Валцикон – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Валцикон – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата

Показания к применению

Противопоказания:

С осторожностью

Печеночная/почечная недостаточность, пожилой возраст, гипогидратация, одновременный прием нефротоксичных лекарственных средств, беременность, период лактации, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции у пациентов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших валацикловир или ацикловир (активный метаболит валацикловира), не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. После приема валацикловира внутрь в дозе 500 мг, Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сутки ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме ацикловира внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут.

Способ применения и дозы

Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster)
Взрослые:
Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ
Взрослые:
Рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней. В более тяжелых случаях дебюта заболевания следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г два раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сутки. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ
Взрослые:
У пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг один раз в сутки.
У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру
Инфицированным иммунокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза валацикловира составляет 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день.
Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше:
Рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше после трансплантации.
Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.
Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек
Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру
Дозу валацикловира рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. режим дозирования в Таблице 1). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию.
Опыта применения валацикловира у детей со значениями клиренса креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м² нет.

Таблица 1

ПоказанияКлиренс креатинина,
мл/мин
Доза валацикловира
Опоясывающий лишай (Herpes zoster)15-30
менее 15
1 г 2 раза в день
1 г 1 раз в день
Лечение инфекции, вызванной ВПГ
(по схеме 500 мг 2 раза в сутки)
менее 15500 мг 1 раз в сутки
Лечение лабиального герпеса
(по схеме 2 г 2 раза в день в течение одних суток)
31-49

1 г дважды в течение одного дня
500 мг дважды в течение одного дня
500 мг однократно
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ:
пациенты с нормальным иммунитетомменее 15250 мг 1 раз в день
пациенты со сниженным иммунитетомменее 15500 мг 1 раз в день
снижение риска передачи генитального герпесаменее 15250 мг 1 раз в день

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять валацикловир сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин.

Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации
Режим назначения валацикловира у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с Таблицей 2.

Таблица 2.

Клиренс креатинина, мл/минДоза валацикловира
75 и более2 г 4 раза в день
от 50 до менее 751,5 г 4 раза в день
от 25 до менее 501,5 г 3 раза в день
от 10 до менее 251,5 г 2 раза в день
менее 10 или диализ*1,5 г 1 раз в день

* У пациентов, находящихся на гемодиализе, валацикловир следует назначать после окончания сеанса гемодиализа.

Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Пациенты с нарушением функции печени
У взрослых пациентов с нарушение функции печени легкой и умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекции дозы валацикловира не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием порто-кавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу валацикловира, однако, клинический опыт при данной патологии ограничен.

Дети в возрасте до 12 лет
Нет данных о применении препарата Валцикон у детей.

Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы не требуется за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, чувство дискомфорта в животе, рвота, диарея, обратимые нарушения функциональных печеночных проб (повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), которые иногда расценивают как проявления гепатита.

Со стороны системы кроветворения:
лейкопения (в основном отмечается у больных со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения, анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны кожных покровов:
многоформная эритема, высыпания, фотосенсибилизация, алопеция.

Аллергические реакции:
зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны мочевыделительной системы:
боль в проекции почек, нарушения функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.

Со стороны органов чувств:
нарушение зрения.

Лабораторные показатели:
снижение содержания гемоглобина, гиперкреатининемия.

Прочие:
дисменорея, назофарингит, инфекции дыхательных путей, повышение артериального давления, тахикардия, утомляемость; у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих валацикловир в высоких дозах (8 г/сут ежедневно) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в сочетании). Подобные побочные реакции были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Передозировка

Лечение.
Пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из плазмы крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматической передозировки.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Циметидин и блокаторы канальцевой секреции снижают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир). Коррекция режима дозирования у лиц с нормальным клиренсом креатинина не требуется.

Нефротоксичные лекарственные средства повышают риск развития нарушений функции почек. Необходимо соблюдать осторожность (наблюдать за изменением функции почек) при сочетании препарата Валцикон в более высоких дозах (4 г в день и больше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например: циклоспорин, такролимус).

Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде, посредством активной почечной секреции. Совместное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме крови.

После назначения препарата Валцикон в дозе 1000 мг циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и валацикловир, повышают величину АUC ацикловира и таким образом снижают его почечный клиренс. Ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы препарата Валцикон в этом случае не требуется.

Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в более высоких дозах (4 г в сутки и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме крови уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение величины AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила при одновременном применении этих препаратов.

Фармакокинетика валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином, алюминий/магнийсодержащими антацидами, тиазидными диуретиками.

Особые указания

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) рекомендуется часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в частности, сразу после трансплантации или приживления трансплантата), при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Нет данных о применении валацикловира в высоких дозах (4 г или больше в день) у больных с заболеваниями печени, поэтому высокие дозы препарата Валцикон им должны назначаться с осторожностью.

Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валцикон рекомендуется в сочетании с безопасным сексом. Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

При возникновении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (в т.ч. ажитаций, галлюцинаций, спутанности cознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами.
Нет данных о влиянии валацикловира, применяемого в терапевтических дозах, на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Однако при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами необходимо учитывать, что возможно возникновение побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, поэтому следует соблюдать осторожность.

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Наименование, адрес производителя препарата и адрес места производства
ЗАО «Вертекс», Россия
Юридический адрес: 196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.

Производство/адрес для направления претензий потребителей:
199106, г. Санкт-Петербург, В.О., 24 линия, д. 27-а.

Валцикон

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Валцикон – противовирусное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускается Валцикон в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, выпуклых с двух сторон, почти белого или белого цвета (5 или 14 шт. в упаковке ячейковой контурной, в картонной пачке 2 или 3 упаковки соответственно).

Активное вещество: валацикловир (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке его содержится 500 мг.

  • вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая;
  • пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, тальк и гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) либо сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид).

Показания к применению

  • лечение вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex 1 и 2 типов) инфекций кожи и слизистых оболочек, в том числе лабиального герпеса, впервые диагностированного и рецидивирующего генитального герпеса;
  • лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) (купирование болевого синдрома и уменьшение его продолжительности, в том числе острой и постгерпетической невралгии);
  • профилактика передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру (препарат применяется в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом);
  • профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex (1 и 2 типов), в том числе генитального герпеса.

Для взрослых и детей от 12 лет:

  • профилактика острого отторжения трансплантата у пациентов после пересадки почек;
  • профилактика цитомегаловирусной, оппортунистических и других герпесвирусных инфекций после трансплантации органов.

Противопоказания

  • вирус иммунодефицита человека (ВИЧ) в случае содержания CD4+ лимфоцитов менее 100 в 1 мкл;
  • детский возраст до 12 лет – при профилактике цитомегаловирусной инфекции после трансплантации, до 18 лет – при наличии других показаний;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата или ацикловиру.
  • беременность и лактация;
  • пожилой возраст;
  • одновременное применение нефротоксичных препаратов;
  • гипогидратация;
  • почечная/печеночная недостаточность;
  • клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции.

Способ применения и дозировка

Валцикон следует принимать внутрь.

  • опоясывающий лишай: по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней;
  • инфекции, вызванные Herpes simplex: терапия эпизода – по 500 мг 2 раза в сутки курсом 5 дней, при тяжелом течении в случае дебюта заболевания начинать прием препарата следует как можно раньше, продолжительность лечения при необходимости увеличивают до 10 дней. Длительность терапии при рецидивах составляет 3 или 5 дней, начинать прием препарата рекомендуется в продромальном периоде или сразу после появления первых признаков болезни. При лабиальном герпесе в качестве альтернативного лечения возможен прием Валцикона в дозе 2000 мг 2 раза в сутки (с интервалом 6–12 часов), начинать прием препарата следует при появлении ранних симптомов заболевания (зуда, жжения, пощипывания), курс – 1 день;
  • профилактика рецидивов вызванных вирусом простого герпеса инфекций: по 500 мг 1 раз в сутки, при наличии сопутствующего иммунодефицита – по 500 мг 2 раза в сутки;
  • профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру у иммунокомпетентных пациентов с рецидивами не более 9 раз в год: по 500 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 1 года, при необходимости – больше;
  • профилактика инфекций после трансплантации, в том числе у детей старше 12 лет: по 2000 мг 4 раза в сутки, начинать прием препарата следует как можно раньше после трансплантации. Длительность лечения составляет 90 дней, но пациентам в группе высокого риска терапия может быть продлена.

Пациенты с нарушением функции почек

Рекомендуемые дозы при лечении опоясывающего лишая и вызванных вирусом простого герпеса инфекций, а также при профилактике рецидивов инфекции, вызванной Herpes simplex, и передачи генитального герпеса здоровому партнеру:

  • опоясывающий лишай (Herpes zoster): КК 15–30 мл/минуту – по 1000 мг 2 раза в сутки, КК менее 15 – по 1000 мг 1 раз в сутки;
  • лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex (по схеме 500 мг 2 раза в сутки): КК менее 15 – по 500 мг 1 раз в сутки;
  • лечение лабиального герпеса (по схеме 2000 мг 2 раза в сутки в течение одного дня): КК 31–49 – по 1000 мг 2 раза в сутки, КК 15–30 – по 500 мг 2 раза в сутки, КК менее 15 – по 500 мг 1 раз в сутки;
  • профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: КК менее 15 у пациентов с нормальным иммунитетом – по 250 мг 1 раз в сутки, у пациентов со сниженным иммунитетом – по 500 мг 1 раз в сутки;
  • снижение риска передачи генитального герпеса партнеру: КК менее 15 – 250 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, применять препарат следует сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с КК менее 15 мл/минуту.

Опыта применения Валцикона у детей со значением КК менее 50 мл/минуту/1,73 м 2 нет.

Рекомендуемые дозы при профилактике цитомегаловирусной инфекции после трансплантации:

  • КК ≥ 75 – по 2000 мг 4 раза в сутки;
  • КК 50–74 мл/минуту – по 1500 мг 4 раза в сутки;
  • КК 25–49 мл/минуту – по 1500 мг 3 раза в сутки;
  • КК 10–24 мл/минуту – по 1500 мг 2 раза в сутки;
  • КК

ВАЛЦИКОН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Валцикон – препарат для системного лечения герпетической инфекции любой локализации. Валцикон сочетает в себе эффективность и безопасность ацикловира при отсутствии его недостатков – таких как ограниченная биодоступность, связанная с недостаточно эффективным всасыванием препарата при пероральном применении. Валцикон позволяет в 3-5 раз увеличить биодоступность препарата по сравнению с ацикловиром, что дает возможность снизить количество приемов лекарства и повысить комплаентность (приверженность) пациентов к приему препарата.

Показания к применению

Взрослые:
– лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию);
– лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1,2 типа, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis) , а также лабиальный герпес (Herpes labialis) ;
– профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1,2 типа, включая генитальный герпес;
– профилактика передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении препарата в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом;
Взрослые и дети в возрасте от 12 лет и старше: профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.

Способ применения

Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сутки. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ
Взрослые:
У пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг один раз в сутки.
У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру
Инфицированным иммунокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза валацикловира составляет 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день.
Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.
Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше:
Рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше после трансплантации.
Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.
Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, психотические симптомы, ажитация, снижение умственных способностей, атаксия, кома, спутанность или угнетение сознания, дизартрия, энцефалопатия, мания, галлюцинации, судороги, тремор. Указанные реакции обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У больных с трансплантированным органом, получающих валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) для профилактики цитомегаловирусной инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме в более низких дозах.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта в животе, рвота, диарея, обратимые нарушения функциональных печеночных проб (повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), которые иногда расценивают как проявления гепатита.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения (в основном отмечается у больных со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения, анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, высыпания, фотосенсибилизация, алопеция.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны мочевыделительной системы: боль в проекции почек, нарушения функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Лабораторные показатели: снижение содержания гемоглобина, гиперкреатининемия.
Прочие: дисменорея, назофарингит, инфекции дыхательных путей, повышение артериального давления, тахикардия, утомляемость; у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих валацикловир в высоких дозах (8 г/сут ежедневно) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в сочетании). Подобные побочные реакции были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Валцикон являются: повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата; ВИЧ-инфекция при содержании CD4+ лимфоцитов менее 100 в 1 мкл; детский возраст (до 12 лет при профилактике цитомегаловирусной инфекции после трансплантации, до 18 лет – по остальным показаниям).
С осторожностью
Печеночная/почечная недостаточность, пожилой возраст, гипогидратация, одновременный прием нефротоксичных лекарственных средств, беременность, период лактации, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции у пациентов.

Беременность

Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сутки ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме ацикловира внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циметидин и блокаторы канальцевой секреции снижают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир). Коррекция режима дозирования у лиц с нормальным клиренсом креатинина не требуется.
Нефротоксичные лекарственные средства повышают риск развития нарушений функции почек. Необходимо соблюдать осторожность (наблюдать за изменением функции почек) при сочетании препарата Валцикон в более высоких дозах (4 г в день и больше) с препаратами, которые оказывают влияние на другие функции почек (например: циклоспорин, такролимус).
Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде, посредством активной почечной секреции. Совместное применение лекарственных средств с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме крови.
После назначения препарата Валцикон в дозе 1000 мг циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и валацикловир, повышают величину АUC ацикловира и таким образом снижают его почечный клиренс. Ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы препарата Валцикон в этом случае не требуется.
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в более высоких дозах (4 г в сутки и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме крови уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение величины AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила при одновременном применении этих препаратов.
Фармакокинетика валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином, алюминий/магнийсодержащими антацидами, тиазидными диуретиками.

Передозировка

Для предупреждения передозировки следует придерживаться осторожности при применении препарата. Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата для лечения пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, вследствие несоблюдения режима дозирования (повторно получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные).
Лечение.
Пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из плазмы крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматической передозировки.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Валцикон – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
По 5, 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 42, 50 или 60 таблеток в банке полимерной.
2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток, 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 3 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, или одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав

1 таблетка Валцикон содержит активное вещество: валацикловира гидрохлорид 556 мг (в пересчете на валацикловир 500 мг).
Вспомогательные вещества: МКЦ — 95 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 14 мг; кросповидон — 28 мг; магния стеарат — 7 мг.
Оболочка пленочная: гипромеллоза — 10,5 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 4,07 мг; тальк — 4,12 мг; титана диоксид — 2,31 мг или сухая смесь для пленочного покрытия белая (гипромеллоза — 50%, гидроксипропилцеллюлоза — 19,4%, тальк — 19,6%, титана диоксид — 11%) — 21 мг.

Валцикон: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это противовирусное средство. Является аналогом (синтетическим) пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью к вирусу герпеса человека, в т.ч. вирусу простого герпеса (Herpes simplex) I-го и II-го типа, вирусу опоясывающего герпеса и ветряной оспы (Varicella zoster), вирусу Эпштейна-Барр, цитомегаловирусу. Наибольшую активность проявляет (по мере уменьшения активности): против вируса простого герпеса I-го типа, вируса простого герпеса II-го типа, вируса Varicella zoster (ветряной оспы, опоясывающего герпеса), вируса Эпштейна-Барр, цитомегаловируса. Ингибиторная активность против вышеуказанных вирусов является высокоселективной (высокоизбирательной). В нормальной (неинфицированной) клетке фермент тимидинкиназа не использует ацикловир как субстрат, благодаря чему токсическое действие на клетки организма-хозяина минимальна. Тимидинкиназа превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который последовательно превращается с помощью ферментов клетки на дифосфат и трифосфат. Трифосфат встраивается в вирусную ДНК, взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, в результате чего прекращается синтез цепи вирусной ДНК.

Состав и форма выпуска

Действующий компонент: валацикловир (500 мг, 1000 мг).

Выпускается Валцикон в форме таблеток.

Показания

Показан Валцикон взрослым и подросткам возрастом от 12 до 18 лет:

– для лечения инфекции кожи, слизистых оболочек, вызванной вирусом Herpes simplex, включая впервые выявленный, рецидивирующий генитальный герпес, а также герпес на губах;

– для профилактики (супрессии) рецидивов инфекции кожи, слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex, включая герпес гениталий, в т.ч. у взрослых с иммунодефицитом;

– для профилактики инфекции, вызванной ЦМВ, а также заболеваний после пересадки паренхиматозных органов.

– для лечения Herpes zoster (опоясывающего герпеса), в т.ч. офтальмического опоясывающего герпеса.

Противопоказания

Препарат Валцикон не применяется:

– при реакциях гиперчувствительности к ацикловиру, вспомогательным веществам в прошлом;

– детям до 12 лет.

С осторожностью Валцикон следует назначать при беременности, дегидратации (обезвоживании), почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых клинических исследований относительно безопасности применения ацикловира у беременных не проводилось. Применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая для организма польза матери превышает вероятный риск для плода.

Валацикловир проникает в материнское молоко, поэтому назначение кормящим пациенткам не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Валцикон применяют внутрь.

Стандартная доза для лечения инфекции кожи, слизистых оболочек, вызванной ВПГ, включая генитальный герпес, лабиальный герпес — 500 мг дважды в сутки. В случае рецидивов лечение продолжается 3 или 5 дней. При В первичном герпесе лечение начинают как можно раньше, его продолжительность — 5—10 дней.

Стандартная доза для профилактики (супрессии) рецидивов инфекций кожи, слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex, включая герпес гениталий — 500 мг раз в сутки. Через 6–12 месяцев лечения проводится оценка эффективности терапии.

Взрослым с иммунодефицитом рекомендуется 500 мг дважды в сутки. Через 6–12 месяцев проводится оценка эффективности терапии.

Стандартная доза для профилактики инфекции, вызванной ЦМВ, заболеваний после пересадки паренхиматозных органов — 2000 мг 4 раза в сутки (как можно раньше после трансплантации).

Передозировка

Симптомы: рвота, спутанность сознания, головная боль, развитие почечной недостаточности, галлюцинации, судороги, возбуждение, кома.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, гемодиализ.

Побочные эффекты

Гематологические расстройства: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Гастроинтестинальные расстройства: тошнота, диарея, боли в животе, рвота.

Гепатобилиарные расстройства: повышение уровня билирубина, активности печеночных ферментов.

Мочевыделительные расстройства: повышение уровня мочевины, креатинина в крови, острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: экзантема, фотосенсибилизация, зуд, крапивница, анафилаксия, бронхоспазм, ангионевротический отек. Лихорадка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, ажитация, миалгия.

Неврологические расстройства: спутанность сознания, головная боль, галлюцинации, головокружение, сонливость, судороги, парестезии, кома.

Прочие: утомляемость, алопеция.

Условия и сроки хранения

Хранить Валцикон в оригинальной упаковке.

Температурные условия хранения: до +25 °С.

Срок годности данного лекарственного средства — два года.

Запрещено использовать препарат после истечения срока годности (указан на фирменной упаковке).

Родители обязаны обеспечить безопасность детей, ограничив им доступ к лекарству.

Валцикон

Валцикон (форма – таблетки) относится к группе противовирусные препараты для системного применения. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Валцикон – противовирусное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускается Валцикон в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, выпуклых с двух сторон, почти белого или белого цвета (5 или 14 шт. в упаковке ячейковой контурной, в картонной пачке 2 или 3 упаковки соответственно).

Активное вещество: валацикловир (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке его содержится 500 мг.

  • вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая;
  • пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, тальк и гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) либо сухая смесь для пленочного покрытия (гипромеллоза, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид).

Показания к применению

  • лечение вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex 1 и 2 типов) инфекций кожи и слизистых оболочек, в том числе лабиального герпеса, впервые диагностированного и рецидивирующего генитального герпеса;
  • лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) (купирование болевого синдрома и уменьшение его продолжительности, в том числе острой и постгерпетической невралгии);
  • профилактика передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру (препарат применяется в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом);
  • профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex (1 и 2 типов), в том числе генитального герпеса.

Для взрослых и детей от 12 лет:

  • профилактика острого отторжения трансплантата у пациентов после пересадки почек;
  • профилактика цитомегаловирусной, оппортунистических и других герпесвирусных инфекций после трансплантации органов.

Противопоказания

  • вирус иммунодефицита человека (ВИЧ) в случае содержания CD4+ лимфоцитов менее 100 в 1 мкл;
  • детский возраст до 12 лет – при профилактике цитомегаловирусной инфекции после трансплантации, до 18 лет – при наличии других показаний;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата или ацикловиру.
  • беременность и лактация;
  • пожилой возраст;
  • одновременное применение нефротоксичных препаратов;
  • гипогидратация;
  • почечная/печеночная недостаточность;
  • клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции.

Способ применения и дозировка

Валцикон следует принимать внутрь.

  • опоясывающий лишай: по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней;
  • инфекции, вызванные Herpes simplex: терапия эпизода – по 500 мг 2 раза в сутки курсом 5 дней, при тяжелом течении в случае дебюта заболевания начинать прием препарата следует как можно раньше, продолжительность лечения при необходимости увеличивают до 10 дней. Длительность терапии при рецидивах составляет 3 или 5 дней, начинать прием препарата рекомендуется в продромальном периоде или сразу после появления первых признаков болезни. При лабиальном герпесе в качестве альтернативного лечения возможен прием Валцикона в дозе 2000 мг 2 раза в сутки (с интервалом 6–12 часов), начинать прием препарата следует при появлении ранних симптомов заболевания (зуда, жжения, пощипывания), курс – 1 день;
  • профилактика рецидивов вызванных вирусом простого герпеса инфекций: по 500 мг 1 раз в сутки, при наличии сопутствующего иммунодефицита – по 500 мг 2 раза в сутки;
  • профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру у иммунокомпетентных пациентов с рецидивами не более 9 раз в год: по 500 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 1 года, при необходимости – больше;
  • профилактика инфекций после трансплантации, в том числе у детей старше 12 лет: по 2000 мг 4 раза в сутки, начинать прием препарата следует как можно раньше после трансплантации. Длительность лечения составляет 90 дней, но пациентам в группе высокого риска терапия может быть продлена.

Пациенты с нарушением функции почек

Рекомендуемые дозы при лечении опоясывающего лишая и вызванных вирусом простого герпеса инфекций, а также при профилактике рецидивов инфекции, вызванной Herpes simplex, и передачи генитального герпеса здоровому партнеру:

  • опоясывающий лишай (Herpes zoster): КК 15–30 мл/минуту – по 1000 мг 2 раза в сутки, КК менее 15 – по 1000 мг 1 раз в сутки;
  • лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex (по схеме 500 мг 2 раза в сутки): КК менее 15 – по 500 мг 1 раз в сутки;
  • лечение лабиального герпеса (по схеме 2000 мг 2 раза в сутки в течение одного дня): КК 31–49 – по 1000 мг 2 раза в сутки, КК 15–30 – по 500 мг 2 раза в сутки, КК менее 15 – по 500 мг 1 раз в сутки;
  • профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: КК менее 15 у пациентов с нормальным иммунитетом – по 250 мг 1 раз в сутки, у пациентов со сниженным иммунитетом – по 500 мг 1 раз в сутки;
  • снижение риска передачи генитального герпеса партнеру: КК менее 15 – 250 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, применять препарат следует сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с КК менее 15 мл/минуту.

Опыта применения Валцикона у детей со значением КК менее 50 мл/минуту/1,73 м 2 нет.

Рекомендуемые дозы при профилактике цитомегаловирусной инфекции после трансплантации:

Валцикон

Показания к применению

– лечение опоясывающего герпеса (способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент пациентов с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию);

– лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1, 2 типа, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес, a также лабиальный герпес;

– профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1, 2 типа, включая генитальный герпес;

– профилактика передачи вируса генитального герпеса здоровому партнеру при применении в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше:

– профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций после трансплантации органов.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

– ВИЧ-инфекция при содержании CD4+ лимфоцитов менее 100 в 1 мкл;

– детский возраст (до 12 лет при профилактике цитомегаловирусной инфекции после трансплантации, до 18 лет – по остальным показаниям);

– повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

С осторожностью следует применять при печеночной/почечной недостаточности, гипогидратации, у пациентов пожилого возраста, при одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств, при беременности и в период лактации, при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции у пациентов.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.

Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster)

Взрослые: рекомендуемая доза для взрослых составляет 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных Herpes simplex

Для взрослых рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. В более тяжелых случаях дебюта заболевания следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах инфекций, вызванных Herpes simplex, идеальным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г 2 раза в сутки. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сутки.

Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex

У взрослых пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки.

У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру

Инфицированным иммунокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза валацикловира составляет 500 мг 1 раз в сутки в течение года и более каждый день.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации

Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше составляет 2 г 4 раза в сутки, назначается как можно раньше после трансплантации.

Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Пациенты с нарушением функции почек:

– лечение опоясывающего герпеса и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру: необходимо снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина и поддержание адекватной гидратации.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять валацикловир сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин.

– профилактика цитомегаловирусиой (ЦМВ) инфекции после трансплантации: режим назначения валацикловира у пациентов с нарушением функции почек должен устанавливаться индивидуально в зависимости от клиренса креатинина. Необходимо часто определять КК, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями КК.

Пациенты с нарушением функции печени

У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекции дозы не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу препарата, однако клинический опыт при данной патологии ограничен.

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Фармакологическое действие

Валцикон (валацикловир) – нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир полностью превращается в ацикловир и L-валин. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса 1, 2 типов (Herpes simplex 1, 2 типов), вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (вирус Varicella zoster), цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр и вируса герпеса человека 6 типа.

Читайте также:  Сульфат меди – инструкция по применению, показания, дозы
Ссылка на основную публикацию