Тиенам – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Тиенам

Состав

Порошки для приготовления раствора для в/м введения и раствора для инфузий содержат действующие вещества имипенем в количестве 500 мг и циластатин натрия в количестве 500 мг.

Форма выпуска

Тиенам выпускается в виде порошков для приготовления раствора, вводимого внутримышечно, внутривенно.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активные компненты – циластатин и имипенем. Лекарственный препарат обладает широким спектром противомикробного воздействия. Тиенам действует бактерицидно на грамотрицательную флору, анаэробные, аэробные и грамположительные бактерии. Механизм воздействия основан на подавлении процесса клеточного синтезирования в стенке микроорганизма. Один из компонентов медикамента – имипенем относится к группе карбапенемов и является производным тиенамицина.

Второй компонент – циластатин натрия ингибирует действие фермента, который метаболизирует в почечной ткани имипенем, повышая его концентрацию в мочевыводящей системе в неизменном виде. Циластатин не оказывает воздействия на бета-лактамазу микроорганизмов, не обладает собственной антибактериальной активностью. Тиенам активен в отношении стрептококков, стафилококков, энтерококков, кампилобактерий, энтеробактерий, гарднерелл, нейссерий, клебсиелл, йерсиний, листерий, микобактерий. Медикамент воздействует на флору, устойчивую к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам. Синергидный эффект наблюдается с аминогликозидами в отношении Pseudomonas aeruginosa in vitro.

Показания к применению

Инструкция по применению Тиенама рекомендует назначать медикамент при инфекционных заболеваниях кожных покровов, нижних отделов дыхательного тракта, мягких тканей, суставов, органов малого таза, при сепсисе, внутрибрюшных инфекциях, внутрибольничных инфекциях, бактериальном эндокардите, при смешанных инфекциях, для профилактики воспалительных процессов в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Антибиотик Тиенам не назначают при беременности, непереносимости бета-лактамных антибиотиков, карбапенемов, детям до достижения трехмесячного возраста, при выраженной патологии почечной системы.

Раствор, приготовленный на основе лидокаина, для внутримышечного введения противопоказан при непереносимости местных анестетиков амидной группы (развивается шок, нарушается внутрисердечная проводимость).

При грудном вскармливании, лицам пожилого возраста и при патологии центральной нервной системы Тиенам назначают с осторожностью, после предварительной консультации узких специалистов.

Побочные действия

Мочеполовая система: редко наблюдается развитие острой почечной недостаточности, полиурии, анурии, олигурии.

Нервная система: парестезии, миоклонии, галлюцинации, психические расстройства, эпилептические припадки, спутанность сознания.

Пищеварительный тракт: редко развивается лекарственный гепатит, псевдомембранозный энтероколит, рвота, тошнота и диарейный синдром.

Система гемостаза и органы кроветворения: снижение уровня гемоглобина, эозинофилия, регистрация положительной реакции Кумбса, удлинение протромбинового времени, базофилия, моноцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, лимфоцитоз, агранулоцитоз, лейкопения.

Изменения лабораторных показателей: повышение уровня азота мочевины, билирубина, креатинина, ферментов печени АЛТ и АСТ, регистрация положительного теста Кумбса.

Аллергический ответ: эпидермальный токсический некролиз, ангионевротический отек, экссудативная мультиформная эритема, крапивница, кожные высыпания, лихорадка, зуд, эксфолиативный дерматит, анафилактические реакции.

Возможно развитие кандидоза, изменение вкусового восприятия, гиперемия кожных покровов, болезненность, вызванная формированием инфильтрата в зоне инъекции; тромбофлебит.

Тиенам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат вводят внутривенно, внутримышечно. Максимальное суточное количество антибиотика составляет 4000 мг (расчет по схеме 50мг на 1 кг веса). Коррекция дозы проводится с учетом работы почечной системы, веса пациента и степени тяжести состояния.

Профилактика послеоперационных осложнений: внутривенно 1000 мг (обязательна вводное обезболивание), далее через 3 часа вводят повторно.

Внутримышечно Тиенам вводят по 500-750 мг 2 раза в сутки (максимальное количество антибиотика – 1500 мг).

Передозировка

Мало сведений о передозировке.

Применяется лечение по симптомам.

Эффективность гемодиализа неизвестна.

Взаимодействие

Тиенам несовместим с другими антибиотиками, солью молочной кислоты.

Возможно развитие перекрестной аллергии при одновременной терапии цефалоспоринами и пенициллинами.

В отношении другим бета-лактамов (цефалоспорины, пенициллины, монобактамы) наблюдается антагонизм.

Генерализованные судороги развиваются при лечении ганцикловиром.

Медикаменты, которые блокируют канальцевую секрецию, могут повышать уровень антибиотика в крови и увеличивать период полувыведения имипенема.

Условия продажи

Купить Тиенам можно в аптеке при предъявлении врачебного рецептурного бланка.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Тиенам не применяется для лечения менингита.

Прием медикамента может стать причиной окраски мочи в красный оттенок.

Раствор для внутримышечного введения не применяется для внутривенных вливаний (взаимонезаменяемы).

Перед введением антибиотика обязателен сбор анамнеза на выявление фактов аллергических ответов на бета-лактамы.

Риск развития псевдомембранозного энтероколита значительно возрастает у пациентов с патологией пищеварительного тракта (колит в анамнезе).

Для профилактики эпилептических припадков у предрасположенных лиц (травмы головного мозга в анамнезе) прием противоэпилептических медикаментов продолжается в течение всего курса лечения.

У лиц пожилого возраста следует учитывать возрастные изменения в почечной системе, и при необходимости проводится коррекция доз.

Рецепт на латинском:

Rp.: Tienami 500 № 10
D.S. По 500 мг 2 раза в день

Аналоги Тиенама

Аналогами можно назвать препараты: Бипенем, Инемплюс, Ластинем, Миксацил, Пиминам, Препенем, Синерпен, Супранем, Тиактам.

Отзывы

Лекарство эффективно по показаниям. Является очень сильным, требуется контроль лечащего врача.

Цена Тиенама, где купить

Цена Тиенама варьирует в зависимости от аптечной сети.

10 флаконов для внутривенного введения стоят от 5000 до 13000 рублей.

ТИЕНАМ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Тиенам – антибиотик группы карбапенемов, состоит из двух компонентов: имипенема – первого представителя нового класса бета-лактамных антибиотиков – тиенамицинов, и циластатина – специфического фермента-ингибитора, тормозящего метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающего концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.
Тиенам является высокоэффективным ингибитором синтеза клеточной стенки бактерий и обладает бактерицидным действием по отношению к широкому спектру патогенных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, как аэробных, так и анаэробных.
Устойчивость Тиенама к расщеплению бактериальными β-лактамазами, включая продуцируемые грамположительными и грамотрицательными бактериями пенициллиназы и цефалоспориназы, обеспечивает его эффективность. Особенность препарата заключается в сохранении высокой активности в отношении нечувствительных к другим антибиотикам групп грамположительных аэробных кокков (Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis), грамотрицательных Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Enterobacter spp. и других устойчивых к действию большинства бета-лактамных антибиотиков, а также анаэробов (Bacteroides fragilis).
Тиенам активен в отношении грамположительных аэробов: Enterococcus faecalis (имипенем не активен in vitro в отношении Enterococcus faecium), Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные стафилококки устойчивы к имипенему), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных аэробов: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa (имипенем не активен in vitro в отношении Xanthomonas (Pseudomonas) maltophilia и некоторых штаммов Pseudomonas cepacia), Serratia spp. (включая Serratia marcescens); грамположительных анаэробов: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.; грамотрицательных анаэробов: Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.
Имипенем активен при значениях минимальной подавляющей концентрации (МПК) 4 мкг/мл и менее в отношении большинства (>90%) из следующих штаммов микроорганизмов: грамположительные аэробы: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, стрептококки группы С, G, Viridans; грамотрицательные аэробы: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Pasteurella spp., Providencia stuartii; грамотрицательные анаэробы: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.
Тесты in vitro свидетельствуют о синергидном взаимодействии имипенема и антибиотиков аминогликозидового ряда в отношении некоторых клинических штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика

После в/в введения раствора Тиенама Тmax в плазме составляет 20 мин для обоих компонентов. При этом Cmax для имипенема достигает значений от 21 до 58 мкг/мл для имипенема и от 31 до 49 мкг/мл для циластатина. После введения Тиенама Cmax снижается до значения 1 мкг/мл и ниже в течение 4-6 ч.
Связывание с белками плазмы составляют 20% для имипенема и 40% – для циластатина.
T1/2 для каждого из компонентов составляет 1 ч. Примерно 70% введенного в/в имипенема выводится почками в течение 10 ч. Концентрация антибиотика в моче более 10 мкг/мл может сохраняться на протяжении 8 ч после в/в введения Тиенама. Около 70% циластатина выводится почками в течение 10 ч после в/в введения препарата.
После в/в введения Тиенама в дозе 1 г были определены следующие средние значения концентрации имипенема (измерения проводили через 1 ч после введения) в следующих тканях и средах.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Тиенам являются:
– инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcescens;
– инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa;
– интраабдоминальные инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.;
– гинекологические инфекции, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Escherichia coli, Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp, Proteus spp, Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis;
– бактериальная септицемия, вызванная Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Pseudomonas aeruginosa;
– инфекции костей и суставов, вызванные Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa;
– инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.;
– инфекционный эндокардит, вызванный Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие пенициллиназу);
– профилактика послеоперационных инфекций.

Тиенам

Состав

действующие вещества: имипенем и циластатин натрия

1 флакон содержит имипенема 500 мг циластатина натрия 500 мг

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Имипенем и ингибитор фермента.

Код АТС J01D H51.

Показания

Лечение инфекций у взрослых и детей старше 1 года, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • внутрибрюшные инфекции;
  • инфекции нижних дыхательных путей (тяжелая пневмония, включая больничную и вентиляторасоцийовану пневмонию)
  • Интранатальные и послеродовые инфекции;
  • осложненные инфекции мочеполовой системы;
  • осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции костей и суставов;
  • септицемия,
  • эндокардит.

Препарат Тиен ® можно применять при лечении пациентов с нейтропенией, сопровождающееся лихорадкой, вероятной причиной возникновения которой является бактериальная инфекция.

Лечение пациентов с бактериемией, что ассоциированная или вероятно ассоциированная с любой из вышеуказанных инфекций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, других препаратов карбапенему, острые проявления повышенной чувствительности (например анафилактические реакции, реакции кожи тяжелой степени) к другим бета-лактамным антибиотикам (например к пенициллину или цефалоспоринов).

Способ применения и дозы

Рекомендации доз для препарата Тиен ® касаются количества имипенема / циластатина, которая будет применяться.

Суточную дозу препарата Тиен ® определяют, принимая во внимание тип и степень тяжести инфекции, выделенного патогена (-ов); дозу делят на несколько равных введений, учитывая состояние функции почек и массу тела.

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек

Дозы для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина> 70 мл / мин / 1,73 м 2 ) и массой тела ≥ 70 кг:

  • 500 мг / 500 мг каждые 6:00 или
  • 1000 мг / 1000 мг каждые 8:00 или через каждые 6:00.

Для лечения инфекций, установленной или вероятной причиной является менее чувствительные виды бактерий (такие как Pseudomonas aeruginosa), и тяжелых инфекций (например, в нейтропении пациентов с лихорадкой) рекомендуется применение дозы 1000 мг / 1000 мг каждые 6:00.

Дозу следует снизить для пациентов с клиренсом креатинина £ 70 мл / мин / 1,73 м 2 и / или с массой тела менее 70 кг. Уменьшение дозы в зависимости от массы тела особенно важно для пациентов с значительно меньше 70 кг массой тела и / или умеренной / тяжелой формой нарушения функции почек.

Дозу для пациентов, масса тела которых меньше 70 кг, определяют с помощью формулы:

Фактическая масса тела (кг) * стандартная доза

Максимальная суточная доза не должна превышать 4000 мг / 4000 мг в сутки.

Взрослые пациенты с нарушениями функции почек

Чтобы определить пониженную дозу для взрослых пациентов с нарушениями функции почек, необходимо:

1. Определить общую суточную дозу (то есть 2000/2000, 3000/3000 или 4000/4000 мг), которую обычно применяют пациентам с нормальной функцией почек.

2. Подобрать необходимый режим ввода пониженной дозы (см. Таблицу 1) в соответствии с КК пациента и продолжительности проведения инфузии (см. Ниже «Способ применения»).

Дозы препарата Тиенам ® для взрослых больных

с нарушениями функции почек и массой тела 70 кг и более *

* Для пациентов с массой тела менее 70 кг дозу следует пропорционально снижать.

** При применении дозы 500 мг / 500 мг пациентам с клиренсом креатинина 6-20 мл / мин / 1,73 м 2 значительно возрастает риск возникновения судорог.

Тиен ® для введения не следует назначать пациентам с клиренсом креатинина £ 5 мл / мин / 1,73 м 2 , если в течение ближайших 48 часов им не проводить гемодиализ.

Читайте также:  Асинак – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы

При лечении пациентов, у которых клиренс креатинина £ 5 мл / мин / 1,73 м 2 и находящихся на гемодиализе, применяют дозы, рекомендованные пациентам с клиренсом креатинина 6-20 мл / мин / 1,73 м 2 (см. Табл. 1).

Как имипенем, так и циластатин выводятся в течение проведения гемодиализа. Пациенту необходимо ввести Тиен ® сразу же после сеанса гемодиализа и дальше вводить каждые 12:00 после его окончания. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, особенно те, в которых основным заболеванием является заболевание центральной нервной системы, требуют внимательного наблюдения; назначать Тиен ® таким пациентам рекомендуется только при условии, что ожидаемый эффект превышает возможный риск возникновения судорог (см. «Особенности применения»).

На сегодня существует недостаточно данных по применению препарата Тиен ® пациентам, которые находятся на перитонеальном диализе, поэтому не рекомендуется применять его для лечения этой категории пациентов.

Корректировка дозы не требуется для пациентов с нарушениями функции печени.

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы не требуется для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек.

Дети в возрасте от 1 года

Для детей > 1 года рекомендуемая доза составляет 15/15, или 25/25 мг / кг / доза через каждые 6:00.

Для лечения инфекций, установленной или вероятной причиной является менее чувствительные виды бактерий (такие как Pseudomonas aeruginosa) и тяжелые инфекции (например, в нейтропении пациентов с лихорадкой), рекомендуется применение дозы 25/25 мг / кг каждые 6:00.

Не рекомендуется применять препарат детям с нарушениями функции почек (креатинин сыворотки крови> 2 мг / дл) из-за недостатка клинических данных.

Каждую дозу, не превышающую 500 мг / 500 мг Тиен ® для внутривенного применения, следует вводить в течение 20-30 мин. Каждую дозу, превышающую 500 мг / 500 мг, следует вводить в течение 40-60 мин. Если у пациента во время инфузии появляется тошнота, необходимо снизить скорость введения препарата.

Приготовление раствора для внутривенного введения.

Тиен ® для инфузии выпускается в виде стерильного порошка во флаконах, содержащих 500 мг эквивалента имипенема и 500 мг эквивалента циластатина.

В состав препарата Тиен ® как буфер входит бикарбонат натрия, который обеспечивает получение раствора с рН от 6,5 до 8,5. Эти изменения рН не имеют существенного значения, если раствор готовят и хранят согласно приведенным указаниям. В препарате Тиен ® для внутривенного применения содержится 37,5 мг натрия (1,6 мэкв).

Стерильный порошок Тиен ® следует разводить так, как это указано в таблице 2. Полученный раствор необходимо встряхивать до образования прозрачной жидкости. Вариативность цвета раствора от бесцветного до желтого не влияет на активность препарата.

Приготовление раствора Тиен ® для введения

Приготовление раствора Тиен ® во флаконах объемом 20 мл

Содержимое флакона нужно суспендировать и довести до 100 мл соответствующим раствором для инъекций.

Рекомендуется добавить примерно 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида во флакон. В исключительных случаях, когда 0,9% раствор натрия хлорида нельзя применять по клиническим причинам, как растворитель можно применять 5% глюкозу.

Хорошо встряхнуть и перенести суспензию, образовавшуюся в емкости с раствором для инъекций.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: суспензия не готов раствора для инфузий.

Повторить процедуру, добавив вновь 10 мл раствора для инфузий для того, чтобы все содержимое флакона перешел к раствора для инфузий. Образовавшуюся смесь, нужно встряхивать, пока она не станет прозрачной.

Концентрация восстановленного раствора после вышеуказанной процедуры составляет примерно 5 мг / мл имипенема и циластатина.

Разбавленные растворы следует немедленно применять. Временной интервал между началом восстановления и окончанием инфузии не должен превышать 2:00.

Побочные реакции

В ходе клинических исследований, в которые были включены 1723 пациентов, получавших внутривенно имипенем / циластатин, сообщалось о таких распространенных системные побочные реакции, которые, возможно, были связаны с лечением: тошнота (2,0%), диарея (1, 8%), рвота (1,5%), сыпь (0,9%), лихорадка (0,5%), артериальная гипотензия (0,4%), судороги (0,4%), головокружение (0,3 %), зуд (0,3%), крапивница (0,2%), сонливость (0,2%); местными побочными реакциями были: флебит / тромбофлебит (3,1%), боль в месте инъекции (0,7%), эритема в месте инъекции (0,4%) и индурации вены (0,2%); также отмечалось повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке.

Побочные реакции и частота их возникновения определены на основе результатов клинических исследований и постмаркетингового опыта (см. Табл. 3). Побочные явления были распределены по классам систем органов и частотой: очень часто (от > 1/10), часто (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до ® в изменениях функции почек трудно оценить, так как обычно присутствовали факторы, обусловливающие склонность к преренальной азотемии или к ухудшению функции почек

В ходе исследований с участием 178 детей > 3 месяцев сообщалось о побочных реакциях, вполне подобные тем, которые наблюдались у взрослых пациентов.

Передозировка

Симптомы передозировки, которые могут возникать, согласуются с профилем побочных реакций; они могут включать судороги, спутанность сознания, тремор, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия.

Есть специфической информации по лечению при передозировке препаратом. Препарат удаляется путем гемодиализа. Однако эффективность этой процедуры при передозировке не установлена. Лечение симптоматическое.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение препарата для лечения беременных женщин должным образом не изучено, поэтому назначать его во время беременности можно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Период кормления грудью.

Имипенем и циластатин экскретируются в небольших количествах в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Поскольку недостаточно клинических данных, не рекомендуется применять Тиен ® детям в возрасте до 1 года и детям с нарушениями функции почек (креатинин сыворотки> 2 мг / дл) (см. «Способ применения и дозы»).

Особенности применения

Известны некоторые клинические и лабораторные данные, которые указывают на частичную перекрестную аллергенность препарата Тиен ® и других b-лактамных антибиотиков, пенициллинов и цефалоспоринов. Тяжелые реакции (включая анафилаксии) наблюдаются при применении большинства b-лактамных антибиотиков. Перед началом терапии препаратом следует тщательно изучить анамнез больного на наличие реакции гиперчувствительности к b-лактамным антибиотикам. Если во время применения препарата развилась аллергическая реакция, препарат следует отменить и принять соответствующие меры. Серьезные анафилактические реакции требуют неотложной терапии.

Во время лечения имипенемом / циластатином следует тщательно контролировать функции печени из-за риска печеночной токсичности (повышение уровня трансаминаз, печеночная недостаточность и молниеносный гепатит).

Пациентам с существовавшими ранее заболеваниями печени необходимо контролировать функции печени во время лечения имипенемом / циластатином. Нет нужды в коррекции дозы.

Во время лечения имипенемом / циластатином возможна положительная прямая или косвенная проба Кумбса.

Перед любым эмпирическим лечением следует учитывать антибактериальный спектр имипенема / циластатина, особенно при состояниях, представляющих угрозу для жизни пациента. Кроме того, следует соблюдать осторожность из-за ограниченного чувствительность определенных патогенов (ассоциированных, например, с бактериальными инфекциями кожи и мягких тканей) до имипенема / циластатина. Применение имипенема / циластатина целесообразно для лечения этих типов инфекций, если конкретный патоген был уже задокументирован и известный как чувствительный или когда существуют очень серьезные основания полагать, что наиболее вероятный патоген (ы) пригоден (ы) для такого лечения. Одновременное применение данного средства против устойчивого к метициллину Staphylococcus aureus (MRSA) может быть показано, когда подозревается или доказано участие MRSA-инфекций при утвержденных показаниях. Одновременное применение аминогликозидов может быть показано, когда подозревается или доказано участие инфекций Pseudomonas aeruginosa при утвержденных показаниях.

Развитие псевдомембранозного колита был зарегистрирован как осложнение при применении почти всех антибиотиков; формы его могут быть от легких к таким, которые угрожают жизни больного. Поэтому антибиотики необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе которых оказываются желудочно-кишечные заболевания, особенно колиты. Важно помнить о возможности развития псевдомембранозного колита, когда у больного во время лечения антибиотиками развивается диарея. Следует рассматривать возможность прекращения терапии имипенемом / циластатином и применения специфического лечения Clostridium difficile. Не следует назначать лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику.

Препарат Тиен ® не рекомендуется для лечения менингита.

Как и при терапии антибиотиками группы β-лактамов, при применении препарата Тиен ® описаны такие побочные эффекты со стороны ЦНС, как миоклония, спутанность сознания или судороги, особенно в тех случаях, когда были превышены рекомендованные дозы в зависимости от функции почек и массы тела. Обычно подобные расстройства отмечались у пациентов с поражением ЦНС (травмами головного мозга или приступами судорог в анамнезе) и / или у пациентов с нарушенной функцией почек, в которых возможна кумуляция препарата в организме. В связи с этим, особенно для подобных больных, крайне необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз и лечебного режима. Терапию противосудорожными препаратами нужно продолжить больным с судорогами в анамнезе.

Особенно внимательно следует относиться к неврологических симптомов или судорог у детей с и

Тиенам

Показания к применению

Внутрибрюшные инфекции, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, сепсис, бактериальный эндокардит, профилактика послеоперационных инфекций, смешанные инфекции, внутрибольничные инфекции и др.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к карбапенемам и др. бета-лактамным антибиотикам), беременность (только по “жизненным” показаниям), ранний детский возраст (до 3 мес); у детей – тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя – гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости).

C осторожностью. Заболевания ЦНС, период лактации, пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в капельно и в/м. Приведенные ниже дозы рассчитаны на массу тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1.73 кв.м и более. Для больных с КК менее 70 мл/мин/1.73 кв.м и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу препарата. В/в путь введения предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и др. тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений.

Для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0.9% раствор NaCl, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0.9% NaCl и др.). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.

Средняя терапевтическая доза препарата для взрослых при в/в введении – 1-2 г/сут, разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза – 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей. Больным с легкой степенью тяжести инфекции – по 250 мг 4 раза в сутки, средней степенью – 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки, тяжелой степенью – 500 мг 4 раза в сутки, при инфекции, угрожающей жизни больного, – 1 г 3-4 раза в сутки. Каждые 250-500 мг вводят в/в в течение 20-30 мин, а каждые 1 г – в течение 40-60 мин.

Для профилактики послеоперационных инфекций – 1 г во время вводной анестезии и 1 г – через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.

Максимальные суточные дозы препаратадля в/в введения у больных с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1.73 кв.м):

при легком течении инфекции и КК 41-70 мл/мин – по 250 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин – по 250 мг через 12 ч, КК 6-20 мл/мин – по 250 мг через 12 ч;

при инфекции средней тяжести и КК 41-70 мл/мин – по 250 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин – по 250 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин – по 250 мг через 12 ч;

при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41-70 мл/мин – по 500 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин – по 250 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин – по 250 мг через 12 ч; при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и КК 41-70 мл/мин – по 500 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин – по 500 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин – по 500 мг через 12 ч; при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41-70 мл/мин – по 750 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин – по 500 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин – по 500 мг через 12 ч.

Больным с КК менее 5 мл/мин назначают только в случае, если каждые 48 ч проводится гемодиализ, с последующим введением через 12 ч (с момента завершения процедуры).

Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых – по 1 г при вводной анестезии и повторно через 3 ч; при хирургических вмешательствах с высокой степенью риска (на толстой и прямой кишке) – дополнительно вводят еще по 500 мг через 8 и 16 ч после начала общей анестезии. В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 кв.м.

Детям с массой тела 40 кг и более – те же дозы, что и взрослым; с массой тела менее 40 кг – 15 мг/кг 4 раза в сутки; максимальная суточная доза – 2 г.

В/м введение препарата может использоваться в качестве альтернативы в/в форме препарата для лечения инфекций, при которых в/м введение предпочтительней. В зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента вводят 500-750 мг через каждые 12 ч. Общая суточная доза – не более 1500 мг. Если существует необходимость в больших дозах препарата, необходимо использовать в/в введение.

Читайте также:  Эстифан – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

В/м введение у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1.73 кв.м, а также у детей не изучалось.

Для лечения уретрита и цервицита, вызванного Neisseria gonorrhoeae, вводят 500 мг однократно, в/м. Порошок смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета).

Фармакологическое действие

Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных.

Имипенем – производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов.

Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу – фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий.

Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы.

Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima – Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.;

грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы);

грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.;

грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne);

др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение Hb, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса.

Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

Особые указания

Не рекомендуется для лечения менингита.

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

Лекарственная форма препарата для в/м введения должна не использоваться для в/в и наоборот.

Перед началом терапии препаратом должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики.

У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита.

Терапия противоэпилептическими ЛС у больных с травмами головного мозга или припадками в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).

Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Взаимодействие

Действующее вещество препарата фармацевтически несовместимо с солью молочной кислоты, др. антибактериальными ЛС.

При одновременном применении препарата с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к др. бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти ЛС одновременно не рекомендуется).

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Тиенам

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Тиенам – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (уколы в ампулах для инъекций и инфузий антибиотика) лекарства для лечения инфекций у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тиенам. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Тиенам в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тиенама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инфекционных заболеваний различной локализации у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Тиенам – антибиотик с широким спектром действия, состоящий из двух компонентов.

Имипенем (действующее вещество препарата Тиенам) – производное тиенамицина – является первым представителем нового класса бета-лактамных антибиотиков – карбапенемов.

Имипенем ингибирует синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем активен в отношении тех грамположительных видов, в отношении которых до этого были активны только бета-лактамные антибиотики узкого спектра действия.

Циластатин натрия – специфический фермент, ингибирующий метаболизм имипенема в почках и значительно увеличивающий концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях.

Спектр действия Тиенама включает в себя Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus (стафилококк), Enterococcus faecalis (энтерококк) и Bacteroides fragilis, разнообразную по составу группу проблемных патогенных микроорганизмов, обычно устойчивых к другим антибиотикам.

Тиенам устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков.

Противомикробный спектр Тиенама включает фактически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Тиенам активен в отношении аэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

К Тиенаму устойчивы Xanthomonas maltophilia (ранее Pseudomonas maltophilia) и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia, а также Streptococcus faecium и устойчивые к метициллину стафилококки.

Тесты показывают, что Тиенам действует синергически с антибиотиками из группы аминогликозидов против некоторых изолятов Pseudomonas aeruginosa.

Эффективность Тиенама против столь широкого спектра патогенных микроорганизмов делает его особенно полезным при лечении полимикробных и смешанных аэробных/анаэробных инфекций, а также для первичной терапии до определения бактериальных возбудителей болезни.

Состав

Имипенема моногидрат + Циластатин натрия + вспомогательные вещества.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции органов брюшной полости;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей;
  • гинекологические инфекции;
  • септицемия (не рекомендуется применение препарата в лекарственной форме для в/м введения);
  • инфекции мочеполовой системы;
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекционный эндокардит (не рекомендуется применение препарата в лекарственной форме для в/м введения);
  • смешанные инфекции (в т.ч. вызванные Bacteroides fragilis).

Тиенам не показан для лечения менингита.

Тиенам показан для профилактики некоторых послеоперационных инфекций у больных с высокой вероятностью послеоперационной инфекции.

Формы выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Порошок для приготовления раствора для инфузий.

Других лекарственных форм, будь-то таблетки или капсулы, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Средняя суточная доза Тиенама и метод введения определяются в зависимости от степени тяжести инфекции и распределяются на несколько равных приемов с учетом степени чувствительности микроорганизмов, функции почек и массы тела.

Следует учитывать, что форму для внутримышечного применения нельзя вводить внутривенно.

Внутривенный путь введения препарата предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита или других тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений, таких как шок.

Для взрослых средняя терапевтическая доза при внутривенной инфузии составляет 1-2 г в сутки (в расчете на имипенем), разделенная на 3-4 инфузии. Максимальная суточная доза составляет 4 г или 50 мг/кг массы тела в зависимости от того, что меньше. Однако больные с муковисцидозом с нормальной функцией почек прошли курс лечения Тиенамом в дозах до 90 мг/кг в сутки в несколько введений, при этом общая доза не превышала 4 г в сутки.

Для профилактики послеоперационных инфекций препарат следует вводить внутривенно в дозе 1 г при вводной анестезии и в дозе 1 г через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска (например, операция на толстой кишке) следует вводить дополнительно по 500 мг через 8 и 16 ч после наркоза.

Детям старше 3 месяцев при массе тела менее 40 кг препарат назначают в дозе 15 мг/кг через каждые 6 ч. Общая суточная доза не должна превышать 2 г. Вводят путем в/в инфузии. При массе тела 40 кг и более препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

Приготовление раствора для внутривенной инфузии

Во флакон с порошком следует добавить 100 мл растворителя. В качестве растворителя можно использовать: изотонический раствор натрия хлорида; 5% водный раствор декстрозы; 10% водный раствор декстрозы; 5% раствор декстрозы и 0.9% натрия хлорида; 5% раствор декстрозы и 0.45% натрия хлорида; 5% раствор декстрозы и 0.225% натрия хлорида; 5% раствор декстрозы и 0.15% калия хлорида; 5% и 10% раствор маннитола. Полученный раствор (концентрация имипенема 5 мг/мл) необходимо встряхивать до образования прозрачной жидкости. Различия окрашенности раствора от желтого до бесцветного не влияют на активность препарата.

Для приготовления раствора Тиенама не применяют растворители, содержащие соль молочной кислоты (лактат).

Внутримышечный путь введения можно применять в качестве альтернативы для лечения инфекций, при которых в/м введение предпочтительнее.

Внутримышечно препарат назначают в дозе 500-750 мг (в расчете на имипенем) через каждые 12 ч (в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента); максимальная суточная доза составляет 1.5 г. При необходимости назначения препарата в высоких дозах следует применять в/в путь введения.

Для лечения уретрита и цервицита, вызванного Neisseria gonorrhoeae, Тиенам вводят однократно в/м в дозе 500 мг.

В/м инъекцию Тиенама следует осуществлять глубоко в большие мышцы.

Безопасность и эффективность в/м применения Тиенама у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1.73 м2 и у детей не изучены.

Приготовление раствора для внутримышечного введения

Порошок смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без адреналина) либо воды для инъекций или физиологического раствора до образования однородной взвеси. Приготовленный раствор имеет белый или слегка желтоватый цвет.

Побочное действие

  • эритема, боли и инфильтраты в месте введения препарата;
  • тромбофлебит;
  • сыпь;
  • зуд;
  • крапивница;
  • лихорадка;
  • анафилактические реакции;
  • мультиформная эритема;
  • ангионевротический отек;
  • эксфолиативный дерматит;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • окрашивание зубов;
  • псевдомембранозный колит;
  • гепатит;
  • эозинофилия, лейкопения, нейтропения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения, тромбоцитоз, понижение уровня гемоглобина;
  • прямой положительный тест Кумбса;
  • олигурия/анурия;
  • полиурия;
  • острая почечная недостаточность;
  • изменение цвета мочи (это явление безопасно и его не следует путать с гематурией);
  • случаи миоклонии, психических нарушений, включая галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки;
  • нарушения вкуса.

Тиенам обычно хорошо переносится. При проведении контролируемых клинических исследований Тиенам показал такую же переносимость, как при использовании цефазолина, цефалотина и цефотаксима. Побочные эффекты редко требуют прекращения терапии и обычно являются умеренными и преходящими; тяжелые побочные эффекты наблюдаются редко.

Читайте также:  Ингалипт - инструкция, применение, противопоказания

Местные реакции в области инъекции являются наиболее распространенными побочными эффектами Тиенама.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Тиенама при беременности не изучена. Поэтому Тиенам назначают только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяются ли активные вещества препарата с материнским молоком. При необходимости применения Тиенама в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Тиенам в инфузионной форме (для внутривенных инъекций) может быть использован для лечения детей с сепсисом. Продолжительность терапии не ограничивается, если нет подозрений на менингит.

Клинические данные недостаточны для рекомендаций по применению препарата у детей в возрасте до 3 месяцев, а также у детей с нарушениями функции почек (сывороточный креатинин более 2 мг/дл).

Безопасность и эффективность внутримышечного применения Тиенама у детей не изучены.

Особые указания

Тиенам продемонстрировал эффективность против многих инфекционных заболеваний, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, включая цефазолин, цефоперазон, цефалотин, цефтазидим, цефокситин, цефотаксим, моксалактам, цефамандол и цефтриаксон. Многие инфекционные заболевания, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к аминогликозидам (гентамицин, амикацин, тобрамицин) и/или к пенициллинам (ампициллин, карбенициллин, пенициллин-G, тикарциллин, пиперациллин, азлоциллин, мезлоциллин), также реагировали на лечение Тиенамом.

Тиенам успешно применялся для монотерапии у онкологических больных с ослабленным иммунитетом в случае подтвержденных или предполагаемых инфекций, таких как сепсис.

Имеются некоторые клинические и лабораторные данные о частичной перекрестной аллергии при употреблении Тиенама и других бета-лактамных антибиотиков, пенициллинов и цефалоспоринов. Сообщалось о тяжелых реакциях (включая анафилаксию) при использовании большинства антибиотиков группы бета-лактамов. Перед началом терапии Тиенамом должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. Если в процессе лечения возникает аллергическая реакция, препарат следует отменить и назначить соответствующую терапию.

Псевдомембранозный колит был описан как осложнение при лечении практически всеми антибиотиками; его тяжесть может варьировать от легких форм до тяжелых и угрожающих жизни состояний. Поэтому лицам, имеющим в анамнезе заболевания ЖКТ, особенно колит, Тиенам следует назначать с осторожностью. Особенно важно рассматривать возможность развития псевдомембранозного колита в случаях, когда на фоне лечения антибиотиками появляется диарея. Все возможные варианты должны быть рассмотрены и в тех случаях, когда исследования показывают, что первичной причиной связываемого с лечением антибиотиками колита являются токсины, продуцируемые Clostridium difficile. Необходимо принимать во внимание и другие причины.

Побочные эффекты со стороны ЦНС в период приема Тиенама чаще наблюдались в тех случаях, когда рекомендованные дозы, зависящие от функции почек и массы тела, были превышены. Подобные расстройства описывались обычно у пациентов с поражением ЦНС (травмами головного мозга или припадками в анамнезе) и/или у пациентов группы риска в связи с нарушениями функции почек, при которых возможно накопление препарата. Следовательно, крайне необходимо строгое соблюдение рекомендованного режима дозирования, особенно у подобных больных. Терапия противосудорожными препаратами должна сохраняться у больных с указаниями на припадки в анамнезе.

Если в процессе терапии возникают центральный тремор, миоклония или припадки, пациенты должны пройти неврологическое обследование с назначением противосудорожной терапии, если она не была назначена ранее. Если симптомы нарушения функции ЦНС сохраняются, дозы Тиенама необходимо уменьшить либо препарат следует отменить.

При подозрении на менингит необходимо назначение соответствующих антибиотиков.

Больным, находящимся на гемодиализе, особенно с заболеваниями ЦНС, Тиенам можно назначать только в тех случаях, когда предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск усиления почечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Раствор Тиенама для внутривенного введения обладает химической несовместимостью с солью молочной кислоты (лактатом), его не следует готовить на основе растворителей, содержащих соль молочной кислоты.

Раствор Тиенама для внутривенного введения нельзя смешивать или добавлять к растворам других антибиотиков.

Аналоги лекарственного препарата Тиенам

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Гримипенем;
  • Имипенем и Циластатин Джодас;
  • Имипенем и Циластатин Спенсер;
  • Имипенем с циластатином;
  • Цилапенем;
  • Циласпен.

Аналоги по фармакологической группе (антибиотики карбапенемы):

  • Гримипенем;
  • Дженем;
  • Дорипрекс;
  • Инванз;
  • Мерексид;
  • Меронем;
  • Мероноксол;
  • Меропенабол;
  • Меропенем;
  • Пропинем;
  • Сайронем.

Тиенам

Тиенам – лекарственный препарат антибактериального (бактерицидного) действия; антибиотик из группы карбапенемов.

Форма выпуска и состав

Тиенам выпускается в форме порошка для приготовления раствора для инфузий: цвет порошка от белого до светло-желтого (в стеклянных флаконах вместимостью 20 мл, по 10 флаконов в пластиковом поддоне, обтянутом полиэтиленовой пленкой, в картонной пачке 1 поддон; в стеклянных флаконах вместимостью 20 мл, по 25 флаконов в пластиковом ячейковом поддоне, в картонной пачке 1 поддон; в стеклянных флаконах вместимостью 115 мл, по 5 флаконов в картонной коробке в комплекте с пятью соединительными трубками).

Состав 1 флакона с порошком:

  • действующие вещества: стерильный имипенем – 500 мг, стерильный циластатин натрия – 500 мг;
  • вспомогательные компоненты: стерильный гидрокарбонат натрия – 20 мг.

Показания к применению

Тиенам для внутривенного введения применяют при тяжелых инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату [Streptococcus pneumoniae, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus parainfluenzae, Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие штаммы), Serratiamarcescens, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Morganella morganii, Staphylococcus epidermidis, Providencia rettgeri, Citrobacter spp., Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Propionibacterium spp., Serratia spp., Streptococcus pyogenes, Providencia rettgeri],а также при бактериальных инфекционных процессах, возбудитель которых еще не определен.

Препарат показан для лечения следующих инфекций:

  • инфекции нижних дыхательных путей;
  • инфекционный эндокардит;
  • гинекологические инфекции;
  • осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
  • бактериальная септицемия;
  • интраабдоминальные инфекции;
  • инфекции мягких тканей и кожи;
  • инфекции суставов и костей.

Тиенам также применяют для предупреждения послеоперационных инфекций у больных с повышенным риском интраоперационного инфицирования и риском развития инфекционных осложнений после хирургического вмешательства.

Противопоказания

  • нарушения функции почек при КК (клиренсе креатинина) менее 5 мл/мин;
  • детский возраст до трех месяцев;
  • нарушения функции почек у детей (креатинин сыворотки более 2 мг/дл);
  • гиперчувствительность к ингредиентам препарата, а также другим бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам и пенициллинам.

Относительные (Тиенам применяют с осторожностью):

  • нарушения функции почек (КК менее 70 мл/мин);
  • гемодиализ;
  • заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
  • псевдомембранозный колит;
  • заболевания центральной нервной системы.

Способ применения и дозировка

Тиенам вводится строго внутривенно, внутримышечное введение запрещено.

Суточная доза препарата рассчитывается с учетом степени тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов, массы тела пациента и функции почек.

Для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (КК более 70 мл/мин) и массой тела 70 кг и более средняя терапевтическая доза составляет 1000–2000 мг имипененма в сутки, разделенная на 3–4 введения. При инфекциях средней тяжести Тиенам можно также применять в дозе 1000 мг 2 раза в сутки.

При инфекциях, вызванных микроорганизмами, менее чувствительными к имипенему, доза препарата может быть увеличена до максимальной – 4000 мг или 50 мг/кг в сутки (в приоритете меньшая из этих доз). Продолжительность внутривенной инфузии зависит от разовой дозы препарата: 500 мг или меньше – 20–30 минут, более 500 мг – 40–60 минут. При появлении тошноты во время инфузии необходимо снизить скорость внутривенного введения.

При нарушениях функции почек (КК ≤ 70 мл/мин), а также у пациентов с массой тела менее 70 кг следует уменьшить дозу Тиенама. Особенно внимательно необходимо отнестись к подбору дозы пациентам с массой тела значительно ниже 70 кг и/или больным с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью.

Пациентам на гемодиализе препарат назначают только в том случае, если ожидаемая от лечения польза превышает возможный риск развития судорог. Такие больные должны находиться под тщательным наблюдением, особенно при наличии заболеваний центральной нервной системы.

При нарушениях функции почек и у пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу.

Для профилактики инфекций после хирургических вмешательств Тиенам применяют в дозе 1000 мг при вводном наркозе, а затем 1000 мг через 3 часа. При операциях с высокой степенью риска (на прямой или толстой кишке) необходимо ввести 2 дополнительные дозы по 500 мг препарата через 8 и 16 часов после вводной анестезии.

Детям с массой тела 40 кг и более Тиенам назначают по той же схеме и в тех же дозах, что и взрослым.

Детям старше 3 месяцев с массой тела до 40 кг препарат назначают в дозе 15 мг/кг с интервалами не менее 6 часов. Максимальная доза – не более 2000 мг в сутки.

Тиенам не рекомендуется применять при менингите. При подозрениях на данное заболевание следует назначить соответствующие антибиотики.

Для приготовления раствора для инфузий во флакон с порошком препарата вместимостью 20 мл добавляют 10 мл растворителя. Полученную первичную суспензию тщательно встряхивают и добавляют в инфузионный флакон, содержащий инфузионный растворитель в количестве 90 мл. Таким образом, общий объем растворителя составляет 100 мл. Конечный раствор встряхивают до получения прозрачной жидкости. Цвет раствора может варьировать от бесцветного до желтого, что не влияет на эффективность препарата.

Первичную суспензию Тиенама запрещено использовать для введения!

В качестве растворителя можно использовать:

  • изотонический раствор хлорида натрия;
  • 5% и 10% раствор маннитола;
  • 5% и 10% раствор декстрозы;
  • 5% раствор декстрозы в комбинации с растворами хлорида натрия различной концентрации (0,9%, 0,45% и 0,225%);
  • 5% раствор декстрозы и 0,15% раствор хлорида калия.

Конечный инфузионный раствор стабилен 4 часа при комнатной температуре и 24 часа при температуре 4 °C (в холодильнике).

Побочные действия

  • пищеварительная система: часто – рвота, тошнота, диарея; редко – окрашивание языка и/или зубов; очень редко – глоссит, повышенное слюноотделение, изжога, гипертрофия сосочков языка, боль в животе, геморрагический колит;
  • печень и желчевыводящие пути: редко – гепатит, печеночная недостаточность; очень редко – фульминантный гепатит;
  • дыхательная система: очень редко – боль в горле, гипервентиляция, одышка;
  • сердечно-сосудистая система: часто – тромбофлебит; нечасто – понижение артериального давления; очень редко – тахикардия, «приливы», цианоз, ощущение сердцебиения;
  • лимфатическая система и кровь: часто – эозинофилия; нечасто – лейкопения, тромбоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения; редко – агранулоцитоз; очень редко – гемолитическая анемия и угнетение функции кроветворения в красном мозге;
  • нервная система, психика и органы чувств: нечасто – сонливость, миоклония, спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, судороги; редко – снижение слуха, парестезия, энцефалопатия, извращение вкуса, тремор; очень редко – звон в ушах, головная боль, вертиго, обострение миастении; частота неизвестна – дискинезия, ажитация;
  • костно-мышечная система: очень редко – боль в позвоночнике (в грудном отделе), полиартралгия;
  • мочевыделительная система: редко – анурия/олигурия, острая почечная недостаточность, изменение цвета мочи (безопасное, не имеющее отношения к гематурии), полиурия;
  • половая система: очень редко – генитальный зуд;
  • кожа и подкожные ткани: часто – сыпь (включая экзантематозную), нечасто – зуд, крапивница; редко – многоформная эритема, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко – изменение структуры кожи, гипергидроз;
  • иммунная система: редко – анафилактические реакции;
  • паразитарные и инфекционные заболевания: редко – кандидоз, псевдомембранозный колит; очень редко – гастроэнтерит;
  • лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени и щелочной фосфатазы; нечасто – уменьшение гемоглобина, повышение концентраций азота мочевины крови, сывороточного креатинина и сывороточного билирубина, увеличение протромбинового времени, положительный тест Кумбса;
  • нарушения в месте инъекции и общие расстройства: нечасто – эритема в месте введения, боль и уплотнение в месте инъекции, лихорадка; очень редко – слабость/астения, дискомфорт в груди.

Особые указания

В составе препарат Тиенам содержится 37,5 мг натрия.

Синегнойная палочка (Pseudomonas aeruginosa) способна вырабатывать резистентность к препарату в достаточно короткие сроки, поэтому во время лечения инфекции рекомендуется периодически проводить тест на чувствительность к антибиотику.

Для предупреждения развития резистентности и поддержания терапевтической эффективности Тиенама препарат следует использовать только при инфекциях с доказанной или предполагаемой чувствительностью к имипенему.

Во время лечения необходимо контролировать функцию печени, особенно у пациентов с заболеваниями этого органа.

При появлении судорог, тремора или миоклонии следует провести неврологическое обследование и назначить пациенту противосудорожное лечение, если оно не было начато ранее. При сохранении симптомов со стороны центральной нервной системы необходимо уменьшить дозу или отменить Тиенам.

Некоторые побочные эффекты, которые наблюдались при лечении препаратом, способны повлиять на способность пациента управлять автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность или полностью отказаться от выполнения подобной деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Тиенам запрещено назначать одновременно с ганцикловиром, так как подобная комбинация может вызвать генерализованные судороги.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с пробенецидом (увеличивается плазменная концентрация и период полувыведения имипенема).

При совместном назначении с дивальпроатом натрия или вальпроевой кислотой наблюдается существенное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты и увеличивается риск судорожного припадка.

Тиенам может усиливать действие пероральных антикоагулянтов, в том числе варфарина, поэтому при одновременном применении этих препаратов рекомендуется периодически контролировать международное нормализованное отношение.

Имипенем не следует смешивать в одной системе с другими антибиотиками, при этом одновременное изолированное введение допускается.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ссылка на основную публикацию