Показания к применению
Согласно инструкции, Вазобрал применяется в следующих случаях:
- Цереброваскулярная недостаточность (в том числе обусловленная церебральным атеросклерозом);
- Вестибулярные и лабиринтные нарушения (шум в ушах, головокружение, гипоакузия) ишемического генеза;
- Ретинопатия (гипертоническая и диабетическая);
- Венозная недостаточность;
- Снижение умственной активности, нарушение ориентации в пространстве, нарушения внимания и памяти, связанные с возрастными изменениями;
- Последствия нарушения мозгового кровообращения;
- Болезнь Меньера;
- Нарушения периферического артериального кровообращения (болезнь и синдром Рейно).
Препарат также назначается в целях профилактики мигрени.
Препарат также назначается в целях профилактики мигрени.
Взаимодействие с другими лекарствами
Необходимо знать, с какими препаратами лучше не принимать Вазобрал. Ведь некоторые лекарства могут снизить его терапевтический эффект или вызвать побочные действия. Вот некоторые взаимодействия:
- Нельзя назначать Вазобрал вместе с гипотензивными лекарствами. В противном случае у пациента может начаться артериальная гипотония;
- Состав препарата Вазобрал будет ослаблять действие любого снотворного из-за наличия кофеина.
Важно. При передозировке врач назначает симптоматическую терапию. Нужно обязательно сообщать о любых осложнениях при первом их появлении. Тогда можно предотвратить опасные для организма последствия.
Форма выпуска и состав
Лекарственное средство выпускается в форме таблеток и раствора для приема внутрь. Есть упаковки по 10 и 30 капсул. Раствор выпускается в стеклянном флаконе объемом 50 мл.
Препарат Вазобрал является комбинированным средством. Действующее вещество – дигидроэргокриптин и кофеин. Первое оказывает стимулирующее действие на ЦНС, блокирует альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы, а также тромбоциты клеток кровеносных сосудов. Кофеин улучшает мозговую и физическую активность, усиливает возбудимость спинного мозга.
В 1 таблетке содержится 40 мг кофеина и 4 мг дигидроэргокриптина, в 1 мл раствора – 10 мг и 1 мг соответственно. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается спустя 30 мин., выводится препарат спустя 2 ч. вместе с желчью.
В состав таблеток входят такие вспомогательные компоненты:
- целлюлоза;
- кремний диоксид коллоидный;
- моногидрат лактозы;
- магния стеарат.
Вазобрал раствор содержит лимонную кислоту, этанол, глицерол и очищенную воду.
Препарат Вазобрал оказывает вазодилатирующее действие, то есть расширяет просвет сосудов.
Мексидол
ЗиО-Здоровье, Фармасофт (РФ)
Цена:
Р-р 5 % 2 мл (5 амп.) – 410 руб., (10 амп.) – 496 руб., (50 амп.) – 2085 руб.
Табл. (30 шт.) – 260 руб., (50 шт.) – 435 руб.
Антиоксидантный препарат на основе суцината этилметилгидроксипиридина. Лекарство применяется для лечения расстройств кровообращения ГМ, легких форм ЧМТ и их последствий, терапии энцефалопатии различного происхождения, ВСД, легких форм когнитивных нарушений на фоне атеросклероза. Как комплексное средство препарат используется в комплексных схемах терапии ИБС, тревожных состояний, алкогольной абстиненции, астении, предупреждения соматических патологий вследствие экстремальных перегрузок.
Препарат препятствует образованию и функционированию свободных радикалов, повышает сопротивляемость тканей ГМ к условиям кислородного голодания, токсическому воздействию алкоголя.
Лекарство предназначено для терапии взрослых, в педиатрии не применяется, так как особенности воздействия на детский организм пока изучены недостаточно.
Производится в таблетках и растворе для уколов. Пилюли рекомендуется принимать по 125-250 мг трижды в день. Наивысшее суточное количество – 6 табл. Продолжительность курса устанавливается индивидуально, в среднем занимает от 2 до 6 недель. Повторные курсы лучше всего проводить весной и осенью.
Инъекции вводятся в/м или в/в.
Вазобрал и Мексидол могут использоваться вместе в комплексной схеме лечения для усиления терапевтического эффекта.
Плюсы:
- Помогает при ВСД
- Дешевле Вазобрала
- Укрепляет память
- Разные формы приема.
Недостатки:
- Болезненные в/м уколы.
- Болезненные в/м уколы.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении препарата с антигипертензивными средствами возможно значительное снижение артериального давления.
В состав таблеток входит кофеин, поэтому в период проходждения курса терапии следует быть осторожным и стараться не употреблять кофе и кофеин содержащих напитков, так как это может привести к развитию сильной тахикардии и слабости.
Действующие вещества препарата оказывают сосудорасширяющее воздействие, при этом, не влияя на показатели артериального давления.
Действующие компоненты Вазобрала в форме таблеток не угнетают работу центральной нервной системы и поэтому могут использоваться пациентами, которые вынуждены водить автомобиль или управлять сложными механизмами, требующими быстроты реагирования.
Действующие компоненты Вазобрала в форме таблеток не угнетают работу центральной нервной системы и поэтому могут использоваться пациентами, которые вынуждены водить автомобиль или управлять сложными механизмами, требующими быстроты реагирования.
Противопоказания
У Вазобрала нет большого списка противопоказаний к приему. Иногда может просто возникнуть аллергическая реакция у определенного пациента. Только в том случае запрещено лечиться данным препаратом.
Врачи запрещают прием Вазобрала женщинам в момент беременности. При кормлении грудью нужно также отказаться от лекарства, так как его компоненты могут вызвать сильнейшую аллергию у малыша и дальнейшие осложнения со здоровьем.
Сейчас можно приобрести препарат в любой аптеке в таких видах:
Фармакологические свойства
В периодах между применением Окревуса отмечалось восстановление пула В-клеток (до исходного значения либо выше нижней границы нормы), как минимум 1 раз примерно у 5% пациентов.
Регистрационный номер
1 мл концентрата содержит 30 мг окрелизумаба.
Побочные действия
К самым распространенным нежелательным реакциям относятся: боль в спине, помутнение в глазах, боли в теле, в груди, озноб, путаница, кашель, трудности с дыханием, головокружение, слабость, нарушении координации при внезапном вставании из положения лежа или сидя, быстрое, нерегулярное сердцебиение, изменение терморегуляции, лихорадка, головная боль, зуд, кожная сыпь, покраснение, отек, потеря голоса, заложенность носа, тошнота и рвота, затрудненное дыхание, гипертония, гипотония.
При манифестировании этих симптомов стоит обратиться к лечащему врачу для дальнейшего наблюдения за состоянием пациента.
Сначала придерживаются дозировки 0,6 г, которую вводят путем 2 отдельных внутривенных вливаний: сначала в виде инфузии 0,3 г, а затем повторной через 14 дней.
Наши специалисты
В Юсуповской больнице представлен инновационный препарат для лечения рассеянного склероза.
Упаковано:
Точный механизм, посредством которого достигается терапевтический клинический эффект окрелизумаба при рассеянном склерозе, точно не установлен. Предполагается, что данный механизм включает процесс иммуномодуляции путем уменьшения количества и подавления функции В-клеток, экспрессирующих CD20. После связывания на поверхности В-клеток, экспрессирующих CD20, окрелизумаб селективно уменьшает их количество посредством антителозависимого клеточного фагоцитоза, антителозависимой клеточной цитотоксичности, комплементзависимой цитотоксичности и апоптоза. Способность к восстановлению В-клеток и существующий гуморальный иммунитет сохраняются. Кроме того, окрелизумаб не влияет на врожденный иммунитет и общее количество Т-клеток.
Побочные действия
В Таблице 1 представлены объединенные данные о нежелательных реакциях (НР) у пациентов с рецидивирующими формами РС и с первично-прогрессирующим РС, которые наблюдались в клинических исследованиях препарата Окревус. Наиболее частыми НР были инфузионные реакции и инфекции дыхательных путей.
Для описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и 45 мл/мин) были включены в программу клинических исследований. Изменений фармакокинетических параметров окрелизумаба у таких пациентов не наблюдалось.
Пациенты с нарушением функции печени
Отдельных исследований фармакокинетики не проводилось. Пациенты с нарушением функции печени легкой степени тяжести были включены в клинические исследования. Изменений фармакокинетических параметров окрелизумаба у таких пациентов не наблюдалось.
Отдельных исследований фармакокинетики не проводилось. Пациенты с нарушением функции печени легкой степени тяжести были включены в клинические исследования. Изменений фармакокинетических параметров окрелизумаба у таких пациентов не наблюдалось.
Окревус – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата
Торговое название препарата: Окревус (Ocrevus)
Международное непатентованное наименование: Окрелизумаб (Ocrelizumab)
Лекарственная форма: Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Действующее вещество: Окрелизумаб (Ocrelizumab)
Фармакотерапевтическая группа: Рассеянного склероза средство лечения.
Фармакологические свойства:
Средство для лечения рассеянного склероза. Окрелизумаб – рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело, селективно воздействующее на В-клетки, экспрессирующие CD20.
CD20 представляет собой поверхностный антиген, расположенный на пре-В-клетках, зрелых В-клетках и В-клетках памяти. CD20 не экспрессируется на стволовых лимфоидных клетках и плазматических клетках.
Точный механизм, посредством которого достигается терапевтический клинический эффект окрелизумаба при рассеянном склерозе, точно не установлен. Предполагается, что данный механизм включает процесс иммуномодуляции путем уменьшения количества и подавления функции В-клеток, экспрессирующих CD20. После связывания на поверхности В-клеток, экспрессирующих CD20, окрелизумаб селективно уменьшает их количество посредством антителозависимого клеточного фагоцитоза, антителозависимой клеточной цитотоксичности, комплементзависимой цитотоксичности и апоптоза. Способность к восстановлению В-клеток и существующий гуморальный иммунитет сохраняются. Кроме того, окрелизумаб не влияет на врожденный иммунитет и общее количество Т-клеток.
В результате клинических исследований было установлено, что окрелизумаб снижает среднегодовую частоту рецидивов, а также долю пациентов с прогрессированием инвалидизации через 12 недель после начала терапии, замедляет прогрессирование заболевания и снижает ухудшение показателей скорости ходьбы по сравнению с плацебо.
При анализе на иммуногенность антитерапевтические антитела определялись приблизительно у 1% пациентов, из них нейтрализующие антитела определялись в единичных случаях. Оценить влияние возникших во время лечения антитерапевтических антител на профиль безопасности и эффективности терапии не представлялось возможным из-за низкой частоты встречаемости указанных антител к окрелизумабу.
Фармакокинетические свойства окрелизумаба в исследованиях при рассеянном склерозе описаны с помощью двухкамерной модели с зависимым от времени клиренсом и с использованием фармакокиннетических параметров, характерных для моноклонального антитела класса IgG1. Суммарные значения AUC в течение 24-недельных интервалов дозирования были идентичными при двукратном введении (300 мг, затем через 2 недели еще 300 мг) и при однократном введении (600 мг) окрелизумаба. Значение площади AUC после 4 введения окрелизумаба в дозе 600 мг составило 3510 мкг/мл×сут. Средняя Cmax составляла 212 мкг/мл при рецидивирующих формах рассеянного склероза (инфузия 600 мг) и 141 мкг/мл при первично-прогрессирующем рассеянном склерозе (две отдельные в/в инфузии по 300 мг с 2-недельным интервалом).
Рассчитанное значение центрального Vd составило 2.78 л. Рассчитанные значения периферического Vd и межкамерного клиренса составили 2.68 л и 0.294 л/сут соответственно.
Отдельных исследований метаболизма окрелизумаба не проводилось. Как и другие антитела, окрелизумаб преимущественно подвергается катаболизму.
Рассчитанный показатель постоянного клиренса составил 0.17 л/сут. Первоначальный зависимый от времени клиренс составил 0.0489 л/сут с дальнейшим уменьшением при T1/2 33 недели. Терминальный T1/2 составил 26 дней.
Показания к применению:
Рецидивирующие формы рассеянного склероза или первично-прогрессирующего рассеянного склероза.
Противопоказания:
Активный гепатит B, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, жизнеугрожающие инфузионные реакции при применении окрелизумаба в анамнезе, повышенная чувствительность к окрелизумабу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении окрелизумаба и иммуносупрессирующей и иммуномодулирующей терапии, включая ГКС в иммуносупрессирующих дозах, ожидается увеличение риска иммуносупрессии. Таким образом, необходимо учитывать риск развития аддитивного эффекта на иммунную систему.
При переводе пациента с терапии препаратами, обладающими пролонгированным действием на иммунную систему (даклизумаб, финголимод, натализумаб, терифлуномид или митоксантрон), на терапию окрелизумабом необходимо учитывать длительность и механизм действия данных препаратов из-за возможности аддитивного эффекта на иммунную систему.
Способ применения и дозы:
Вводят в/в в виде инфузии.
Для профилактики инфузионных реакций проводится премедикация.
Начальную дозу вводят в виде двух отдельных в/в инфузий: при первой инфузиии вводят 300 мг, затем через 2 недели вводят еще 300 мг. Все последующие дозы вводят в виде однократной в/в инфузии в дозе 600 мг каждые 6 месяцев. Первую из последующих доз следует вводить через 6 месяцев после первой инфузии начальной дозы.
Снижение дозы окрелизумаба не рекомендуется.
При возникновении инфузионной реакции во время любой инфузии окрелизумаба необходимо следовать специальным рекомендациям по коррекции инфузии.
Особые указания:
С осторожностью применять у пациентов с застойной сердечной недостаточностью (III и IV ФК по классификации NYHA), на фоне иммунизации живыми и живыми ослабленными вирусными вакцинами, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при нарушении функции почек средней и тяжелой степени тяжести.
При применении окрелизумаба может быть повышен риск малигнизации, включая риск развития рака молочной железы.
Развитие инфузионных реакций у пациентов, получающих окрелизумаб, может быть связано с высвобождением цитокинов и/или химических медиаторов. Симптомы могут развиться во время любой инфузии, но наиболее часто – во время первого введения окрелизумаба. Инфузионные реакции могут развиться в течение 24 ч после инфузии.
Симптомами инфузионных реакций могут быть зуд, сыпь, крапивница, эритема, раздражение горла, боль в ротоглотке, одышка, отек глотки или гортани, приливы, понижение АД, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, тошнота и тахикардия. В связи с возможным снижением АД следует рассмотреть возможность приостановки лечения антигипертензивными препаратами в течение 12 ч до начала и на протяжении каждой инфузии.
Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента на предмет возникновения симптомов инфузионных реакций, как минимум, в течение 1 ч после завершения инфузии. Врач должен предупредить пациента о том, что развитие инфузионных реакций возможно в течение 24 ч после инфузии.
При развитии тяжелых симптомов со стороны дыхательной системы (таких как бронхоспазм или эпизод обострения бронхиальной астмы) инфузию следует немедленно прекратить. Продолжать терапию в дальнейшем нельзя.
После проведения симптоматического лечения пациент должен находиться под наблюдением до полного разрешения симптомов со стороны дыхательной системы, поскольку за первоначальным улучшением симптомов может последовать их ухудшение.
У пациентов с активной инфекцией применение окрелизумаба следует отложить до купирования инфекции.
Побочные действия:
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, грипп; часто – синусит, бронхит, герпес слизистой оболочки полости рта, инфекции дыхательных путей, вирусная инфекция, опоясывающий лишай.
Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, катаральные явления.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – воспаление подкожно-жировой клетчатки.
Общие реакции: очень часто – инфузионные реакции
Со стороны лаблораторных показателей: снижение общей концентрации иммуноглобулинов, в основном за счет снижения уровня IgM (при этом корреляции с развитием серьезных инфекций не отмечалось); в большинстве случаев уменьшение числа нейтрофилов на фоне терапии было транзиторным, отмечалось однократно в ходе терапии, более не повторялось и характеризовалось 1-й или 2-й степени тяжести. Нейтропения 3-й или 4-й степени тяжести наблюдалась приблизительно у 1% пациентов, при этом корреляция с развитием инфекции отсутствовала.
Передозировка:
Опыт превышения рекомендованной дозы препарата Окревус ограничен. Максимальная изученная доза составляла 2000 мг в виде двух в/в инфузий по 1000 мг с интервалом в 2 недели, при этом наблюдавшиеся нежелательные реакции соответствовали установленному профилю безопасности препарата Окревус.
Специфического антидота не существует. При случайном превышении дозы препарата Окревус необходимо немедленно прекратить инфузию и наблюдать за пациентом на предмет развития инфузионных реакций (см. раздел «Особые указания», подраздел «Инфузионные реакции»).
Условия хранения:
Хранить при температуре 2-8°C в картонной пачке для защиты от света.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года.
Условия отпуска из аптек: По рецепту.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – воспаление подкожно-жировой клетчатки.
Как «работает» Окревус и кому он помогает?
С учетом роли иммунной системы в развитии и течении рассеянного склероза, вполне закономерно, что научный поиск новых методов лечения этого тяжелого демиелинизирующего заболевания особенно активно ведется в области иммунологии. Новый препарат Окревус (Швейцария) стал существенным результатом научных изысканий в этом направлении и почти сразу был признан средством прорыва. Он начал применяться в клинической практике с 2017 года.
По своей сути Окревус является моноклональным антителом окрелизумабом, имеющим сродство к некоторым видам B-лимфоцитов, проявляющим на своей поверхности антиген CD20. Происходящие после этого процессы продолжают изучаться, но связывание Окревуса (окрелизумаб) с этими клетками приводит к изменению реактивности иммунной системы за счет избирательного подавления определенных групп B-лимфоцитов. А поскольку они играют при рассеянном склерозе важную роль в аутоагрессии, активность процессов разрушения нервных проводников заметно снижается.
Таким образом, Окревус:
- снижает частоту рецидивов рассеянного склероза;
- замедляет прогрессирование заболевания, углубление неврологического дефицита и инвалидизацию пациентов;
- способствует длительному сохранению двигательных функций.
Окревус не применяется для купирования обострений рассеянного склероза, а помогает их предупредить, что особенно актуально для пациентов с часто рецидивирующими или первично прогрессирующими формами заболевания.
Рассеянный склероз – до сих пор еще во многом загадочное заболевание, имеющее много форм, течение каждой из которых зависит от индивидуальных особенностей пациента – пола, возраста, общего состояния здоровья и многого другого. Поэтому его лечение – трудная задача, требующая персонализированного подхода.
Окревус (Окрелизумаб)
Рассеянный склероз (РС) — хроническая болезнь, от которой невозможно полностью излечиться. Сопровождается поражением нейронов в головном, спинном мозге, зрительных нервов, что постепенно приводит к мышечной слабости, утомляемости, проблемам со зрением и прогрессирующей инвалидизации. Заболевание может протекать в нескольких формах — рецидивирующее-ремиттирующей (РРРС), первично-прогрессирующей (ППРС), которая часто становится вторично-прогрессирующей (ВПРС). Для лечения всех форм РС сегодня используется Окревус (Окрелизумаб) компании Рош, зарегистрированный более чем в 70 странах. Купить этот препарат можно на HEP24. Цена на него отличается наибольшей доступностью в сравнении с предложениям на других ресурсах.