реакции, которые наблюдались у детей, получавших тенофовир, соответствовали тем, что наблюдались в клинических исследованиях тенофовира у взрослых.

Уменьшение МПК наблюдалось у детей, инфицированных вирусом гепатита В. Z-критерий МПК, наблюдаемый у пациентов, которые получали тенофовир, был ниже, чем таковой у пациентов, которые получали плацебо.

Другие особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Исследование тенофовира среди пациентов в возрасте старше 65 лет не проводилось. Пациенты пожилого возраста в большей степени склонны иметь пониженную почечную функцию, поэтому во время лечения тенофовиром этой популяции необходимо соблюдать особую осторожность.

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку прием тенофовира может привести к поражению почек, рекомендуется внимательно контролировать функцию почек у взрослых пациентов с нарушением функции почек, принимающих препарат. Противопоказано применять тенофовир у детей от 12 до 18 лет с нарушением функции почек.

В случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением относительно признаков токсичности, при необходимости назначается симптоматическая и поддерживающая терапия. Тенофовир может выводиться с помощью гемодиализа, медианное значение клиренса тенофовира составляет 134 мл/мин. Неизвестно, возможно ли вывести тенофовир с помощью перитонеального диализа.

Особые указания

Перед тем, как начать терапию препаратом, следует предложить анализ на антитела к ВИЧ всем пациентам, инфицированным вирусом гепатита В.

Несмотря на то, что стабильная антиретровирусная терапия, приводящая к устойчивой супрессии вируса, в значительной степени снижает риск передачи вируса при половых контактах, тем не менее, риск не может быть исключен полностью. Меры предосторожности по предотвращению передачи инфекции следует принимать в соответствии с национальными руководствами.

Пациенты должны быть предупреждены о том, что способность тенофовира предотвращать риск передачи ВГВ другим лицам половым путем или через кровь не доказана. Следует придерживаться соответствующих мер предосторожности.

Тройная терапия с нуклеозидами/нуклеотидами

Поступали сообщения о высокой частоте вирусологической неудачи и о появлении резистентности на ранней стадии у пациентов с ВИЧ инфекцией, если тенофовир сочетался с ламивудином и абакавиром, а также с ламивудином и диданозином по схеме введения I раз в сутки.

Влияние на функцию почек и костную ткань у взрослых

Влияние на функцию почек

Тенофовир, главным образом, выводится почками. Поступали сообщения о почечной недостаточности, нарушениях функции почек, повышенном уровне креатинина, гипофосфатемии и проксимальной тубулопатии (включая синдром Фанкони) при применении тенофовира в клинической практике.

Контроль функции почек

Рекомендуется определение клиренса креатинина у всех пациентов до начала лечения тенофовиром и наблюдение за функцией почек (КК и уровень фосфата в сыворотке) после 2-4 недель лечения, через 3 месяца лечения и каждые 3-6 месяцев после у пациентов без факторов риска нарушения функции почек. Для пациентов с повышенным риском почечной недостаточности, следует рассмотреть необходимость проведения более частого контроля функции почек.

Ведение пациентов с нарушением функции почек

Если уровень фосфата в сыворотке крови 9 по классификации Чайлд-Пью, ограничены. Такие пациенты могут иметь более высокий риск серьезных побочных реакций со стороны печени и почек. Вследствие этого необходимо тщательно контролировать параметры гепатобилиарной системы и почек у данной категории пациентов.

Обострение во время лечения

Спонтанные обострения хронического гепатита В являются относительно частыми и характеризуются временным повышением уровня АЛТ в сыворотке крови. После начала антивирусного лечения у некоторых пациентов может повышаться уровень АЛТ в сыворотке крови. У пациентов с компенсированным заболеванием печени повышение уровня АЛТ в сыворотке крови обычно не сопровождается повышением концентрации билирубина в сыворотке крови или декомпенсацией функции печени. Пациенты с циррозом печени могут иметь повышенный риск декомпенсации функции печени после обострения гепатита, поэтому за ними необходимо тщательное наблюдение во время лечения.

Обострение после прекращения лечения

Также сообщалось об обострении гепатита у пациентов, прекративших лечение гепатита В. Обострения после отмены терапии обычно связаны с повышением концентрации ДНК вируса гепатита В, и большинство из них разрешаются без дополнительных вмешательств. Однако сообщалось о тяжелых обострениях, включая летальные случаи. В течение 6 месяцев после прекращения лечения гепатита В необходимо регулярно контролировать функциональное состояние печени по клиническим и лабораторным показателям. В случае необходимости может быть целесообразным возобновление лечения гепатита В. Для пациентов с прогрессирующим заболеванием печени или с циррозом прекращение лечения не рекомендуется, поскольку обострение гепатита после отмены терапии может привести к декомпенсации функции печени.

У пациентов с декомпенсированным циррозом обострение гепатита протекает особенно серьезно, иногда с летальным исходом.

Сопутствующая инфекция вирусами гепатита С или D

Данные относительно эффективности тенофовира у пациентов с сопутствующей инфекцией вирусом гепатита С или I) отсутствуют.

Сопутствующая инфекция ВИЧ-1 и вирусом гепатита В

В связи с риском развития резистентности ВИЧ у пациентов с сопутствующей инфекцией ВИЧ/ВГВ тенофовир необходимо применять только как часть соответствующей антиретровирусной комбинированной схемы. Пациенты, у которых ранее была отмечена патология печени, включая хронический активный гепатит, имеют повышенную частоту отклонений показателей функции печени во время комбинированной антиретровирусной терапии, и за ними необходимо наблюдать в соответствии со стандартной практикой. При ухудшении течения заболевания печени у таких пациентов, следует рассмотреть вопрос о необходимости перерыва в лечении или отмене лечения. Однако необходимо отметить, что повышение уровня АЛТ может быть частью положительного противовирусного ответа в отношении ВГВ на терапию тенофовиром.

При применении аналогов нуклеозидов сообщалось о лактоацидозе, обычно сопровождающемся жировой дистрофией печени. Доклинические и клинические данные указывают на то, что риск возникновения лактоацидоза, как эффекта влияния препаратов из класса аналогов нуклеозида, для тенофовира является низким. Но, поскольку тенофовир структурно близок к аналогам нуклеозидов, этот риск не может быть исключен. Ранние признаки (симптоматическая гиперлактатемия) включают легкой степени симптомы со стороны системы пищеварения (тошноту, рвоту и боль в животе), неспецифическое недомогание, потерю аппетита, потерю массы тела, симптомы со стороны дыхательной системы (частое и (или) глубокое дыхание) или неврологические симптомы (включая двигательную слабость). Лактоацидоз имеет высокую летальность и может сопровождаться панкреатитом, печеночной или почечной недостаточностью. Обычно, лактоацидоз наблюдается после нескольких месяцев лечения.

Лечение аналогами нуклеозидов должно быть прекращено при наличии симптоматической гиперлактатемии и метаболического/молочнокислого ацидоза, прогрессирующей гепатомегалии или быстрого повышения уровня аминотрансфераз.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении аналогов нуклеозидов любому пациенту (особенно женщинам с ожирением) с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска заболевания печени и жировой дистрофии печени (включая определенные лекарственные средства и алкоголь). Лечение интерфероном-альфа и рибавирином пациентов, имеющих сопутствующую инфекцию вирусом гепатита С, может представлять особый риск.

За пациентами с повышенным риском необходимо тщательное наблюдение.

У пациентов с ВИЧ-инфекцией комбинированная антиретровирусная терапия была связана с перераспределением жировой ткани в организме (липодистрофия). Отдаленные последствия этих явлений на сегодняшний день неизвестны. Данные о механизме развития неполные. Существует гипотеза о связи развития висцерального липоматоза с приемом ингибиторов протеазы и развития липоатрофии с приемом нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Повышенный риск липодистрофии был обусловлен индивидуальными факторами, такими как пожилой возраст пациентов, и факторами, связанными лекарственным препаратом, такими как большая продолжительность антиретровирусной терапии и вызванные этим нарушения метаболизма. Клиническое обследование должно включать оценку физических признаков перераспределения жировой ткани в организме. Следует обращать внимание на показатели липидов сыворотки крови натощак и на уровень глюкозы в крови. Дислипидемию следует корректировать в соответствии с клиническими рекомендациями.

Тенофовир структурно относится к аналогам нуклеозидов, поэтому нельзя исключать риск развития липодистрофии. Однако 144-недельные данные, полученные у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые ранее не лечились антиретровирусными средствами, указывают на то, что риск липодистрофии в случае приема тенофовира был меньше, чем при приеме ставудина, когда они использовались в комбинации с ламивудином и эфавирензом. Митохондриальные нарушения

In vitro и in vivo было показано, что нуклеозидные и нуклеотидные аналоги приводят к поражению митохондрий различной степени. Поступали сообщения о развитии митохондриальных нарушений у ВИЧ-отрицательных новорожденных, подвергшихся внутриутробному и/или постнатальному воздействию аналогов нуклеозидов. Основными нежелательными явлениями, о которых сообщалось, были гематологические нарушения (анемия, нейтропения) и метаболические нарушения (гиперлактатемия, гиперлипаземия). Эти явления часто носят кратковременный характер. Поступали сообщения о некоторых неврологических нарушениях, которые начинались позднее (гипертония, судороги, аномальное поведение). На сегодняшний день неизвестно, являются ли неврологические нарушения временными или постоянными. Все дети, подвергшиеся внутриутробному воздействию нуклеозидных или нуклеотидных аналогов, даже ВИЧ-негативные новорожденные, в случае проявления соответствующих признаков или симптомов должны находиться под тщательным клинико-лабораторным наблюдением и пройти тщательное обследование на предмет возможного наличия митохондриальных изменений. Имеющиеся данные не влияют на текущие национальные рекомендации, согласно которым ВИЧ-положительным беременным женщинам необходимо проведение антиретровирусной терапии с целью профилактики вертикальной передачи ВИЧ.

Синдром восстановления иммунитета

В начале антиретровирусной терапии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом может возникнуть воспалительная реакция на возбудителей бессимптомных или остаточных оппортунистических инфекций и привести к тяжелым клиническим состояниям или усилению выраженности симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в течение первых недель после начала лечения. Примерами могут служить цитомегаловирусный ретинит, генерализованные и/или очаговые микобактериальные инфекции и пневмоцистная пневмония. Следует отслеживать любые симптомы воспаления и, в случае необходимости, своевременно назначить лечение.

Также сообщалось об аутоиммунных заболеваниях (таких как болезнь Грейвса), сопровождавших реактивацию иммунитета; однако данные о времени начала таких явлений сильно разнятся, и эти случаи могли иметь место спустя несколько месяцев после начала лечения.

Хотя этиология остеонекроза считается многофакторной (включая использование глюкокортикостероидов, употребление алкоголя, наличие тяжелой иммуносупрессии, более высокий индекс массы тела), случаи остеонекроза регистрировались особенно часто у пациентов с прогрессирующей ВИЧ-инфекцией и/или при длительном приеме комбинированной антиретровирусной терапии. Пациентам следует рекомендовать обращаться за консультацией к врачу при появлении ломоты или боли в суставах, скованности в суставах или затруднениях в движении.

Пациенты пожилого возраста

Тенофовир не был исследован у пациентов старше 65 лет. Пациенты старшего возраста имеют большую вероятность ухудшения функции почек, поэтому необходимо соблюдать осторожность при лечении тенофовиром пациентов пожилого возраста.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Исследования относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортом и использовать механизмы не проводились. Пациентов следует проинформировать о наличии сообщений о головокружении при лечении препаратом. При появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Взаимодействие

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

На основании результатов экспериментов in vitro и известного пути выведения тенофовира возможность взаимодействий, опосредованных CYP450, при участии тенофовира и других лекарственных средств низкая.

Одновременное применение не рекомендовано

Не следует применять с другими лекарственными средствами, содержащими тенофовир.

Не следует применять одновременно с адефовиром.

Диданозин: одновременное применение тенофовира и диданозина не рекомендуется.

Лекарственные средства, которые выводятся почками

Поскольку тенофовир выводится преимущественно почками, одновременное применение тенофовира с лекарственными препаратами, снижающими почечную функцию или конкурирующими за активную канальцевую секрецию (например, с цидофовиром), может повышать концентрацию тенофовира в сыворотке крови и (или) лекарственных препаратов, принимаемых одновременно. Необходимо избегать применения тенофовира с одновременным или недавним применением нефротоксических лекарственных средств (например, аминогликозидов, амфотерицина В, фоскарнета, ганцикловира, пентамидина, ванкомицина, цидофовира и интерлейкина-2).

Учитывая, что такролимус может влиять на функцию почек, рекомендуется тщательное наблюдение при его одновременном применении с тенофовиром.

Атазанавир/Ритонавир, Лопинавир/Ритонавир, Дарунавир/ Ритонавир: Коррекции дозы не требуется. Увеличенная экспозиция тенофовира может усиливать связанные с тенофовиром нежелательные явления, включая патологию почек. Необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Энтекавир: Не было клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении тенофовира c энтекавиром.

Исследования, проведенные с другими лекарственными средствами

Не наблюдалось клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении тенофовира с эмтрицитабином, ламивудином, индинавиром, эфавирензом, нелфинавиром, саквинавиром (усиленным ритонавиром), метадоном, рибавирином, рифампицином, такролимусом и гормональным контрацептивом норгестимагом/этинилэстрадиолом.

Следует принимать одновременно с пищей, поскольку пища повышает биодоступность тенофовира.

ВИРЕАД

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Препарат Виреад – противовирусное средство для системного применения.
Темофовира дизопроксила фумарат – это фумаратная соль пролекарства тенофовира дизопроксила. Тенофовира дизопроксил всасывается и преобразуется в активное вещество тенофовир, которое является аналогом нуклеозид монофосфата (нуклеотида). Затем тенофовир преобразуется в активный метаболит, тенофовира дифосфат, который является облигатным терминатором цени, с помощью конструктивно экспрессированных клеточных ферментов. Тенофовира дифосфат имеет внутриклеточный период полувыведения К) часов в активированных мононуклеарных клетках периферической крови и 50 часов в состоянии покоя. Тенофовира дифосфат ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1 и полимеразу вируса гепатита В (ВГВ) путем конкуренции за прямое связывание с активным участком фермента с природным субстратом дезоксирибонуклеотида и обрывом цепи ДНК после встраивания в нее. Тенофовира дифосфат является слабым ингибитором клеточных полимераз α, β и γ. В анализах in vitro тенофовир при концентрациях до 300 мкмоль/л также показал отсутствие влияния на синтез митохондриальной ДНК или на продукцию молочной кислоты.
Концентрация тенофовира, необходимая для 50 % ингибирования (ЕС50 – 50 % эффективная концентрация) лабораторного штамма ВИЧ-1IIIB дикого типа составляет 1-6 мкмоль/л в линии лимфоидных клеток и 1,1 мкмоль/л – против первичных изолятов ВИЧ-1 подтипа В в мононуклеарных клетках периферической крови. Тенофовир также активен против ВИЧ-1 подтипов А, С, D, Е, F, G и О, а также против ВИЧВаl в первичных моноцитах/макрофагах. Тенофовир также проявляет активность in vitro против ВИЧ-2 с 50 % эффективной концентрацией ЕС50 в 4,9 мкмоль/л в клетках линии МТ-4.
Антивирусную активность тенофовира против ВГВ in vitro оценивали на клеточной линии IIepG2 2.2.15. Значения ЕС50 для тенофовира находились в пределах от 0,14 до 1,5 мкмоль/л, а значения СС50(50 % цитотоксичная концентрация) превышали 100 мкмоль/л.
Штаммы ВИЧ-1 со сниженной чувствительностью к тенофовиру и заменой K65R в гене обратной транскриптазы были выделены in vitro и у некоторых пациентов. Следует избегать применения тенофовира дизопроксила фумарата у пациентов, ранее получавших антирет ровирусную терапию, штаммы которых содержат мутацию K65R.
В клинических исследованиях на пациентах, получавших ранее антиретровирусную терапию, оценивали анти-ВИЧ активность 300 мг тенофовира дизопроксила фумарата против штаммов ВИЧ-1 с устойчивостью к нуклеозидным ингибиторам.

Фармакокинетика

Линейность-нелинейность
Показатели фармакокинетики тенофовира не зависели от дозы тенофовира дизопроксила фумарата в диапазоне от 75 до 600 мг и не изменялись при повторном введении при любом уровне доз.

Показания к применению

Виреад применяется для лечения инфекции ВИЧ-1:
– Лечение ВИЧ-1 инфекции у взрослых в комбинации с другими антиретровирусным и препаратами.
– Лечение ВИЧ-1 инфекции у детей в возрасте от 12 до 18 лет с наличием резистентности к неиуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы, или токсичности исключающей возможность использования антиретровирусных препаратов первой линии.
Препарат Виреад применяется в лечении гепатита В:
Лечение хронического гепатита В у взрослых с:
– компенсированным заболеванием печени, признаками активной репликации вируса, постоянной повышенной активностью в сыворотке крови аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гистологически подтвержденным активным воспалительным процессом и/или фиброзом;
– доказанным наличием резистентности ВГВ кламивудину;
– декомпилированным заболеванием печени.
Лечение хронического гепатита В у детей в возрасте от 12 до 18 лет с
– компенсированным заболеванием печени с признаками активного воспалительного процесса и активной репликации вируса, что подтверждается постоянной повышенной активностью АЛТ в сыворотке крови и гистологически подтвержденным активным воспалительным процессом и/или фиброзом.

Виреад (300 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество тенофовира дизопроксила фумарата 300 мг (эквивалентно тенофовира дизопроксила 245 мг),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: Opadry II White 32K18425: гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид Е 171, триацетин.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, миндалевидной формы, с тиснением «GILEAD» и «4331» с одной стороны таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды – ингибиторы обратной транскриптазы. Тенофовира дизопроксил.

Код АТХ J05AF07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального введения ВИЧ-инфицированным пациентам тенофовира дизопроксила фумарат быстро всасывается и преобразуется в тенофовир. Введение многократных доз тенофовира дизопроксила фумарата с едой ВИЧ-инфицированным пациентам приводило к средним (коэффициент вариации, % [CV, %]) значениям для тенофовира Cmax, AUC0‑∞ и Cmin 326 (36,6 %) нг/мл, 3,324 (41,2 %) нг·ч/мл и 64,4 (39,4 %) нг/мл, соответственно. Максимальные концентрации тенофовира наблюдаются в сыворотке крови в пределах 1 часа после введения натощак и в пределах 2 часов при его приеме с едой. При пероральном введении тенофовира дизопроксила фумарата пациентам натощак пероральная биодоступность составляла приблизительно 25 %. Введение тенофовира дизопроксила фумарата с богатой жирами пищей повышало пероральную биодоступность, при этом значение AUC тенофовира увеличивалось приблизительно на 40 %, а Cmax – приблизительно на 14 %.

После первой дозы тенофовира дизопроксила фумарата, полученной после богатой жирами пищи, медианное значение Cmax в сыворотке было в диапазоне значений от 213 до 375 нг/мл. Однако введение тенофовира дизопроксила фумарата с низкокалорийной пищей не оказывает существенного влияния на фармакокинетику тенофовира.

После перорального введения тенофовира дизопроксила фумарата, тенофовир распределяется во многие ткани, при этом наибольшие концентрации наблюдаются в почках, печени и в содержимом кишечника (доклинические исследования). In vitro связывание тенофовира с белками плазмы или сыворотки крови составляло менее 0,7 и 7,2%, соответственно, в диапазоне концентраций тенофовира от 0,01 до 25 мкг/мл.

Исследования in vitro показали, что ни тенофовира дизопроксила фумарат, ни тенофовир не являются субстратами ферментов CYP450. Более того, при концентрациях, существенно превышающих (примерно в 300 раз) те, что наблюдаются in vivo, тенофовир не ингибировал in vitro лекарственный метаболизм, опосредованный какой-либо из основных изоформ CYP450 человека, участвующих в биотрансформации (CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2E1 или CYP1A1/2). Тенофовира дизопроксила фумарат при концентрации 100 мкмоль/л не оказывал влияния ни на одну из изоформ CYP450 за исключением CYP1A1/2, где наблюдалось небольшое (6%), но статистически значимое снижение метаболизма субстрата CYP1A1/2. На основании этой информации можно сделать вывод о малой вероятности возникновения клинически значимых взаимодействий между тенофовира дизопроксила фумаратом и лекарственными средствами, метаболизм которых опосредован CYP450.

Тенофовир выводится главным образом почками, как путем фильтрации, так и активной тубулярной транспортной системой, при этом после внутривенного введения приблизительно 70 – 80 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Общий клиренс оценивался приблизительно в 230 мл/ч/кг (приблизительно 300 мл/мин.). Почечный клиренс оценивался приблизительно в 160 мл/ч/кг (около 210 мл/мин.), что превышает скорость гломерулярной фильтрации. Это указывает на то, что тубулярная секреция является важной частью выведения тенофовира. После перорального введения окончательный период полувыведения тенофовира составляет от 12 до 18 часов.

Исследованиями было установлено, что путем активной тубулярной секреции тенофовира является входной ток к проксимальной канальцевой клетке с помощью транспортеров органического иона человека (hOAT) 1 и 3 и выходной ток к моче с помощью резистентного ко многим препаратам белка 4 (multidrug resistant protein 4 – MRP 4).

Показатели фармакокинетики тенофовира не зависели от дозы тенофовира дизопроксила фумарата в диапазоне от 75 до 600 мг и не испытывали воздействия повторного введения при любом уровне дозы.

Исследование фармакокинетики не проводились у пожилых пациентов (старше 65 лет).

Ограниченные данные о фармакокинетике тенофовира у женщин указывают на отсутствие значимого влияния пола.Этническая принадлежность Не проводилось специфических исследований фармакокинетики у различных этнических групп.

ВИЧ-1: Фармакокинетические параметры тенофовира в равновесном состоянии оценивали у 8 подростков (возраст от 12 до 80 мл/мин; небольшие нарушения – при CrCl 50‑79 мл/мин; умеренные – при CrCl 30‑49 мл/мин. и тяжелые – при CrCl 10‑29 мл/мин). По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек средняя (% CV) экспозиция тенофовира увеличилась с 2 185 (12 %) нг·ч/мл у лиц с CrCl > 80 мл/мин. до, соответственно, 3 064 (30 %) нг·ч/мл, 6 009 (42 %) нг·ч/мл и 15 985 (45 %) нг·ч/мл у пациентов с незначительными, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек. Ожидается, что увеличение интервала между введением препарата приведет к более высоким пиковым концентрациям в плазме крови и меньшим уровням Cmin у пациентов с почечными нарушениями по сравнению с пациентами, имеющими нормальную функцию почек. Клиническое значение этого неизвестно.

У пациентов с терминальной стадией заболевания почек (CrCl 9 по классификации Child-Pugh-Turcotte (CPT), ограничены. Такие пациенты могут иметь более высокий риск серьезных побочных реакций со стороны печени и почек. Вследствие этого необходимо тщательно контролировать гепатобилиарные и почечные параметры у данной популяции пациентов.

Побочные действия

Обострение после прекращения лечения. Также сообщалось об остром приступе гепатита у пациентов, прекративших лечение гепатита B. Обострения после лечения обычно связаны с повышением ДНК вируса гепатита В, и большинство из них оказываются самоограниченными. Однако сообщалось о тяжелых обострениях, включая летальные случаи. В течение 6 месяцев после прекращения лечения гепатита В необходимо регулярно контролировать функциональное состояние печени по клиническим и лабораторным показателям. В случае необходимости может быть целесообразным возобновление лечения гепатита B. Для пациентов с развитым заболеванием печени или циррозом прекращение лечения не рекомендуется, поскольку обострение гепатита после лечения может привести к печеночной декомпенсации.

У пациентов с некоменсированным заболеванием печени обострения гепатита особенно серьезные, а иногда летальные.

Сопутствующее инфицирование гепатитом C или D. Данные относительно эффективности тенофовира у пациентов с сопутствующим инфицированием вирусом гепатита C или D отсутствуют.

Сопутствующее инфицирование ВИЧ‑1 и гепатитом B. В связи с риском развития ВИЧ-резистентности у пациентов с сопутствующим инфицированием ВИЧ/вирусом гепатита В тенофовира дизопроксила фумарат необходимо применять только как часть соответствующей антиретровирусной комбинированной схемы. Пациенты, у которых ранее были нарушения функции печени, включая хронический активный гепатит, имеют повышенную частоту нарушений функции печени во время комбинированной антиретровирусной терапии, и за ними необходимо наблюдать в соответствии со стандартной практикой. При наличии признаков ухудшения течения заболевания печени у таких пациентов, следует рассмотреть вопрос о необходимости перерыва в лечении или отмене лечения. Однако необходимо отметить, что повышение уровня АЛТ может быть частью клиренса у больных вирусным гепатитом В во время лечения тенофовиром, см. выше «Обострение гепатита».

Лактат-ацидоз. При применении аналогов нуклеозидов сообщалось о лактат-ацидозе, обычно связанном с жировой дегенерацией печени. Доклинические и клинические данные указывают на то, что риск возникновения лактат-ацидоза, эффекта влияния класса аналогов нуклеозида, для тенофовира дизопроксила фумарата является низким. Но, поскольку тенофовир структурно близок к аналогам нуклеозида, этот риск не может быть исключен. Ранние симптомы (симптоматическая гиперлактатемия) включают доброкачественные симптомы со стороны системы пищеварения (тошноту, рвоту и боль в животе), неспецифическое недомогание, потерю аппетита, потерю массы тела, респираторные симптомы (частое и (или) глубокое дыхание) или неврологические симптомы (включая двигательную слабость). Лактат-ацидоз имеет высокую летальность и может быть связан с панкреатитом, печеночной недостаточностью или почечной недостаточностью. В целом, лактат-ацидоз наблюдается после нескольких месяцев лечения.

Лечение аналогами нуклеозида должно быть прекращено при условии симптоматической гиперлактатемии и метаболического или молочного ацидоза, постепенно нарастающей гепатомегалии или быстрого повышения уровней аминотрансферазы.

Необходимо соблюдать осторожность при введении аналогов нуклеозида любому пациенту (особенно женщинам с ожирением) с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска заболевания печени и жировой дегенерации печени (включая определенные лекарственные средства и алкоголь). Лечение альфа-интерфероном и рибавирином пациентов, имеющих сопутствующее инфицирование гепатитом C, может представлять особый риск.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с повышенным риском.

Побочные действия

Тенофовир структурно относится к аналогам нуклеозида, поэтому нельзя исключать риск липодистрофии. Однако 144‑недельные данные, полученные у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые ранее не лечились антиретровирусными средствами, указывают на то, что риск липодистрофии в случае тенофовира дизопроксила фумарата был меньше, чем при применении ставудина, если он вводится вместе с ламивудином и эфавирензом.

Нарушения митохондриальной функции. Было показано in vitro и in vivo, что нуклеозидные и нуклеотидные аналоги приводят к поражению митохондрий различной степени. Поступали сообщения о митохондриальной дисфункции у ВИЧ-отрицательных детей раннего возраста, подвергшихся воздействию нуклеозидных аналогов in utero и (или) в постнатальный период. Основными нежелательными явлениями, о которых сообщалось, были гематологические нарушения (анемия, нейтропения) и метаболические нарушения (гиперлактатемия, гиперлипаземия). Эти явления часто носят кратковременный характер. Поступали сообщения о некоторых неврологических нарушениях, которые начинались позднее (гипертония, конвульсии, аномальное поведение). На сегодняшний день неизвестно, являются ли неврологические нарушения временными или постоянными. Любой ребенок, подвергшийся воздействию аналогов нуклеозида и нуклеотида in utero, даже ВИЧ-отрицательные дети, должен пройти клиническое и лабораторное наблюдение и полное обследование относительно возможности нарушения митохондриальной функции в случае соответствующих признаков или симптомов. Эти результаты не влияют на текущие национальные рекомендации о применении антиретровирусного лечения беременным женщинам для профилактики вертикальной передачи ВИЧ.

Синдром иммунной реактивации. У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелой иммунной недостаточностью на момент введения комбинированной антиретровирусной терапии (combination antiretroviral therapy – CART) может возникнуть воспалительная реакция на асимптоматические или остаточные оппортунистические патогены, что может быть причиной серьезных клинических состояний или усиления симптомов. Как правило, такие реакции наблюдались в течение первых нескольких недель или месяцев начала CART. Соответствующими примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованные и (или) очаговые микобактериальные инфекции и пневмония Pneumocystis jiroveci. Любые воспалительные симптомы необходимо оценивать и при необходимости назначать лечение.

Также сообщалось об аутоимунных нарушениях (таких как болезнь Грейвса). Однако описанное время проявления более варьируемое и эти явления могут наступить через много месяцев после начала лечения.

Остеонекроз. Хотя этиология считается многофакторной (включая применение кортикостероидов, употребление алкоголя, тяжелое угнетение иммунитета, высокое значение индекса массы тела), о случаях остеонекроза сообщалось, в частности, относительно пациентов с развитым ВИЧ-заболеванием и (или) длительным влиянием комбинированной антиретровирусной терапии (CART). Пациентам следует рекомендовать обратиться за советом к врачу, если они испытывают боли в суставах, негибкость суставов или затруднения во время движений.

Пациенты пожилого возраста. Тенофовира дизопроксила фумарат не был исследован у пациентов старше 65 лет. Пациенты старшего возраста имеют большую вероятность ухудшения функции почек, поэтому необходимо быть осторожным при лечении тенофовира дизопроксила фумаратом пациентов пожилого возраста.

Беременность и период лактации

Ограниченные данные, полученные от беременных женщин (в пределах 300–1000 беременностей, завершившихся рождением ребенка), указывают на отсутствие пороков развития или токсического воздействия на плод/новорожденного, которые были бы связаны с тенофовира дизопроксила фумаратом. Исследования на животных не указывали на токсическое воздействие на репродуктивную функцию. При необходимости можно рассмотреть целесообразность применения тенофовира дизопроксила фумарата во время беременности.

Исследования показали, что тенофовир выделяется в грудное молоко. Данные о влиянии тенофовира на новорожденных/младенцев недостаточны. Поэтому Виреад не следует применять в период кормления грудью.

В целом, рекомендуется, чтобы ВИЧ- и HBV-инфицированные женщины не кормили грудью во избежание передачи ВИЧ и HBV ребенку.

В связи с отсутствием клинических данных о безопасности и эффективности препарата Виреад 300 мг у детей младше 12 лет, его применение не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами

Исследования относительно влияния тенофовира на способность управлять автотранспортом и использовать механизмы не проводились. Пациентов следует проинформировать о наличии сообщений о головокружении при лечении тенофовира дизопроксила фумаратом.

Передозировка

Побочные действия

Лечение: тенофовир может выводиться с помощью гемодиализа, медианное значение клиренса тенофовира составляет 134 мл/мин. Неизвестно, выводится ли тенофовир с помощью перитонеального диализа.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в полиэтиленовом флаконе с влагопоглотителем, закрытом крышечкой, которую не могут открыть дети.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Такеда ГмбХ, Германия

Производственный участок: Такеда ГмбХ Бетрибсстетте Ораниенбург, Леницштрассе 70-98, 16515, Ораниенбург, Германия

Наименование и страна организации-упаковщика

Гилеад Сайенсиз Айэленд ЮС, Ирландия

ИДА Бизнес&Технолоджи Парк, Карригтохилл Ко. Корк

Владелец регистрационного удостоверения

Гилеад Сайенсиз, Инк., США 333 Лейксайд Драйв, Фостер Сити, Калифорния 94404

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство Дельта Медикел Промоушнз АГ (Швейцария)

050040, г. Алматы, Бостандыкский район, ул. Байзакова, д. 280

Виреад : инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -тенофовира дизопроксила фумарат 300 мг (эквивалентно 245 мг тенофовирадизопроксила),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный,натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая,магния стеарат,

состав оболочки: Opadry II White 32K18425 (гидроксипропилметилцеллюлоза,лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин).

Описание

Фармакологическое действие

Тенофовира дизопроксила фумарат является солью фумаровойкислоты и сложного эфира бис-изопропоксикарбонилоксиметила, производнымтенофовира. In vivo тенофовира дизопроксила фумарат преобразуется в тенофовир,нециклический фосфонатный нуклеозид (нуклеотид) – аналог аденозин5’-монофосфата. Тенофовир оказывает ингибирующее действие на обратнуютранскриптазу ВИЧ-1.

Тенофовира дизопроксила фумарат для преобразования втенофовир вначале подвергается диэфирному гидролизу и последующему фосфорилированиюклеточными ферментами до образования тенофовира дифосфата. Тенофовира дифосфатингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, конкурируя с природнымсубстратом деоксиаденозин 5′-трифосфатом, и после встраивания в молекулуДНК вызывает обрыв ее цепи.

Противовирусная активность. Противовирусная активностьтенофовира относительно лабораторных и донорских штаммов ВИЧ-1 оценивалась накультурах лимфобластных клеток, первичных моноцитах/макрофагах и на лимфоцитахпериферической крови. ЕК50 (50 % эффективная концентрация) тенофовиранаходилась в пределах от 0,04 мкмоль до 8,5 мкмоль. В комбинированныхисследованиях препаратов тенофовира с нуклеозидными ингибиторами обратнойтранскриптазы (абакавир, диданозин, ламивудин, ставудин, зальцитабин, зидовудин),ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (делавирдин, эфавиренц,невирапин), а также с ингибиторами протеазы (ампренавир, индинавир, нелфинавир,ритонавир, саквинавир) наблюдался дополнительный синергический эффект.Тенофовир проявлял противовирусную активность в культурах клеток противподтипов ВИЧ-1 A,B, C, D, E, F, G и О (ЕК50 в пределах 0,5–2,2 мкмоль) и выборочную активностьпротив некоторых штаммов ВИЧ-2 (ЕК50 в пределах от 1,6 мкмоль до 5,5 мкмоль).

Противовирусная активность тенофовира относительно вирусагепатита В оценивалась на клеточных культурах HepG2. Значение ЕС50 (50 %эффективная концентрация) тенофовира находилась в пределах от 0,14 мкмоль до1,5 мкмоль, а значение СС50 (50 % цитотоксичная концентрация) > 100 мкмоль. В комбинированныхисследованиях препаратов тенофовира с нуклеозидными ингибиторами обратнойтранскриптазы анти-HBV обратной транскриптазы эмтрицитабином, энтекавиром,ламивудином и телбивудином антагонистическая активность не наблюдалась.

Резистентность. Из культуры клеток были выделены штаммыВИЧ-1 с пониженной чувствительностью к тенофовиру. Эти вирусы имели замещениеK65R в обратной транскриптазе и проявили 2-4-кратное уменьшениечувствительности к тенофовиру.

Перекрестная резистентность. Среди некоторых нуклеозидныхингибиторов обратной транскриптазы выявлена перекрестная резистентность.Замещение K65R, развившееся после приема тенофовира, также развивалось унекоторых ВИЧ-1 – инфицированныхпациентов, получавших абакавир, диданозин или зальцитабин. Штаммы ВИЧ-1 с этим замещением также проявилиснижение чувствительности к эмтрицитабину и ламивудину. Таким образом, упациентов, инфицированных вирусом с замещением К65R, может возникатьперекрестная резистентность к этим препаратам.

Между ВГВ нуклеозидными/нуклеотидными аналогами ингибиторовобратной транскриптазы наблюдается перекрестная резистентность.

Фармакокинетика

Абсорбция. Виреад –водорастворимый диэфир тенофовира. При его пероральном применении натощакбиодоступность тенофовира составляет приблизительно 25%. После пероральногоприменения пациентами, инфицированнымиВИЧ-1, натощак единичной дозы 300 мг максимальная концентрация в крови (Cmax)достигалась через 1,0 ± 0,4 часа. Значения Cmax и AUC составляли 296 ±90 нг/мл и 2 287 ± 685 нг·час/мл, соответственно. Фармакокинетикатенофовира пропорциональна дозе в пределах от 75 до 600 мг; повторное введениепрепарата не влияет на фармакокинетику.

Влияние пищи на всасывание при пероральном приеме.Применение Виреада после приема пищи с высоким содержанием жиров (

от 700 до1000 Ккал, содержание жира 40 – 50 %) повышает пероральную биодоступность с одновременным повышением AUC0-бесконечностьи Cmax тенофовира приблизительно на 40 % и 14 %, соответственно. Однакоприменение Виреада с низкокалорийной пищей не оказывает существенного влиянияна фармакокинетику тенофовира по сравнению с приемом натощак. Прием пищизамедляет достижение Cmax тенофовира приблизительно на 1 час. После введенияповторных доз 300 мг Виреада один раз в день после еды, когда содержание пищине контролировалось, Cmax и AUCтенофовира составляют 0,33 ± 0,12 мкг/ мл и 3,32 ± 1,37 мкг·час/мл,соответственно.

Распределение. In vitro связывание тенофовира с плазмой илисывороточными белками составляет менее 0,7 и 7,2%, соответственно, в пределахконцентрации тенофовира 0,01 – 25 мкг/мл. После внутривенного введения 1,0мг/кг и 3,0 мг/кг тенофовира объем распределения в состоянии равновесиясоставляет 1,3 ±0,6 л/кг и 1,2 ±0,4 л/кг, соответственно.

Метаболизм и выведение. Исследования in vitro показали, что нитенофовира дизопроксила фумарат, ни тенофовир не являются субстратами ферментовCYP. После однократного перорального приема дозы препарата терминальный периодполувыведения тенофовира составляет приблизительно 17 часов. После повторногоприема доз Виреада 300 мг один раз в день (после приема пищи) 32 ± 10 %принятой дозы определяется в моче на протяжении 24 часов. Тенофовир выводитсяпутем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Может происходитьконкуренция между тенофовиром и другими веществами, которые также выводятсяпочками.

Фармакокинетика тенофовира после приема единичной дозы 300мг изучалась у неинфицированных ВИЧ – пациентов с нарушениями функции печени отумеренной до тяжелой степени. Отсутствуют существенные изменения вфармакокинетике тенофовира у пациентов с нарушениями функции печени, всравнении с пациентами без таковых нарушений. Нет необходимости в изменениидозы для пациентов с нарушениями функции печени.

У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетикатенофовира изменяется. У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин или стерминальной стадией почечной недостаточности (ESRD), которая требуетпроведения диализа, Cmax и AUC0-бесконечность тенофовира возрастают.Рекомендуется регулировать интервал между введением доз препарата для пациентовс клиренсом креатинина менее 50 мл/мин или с терминальной стадией почечнойнедостаточности, которым требуется проведение диализа.

Фармакокинетические свойства тенофовира дизопроксилафумарата оценивались у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов.Фармакокинетика тенофовира была аналогичной в этих группах.

При изучении фармакокинетики тенофовира у инфицированныхВИЧ-1 (от 12 до

Показания к применению

Виреад предназначен для лечения инфекции ВИЧ-1 у взрослых ипедиатрических пациентов в возрасте 12 лет и старше в комбинации с другимиантиретровирусными агентами.

При начале терапии Виреадом в лечении инфекции ВИЧ-1необходимо учитывать следующие аспекты:

– Виреад не следует применять в комбинации с Трувада® илиАтрипла®

Хронический гепатит В

Виреад показан для лечения хронического гепатита В увзрослых.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к какому-либо компонентупрепарата

Виреад: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное средство относится к группе препаратов, применяемых для лечения ВИЧ.

Тенофовир является фумаратной солью, нуклеотидом, который в процессе метаболизма становится активным метаболитом.

Обладает антивирусным эффектом относительно восьми наиболее распространенных типов вируса иммунодефицита человека ВИЧ-1 нескольких подтипов, а именно подтипов A, C, D, E, F, G и O).

Благодаря приему тенофовира может проявляться специфическая активность относительно не только штаммов ВИЧ-1, но и штаммов ВИЧ-2, а также эффективен в лечении вируса гепатита В.

Тенофовир вызывает ингибирование обратной транскриптазы и полимеразы HBV, также обрыв цепочки ДНК после присоединения к ней в результате воздействия и обменных процессов.

Не обладает митохондриальной токсичностью.

Состав и форма выпуска

Основной действующий компонент: тенофовира дизопроксила фумарат.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат, проч.

Препарат производится в форме таблеток, каждая из которых содержит 300 мг тенофовира дизопроксила фумарата.

Показания

Данное лекарственное средство предназначено для лечения инфекции, которая вызвана ВИЧ-1 (вирусом иммунодефицита человека-1). Возможно и даже желательно одновременное применение с другими антиретровирусными препаратами.

Также данный препарат назначают при лечении гепатита В, в его хронической форме.

Противопоказания

Рассматриваемый лекарственный препарат не применяют, если у пациента наблюдалась когда-либо ранее гиперчувствительность (аллергия) к одному из компонентов, входящих в его состав.

Не применяют также, если пациент страдает печеночной недостаточностью в тяжелой степени.

Кроме того, не следует применять одновременно с такими препаратами, как вориконазол, терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам, пимозид, бепридил а также алкалоидами спорыньи (эрготамином, дигидроэрготамином, эргоновином и метилергоновином).

Не принимать вместе с любыми препаратами, которые содержат траву зверобой или ее частицы в виде экстракта, спиртового настоя, т.к. зверобой ослабляет действие данного лекарственного средства.

Противопоказано применение для лечения детей и подростков, до достижения 18-летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять для лечения беременных женщин.

Лактацию на время лечения данным препаратом приостанавливают.

Способ применения и дозы

Рекомендованный режим дозирования данного препарата: 1 таблетка 1 раз в сутки, в одно и то же время дня. Даже прием легкой пищи значительно улучшает эффективность воздействия препарата, потому принимать его следует во время приема пищи.

Пациентам пожилого возраста применять с большой осторожностью.

Во время терапии не следует принимать грейпфрутовый сок из-за того, что последний понижает эффективность препарата.

Передозировка

Передозировки данным препаратом крайне вызывают усиление побочных эффектов на центральную нервную систему, судороги мышц.

При случайной передозировке следует применить симптоматическое лечение, принять меры для дезинтоксикации пациента – промыть желудок, принять энтеросорбенты.

Побочные эффекты

Применение указанного лекарственного средства у пациента может вызвать побочные эффекты в виде:

– нейтропении, анемии, гипофосфатемии, гипергликемии, гипокалиемии, лактацидоза;

– аллергических реакций, зуда, сыпи, аллергической крапивницы, эозинофилии, анафилактического шока, ангионевротического отека;

– ночных кошмаров, тревоги, бессонницы, сонливости;

– суицидальных мыслей и поведения, маний эйфории, агрессии, неврозов;

– судорог, амнезии, атаксии, ажитации, тремора;

– нарушений зрения и слуха, приливов;

– тошноты, рвоты, диареи, диспепсии, метеоризма, панкреатита;

– гепатита, печеночной и/или почечной недостаточности;

– мышечной слабости, астении, миопатии, остеомаляции;

– нефрита, несахарного почечного диабета.

Условия и сроки хранения

Данное лекарственное средство сохраняет свои лекарственные свойства 5 лет, которые отсчитываются от даты производства, которая указана производителем.

Препарат следует держать в месте, недоступном для детей. Температура хранения не должна превышать 30°С.

Читайте также:  Слабикап – инструкция по применению капель, отзывы, цена, аналоги
Ссылка на основную публикацию