Тизанил – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Тизанил: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Тизанил — индийский препарат, который относится к миорелаксантам центрального действия. Лекарственное средство купирует спазмы скелетной мускулатуры. Оно может применяться у пациентов, старше 18 лет. Тизанил разрешен женщинам, оживающим ребенка.

Лекарственная форма

Выпускается препарат в таблетках, покрытых плечной оболочкой. Они бывают в дозировке по 2, 4 и 6 мг.

Описание и состав

Таблетки белые или почти белые. Они плоскоцилиндрической формы с фаской с обеих сторон. Таблетки по 2 мг на одной стороне имеют риску, на другой цифру 2. Таблетки по 4 и 6 мг на одной стороне имеют крестообразную риску и цифры 4 и 6 на другой стороне соответственно.

В качестве действующего компонента препарат содержит тизанидина гидрохлорид.

Кроме него лекарство содержит следующие дополнительные вещества:

  • МКЦ;
  • молочный сахар;
  • стеариновая кислота;
  • аэросил.

Фармакологическая группа

Тизанил относится к миорелаксантам центрального действия.

Он снижает повышенный тонус скелетной мускулатуры, купирует их спазм, уменьшает сопротивление мышц при пассивных движениях, увеличивает силу произвольных сокращений.

Расслабление мускулатуры, скорее всего, связано с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов и активацией α2-адренорецепторов.

После приема внутрь препарат хорошо адсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация его наблюдается через час, биодоступность препарата составляет 34%.

Активное вещество подвергается метаболизму в печени, выводится главным образом через почки.

Показания к применению

для взрослых

Лекарственное средство прописывают при следующих патологиях:

  • болезненные мышечные спазмы;
  • спастичность, спровоцированной рассеянным склерозом, черепно-мозговой травмой, повреждением спинного мозга.

для детей

Препарат применяется только у лиц старше 18 лет, так как неизвестно как медикамент отразиться на растущем организме.

для беременных и в период лактации

Беременным пациентам препарат можно прописывать по строгим показаниям, когда польза для матери превышает вред для плода.

Активное вещество проникает в грудное молоко, поэтому прием медикамента в период лактации недопустим.

Противопоказания

Тизанил нельзя прописывать, если у больного наблюдается:

  • непереносимость состава медикамента;
  • выраженное нарушение функции печени;
  • недостаток лактазы, наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывание глюкозы и галактозы;

Тизанил запрещено принимать в комплексе с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2 .

Медикамент следует принимать с осторожностью пациентам старше 65 лет, а также, если у человека наблюдается:

  • почечная недостаточность;
  • пониженное давление;
  • урежение сердцебиения;

С осторожностью пить препарат Тизанил должны женщины детородного возраста принимающие пероральные контрацептивы.

Применения и дозы

для взрослых

Схему терапии подбирают в зависимости от тяжести клинической картины и состояния функции почек.

При болезненных мышечных спазмах препарат прописывают по 2—4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях еще дополнительно лекарство назначают на ночь в дозе 2—4 мг.

Для лечения спастичности медикамент прописывают в начальной дозировке 2 мг 3 раза в сутки. Через каждые 3—7 дней дозировку медленно повышают на 2—4 мг. Оптимальная суточная дозировка может варьировать от 12 до 24 мг, поделить ее нужно на 3—4 раза. Максимум в день можно принять 36 мг тизанидина.

Лицам с патологиями почек, при которых скорость клубочковой фильтрации составляет менее 25 мл в минуту, прописывают препарат в начальной дозировке 2 мг 1 раз в день. В случае необходимости таким больным дозировку повышают постепенно с учетом переносимости лекарства. Чтобы эффект у них был более выраженным сначала повышают разовую дозировку, а затем кратность приема.

Лечение нужно отменять постепенно.

для детей

Медикамент не применяется в педиатрии.

для беременных и в период лактации

Во время беременности медикамент применяется в обычном режиме. После прерывания грудного вскармливания лекарство можно пить согласно обычной схеме лечения.

Побочные действия

На фоне приема препарата Тизанил могут появиться следующие побочные эффекты:

  • сонливость, вертиго, галлюцинации, расстройство сна, бессонница, урежение сердцебиения, падение давления, коллапс, потеря сознания;
  • сухость в ротовой полости, тошнота, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность;
  • быстрая утомляемость;
  • повышенный уровень креатинина в крови;
  • мышечная слабость.

При резкой отмене терапии после длительного приема медикамента, лечение высокими дозировками, а также назначении в комплексе с гипотензивными средствами могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

  • учащение сердцебиения;
  • повышение артериального давления;
  • расстройство церебрального кровообращения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении тизанидина в комплексе с ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин наблюдается 33-кратное увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) миорелаксанта. Это может стать причиной удлинения интервала QT, клинически значимого и длительного снижения артериального давления, которое сопровождается сонливостью, слабостью, замедлением психомоторных реакций, потерей сознания.

Также не рекомендуется принимать Тизанил в комплексе с другими ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как:

  • антиаритмические медикаменты (амиодарон, мексилетин, пропафенон);
  • циметидин;
  • фторхинолоны;
  • рофекоксиб;
  • оральные контрацептивы;
  • тиклопидин.

Антигипертензивные медикаменты повышают вероятность выраженного падения артериального давления и урежение сердцебиения.

Этиловый спирт, препараты, угнетающие ЦНС, способны усиливать седативный эффект тизанидина, поэтому такая комбинация не рекомендована.

Особые указания

Так как на фоне приема может нарушаться функция печени, но нужно контролировать ее состояние. Изменения в работе органа наблюдается у пациентов, которые получают Тизанил в дневной дозировке 12 мг и выше.

Рекомендовано проводить функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в течение 4-х первых месяцев у пациентов, получающих препарат в минимальной суточной дозировке 12 мг, а также при появлении следующих симптомов, которые могут указывать на нарушении функции печени:

  • необъяснимая тошнота;
  • отказ от еды;
  • ощущение усталости.

Если активность печеночных ферментов будет завышена в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы, прием медикамента нужно прекратить.

Пациентам, у которых наблюдается врожденное удлинение интервала QT, препарат следует прописывать с осторожностью, так как в опытах над животными было обнаружено, что тизанидин удлиняет интервал QT.

Лицам, страдающим ИБС и сердечной недостаточностью во время терапии постоянно нужно делать ЭКГ, чтобы во время заменить отклонения в работе сердца.

Пациентам с миастенией лекарство прописывают, только оценив пользу и вред от лечения.

На фоне терапии необходимо проявлять осторожность при управлении автомобилем, так как прием препарата Тизанил может стать причиной головокружения, сонливости, потери сознания и других нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

При превышении рекомендуемых дозировок могут появиться следующие признаки отравления лекарственным средством:

  • тошнота;
  • рвота;
  • падение артериального давления;
  • вертиго;
  • сонливость;
  • расстройство дыхания;
  • кома;
  • ажитация, тревога;
  • сужение зрачка;
  • удлинение интервала QT.

Противоядие неизвестно. Пострадавшему промывают желудок, прописывают энтеросорбент, к примеру, активированный уголь, назначают симптоматическое лечение и проводят форсированный диурез.

Условия хранения

Лекарственное средство нужно хранить при температуре до 30 градусов в месте недосягаемом для детей. Срок годности медикамента составляет 3 года, по истечении которого медикамент не годен к употреблению.

Приобрести лекарство можно по рецепту, поэтому нельзя его принимать без назначения врача.

Аналоги

Кроме Тизанила в продаже существует ряд его аналогов:

  1. Сирдалуд является полным аналогом препарата Тизанил. Это оригинальный швейцарский медикамент, который доказал свою эффективность при проведении клинических испытаний. Выпускается он в таблетках, которые противопоказаны лицам моложе 18 лет и кормящим пациенткам. В период вынашивания плода препарат может применяться по строгим показаниям. Цена на оригинальный препарат обычно выше, чем на дженерик, но при его покупке можно быть уверенным в его эффективности.
  2. Сирдалуд МР содержит в качестве активного компонента тизанидин. Выпускается лекарство в капсулах с модифицированным высвобождением действующего вещества. Препарат может применяться у взрослых, в том числе и женщин в положении. На время терапии следует прервать грудное вскармливание.
  3. Тизалуд — отечественный препарат, который является полным аналогом Тизанила. Выпускается лекарство в таблетках, которые можно применять у пациентов старше 18 лет, в том числе и женщин в положении. Препарат несовместим с грудным вскармливанием.
  4. Тизанидин-Тева — израильский медикамент, который является полным аналогом лекарства Тизанил. В продаже препарат бывает в таблетках, которые противопоказаны детям, беременным и кормящим.

Применять вместо Тизанила аналог можно после консультации с доктором, так как все они имеют ряд особенностей.

Стоимость Тизанила составляет в среднем 210 рублей. Цены колеблются от 142 до 265 рублей.

Тизанил

Состав

Таблетка Тизанил содержит активное вещество тизанидин в виде гидрохлорида в количестве:

  • 2.288 мг (соответствует 2 мг);
  • 4.576 мг (4 мг);
  • 6.864 мг (6 мг).

Дополнительные компоненты: МКЦ, диоксид кремния (безводная, коллоидная форма), стеариновая кислота, моногидрат лактозы, МКЦ.

Форма выпуска

Плоскоцилиндрические таблетки белого окраса с двусторонней фаской.

Таблетка 2 мг: на одной из сторон выгравирована цифра 2, на другой – обычная риска;
Таблетка 4 мг: на одной из сторон выгравирована цифра 4, на другой – крестообразная риска;
Таблетка 6 мг: на одной из сторон выгравирована цифра 6, на другой крестообразная риска.

В блистере 10 таблеток. В картонной пачке находится инструкция и 1-3 блистера из алюминия.

Фармакологическое действие

Центральный миорелаксант. Принцип воздействия основан на способности активного вещества снижать тонус скелетной мускулатуры, уменьшать выраженность спазма, повышать силу произвольных сокращений, снижать сопротивляемость мышечной системы при пассивных движениях.

Тизанидин способен расслаблять мышечную систему благодаря возможности угнетать полисинаптические, спинномозговые рефлексы, что достигается за счёт стимуляции альфа-2-адренорецепторов и уменьшения объёма высвобождения аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов. Активный компонент не оказывает влияния на передачу возбуждения по нервно-мышечных синапсам.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для тизанидина характерна высокая абсорбция. Через 1 час после приёма препарата регистрируется максимальная концентрация активного вещества. Показатель биологической доступности достигает 34%. Пища не меняет фармакокинетику. С плазменными белками действующее вещество связывается на 30%. Для фармакокинетики характерен линейный характер в диапазоне доз 4-20 мг.

Медикамент метаболизируется через печёночную систему при помощи изофермента CYP1A2 с формированием метаболитов, не обладающих активностью. Преимущественный путь выведения – через почечную систему.

Читайте также:  Тавегил – инструкция, применение детям, цена, таблетки, сироп

Показания для Тизанила, область применения

Медикамент назначают при спастических состояниях мышечной системы, вызванных различными заболеваниями нервной системы:

  • хроническое течение миелопатии;
  • рассеянный склероз;
  • заболевания спинного мозга дегенеративного характера;
  • инсульт, нарушения кровоснабжения головного мозга.

Лекарственное средство назначается при спазмах скелетной мускулатуры, сопровождаемых выраженным болевым синдромом; связанными с поражениями шейного, поясничного отделов позвоночника; после оперативных вмешательств (бедренный остеоартрит, межпозвоночная грыжа). Препарат применяется при спастичности после перенесённых пациентом черепно-мозговых травм.

Противопоказания

  • одновременный приём Ципрофлоксацина, Флувоксамина и других мощных ингибиторов специфических изоферментов CYP1A2;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • выраженная патология печёночной системы;
  • ограничение по возрасту – 18 лет;
  • наследственная форма непереносимости лактозы, мальабсорбция (глюкозо-галактозная), дефицит лактазы.

Относительные противопоказания:

  • приём пероральных контрацептивных медикаментов;
  • недостаточность почечной системы;
  • возраст старше 65 лет;
  • артериальная гипотония.

Недопустима резкая отмена тизанидина. Лечение завершают постепенным снижением дозировок.

Побочные действия

Нервная система:

  • нарушения сна;
  • головокружения, вертиго;
  • повышенная сонливость;
  • бессонница;
  • галлюцинации.

Пищеварительный тракт:

  • диспепсические расстройства;
  • сухость во рту;
  • недостаточность печёночной системы;
  • гепатит;
  • повышение активности ферментов АЛТ, АСТ, билирубина;
  • тошнота.

Иные негативные реакции:

  • падение кровяного давления до потери сознания, коллапса;
  • брадикардия;
  • повышение уровня креатинина;
  • быстрая утомляемость;
  • мышечная слабость.

Побочные эффекты, проявляемые при резкой отмене медикамента:

  • тахикардия;
  • подъём кровяного давления до критических, кризовых цифр;
  • острое нарушение мозгового кровообращения.

Тизанил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат предназначен для приёма per os.

Для купирования выраженного мышечного спазма с болевым синдромом медикамент назначают трижды в сутки по 2-4 мг. В тяжёлых случаях на ночь дополнительно назначают 2-4 мг.

Терапия спастичности скелетных мышц при заболеваниях нервной системы: начинают с 2 мг трижды в день, постепенно увеличивая дозировку до 2-4 мг, выдерживая временной интервал 3-7 дней. Оптимальной суточной дозировкой считается 12-24 мг на 3-4 приёма. Максимальная суточная дозировка – 36 мг.

При патологии почечной системы терапию начинают с маленьких доз – 2 мг в сутки. При хорошей переносимости и необходимости дозировку повышают постепенно. Более выраженный эффект достигается при увеличении дозы, принимаемой 1 раз в день, постепенно увеличивая кратность приёма таблеток.

Передозировка

Клиническая картина складывается из нижеописанных синдромов и состояний:

  • тревожность;
  • ажитация;
  • падение кровяного давления;
  • рвота;
  • тошнота;
  • сонливость;
  • миоз;
  • нарушение дыхания;
  • удлинение интервала QT;
  • головокружения;
  • кома.

Терапия включает промывание желудка, приём энтеросорбентов, таких как Активированный уголь, Полисорб. Проводится посиндромная терапия.

Взаимодействие

33-кратное повышение AUC тизанидина наблюдается при одновременном приёме Ципрофлоксацина, Флувоксамина. Также регистрируется замедление психомоторных реакций (вплоть до потери сознания), выраженная сонливость, слабость, падение кровяного давления, удлинение интервала QT.

Производителем не рекомендуется одновременно назначать иные ингибиторы изофермента CYP1A2:

Риск развития брадикардии и выраженного падения кровяного давления возрастает при лечении антигипертензивными средствами. Седативный эффект медикамента усиливается при приёме лекарственных средств, угнетающих работу ЦНС, этанола.

Условия продажи

Тизанил отпускается в аптечных специализированных пунктах при предъявлении врачебного рецептурного бланка.

Условия хранения

Температурный режим ограничен – до 30 градусов. Таблетки хранятся в оригинальной упаковке.

Срок годности

Особые указания

В медицинской практике встречались клинические случаи, когда на фоне приёма тизанидина регистрировались нарушения в работе печёночной системы. При дозе менее 12 мг в сутки такие эффекты не наблюдались. Всем пациентам рекомендуется проводить динамический анализ, выявляющий уровень печёночных ферментов как показатель работы печени. При повышении ферментов АЛТ и АСТ выше верхней границы нормы в 3 и более раз, лечение прекращают.

Обязателен регулярный контроль ЭКГ у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и/или ишемической болезнью сердца. При миастении медикамент назначается с особой осторожностью, оценивая ожидаемую пользу и допустимый вред здоровью.

При развитии сонливости, падении кровяного давления, головокружениях рекомендуется воздержаться от выполнения всех видов работ, требующих концентрации внимания.

Тизанил

Тизанил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tizanil

Код ATX: M03BX02

Действующее вещество: тизанидин (tizanidine)

Производитель: Симпекс Фарма Пвт. Лтд (Simpex Pharma Pvt Ltd) (Индия)

Актуализация описания и фото: 20.11.2018

Цены в аптеках: от 138 руб.

Тизанил – лекарственный препарат центрального миорелаксирующего действия, снижающий напряжение мышечных тканей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тизанила – таблетки: плоскоцилиндрические, с двусторонней фаской, от белого до почти белого цвета:

  • дозировка 2 мг: на одной стороне риска, на другой – цифра 2 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
  • дозировка 4 мг: на одной стороне крестообразная риска, на другой – цифра 4 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера);
  • дозировка 6 мг: на одной стороне крестообразная риска, на другой – цифра 6 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).
  • действующее вещество: тизанидин – 2, 4 или 6 мг (в виде тизанидина гидрохлорида – 2,288; 4,576 или 6,864 мг);
  • вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, диоксид кремния коллоидный безводный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Тизанила – тизанидин – является миорелаксантом центрального действия, снижающим тонус скелетной мускулатуры, уменьшающим выраженность спазма, повышающим силу произвольных сокращений и снижающим ригидность мышечной системы при пассивных движениях.

Действуя непосредственно на спинной мозг, тизанидин стимулирует пресинаптические α1-адренорецепторы, подавляя выделение аминокислот, возбуждающих рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), вследствие чего происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов спинного мозга. При подавлении этого механизма, отвечающего за избыточный мышечный тонус, минимальное напряжение мышц, сохраняющееся в состоянии покоя и расслабленности, максимально снижается.

Фармакокинетика

  • всасывание: после приема внутрь тизанидин хорошо абсорбируется; в течение 1 часа достигая максимальной плазменной концентрации (Cmax); биодоступность

34%. Режим питания (время приема пищи) на фармакокинетику вещества не влияет;

  • распределение: в равновесном состоянии Vd (объем распределения) – 160 л; с белками плазмы тизанидин связывается на 30%. Фармакокинетика в диапазоне рекомендуемых суточных доз 4–20 мг носит линейный характер;
  • метаболизм: Тизанил быстро и в значительной степени метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени (до 95%) с образованием неактивных метаболитов;
  • экскреция: выводится тизанидин преимущественно почками, до 70% в виде метаболитов, 2,7% – в неизмененном виде. Выведение происходит в 2 этапа: период полувыведения (Т1/2) на первом этапе – 2,5 часа; конечный Т1/2 – 22 часа. Средний Т1/2 неизмененного вещества – от 2 до 4 часов.
  • При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) менее 25 мл/мин показатель Cmax увеличивается в 2 раза, средний T1/2 повышается до 14 часов, а AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») возрастает в 6 раз.

    Показания к применению

    Согласно инстуркции, Тизанил рекомендуется применять при болезненных мышечных спазмах различной этиологии, а также для снятия спастичности при рассеянном склерозе, повреждениях спинного мозга и черепно-мозговой травме.

    Противопоказания

    • тяжелые нарушения функции печени;
    • применение в сочетании с мощными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (включая ципрофлоксацин, флувоксамин);
    • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
    • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
    • индивидуальная гиперчувствительность к тизанидину и (или) любому из компонентов препарата.

    Относительные противопоказания, при которых применять Тизанил следует с осторожностью: артериальная гипотензия, почечная недостаточность, брадикардия, прием одновременно с пероральными контрацептивами, пожилой возраст от 65 лет.

    Нельзя резко прекращать прием Тизанила, дозу препарата необходимо снижать постепенно.

    Инструкция по применению Тизанила: способ и дозировка

    Таблетки Тизанил принимают внутрь.

    • болезненный мышечный спазм (для купирования): по 2–4 мг три раза в сутки; в тяжелом течении – дополнительно 2-4 мг перед отходом к ночному сну;
    • спастичность скелетной мускулатуры вследствие неврологических заболеваний (терапия): начальная доза – по 2 мг три раза в сутки, дозу в дальнейшем постепенно повышают на 2–4 мг с интервалом в 3–7 дней. Оптимальная суточная доза – 12–24 мг, разделенные на 3–4 приема, максимально допустимая суточная доза – 36 мг.

    Побочные действия

    • центральная нервная система: головокружение, бессонница, сонливость, нарушение сна, галлюцинации;
    • сердечно-сосудистая система: брадикардия, снижение АД (артериального давления), в отдельных эпизодах выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса;
    • пищеварительная система: тошнота, сухость во рту, диспепсия, печеночная недостаточность, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
    • опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость;
    • прочие реакции: гиперкреатининемия, повышенная утомляемость.

    В результате внезапной отмены Тизанила после продолжительной терапии и (или) применения тизанидина в высоких дозах, а также после применения одновременно с гипотензивными средствами возможны: повышение АД, тахикардия, острое нарушение мозгового кровообращения.

    Передозировка

    Симптомами передозировки Тизанила являются тошнота, рвота, снижение АД, ажитация, тревога, миоз, головокружение, сонливость, удлинение интервала QT, нарушение дыхания, кома.

    Для терапии состояния рекомендуется сделать промывание желудка, дать пациенту активированный уголь, осуществить форсированный диурез и при необходимости провести симптоматическое лечение.

    Особые указания

    Есть данные о нарушениях функции печени, связанных с приемом тизанидина, но при соблюдении требований по режиму дозирования и применении суточных доз препарата до 12 мг такие случаи наблюдались редко. Во избежание заболеваний печени рекомендуется осуществлять контроль функциональных печеночных проб один раз в месяц на протяжении первых 4 месяцев лечения при приеме тизанидина в суточной дозе от 12 мг и выше, а также у пациентов с клиническими признаками, позволяющими предположить нарушение функции печени: необъяснимой тошнотой, анорексией, чувством хронической усталости. Если сывороточная активность АСТ (аспартатаминотрансферазы) и АЛТ (аланинаминотрансферазы) стойко превышают в три раза и более верхнюю границу нормы, Тизанил следует отменить.

    Проводились доклинические исследования хронической токсичности препарата на животных (собаках), в ходе которых отмечалось удлинение интервала QT в случае применения тизанидина в дозах, эквивалентных максимальным дозам для человека. Поэтому при синдроме врожденного удлинения интервала QT Тизанил следует принимать с осторожностью.

    Читайте также:  Редецил – инструкция по применению мази, цена, отзывы, аналоги

    Пациентам с ИБС (ишемической болезнью сердца) и (или) сердечной недостаточностью необходимо проводить регулярный контроль электрокардиограммы (ЭКГ).

    При миастении препарат назначают с особой осторожностью, после тщательной оценки соотношения пользы, ожидаемой от терапии, с возможным риском побочных реакций.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    Вследствие приема Тизанила возможно развитие головокружения, сонливости, снижения АД, что требует воздержания от потенциально опасных видов деятельности, в том числе от управления автотранспортом или работ со сложными механизмами.

    Применение при беременности и лактации

    Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, не следует его применять при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

    Тизанил незначительно проникает в грудное молоко, в период грудного вскармливания прием препарата необходимо отменить.

    Применение в детском возрасте

    Противопоказано применение Тизанила для лечения детей и подростков младше 18 лет.

    При нарушениях функции почек

    С осторожностью требуется применять Тизанил у пациентов с почечной недостаточностью.

    Тизанил

    Тизанил (форма – таблетки) (фармакологическая группа – миорелаксанты). Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

    Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

    • Продается только по рецепту врача
    • При беременности: противопоказан
    • При кормлении грудью: противопоказан
    • В детском возрасте: противопоказан
    • При нарушениях функции печени: противопоказан
    • При нарушении функции почек: с осторожностью
    • В пожилом возрасте: с осторожностью

    Упаковка

    Состав

    Таблетка Тизанил содержит активное вещество тизанидин в виде гидрохлорида в количестве:

    • 2.288 мг (соответствует 2 мг);
    • 4.576 мг (4 мг);
    • 6.864 мг (6 мг).

    Дополнительные компоненты: МКЦ, диоксид кремния (безводная, коллоидная форма), стеариновая кислота, моногидрат лактозы, МКЦ.

    Форма выпуска

    Плоскоцилиндрические таблетки белого окраса с двусторонней фаской.

    Таблетка 2 мг: на одной из сторон выгравирована цифра 2, на другой – обычная риска; Таблетка 4 мг: на одной из сторон выгравирована цифра 4, на другой – крестообразная риска; Таблетка 6 мг: на одной из сторон выгравирована цифра 6, на другой крестообразная риска.

    В блистере 10 таблеток. В картонной пачке находится инструкция и 1-3 блистера из алюминия.

    Фармакологическое действие

    Центральный миорелаксант. Принцип воздействия основан на способности активного вещества снижать тонус скелетной мускулатуры, уменьшать выраженность спазма, повышать силу произвольных сокращений, снижать сопротивляемость мышечной системы при пассивных движениях.

    Тизанидин способен расслаблять мышечную систему благодаря возможности угнетать полисинаптические, спинномозговые рефлексы, что достигается за счёт стимуляции альфа-2-адренорецепторов и уменьшения объёма высвобождения аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов. Активный компонент не оказывает влияния на передачу возбуждения по нервно-мышечных синапсам.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Для тизанидина характерна высокая абсорбция. Через 1 час после приёма препарата регистрируется максимальная концентрация активного вещества. Показатель биологической доступности достигает 34%. Пища не меняет фармакокинетику. С плазменными белками действующее вещество связывается на 30%. Для фармакокинетики характерен линейный характер в диапазоне доз 4-20 мг.

    Медикамент метаболизируется через печёночную систему при помощи изофермента CYP1A2 с формированием метаболитов, не обладающих активностью. Преимущественный путь выведения – через почечную систему.

    Показания для Тизанила, область применения

    Медикамент назначают при спастических состояниях мышечной системы, вызванных различными заболеваниями нервной системы:

    • хроническое течение миелопатии;
    • рассеянный склероз;
    • заболевания спинного мозга дегенеративного характера;
    • инсульт, нарушения кровоснабжения головного мозга.

    Лекарственное средство назначается при спазмах скелетной мускулатуры, сопровождаемых выраженным болевым синдромом; связанными с поражениями шейного, поясничного отделов позвоночника; после оперативных вмешательств (бедренный остеоартрит, межпозвоночная грыжа). Препарат применяется при спастичности после перенесённых пациентом черепно-мозговых травм.

    Противопоказания

    • одновременный приём Ципрофлоксацина, Флувоксамина и других мощных ингибиторов специфических изоферментов CYP1A2;
    • индивидуальная гиперчувствительность;
    • выраженная патология печёночной системы;
    • ограничение по возрасту – 18 лет;
    • наследственная форма непереносимости лактозы, мальабсорбция (глюкозо-галактозная), дефицит лактазы.

    Относительные противопоказания:

    • приём пероральных контрацептивных медикаментов;
    • недостаточность почечной системы;
    • возраст старше 65 лет;
    • артериальная гипотония.

    Недопустима резкая отмена тизанидина. Лечение завершают постепенным снижением дозировок.

    Побочные действия

    Нервная система:

    • нарушения сна;
    • головокружения, вертиго;
    • повышенная сонливость;
    • бессонница;
    • галлюцинации.

    Пищеварительный тракт:

    • диспепсические расстройства;
    • сухость во рту;
    • недостаточность печёночной системы;
    • гепатит;
    • повышение активности ферментов АЛТ, АСТ, билирубина;
    • тошнота.

    Иные негативные реакции:

    • падение кровяного давления до потери сознания, коллапса;
    • брадикардия;
    • повышение уровня креатинина;
    • быстрая утомляемость;
    • мышечная слабость.

    Побочные эффекты, проявляемые при резкой отмене медикамента:

    • тахикардия;
    • подъём кровяного давления до критических, кризовых цифр;
    • острое нарушение мозгового кровообращения.

    Тизанил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Препарат предназначен для приёма per os.

    Для купирования выраженного мышечного спазма с болевым синдромом медикамент назначают трижды в сутки по 2-4 мг. В тяжёлых случаях на ночь дополнительно назначают 2-4 мг.

    Терапия спастичности скелетных мышц при заболеваниях нервной системы: начинают с 2 мг трижды в день, постепенно увеличивая дозировку до 2-4 мг, выдерживая временной интервал 3-7 дней. Оптимальной суточной дозировкой считается 12-24 мг на 3-4 приёма. Максимальная суточная дозировка – 36 мг.

    При патологии почечной системы терапию начинают с маленьких доз – 2 мг в сутки. При хорошей переносимости и необходимости дозировку повышают постепенно. Более выраженный эффект достигается при увеличении дозы, принимаемой 1 раз в день, постепенно увеличивая кратность приёма таблеток.

    Передозировка

    Клиническая картина складывается из нижеописанных синдромов и состояний:

    • тревожность;
    • ажитация;
    • падение кровяного давления;
    • рвота;
    • тошнота;
    • сонливость;
    • миоз;
    • нарушение дыхания;
    • удлинение интервала QT;
    • головокружения;
    • кома.

    Терапия включает промывание желудка, приём энтеросорбентов, таких как Активированный уголь, Полисорб. Проводится посиндромная терапия.

    Взаимодействие

    33-кратное повышение AUC тизанидина наблюдается при одновременном приёме Ципрофлоксацина, Флувоксамина. Также регистрируется замедление психомоторных реакций (вплоть до потери сознания), выраженная сонливость, слабость, падение кровяного давления, удлинение интервала QT.

    Производителем не рекомендуется одновременно назначать иные ингибиторы изофермента CYP1A2:

    • Тиклопидин;
    • пероральные контрацептивы;
    • фторхинолоны (Пефлоксацин, Эноксацин, Норфлоксацин);
    • Циметидин;
    • антиаритмики (Мексилетин, Амиодарон, Пропафенон);
    • Рофекоксиб.

    Риск развития брадикардии и выраженного падения кровяного давления возрастает при лечении антигипертензивными средствами. Седативный эффект медикамента усиливается при приёме лекарственных средств, угнетающих работу ЦНС, этанола.

    Условия продажи

    Тизанил отпускается в аптечных специализированных пунктах при предъявлении врачебного рецептурного бланка.

    Условия хранения

    Температурный режим ограничен – до 30 градусов. Таблетки хранятся в оригинальной упаковке.

    Срок годности

    Особые указания

    В медицинской практике встречались клинические случаи, когда на фоне приёма тизанидина регистрировались нарушения в работе печёночной системы. При дозе менее 12 мг в сутки такие эффекты не наблюдались. Всем пациентам рекомендуется проводить динамический анализ, выявляющий уровень печёночных ферментов как показатель работы печени. При повышении ферментов АЛТ и АСТ выше верхней границы нормы в 3 и более раз, лечение прекращают.

    Обязателен регулярный контроль ЭКГ у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и/или ишемической болезнью сердца. При миастении медикамент назначается с особой осторожностью, оценивая ожидаемую пользу и допустимый вред здоровью.

    При развитии сонливости, падении кровяного давления, головокружениях рекомендуется воздержаться от выполнения всех видов работ, требующих концентрации внимания.

    Аналоги Тизанила

    • Сирдалуд;
    • Тизанидин-Тева;
    • Тизалуд.

    При беременности (и лактации)

    Контролируемые специфические исследования на беременных женщинах не проводились, что не позволяет судить о безопасности медикамента. Активное вещество способно проникать в грудное молоко, поэтому Тизанил при лактации не назначают.

    Отзывы о Тизаниле

    Препарат достаточно часто обсуждается в сети Интернет в виду регулярного назначения неврологами для лечения остеохондрозов и болевого синдрома корешкового характера. Пациенты указывают на выраженные негативные реакции при лечении высокими дозировками. При соблюдении рекомендаций доктора и приёме небольших доз побочные эффекты редко проявляют себя и практически не беспокоят пациентов. После отмены препарата негативная симптоматика купируется самостоятельно. Среди плюсов – быстрый эффект и невысокая цена в сравнении с аналогами.

    Цена Тизанила, где купить

    Стоимость зависит от региона продажи, дозировки активного вещества, аптечной сети. В России купить Тизанил можно за 200 рублей.

    Отзывы

    Видео по теме

    Нестероидные противовоспалительные препараты

    Жить здорово! Врач назначил вам НПВС. (19.02.2016)

    препараты для лечения остеохондроза шейного отдела позвоночника

    Острая боль в пояснице: как лечить. Грыжа диска, люмбаго, ишиас, радикулит.

    Базисная фармакология НПВС

    Боль в шее – как лечить. Шейный миозит, остеохондроз, грыжа диска. Симптомы, лечение, обследования.

    Аналог таблеток Тизанил

    Тизанил (таблетки) Рейтинг: 200

    Производитель: Симпекс Фарма Пвт.Лтд (Индия)
    Формы выпуска:

    • Табл. 2 мг, 30 шт.; Цена от 247 рублей
    • Табл. 4 мг, 30 шт.; Цена от 284 рублей

    Цены на Тизанил в интернет-аптеках
    Инструкция по применению

    Тизанил – аналог латвийского производства с тизанидином в качестве единственного активного компонента. Выпускается в упаковках с дозировкой 2, 4 и 6 мг на таблетку. Показания к назначению те же, что и у “оригинального” препарата.

    Аналоги препарата Тизанил

    Аналог дороже от 15 руб.

    Производитель: POLFARMA (Польша)
    Формы выпуска:

    • Таблетки 10 мг, 50 шт.; Цена от 262 рублей
    • Табл. 4 мг, 30 шт.; Цена от 284 рублей

    Цены на Баклосан в интернет-аптеках
    Инструкция по применению

    Баклосан – польский фармацевтический препарат, предназначенный для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Назначается при черепно-мозговых травмах, менингите, заболеваниях спинного мозга (инфекционного и травматического генеза).

    Аналог дешевле от 43 руб.

    Производитель: Оболенское ФП (Россия)
    Формы выпуска:

    • Таблетки 50 мг, 30 шт.; Цена от 204 рублей
    • Табл. 4 мг, 30 шт.; Цена от 284 рублей

    Цены на Толперизон-OBL в интернет-аптеках
    Инструкция по применению

    Толперизон-OBL – миорелаксирующее средство, оказывает избирательное угнетающее влияние на каудальную часть ретикулярной формации мозга, обладает центральными холиноблокирующими свойствами. Есть противопоказания и побочные эффекты. Внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применению.

    Читайте также:  Фламакс форте – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

    Аналог дешевле от 37 руб.

    Производитель: Верофарм (Россия)
    Формы выпуска:

    • Таблетки 4 мг, 30 шт.; Цена от 210 рублей
    • Табл. 4 мг, 30 шт.; Цена от 284 рублей

    Цены на Тизалуд в интернет-аптеках
    Инструкция по применению

    Оболенское ФП (Россия)Толперизон-OBL – миорелаксирующее средство, оказывает избирательное угнетающее влияние на каудальную часть ретикулярной формации мозга, обладает центральными холиноблокирующими свойствами. Есть противопоказания и побочные эффекты. Внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применению.

    Аналог дешевле от 64 руб.

    Производитель: Новартис (Швейцария)
    Формы выпуска:

    • Таб. 2 мг, 30 шт.; Цена от 183 рублей
    • Табл. 4 мг, 30 шт.; Цена от 284 рублей

    Цены на Сирдалуд в интернет-аптеках
    Инструкция по применению

    Сирдалуд полностью идентичен Тизанидину по составу, классу лекарственных средств, показаниям, противопоказаниям. Выпускается также в таблетках. По мере лечения возможны повышение печеночных ферментов, утомляемость, вертиго, нечеткость зрения. Следует знать, что резкая отмена может вызвать развитие тахикардии, повышение давления, острого нарушение мозгового кровообращения. При резком падении артериального давления возможна потеря сознания, развитие коллапса. У детей до 18 лет и беременных не применяют.

    Аналог дешевле от 83 руб.

    Производитель: Берёзовский фармацевтический завод (Россия)
    Формы выпуска:

    • Табл. 2 мг, 30 шт.; Цена от 164 рублей
    • Табл. 4 мг, 30 шт.; Цена от 284 рублей

    Цены на Тизанидин в интернет-аптеках
    Инструкция по применению

    Тизанидин – отечественный препарат для лечения заболеваний костно-мышечной системы. В составе содержится одноименное действующее вещество в дозировке 2 мг. Представляет собой миорелаксант центрального действия и назначается для лечения болезненных мышечных спазмов (остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия) а также при спастичности скелетных мышц при различных неврологических заболеваниях.

    Аналог дороже от 314 руб.

    Производитель: Новартис (Швейцария)
    Формы выпуска:

    • Капс. с МВ 6 мг, 30 шт.; Цена от 561 рублей
    • Табл. 4 мг, 30 шт.; Цена от 284 рублей

    Цены на Сирдалуд МР в интернет-аптеках
    Инструкция по применению

    Сирдалуд МР – миорелаксант центрального действия. Выпускается в Швейцарии в виде капсул, содержащих тизанидин (в форме гидрохлорида) в качестве основного действующего вещества. Показания: спастичность скелетных мышц, вызванная различными факторами.

    Тизанил (4 мг)

    Инструкция

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Международное непатентованное название

    Лекарственная форма

    Таблетки 2 мг и 4 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит,

    активное вещество – тизанидина гидрохлорида (эквивалентно тизанидину) 2 мг и 4 мг,

    вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (РН102), кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный, кросповидон

    Описание

    Таблетки круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне и цифрой «2» на другой (для дозировки 2 мг)

    Таблетки круглой формы, c плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, со риской на одной стороне и цифрой «4» на другой (для дозировки 4 мг)

    Фармакотерапевтическая группа

    Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Тизанидин

    Код АТХ М03ВХ02

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью (на 90%). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата. Проникает через гематоэнцефалический барьер. По причине интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Среднее значение объема распределения (Vd) в период равновесного состояния составляет 2.6 л/кг. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Пол пациента и одновременный прием пищи не влияют клинически значимо на фармакокинетические параметры Тизанила. Метаболизм быстро и в значительной степени осуществляется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Период полувыведения (T1/2) из системного кровотока – 2-5 ч. Препарат выводится почками (около 70% от введенной дозы) в виде метаболитов, и с каловыми массами; в неизмененном виде выводится 2,7 – 5%. У больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 может увеличиваться до 14 ч, в результате чего AUC возрастает в среднем 6 раз.

    Фармакодиамика

    Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, что приводит к торможению высвобождения возбуждающих аминокислот, являющихся эндогенными агонистами рецепторов NMDA-типа. Вследствие этого подавляется полисинаптическая передача возбуждения (на уровне промежуточных нейронов спинного мозга), снижается избыточный мышечный тонус, развивается центральный анальгезирующий эффект.

    Тизанил эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, уменьшает спазмы и клонические судороги.

    Показания к применению

    болезненные мышечные спазмы, обусловленные органическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия и др.)

    после хирургических операций (в т.ч. по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава)

    спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (в т.ч. при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, при остаточных явлениях перенесенного инсульта, черепно-мозговой травме)

    Способ применения и дозы

    Купирование болезненного мышечного спазма:

    внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях – дополнительно на ночь назначают 2-4 мг.

    Лечение спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями:

    доза устанавливается индивидуально. Начальная доза – по 2 мг 3 раза в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.

    Максимальная суточная доза – 36 мг.

    Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

    Побочные действия

    сонливость, слабость, головокружение, бессонница, расстройства сна, галлюцинации

    брадикардия, незначительное снижение АД

    сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ и АСТ), острый гепатит

    При приеме более высоких доз вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к тизанидину или к другому компоненту препарата

    выраженное нарушение функций печени (печеночная недостаточность со стойким превышением уровня верхней границы нормы «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза и более)

    детский и подростковый возраст до 18 лет

    беременность и период лактации

    одновременное применение тизанидина с флувоксамином и ципрофлоксацином

    Лекарственные взаимодействия

    При одновременном применении Тизанила с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.

    Не рекомендуется сочетание с другими альфа2-адреностимуляторами.

    Седативные препараты и этиловый спирт (алкоголь) могут усиливать седативное действие Тизанила.

    Парацетамол увеличивает Tи Cmax на 16 мин (клинического значения не имеет). Пероральные контрацептивные средства снижают клиренс тизанидина на 50%.

    Одновременное применение тизанидина с флувоксамином, ингибитором CYP450 1А2 противопоказано.

    Гипотензия, возможно, возникает наряду с сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной работой. Осторожность необходима при применении тизанидина с другими ингибиторами CYP1А2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мекселетин, пропафенон), циметидин, фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин.

    Особые указания

    Следует с осторожностью назначать Тизанил пациентам с выраженным нарушением функции почек (почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 25 мл/мин).

    Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, анорексия, усталость). В случае, когда уровни «печеночных» трансаминаз в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить.

    Применение в геронтологической практике. В связи с тем, что у пациентов пожилого возраста почечный клиренс может быть снижен, следует соблюдать осторожность при применении Тизанила.

    Беременность и лактация. Тизанил не следует применять в период беременности и лактации, в связи с отсутствием контрольных исследований.

    Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

    Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

    Передозировка

    Симптомы : тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение,

    сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

    Лечение: Промывание желудка, назначение сорбентов (активированный уголь), форсированный диурез, симптоматическая терапия.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 1, 3 и 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

    Условия хранения

    Хранить в сухом месте при температуре не выше 25ºС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Производитель

    Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия

    C-7 to C-13 & C-59 to C-64,

    Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,

    Kotdwara – 246149 Distt.

    Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA.

    Владелец регистрационного удостоверения

    Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия

    B-4/160, Safdarjung Enclave,

    New Delhi-110029, INDIA

    Упаковщик

    Симпекс Фарма Пвт. Лтд., Индия

    C-7 to C-13 & C-59 to C-64,

    Sigaddi Growth Center (SIDCUL) Sigaddi,

    Kotdwara – 246149 Distt.

    Pauri Garhwal Uttarkhand, INDIA.

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    Ссылка на основную публикацию