Тимексон – инструкция по применению, цена, отзывы, уколы, аналоги

Тимексон – инструкция по применению

Внимательно прочтите эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование лекарственного средства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

раствор для подкожного введения

Состав

1 мл раствора содержит:
действующее вещество: глатирамера ацетат – 40 мг;
вспомогательные вещества: маннитол – 40 мг, вода для инъекций – до 1 мл.

Описание

От бесцветного до светло-желтого цвета слегка опалесцирующий раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия глатирамера ацетата у пациентов с рассеянным склерозом не до конца изучен. Полагают, что глатирамера ацетат изменяет иммунные процессы, предположительно играющие основную роль в патогенезе рассеянного склероза. Данная гипотеза подтверждается результатами исследований, проведенных с целью изучения патогенеза экспериментального аллергического энцефаломиелита (ЭАЭ). ЭАЭ часто используют в качестве экспериментальной модели рассеянного склероза. Исследования, проведенные на животных и с участием пациентов с рассеянным склерозом, показали, что введение глатирамера ацетата вызывает периферическую индукцию и активацию глатирамера ацетат-специфических супрессорных Т-лимфоцитов.
Рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз
Результаты 12-месячного плацебо-контролируемого исследования подтвердили эффективность глатирамера ацетата в дозировке 40 мг/мл при подкожном введении три раза в неделю в отношении снижения частоты обострений.
При проведении клинического исследования критериями включения пациентов с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом были по меньшей мере одно документально подтвержденное клиническое обострение за последние 12 месяцев, или два обострения за последние 24 месяца, или одно обострение за последние 12-24 месяца при наличии по меньшей мере одного очага, накапливающего контраст (Gd+) и визуализируемого на Т1-взвешенных МРТ изображениях за последние 12 месяцев.
Первичной целью исследования было определение общего количества подтвержденных обострений. Вторичной целью – определение совокупного числа новых/увеличившихся очагов, выявляемых на Т2-взвешенных МРТ изображениях, и совокупное число очагов, накапливающих контраст и визуализируемых на Т1-взвешенных изображениях на 6-м и 12-м месяце исследования.
В исследование было рандомизировано 1404 пациента в соотношении 2:1 в группу, получавшую лечение глатирамера ацетатом в дозе 40 мг/мл (n=943) или в группу плацебо (n=461) соответственно. Обе группы были сопоставимы по исходным демографическим показателям, особенностям течения рассеянного склероза и МРТ параметрам. Пациенты имели в среднем 2,0 обострения заболевания в течение 2-х лет до скрининга.
По сравнению с группой плацебо у пациентов, получавших глатирамера ацетат в дозе 40 мг/мл три раза в неделю, наблюдалось статистически значимое снижение частоты обострений и совокупного количества очагов на Т2-взвешенных изображениях и очагов, накапливающих контраст на Т1-взвешенных изображениях, что соответствует терапевтическому эффекту глатирамера ацетата в дозе 20 мг/мл при его ежедневном введении. Прямой сравнительный анализ эффективности и безопасности глатирамера ацетата в дозе 20 мг/мл (при ежедневном введении) и 40 мг/мл (при 3-кратном еженедельном введении) в рамках данного исследования не проводился.
При проведении данного 12-месячного исследования не было получено доказательств влияния препарата на прогрессирование инвалидизации или длительности обострений. В настоящее время нет данных относительно применения препарата у пациентов с первично- или вторично-прогрессирующим рассеянным склерозом.

Фармакокинетика
Исследований фармакокинетики у пациентов не проводилось. Данные in vitro, а также ограниченные данные, полученные при участии здоровых добровольцев показывают, что при подкожном введении активное вещество быстро абсорбируется, при этом большая часть его распадается на мелкие фрагменты в подкожной клетчатке.
Данные доклинических исследований
Доклинические данные, основанные на исследованиях фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, репродуктивной токсичности, генотоксичности или канцерогенности, не указывают на наличие особых вредных факторов для человека, кроме данных, уже включенных в разделы данной инструкции по медицинскому применению препарата. Ввиду отсутствия данных по фармакокинетике, невозможно определить допустимые пределы концентрации у человека в сравнении с животным.
У небольшого количества крыс и обезьян, которым вводили препарат по меньшей мере в течение 6 месяцев, отмечалось отложение иммунных комплексов в почечных клубочках. В 2-летнем исследовании на крысах не наблюдалось отложения иммунных комплексов в почечных клубочках.
У сенсибилизированных животных (морских свинок и мышей) после введения препарата отмечалась анафилаксия. Актуальность этих данных для человека не известна. Токсическое действие в месте инъекции после повторного введения препарата животным относится к распространенным реакциям.

Показании для применения

Рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к глатирамера ацетату или маннитолу; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены): беременность.

С осторожностью

Предрасположенность к развитию аллергических реакций, сердечно-сосудистые заболевания, нарушение функции почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данных о применении глатирамера ацетата во время беременности нет, возможный риск такого применения во время беременности не установлен.
Проведенные исследования на животных недостаточны для установления влияния препарата на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Глатирамера ацетат противопоказан во время беременности. Во время лечения глатирамера ацетатом необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Неизвестно, выделяется ли глатирамера ацетат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

В виде подкожных инъекций по 40 мг препарата Тимексон ® (один заполненный раствором препарата шприц для инъекций) 3 раза в неделю, минимальный интервал между инъекциями – 48 часов. Препарат не предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. В настоящее время данные о длительности курса лечения отсутствуют. Решение о назначении длительного курса лечения должен принимать лечащий врач в каждом конкретном случае.
Пациентам рекомендуется пройти обучение по технике самостоятельного проведения инъекций. Первая инъекция (а также 30 минут после нее) должна проходить под наблюдением квалифицированного специалиста. Для снижения риска появления раздражения или боли в области инъекции каждый раз необходимо менять зону для введения инъекции.
Каждый шприц с препаратом Тимексон ® предназначен только для однократного применения.

Рекомендации для пациентов по применению препарата:

  1. Убедитесь в том, что у Вас есть все необходимое для инъекции: одноразовый шприц, заполненный раствором препарата Тимексон ® , контейнер для использованных шприцев, ватный тампон, смоченный спиртом.
  2. Перед инъекцией извлеките одноразовый шприц из контурной ячейковой упаковки, удалив защитную бумажную полоску.
  3. Выдержите шприц с раствором при комнатной температуре не менее 20 минут.
  4. Перед введением препарата Тимексон ® тщательно вымойте руки с мылом.
  5. Внимательно осмотрите раствор в шприце. При наличии взвешенных частиц или изменений цвета раствора его не следует применять.
  6. Выберите место для инъекции. Возможные зоны для самостоятельных инъекций обозначены на рис. 1: руки, бедра, ягодицы, живот (примерно 5 см вокруг пупка). Не следует проводить инъекцию в болезненные места, обесцвеченные, покрасневшие участки кожи или области с уплотнениями и узелками. Внутри каждой инъекционной зоны достаточно места для нескольких инъекций. Рекомендуется составить схему мест инъекций и иметь ее при себе. Для инъекций на ягодицах и руках Вам может потребоваться помощь другого человека.
  7. Снимите защитный колпачок с иглы.
  8. Предварительно обработав место инъекции ватной салфеткой, смоченной спиртовым раствором, слегка соберите кожу в складку большим и указательным пальцами.
  9. Располагая иглу шприца перпендикулярно месту инъекции (рис. 2), проколите кожу и, равномерно надавливая на поршень шприца, введите его содержимое в место инъекции (рис 3.).
  10. Удалите иглу движением шприца перпендикулярно месту инъекции.
  11. Поместите шприц в контейнер для использованных шприцев.

Если Вы забыли ввести препарат Тимексон ® , сделайте инъекцию немедленно, как только вспомнили об этом. Нельзя вводить двойную дозу препарата.
Детский возраст
Препарат не рекомендован к применению у пациентов до 18 лет, поскольку клинические исследования у этих возрастных групп не проводились.
Пациенты пожилого возраста
Эффективность и безопасность препарата у пожилых людей не изучались.
Пациенты с нарушением функции почек
Эффективность и безопасность препарата у пациентов с почечной недостаточностью не изучались.

Побочное действие

Большинство данных по безопасности применения глатирамера ацетата 40 мг/мл были накоплены на основании использования препарата глатирамера ацетата 20 мг/мл в виде ежедневных инъекций. В этом разделе представлены данные, накопленные за время проведения 4-х плацебо-контролируемых клинических исследований по применению препарата глатирамера ацетата в виде раствора для подкожных инъекций в дозе 20 мг/мл 1 раз в день и 1 плацебо-контролируемого исследования применения глатирамера ацетата в виде раствора для подкожных инъекций в дозе 40 мг/мл 3 раза в неделю.

Глатирамера ацетат 20 мг/мл (применяется ежедневно)
Наиболее часто в ходе клинических исследований препарата глатирамера ацетата отмечались реакции в месте введения инъекции. Проведенные плацебо контролируемые исследования показали, что доля пациентов, сообщивших о данных нежелательных явлениях, минимум один раз в неделю составляла 70% для препарата глатирамера ацетата и 37% для плацебо. Чаще всего наблюдались покраснение, боль, уплотнение, зуд, отек, воспаление и гиперчувствительность.
Реакция, ассоциированная, по крайней мере, с одним или более симптомов (вазодилатация, боль в груди, одышка, учащенное сердцебиение или тахикардия), которая проявляется через несколько минут после инъекции, называется немедленной постинъекционной реакцией. По крайней мере один из симптомов указанной реакции наблюдался минимум один раз у 31% пациентов, получавших препарат глатирамера ацетат, по сравнению с 13% пациентов, получавших плацебо.
Все нежелательные реакции, наиболее часто наблюдаемые у пациентов, получавших глатирамера ацетат, по сравнению с группой плацебо, представлены ниже. Эти данные были получены в ходе четырех двойных слепых, плацебо контролируемых исследований с участием 512 пациентов, получавших глатирамера ацетат ежедневно и 509 пациентов, получавших плацебо, в течение 36 месяцев. В трех исследованиях участвовали 269 пациентов с диагнозом рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз, которые получали глатирамера ацетат ежедневно в течение 35 месяцев и 271 пациент из группы плацебо. В четвертом исследовании участвовали 243 пациента (группа глатирамера ацетата) с первым клиническим эпизодом заболевания, у которых был установлен высокий риск развития клинически подтверждённого рассеянного склероза, и 238 пациентов, получавших плацебо. Продолжительность исследования составляла 36 месяцев.
Частота развития нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но и **, боль*; часто – озноб*, отек лица*, атрофия в месте инъекции***, местные реакции*, периферический отек, отек, лихорадка; нечасто – гипотермия, немедленная постинъекционная реакция, воспаление, киста, похмельный синдром, заболевания слизистых оболочек, поствакцинальный синдром, некроз в месте инъекции.

* Вероятность развития таких случаев у пациентов, принимавших глатирамера ацетат, составляет более 2% (>2/100) по сравнению с группой плацебо. Нежелательная реакция без знака «*» указывает на разницу, меньшую или равную 2%.
** «Реакции в месте инъекции» (различные виды) включает любые нежелательные явления, возникающие в месте инъекции, за исключением атрофии и некроза, которые приведены отдельно.
*** Относится к локализованной липоатрофии в месте инъекции.

В ходе четвертого клинического исследования, указанного выше, после плацебо-контролируемой фазы следовала «открытая» фаза исследования, которая длилась 5 лет. В течение этого исследования не было выявлено изменений установленного ранее профиля безопасности препарата глатирамера ацетата.
У пациентов с рассеянным склерозом, получавших глатирамера ацетат, при проведении неконтролируемых клинических исследований, а также в период постмаркетингового применения, были зафиксированы редкие (≥1/10000, но Глатирамера ацетат в дозировке 40 мг/мл (применяется три раза в неделю)
В ходе двойного слепого, плацебо контролируемого исследования, которое длилось 12 месяцев, оценивалась безопасность препарата глатирамера ацетата (40 мг/мл) у 943 пациентов с диагнозом рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз в сравнении с группой плацебо, включавшей 461 пациента.
В целом у пациентов, которые принимали глатирамера ацетат 40 мг/мл три раза в неделю, нежелательные реакции в месте инъекции совпадали с теми, которые были отмечены при ежедневном введении глатирамера ацетата 20 мг/мл.
В частности, реакции в месте инъекции (РМИ) и немедленные постинъекционные реакции (НПИР) при введении глатирамера ацетата 40 мг/мл три раза в неделю наблюдались реже, чем при ежедневных инъекциях глатирамера ацетата (35,5% по сравнению с 70% для РМИ и 7,8% по сравнению с 31% для НПИР соответственно).
У 36% пациентов при применении глагирамера ацетата 40 мг/мл по сравнению с 5% пациентов на фоне приема плацебо наблюдались РМИ. У 8% пациентов, получавших препарат глатирамера ацетат 40 мг/мл, по сравнению с 2% пациентов, принимавших плацебо, были выявлены НПИР.
При этом были отмечены несколько специфических нежелательных реакций:
– у пациентов с рассеянным склерозом, получавших препарат глатирамера ацетата 20 мг/мл при проведении неконтролируемых клинических исследований, а также по результатам постмаркетингового опыта применения в редких случаях (≥1/10000, но ® должно проводиться под контролем невролога и врача, имеющего опыт лечения рассеянного склероза. Препарат не показан для лечения первично- или вторично-прогрессирующего рассеянного склероза.
Пациенты должны быть проинформированы о возможности появления побочных реакций, в том числе возникающих непосредственно после инъекции препарата Тимексон ® . Большинство этих симптомов непродолжительны, спонтанно разрешаются без последствий. При развитии серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить терапию и обратиться к лечащему врачу или вызвать скорую медицинскую помощь. Решение о применении симптоматической терапии принимает врач.
Нет доказательств того, что определенные группы пациентов в большей степени подвержены риску возникновения таких реакций. Тем не менее, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под наблюдением врача на протяжении всего периода лечения.
Было выявлено несколько случаев судорог и/или анафилактоидных или аллергических реакций. Также могут редко встречаться серьезные реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, анафилактическая реакция или крапивница). В случае тяжелых реакций необходимо назначить соответствующее лечение и отменить прием препарата.
В сыворотке крови пациентов были обнаружены антитела к глатирамера ацетату. После курса лечения средней продолжительностью 3-4 месяца была зафиксирована их максимальная концентрация, которая впоследствии снижалась и стабилизировалась на уровне, чуть выше базового.
Нет данных, что антитела к глатирамера ацетату обладают нейтрализующим действием или оказывают влияние на клиническую эффективность препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать функцию почек, хотя нет убедительных доказательств, что отложение иммунных комплексов оказывает воздействие на клубочковую фильтрацию.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось.

Форма выпуска

Раствор для подкожного введения 40 мг/мл.
По 1 мл в трёхкомпонентные стерильные шприцы из бесцветного нейтрального стекла I гидролитического класса.
По 1 шприцу в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной. По 6 или 12 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению и салфетками спиртовыми по 6 или 12 шт. помещают в пачку из картона.

Читайте также:  Ацефен – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Условия хранения

При температуре от 2 до 8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Тимексон

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– Клинически изолированный синдром (единственный клинический эпизод демиелинизации, позволяющий предположить рассеянный склероз) с выраженностью воспалительного процесса, требующий применения внутривенных глюкокортикостероидов (для замедления перехода в клинически достоверный рассеянный склероз).

– Рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз (для уменьшения частоты обострений, замедления развития инвалидизирующих осложнений).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для подкожного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность к глатирамера ацетату или маннитолу; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены); беременность.

В период лактации – оценить риск для ребенка и решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Как применять: дозировка и курс лечения

В виде подкожных инъекций по 20 мг препарата глатирамера ацетата (один заполненный раствором препарата шприц для инъекций) один раз в сутки ежедневно предпочтительно в одно и то же время дня. Лечение длительное. Решение о прекращении терапии должен принимать лечащий врач.

Фармакологическое действие

Изменяет течение патологического процесса при демиелинизирующем заболевании центральной нервной системы (ЦНС) – рассеянном склерозе, который относится к аутоиммунным заболеваниям, изменяющим соотношение Т-супрессоров в организме. Глатирамера ацетат осуществляет иммуномодулирующее действие в месте инъекции. Его терапевтический эффект опосредуется через системное распространение активированных Т-супрессоров.

Побочные действия

Местные реакции: боль, покраснение, отек, абсцесс, гематома, липоатрофия, некроз кожи.

Со стороны крови и лимфатической системы: лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, спленомегалия, тромбоцитопения. изменение структуры лимфоцитов.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: гипертиреоз.

Со стороны обмена веществ: анорексия, повышение массы тела, непереносимость алкоголя, подагра, гиперлипидемия, гипернатриемия, снижение концентрации ферритина в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы: головная боль, тревога, депрессия, эйфория, нервозность, патологические сновидения, психоз, галлюцинации, враждебность, мания, расстройство личности, суицидальное поведение, извращение вкуса, мигрень, обморок, туннельный синдром, когнитивные расстройства, тремор, судороги, дисграфия, дислексия, нарушение моторных функций, миоклонус, неврит, нейромышечная блокада, паралич, в том числе малоберцового нерва, ступор.

Со стороны органа зрения: диплопия, дефект полей зрения, нарушение движения глаз, катаракта, поражение роговицы, сухость склеры и роговицы, субконъюнктивальное кровоизлияние, птоз века, мидриаз, нистагм, атрофия зрительного нерва, нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: головная боль, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия, синусовая брадикардия, пароксизмальная тахикардия, повышение артериального давления, варикозное расширение вен.

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, сезонный ринит, апноэ, гипервентиляция легких, ларингоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отек языка, запор, кариес, одонтогенный периостит, увеличение слюнных желез, диспепсия, дисфагия, отрыжка, язва пищевода, колит, энтероколит, полипоз толстой кишки, аноректальные нарушения, ректальное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, гепатомегалия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: экхимоз, гипергидроз, кожная сыпь, зуд, крапивница, контактный дерматит, узловатая эритема, кожные узелки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, боль в шейном отделе позвоночника, боль в спине, артрит, бурсит, боль в боку, мышечная атрофия, остеоартрит.

Со стороны мочевыделительной системы: императивный позыв к мочеиспусканию, поллакиурия, задержка мочи, гематурия, нефролитиаз.

Со стороны половых органов и молочных желез: аменорея, увеличение молочных желез, эректильная дисфункция, пролапс тазовых органов, отклонение лабораторных показателей в мазках из канала шейки матки, нарушение менструального цикла, вульвовагинальные нарушения.

Инфекции: отит, бронхит, гастроэнтерит, обострение заболеваний, вызываемых Н. simplex, ринит, вагинальный кандидоз, воспаление подкожно-жировой клетчатки, фурункулез, пиелонефрит, опоясывающий герпес.

Прочие: реакции непосредственно после инъекции*, астения, усталость, озноб, повышение температуры тела, носовое кровотечение, периферические отеки, состояние похмелья.

Особые указания

В начале лечения Тимексоном необходим контроль невролога и врача, имеющего опыт лечения рассеянного склероза.

Пациенты должны быть проинформированы о возможности появления побочных реакций, в том числе возникающих непосредственно после инъекции Тимексоном.

Большинство этих симптомов непродолжительны, спонтанно разрешаются без последствий. При развитии серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить терапию и обратиться к лечащему врачу или вызвать скорую медицинскую помощь. Решение о применении симптоматической терапии принимает врач.

Взаимодействие

Значимого лекарственного взаимодействия при лечении Тимексоном совместно с другими препаратами не выявлено.

Тимексон

Тимексон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Timexon

Код ATX: L03AX13

Действующее вещество: глатирамер ацетат (Glatiramer acetate)

Производитель: ЗАО Биокад (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Тимексон – иммуномодулирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для подкожного введения: от бесцветного до светло-желтого цвета, слегка опалесцирующий (по 1 мл в трехкомпонентных стерильных шприцах из нейтрального бесцветного стекла, 1 шприц в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 28 упаковок в комплекте с 28 спиртовыми салфетками, а также инструкция по применению Тимексона).

Состав 1 мл раствора:

  • действующее вещество: глатирамера ацетат – 20 или 40 мг;
  • вспомогательные компоненты: вода для инъекций, маннитол.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глатирамера ацетат – активное вещество Тимексона – это уксуснокислая смесь синтетических полипептидов, образованных четырьмя природными аминокислотами: L-лизином, L-тирозином, L-аланином и L-глутаминовой кислотой. По химическому строению она имеет элементы сходства с основным белком миелина.

Глатирамера ацетат изменяет течение патологического процесса при таком демиелинизирующем заболевании центральной нервной системы (ЦНС), как рассеянный склероз, который относится к аутоиммунным болезням и изменяет соотношение Т-супрессоров в организме.

Тимексон оказывает иммуномодулирующий эффект, опосредованный через системное распространение активированных Т-супрессоров. Основу его специфического механизма действия составляет способность конкурентно замещать антигены (основной белок) миелина, миелиновый олигодендроцитарный гликопротеин и протеолипидный протеин из расположенных на антигенпредставляющих клетках в местах их связывания с молекулами главного комплекса гистосовместимости класса 2. Вследствие конкурентного вытеснения происходит две реакции: торможение антиген-специфических эффекторных Т-лимфоцитов (Тh1-типа) и стимуляция антиген-специфических супрессорных Т-лимфоцитов (Тh2-типа). Активированные Т-супрессорные лимфоциты поступают сначала в системный кровоток, затем проникают в ЦНС и попадают в участок воспаления, где реактивируются антигенами миелина. Вследствие этого образуются противовоспалительные цитокины (в т. ч. ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-10), которые подавляют местный воспалительный Т-клеточный ответ и уменьшают локальное воспаление. Это способствует накоплению специфических противовоспалительных клеток Тh2-типа и вызывает торможение провоспалительной системы Тh1-клеток.

Глатирамера ацетат также стимулирует синтез нейротрофического фактора Th-2 клетками. Оказывает нейропротекторное действие (защищает мозговые структуры от повреждения).

Принципиальное отличие Тимексона от неспецифических иммуномодуляторов (включая бета-интерфероны) заключается в том, что он не оказывает генерализованного влияния на основные звенья нормальных иммунных реакций организма.

Образующиеся к глатирамера ацетату антитела не оказывают нейтрализующего действия, которое снижает терапевтическую эффективность препарата.

Фармакокинетика

Глатирамера ацетат имеет особое химическое строение в виде смеси полипептидов, образованных природными аминокислотами. К тому же применяется в низкой терапевтической дозировке. В связи с этим данные по его фармакокинетике имеют ориентировочное значение.

Основываясь на этих и экспериментальных результатах предполагается, что после подкожного (п/к) введения глатирамера ацетат быстро гидролизуется в месте введения. Продукты гидролиза и малое количество неизмененного глатирамера ацетата могут попадать в лимфатическую систему и частично поступать в сосудистое русло. Определяемые в крови концентрации препарата и его метаболитов не коррелируют с терапевтическим эффектом.

Показания к применению

  • единственный эпизод демиелинизации, в основе которого лежит острый воспалительный процесс, требующий назначения внутривенных глюкокортикостероидов (для замедления развития клинически достоверного рассеянного склероза);
  • ремиттирующе-рецидивирующий рассеянный склероз (для замедления развития инвалидизирующих осложнений и снижения частоты обострений).

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • период беременности;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (требуется применять Тимексон с осторожностью):

  • нарушение функции почек;
  • сердечно-сосудистые заболевания;
  • предрасположенность к развитию аллергических реакций.

Тимексон, инструкция по применению: способ и дозировка

Тимексон вводят подкожно в дозе 20 мг 1 раз в день, желательно в одно и то же время суток. Лечение длительное, решение об отмене препарата принимает лечащий врач.

Каждый предварительно заполненный шприц предназначен для однократного применения.

Правила применения препарата:

  1. Достать из холодильника одну контурную ячейковую упаковку и примерно в течение 20 минут выдержать при комнатной температуре.
  2. Тщательно вымыть руки водой с мылом.
  3. Осмотреть препарат на предмет отсутствия повреждений шприца, изменения цвета раствора или наличия взвешенных частиц.
  4. Выбрать область для инъекции, рекомендованными являются: задняя поверхность плеча, передняя поверхность бедра (кроме колена и паха), живот (кроме пупочной области и белой линии), ягодицы. Нельзя делать инъекции в болезненные точки, покрасневшие или обесцвеченные участки, области с узелками и уплотнениями. Чтобы уменьшить неприятные ощущения и боль при уколе, следует ежедневно чередовать места инъекций и/или точки в пределах одной области. Рекомендуется составить и всегда иметь при себе схему смены мест инъекций. В некоторые области (например, руки и ягодицы) самостоятельно делать уколы трудно, поэтому может понадобиться помощь другого человека.
  5. Обработать место инъекции спиртовой салфеткой.
  6. Достать шприц из индивидуальной упаковки. Взять его в удобную руку и снять с иглы защитный колпачок.
  7. Другой рукой слегка собрать кожу в складку с помощью большого и указательного пальцев.
  8. Расположить шприц перпендикулярно месту инъекции и ввести иглу в кожу под углом 90 °.
  9. Плавно нажимая на поршень, ввести весь препарат, содержащийся в шприце.
  10. Сохраняя прежний угол наклона, движением вертикально вверх удалить шприц с иглой.
  11. При необходимости приложить к месту инъекции сухой стерильный ватный тампон и заклеить пластырем. Не массировать и не растирать область введения Тимексона.
  12. Выбросить использованный шприц в специально отведенное место.

В случае пропуска укола Тимексона следует ввести препарат как можно скорее. Применение двойной дозы не допускается. Следующий шприц можно использовать через 24 ч после предыдущего.

Побочные действия

Тимексон является безопасным лекарственным средством, которое хорошо переносится.

В некоторых случаях возможны следующие побочные эффекты:

  • инфекционные поражения: ринит, отит, пиелонефрит, гастроэнтерит, бронхит, фурункулез, воспаление подкожно-жировой клетчатки, опоясывающий герпес, вагинальный кандидоз, обострение заболеваний, вызываемых Herpes simplex;
  • со стороны эндокринной системы: гипертиреоз;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: варикозное расширение вен, синусовая брадикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, тахикардия;
  • со стороны иммунной системы: анафилактоидная реакция, реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек;
  • со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, сезонный ринит, ларингоспазм, гипервентиляция легких, апноэ;
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: дислексия, дисграфия, миоклонус, тревога, головная боль, галлюцинации, нервозность, враждебность, эйфория, депрессия, расстройство личности, мания, мигрень, извращение вкуса, когнитивные расстройства, обморок, психоз, ступор, нейромышечная блокада, неврит, судороги, тремор, нарушение моторных функций, туннельный синдром, патологические сновидения, паралич (в т. ч. малоберцового нерва), суицидальное поведение;
  • со стороны органа слуха и равновесия: нарушение слуха;
  • со стороны органа зрения: нарушение зрения, диплопия, поражение роговицы, нарушение движения глаз, нистагм, птоз века, дефект полей зрения, субконъюнктивальное кровоизлияние, сухость склеры и роговицы, атрофия зрительного нерва, мидриаз, катаракта;
  • со стороны обмена веществ: снижение концентрации ферритина в сыворотке крови, гипернатриемия, гиперлипидемия, анорексия или повышение массы тела, подагра, непереносимость алкоголя;
  • со стороны пищеварительной системы: одонтогенный периостит, кариес, отек языка, увеличение слюнных желез, отрыжка, диспепсия, запор, дисфагия, рвота, язва пищевода, тошнота, колит, полипоз толстой кишки, энтероколит, ректальное кровотечение, аноректальные нарушения;
  • со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатомегалия, желчнокаменная болезнь;
  • со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, поллакиурия, гематурия, императивный позыв к мочеиспусканию, нефролитиаз;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в боку, бурсит, боль в спине, артрит, боль в шейном отделе позвоночника, остеоартрит, артралгия, мышечная атрофия;
  • со стороны крови и лимфатической системы: изменение структуры лимфоцитов, лейкопения, лейкоцитоз, спленомегалия, лимфаденопатия, тромбоцитопения;
  • со стороны половых органов и молочных желез: пролапс тазовых органов, вульвовагинальные нарушения, нарушение менструального цикла, аменорея, отклонение лабораторных показателей в мазках из канала шейки матки, увеличение молочных желез, эректильная дисфункция;
  • со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, кожные узелки, узловатая эритема, гипергидроз, зуд, экхимоз, крапивница, кожная сыпь;
  • местные реакции: покраснение, боль, гематома, липоатрофия, абсцесс, отек, некроз кожи;
  • прочие: озноб, усталость, астения, повышение температуры тела, периферические отеки, носовое кровотечение, ощущение состояния похмелья.

Кроме того, Тимексон способен вызывать системные реакции, такие как затрудненное глотание, боль в груди, одышка, ощущение сердцебиения, приливы, состояние тревоги, крапивница. Эти симптомы носят ограниченный и временный характер, могут возникать эпизодически, а также отмечаться через несколько месяцев после начала применения препарата. Специального вмешательства не требуют.

Передозировка

Сообщения о случаях передозировки глатирамера ацетата не поступали.

При значительном превышении рекомендуемой дозы требуется тщательно наблюдать за состоянием пациента, при необходимости назначить симптоматическую терапию.

Особые указания

Лечение препаратом должно проводиться под контролем врача, имеющего опыт терапии рассеянного склероза. На начальном этапе требуется наблюдение невролога.

Тимексон – это иммуномодулирующий препарат, который может изменять защитные функции организма, поэтому периодически во время лечения следует проверять состояние иммунной системы пациента.

Пациентов следует информировать о возможных побочных эффектах. Большинство из них непродолжительны и самостоятельно проходят без каких-либо последствий. В случае появления серьезных реакций нужно отменить Тимексон и вызвать скорую медицинскую помощь или обратиться к своему врачу.

Непосредственно после инъекции возможно появление боли в груди. Обычно она продолжается несколько минут, не имеет связи с другими нарушениями и самостоятельно проходит без последствий. Механизм развития этого симптома неизвестен.

При длительном лечении (от нескольких месяцев) возможно развитие в местах инъекций липоатрофии, в единичных случаях – некроза кожи. Для предупреждения этих реакций пациентам следует строго соблюдать рекомендации по чередованию мест для уколов и точек в пределах одной области.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая профиль безопасности Тимексона, нет необходимости соблюдать специальные меры предосторожности при выполнении потенциально опасных видов работ, включая вождение автотранспорта.

Читайте также:  Антигриппин аптекарский – инструкция по применению капсул, отзывы, цена

Применение при беременности и лактации

Отсутствует информация об использовании глатирамера ацетата при беременности, возможные риски не установлены, поэтому применение Тимексона беременным женщинам противопоказано.

О проникновении препарата в грудное молоко неизвестно. Назначение Тимексона в период лактации возможно после оценки ожидаемой пользы и потенциальных рисков.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности глатирамера ацетата у педиатрических пациентов Тимексон не используется для лечения детей и подростков до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Требуется соблюдать осторожность при применении Тимексона у пациентов с функциональными нарушениями почек.

При нарушениях функции печени

Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики глатирамера ацетата при функциональных нарушениях печени.

Применение в пожилом возрасте

Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики Тимексона у пожилых пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие глатирамера ацетата с другими медикаментозными препаратами изучено недостаточно.

Случаи негативных лекарственных взаимодействий неизвестны. Тимексон может применяться одновременно с препаратами, используемыми для лечения рассеянного склероза, включая кортикостероиды (при комбинированной терапии продолжительностью до 28 дней).

Аналоги

Аналогами Тимексона являются Аксоглатиран ФС, Глатират, Копаксон 40, Копаксон-Тева.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре от 2 до 8 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тимексоне

Тимексон является отечественным аналогом известного израильского препарата Копаксон, поэтому на специализированных форумах пациенты в основном сравнивают эти два лекарственные средства. По отзывам, Тимексон не менее эффективен, его побочные действия особо не отличаются. Однако отмечают, что после укола Тимексона возникают более выраженные местные реакции, особенно боль в месте введения.

Цена на Тимексон в аптеках

Цена на Тимексон за картонную пачку, содержащую 28 шприцев в ячейковых контурных упаковках, составляет в среднем 8000 руб.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Магнитно-резонансная томография (МРТ) является одной из самых распространенных процедур во всем мире. МРТ использует сильное магнитное поле и радиоволны для со.

Аналоги “Транексама”: сравнение препаратов, инструкция по применению и отзывы

«Транексам» – медикаментозное средство, получившее широкое распространение при борьбе с кровотечениями различной направленности. Препарат тормозит выработку избыточного количества крови и способствует лечению проблем кроветворения. Лекарство нацелено на подавление фибринолиза, что оказывает кровоостанавливающее действие при патологических состояниях. «Транексам» широко используется в целях приостановки маточных кровотечений, в том числе в период беременности и непосредственно после родов. Лекарственные формы препарата: таблетки и раствор для инъекций производятся в России. Аналоги «Транексама», как отечественного, так и импортного производства, зачастую уступают оригиналу. Однако, несмотря на отличные характеристики, могут появляться и побочные эффекты, что вынуждает врачей назначать иные препараты со схожим принципом действия.

Противопоказания к назначению

Существует целый ряд проблемных состояний пациента, при которых использование препарата не рекомендуется или категорически запрещено. В этих случаях доктора заменяют «Транексам» аналогами. Инструкцией по применению обозначены следующие причины, отменяющие назначение лекарства:

  • полостное кровоизлияние в пространство между мозговой мягкой и паутинной оболочками;
  • исключительная чувствительность к компонентам препарата;
  • патологии почек;
  • временное наличие крови в моче.

Действующее вещество и его побочные реакции

Активный компонент транексамовая кислота содержится в одной таблетке в количестве 250 мг, а в 1 мл раствора –

в дозе 50 мг. Вещество относится к аминокислотам и оказывает неплохое ангиопротекторное действие. Являясь по молекулярной формуле гемостатиком, кислота повышает показатели свертываемости крови. Пациенты, испытав на себе действие транексамовой кислоты, отмечают улучшение состояния уже в первые сутки использования и дают массу положительных отзывов.

Инструкция по применению «Транексама» и аналогов препарата с той же аминокислотой в составе предупреждает о наступлении возможных побочных реакций,таких как:

  • аллергии;
  • отсутствие аппетита;
  • проблемы со стулом;
  • слабость и вялость;
  • образование тромбов.

При появлении любого из перечисленных состояний, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к специалисту за новым назначением. Врач, изучив общую картину заболевания, обязательно найдет подходящий аналог «Транексама».

Выбор заменителя

В целях применения любого лекарственного средства необходимо провести обследование, чтобы понять состояние организма в целом. После медицинского осмотра и получения результатов анализов можно осуществить подбор препарата, способствующего решению проблем со здоровьем. Аналоги и заменители «Транексама» разделяют на два вида:

  1. Препараты с транексамовой кислотой в качестве основного действующего вещества: «Троксаминат», «Трансамча», «Циклокапрон».
  2. Лекарства, назначаемые для лечения тех же симптомов, но имеющие иные активные компоненты: «Апротекс», «Веро-Наркап», «Аминокапроновая кислота», «Амбен».

«Троксаминат»

Средство выпускают в Пакистане в виде капсул с дозой 0,5 грамм транексамовой кислоты. В составе имеется ряд дополнительных компонентов, основными из которых можно назвать: крахмал и стеарат магния. Применение обосновано:

  • при кровотечениях, возникших из-за увеличения общего фибринолиза после или во время оперативных вмешательствах, при лейкозе, злокачественных образованиях, в процессе родов и после них;
  • при местных избыточных разрушениях сгустков крови, сопровождающих иные кровотечения.

Первичный разовый прием лекарства составляет 2 таблетки с периодичностью 3 раза в день. Обычно врач рекомендует курсовое лечение, которое может длиться до 2 недель. Отличие «Троксамината» от оригинала заключается в импортном производстве таблеток и меньшем количестве вспомогательных веществ, что возможно играет роль при чувствительности пациента к тем или иным компонентам препарата.

«Трансамча»

Лекарство называют полным аналогом «Транексама». Инструкция определяет препарат, как ингибитор фибринолиза, с тем же количеством транексамовой кислоты, как в таблетке, так и в 1 мл раствора. «Трансамча» производится в Японии, используется как гемостатик при кровотечениях различного генеза. Отличает препарат достаточно высокая цена и сложность приобретения: японский вариант не прижился в России и довольно редко назначается специалистами.

«Циклокапрон»

Швейцарское лекарственное средство получило распространение в России в начале 2000 годов, когда все импортное считалось престижней и качественней. Однако, медикамент с транексамовой кислотой иностранного производства оказался слишком дорогим для отечественного покупателя. Постепенно его перестали назначать и принимать, как и в случае с таблетками «Трансамча». Кроме того, таблетки «Циклокапрона» несовместимы с пенициллиновыми растворами, тетрациклином и препаратами крови.

«Апротекс»

Лекарственное средство имеет в составе активный компонент апротинин и вспомогательный – хлорид натрия. К сожалению, форма выпуска «Апротекса» подразумевает лечение препаратом исключительно с помощью инъекций. Но сфера применения препарата намного шире, чем его аналога «Транексама». Так, согласно инструкции, лекарство назначают в случаях:

  • лечения панкреатита;
  • проблем кровеносной системы, сбивающих ритм кровотока;
  • сложностей при оперативном лечении;
  • патологических нарушений свертываемости крови;
  • необходимости профилактики кровотечений;
  • состояния шока.

Препарат не применяют в период беременности, лактации и при сверхчувствительности к компонентам. Иногда возможно развитие аллергических реакций, тахикардии, тошноты и рвоты, не исключается спутанность сознания вплоть до галлюцинаций.

«Веро-Наркап»

Этот аналог «Транексама» больше схож по составу и области применения с «Апротексом». Являясь поливалентным ингибитором, действует на симптоматику заболевания апротинином и выпускается в форме порошка для приготовления раствора для инъекций. Лечение препаратом проводят внутривенно в течение 3 – 7 дней. Кроме основного применения для прекращения кровотечения, лекарство получило хорошую репутацию при лечении синдрома опийной наркомании. Необходимо учитывать несовместимость «Веро-Наркапа» при одновременном введении с большинством лекарственных средств. Аналог имеет множество побочных явлений, начиная от понижения артериального давления, и, заканчивая тромбофлебитами и бронхоспазмами.

«Аминокапроновая кислота»

Препарат производится в России и странах ближнего зарубежья в форме раствора для инфузий и порошка для приема внутрь. Следовательно, применять лекарство возможно как в некритических ситуациях, так и при полной потере сознания пациента. Порошок обычно назначается специалистами, как самостоятельное средство при лечении гриппа и простуды, а раствор, как ингибитор фибринолиза. Следует отметить, что аминокапроновая кислота, как аналог «Транексама», дешевле большинства препаратов по стоимости, но с той же степенью эффективности. Однако, имеется ряд противопоказаний, запрещающих использование кислоты:

  • наличие крови в моче сверх нормы;
  • повышенная свертываемость;
  • склонность к образованию сгустков в сосудах, препятствующая свободному прохождению крови;
  • нарушения кровообращения головного мозга.

Для экстренного прекращения кровотечения раствор вводят капельно объемом 100 мл в первый час и по 20 мл в последующие 8 часов. При рецидиве препарат назначают повторно с интервалом в 4 часа.

Лекарственное средство широко используется в отоларингологии. Осуществляют закапывание раствора в нос, как профилактическую меру от простудных заболеваний, и для лечения проблем носоглотки. В периоды эпидемий дополнительно к противовирусным препаратам рекомендуются ингаляции с аминокапроновой кислотой.

«Амбен»

Еще один представитель ингибиторов фибринолиза состоит из аминометилбензойной кислоты в количестве 10 мг и хлорида натрия дозой 9 мг в ампуле объемом 5 мл. Как средство, останавливающее кровотечения, «Амбен» получил отличные отзывы. Аналог «Транексама» используют:

  • при операционных вмешательствах на мозге, легких, сердце;
  • в отоларингологии;
  • в акушерской практике;
  • при кровотечениях гинекологической направленности, включая роды, аборты и иные маточные кровотечения;
  • для повышения свертываемости крови при хронических нарушениях процесса;
  • при шоках и ожогах.

Средство противопоказано в период вынашивания ребенка. В медицинской практике отмечают случаи срочного прекращения введения препарата при появлении побочных реакций в виде судорог, рвоты или диареи. Использование повышенных доз «Амбена» вместе с иными лекарствами гемостатического действия может сопровождаться образованием тромбов.

Домашняя аптечка

Кроме аналогов «Транексама» в таблетках и уколах, существует ряд народных способов, прекращающих кровотечения:

    Залить 30 грамм высушенной крапивы 200 мл воды, кипятить 5 минут и употреблять по 20 мл раствора несколько раз в день.

Несомненно, лечение народными методами является лишь дополнением к основной терапии. В случаях обнаружения кровотечений необходимо обращаться к врачу и выполнять его рекомендации и назначения. Имеющиеся в домашней аптечке лекарственные травы – аналоги «Транексама» с кровоостанавливающим действием, могут служить лишь дополнением к основному лечению или использоваться для профилактики недуга. Только комплекс трав и медикаментозных средств, назначенных специалистом, эффективно справится с любого рода кровотечениями.

НАЛТРЕКСОН

  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Налтрексон – блокирующее опиатные рецепторы, вытесняет агонисты с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую в/в введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.
Эффективен при приеме внутрь, в ЖКТ абсорбируется на 96%. В печени почти полностью (95%) превращается в фармакологически активные метаболиты, в т.ч. в 6-β-налтрексол. Т1/2 налтрексона — 3,9 ч, 6-β-налтрексола — 12,9 ч; средний Т1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и с фекалиями (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий Cl составляет 1,5 л/мин.
Начинает действовать через 1–2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — на 3 суток.
Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).
У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).

Показания к применению:
Препарат Налтрексон применяют при алкогольной и наркологической зависимости, профилактики рецидивов при комплексной терапии и продолжительном лечении.

Способ применения:
Для начала лечения Налтрексоном необходимо воздержание от наркотиков не менее чем в течении 7-10 дней. После анализов, подтверждающих воздержание от наркотических веществ в установленный срок, введение препарата начинают с 20 мг в виде раствора внутрь.
Если не возникает негативной реакции организма, вводят еще 30 мг перорально.
Суточная доза составляет 50 мг (одна таблетка).

Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, нервозность, усталость, общая слабость, беспокойный сон, кошмарные сновидения, головная боль, головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, обморок, угнетение ЦНС, раздражительность, тревога, сонливость, дезориентация, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, повышение АД, сердцебиение, тахикардия, неспецифические изменения ЭКГ, флебит, лимфоцитоз.
Со стороны респираторной системы: кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит, фарингит (в т.ч.

Читайте также:  Урифлорин – инструкция по применению таблеток, аналоги, отзывы, цена

стрептококковый), назофарингит.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота и/или рвота, боль в животе, диарея или запор, частая дефекация, желудочно-кишечное расстройство, метеоризм, сухость во рту, анорексия, снижение/увеличение аппетита, извращение вкуса, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, усугубление симптомов геморроя, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, боль в суставах, скованность в суставах, боль в спине, боль в конечностях, мышечная боль, спазм мышц, подергивание мышц, скованность в мышцах.
Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица),
Прочие: повышение температуры тела, озноб, повышение или снижение массы тела, усиленное потоотделение, лимфаденопатия, в т.ч. шейный аденит; реакции в месте введения (болезненность, уплотнение, припухлость).

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Налтрексон являются: лечение наркотическими анальгетиками, непереносимость препарата, абстиненциальный синдром, выраженная зависимость от опиатов, наличие опиатов в моче, острый гепатит, печеночная недостаточность.
Применение налтрексона в в возрасте до 18 лет, а также в период беременности и грудного вскармливания не исследовалось.

Беременность

Применение Налтрексона при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-β-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении лактации время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Налтрексон увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичными препаратами.
Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

Передозировка

Не выявлена в экспериментальной группе пациентов с суточной дозой приема препарата 800 мг.
При выявлении предполагаемой передозировки проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Форма выпуска

Налтрексон – таблетки по 0,05 г (50 мг).
Упаковка: 10 таблеток.

Состав

Препарат Налтрексон содержит: налтрексона гидрохлорид.

Копаксон – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (уколы в ампулах для подкожных инъекций 20 мг и 40 мг) лекарства для лечения рассеянного склероза у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Копаксон. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Копаксона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Копаксона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рассеянного склероза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Копаксон – иммуномодулирующий препарат. Глатирамера ацетат (действующее вещество препарата Копаксон) является уксуснокислой солью синтетических полипептидов, образованных 4 природными аминокислотами (L-глутаминовой кислотой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином) и по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина.

Обладает иммуномодулирующими свойствами и способностью блокировать миелин-специфические аутоиммунные реакции, лежащие в основе патогенеза разрушения миелиновой оболочки нервных проводников центральной нервной системы (ЦНС) при рассеянном склерозе.

Глатирамера ацетат обладает специфическим механизмом действия, в основе которого лежит способность конкурентно замещать антигены миелина (основной белок миелина, миелиновый олигодендроцитарный гликопротеин и протеолипидный протеин) в местах связывания с молекулами главного комплекса гистосовместимости класса 2, расположенных на антиген-представляющих клетках.

Следствием конкурентного вытеснения являются две реакции: стимуляция антиген-специфических супрессорных T-лимфоцитов (Th2-типа) и торможение антиген-специфических эффекторных Т-лимфоцитов (Th1-типа). Активированные Т-супрессорные лимфоциты поступают в системную циркуляцию и проникают в ЦНС. Попадая в участок воспаления в ЦНС, эти Т-лимфоциты реактивируются антигенами миелина, что приводит к продукции ими противовоспалительных цитокинов (в том числе интерлейкинов ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-10), которые уменьшают локальное воспаление путем подавления местного воспалительного Т-клеточного ответа. Это приводит к накоплению специфических противовоспалительных клеток Th2-типа и торможению провоспалительной системы Th1-клеток.

Кроме того, препарат оказывает нейропротекторное действие: стимулирует синтез нейротрофического фактора клетками Th2-типа и защищает мозговые структуры от повреждения.

Копаксон не оказывает генерализованного влияния на основные звенья нормальных иммунных реакций организма, что принципиально отличает его от неспецифических иммуномодуляторов, включая препараты бета-интерферонов.

Образующиеся антитела к глатирамера ацетату не обладают нейтрализующим действием, снижающим клинический эффект препарата.

Состав

Глатирамера ацетат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

В связи с особенностями химического строения глатирамера ацетата, представляющего собой смесь полипептидов, образованных природными аминокислотами, а также низкой терапевтической дозировкой данные по фармакокинетике имеют лишь ориентировочное значение. Основываясь на них, а также на экспериментальных данных, считают, что после подкожной инъекции препарат быстро гидролизуется в месте введения. Продукты гидролиза, а также незначительная часть неизмененного глатирамера ацетата могут поступать в лимфатическую систему и частично достигать сосудистого русла. Копаксон осуществляет свое иммуномодулирующее действие в месте инъекции. Его терапевтический эффект опосредуется через системное распространение активированных Т-клеток супрессоров. Определяемая концентрация глатирамера ацетата или его метаболитов в крови не коррелирует с терапевтическим действием.

Показания

  • рецидивирующе-ремиттирующий рассеянный склероз (для уменьшения частоты обострений, замедления развития инвалидизирующих осложнений);
  • клинически изолированный синдром (единственный клинический эпизод демиелинизации, позволяющий предположить рассеянный склероз) с выраженностью воспалительного процесса, требующий внутривенного применения глюкокортикостероидов (ГКС) для замедления перехода в клинически достоверный рассеянный склероз.

Формы выпуска

Раствор для подкожного введения 20 мг и 40 мг в шприце одноразовом 1 мл (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат Копаксон 40 мг вводят подкожно в виде инъекций (1 заполненный раствором шприц) 3 раза в неделю, минимальный интервал между инъекциями – 48 часов.

Препарат Копаксон 20 мг назначают взрослым ежедневно подкожно в дозе 20 мг (1 заполненный шприц для инъекций) 1 раз в сутки предпочтительно в одно и то же время, длительно.

Препарат не предназначен для внутривенного или внутримышечного введения.

Лечение длительное. Решение о прекращении терапии должен принимать лечащий врач.

Каждый шприц с препаратом Копаксон предназначен только для однократного применения.

Рекомендации для пациентов по применению препарата

Пациент должен убедиться в том, что имеется все необходимое для инъекции: одноразовый шприц, заполненный раствором препарата Копаксон, контейнер для использованных шприцев, ватный тампон, смоченный спиртом.

Перед инъекцией следует извлечь одноразовый шприц из контурной ячейковой упаковки, удалив защитную бумажную полоску.

Выдержать шприц с раствором при комнатной температуре не менее 20 минут.

Перед введением препарата Копаксон следует тщательно вымыть руки с мылом.

Внимательно осмотреть раствор в шприце. При наличии взвешенных частиц или изменений цвета раствора его не следует применять.

Выбрать место для инъекции. Возможные зоны для самостоятельных инъекций: руки, бедра, ягодицы, живот (примерно 5 см вокруг пупка). Не следует проводить инъекцию в болезненные места, обесцвеченные, покрасневшие участки кожи или области с уплотнениями и узелками. Внутри каждой инъекционной зоны достаточно места для нескольких инъекций. Рекомендуется составить схему мест инъекций и иметь ее при себе. Для инъекций в ягодичную мышцу и на руках может потребоваться помощь другого человека.

Снять защитный колпачок с иглы.

Предварительно обработав место инъекции ватной салфеткой, смоченной спиртовым раствором, слегка собрать кожу в складку большим и указательным пальцами.

Располагая иглу шприца перпендикулярно месту инъекции, проколоть кожу и, равномерно надавливая на поршень шприца, ввести его содержимое в место инъекции.

Удалить иглу движением шприца перпендикулярно месту инъекции.

Поместить шприц в контейнер для использованных шприцев.

Если пациенты забыл ввести препарат Копаксон, следует сделать инъекцию немедленно, как только вспомнили об этом. Нельзя вводить двойную дозу препарата.

Побочное действие

  • реакции в месте инъекции – боль, покраснение, отек, атрофия кожи или подкожной клетчатки, абсцесс, гематома;
  • приливы крови;
  • боль в груди;
  • учащенное сердцебиение;
  • одышка;
  • дисфагия (расстройство акта глотания);
  • крапивница;
  • синкопальные состояния (резкая и стойкая утрата сознания, которая продолжается не более 1 минуты);
  • повышение артериального давления (АД);
  • экстрасистолия (нарушение сердечного ритма);
  • бледность;
  • варикозное расширение вен;
  • запоры, диарея;
  • тошнота;
  • анорексия (отказ от еды);
  • гастроэнтерит (воспаление слизистой оболочки желудка и тонкого кишечника);
  • стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта);
  • кариес;
  • анафилактические реакции, включая шок;
  • лимфаденопатия (увеличение лимфатических узлов);
  • эозинофилия;
  • спленомегалия (увеличение селезенки);
  • отеки;
  • потеря массы тела;
  • отвращение к алкоголю;
  • артралгия (боль в суставе), артрит (воспаление сустава);
  • эмоциональная лабильность;
  • помрачнение сознания (ступор);
  • судороги;
  • тревога, депрессия;
  • головокружение, головная боль;
  • тремор (непроизвольные, быстрые, ритмичные колебательные движения частей тела или всего тела);
  • атаксия (частичная или полная потеря координации произвольных мышечных движений);
  • носовое кровотечение;
  • изменение голоса;
  • аменорея (отсутствие менструаций в течение 6 месяцев у женщины, у которой раньше был нормальный менструальный цикл);
  • импотенция;
  • меноррагия (сильная кровопотеря во время менструаций);
  • вагинальные кровотечения;
  • гематурия (кровь в моче).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к глатирамера ацетату или маннитолу;
  • беременность;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований безопасности Копаксона при беременности не проводилось. Применение возможно только по абсолютным показаниям. Во время лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли глатирамера ацетат с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Копаксона в период лактации следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка. В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного действия глатирамера ацетата и его отрицательного влияния на репродуктивную систему, развитие эмбриона и процесс родов.

Применение у детей

Препарат не рекомендуют применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у этого контингента больных не проводилось.

Применение у пожилых пациентов

Эффективность и безопасность препарата Копаксон у пациентов пожилого возраста не изучались. Поэтому применять лекарство у данной категории пациентов следует с большой осторожностью.

Особые указания

Начало лечения препаратом Копаксон должно проводиться под контролем невролога и врача, имеющего опыт лечения рассеянного склероза. Препарат не показан для лечения первично или вторично прогрессирующего рассеянного склероза.

Для обеспечения безопасного и эффективного использования препарата Копаксон пациенты должны:

  • сообщить врачу о наличии беременности, желании иметь ребенка или наступлении беременности во время приема препарата;
  • сообщить врачу о том, кормите ли вы ребенка грудным молоком;
  • не изменять дозу или режим введения препарата без консультации с врачом;
  • не прекращать прием препарата без консультации с врачом.

С осторожностью следует назначать препарат Копаксон больным, предрасположенным к аллергическим реакциям, и с патологией сердца. Больным с нарушением функции почек необходимо регулярно проводить контроль лабораторных показателей.

Пациенты должны быть проинструктированы по применению антисептических методов при введении препарата Копаксон и обучены методике самостоятельных инъекций. Первую инъекцию необходимо проводить под наблюдением квалифицированного специалиста. Понимание пациентом важности использования антисептической обработки при самостоятельных инъекциях и процедурах должны периодически контролироваться.

Пациенты должны быть проинформированы о недопустимости повторного использования игл и шприцев, а также относительно процедуры безопасной их утилизации. Пациент может избавиться от использованных игл и шприцев только после того, как они были предварительно помещены в твердую упаковку.

Если у пациента нет возможности хранить шприцы с препаратом Копаксон в холодильнике, то допускается хранение при температуре +15-25 градусов по Цельсию, но не более одного месяца. Если в течение месяца шприцы не были использованы, и при этом контурная ячейковая упаковка не была вскрыта, то эти шприцы следует далее хранить в холодильнике (+2-8 градусов по Цельсию).

Пациенты должны быть проинформированы о возможных побочных реакциях, связанных с применением препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На основании имеющихся данных нет необходимости в специальных мерах предосторожности для лиц, управляющих автомобилем или сложной техникой, во время лечения Копаксоном.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие между Копаксоном и другими лекарственными средствами изучено недостаточно. Не выявлено какого-либо лекарственного взаимодействия, включая одновременное применение Копаксона с препаратами, которые используются для терапии рассеянного склероза, в том числе с ГКС (при комбинированном применении в течение до 28 дней). Крайне редко частота местных реакций может увеличиться.

Аналоги лекарственного препарата Копаксон

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Аксоглатиран;
  • Глатирамера ацетат;
  • Глатират;
  • Тимексон.

Аналоги препарата Копаксон по фармакологической группе (другие иммуномодуляторы):

  • Актинолизат;
  • Актипол;
  • Арбидол;
  • Артрофоон;
  • Афала;
  • Бактиспорин;
  • Батион;
  • Бестим;
  • Бризантин;
  • БронхоВаксом;
  • БронхоМунал;
  • Вартоцид;
  • Вилозен;
  • Вобэнзим;
  • Глатират;
  • Глутоксим;
  • Гроприносин;
  • Дезоксинат;
  • Деринат;
  • Изопринозин;
  • Изофон;
  • Имиквимод;
  • Имихимод;
  • Иммунал;
  • Инозин пранобекс;
  • ИРС 19;
  • Исмиген;
  • Йодантипирин;
  • Кераворт;
  • Ликопид;
  • Меднат;
  • Миелопид;
  • Мозобаил;
  • Моликсан;
  • Нейроферон;
  • Неовастэт;
  • Нервентра;
  • Нормомед;
  • Оптинат;
  • Панаген;
  • Полимурамил;
  • Полиоксидоний;
  • Полудан;
  • Постеризан;
  • Рибомунил;
  • Ринитал;
  • Рузам;
  • Спленин;
  • Споробактерин;
  • Стемокин;
  • Стимфорте;
  • Суперлимф;
  • Тималин;
  • Тимексон;
  • Тимоген;
  • Тимусамин;
  • Трекрезан;
  • Умифеновир;
  • Ферровир;
  • Флогэнзим;
  • Эксальб;
  • Эпифамин;
  • Эрбисол;
  • Эргоферон;
  • Эстифан;
  • Эхинацея;
  • Эхинокор.

Отзыв врача невролога

Далеко не каждый пациент с рассеянным склерозом может позволить себе лечение препаратом Копаксон. Стоимость его, прямо скажу, баснословная. Поэтому за всю мою многолетнюю практику у меня был лишь один человек, который получал инъекции этого препарата. На какие-то нежелательные реакции общего плана он не жаловался и довольно легко переносил терапию Копаксоном. Но вот в местах инъекций у него помимо дистрофических изменений нередко развивались абсцессы и образовывались гематомы. Иногда приходилось прибегать даже к хирургическим вмешательствам, чтобы облегчить самочувствие пациента.

Ссылка на основную публикацию