Толтеродин – инструкция по применению, отзывы, аналоги

Толтеродин (Tolterodine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Толтеродин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Толтеродин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Толтеродин

Толтеродина тартрат — белый кристаллический порошок. Величина pKa — 9,87; растворимость в воде — 12 мг/мл; растворим в метаноле, мало растворим в этаноле, практически нерастворим в толуоле. Коэффициент распределения октанол/вода при pH 7,3 равен 1,83.

Фармакология

Конкурентный антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильный метаболит высокоспецифичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают влияния на другие рецепторы; обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).

Снижает сократительную активность мочевого пузыря, а также уменьшает слюноотделение. Уменьшает давление детрузора, подавляет непроизвольное выделение мочи, увеличивает интервал между мочеиспусканиями, увеличивает объем выделяемой мочи, способствует исчезновению или ослаблению императивных позывов. Терапевтический эффект достигается через 4 нед .

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено повышения риска возникновения опухолей у мышей и крыс при использовании доз толтеродина, в 9–14 раз превышающих МРДЧ . Не выявлено мутагенных эффектов толтеродина в ряде тестов, включая тест Эймса (с использованием штаммов Salmonella typhimurium и двух штаммов Escherichia coli), тест на генные мутации в клетках лимфомы мышей, тест на хромосомные аберрации с использованием лимфоцитов человека, микроядерный тест на клетках костного мозга мышей.

При введении самкам мышей толтеродина в дозе 20 мг/кг/сут в течение 2 нед до спаривания (системная экспозиция у животных в 15 раз выше, чем у человека при пересчете на AUC) влияния на фертильность и репродуктивную активность не отмечено. Введение самцам мышей доз толтеродина 30 мг/кг/сут не приводило к нарушению фертильности.

У собак наблюдалось удлинение интервала QT при высоких концентрациях толтеродина или его основного метаболита (в 50–100 раз выше терапевтического уровня). В клинических наблюдениях не обнаружено удлинения интервала QT в большой репрезентативной выборке пациентов при применении в рекомендованных дозах.

После приема внутрь быстро адсорбируется, Tmax обычно составляет 1–3 ч. Cmax повышается пропорционально дозе в интервале доз от 1 до 4 мг. Биодоступность составляет 65% у людей с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов. Экстенсивно метаболизируется, в основном при участии изофермента CYP2D6 печени, с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. Системный клиренс — около 30 л/час, Т1/2 составляет 2–3 ч. Т 1/2 5-гидроксиметильного метаболита — 3–4 ч.

У людей с пониженным метаболизмом (в случае недостаточности CYP2D6 — эту субпопуляцию называют еще «слабыми метаболизантами», составляют приблизительно 7% популяции, в противоположность другой, называемой «экстенсивными метаболизантами») толтеродин подвергается дезалкилированию с участием изофермента CYP3A4 , в результате чего образуется фармакологически неактивный N-дезалкилированный толтеродин. Снижение клиренса и удлинение Т1/2 (около 10 ч) у людей с пониженным метаболизмом ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз). С белками плазмы связывается 96,3% толтеродина (преимущественно с кислым альфа1-гликопротеином) и 64% 5-гидроксиметильного метаболита. Поскольку связывание толтеродина и его активного метаболита с белками различно, суммарные свободные концентрации в сыворотке в состоянии равновесия сходны у экстенсивных и слабых метаболизантов. Объем распределения — (113±26,7) л (при в/в введении в дозе 1,28 мг). Экскретируется с мочой (77%) и с фекалиями (17%). Менее 1% выводится в неизмененном виде, 5–14% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. При недостаточности изофермента CYP2D6 менее 2,5% выделяется в неизмененном виде, и менее 1% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита.

Применение вещества Толтеродин

Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Противопоказания

Гиперчувствительность, задержка мочеиспускания, неподдающаяся лечению миастения, закрытоугольная глаукома, тяжелый язвенный колит, мегаколон.

Ограничения к применению

Значительная обструкция путей оттока мочи с риском задержки мочеиспускания, обструктивное поражение ЖКТ (например стеноз привратника), почечная или печеночная недостаточность, нейропатия, невправимая грыжа, детский возраст (безопасность и эффективность у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на мышах показали, что при введении беременным самкам пероральных доз толтеродина 20 мг/кг/сут, аномалий или пороков развития не отмечалось. Высокие дозы (30–40 мг/кг/сут — примерно в 20–25 раз выше дозы для человека, в пересчете на AUC) вызывают эмбриолетальность, снижение массы тела зародышей, увеличивают частоту зародышевых уродств (волчья пасть, пальцевые аномалии, внутрибрюшные геморрагии, аномалии костного скелета, первичная редукция оссификации).

У беременных крольчих, получавших п/к толтеродин в дозе 0,8 мг/кг/сут, не было отмечено эмбриотоксичности и тератогенности.

При беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — C.

Толтеродин экскретируется в молоко мышей. Введение толтеродина в дозе 20 мг/кг/сут мышам во время лактации приводило к незначительному снижению прибавки массы тела у потомства, но вес восстанавливался в фазе созревания.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о выведении толтеродина с грудным молоком женщин отсутствуют).

Побочные действия вещества Толтеродин

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение зрения ( в т.ч. нарушение аккомодации) — 4,7%, головокружение — 8,6%, головная боль — 11%, ксерофтальмия — 3,8%, сонливость — 3%, утомляемость — 6,8%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия (головокружение) — 1,5%.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту — 39,5%, диспепсия — 5,9%, тошнота — 4,2%, запор — 6,5% или диарея — 4%, боль в животе — 7,6%, метеоризм — 1,3%.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей (затрудненное, болезненное мочеиспускание, императивные позывы, лейкоцитурия, гематурия) — 5,5%, дизурия — 2,5%.

Прочие: гриппоподобные симптомы ( в т.ч. боль в суставах) — 4,4%; аллергические реакции — ЛС , метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 — CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами/ингибиторами). Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6 , который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4 ) приводит к значительному ингибированию метаболизма толтеродина у экстенсивных метаболизантов (увеличение AUC толтеродина в 4,8 раза, снижение Cmax и AUC активного 5-гидроксиметильного метаболита на 52 и 20% соответственно, при этом суммарная концентрация несвязанной фракции толтеродина и 5-гидрокси-метаболита повышается на 25%), однако изменения режима дозирования не требуется. Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4 , такими как макролидные антибиотики (эритромицин, кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, миконазол). Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, мидриаз, парез аккомодации, задержка мочеиспускания, болезненные позывы на мочеиспускание.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. При задержке мочеиспускания — катетеризация мочевого пузыря. При сильных центральных антихолинергических эффектах — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении показаны бензодиазепины (диазепам, лоразепам); при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ . Необходимо проведение ЭКГ-мониторинга в связи с возможным удлинением интервала QT . При тахикардии — бета-адреноблокаторы. При мидриазе — глазные капли с пилокарпином и/или перевод пациента в темное помещение.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Толтеродин

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать только при условии применения надежной контрацепции. Необходима консультация стоматолога в случае, если сухость в полости рта сохраняется более двух недель.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Уротол

Препарат Уротол (Urotol) – антидизурическое, м-холиноблокирующее лекарственное средство, который снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.
В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.
Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1–2 ч. В диапазоне терапевтических доз (1–4 мг) существует линейная зависимость между значением Cmax в сыворотке крови и дозой препарата.
Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.
Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.
Распределение. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Vd толтеродина равняется 113 л.
Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.
Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов усиливает действие препарата.
У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.
Выведение. Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата T1/2 толтеродина составляет 2–3 ч, а T1/2 5-гидроксиметильного метаболита — 3–4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 — около 10 ч.
Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.
Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% — с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют соответственно около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Уротол являются: гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Способ применения:
Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 табл. 2 мг 2 раза в день.
Общая доза препарата Уротол может быть уменьшена до 2 мг/сут (по 1 табл. 1 мг 2 раза в день), основываясь на индивидуальной переносимости препарата.
При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза в день.
Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2–3 мес после начала лечения.

Читайте также:  Зитига – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата

Побочные действия:
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко).
Со стороны нервной системы: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезия, головная боль.
Со стороны органов зрения: сухость глаз, нарушение аккомодации.
Со стороны ССС: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко).
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота, редко — гастроэзофагеальный рефлюкс.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Уротол являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; задержка мочеиспускания; неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома; миастения gravis; тяжелый язвенный колит; мегаколон; возраст до 18 лет.
С осторожностью: выраженная обструкция нижних мочевыводящих путей (из-за риска задержки мочеиспускания), повышенный риск снижения перистальтики ЖКТ, обструктивные заболевания ЖКТ (например стеноз привратника), почечная или печеночная недостаточность (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатия, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

Беременность:
Применение Уротола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.
Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии толтеродином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), ингибиторы протеаз, вследствие возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.
Агонисты мускариновых холинергичесхих рецепторов снижают эффективность толтеродина.
ЛС, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие и повышают риск развития побочных эффектов.
Препарат Уротол ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд). Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами). Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Толтеродин не является ингибитором CYP2D6, 2C19, 3A4, 1A2, вследствии этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, в плазме крови при совместном приеме с толтеродином.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Уротол: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ, при тахикардии — β-адреноблокаторы, при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе — пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

Условия хранения:
Препарат Уротол следует хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Уротол – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг или 2 мг.
По 14 табл. в блистере. По 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Состав:
1 таблетка Уротол содержит активное вещество: толтеродина гидротартрат 1/2 мг.
Вспомогательные вещества: ядро: МКЦ — 73/146 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 3,5/7 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/2 мг; натрия стеарилфумарат — 1,5/3 мг.
Оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 1,75/3,5 мг; макрогол 6000 — 0,3/0,6 мг; титана диоксид — 0,15/0,4 мг; тальк — 0,25/0,5 мг; краситель железа оксид желтый — 0,05/- мг.

Дополнительно:
Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.
В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Толтеродин*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Толтеродин/ Tolterodinum.

Формула: C22H31NO, химическое название: (+)-(R)-2-[альфа-[2-(диизопропиламино)этил]бензил]-пара-крезол.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холинолитические средства/ м-холинолитики.
Фармакологическое действие: спазмолитическое, холинолитическое.

Фармакологические свойства

Толтеродин является конкурентным антагонистом м-холинорецепторов, которые располагаются в слюнных железах и мочевом пузыре. Толтеродин со своим активным 5-гидроксиметильным метаболитом являются высокоспецифичными в отношении мускариновых рецепторов и не влияют на другие рецепторы, также они обладают избирательностью в отношении рецепторов мочевого пузыря по сравнению с рецепторами, локализованными в слюнных железах. Толтеродин уменьшает сократительную активность мочевого пузыря и слюноотделение. Толтеродин подавляет непроизвольное выделение мочи, уменьшает давление детрузора, увеличивает объем выделяемой мочи, увеличивает интервал между мочеиспусканиями, способствует ослаблению или исчезновению императивных позывов. В дозах, которые превышают терапевтические, толтеродин вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи. Через 4 недели достигается терапевтический эффект.
При применении толтеродина у крыс и мышей в дозах, которые в 9 — 14 раз выше максимальной рекомендованной дозы для человека, повышения риска развития опухолей не обнаружено.
В тесте Эймса (с применением двух штаммов Escherichia coli и штаммов Salmonella typhimurium), тесте на хромосомные аберрации с применением лимфоцитов человека, тесте на генные мутации в клетках лимфомы мышей, микроядерном тесте на клетках костного мозга мышей мутагенных эффектов толтеродина не выявлено.
При введении самкам мышей 20 мг/кг в сутки толтеродина в течение 14 дней до спаривания (у животных системная экспозиция в 15 раз выше, чем у человека при пересчете на площадь под кривой концентрация — время) действия на репродуктивную активность и фертильность не отмечено. Введение самцам мышей 30 мг/кг в сутки толтеродина к нарушению фертильности не приводило.
При высоких концентрациях толтеродина или его основного метаболита (в 50 — 100 раз выше терапевтической концентрации) у собак наблюдалось удлинение интервала QT. В клинических наблюдениях в большой репрезентативной выборке пациентов при использовании толтеродина в рекомендованных дозах удлинения интервала QT не обнаружено.
Толтеродин при приеме внутрь всасывается быстро. Максимальная концентрация обычно достигается через 1 — 3 часа. Максимальная концентрация в интервале доз от 1 до 4 мг увеличивается пропорционально дозе. Биодоступность толтеродина у большинства пациентов составляет 17 %, у людей с недостаточностью CYP2D6 — 65 %. Толтеродин экстенсивно метаболизируется в печени, в основном с участием изофермента CYP2D6, при этом образуется фармакологически активный 5-гидроксиметильный метаболит, который в дальнейшем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. Толтеродин не ингибирует CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4 или CYP1А2. Системный клиренс толтеродина составляет примерно 30 л в час. Период полувыведения толтеродина равен 2 — 3 часа. Период полувыведения 5-гидроксиметильного метаболита составляет 3 — 4 часа. У людей со сниженным метаболизмом (при недостаточности CYP2D6, данных людей называют еще «слабыми метаболизантами», которые составляют примерно 7% популяции, в противоположность другим, которых называют «экстенсивными метаболизантами») толтеродин дезалкилируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием фармакологически неактивного N-дезалкилированного толтеродина. Уменьшение клиренса и увеличение периода полувыведения (примерно 10 часов) у людей с пониженным метаболизмом ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз). Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя его концентрация возрастает при приеме во время еды. Толтеродин с белками плазмы крови связывается на 96,3 % (в основном с кислым альфа1-гликопротеином), 5-гидроксиметильный метаболит связывается на 64 %. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7 и 36 % соответственно. Так как связывание толтеродина и его активного метаболита с белками различно, то суммарные свободные концентрации в плазме в состоянии равновесия сходны у слабых и экстенсивных метаболизантов. Объем распределения при внутривенном введении в дозе 1,28 мг составляет 86,3 — 139,7 (примерно 113) литров. Толтеродин выводится с фекалиями (17 %) и с мочой (77 %). В неизмененном виде выводится менее 1 %, в виде 5-гидроксиметильного метаболита выводится 5 — 14 %. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51 % и 29 % от того количества, что выводится с мочой. При недостаточности изофермента CYP2D6 в неизмененном виде выделяется менее 2,5 %, в виде 5-гидроксиметильного метаболита — менее 1 %.
У пациентов с циррозом печени величина площади под кривой концентрация — время толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита возрастает приблизительно в 2 раза.
Средняя величина площади под кривой концентрация — время толтеродина и его 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у больных с выраженным нарушением функционального состояния почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин). Концентрация в сыворотке крови других метаболитов у этих больных значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения площади под кривой концентрация — время этих метаболитов неизвестно.

Показания

Гиперактивность (гиперрефлексия, нестабильность) мочевого пузыря, которая проявляется недержанием мочи, учащением мочеиспускания или частыми императивными позывами к мочеиспусканию.

Способ применения толтеродина и дозы

Толтеродин принимается внутрь, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки по 2 мг. Основываясь на индивидуальной переносимости препарата, общая доза препарата может быть уменьшена до 2 мг в сутки. Длительность курса терапии составляет 2 — 3 месяца, после чего следует оценить эффективность и необходимость дальнейшей терапии.
При печеночной или/и почечной недостаточности, совместном использовании с сильными ингибиторами CYP3A4, а также при развитии побочных реакций дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки.
Перед началом терапии следует исключить органические причины императивных и частых позывов на мочеиспускание.
При сохранении сухости в полости рта более двух недель на фоне приема толтеродина необходима консультация стоматолога.
В исследованиях было установлено, что воздействие толтеродина на интервал QT оказалось более выраженным при применении дозы, которая превышает 8 мг в сутки (эта доза в 2 раза превышает терапевтическую дозу — 4 мг), а также у больных, которые имеют сниженную активность изофермента CYP2D6. При одновременном применении моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг в сутки, действие толтеродина на интервал QT не было столь выраженным при сравнении с четырехдневным лечением толтеродином, но достоверность указанных данных не доказана. Поэтому необходимо соблюдать особую осторожность при использовании толтеродина больными, у которых имеются врожденный или приобретенный удлиненный интервал QT, электролитные нарушения (такие как гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия), брадикардия, наличие заболеваний и патологических изменений сердца (например, ишемия миокарда, кардиомиопатия, застойная сердечная недостаточность, аритмия), а также у тех пациентов, которые принимают антиаритмические лекарственные препараты класса IА (например, прокаинамид, хинидин) или класса III (например, соталол, амиодарон).
Женщинам репродуктивного возраста толтеродин следует назначать только при условии использования надежной контрацепции.
В настоящее время безопасность и эффективность использования препарата у детей не изучена.
Во время лечения толтеродином следует отказаться от выполнения занятий, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, работу с механизмами).

Читайте также:  Губка гемостатическая – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, миастения, задержка мочеиспускания, закрытоугольная глаукома, мегаколон, тяжелый язвенный колит, беременность, грудное вскармливание, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).

Ограничения к применению

Обструктивное поражение желудочно-кишечного тракта (например, стеноз привратника), повышенный риск снижения перистальтики желудочно-кишечного тракта, значительная обструкция путей оттока мочи с риском задержки мочеиспускания, печеночная или/и почечная недостаточность (суточная доза не должна превышать 2 мг), невправимая грыжа, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, нейропатия, врожденный или приобретенный удлиненный интервал QT, брадикардия, электролитные нарушения (такие как гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия), заболевания сердца (например, ишемия миокарда, кардиомиопатия, застойная сердечная недостаточность, аритмия), применение антиаритмических лекарственных препаратов класса IА (например, прокаинамид, хинидин) или класса III (например, соталол, амиодарон).

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях на мышах показано, что при пероральном введении беременным самкам толтеродина в дозах 20 мг/кг в сутки, пороков развития или аномалий не отмечено. Высокие дозы (30 — 40 мг/кг в сутки, приблизительно в 20 — 25 раз выше дозы для человека, в пересчете на площадь под кривой концентрация — время) вызывают снижение массы тела зародышей, эмбриолетальность, увеличивают частоту зародышевых уродств (пальцевые аномалии, волчья пасть, внутрибрюшные геморрагии, первичная редукция оссификации, аномалии костного скелета). Не было отмечено тератогенности и эмбриотоксичности у беременных крольчих, которые получали подкожно толтеродин в дозе 0,8 мг/кг в сутки. Строго контролируемых и адекватных исследований у беременных женщин не проведено. При беременности использование толтеродина возможно только по назначению врача, если ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Женщинам репродуктивного возраста толтеродин следует назначать только при условии использования надежной контрацепции.
Толтеродин выделяется с грудным молоком у мышей. Введение толтеродина мышам во время лактации в дозе 20 мг/кг в сутки приводило к незначительному снижению прибавки массы тела у потомства, но в фазе созревания вес восстанавливался. На время терапии толтеродином необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли толтеродин с грудным молоком у женщин).

Побочные действия толтеродина

Нервная система и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, нервозность, спутанность сознания, нарушение сознания, галлюцинации, парестезия, сухость склер, нарушение зрения, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия, аритмия, периферические отеки, боль в груди, приливы крови к коже лица.
Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, метеоризм.
Мочеполовая система: инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы, болезненное, затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, гематурия, лейкоцитурия, дизурия, периферические отеки.
Дыхательная система: бронхит, синусит.
Прочие: гриппоподобные симптомы, боль в суставах, аллергические реакции (включая анафилактические реакции, отек Квинке, ангионевротический отек и другие), слабость, усталость, повышенная утомляемость, сухость кожи, повышение массы тела, боль в груди, приливы крови к коже лица.

Взаимодействие толтеродина с другими веществами

При совместном использовании толтеродина с антихолинергическими препаратами усиливается терапевтическое действие толтеродина и возрастает риск развития побочных реакций.
Толтеродин снижает действие прокинетиков (цизаприд, метоклопрамид).
Эффект толтеродина снижают агонисты мускариновых холинергических рецепторов.
Отсутствует взаимодействие толтеродина с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами, которые содержат левоноргестрел и этинилэстрадиол.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие толтеродина с лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 — CYP3A4 или CYP2D6 (ингибиторами или/и индукторами).
При совместном использовании толтеродина и флуоксетина (сильный ингибитор CYP2D6, метаболизирующийся до норфлуоксетина, который является ингибитором CYP3A4) у экстенсивных метаболизантов значительно ингибируется метаболизм толтеродина (увеличение площади под кривой концентрация — время толтеродина в 4,8 раза, снижение площади под кривой концентрация — время и максимальной концентрации активного 5-гидроксиметильного метаболита на 20 и 52 % соответственно, при этом суммарная концентрация несвязанной фракции толтеродина и 5-гидрокси-метаболита возрастает на 25 %), но изменения режима дозирования не требуется.
Следует избегать совместного использования толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как противогрибковые средства (итраконазол, кетоконазол, миконазол) или макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин).
При совместном использовании толтеродина 2 мг 2 раза в день и дулоксетина 40 мг 2 раза в день (умеренный ингибитор CYP2D6) возрастает стабильная часть площади под кривой концентрация — время толтеродина на 71 %, но действия на фармакокинетику 5-гидроксилметаболита не оказывается; необходима осторожность.
При совместном использовании толтеродина и амантадина взаимно усиливается холинолитический эффект; необходима осторожность.
При совместном использовании толтеродина и галоперидола возрастает риск повышения внутриглазного давления.
Толтеродин, ослабляя саливацию и вызывая сухость во рту, затрудняет сублингвальное всасывание нитроглицерина.
При совместном использовании толтеродина и ипратропия бромида, прометазина взаимно усиливается антихолинергические эффекты; необходима осторожность.
При совместном использовании толтеродина и оксибутинина взаимно увеличивается частота и/или тяжесть антихолинергических побочных реакций (запор, сухость во рту, сонливость и другие).
Пилокарпин в виде глазных капель при совместном использовании с толтеродином взаимно усиливает снижение образования внутриглазной жидкости. На фоне системного действия пилокарпина возрастает риск развития нарушений проводимости.
Толтеродин не является ингибитором CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4, CYP1А2, поэтому при совместном приеме с толтеродином не предполагается увеличение концентрации в плазме крови лекарственных препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами.

Передозировка

Симптомы. При передозировке толтеродином развиваются сильное возбуждение, галлюцинации, судороги, парез аккомодации, мидриаз, тахикардия, удлинение интервала QT, дыхательная недостаточность, болезненные позывы на мочеиспускание, задержка мочеиспускания.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическое лечение; катетеризация мочевого пузыря — при задержке мочеиспускания; физостигмин — при сильных центральных антихолинергических эффектах , бензодиазепины (диазепам, лоразепам) — при выраженном возбуждении или судорогах; искусственная вентиляция легких — при развившейся дыхательной недостаточности; бета-адреноблокаторы — при тахикардии; глазные капли с пилокарпином или/и перевод пациента в темное помещение — при мидриазе; в связи с возможным удлинением интервала QT необходимо проведение и контроль электрокардиографии.

Толтеродин

Инструкция по применению:

Толтеродин – вещество, являющееся конкурентным блокатором м-холинорецепторов и входящее в состав препаратов, применяемых при лечении урологических заболеваний.

Фармакологическое действие вещества толтеродин

Входящее в состав различных препаратов вещество толтеродин является антагонистом м-холинорецепторов, которые локализуются в слюнных железах и мочевом пузыре, оказывает холинолитическое и спазмолитическое действие.

Активное 5-гидроксиметильное производное толтеродина высоко специфично в отношении мускариновых рецепторов, не оказывает влияния на другие рецепторы и обладает, в отличие от рецепторов слюнных желез, селективностью по отношению к рецепторам мочевого пузыря.

Согласно инструкции толтеродин, входящий в состав спазмолитических препаратов, не только сокращает активность мочевого пузыря, но и уменьшает давление детрузора и слюноотделение, способствует ослаблению и исчезновению недержания мочи и увеличивает интервал между мочеиспусканиями.

Форма выпуска

Согласно инструкции толтеродин входит в состав препаратов Детрузитол, Уротол и Ролитен, выпускаемых в форме таблеток и капсул.

Аналоги толтеродина

Детрузитол, Уротол и Ролитен являются аналогами толтеродин содержащих препаратов по действующему веществу. К аналогам толтеродин содержащих препаратов по механизму действия и принадлежности к одной фармакологической группе относят медикаменты:

Показания к применению толтеродина

Согласно инструкции толтеродин назначают при лечении гиперактивности мочевого пузыря, которая проявляется в виде недержания мочи или частыми императивными позывами к мочеиспусканию.

Способ применения толтеродин

В соответствии с инструкцией толтеродин содержащие препараты принимают внутрь по 2 мг дважды в сутки. При наличии печеночной или почечной недостаточности у больного, а также при развитии побочных эффектов дозу препаратов снижают в два раза (1 мг дважды в сутки). Длительность лечения препаратами, содержащими толтеродин, составляет от трех до шести месяцев.

Противопоказания

В соответствии с инструкцией толтеродин противопоказан к применении при гиперчувствительности к веществу, задержке мочеиспускания, неподдающейся лечению миастении, закрытоугольной глаукоме, тяжелом язвенном колите и мегаколоне.

Побочные действия толтеродина

Применение препаратов, в состав которых входит вещество толтеродин по отзывам вызывает побочные действия со стороны различных систем организма, а именно:

  • Нарушения зрения, головокружения, головную боль, ксерофтальмию, сонливость и утомляемость (нервная система и органы чувств);
  • Артериальную гипертензию (сердечно-сосудистая система);
  • Сухость во рту, тошноту, диспепсию, запоры, метеоризм, диарею и боль в животе (желудочно-кишечный тракт);
  • Инфекции мочевыводящих путей и дизурию (мочеполовая система).

Также препараты содержащие толтеродин по отзывам вызывают аллергические реакции и гриппоподобные симптомы, увеличение массы тела, синусит, бронхит и сухость кожи.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение толтеродина с антихолинергическими средствами усиливает терапевтическое действие вещества и повышает риск развития побочных эффектов. Совместное применение толтеродина с агонистами мускариновых холинергических рецепторов снижает эффект вещества.

При параллельном употреблении толтеродина с флуоксетином наблюдается значительное ингибирование метаболизма толтеродина у экстенсивных метаболизантов.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Читайте также:  Амброгексал – инструкция по применению, раствор для ингаляций, сироп, таблетки

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами.

Толтеродин

Толтеродин – вещество, которое входит в состав многих препаратов, применяющихся при лечении урологических заболеваний, и является конкурентным блокатором м-холинорецепторов.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Показания к применению

Толтеродин применяется при гиперактивности мочевого пузыря, проявляющейся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Противопоказания

Толтеродин противопоказан при гиперчувствительности к веществу, задержке мочеиспускания, миастении, не поддающейся лечению, закрытоугольной глаукоме, тяжелом язвенном колите и мегаколоне.

Инструкция по применению Толтеродин (способ и дозировка)

Вещество применяется внутрь. Рекомендованная доза – 4 мг в сутки.

Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, в сочетании с кетоконазолом или другими ингибиторами CYP3A4 суточную дозу толтеродина снижают до 2 мг.

Побочные эффекты

При применении данного вещества возможны следующие побочные действия:

  • Головокружение, головные боли, нарушение зрения, сонливость и утомляемость и ксерофтальмия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.
  • Со стороны ЖКТ: диарея и боль в животе, сухость во рту, тошнота, диспепсия, запоры, метеоризм.
  • Дизурия и инфекции мочевыводящих путей.
  • Аллергические реакции.
  • Увеличение массы тела.
  • Гриппоподобные симптомы, бронхит.
  • Синусит.
  • Сухость кожи.

Передозировка

Симптомы передозировки: галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, мидриаз, парез аккомодации, задержка мочеиспускания и болезненные позывы на мочеиспускание.

Лечение включает промывание желудка, прием активированного угля и проведение симптоматической терапии.

При задержке мочеиспускания проводится катетеризация мочевого пузыря. При сильных центральных антихолинергических эффектах – физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении применяют бензодиазепины, при дыхательной недостаточности – ИВЛ.

В связи с возможным удлинением интервала QT требуется проведение ЭКГ-мониторинга. При тахикардии назначаются бета-адреноблокаторы, при мидриазе – глазные капли в сочетании с пилокарпином. Также пациента можно перевести в темное помещение.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): нет данных.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Толтеродин входит в состав таких препаратов, как Уротол, Детрузитол и Ролитен, которые являются аналогами толтеродина по действующему веществу. Также Толтеродин присутствует в составе следующих препаратов: Энаблекс, Спазмо-лит, Везикар, Новитропан, Товиаз, Дриптан, Спазмекс, которые являются его аналоги по механизму действия. Данное вещество в составе разных препаратов является антагонистом м-холинорецепторов локализированных в мочевом пузыре и слюнных железах и оказывает спазмолитическое и холинолитическое.

Активное 5-гидроксиметильное производное толтеродина является высоко специфичным в отношении мускариновых рецепторов. При этом оно не оказывает никакого влияния на любые другие рецепторы. Кроме того, в отличие от рецепторов слюнных желез оно обладает селективностью по отношению ко всем рецепторам мочевого пузыря.

Толтеродин в составе спазмолитиков отлично сокращает активность мочевого пузыря, при этом он параллельно уменьшает слюноотделение и давление детрузора. Также данное вещество помогает ослабить или полностью излечить недержание мочи и значительно увеличить интервалы между мочеиспусканиями.

Особые указания

Толтеродин назначается с осторожностью при выраженной обструкции нижних отделов мочевыводящих путей, обструктивных поражениях ЖКТ (пилоростеноз), невропатии и грыже пищеводного отверстия диафрагмы.

Перед началом курса терапии следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Во время лечения нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасных видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения. Толтеродин может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций.

При беременности и грудном вскармливании

Толтеродин противопоказан при беременности и в период лактации.

В детском возрасте

Детям младше 18 лет толтеродин назначается с осторожностью.

В пожилом возрасте

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью толтеродин назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью толтеродин назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять толтеродин одновременно с антихолинергическими средствами. В данном случае повышается риски развития побочных эффектов.

При одновременном приеме с агонистами мускариновых холинергических рецепторов наблюдается снижение эффекта от употребления препарата.

В сочетании толтеродина с флуоксетином, наблюдается значительное ингибирование метаболизма данного вещества у экстенсивных метаболизантов.

Не рекомендуется сочетать толтеродин с сильными ингибиторами CYP3A4, антибиотиками группы макролидов или противогрибковыми средствами производными азола.

Толтеродин

Толтеродин – это лекарственное вещество, которое является конкурентным блокатором М-холинорецепторов и входит в состав препаратов, предназначенных для лечения урологических заболеваний.

Фармакологическое действие Толтеродина

Согласно инструкции, Толтеродин представляет собой белый кристаллический порошок, который хорошо растворяется в метаноле, хуже – в этаноле и практически не растворяется в толуоле. При уровне pH 7,3 коэффициент распределения октанол/вода составляет 1,83.

Толтеродин является основным действующим веществом таких препаратов, как Ролитен, Уротол и Детрузитол, которые выпускаются в форме капсул и таблеток.

В составе вышеперечисленных лекарств средство выступает в роли антагониста М-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Толтеродин обладает выраженными спазмолитическим и холинолитическим свойствами.

Активная 5-гидроксиметильная производная вещества высоко специфична по отношению к мускариновым рецепторам. При попадании в организм не оказывает пагубного влияния на другие рецепторы. В отличие от рецепторов слюнных желез, обладает выраженной селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря.

Являясь активным действующим компонентом препаратов, оказывающих спазмолитическое действие, Толтеродин сокращает активность мочевого пузыря, а также подавляет слюноотделение и давление детрузора, ослабляет и полностью устраняет недержание мочи, увеличивая при этом интервал между актами мочеиспускания. Вещество значительно увеличивает объемы выделяемой мочи и способствует исчезновению императивных позывов.

Терапевтический эффект от препаратов, которые содержат Толтеродин, по отзывам достигается через 4 недели после начала терапии.

Средство не оказывает канцерогенного или мутагенного действия, не влияет на фертильность.

После приема внутрь Толтеродин быстро и хорошо адсорбируется. Его максимальная концентрация в плазме крови увеличивается пропорционально дозировке доз от 1 до 4 мг. Вещество обладает невысокой биодоступностью. Биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который после этого превращается в N-дезалкилированную 5-карбоновую кислоту. Системный клиренс составляет приблизительно 30 л в час. Выводится из организма в течение 4-8 часов.

У пациентов с пониженным метаболизмом вещество подвергается дезалкилированию, в результате чего образуется неактивный N-дезалкилированный Толтеродин. В таком случае увеличение периода выведения из организма и снижение клиренса приводит к значительному повышению концентрации средства.

Из организма веществовыводится посредством почек в неизменном виде и в форме 5-гидроксиметильного метаболита.

Показания к применению Толтеродина

В соответствии с инструкцией, Толтеродин назначают для терапии заболеваний, связанных с гиперактивностью мочевого пузыря, основными признаками которых являются недержание мочи или частые императивные позывы к мочеиспусканию.

Способы применения Толтеродина и дозировки

Препараты, содержащие Толтеродин, принимают перорально в дозировке 2 мг кратностью 2 раза в день. Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, а также при развитии побочных реакций разовую дозировку снижают до 1 мг.

Продолжительность терапии Толтеродином, как правило, составляет от 3 до 6 месяцев.

Целесообразность дальнейшего лечения определяется лечащим врачом в зависимости от тяжести заболевания и состояния пациента.

Побочные действия Толтеродина

Согласно отзывам, Толтеродин может вызывать побочные эффекты со стороны организма:

  • Органы чувств и центральная нервная система: утомляемость, сонливость, ксерофтальмия, головные боли, головокружения, нарушения зрения и аккомодации;
  • Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления;
  • Желудочно-кишечный тракт: метеоризм, боли в животе, диарея или запор, тошнота, рвота, диспепсические расстройства, сухость во рту;
  • Мочеполовая система: дизурия, инфекции мочевыводящих путей (в том числе гематурия, лейкоцитурия, императивные позывы, затруднения при мочеиспускании, сопровождающиеся болевыми ощущениями);
  • Прочие: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, жжение, отек), боли в суставах, различные гриппоподобные симптомы.

При приеме Толтеродина в форме капсул пролонгированного действия может возникать синусит, в форме таблеток – боли в груди, увеличение массы тела, бронхит и сухость кожи.

Противопоказания к применению Толтеродина

Толтеродин и аналоги не назначают людям, у которых наблюдаются повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость вещества, задержки мочеиспускания, миастения, которая не поддается лечению, закрытоугольная глаукома, мегаколон, тяжелый язвенный колит.

В связи с тем, что не было проведено строго контролируемых и адекватных исследований у беременных и кормящих грудью женщин, при беременности Толтеродин можно принимать только при наличии четких показаний лечащего врача, а также если потенциальная терапевтическая польза для матери значительно превышает угрозу для плода.

При необходимости назначения медикамента во время лактации грудное вскармливание рекомендуется временно прекратить.

Передозировка

В отзывах о Толтеродине сообщается, что при передозировке могут наблюдаться галлюцинации, судороги, сильное возбуждение, дыхательная недостаточность, мидриаз, тахикардия, парез аккомодации, болезненные позывы на мочеиспускание, задержки мочеиспускания.

В случае развития перечисленных эффектов необходимо провести обязательное промывание желудка. При задержке мочеиспускания рекомендуют катетеризацию мочевого пузыря, при возбуждении или судорогах принимают бензодиазепины, при выраженной дыхательной недостаточности осуществляют искусственную вентиляцию легких.

Аналоги Толтеродина

По действующему веществу синонимами препаратов, содержащих Толтеродин, являются Уротол, Детрузитол и Ролитен.

По механизму действия и принадлежности к фармакологической группе аналогами Толтеродина считаются Везикар, Дриптан, Спазмо-лит, Товиаз, Энаблекс, Новитропан, Спазмекс.

Дополнительная информация

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами усиливается терапевтический эффект Толтеродина и повышается риск развития побочных действий.

Агонисты мускариновых холинергических рецепторов ингибируют действие вещества.

Толтеродин тормозит эффект цизаприда и метоклопрамида.

Перед началом лечения следует исключить возможные органические причины частых позывов на мочеиспускание.

Женщинам репродуктивного возраста Толтеродин назначают только при условии применения надежных методов контрацепции.

Средство влияет на способность к концентрации внимания.

В инструкции к Толтеродину указано, что хранить препарат нужно в сухом, затемненном, прохладном и недоступном для детей месте.

Из аптек препарат отпускается по рецепту врача.

Ссылка на основную публикацию