Вазостенон – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Вазостенон – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

1 мл раствора содержит :
активное вещество: Алпростадил – 20 мкг
вспомогательные вещества: Этанол безводный – до 1 мл

Описание:

Бесцветная прозрачная жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

Вазодилатирующее средство – простагландина E1 аналог синтетический

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Алпростадил (синтетический аналог естественного про ста гландин Е1 (PGE1)) является сосудорасширяющим, ан гиопротекторным лекарственным средством. Действует комплексно, улучшая микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.
Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений, что приводит к увеличению сердечного выброса. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки, подавляет секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика
PGE1 является эндогенным веществом с исключительно коротким периодом полувыведения, который составляет около 10 секунд. До 60 – 90% препарата метаболизируется в легких уже после «первого прохождения» через легочный круг кровообращения, в результате ферментативного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15кетоPGE1, 15кето13,14дигидроPGE1 и 13,14дигидроPGE1 (PGE0). Кетометаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14дигидроPGE1 (PGE0) обладает сравнимым с PGE1 действием. Важным является тот факт, что PGE0 действует длительнее, период его полувыведения составляет около 1 мин (альфафа за) и 30 мин (бетафаза). По всей вероятности, фармакодинамический эффект в основном вызван именно этим биологически активным метаболитом. Основные метаболиты выводятся почками – до 88% и кишечником – до 12%, и полностью выводятся в течение 72 часов.

Показания к применению

Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадии (по классификации Фонтейна) у пациентов, которым невозможно провести реваскуляризацию или после неудачной реваскуляризации.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к алпростадилу или к любому вспомогательному веществу препарата;
  • инфаркт миокарда в течение последних шести месяцев, подострый инфаркт миокарда, тяжёлая стабильная форма стенокардии или нестабильная форма стенокардии, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, серьезные на рушения сердечного ритма, обострение течения ишемической болезни сердца, митральный и/или аортальный стеноз и/или недостаточность;
  • бронхообструктивный синдром тяжёлой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек легких, тяжелая степень хронической обструктивной болезни легких, веноокклюзионная болезнь легких, инфильтративные изменения в легких, подтвержденные с помощью клинического и рентгенологического об следования;
  • выраженные хронические нарушения функции печени или острая печеночная недостаточность;
  • одновременное применение с сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами;
  • отек головного мозга;
  • олигурия;
  • гипергидратация;
  • существующий риск геморрагических осложнений (геморрагический инсульт, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, пролиферативная ретинопатия с кровотечением, множественные тра мы и т.д.);
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Меры предосторожности при применении

При артериальной гипотензии, сердечнососудистой не достаточности (особое внимание следует уделять снижению нагрузки за счёт объёма растворителя).
Следует с осторожностью применять препарат Вазостенон у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа, получающих инсулин, особенно при диабетической ангиопатии; у пациентов, находящихся на гемодиализе (лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Вазостенон® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости назначения в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Рекомендуемое разведение препарата Вазостенон®, концентрат для приготовления раствора для инфузий.
Препарат Вазостенон® должен применяться только по назначению и под наблюдением врачей, обладающих необходимой квалификацией, имеющих возможность постоянного отслеживания деятельности сердечно-сосудистой системы пациента. Препарат Вазостенон® предназначен для внутриартериального или внутривенного введения в виде раствора.
Готовить раствор необходимо непосредственно перед выполнением инфузии с соблюдением асептических условий. Раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления, возможно временное хранение полученного раствора не более 24 ч при температуре 2-8°С.
Следует избегать прямого контакта концентрата с пластиковыми поверхностями. Поэтому рекомендуется вводить концентрат в готовый раствор натрия хлорида, во избежание контакта со стенками контейнера.
Внутриартериальное введение
Растворить содержимое одной ампулы препарата Ва­зостенон® (соответствует 20 мкг алпростадила) в 50 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида.
При отсутствии других предписаний содержимое половины ампулы препарата Вазостенон® (соответствует 10 мкг алпростадила) вводить внутриартериально в течение 60-120 мин при использовании устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некроза, под строгим контролем переносимости препарата, дозу можно увеличить до одной ампулы, содержащей 20 мкг алпростадила. Эта дозировка обыч­но применяется для однократной ежедневной инфузии.
Если внутриартериальная инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания, рекомендуется доза 0,1-0,6 нг/кг/мин с введением препарата в течение 12 часов (соот­вет­ствует 1/4-11/2 ампулам препарата Вазостенон®).
Внутривенное введение
Растворить содержимое двух ампул препарата Вазостенон® (соответствует 40 мкг алпростадила) в 50-250 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида и вводить приготовленный раствор инфузионно внутривенно в течение 2 часов. Эта доза применяется дважды в день. Или содержимое трех ампул препарата Вазостенон® (60 мкг алпростадила), разведенные в 50-250 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида, вводить инфузионно внутривенно в течение 2 часов 1 раз в день.
У пациентов с нарушенной функцией почек (кон­центрация креатинина в сыворотке крови более 1,5 мг/дл) внутривенное введение препарата Вазостенон® начинают с 20 мкг (1 ампула), вводя его в течение двух часов. При необходимости через 2-3 дня разовую дозу 20 мкг увеличивают до 40-60 мкг.
Пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, которых можно отнести к группе риска в связи с нарушением функции сердца, объем вводимой при инфузии жидкости следует ограничить до 50-100 мл в сутки во избежание появления симптомов гипергидратации. Инфузию следует проводить с помощью инфузионных насосов.
Продолжительность терапии составляет в среднем – 14 дней, при положительном терапевтическом эффекте лечение препаратом можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Курс лечения не должен превышать 3-4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.
Клинический эффект носит долговременный характер и может проявляться с определенной задержкой по окончании курса лечения.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, > 1/1000, > 1/10000,

Вазостенон

Вазостенон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vasostenon

Код ATX: C01EA01

Действующее вещество: алпростадил (Alprostadil)

Производитель: АО «Кевельт» (Kevelt, AS) (Эстония)

Актуализация описания и фото: 11.07.2019

Цены в аптеках: от 4599 руб.

Вазостенон – лекарственный препарат вазодилатирующего действия. Синтетический аналог простагландина E1.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий, представляющего собой прозрачную жидкость без цвета и запаха (по 1 мл в стеклянных прозрачных ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки и инструкция по применению Вазостенона).

Состав на 1 мл раствора:

  • активный компонент: алпростадил – 20 мкг;
  • вспомогательные компоненты: безводный этанол.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Алпростадил является синтетическим аналогом естественного PGE1 (простагландина Е1). Он обладает ангиопротекторными и сосудорасширяющими свойствами. Препарат действует комплексно: улучшает периферическое кровообращение и микроциркуляцию. Вазодилатирующий эффект проявляется на уровне артериол, мышечных артерий и прекапиллярных сфинктеров. Алпростадил улучшает реологию крови за счет повышения эластичности эритроцитов; влияет на гемокоагуляцию, снижая агрегацию и адгезию тромбоцитов; оказывает фибринолитическое действие. Вазостенон проявляет антиатерогенный эффект за счет замедления активации нейтрофилов и чрезмерной пролиферации клеток сосудистых стенок.

Вазостенон уменьшает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), снижает кровяное давление, рефлекторно повышает ЧСС (частоту сердечных сокращений), что в результате приводит к увеличению минутного объема сердца. Кроме того, он стимулирует гладкую мускулатуру матки, кишечника и мочевого пузыря и снижает желудочную секрецию пищеварительного сока.

Фармакокинетика

Простагландин Е1 – эндогенное вещество, имеющее исключительно короткий период полувыведения (всего около 10 секунд).

От 60 до 90% алпростадила после первичного прохождения через малый круг кровообращения метаболизируется в легких путем ферментативного окисления. Образующиеся метаболиты фармакологически активны, при этом биологический эффект кето-метаболитов (15-кето-PGE1 и 15-кето-13,14-дигидро-PGE1) выражен слабее, чем эффект алпростадила. Активность метаболита 13,14-дигидро-PGE1 (PGE) сравнима с таковой PGE1. Действие PGE более длительное, а период полувыведения данного метаболита составляет около 1 минуты в альфа-фазе и примерно 30 минут в бета-фазе. Вероятно, что фармакодинамические свойства Вазостенона в основном обусловлены именно этим активным метаболитом.

До 88% алпростадила выводится почками в виде активных метаболитов, около 12% – через кишечник. Полностью препарат выводится из организма в течение 72 часов.

Показания к применению

  • критическая ишемия нижних конечностей III и IV стадии, при условии невозможности проведения процедур или оперативных вмешательств по реваскуляризации из-за диффузного распространения очагов;
  • реваскуляризация и другие хирургические вмешательства (в качестве фармакологической поддержки во время операции и в послеоперационном периоде);
  • тяжелый синдром Рейно с ишемическими очагами.

Противопоказания

  • острая печеночная недостаточность и выраженные нарушения функции печени в хронической стадии;
  • уменьшение количества отделяемой почками мочи (олигурия);
  • тяжелый бронхообструктивный синдром с признаками дыхательной недостаточности, инфильтраты в легких (подтвержденные клинически или рентгенологически), тяжелая степень ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), отек легких, легочная вено-окклюзионная болезнь, гипергидратация легких;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, обострение течения ИБС (ишемической болезни сердца), тяжелая артериальная гипотензия, гемодинамические нарушения ритма сердца, нестабильная стенокардия или тяжелая стабильная стенокардия, подострый инфаркт миокарда, аортальный и/или митральный стеноз, недостаточность аортального и/или митрального клапана, инфаркт миокарда в течение последних 6 месяцев;
  • гипергидратация или отек мозга;
  • общая гипергидратация;
  • повышенный риск геморрагических осложнений (например, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, множественные травмы, геморрагический инсульт, пролиферативная диабетическая ретинопатия с кровотечениями и т.д.);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • период беременности и лактации;
  • одновременный прием с антикоагулянтными и сосудорасширяющими препаратами;
  • гиперчувствительность к алпростадилу либо этанолу.

Относительные (Вазостенон применяют с осторожностью):

  • сердечно-сосудистая недостаточность;
  • артериальная гипотензия;
  • сахарный диабет 1 и 2-го типов (у пациентов, которые получают инсулин, особенно больных с диабетической ангиопатией);
  • гемодиализ (рекомендуется проводить лечение в постдиализный период).

Вазостенон, инструкция по применению: способ и дозировка

Вазостенон можно применять только по назначению врача и под наблюдением специалистов, которые обладают необходимой квалификацией и имеют возможность постоянно отслеживать функциональное состояние сердечно-сосудистой системы пациента.

Препарат предназначен для внутривенного или внутриартериального введения в виде инфузионного раствора.

Раствор готовят в асептических условиях непосредственно перед инфузией. Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу же после разведения. Допускается хранение раствора в течение суток при температуре +2…+8 °С.

Концентрат не должен напрямую контактировать с пластиковыми поверхностями. Чтобы избежать контакта с пластиковыми стенками контейнера, концентрат вводят непосредственно в готовый раствор хлорида натрия.

Для приготовления инфузионного раствора для внутриартериального введения содержимое одной ампулы следует растворить в 50 мл 0,9% хлорида натрия. Если отсутствуют иные предписания, содержимое 1/2 ампулы (соответствует 10 мкг) вводят внутриартериально за период времени от 60 до 120 минут с помощью специального устройства для инфузий. В случае необходимости, особенно у пациентов с некрозом, дозу Вазостенона увеличивают до 20 мкг (1 ампула), тщательно контролируя переносимость препарата. Такая доза обычно используется для однократного ежедневного инфузионного введения.

Читайте также:  Адваграф – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

При проведении внутриартериальной инфузии через введенный катетер рекомендуемая доза составляет от 0,1 до 0,6 нг/кг массы тела в минуту в течение 12 часов (соответствует 5–30 мкг алпростадила).

Для внутривенного введения содержимое двух ампул (40 мкг) растворяют в 50–250 мл 0,9% хлорида натрия. Приготовленный раствор вводят внутривенно медленно (в течение 2 часов). Такая доза применяется 2 раза в сутки. Также возможно однократное внутривенное введение Вазостенона. Для этого содержимое трех ампул (60 мкг) разводят в 50–250 мл 0,9% раствора хлорида натрия и вводят полученный раствор в течение 2 часов.

При нарушениях функции почек (если концентрация креатинина в крови составляет более 1,5 мг/дл) начальная доза Вазостенона для внутривенного введения составляет 20 мкг (1 ампула), которые вводят в течение 2 часов. Если необходимо, разовую дозу препарата через 2–3 дня повышают до 40–60 мкг (2–3 ампулы).

У пациентов с почечной недостаточностью, а также лиц из группы риска (с нарушениями функции сердца), суточный объем вводимого инфузионного раствора следует ограничить до 50–100 мл, чтобы избежать симптомов гипергидратации. Для проведения инфузии необходимо использовать инфузионные насосы.

В среднем курс лечения составляет 14 дней. Если терапевтический эффект положительный, его можно продлить еще на 7–14 дней. Общая продолжительность лечения не должна превышать 3–4 недели. При отсутствии улучшений в первые 2 недели от начала терапии введение Вазостенона следует прекратить.

Для Вазостенона свойственна долговременность клинического эффекта и отсроченное проявление лечебного действия.

Побочные действия

  • пищеварительная и гепатобилиарная системы: нечасто – рвота, тошнота, чувство дискомфорта в эпигастрии, диарея; редко – увеличение активности ферментов печени; очень редко – боли в области живота, повышение количества билирубина в сыворотке;
  • сердечно-сосудистая система: часто – снижение кровяного давления, ортостатическая гипотензия; нечасто – тахикардия, понижение систолического давления, стенокардия; редко – отек легких, левожелудочковая и правожелудочковая сердечная недостаточность, аритмии, остановка сердца; очень редко – фибрилляция желудочков, наджелудочковая аритмия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада II степени, шок; с неизвестной частотой – инфаркт миокарда;
  • дыхательная система: редко – отек легких; очень редко – учащенное поверхностное дыхание, непроизвольное урежение дыхания, избыточное содержание углекислого газа в крови, снижение функции дыхания; с неизвестной частотой – чувство нехватки воздуха (одышка);
  • нервная система: часто – головная боль; редко – судороги центрального происхождения, спутанность сознания; очень редко – головокружение, сонливость; с неизвестной частотой – нарушение кровообращения в головном мозге;
  • лимфатическая система и кровь: редко – уменьшение количество лейкоцитов и тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов; очень редко – анемия, кровотечение;
  • иммунная система: редко – аллергические реакции;
  • костно-мышечная система: нечасто – обратимое разрастание неизмененной костной ткани, изменение уровня С-реактивного белка; очень редко – артралгия;
  • мочевыделительная система: нечасто – почечная недостаточность, отсутствие поступления мочи в мочевой пузырь; очень редко – наличие эритроцитов в моче, нарушение почечной функции;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – отек, ощущение приливов крови к коже, покраснение; с неизвестной частотой – зуд, сыпь на коже, крапивница, повышенная потливость;
  • данные лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – гипогликемия, гипо- или гиперкалиемия, преходящее повышение активности ферментов печени в сыворотке; с неизвестной частотой – изменение уровня С-реактивного белка в плазме крови;
  • нарушения в месте введения и прочие реакции: очень часто – признаки флебита ближе к месту инфузионного введения (исчезают через несколько часов после изменения места введения или прекращения инфузии); часто – головная боль, чувство жара, распирания и недомогания, парестезия и локальный отек (после внутриартериальной инфузии); нечасто (после внутривенного введения) – жар, чувство распирания, парестезия, усиленное потоотделение, локальный отек, озноб, лихорадка; очень редко – утомляемость, повышенная раздражительность, привыкание к лекарственному средству, общее недомогание, снижение температуры тела, анафилактические и анафилактоидные реакции; с неизвестной частотой – повышенная утомляемость и озноб.

Передозировка

При передозировке Вазостенона возможно появление нейрокардиогеных реакций на фоне общего плохого самочувствия, снижение кровяного давления, учащенное дыхание, брадикардия с тошнотой, рвотой, бледностью кожи и усиленным потоотделением, что может сопровождаться признаками сердечной недостаточности и нарушением кровоснабжения миокарда. У пациента также могут возникать сильные головные боли и боли в конечностях, возможно повышение температуры тела, массовое покраснение покровов кожи, отек, покраснение и боли в месте введения.

При появлении симптомов передозировки необходимо снизить вводимую дозу или прекратить инфузию Вазостенона. Обычно этого достаточно, чтобы устранить признаки интоксикации. В случае выраженного падения артериального давления следует уложить больного в горизонтальное положение и приподнять ему ноги. Возможно применение симпатомиметиков. Если необходимо, проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

Вазостенон можно применять только под наблюдением врачей, имеющих соответствующий опыт в сосудистой хирургии и ангиологии, знакомых с современными методиками непрерывного наблюдения за состоянием сердечно-сосудистой системы и располагающими для этого необходимым медицинским оборудованием.

Приготовленный инфузионный раствор нельзя смешивать с растворами других препаратов.

Во время лечения Вазостеноном необходимо контролировать следующие показатели:

  • биохимический состав крови;
  • гемодинамические показатели кислотно-щелочного баланса;
  • параметры свертывающей системы крови (особенно при совместном применении с лекарственными средствами, влияющими на свертываемость, и у пациентов с нарушениями системы свертывания крови);
  • артериальное давление;
  • ЧСС;
  • баланс жидкости;
  • масса тела;
  • центральное венозное давление.

При почечной недостаточности (уровень креатинина сыворотки более 150 мкмоль/л) и ишемической болезни сердца следует обеспечить стационарное наблюдение за пациентом на весь период лечения препаратом и еще на один день после окончания курса.

Вазостенон является одним из компонентов комплексного лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей. Терапевтическое действие длительное и может проявляться не сразу, а с некоторой задержкой после окончания лечения.

Появление флебита (проксимальнее места введения) обычно не требует прекращения терапии, так как симптомы воспаления проходят самостоятельно уже спустя несколько часов после прекращения введения или смены места инфузии. В этих случаях какого-либо специального лечения не требуется. С помощью катетеризации центральной вены можно снизить частоту данного побочного эффекта.

При внутривенном и внутриартериальном введении Вазостенона возможна отечность, покраснение и появление болевых ощущений в соответствующих конечностях. Эти побочные эффекты обусловлены влиянием алпростадила на кровеносные сосуды. Такие реакции проходят самостоятельно при увеличении времени введения раствора или снижении дозы. Внутривенная инфузия может сопровождаться возникновением тромбофлебита, одна из возможных причин которого – катетер, расположенный в вене. В этом случае необходимо извлечь катетер и использовать его для введения препарата в неповрежденную вену. В месте пункции при удалении канюли может образоваться гематома и возникнуть кровотечение. Гиперемия наблюдается чаще у пациентов при внутриартериальном введении Вазостенона.

Если во время инфузии у больного снижается артериальное давление или повышается температура, следует снизить скорость введения.

Изменения в структуре трубчатых костей, сердечно-сосудистая недостаточность и отек легких возникают в единичных случаях, и обычно у пациентов, которые проходят длительное (более 4 недель) лечение.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Вазостенон может вызывать такие побочные эффекты как головокружение и снижение кровяного давления, поэтому во время лечения препаратом необходимо с осторожностью управлять автотранспортом и другими механизмами, а также заниматься любой работой, требующей высокой концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.

Применение при беременности и лактации

Вазостенон строго противопоказан беременным и кормящим женщинам. Если введение препарата в период лактации является необходимым, грудное вскармливание требуется прекратить.

Во время лечения алпростадилом женщины детородного возраста должны пользоваться надежными контрацептивными средствами.

Применение в детском возрасте

Вазостенон не применяют в педиатрической практике (у детей и подростков до 18 лет), так как соответствующий опыт отсутствует.

При нарушениях функции почек

Алпростадил противопоказан пациентам с олигурией. Во время проведения гемодиализа Вазостенон применяют с осторожностью (после процедуры диализа).

При нарушениях функции печени

Вазостенон нельзя назначать больным с выраженными нарушениями печеночной функции и лицам с печеночной недостаточностью в острой стадии.

Применение в пожилом возрасте

Вазостенон с осторожностью вводят пожилым пациентам с сахарным диабетом и обширными поражениями кровеносных сосудов.

Лекарственное взаимодействие

Алпростадил может усиливать эффекты вазодилататоров и антигипертензивных средств. Больные, принимающие одновременно с Вазостеноном перечисленные препараты, находятся в группе риска и нуждаются в постоянном контроле артериального давления, частоты пульса и функции сердечно-сосудистой системы.

Комбинированное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов, антикоагулянтами, тромболитиками, цефоперазоном, цефамандолом и цефатетаном повышает вероятность развития кровотечений. Адреналин и норадреналин уменьшают вазодилатирующее действие алпростадила.

Следует учитывать, что лекарственные взаимодействия возможны и в тех случаях, когда перечисленные выше средства применялись незадолго до начала терапии Вазостеноном.

Аналоги

Аналогами Вазостенона являются Артерис-веро, Алпростан Зентива, ВАП 20, ВАП 500, Вазапростан, Каверджект и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре +2…+8 ºC.

Срок годности концентрата – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вазостеноне

Актуальных отзывов о Вазостеноне почти нет. Немногочисленны отзывы и об аналогичных препаратах, например, Вазапростане. В редких сообщениях пациенты делятся положительным опытом применения лекарственного средства при тяжелых сосудистых патологиях. Алпростадил хорошо помогает при стенозах артериальных сосудов, восстанавливает кровоснабжение в конечностях, облегчает состояние больного. Эффект достигается довольно быстро.

Единственным минусом Вазостенона является его высокая стоимость, особенно при курсовом лечении продолжительностью более 2 недель.

Цена на Вазостенон в аптеках

Препарат не всегда есть в наличии, а в ассортименте некоторых аптечных сетей он не представлен вовсе. Цена на Вазостенон в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл (по 10 ампул в упаковке) составляет 5200–5255 руб.

Вазостенон

Показания к применению

Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадии (по классификации Фонтейна) у пациентов, которым невозможно провести реваскуляризацию или после неудачной реваскуляризации.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

– Гиперчувствительность к алпростадилу или к любому вспомогательному веществу препарата;

– инфаркт миокарда в течение последних шести месяцев, подострый инфаркт миокарда, тяжёлая стабильная форма стенокардии или нестабильная форма стенокардии, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, серьезные нарушения сердечного ритма, обострение течения ишемической болезни сердца, митральный и/или аортальный стеноз и/или недостаточность;

– бронхообструктивный синдром тяжёлой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек легких, тяжелая степень хронической обструктивной болезни легких, веноокклюзионная болезнь легких, инфильтративные изменения в легких, подтвержденные с помощью клинического и рентгенологического обследования;

– выраженные хронические нарушения функции печени или острая печеночная недостаточность;

– одновременное применение с сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами;

– существующий риск геморрагических осложнений (геморрагический инсульт, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, пролиферативная ретинопатия с кровотечением, множественные травмы и

– беременность и период грудного вскармливания;

Читайте также:  Детралекс - инструкция, отзывы, аналоги

– возраст до 18 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Растворить содержимое одной ампулы Вазостенона (соответствует 20 мкг алпростадила) в 50 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида.

При отсутствии других предписаний содержимое половины ампулы Вазостеноа (соответствует 10 мкг алпростадила) вводить внутриартериально в течение 60-120 мин при использовании устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некроза, под строгим контролем переносимости препарата, дозу можно увеличить до одной ампулы, содержащей 20 мкг алпростадила. Эта дозировка обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.

Растворить содержимое двух ампул Вазостенона (соответствует 40 мкг алпростадила) в 50-250 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида и вводить приготовленный раствор инфузионно внутривенно в течение 2 часов. Эта доза применяется дважды в день. Или содержимое трех ампул Вазостенона (60 мкг алпростадила), разведенные в 50-250 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида, вводить инфузионно внутривенно в течение 2 часов 1 раз в день.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог естественного простагландина. Является сосудорасширяющим, ангиопротекторным лекарственным средством. Действует комплексно, улучшая микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекаииллярных сфинктеров, мышечных артерий. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает аитиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений, что приводит к увеличению сердечного выброса. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки, подавляет секрецию желудочного сока.

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Редко: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз;

Очень редко: кровотечение, анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: аллергическая реакция.

Нарушения со стороны нервной системы:

Редко: спутанность сознания, судороги центрального генеза;

Неизвестно: нарушение мозгового кровообращения.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: снижение систолического артериального давления, тахикардия,

Редко: аритмия, бивентрикулярная сердечная недостаточность, отёк лёгких, остановка сердца;

Очень редко: острая сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков сердца, атриовентрикулярная блокада 11 степени, наджелудочковая аритмия;

Особые указания

Препарат могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и имеющие для этого соответствующее оборудование.

Нельзя смешивать с растворами других лекарственных средств.

В период лечения необходим контроль гемодинамических показателей кислотно-щелочного баланса, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему).

Взаимодействие

Совместное применение Вазостенона может усиливать действие антигипертензивных препаратов, вазодилататоров.

В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефатетаном и тромболитиками увеличивается риск развития кровотечения.

Адреномиметики – адреналин, норадреналин – снижают вазодилатирующий эффект.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Вазостенон

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Вазостенон

Вазостенон

концентрат для раствора 20 мкг/1 мл 1 мл 10 шт.

Инструкция по применению

Состав и форма выпуска препарата

Вазостенон выполнен на основе алпростидила, он представляет концентрат соответствующий 20 мл активного вещества. Для его использования потребуется приготовить раствор, смешав вещество с водой д/и. На Вазостенон цена на сегодняшний день в аптеках стартует от 5000 рублей. Препарат при необходимости может быть заменен на аналог: • Албиопростадил; • Алпростан; • Вазапростан; • Вап.

Фармакологическое действие

Одна ампула содержит в себе 20 мг алпростадила, который представляет собой сосудорасширяющее средство. Веществом оказывается комплексное действие, вследствие чего удается улучшить кровообращение. Оказывается вазодилатация на уровне прекапиллярных сфинкеров, мышечной артерии. Действие алпростадила позволяет повысить показатели реологических параметров крови, благодаря чему увеличивается эластичность эритроцитов. Препарат имеет фибринолитическое действие, поэтому оказывается антиатерогенное действие и снижается скорость активации нейтрофилов. Описание лекарственного средства показывает, что оно помогает снизить общее сопротивление в сосудах, благодаря чему удается понизить артериальное давление. В процессе приема, алпростадил воздействует на гладкие мышцы.

Показания

Показание к применению – повышенное артериальное давление, так как активное вещество препарата имеет сосудорасширяющее воздействие, благодаря чему улучшается циркуляция крови. Кроме того, препарат влияет на выработку желудочного сока за счет того, что проходит стимуляция мускулатуры кишечника. Вазостенон используется в следующих случаях: • для лечения хронического облитерирующего заболевания артерий конечностей; • при спазме мелких сосудов, который называется синдромом Рейне; • в случае воспаления сосудов; • при атеросклерозе артерий конечностей; • при изменениях сосудов, вызванных СД или болезнью Бюргера. Вазостенон в Москве приобрести можно только по рецепту.

Противопоказания

Информация о препарате говорит, о том, что его нельзя назначать при наличии определенных симптомов: • острый инфаркт миокарда; • нестабильная стенокардия; • декомпенсированная недостаточность сердца; • аритмия; • закупорка бронхов; • отек легких; • инсульт, случившийся в течение полугода; • беременность, лактация; • аллергия на составляющие компоненты. Наличие хотя бы одного из симптомов указывает на невозможность использовать раствор для лечения. Кроме того, препарат не может назначаться в совокупности с сосудорасширяющими веществами и антикоагулянтами.

Дозировка

Представленная на Вазостенон инструкция по применению указывает на необходимость внутриартериального введения смеси на протяжении 12 часов. Дозировка препарата не должна превышать 30 мг в сутки. Для использования препарата требуется приготовить смесь, состав которой включит в себя суточную дозу вещества и 50 мл натрий хлора. Для введения раствора необходимо использовать специальный автоматический шприц. Предполагается также внутриартериальное введение дозы на протяжении 2 часов, в таком случае максимальная порция не должна превышать 20 мг. Лекарственное средство может использоваться при операциях, в таком случае его вводят внутривенно 5-40 мг, разведенных в 50 мл физраствора.

Побочные действия

Отзыв о приеме препарата оставляется многими пациентами, отмечается, что прием может проявиться различными побочными действиями: • воспаление сосуда; • недомогание и общая утомляемость; • головные боли и головокружения; • тошнота; • увеличение температуры; • проблемы со стулом; • тошнота; • учащение сердцебиения; • повышенная потливость. Если лекарство используется более 1 месяца, то возможно появление обратимого гиперостоза трубчатых костей, который проявляется увеличением концентрации костного вещества.

Лекарственное взаимодействие

Вазостенон при приеме с антигипертензивными препаратами может повышать их действие. Но при приеме одновременно лекарств из данной группы вместе с представленным медикаментом может проявиться проблемами в работе сердечнососудистой системы. Совместное использование с ингибиторами или антикоагулянтами способно привести к появлению кровотечения. Применение адреналина и норадреналина приводит к понижению вазодилатирующего действия алпростадила.

Особые указания

Вазостенон купить и использовать можно только под контролем врача, имеющего навыки работы с современными способами непрерывного контроля над состоянием ССС и обладающие для этого всем необходимым оборудованием. Во время терапии должны регулярно проверяться показатели кислотно-щелочного баланса, а также биохимические параметры крови. Пациенты с проблемами почек, проходить лечение должны только в стационаре под присмотром медработников. Чтобы избежать появления гипергидратации, требуется в день вводить не более 50-100 мл в течение суток. Срок годности препарата составляет два года, но только в том случае, когда Вазостенон хранение проходит в защищенном от солнечных лучей месте при температуре 2-8 градусов.

Беременность и лактации

Использовать Вазостенон при беременности и лактации противопоказано.

Применение в детском возрасте

Не применяется для пациентов младше 18 лет.

При нарушениях функции печени

В данном случае Вазостенон в Москве может назначаться, но лечение должно проводиться с особой осторожностью и под регулярным контролем лечащего врача.

Применение в пожилом возрасте

Использование в пожилом возрасте должно проходить в условиях стационара.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Вазостенон : инструкция по применению

Инструкция

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий (1 ампула) содержит 20 мкг алпростадила.

Вспомогательные вещества: этанол (безводный) – 99,5% от объема

Полный перечень вспомогательных веществ представлен в разделе «Список вспомогательных веществ».

Показания к применению

Хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна), у пациентов, которым невозможно провести реваскуляризацию или после неуспешной реваскуляризации.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство предназначено для внутривенного введения. Концентрат разводят в 0,9% изотоническом растворе натрия хлорида и вводят инфузионно в вену. В раствор для инфузий не должно быть добавлено иных лекарственных средств. Если назначены сопутствующие лекарственные средства, то их введение должно осуществляться отдельно.

Для проведения процедуры введения рекомендуется использовать автоматический шприц или инфузионную помпу, а также стерильный инфузионный катетер. В схеме дозирования представлены суточные дозы и дозы, рассчитанные на килограмм веса в минуту (кг/мин) для пациентов весом 70 кг и с нормальной функцией почек.

Растворить содержимое 2-х ампул лекарственного средства ВАЗОСТЕНОН (40 мкг алпростадила) в 50-250 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида и вводить полученный раствор внутривенно в течение 2 часов (=333 нг/мин, скорость инфузии 0,4-2 мл/мин). Рекомендуемая доза вводится внутривенно один раз в день или в случаях тяжелых клинических симптомов до двух раз в день. Суточную дозу при необходимости можно увеличить до 3-х ампул (60 мкг алпростадила), растворив лекарственное средство в 50-250 мл 0,9% изотонического раствора натрия хлорида и вводить внутривенноинфузионно в течение 3 часов (333 нг/мин, скорость инфузии 0,3-1,4 мл/мин) один раз в день.

По истечении трехнедельного курса лечения алпростадилом необходимо принять решение о продолжении терапии по клиническим показаниям. При отсутствии положительного эффекта в течение данного времени дальнейшее применение лекарственного средства следует прекратить. Продолжительность курса лечения не должна превышать четыре недели.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

В случае сниженной функции почек (показатели креатинина в крови превышают установленные пределы: креатинин у мужчин >97 μмоль/л, креатинин у женщин >80 μмоль/л; клиренс креатинина крови 400 000/мкл);

– язва желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе;

С особой осторожностью применять алпростадил необходимо в пред- и послеоперационный период или во время операции.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать эффективные средства контрацепции.

Пациенты, страдающие в силу возраста от недостаточности сердечно-сосудистой системы, ишемической болезни сердца или периферических отеков и почечной недостаточности, должны находиться в стационаре во время процедуры лечения и в течение одного дня после. Во избежание гипергидратации не рекомендуется превышать объем вводимого инфузионного раствора более, чем 50-100 мл в сутки. У пациентов с данными заболеваниями необходимо отслеживать состояние сердечно-сосудистой системы (артериальное давление, частоту сердечных сокращений, баланс жидкости). По возможности следует контролировать вес тела и центральное венозное давление, проводить эхокардиографию. У пациентов с повреждением почек также необходимо отслеживать работу почек. Перед тем, как выписать пациента из стационара, врач должен убедиться в том, что показатели функционирования сердечно-сосудистой системы стабильны.

Читайте также:  Гриб Агарик Бразильский – применение для похудения, свойства

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Совместное применение ВАЗОСТЕНОНа может усилить действие следующих лекарственных средств: антигипертензивных, вазодилататоров и средств для лечения ишемической болезни сердца. Пациенты, принимающие лекарственные средства из вышеперечисленных групп, и те, кому инфузионно вводят ВАЗОСТЕНОН, принадлежат к группе риска. В данном случае рекомендуется отслеживать их состояние сердечно-сосудистой системы с помощью ЭКГ, контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

При совместном применении с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов ВАЗОСТЕНОН увеличивает вероятность возникновения кровотечений.

Фертильность, беременность и период лактации

ВАЗОСТЕНОН противопоказан к применению у женщин, планирующих беременность, беременных и во время грудного вскармливания. Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать эффективные средства контрацепции. Проводимые доклинические исследования репродуктивности показали, что алпростадил не оказывает неблагоприятное воздействие на фертильность в рекомендованных клинических дозах.

Влияние на скорость реакции

Алпростадил снижает систолическое артериальное давление и таким образом умеренно влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты должны быть проинформированы и предупреждены о том, что в период лечения данным лекарственным средством следует быть особенно внимательным во время эксплуатации транспортных средств и механизмов.

Побочное действие

Возможные побочные действия представлены ниже по классам систем органов (классификация MedDRA) и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Передозировка

При передозировке алпростадилом, по причине вазодилатирующего эффекта, может резко снизиться артериальное давление и возникнуть рефлекторная тахикардия.

Другие симптомы, связанные с увеличением вазотонуса, могу включать потерю сознания, побледнение кожных покровов, потливость, тошноту и рвоту.

Могут возникнуть местные симптомы: боль, отек, покраснение вдоль проколотой вены.

При симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу или прекратить инфузию. При значительном снижении артериального давления пациенту, находящемуся в положении «лежа», необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов следует использовать симпатомиметики.

Алпростадил – синтетический аналог простагландина E1 (PGE1), естественного метаболита дигомо-гамма-линоленовой кислоты (ДГЛК), присутствующего в большинстве клеток млекопитающих. Основными физиологическими эффектами алпростадила являются вазодилатация, ингибирование агрегации тромбоцитов, ингибирование секреции желудочного сока и стимуляция гладкой мускулатуры кишечника и матки. Особое значение имеет также способность алпростадила препятствовать в очагах ишемии процессам нейтрофил-активированного образования свободных радикалов кислорода и высвобождению лизосомальных ферментов. В результате воздействия алпростадила на гладкую мускулатуру снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к улучшению кровоснабжения тканей. Алпростадил повышает эластичность эритроцитов, тормозит агрегацию тромбоцитов, адгезию нейтрофильных лейкоцитов к стенкам кровеносных сосудов и способствует активации фибринолитической системы, результатом чего является улучшение микроциркуляции.

Биодоступность составляет 100%, поскольку алпростадил вводят внутривенно.

У здоровых добровольцев концентрация эндогенного PGE1 в плазме в течение и через два часа после внутривенной инфузии находится в пределах 1-2 пг/мл. Во время внутривенной инфузии 60 мкг алпростадила в течение двух часов концентрация PGE1 в плазме быстро увеличивается и достигает плато со значением концентрации 6 пг/мл. После прекращения инфузии концентрация PGE1 в плазме возвращается к исходному уровню за несколько минут. Увеличение плазменного PGEi пропорционально вводимой дозе (инфузионные значения: 30 мкг/2 часа, 60 мкг/2 часа, 120 мкг/2 часа). Около 90% PGE1 плазмы крови связано с белком.

Период полувыведения алпростадила составляет меньше одной минуты, 80% метаболизируется уже после первого прохождения через легочный круг кровообращения. В связи с тем, что PGE1 метаболизируется очень быстро, лекарственное средство необходимо вводить на протяжении длительного периода времени.

Ферментативное окисление 15-гидрокси-группы с последующим восстановлением 13,14-двойной связи приводит к образованию основных метаболитов – 15-кето-PGE1, PGE0 (13,14-дигодро-PGE1) и 15-кето-PGE0. Только PGE0 и 15-кето-PGE0 были обнаружены в плазме крови человека. Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом фармакологическим эффектом, PGE0 обладает сравнимым с PGE1 действием. У здоровых добровольцев концентрация эндогенного PGE1 в плазме в течение и через два часа после внутривенной инфузии находится в концентрации около 1 пг/мл. Во время внутривенной инфузии 60 мкг алпростадила в течение 2 часов концентрация PGE0 в плазме составляет 13 пг/мл. Клинические исследования показали, что, несмотря на короткий период полувыведения, действие алпростадила и его метаболитов продолжается спустя 1-2 часа после завершения инфузии. Считается, что причиной столь продолжительного эффекта является воздействие алпростадила на регуляцию и синтез медиаторов и гормонов, а также на механизмы атерогенеза. Под действием алпростадила уменьшается синтез гликозаминогликана и коллагена, увеличивается интенсивность метаболизма холестерина в печени, что сопровождается увеличением концентрации в крови антиатерогенных липопротеинов. Под влиянием PGE1 уменьшается митотическая активность и пролиферация клеток гладкой мускулатуры кровеносных сосудов клеток.

Метаболиты выводятся главным образом через почки. После дальнейшего разложения первичных метаболитов посредством β- и ω-окисления, более полярные метаболиты выводятся в основном с мочой (80%) и калом (12%) за 72 часа, полное выведение (92%) происходит в течение 24 часов после введения. В моче не обнаружено неизмененного PGE1 и нет доказательств сохранения PGE1 или его метаболитов в тканях.

Доклинические данные по безопасности

Исследования на мутогенность не выявили мутагенное действие алпростадила. По причине короткого периода лечения алпростадилом и по полученным результатам исследования мутагенности и токсичности при повторном введении, специфические исследования на канцерогенность не проводились. Доказательств тератогенного действия алпростадила на обнаружено. Также не наблюдается негативное влияние алпростадила на способность к деторождению или постнатальному развитию. Использование алпростадила в период беременности строго противопоказано, так как известно, что большая доза алпростадила вызывает сокращение матки и может привести к выкидышу.

Вазостенон концентрат для приготовления раствора для инф. 20мкг/мл 1мл амп 10 шт

В наличии в 1 аптеке

Производитель:ФАРМСИНТЕЗ
Завод производитель:Кевельт, Эстония
Форма выпуска:ампулы
Количество в упаковке:10 шт
Действующие вещества:алпростадил
Дозировка:20 мкг/мл
Назначение:Улучшение кровообращения

Препарат отпускается по рецепту

Купить Вазостенон концентрат для приготовления раствора для инф. 20мкг/мл 1мл амп 10 шт в аптеке «Планета здоровья»

Цена на Вазостенон концентрат для приготовления раствора для инф. 20мкг/мл 1мл амп 10 шт в аптеке «Планета здоровья» — от 5 155 рублей

Инструкция по применению для Вазостенон концентрат для приготовления раствора для инф. 20мкг/мл 1мл амп 10 шт

В наличии в 12 аптеках

В наличии в 4 аптеках

В наличии в 2 аптеках

В наличии в 1 аптеке

В наличии в 28 аптеках

Описание

Состав

Активное вещество:
1 ампула препарата содержит: алпростадил 20 мкг.

Вспомогательные вещества:
Этанол безводный до 1 мл.

Описание:
Бесцветная прозрачная жидкость.

Форма выпуска:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг/мл. По 1 мл в прозрачные ампулы из боросиликатного стекла 1 гидролитического класса. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки полиэтилентерефталатной. По 1, 2 или 4 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к алпростадилу или к любому вспомогательному веществу препарата; – инфаркт миокарда в течение последних шести месяцев, подострый инфаркт миокарда, тяжёлая стабильная форма стенокардии или нестабильная форма стенокардии, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, серьезные нарушения сердечного ритма, обострение течения ишемической болезни сердца, митральный и/или аортальный стеноз и/или недостаточность; – бронхообструктивный синдром тяжёлой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек легких, тяжелая степень хронической обструктивной болезни легких, веноокклюзионная болезнь легких, инфильтративные изменения в легких, подтвержденные с помощью клинического и рентгенологического обследования; – выраженные хронические нарушения функции печени или острая печеночная недостаточность; – одновременное применение с сосудорасширяющими и антикоагулянтными средствами; – отек головного мозга; – олигурия; – гипергидратация; – существующий риск геморрагических осложнений (геморрагический инсульт, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, пролиферативная ретинопатия с кровотечением, множественные травмы и т.д.); – беременность и период грудного вскармливания; – возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ При артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности (особое внимание следует уделять снижению нагрузки за счёт объёма растворителя).

Следует с осторожностью применять препарат Вазостенон® у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа, получающих инсулин, особенно при диабетической ангиопатии; у пациентов, находящихся на гемодиализе (ле­чение препаратом следует проводить в постдиализном периоде).

Дозировка

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение препарата Вазостенон® может усиливать действие антигипертензивных препаратов, вазодилататоров. Пациенты, принимающие препараты из перечисленных групп и одновременно проходящие курс лечения лекарственным препаратом Вазостенон®, входят в группу риска и нуждаются в наблюдении за сердечно-сосудистой системой, артериальным давлением и частотой пульса.

При совместном применении с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов препарат Вазостенон® увеличивает вероятность возникновения кровотечений.

В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефатетаном и тромболитиками увеличивается риск развития кровотечения.

Адреномиметики – адреналин, норадреналин – снижают вазодилатирующий эффект алпростадила. Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные средства применялись незадолго до того, как была начата терапия препаратом алпростадил.

Передозировка

Симптомы: Возможно развитие вазовагальных реакций при общем плохом самочувствии, учащенное дыхание, снижение артериального давления, брадикардия с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боли, отёк и покраснение ткани в месте инфузии, обширное покраснение кожных покровов, повышение температуры тела, сильные головные боли или сильные боли в конечностях.

Лечение: При симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить инфузию препарата, после чего, обычно, симптомы быстро проходят. При выраженном снижении артериального давления пациента необходимо положить и приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики. При необходимости назначают симптоматическое лечение.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Вазодилатирующее средство – простагландина Е1 аналог синтетический.

Фармакодинамика:
Алпростадил (синтетический аналог естественного простагландин Е1 (PGE1)) является сосудорасширяющим, ангиопротекторным лекарственным средством. Действует комплексно, улучшая микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных сфинктеров, мышечных артерий. Улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное дей­ствие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений, что приводит к увеличению сердечного выброса. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки, подавляет секрецию желудочного сока.

Фармакокинетика:
PGE1 является эндогенным веществом с исключительно коротким периодом полувыведения, который составляет около 10 секунд. До 60 – 90% препарата метаболизируется в легких уже после «первого прохождения» через легочный круг кровообращения, в результате ферментативного окисления образуются три биологически активных метаболита: 15-кето-PGE1, 15-кето-13,14-дигидро-PGE1 и 13,14-дигидро-PGE1 (PGE0). Кето-метаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-PGE1 (PGE0) об­ладает сравнимым с PGE1 действием. Важным является тот факт, что PGE0 действует длительнее, период его полувыведения составляет около 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза). По всей вероятности, фармакодинамический эффект в основном вызван именно этим биологически активным метаболитом. Основные метаболиты выводятся почками – до 88 % и кишечником – до 12 %, и полностью выводятся в течение 72 часов.

Ссылка на основную публикацию