Топамакс – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Топамакс

Состав

1 капсула препарата Topamax содержит в 50, 25 или 15 мг топирамата.

Дополнительные вещества: крупка сахарная (сахароза, крахмальная патока), повидон, ацетат целлюлозы.

Состав капсульной оболочки: вода, желатин, лаурат сорбитана, лаурилсульфат натрия, диоксид титана, Opacode Black чернила черные (черный оксид железа, раствор глазури в этиловом спирте, изопропиловый спирт, бутиловый спирт, пропиленгликоль, гидроксид аммония).

Форма выпуска

Препарат Topamax является твердыми желатиновыми белыми капсулами с надписью «50 mg» черными чернилами и бесцветной крышкой с надписью «ТОР» черными чернилами; внутреннее содержимое капсул — белые гранулы.

Фармакологическое действие

Противосудоржное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство, относится к группе производных фруктозы.

Топирамат подавляет натриевые каналы и тормозит появление повторных потенциалов действия при длительной деполяризации стенки нейрона. Увеличивает активность гамма-аминомасляной кислоты в отношении ряда подтипов GABA-рецепторов и регулирует активность GABAA-рецепторов, блокирует активацию каинатом рецепторов к глутамату. Эти эффекты Топамакса являются дозозависимыми в диапазоне концентраций топирамата в крови 1-200 мкмоль.

Топирамат подавляет активность некоторых изомеров карбоангидразы. Однако, по выраженности данного фармакологического эффекта он сильно уступает ацетазоламиду — ингибитору угольной ангидразы. Данная активность препарата не является главной составляющей его противоэпилептической активности.

Фармакокинетика

После приема топирамат быстро абсорбируется из кишечника. Биодоступность достигает 81%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Связывание с протеинами плазмы – 13-17%.

У лиц со здоровой функцией почек понадобится 4-8 дней для достижения равновесного состояния. Трансформации подвергается до 20% от принятой дозы. Известно 6 неактивных метаболитов. Топирамат и его производные выводятся почками. Период полувыведения в среднем составляет 21 час.

Показания к применению

  • Мигрень:
    — профилактика мигрени.
  • Эпилепсия:
    — как монотерапия у детей от 2 лет и взрослых, страдающих эпилепсией и у лиц с впервые выявленной эпилепсией;
    — как составляющая комплексной терапии у детей от 2 лет и взрослых с генерализованными или парциальными тонико-клоническими приступами; для терапии приступов при синдроме Леннокса-Гасто.

Противопоказания

  • Возраст до двух лет.
  • Гиперчувствительность к составляющим препарата.
  • С осторожностью необходимо применять Топамакс при нефроуролитиазе, печеночной или почечной недостаточности, гиперкальциурии.

Побочные действия

  • Нарушения со стороны нервной системы: парестезии, сонливость, головокружение, апатия, нистагм, нарушение мышления, речи, памяти и концентрации внимания, вялость, тремор, амнезия, изменение вкусовых ощущений, когнитивные расстройства, психомоторные нарушения, утрата чувства вкуса и обоняния, акинезия, апраксия, афазия, мозжечковый синдром, ощущение жжения, нарушение ритма сна, нарушение координации, судороги, усиленное слюноотделение, дисграфия, дизестезия, дискинезия, дистония, дисфазия, тонико-клонические приступы, гиперестезия, гипокинезия, гипогевзия, гипосмия, паросмия, повторяющаяся речь, ступор, нарушение осязания, обмороки.
  • Психические нарушения: спутанность сознания, замедленное мышление, депрессия, агрессивные реакции, бессонница, возбуждение, эмоциональная лабильность, дезориентация, аноргазмия, плач, сексуальная дисфункция,дисфемия, эйфорическое настроение, галлюцинации, уменьшение либидо, гипоманиакальные состояния, мании, параноидальные состояния, состояние паники, персеверация мышления, беспокойность, суицидальные идеи,плаксивость.
  • Нарушения пищеварительной системы: анорексия, изменение аппетита, диарея, запоры, абдоминальные боли, сухость во рту, панкреатит, изменения чувствительности во рту, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастрит, кровоточивость десен, метеоризм, жажда, глоссодиния, диспептические симптомы.
  • Нарушения костно-мышечной системы: миалгия, спазмы, мышечные боли, судороги, артралгия, скованность мышц, припухлость суставов.
  • Нарушения сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия,брадикардия, тахикардия, синдром Рейно.
  • Поражения зрения: нарушение зрения, диплопия, сухость глаз, нарушение аккомодации, блефароспазм, амблиопия,односторонняя слепота, мидриаз, фотопсия, ночная слепота, пресбиопия, снижение остроты зрения, закрытоугольная глаукома, отек век, конъюнктивальный отек, миопия, макулопатия.
  • Поражения органа слуха: боль и звон в ушах, глухота, нарушение слуха.
  • Поражения дыхательной системы: носовое кровотечение, хрипота, одышка, заложенность носа, ринорея, назофарингит.
  • Поражения кожи: сыпь, зуд, алопеция, отсутствие потоотделения, покраснение кожи, аллергический дерматит, нарушение кожной пигментации, неприятный запах, крапивница, многоформная эритема, параорбитальный отек.
  • Поражения мочевыделительной системы: поллакиурия, гематурия,нефролитиаз,мочекаменная болезнь, почечная колика, дизурия,недержание мочи, боли в почках, почечноканальцевый ацидоз.
  • Поражения системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, эозинофилия, нейтропения.
  • Изменения лабораторных показателей: снижение концентрации бикарбонатов в крови, лейкопения, кристаллурия, гипокалиемия.
  • Общие нарушения: усталость, уменьшение либо увеличение массы тела, беспокойство, жар, отек лица, гиперхлоремическийили метаболический ацидоз, аллергические реакции, похолодание конечностей,слабость, утомляемость, кальциноз, гриппоподобные заболевания, генерализованный отек.

Инструкция по применению Топамакса (Способ и дозировка)

Согласно инструкции на Топамакс препарат принимают перорально, независимо от приема еды. Капсулу необходимо открыть, смешать ее содержимое с малым количеством мягкой пищи. Затем быстро проглотить, не разжевывая. Также капсулы разрешено проглатывать целиком.

Для лучшего контроля эпилептических припадков у пациентов всех возрастов рекомендуется начинать терапию с приема средства в низких дозах, затем титровать до эффективной дозы.

Тонико-клонические припадки (парциальные, генерализованные), припадки при синдроме Леннокса-Гасто. Наименьшая эффективная доза у взрослых составляет 200 мг в день. Суточная доза колеблется от 200 мг до 400 мг и употребляется в два приема. Некоторым больным может быть показано употребление максимальной суточной дозы – 1600 мг. Дозу подбирают с 25-50 мг на ночь, раз в день в течение недели. Затем дозу можно повысить на 25-50 мг и разделить ее на 2 приема. У ряда больных эффект достигается при приеме один раз в день.

У детей рекомендуемая суммарная дневная доза в качестве компонента политерапии составляет 5-9 мг на килограмм веса и разделяется на два приема.

Эпилепсия. У взрослых при монотерапии в начале назначают 25 мг Топамакса раз в день в течение недели. Впоследствии дозу увеличивают с интервалом в 7-14 дней на 25-50 мг. При необходимости, возможно, сделать более длительными интервалы между увеличениями дозы, либо увеличивать дозу меньшим шагом. Начальная доза при эпилепсии у взрослых – 100 мг в день, максимальная дневная доза – 500 мг.

Рекомендуемая доза при монотерапии эпилепсии у детей может колебаться в диапазоне 100-400 мг в день.

Мигрень. Для профилактики мигрени суточная доза препарата должна составлять 50 мг дважды в день. При необходимости можно практиковать увеличение дозы до наступления клинического эффекта.

Передозировка

Симптомы: сонливость, судороги, поражение функции речи и зрения, нарушения мышления и координации, диплопия, летаргия, артериальная гипотензия, головокружение, депрессия. Возможно развитие метаболического ацидоза тяжелой степени.

Лечение: промывание желудка или вызывание рвоты; прием активированного угля, который эффективно адсорбирует топирамат; симптоматическая терапия, гемодиализ, увеличение объема употребляемой жидкости.

Взаимодействие

Фенитоин и карбамазепин понижают содержание Топамакса в плазме.

Топамакс может снижать концентрацию дигоксина в крови.

Эффекты вызываемые совместным приемом средств, вызывающими угнетение нервных функций, алкоголя и Топамакса не изучались.

Совместный прием зверобоя продырявленного понижает концентрацию топирамата в крови.

При использовании высоких доз топирамата (менее 600 мг/сут) и препаратов лития, концентрация последних может увеличиваться.

При совместном применении топирамата и гидрохлоротиазида происходит увеличение концентрации топирамата в крови.

Одновременное использование Топамакса с препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, может еще больше повышать риск продукции камней в почках. Подобных комбинаций следует избегать.

Комбинированное применение вальпроевой кислоты и топирамата часто сопровождается гипераммониемией в ряде случаев с развитием энцефалопатиии.

Условия продажи

Топамакс входит в список препаратов отпускаемых по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре до 26 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Топамакс следует отменять медленно в течение 2-8 недель, чтобы свести на нет возможность увеличения частоты припадков.
При лечении препаратом наблюдается увеличенная частота появления расстройств настроения, суицидальных мыслей, депрессии и суицидального поведения.

Если больной теряет вес во время терапии препаратом Топамакс, целесообразно рассмотреть вопрос о переходе на усиленное питание.

Топамакс может вызывать головокружение, нарушение зрения, сонливость и ряд других симптомов, которые представляют серьезную опасность для лиц, управляющих автомобилем.

Топамакс (Топирамат)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Epitomax, Epitop, Nextop.

Все противоэпилептические препараты здесь .

Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Топирамат (Topiramate, код АТХ (ATC) N03AX11):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
Топамакс (Topamax) – оригиналкапсулы 25мг60Пуэрто-Рико, Янссен1452- (средняя 1731↘) -2415297↗
Топамакс (Topamax) – оригиналкапсулы 50мг60Пуэрто-Рико, Янссен1950- (средняя 2435) -3275305↗
Макситопир (Maxitopir)таблетки 50мг10Исландия, Актавис220- (средняя 276↘) -346106
Макситопир (Maxitopir)таблетки 100мг10Исландия, Актавис316- (средняя 391) -586108↗
Топсавер (Topsaver)таблетки 25мг28Хорватия, Плива196- (средняя 323↘) -445175↗
Топсавер (Topsaver)таблетки 100мг28Хорватия, Плива500- (средняя 1120↘) -1620151↗
Тореал (Toreal)таблетки 100мг28Россия, Лекко337- (средняя 438↗) -503116↗
Тореал (Toreal)таблетки 25мг28Россия, Лекко54- (средняя 161) -273104↗
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Топамакс (Topamax) – оригиналкапсулы 15мг60Пуэрто-Рико, Янссен20301
Топамакс (Topamax) – оригиналтаблетки 25мг28Швейцария, Янссен16701
Макситопир (Maxitopir)таблетки 25мг10Исландия, Актавис114- (средняя 140↘) -17683
Топалепсин (Topalepsin)таблетки 25мг30Россия, Акрихин149- (средняя 170) -22054↘
Топалепсин (Topalepsin)таблетки 50мг30Россия, Акрихин360- (средняя 378) -40632
Топалепсин (Topalepsin)таблетки 100мг30Россия, Акрихин371- (средняя 472) -101232↘
Топирамат (Topiramate)таблетки 25мг28Россия, Канонфарма156- (средняя 210↘) -21030↗
Топирамат (Topiramate)таблетки 100мг28Россия, Канонфарма361- (средняя 520) -56139
Топсавер (Topsaver)таблетки 50мг28Хорватия, Плива512- (средняя 580) -6206

Топамакс (оригинальный Топирамат) – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат, относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.

Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Топирамат повышает активность GABA (ГАМК) в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч. GABAA-рецепторов), а также модулирует активность самих GABAA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота) рецепторов к глутамату, не влияет на активность NMDA в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Эти эффекты препарата являются дозозависимыми при концентрации топирамата в плазме от 1 мкмоль до 200 мкмоль, с минимальной активностью в пределах от 1 мкмоль до 10 мкмоль.

Кроме того, топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. По выраженности этого фармакологического эффекта топирамат значительно уступает ацетазоламиду – известному ингибитору угольной ангидразы, поэтому данная активность топирамата не является основным компонентом его противоэпилептической активности.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь топирамат быстро и эффективно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 81%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность препарата.

После однократного приема препарата внутрь фармакокинетика топирамата носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным, а AUC в диапазоне доз от 100 мг до 400 мг возрастает пропорционально дозе.

После многократного приема внутрь в дозе 100 мг 2 Cmax в среднем составляет 6.76 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет 13-17%.

После однократного приема внутрь в дозе до 1200 мг средний Vd составляет 0.55-0.8 л/кг. Величина Vd зависит от пола. У женщин значения составляют примерно 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани в организме женщин.

У пациентов с нормальной функцией почек для достижения равновесного состояния может понадобиться от 4 до 8 дней.

После приема внутрь метаболизируется около 20% дозы.

Читайте также:  Вибуркол - инструкция, отзывы, применение

Из плазмы, мочи и кала человека были выделены и идентифицированы 6 практически неактивных метаболитов.

Топирамат (70%) и его метаболиты выводятся преимущественно почками.

После приема внутрь плазменный клиренс препарата составляет 20-30 мл/мин.

После многократного приема препарата по 50 мг и 100 мг 2 средний T1/2 в среднем составил 21 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Скорость выведения топирамата почками зависит от функции почек и не зависит от возраста.

У пациентов с нарушениями функции почек (КК 1/10), часто (>1/100, 1/1000 и 1/10 000 и

Топамакс

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Топамакс – противосудорожный (противоэпилептический) препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: твердые, желатиновые, размер № 2 (15 мг), №1 (25 мг) или №0 (50 мг) с корпусом белого цвета и бесцветной прозрачной крышечкой, на корпусе надпись – «15 mg», «25 mg» или «50 mg», на крышечке – «ТОР»; содержимое – гранулы почти белого или белого цвета (по 28 или 60 шт. в полиэтиленовых флаконах, 1 флакон в коробке из картона).

Активное вещество и его содержание в каждой таблетке: топирамат – 15, 25 или 50 мг.

Дополнительные компоненты: повидон, целлюлозы ацетат, сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная).

Состав оболочки: титана диоксид (E171), сорбитана лаурат, вода, натрия лаурилсульфат, желатин, черные чернила Opacode Black S-1-17822/23 (н-бутиловый спирт, аммония гидроксид, изопропиловый спирт, раствор глазури шеллака в этаноле, пропиленгликоль, железа оксид черный).

Показания к применению

  • эпилепсия (в т. ч. впервые диагностированная) – в качестве монопрепарата;
  • припадки вследствие синдрома Леннокса – Гасто, парциальные и генерализованные тонико-клонические припадки – в составе комплексной терапии.

Также Топамакс применяют для профилактики приступов мигрени у взрослых.

Противопоказания

  • возраст до 2 лет;
  • возраст до 18 лет при профилактике мигрени;
  • беременность (за исключением случаев, когда польза для матери превышает риски для плода);
  • лактация (или необходимо прекратить грудное вскармливание);
  • индивидуальная гиперчувствительность к любому входящему в состав препарата компоненту.
  • гиперкальциурия;
  • нефроуролитиаз (в т. ч. в личном или семейном анамнезе);
  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Топамакс показан для перорального применения: капсулу проглатывают целиком с достаточным количеством воды вне зависимости от приемов пищи.

Пациентам, которые испытывают трудности с проглатыванием, можно аккуратно вскрывать капсулу, смешивать ее содержимое с небольшим количеством любой мягкой пищи (примерно 1 чайная ложка) и сразу же проглатывать, не разжевывая. Препарат, смешанный с пищей, не подлежит хранению.

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов рекомендуется начинать терапию с низких доз, постепенно повышая их до достижения оптимальной терапевтической.

Монотерапия эпилепсии (в т. ч. впервые диагностированной)

При переводе пациента с других противосудорожных препаратов на топирамид в качестве монотерапии следует учитывать вероятность изменения частоты припадков. Если по соображениям безопасности нет возможности резко отменить сопутствующие препараты, следует постепенно снижать их дозу – на 1/3 каждые 2 недели.

Если перевод осуществляется с противосудорожных средств, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени, концентрация топирамата в крови будет увеличиваться. При наличии клинических показаний дозу Топамакса можно снизить.

Начальная доза для взрослых (в том числе пожилых людей без заболеваний почек) составляет 25 мг 1 раз в сутки, перед сном. Через неделю дозу начинают повышать на 25 или 50 мг (в 2 приема) каждые 1-2 недели. В случае плохой переносимости препарата рекомендуется увеличить интервалы между повышениями либо повышать дозу более плавно.

Средняя терапевтическая суточная доза для взрослых – 100 мг, максимальная – 500 мг. При рефрактерных формах эпилепсии некоторые пациенты хорошо переносят терапию в суточной дозе до 1000 мг.

Начальная доза для детей от 2 лет составляет 0,5–1 мг/кг 1 раз в сутки перед сном. Через 7 дней дозу начинают повышать на 0,5–1 мг/кг (в 2 приема) каждые 1-2 недели. В случае плохой переносимости препарата рекомендуется увеличить интервалы между повышениями либо повышать дозу более плавно.

Средняя терапевтическая суточная доза для детей от 2 лет – 100 мг, максимальная – 400 мг, при недавно диагностированных парциальных припадках возможно повышение дозы до 500 мг в сутки.

Комбинированная противосудорожная терапия припадков на фоне синдрома Леннокса – Гасто, парциальных и генерализованных тонико-клонических припадков

Минимальная эффективная доза для взрослых (в т. ч. пожилых людей без заболеваний почек) – 200 мг/сутки, средняя – 200–400 мг/сутки, в отдельных случаях требуется повышение до максимально допустимой – 1600 мг/сутки.

Начинать лечение рекомендуется с низкой дозы – 25–50 мг 1 раз в сутки, на ночь. Спустя 1 неделю дозу начинают повышать методом титрования, т. е. увеличивать на 25–50 мг (в 2 приема) раз в 1-2 недели до достижения оптимального эффекта.

При подборе дозы Топамакса следует основываться на достигнутом клиническом эффекте. Некоторым пациентам достаточно приема препарата 1 раз в сутки.

Средняя эффективная доза для детей от 2 лет составляет 5–9 мг/кг/сутки в 2 приема. Начинать лечение рекомендуется с суточной дозы 1–3 мг/кг/сутки 1 раз в сутки, на ночь. Через неделю дозу начинают повышать на 1–3 мг/кг/сутки в 2 приема каждые 1-2 недели. Максимально допустимая суточная доза – 30 мг/кг.

Профилактика мигрени

Рекомендуемая суточная доза для взрослых – 100 мг в 2 приема. Начинать лечение рекомендуется с дозы 25 мг 1 раз в сутки, перед сном. Через 7 дней дозу начинают повышать на 25 мг каждую неделю до достижения необходимого клинического эффекта.

Средняя эффективная доза подбирается индивидуально. Она может варьироваться в пределах от 50 до 200 мг в сутки.

Особые группы пациентов

Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени рекомендуется в 2 раза снижать начальную и поддерживающую дозы.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, в день проведения сеанса назначают дополнительную дозу, равную примерно половине назначенной врачом терапевтической дозы Топамакса. Ее следует делить на 2 части: одну принимать в начале процедуры гемодиализа, вторую – после завершения. В зависимости от характеристик оборудования, используемого для гемодиализа, дополнительная доза может изменяться.

У пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью.

Побочные действия

Классификация побочных эффектов по частоте их возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто – ≥ 1/100 и 4.67 1 1 1 1 1 Рейтинг: 4,7 – 3 голоса

Топамакс – инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Противосудорожный препарат. Противоэпилептический препарат. Относится к классу сульфат-замещенных моносахаридов.

Показания и дозировка:

Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей старше 2 лет (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противосудорожными средствами)

Припадки, связанные с синдромом Леннокса-Гасто, у взрослых и детей старше 2 лет (в качестве средства дополнительной терапии)

При применении Топамакса в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у взрослых пациентов минимальная эффективная доза составляет 200 мг/сут. Средняя суточная доза составляет 200-400 мг, кратность приема – 2 раза/сут. Рекомендуют начинать лечение с дозы 25-50 мг 1 раз/сут на ночь в течение 1 недели. Далее следует увеличивать дозу на 25-50 мг с интервалами в 1 или 2 недели до подбора эффективной дозы. Кратность приема – 2 раза/сут. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной – 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект. У некоторых пациентов эффект достигается при приеме препарата 1 раз/сут.

При применении Топамакса в составе комбинированной терапии с другими противосудорожными препаратами у детей старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза составляет от 5 до 9 мг/кг и принимается в 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1-3 мг/кг массы тела в сутки), препарат принимают на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем с недельными или двухнедельными интервалами дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг и принимать препарат в 2 приема. При подборе дозы следует руководствоваться клиническим эффектом. Суточная доза до 30 мг/кг массы тела хорошо переносится.

Топамакс можно принимать вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует делить.

При применении препарата Топамакс в качестве средства монотерапии следует учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии (ПСТ) на контроль частоты припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую ПСТ, дозы препаратов уменьшают постепенно, снижая на 1/3 каждые 2 недели. При отмене препаратов, являющихся индукторами микросомальных печеночных ферментов, концентрации топирамата в плазме крови будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу Топамакса можно уменьшить.

Взрослым в начале проведения монотерапии Топамакс следует принимать по 25 мг 1 раз/сут перед сном в течение 1 недели. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая доза составляет 100 мг/сут, максимальная суточная доза – 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата составляет 1000 мг/сут.

Детям старше 2 лет при монотерапии в первую неделю лечения топирамат назначают в дозе 0.5-1 мг/кг массы тела в сутки (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. В среднем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 0.5-1 мг/кг/сут. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 2 лет составляет 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках доза может составлять до 500 мг/сут. Препарат принимают 2 раза/сут.

При назначении препарата больным с умеренно или сильно выраженными нарушениями функции почек следует учитывать, что для достижения равновесного состояния у данной категории больных может понадобиться 10-15 дней, в отличие от 4-8 дней у больных с нормальной функцией почек. Поскольку топирамат удаляется из плазмы при гемодиализе, в дни его проведения следует назначать дополнительную дозу препарата, равную половине суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).

Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков. Рекомендуется каждую неделю уменьшать дозу на 100 мг.

Передозировка:

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Применение активированного угля не показано, т.к. в экспериментах in vitro было показано, что активированный уголь не адсорбирует топирамат. Эффективным способом выведения топирамата из организма является гемодиализ.

Побочные эффекты:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нервозность, головокружение, головная боль, нарушения речи и зрения, диплопия, нистагм, анорексия, психомоторная заторможенность, атаксия, чувство усталости, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, парестезии, сонливость, нарушение мышления, депрессия; дополнительно у детей – расстройства личности, усиленное слюноотделение, гиперкинезия; редко – извращение вкуса, возбуждение, когнитивные расстройства, эмоциональная лабильность, неправильная походка, апатия, психотические симптомы, агрессивные реакции; очень редко – суицидальные мысли, дополнительно у детей – галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: симптомы диспепсии, тошнота, боль в животе, диарея, сухость губ; редко – повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны органа зрения: через 1 мес после начала терапии возможно развитие синдрома, характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазного давления. При этом также отмечалось резкое снижение остроты зрения и/или боль в области глаза, миопия, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия слизистой оболочки глаза, повышение внутриглазного давления; в некоторых случаях – мидриаз. Возможным механизмом развития этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Дерматологические реакции: многоформная эритема, пемфигус, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз у больных, получавших Топамакс совместно с другими препаратами, вызывающими побочные реакции со стороны кожи и слизистых оболочек.

Читайте также:  Линекс Форте – инструкция по применению капсул, цена, аналоги, отзывы

Прочие: нефролитиаз, уменьшение массы тела, астения, лейкопения, олигогидроз (в основном у детей), метаболический ацидоз.

Противопоказания:

Период лактации (грудное вскармливание)

Детский возраст до 2 лет

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Топамакса при беременности не проводилось. Тем не менее, применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Выведение топирамата с грудным молоком не изучалось в ходе контролируемых исследований. Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения Топамакса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном применении с карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом, примидоном Топамакс не оказывает влияния на значения их равновесных концентраций в плазме. Одновременное применение Топамакса приводило в отдельных случаях к повышению концентрации фенитоина, что связано, по-видимому, с угнетением изофермента (CYP 2Cmeph).

Фенитоин и карбамазепин при одновременном применении с Топамаксом снижают концентрацию топирамата в плазме. Добавление или отмена фенитоина или карбамазепина на фоне лечения Топамаксом может потребовать изменения дозы последнего.

При одновременном применении вальпроевая кислота не влияет на концентрацию топирамата в плазме.

В проведенных исследованиях при одновременном применении однократной дозы Топамакса AUC дигоксина уменьшалась на 12%.

При одновременном применении с Топамаксом перорального контрацептива, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, Топамакс не оказывал существенного влияния на клиренс норэтиндрона, однако плазменный клиренс эстрогенного компонента значительно возрастал. Таким образом, при одновременном приеме Топамакса с пероральными контрацептивами их эффективность может быть снижена.

Состав и свойства:

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с маркировкой в виде надписи “Тор” на одной стороне и дозировки “25” – на другой.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, с маркировкой в виде надписи “Тор” на одной стороне и дозировки “100” – на другой.

1 таб. топирамат 25 мг

Вспомогательные вещества: воск карнаубский, натрия крахмала гликолат, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, краситель Opadry белый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, полисорбат).

1 таб. топирамат 100 мг

Вспомогательные вещества: воск карнаубский, натрия крахмала гликолат, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, краситель Opadry желтый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, полисорбат, железа оксид желтый).

Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Топамакс

Латинское название: Topamax

Код ATX: N03AX11

Действующее вещество: Топирамат (Topiramate)

Производитель: ООО «Джонсон & Джонсон», Россия

Описание актуально на: 27.11.17

Цена в интернет-аптеках:

Топамакс – противоэпилептический препарат.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в капсулах. Реализуется в полиэтиленовых флаконах по 28 и 60 капсул. В картонной коробке 1 флакон.

Капсулы1 капс.
Топирамат15, 25 или 50 мг
Вспомогательные компоненты: целлюлозы ацетат, сахарная крупка (крахмальная патока, сахароза), повидон. Состав оболочки: титана диоксид (E171), желатин, натрия лаурилсульфат, сорбитана лаурат, вода, чернила Opacode Black S-1-17822/23 черные (изопропиловый спирт, раствор глазури шеллака в этаноле, аммония гидроксид, железа оксид черный, пропиленгликоль, н-бутиловый спирт).

Показания к применению

Назначают при эпилепсии:

  • В качестве монотерапии у детей старше 2 лет и у взрослых больных (в том числе у людей с впервые диагностированным заболеванием).
  • Припадки, развившиеся на фоне синдрома Леннокса-Гасто.
  • Генерализованные или парциальные тонико-клонические припадки – в составе комплексного лечения.

Применяется с целью профилактики мигренозных приступов у взрослых.

Противопоказания

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к его компонентам.

Инструкция по применению Топамакс (способ и дозировка)

Принимают перорально, независимо от режима питания. Режим дозирования и длительность лечения устанавливает врач в индивидуальном порядке.

Капсулы необходимо осторожно открыть, высыпать их содержимое в небольшое количество (около 1 ч. л.) любой мягкой пищи. Полученную смесь следует сразу проглотить, не разжевывая. До следующего приема хранить препарат, смешанный с пищей не рекомендуется. Капсулы можно глотать и целиком.

Для достижения оптимального контроля эпилептических приступов у взрослых и детей рекомендуется начинать прием с низких доз с последующим их увеличением.

Рекомендованы следующие схемы применения.

  • Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки, а также припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто: минимальная эффективная доза составляет 200 мг/сут. Суммарная суточная доза – от 200 мг до 400 мг в 2 приема. Максимальная суточная доза – 1 600 мг. Подбор дозы начинают с 25-50 мг, принимая их на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем с интервалами 7-14 дней дозу можно увеличивать на 25-50 мг и принимать ее в 2 приема. У некоторых больных эффект достигается при приеме препарата 1 раз/сут. Не обязательно контролировать его концентрацию в плазме.
  • Комбинированная противосудорожная терапия у детей старше 2 лет: суммарная суточная доза в качестве средства дополнительной терапии – от 5 до 9 мг/кг делится на 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг (или менее, основываясь на начальной дозе от 1 до 3 мг/кг в день) на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем с интервалом в 7-14 дней дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг и принимать ее в 2 приема. Суточная доза до 30 мг/кг обычно хорошо переносится.
  • Эпилепсия: при монотерапии взрослым назначают по 25 мг перед сном в течение 1 недели. Затем с интервалом в 7-14 дней дозу повышают на 25 мг или 50 мг в 2 приема. Если пациент плохо переносит режим повышения дозы, можно увеличить интервалы между коррекцией дозы, либо повышать дозу более плавно. Начальная суточная доза при монотерапии у взрослых – 100 мг, максимальная – не должна превышать 500 мг. Некоторые пациенты с рефрактерными формами эпилепсии переносят монотерапию топираматом при суточной дозе до 1000 мг.
  • При монотерапии детям старше 2 лет в первую неделю лечения Топамакс назначают в дозе 0,5-1 мг/кг массы тела перед сном. Затем суточную дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 0,5-1 мг/кг в 2 приема. Величина дозы и скорость ее повышения зависят от клинического эффекта. Суточная доза для детей старше 2 лет – 100-400 мг. Детям с недавно диагностированными парциальными припадками можно назначать до 500 мг в сутки.
  • Мигрень: для профилактики приступов суточная доза – 100 мг в 2 приема. В начале лечения назначают по 25 мг перед сном в течение 1 недели. Затем суточную дозу увеличивают на 25 мг с интервалом в 7 дней. Иногда положительный результат достигается при суточной дозе 50 мг. Суточная доза не должна превышать 200 мг топирамата.
  • При гемодиализе топирамат удаляется из плазмы. Поэтому в дни проведения гемодиализа следует вводить дополнительную дозу Топамакса, равную половине суточной дозы. Делится на 2 приема: принимается в начале и после завершения процедуры гемодиализа.

Побочные эффекты

При приеме препарата возможны следующие побочные действия:

  • ЦНС: мозжечковый синдром, утрата вкусовой чувствительности, усиленное слюноотделение, акинезия, паросмия, потеря обоняния, ощущение жжения (преимущественно на конечностях и лице), повторяющаяся речь, постуральное головокружение, обмороки, дизестезия, дистония, дискинезия, дисграфия, отсутствие реакций на стимулы, нарушение осязания, ступор, предобморочные состояния, периферическая невропатия, психомоторная гиперактивность (у детей) – нечасто; нарушение мышления, нистагм, седативное действие, вялость, тремор, амнезия, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, апатия, гипестезия, психомоторные нарушения, извращение вкусовых ощущений, когнитивные расстройства, нарушение речи, психическая ущербность – часто; парестезии, головокружение, сонливость, нарушение внимания и апатия (у детей) – очень часто.
  • Психические нарушения: редко – ощущение безысходности; нечасто – ранние пробуждения по утрам, аноргазмия, состояние паники, нарушение полового возбуждения, сексуальная дисфункция, уменьшение либидо, плаксивость, плач, персеверация мышления, беспокойность, дисфемия, эйфорическое настроение, гипоманиакальные состояния, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушения сна, мании, суицидальные попытки или идеи, нарушение навыков чтения, параноидальные состояния; часто – возбуждение, замедленное мышление, эректильная дисфункция, спутанность сознания, дезориентация, депрессия, агрессивные реакции, эмоциональная лабильность, бессонница, изменение поведения (у детей).
  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – феномен Рейно, брадикардия, приливы крови, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия.
  • Пищеварительная система: нечасто – сухость во рту, боль в животе, неприятный запах изо рта, запоры, метеоризм, нарушение чувствительности или боли в полости рта, жажда, панкреатит, повышение аппетита, кровоточивость десен, гастрит, глоссодиния, гастроэзофагеальный рефлюкс, диспептические признаки (тяжесть и дискомфорт в желудке, дискомфорт в эпигастральной области), рвота; часто – диарея, приступы тошноты; очень часто – анорексия, уменьшение аппетита.
  • Дыхательная система: редко – дискомфорт в конечностях, назофарингит, припухлость суставов; нечасто – гиперсекреция в околоносовых пазухах, заложенность носа, одышка при физической нагрузке, хрипота, ринорея (у детей); часто – носовое кровотечение, затрудненное дыхание.
  • Костно-мышечная система: нечасто – скованность мышц, боли в боку; часто – артралгия, миалгия, мышечные судороги, спазмы и боли (особенно в области грудной клетки).
  • Мочевыделительная система: редко – почечноканальцевый ацидоз; нечасто – недержание мочи, обострение мочекаменной болезни, частые позывы к мочеиспусканию, гематурия, боли в области почек, почечная колика; часто – поллакиурия, дизурия, нефролитиаз.
  • Система кроветворения: редко – нейтропения; нечасто – тромбоцитопения, лимфаденопатия, лейкопения, эозинофилия (у детей); часто – анемия.
  • Орган зрения: редко – отек век, закрытоугольная глаукома, макулопатия, непроизвольные движения глазных яблок, конъюнктивальный отек, миопия; нечасто – мидриаз, нарушение аккомодации, снижение остроты зрения, амблиопия, фотопсия, блефароспазм, пресбиопия, преходящая слепота, скотома (включая мерцательную), односторонняя слепота, ночная слепота, повышенное слезотечение; часто – сухость глаз, нарушение зрения, диплопия.
  • Орган слуха: редко – нарушение слуха, дискомфорт в ушах, глухота (включая одностороннюю и нейросенсорную); часто – звон и боль в ушах, вертиго (у детей).
  • Подкожные ткани и кожа: редко – токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, параорбитальный отек; нечасто – покраснение кожи, отсутствие потоотделения, крапивница, аллергический дерматит, неприятный запах кожи, нарушение пигментации кожи; часто – снижение чувствительности лица, высыпания, зуд, алопеция.
  • Лабораторные показатели: редко – кристаллурия, уменьшение концентрации бикарбонатов в крови, гипокалиемия, лейкопения.
  • Общие нарушения: редко – увеличение массы тела, генерализованный отек, аллергический отек, гриппоподобные заболевания; нечасто – повышение аппетита, отек лица, кальциноз, аллергические реакции, полидипсия, гиперхлоремический ацидоз, слабость, метаболический ацидоз, утомляемость, похолодание конечностей; часто – беспокойство, астения, повышенная температура (у детей); очень часто – уменьшение массы тела, раздражительность, усталость.

Передозировка

Симптомы передозировки: нарушения координации, судороги, головокружение, сонливость, депрессия, нарушения зрения и речи, боль в животе, диплопия, возбуждение, нарушения мышления, артериальная гипотензия, ступор, летаргия. Существует риск развития выраженного метаболического ацидоза.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Макситопир, Ропимат, Топирамат, Тореал, Эпитоп.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Топирамат блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность GABA (ГАМК) в отношении некоторых подтипов GABA-рецепторов (в т.ч. GABAA-рецепторов), а также модулирует активность самих GABAA-рецепторов, препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК (альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота) рецепторов к глутамату, не влияет на активность NMDA в отношении подтипа NMDA-рецепторов. Действие препарата дозозависимое при концентрации топирамата в плазме от 1 мкмоль до 200

Топирамат угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы.

Особые указания

  • С особой осторожностью назначается при почечной недостаточности, гиперкальциурии, нефроуролитиазе (в том числе в семейном анамнезе или в прошлом). Для пациентов с функциональными нарушениями почек для установления стабильного содержания каждой дозы в плазме может потребоваться более продолжительное время.
  • Отменять препарат нужно постепенно, чтобы свести к минимуму риск повышения частоты приступов. При лечении эпилепсии у взрослых дозу понижали на 50-100 мг 1 раз в неделю, у пациентов, принимающих препарат в дозе 100 мг в день (для профилактики мигрени) – на 25-50 мг. У детей отменять постепенно на протяжении 2-8 недель. Если по показаниям требуется быстрая отмена препарата, то рекомендуется осуществлять контроль состояния больного.
  • Схему подбора дозы составляют в соответствии с клиническим эффектом.
  • При лечении топираматом важно увеличение объема потребляемой жидкости. Это необходимо для сокращения риска развития нефролитиаза, а также побочных реакций, которые могут проявиться под воздействием повышенных температур или физических нагрузок.
  • В процессе лечения нужно контролировать состояние больного с целью выявления симптомов суицидальных мыслей и проводить соответствующую терапию. При появлении признаков суицидального поведения или суицидальных мыслей следует обращаться за помощью.
  • У некоторых людей, особенно с предрасположенностью к нефролитиазу, есть риск образования камней в почках и связанных с этим процессом симптомов (к примеру, почечная колика). Чтобы снизить этот риск, нужно адекватное увеличение объема потребляемой жидкости. Предрасполагающими факторами развития нефролитиаза является сопутствующее лечение другими медпрепаратами, способствующими развитию нефролитиаза, гиперкальциурия, нефролитиаз в анамнезе (в том числе в семейном).
  • При появлении синдрома, включающего миопию (обусловленную закрытоугольной глаукомой), требуется прекратить прием Топамакса. Необходимо снизить внутриглазное давление.
  • Если на фоне приема препарата у больных уменьшается вес тела, целесообразно скорректировать режим питания.
  • У детей с хроническим метаболическим ацидозом препарат может вызывать замедление роста.
  • При терапии Топамаксом нужно проводить необходимые исследования, в том числе определение уровня бикарбонатов в сыворотке. При развитии метаболического ацидоза и его персистировании, желательно снизить дозу или отменить препарат.
  • Действует на нервную систему и может вызывать нарушение зрения, головокружение, сонливость и прочие признаки. Поэтому требуется соблюдать крайнюю осторожность при управлении автотранспортом и другими движущимися механизмами.
Читайте также:  Нолипрел А – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

При беременности и грудном вскармливании

Топирамат может негативно влиять на развитие плода при применении у беременных женщин. Поэтому препарат назначают беременным, если потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости приема в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В детском возрасте

Не назначают детям младше 2 лет.

В пожилом возрасте

Корректировка дозы для пожилых пациентов, не страдающих заболеванием почек, не требуется.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью назначается при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

  • Одновременный прием Топамакса с другими ПЭП (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, примидон) не оказывает влияния на значения их Css в плазме, за исключением некоторых пациентов, у которых добавление препарата к фенитоину может вызвать повышение концентрации фенитоина в крови. Поэтому при возникновении признаков токсичности необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови.
  • В сочетании с фенитоином и карбамазепином снижается концентрация топирамата в плазме. Может потребовать изменения дозы.
  • Не рекомендуется одновременно принимать с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС.
  • В сочетании с препаратами на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) концентрация топирамата в плазме может снижаться.
  • Существует риск снижения эффективности пероральных контрацептивов и усиления прорывных кровотечений при одновременном приеме с Топамаксом.
  • В комбинации с другими препаратами, предрасполагающими к развитию нефролитиаза, возможно повышение риска образования камней в почках. В период лечения Топамаксом следует избегать применения таких препаратов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более +25°C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Цена в аптеках

Цена Топамакс за 1 упаковку начинается от 1 423 руб.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Топамакс

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

В качестве монотерапии – впервые диагностированная эпилепсия.

В качестве вспомогательного ЛС у взрослых и детей старше 2 лет – парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки; эпилептические припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет).

C осторожностью. Почечная/печеночная недостаточность, нефроуролитиаз (в т.ч. в прошлом и в семейном анамнезе), гиперкальциурия.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует делить. Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток (дети, пожилые пациенты). Капсулы следует осторожно открыть, содержимое капсул смешать с небольшим количеством (1 ч.ложка) мягкой пищи и немедленно проглотить, не разжевывая. Капсулы можно также глотать целиком.

При применении в качестве монотерапии необходимо учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии (ПСТ) на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую ПСТ, дозы ЛС уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 нед. При отмене ЛС, являющихся индукторами микросомальных “печеночных” ферментов, концентрации топирамата в плазме и будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу можно уменьшить.

Взрослым в начале проведения монотерапии – по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 нед. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 нед на 25-50 мг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от эффекта. Рекомендуемая доза – 100 мг/сут, максимальная суточная доза – 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза составляет 1 г/сут.

Детям старше 2 лет при монотерапии в первую неделю лечения – по 0.5-1 мг/кг/сут (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии у детей старше 2 лет – 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках – до 500 мг/сут.

При назначении в комбинации с др. противосудорожными ЛС у взрослых начальная доза – 50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 нед. Далее дозу увеличивают на 25-50 мг каждую неделю до достижения эффективной дозы. Средняя суточная доза – 200-400 мг, кратность приема – 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной – 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект, у некоторых больных он может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза – 5-9 мг/кг за 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сут (или менее, из расчета 1-3 мг/кг/сут) на ночь в течение 1 нед. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг в 1-2 нед и принимать в 2 приема. Дневная доза 30 мг/кг обычно хорошо переносится.

В дни проведения гемодиализа препарат следует назначать дополнительно в дозе, равной 1/2 суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).

Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков (на 100 мг/нед).

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на Na+-каналы от состояния нейрона. Повышает активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч. ГАМК а-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМК а-рецепторов; препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов (альфа-амино-3-гидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионовая кислота) к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDA-рецепторов. Эти эффекты дозозависимы при концентрации топирамата в плазме 1-200 мкМ, с минимальной активностью в пределах 1-10 мкМ.

Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II-IV), однако этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида, и вероятно, не является основным в противосудорожной активности топирамата.

Побочные действия

Атаксия, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко – возбуждение, амнезия, снижение аппетита, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение речи, нистагм, нарушение зрения (в т.ч. диплопия), извращение вкусовых ощущений, тошнота, нефроуролитиаз, снижение массы тела.

Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 мес от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазной гипертензии. При этом также отмечалось острое понижение остроты зрения и/или боль в области глаза. Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях – мидриаз. Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы. Лечение включает прекращение приема препарата и мероприятия, направленные на снижение внутриглазного давления.

Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Применение активированного угля неэффективно, т.к. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма – гемодиализ.

Особые указания

У больных с предрасположенностью к нефроуролитиазу повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо адекватное повышение объема потребляемой жидкости.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Специальных контролируемых исследований, в которых топирамат применялся для лечения беременных женщин, не проводилось. Данные учета беременностей свидетельствуют о возможной связи между применением препарата во время беременности и врожденными пороками развития (например, черепно-лицевыми дефектами, такими как “заячья губа”/”волчья пасть”, гипоспадией и аномалиями развития различных систем организма). Указанные пороки развития были зафиксированы как при монотерапии топираматом, так и при его применении в рамках политерапии. По сравнению с группой пациентов, не принимающих противоэпилептические препараты, данные учета беременностей при монотерапии препаратом свидетельствуют о вероятности рождения детей с низкой массой тела (менее 2500 г). Связь наблюдаемых явлений с приемом препарата не установлена.

Кроме того, данные учета беременностей и результаты других исследований свидетельствуют о том, что риск развития тератогенных эффектов при комбинированном лечении противоэпилептическими препаратами может быть выше, чем при монотерапии. Применение препарата при беременности оправдано лишь в том случае, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

При лечении и консультации женщин, обладающих детородным потенциалом, лечащий врач должен взвесить соотношение пользы и риска лечения и рассмотреть альтернативные возможности лечения. Если препарат применяется во время беременности, или если пациентка забеременела в период приема этого препарата, ее следует предупредить о потенциальном риске для плода.

Ограниченное число наблюдений позволяет предположить, что топирамат выделяется с грудным молоком у женщин. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

Применение топирамата снижает эффективность пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов.

Уменьшает AUC дигоксина на 12%.

Не рекомендуется одновременный прием этанола или др. ЛС, угнетающих ЦНС.

При одновременном приеме с карбамазепином AUC карбамазепина остается неизменной или незначительно изменяется (менее чем на 10%), тогда как AUC топирамата снижается на 40%.

При совместном назначении AUC фенитоина остается неизменной или повышается на 25%, тогда как AUC топирамата снижается на 48%; может потребоваться коррекция режима дозирования последнего.

При одновременном применении топирамата с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, топирамата – на 14%.

Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) повышают риск образования почечных конкрементов.

Условия хранения

В недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.

Ссылка на основную публикацию