Верокласт – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Особые указания

После введения Верокласта необходимо постоянно контролировать концентрации креатинина, фосфора, кальция и магния в сыворотке. У пациентов с нелеченной гиперкальциемией следует особенно тщательно мониторить функцию почек.

Перед назначением бисфосфонатов необходимо провести полное стоматологическое обследование и выполнить профилактические процедуры. Рекомендуется также строгое соблюдение гигиены ротовой полости. В период лечения желательно избегать стоматологических операций.

Информация о влиянии Верокласта на способность пациента управлять автомобилем и другими транспортными средствами и потенциально опасными механизмами отсутствует.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, азотсодержащий бисфосфонат. Действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.

Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия. Продолжительный период действия определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.

За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на костную ткань сходно с таковым для других бисфосфонатов.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.

У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение из системной циркуляции с T 1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T 1/2 , составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.

Дозировка

Препарат назначается в индивидуальной дозировке. Лекарство назначается в виде внутривенных инъекций. Раствор вводится внутривенно капельно. Длительность введения составляет пятнадцать минут. При злокачественных новообразованиях с повышенным содержанием кальция в крови максимальная дозировка составляет четыре миллиграмма. Перед введением у пациента проверяется уровень креатинина. Если у больного выявляется слабая степень нарушение работы почек, то дозу корректировать не нужно. Повторная процедура может повториться если у больного происходит ухудшение состояния. Повторная доза не должна превышать четырех миллиграмм. Повторная доза вводится с интервалом в семь дней. Уровень креатинина определяется перед каждой процедурой. Если у пациента нет патологии почек по результатам анализов, то дозировка составляет четыре миллиграмма, каждый двадцать восемь дней. У пациентов с тяжелой патологией почечной системы дозировка зависит от уровня креатинина. Доза препарата может варьироваться от трех до трех с половиной миллиграммов. Перед постановкой инъекции готовить раствор.Стерильный концентрат разводят в ста миллилитров физиологического раствора. Готовый раствор используется в течение пяти минут после разведения. Если раствор не был использован, но он остался стерильным, то его можно хранить при температуре два градуса одни сутки. Перед постановкой инъекции такой раствор нужно согреть до температуры двадцать пять градусов. Препарат нельзя комбинировать в одном флаконе с другими лекарствами, который содержит кальций. Для данного лекарство используется отдельная внутривенная система. Постановка инъекции происходит в стерильных условиях медицинским специалистом.

Читайте также:  Колхицин - инструкция, применение, отзывы

Медикамент противопоказаны для лечения у пациентов с тяжелой патологией почечной системы, женщинам во время беременности и лактации. Противопоказаниями являются возраст до восемнадцати лет, повышенная сенсибилизация к действующему компоненту. Осторожно назначается лекарство у пациентов с повышенным содержанием кальция в крови, которое появилась вследствие нарушенной работы почечной системы. Нежелательно или крайне осторожно использовать препарат у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями дыхательной системы, сопровождающиеся приступами одышки. Также у пациентов с повышенной сенсибилизацией к Аспирину.

Форма выпуска и состав препарата

Средство входит в группу ингибиторов потери костной массы. Действующим веществом лекарства является золедроновая кислота, которая оказывает мощное возлействие на остеокласты и препятствующая резорбции в тканях.

Отмечается, что на свойства костей и на минерализацию, препарат не оказывает отрицательного влияния. К тому же, золедроновая кислота хорошо предотвращает образование опухолей.

Формы выпуска Верокласта:

  1. Концентрат, из которого изготавливается раствор. В картонной упаковке один пластиковый флакон (5 мл).
  2. Лиофилизат для инфузий. В упаковку помещают один флакон из тёмного стекла (4 мг).

Формы выпуска Верокласта:

Противопоказания

– исходное тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина 12 мг/дл или 3 ммоль/л максимальная рекомендуемая доза составляет 4 мг.

Перед инфузией необходимо проверить концентрацию креатинина в сыворотке крови. Коррекция режима дозирования у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (концентрация сывороточного креатинина 60 мл/мин) составляет 4 мг каждые 3-4 недели.

Доза препарата у пациентов с нарушением функции почек зависит от исходного клиренса креатинина, рассчитанного по формуле Кокрофта. Рекомендуемые дозы у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (значения клиренса креатинина 30-60 мл/мин) приведены ниже.

Исходное значение КК (мл/мин) Рекомендуемая доза препарата Верокласт

50-60 3.5 мг (4.4 мл концентрата)

40-49 3.3 мг (4.1 мл концентрата)

30-39 3 мг (3.8 мл концентрата)

После начала терапии следует проводить определение концентрации сывороточного креатинина перед введением каждой дозы препарата. При выявлении нарушений функции почек очередное введение золедроновой кислоты следует отложить. Нарушения функции почек определяются по следующим параметрам:

– для пациентов с нормальными исходными значениями креатинина ( 1.4 мг/дл) – повышение концентрации сывороточного креатинина на 1 мг/дл.

Терапию препаратом возобновляют только после того, как концентрация креатинина достигает значений в пределах 10% от исходной величины, в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Пациентам следует дополнительно к терапии препаратом Верокласт назначить кальций внутрь в дозе 500 мг/сут и витамин D внутрь в дозе 400 МЕ/сут.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий

Перед введением из концентрата готовят раствор для инфузий. Раствор готовят в асептических условиях. Концентрат (содержимое 1 флакона или меньший объем, если требуется) разводят в 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы). Приготовленный раствор желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный сразу раствор можно хранить в холодильнике при температуре 2-8°С не более, чем 24 часа. Перед введением раствор следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.

Общее время между разведением концентрата, хранением приготовленного раствора в холодильнике при температуре 2-8°С и окончанием введения препарата не должно превышать 24 часа.

Раствор золедроновой кислоты не следует смешивать с любыми другими лекарственными препаратами или с растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы, такими как раствор Рингера лактат. Для введения препарата всегда следует использовать отдельную систему для инфузий.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости препарат обладает различными противоопухолевыми свойствами, которые могут способствовать достижению общего эффекта при терапии метастатического процесса в костях. В доклинических исследованиях показано, что золедроновая кислота:

Побочные действия

Данное лекарственное средство при правильном использовании не должно провоцировать побочных эффектов. Но особенности организма пациента могут стать причиной того, что активные компоненты Верокласта вызовут:

  • головную боль;
  • нарушение вкусовых ощущений;
  • чувство тревоги.

Подобные побочные эффекты возникают чаще других. Но помимо них возможно:

  • развитие анеми;
  • нарушение зрения;
  • появление аритмии;
  • рвоты;
  • кашля с одышкой.

Если у пациента будет аллергия на Верокласт, это может выразиться в виде отечности, суда и сыпи по всему телу.

Читайте также:  Гино певарил – отзывы, инструкция

Лекарственное средство на основе золедроновой кислоты сильно нагружает почки. Поэтому пациентам, у которых ранее имелись проблемы с парным органом, следует проходить тщательное обследование перед использованием Верокласта. Со стороны мочевыделительной системы не исключается серьезное нарушение в работе почек, в том числе и острая почечная недостаточность. Одним из симптомов подобной проблемы является гематурия, то есть примеси крови в моче.

Верокласт может провоцировать и такие побочные эффекты, которые в значительной степени напоминают признаки гриппа. У пациента могут появиться лихорадка, озноб и сильный кашель. Многие в этот период также отмечают появление отечности и боли в области грудной клетки. Не исключено повышение мссы тела на фоне приема Верокласта.

Все негативные реакции могут возникнуть с большей вероятностью, если пациент будет превышать дозировку, установленную врачом, либо займется самолечением.

Эффект от использования золедроновой кислоты в больших количествах может быть очень опасным и привести к развитию массы серьезнейших последствий. При передозировке и возникновении побочных эффектов больного обязательно кладут в стационар, так как он должен некоторое время находиться под присмотром специалистов. Если будет выявлено, что лекарственное средство вызвало гипокальциемию, пациенту вводят глюконат кальция внутривенно.

Лекарственное средство на основе золедроновой кислоты сильно нагружает почки. Поэтому пациентам, у которых ранее имелись проблемы с парным органом, следует проходить тщательное обследование перед использованием Верокласта. Со стороны мочевыделительной системы не исключается серьезное нарушение в работе почек, в том числе и острая почечная недостаточность. Одним из симптомов подобной проблемы является гематурия, то есть примеси крови в моче.

Форма выпуска и состав

Верокласт выпускается в следующих формах:

  • концентрат для приготовления раствора для инфузий (по 5 мл в пластиковых флаконах, в картонной пачке 1 флакон или в картонных коробках по 50 или 80 флаконов);
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (по 4 мг во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 флаконе концентрата для приготовления раствора для инфузий содержится 4 мг золедроновой кислоты.

В 1 флаконе с лиофилизатом для приготовления раствора для инфузий содержится 4 мг золедроновой кислоты.

  • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (поскольку эффективность и безопасность препарата не изучались);
  • период беременности и лактации;
  • гиперчувствительность к препарату и другим бисфосфонатам.

VEROKLAST

Рекомендуемые дозы у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (значения КК 30-60 мл/мин) приведены ниже.

Форма выпуска и состав

Верокласт выпускается в следующих формах:

  • концентрат для приготовления раствора для инфузий (по 5 мл в пластиковых флаконах, в картонной пачке 1 флакон или в картонных коробках по 50 или 80 флаконов);
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (по 4 мг во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 флаконе концентрата для приготовления раствора для инфузий содержится 4 мг золедроновой кислоты.

В 1 флаконе с лиофилизатом для приготовления раствора для инфузий содержится 4 мг золедроновой кислоты.

  • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (поскольку эффективность и безопасность препарата не изучались);
  • период беременности и лактации;
  • гиперчувствительность к препарату и другим бисфосфонатам.

Верокласт инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения: ЛЭНС-ФАРМ, ООО (Россия)

Код ATX: M05BA08

Активное вещество: золедроновая кислота

Лекарственная форма: Верокласт

Активное вещество: золедроновая кислота

Побочные действия

Нежелательные реакции, связанные с применением золедроновой кислоты, обычно слабо выражены. Критерии частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, Со стороны органов кроветворения: часто – анемия- нечасто – тромбоцитопения, лейкопения- редко – панцитопения.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль- нечасто – головокружение, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор, чувство тревога, расстройства сна- редко – спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит- нечасто – нечеткость зрения- очень редко – увеит, эписклерит.

Читайте также:  Опатанол – инструкция по применению глазных капель, цена, аналоги

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, анорексия- нечасто – диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, кашель.

Со стороны кожи и кожных придатков: нечасто – зуд, сыпь (включая эритематозную и макулезную), повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боли в костях, миалгия, артралгия, генерализованные боли- нечасто – мышечные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – выраженное повышение АД- редко – брадикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушения функции почек- нечасто – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции повышенной чувствительности- редко – ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто – гипофосфатемия- часто – повышение сывороточных концентраций креатинина и мочевины, гипокальциемия- нечасто – гипомагниемия, гипокалиемия- редко – гиперкалиемия, гипернатриемия.

Местные реакции: боль, раздражение, отечность, образование инфильтрата в месте введения препарата.

Прочие: часто – лихорадка, гриппоподобный синдром (включающий общее недомогание, озноб, болезненное состояние, повышение температуры тела)- нечасто – астения, периферические отеки- боль в грудной клетке, увеличение массы тела. На фоне терапии золедроновой кислотой в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата.

При лечении пациентов бисфосфонатами, в т.ч. золедроновой кислотой, иногда отмечались случаи развития остеонекроза челюсти (обычно после экстракции зуба или другого стоматологического вмешательства).

В очень редких случаях на фоне применения золедроновой кислоты наблюдалось снижение артериального давления, приводящее к обмороку или циркуляторному коллапсу, в основном у пациентов с факторами риска, развитие сонливости, бронхоконстрикции и фибрилляции предсердий.

Со стороны кожи и кожных придатков: нечасто – зуд, сыпь (включая эритематозную и макулезную), повышенная потливость.

Показания для использования Верокласта

Описание препарата говорит о том, что данное средство может быть использовано при различных патологиях, связанных с костной тканью.

  1. Например, его часто назначают при гиперкальциемии, которая вызывается злокачественными новообразованиями.
  2. Кроме того, препарат будет полезен при поражении костной ткани метастазами и при наличии больших опухолей в организме.
  3. Активные компоненты Верокласта будут защищать скелет от переломов, а спинной мозг от избыточной компрессии.
  4. В качестве показания к применению данного лекарственного средства является наличие возрастного остеопороза у женщин. Медики называют его постменопаузным. В этот период не исключены переломы, вывихи позвонков и т.д. Препарат может улучшить плотность костей, которая снижается с возрастом.
  5. Верокласт назначают и мужчинам, при диагностированном остеопорозе различной сложности. Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что препарат помогает улучшить состояние организма при вторичном остеопорозе и костной болезни Педжета.


Описание препарата говорит о том, что данное средство может быть использовано при различных патологиях, связанных с костной тканью.

Фармакокинетика в особых случаях

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость

Действие

Теперь можно обратиться к инструкции по применению «Резокластина». Этот препарат, будучи представителем класса высокоэффективных бисфосфонатов, оказывает избирательное действие на костную ткань.

Как себя проявляется золедроновая кислота? Она подавляет активность остеокластов, не воздействуя на механические свойства, минерализацию и формирование костной ткани.

Ha чем основано данное действие? Ha высоком сходстве с минерализованной костной тканью. Однако точный молекулярный механизм, который обеспечивает ингибирование активности остеокластов, по-прежнему остается невыясненным.

Помимо этого действия золедроновая кислота еще производит противоопухолевый эффект. Именно по данной причине препарат назначают при костных метастазах.

Ha чем основано данное действие? Ha высоком сходстве с минерализованной костной тканью. Однако точный молекулярный механизм, который обеспечивает ингибирование активности остеокластов, по-прежнему остается невыясненным.

Побочные действия

Эссенциале ® форте Н обычно хорошо переносится пациентами.

По данным ВОЗ , побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ЖКТ : частота неизвестна — желудочный дискомфорт, мягкий стул или диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — аллергические реакции (сыпь, экзантема, крапивница), зуд.

Рекомендованный курс терапии 3 мес. Курс может быть индивидуально определен врачом.

Ссылка на основную публикацию