Теофиллин – инструкция по применению таблеток, отзывы, аналоги, цена

Теофиллин

Состав

Одна таблетка препарата в качестве активного ингредиента может включать 100, 200 или 300 мг теофиллина. Упаковка содержит 20, 30 или 50 таблеток.

Форма выпуска

Компанией Валента Фармацевтика препарат Теофиллин выпускается в форме таблеток пролонгированного действия.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Производное пурина теофиллин является бронхолитическим средством. Препарат угнетает фосфодиэстеразу, тем самым увеличивает аккумуляцию в тканях цАМФ, способствует блокировке пуриновых рецепторов, понижает транспортировку ионов кальция сквозь каналы мембран клеток, уменьшает сократительную способность гладкой мускулатуры. Посредством релаксации мускулатуры бронхов и сосудов кровеносной системы (в особенности сосудов почек, кожных покровов и головного мозга) проявляет вазодилатирующее периферическое воздействие, усиливает кровоток в почках, обладает диуретическими эффектами умеренного характера. Является стабилизатором мембран тучных клеток, а также подавляет освобождение медиаторов аллергических проявлений.

Усиливает мукоцилиарный клиренс, улучшает диафрагментальное дыхание, повышает функциональность межреберных и дыхательных мышц, стимулирует центр дыхания. В крови понижает содержание углекислоты и нормализует приток кислорода. В условиях гипокалиемии усиливает вентиляцию легких.

Увеличивает коронарный кровоток, стимулирует деятельность сердечной мышцы, повышает силу и частоту ее сокращений, понижает потребность в кислороде. Снижает сосудистое сопротивление легких и давление в малом круге кровообращения. Расширяет желчные пути (внепеченочные). Препятствует агрегации тромбоцитов, посредством подавления процесса активизации простагландина E2-альфа и тромбоцитов. Увеличивает эритроцитарную устойчивость к деформированию, благотворно влияя на реологические показатели крови. Тормозит процессы образования тромбов, а также нормализует микроциркуляцию.

Благодаря замедленному высвобождению активного ингредиента, плазменная терапевтическая концентрация теофиллина наблюдается через 3-5 часов и сохраняется на протяжении 10-12 часов, тем самым, при приеме препарата дважды в сутки, обеспечивая его постоянную эффективную концентрацию в крови.

Обладает достаточно хорошей абсорбцией из ЖКТ и биодоступностью около 88-100%. Связь с плазменными белками примерно 60%. TCmax варьирует на уровне 6 часов. Проникает сквозь плацентарный барьер и определяется в молоке кормящей матери.

90 % препарата подвергается метаболизму в печени при участие некоторых ферментов цитохрома P450 (самый значимый CYP1A2), с выделением основных метаболитов 3-метилксантина и 1,3-диметилмочевой кислоты.

Метаболиты препарата, а также 7-13% (в детском возрасте до 50%) неизмененного вещества, выводятся почками. У новорожденных, из-за неполного метаболизма, большая часть препарат выводится в форме кофеина.

У некурящих пациентов T1/2 составляет 6-12 часов, тогда как у никотинозависимых людей понижается до 4-5 часов. При алкоголизме, патологиях печени и почек T1/2 удлиняется. При ХСН, дыхательной и печеночной недостаточности, тяжелой лихорадке, вирусных инфекциях, а также в возрасте до 12-ти месяцев и старше 55-ти лет, общий клиренс понижен.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром, развившийся по различным причинам:

  • бронхиальная астма (при астме физического напряжения в качестве препарата выбора, а также при прочих формах астмы как дополнительный препарат);
  • обструктивный бронхит хронического течения;
  • эмфизема легких;
  • легочное сердце;
  • легочная гипертензия;
  • отечный синдром по причине болезни почек (в комплексном лечении);
  • ночное апноэ.

Противопоказания

  • гастрит(при повышенной кислотности);
  • периоды обострения язвенной болезни ЖКТ;
  • кровотечения ЖКТ;
  • эпилепсия;
  • артериальная гипо- или гипертония тяжелого течения;
  • геморрагический инсульт;
  • тяжелые тахиаритмии;
  • кровоизлияниев сетчатку глаза;
  • возраст до 12-ти лет (для непролонгированных форм до 3-х лет);
  • гиперчувствительность к теофиллину, а также прочим производным ксантина(теобромин, пентоксифиллин, кофеин).
  • тяжелые проявления коронарной недостаточности, включая стенокардиюи острую фазу инфаркта миокарда;
  • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
  • атеросклерозсосудов;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • частая желудочковая экстрасистолия;
  • повышенная судорожная готовность;
  • недостаточность почек или печени;
  • язвенная болезнь ЖКТ(диагностированная в прошлом);
  • недавние кровотечения ЖКТ;
  • длительная гипертермия;
  • тиреотоксикозили гипотиреоз;
  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • аденома простаты;
  • периоды грудного вскармливания и беременности;
  • пожилой или детский возраст.

Побочные действия

  • гастралгия;
  • диарея;
  • изжога;
  • тошнота;
  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • рвота;
  • обострения язвенной болезни;
  • снижение аппетита (в случае длительного применения).
  • тахипноэ;
  • боли в груди;
  • приливы к лицу;
  • гематурия;
  • альбуминурия;
  • гипогликемия;
  • повышенное потоотделение;
  • усиление диуреза.

Как правило, при понижении доз Теофиллина проявления побочных эффектов снижаются.

Теофиллин, инструкция по применению

Инструкция по применению Теофиллина пролонгированного действия предполагает индивидуальный подбор доз препарата.

В среднем начальная пероральная суточная доза равняется 400 мг. В случае хорошей переносимости пациентом данной дозы, ее можно одноразово увеличить примерно на 25%. Увеличение доз рекомендуют проводить каждые 2-3 суток до достижения наилучшего лечебного эффекта.

Без проведения контроля над содержанием теофиллина в крови возможен прием его максимальных суточных доз, составляющих: 18 мг/кг для возраста 12-16 лет и 13 мг/кг для возраста после 16 лет.

В случае, когда применение вышеуказанных доз малоэффективно (требует повышение дозировки) или вызывает токсические симптомы, дальнейшая терапия должна проводиться под постоянным контролем содержания теофиллина в крови. Оптимальными терапевтическими дозами считаются дозы на уровне 10-20 мкг/мл. Меньшее содержание теофиллина малоэффективно, а большее не приводит к значимому усилению его действия, тогда как риск проявлений побочных эффектов значительно увеличивается.

Передозировка

При передозировке Теофиллином наблюдали: понижение аппетита, диарею, гастралгию, тошноту, переходящую в рвоту (возможно с кровью), кровотечения ЖКТ. Желудочковые аритмии, гиперемию лица, тахипноэ, тахикардию. Бессонницу, тревожность, двигательное возбуждение, тремор, светобоязнь, судороги. В случае тяжелой передозировки возможно развитие эпилептоидных припадков (в особенности в детском возрасте), гипоксии, спутанности сознания, гипергликемии, метаболического ацидоза, гипокалиемии, некроза скелетных мышц, понижения АД, недостаточности почек с миоглобинурией.

Рекомендованное лечение заключается в отмене препарата, промывании желудка, приеме слабительных средств, активированного угля, промывании кишечника с использованием электролитов и полиэтиленгликоля. Также показан форсированный диурез, плазмосорбция, гемосорбция, возможно, но малоэффективно, проведение гемодиализа, назначение симптоматической терапии. В случае сильной тошноты и рвоты внутривенное введение ондансетрона или Метоклопрамида. При судорогах необходимо обеспечить и следить за проходимостью дыхательных путей, также провести оксигенотерапию. Припадок купируют внутривенным введением 0,1-0,3 мг/кг Диазепама, но не более 10 мг.

Взаимодействие

Параллельный прием бета-адреноблокаторов, в особенности неселективных, может привести к сужению бронхов, что понизит бронходилатирующее действие теофиллина, а также возможно и эффективность самих бета-адреноблокаторов.

Эффекты Теофиллина усиливают стимуляторы β2-адренорецепторов, Фуросемид и Кофеин.

Аминоглутетимид повышает выведение теофиллина, что может понизить его эффективность.

Одновременный прием Ацикловира или Дисульфирама увеличивает содержание в крови теофиллина, тем самым усиливая возможные побочные эффекты.

Сочетаемое применение с Фелодипином, Дилтиаземом, Верапамилом, Нифедипином, как правило, умеренно или незначительно изменяют содержание теофиллина в крови, но не влияют на бронхолитическое действие (были описаны случаи усиления побочных эффектов при одновременном приеме Нифедипина или Верапамила).

Параллельное применение Теофиллина и солей лития может привести к снижению их эффективности.

Сочетаемый прием Фенитоина и Теофиллина понижают концентрации и эффективность обоих препаратов.

Значительное увеличение содержания теофиллина в крови вызывает параллельный прием Эноксацина или прочих фторхинолонов.

Условия продажи

Лекарственный препарат Теофиллин опускается по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения Теофиллина не должна быть выше 25ºС.

Срок годности

Таблетки пролонгированного действия могут храниться на протяжении 3-х лет.

Особые указания

В период лечения пациенты должны не злоупотреблять кофеинсодержащими напитками или продуктами.

Пересмотр дозировок необходим для: больных детского и пожилого возраста; при патологиях печени и почек, сердечно-сосудистой системы; курящих пациентов.

Пролонгированные таблетки не применяются при неотложных состояниях, а также требуют контроля содержания в крови активного ингредиента.

Теофиллин

Теофиллин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Theophylline

Код ATX: R03DA04

Действующее вещество: Теофиллин (Theophylline)

Производитель: ОАО Валента Фармацевтика, Россия

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Теофиллин – производное пурина; спазмолитическое и бронходилатирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Теофиллина – таблетки пролонгированного действия: плоскоцилиндрической формы, белого с желтоватым оттенком цвета; таблетки 100 мг – с фаской, таблетки 200 и 300 мг – с фаской и риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3 или 5 упаковок; по 20, 30 или 50 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: теофиллин, в 1 таблетке – 100, 200 или 300 мг.

Дополнительные компоненты: коллидон SR (поливинилацетат, повидон, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид), кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Теофиллин представляет собой спазмолитический препарат, относящийся к производным пурина. Он блокирует работу аденозиновых рецепторов и является ингибитором фосфодиэстеразы. Вещество обладает выраженным бронхолитическим эффектом, вызванным непосредственным воздействием на мускулатуру бронхов.

Теофиллин выполняет функцию стабилизатора мембраны тучных клеток, замедляет высвобождение медиаторов реакций аллергического характера, повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует диафрагмальные сокращения, нормализует функцию межреберных и дыхательных мышц. Улучшая дыхательную функцию, препарат обеспечивает полноценное насыщение крови кислородом и понижение в ней уровня углекислоты, а также активизирует дыхательный центр и способствует усилению вентиляции легких при гипокалиемии.

Теофиллин интенсифицирует сердечную деятельность, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, улучшает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. При его приеме понижается тонус кровеносных сосудов (преимущественно сосудов почек, кожи и мозга), уменьшается легочное сосудистое сопротивление, приходит в норму давление в малом круге кровообращения. Препарат активизирует почечный кровоток и обладает умеренным диуретическим эффектом, а также расширяет просвет желчных путей, расположенных вне печени.

Активный компонент из таблеток высвобождается довольно медленно, что позволяет достичь терапевтической концентрации теофиллина в крови через 3–5 часов после перорального приема. Этот уровень остается практически постоянным на протяжении 10–12 часов, так что содержание действующего вещества в плазме крови, оказывающее лечебный эффект, наблюдается при приеме лекарственного средства 2 раза в сутки.

Фармакокинетика

Теофиллин довольно хорошо абсорбируется из ЖКТ, причем его биодоступность варьируется в диапазоне от 88 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 часов после приема.

Теофиллин связывается с белками плазмы примерно на 60%. Он проникает через плацентарный барьер и содержится в грудном молоке. Вещество метаболизируется в печени на 90% при непосредственном участии нескольких ферментов цитохрома Р450 (основным среди них является CYP1A2). Важнейшими метаболитами являются 3-метилксантин и 1,3-диметилмочевая кислота.

Метаболиты выводятся через почки, а доля неизменного активного компонента составляет около 7–13%. Период полувыведения у некурящих больных составляет 6–12 часов, а у курящих пациентов существенно укорачивается и равен 4-5 часам. У больных циррозом печени, алкоголизмом и почечной недостаточностью период полувыведения пролонгируется. Общий клиренс снижается у пациентов с хронической сердечной или печеночной недостаточностью, выраженной дыхательной недостаточностью, при вирусных инфекционных заболеваниях, высокой температуре и у больных старше 55 лет.

Показания к применению

  • бронхообструктивный синдром любого генеза: хронические обструктивные заболевания легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), бронхиальная астма (как основной препарат при астме физического напряжения, в качестве дополнительного средства при других формах заболевания);
  • ночное апноэ;
  • легочная гипертензия и легочное сердце;
  • отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • эпилепсия;
  • тяжелые тахиаритмии;
  • тяжелая артериальная гипертензия или гипотензия;
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • геморрагический инсульт;
  • кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • гастрит с повышенной кислотностью;
  • детский возраст до 12 лет;
  • лактация (либо следует прекратить грудное вскармливание);
  • гиперчувствительность к компонентам препарата, в т. ч. к другим производным ксантина (например, пентоксифиллину, кофеину, теобромину).

С осторожностью Теофиллин применяют в следующих случаях:

  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе;
  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • частая желудочковая экстрасистолия;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • распространенный атеросклероз сосудов;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • тяжелая коронарная недостаточность (стенокардия, острая фаза инфаркта миокарда);
  • гипертрофия предстательной железы;
  • повышенная судорожная готовность;
  • неконтролируемый гипотиреоз или тиреотоксикоз;
  • длительная гипертермия;
  • беременность (особенно I триместр и последние недели);
  • пожилой возраст.
Читайте также:  Оксамп – инструкция, применение детям, цена антибиотика, аналоги

Инструкция по применению Теофиллина: способ и дозировка

Таблетки пролонгированного действия Теофиллин следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для подростков старше 12 лет и взрослых составляет по 300 мг (из расчета 10–15 мг/кг) 2 раза в сутки с 12-часовыми интервалами. При необходимости возможен однократный прием 500 мг перед сном (для пациентов с преимущественно ночными и утренними приступами) либо по 300 мг 3 раза в сутки.

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела от 60 кг рекомендуемая начальная доза составляет 200 мг (в вечернее время), далее – по 200 мг 2 раза в сутки.

Курящим взрослым пациентам с массой тела менее 60 кг назначают 200 мг утром и 400 мг вечером, с массой тела более 60 кг – 300 мг утром и 600 мг вечером.

Начинать лечение Теофиллином рекомендуется с маленьких доз, которые постепенно – раз в 1–2 дня – повышают на 100–200 мг до достижения максимального терапевтического эффекта. В случае плохой переносимости препарата дозу нужно снизить.

Конкретную дозировку определяет врач в зависимости от вида заболевания, возраста пациента и его массы тела.

При назначении больших доз лечение следует проводить под контролем концентрации теофиллина в крови. Средняя терапевтическая концентрация должна составлять 0,01– 0,015 мг/мл. Если при проверке выявляется концентрация 0,02–0,025 мг/мл, суточную дозу препарата необходимо снизить на 10%, если 0,025–0,03 мг/мл – на 25%, если более 0,03 мг/мл – в 2 раза. Повторный контроль концентрации теофиллина в крови проводят через 3 дня. Если концентрация слишком низкая, дозу 1 раз в 3 дня увеличивают на 25%. Если при приеме препарата в высоких дозах состояние больного стабильно, контроль необходимо проводить каждые 6–12 месяцев.

Рекомендуемые поддерживающие суточные дозы Теофиллина: для пациентов с массой тела менее 60 кг – 400 мг, с массой тела более 60 кг – 600 мг.

При наличии нарушений функции печени или заболеваний сердечно-сосудистой системы дозы корректируют: для пациентов с массой тела менее 60 кг назначают 200 мг в сутки, с массой тела более 60 кг – 400 мг в сутки. Снижение суточной дозы также требуется людям пожилого возраста, пациентам с вирусными инфекциями, тяжелыми заболеваниями печени и сердца.

Детям с массой тела до 30 кг Теофиллин назначают в суточной дозе 10–20 мг/кг и делят ее на 2 приема.

Побочные действия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии, аритмии, ощущение сердцебиения, кардиалгия, тахикардия (в том числе у плода в случае приема препарата женщиной в III триместре беременности);
  • со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, обострение язвенной болезни, рвота, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, гастралгия; при длительном лечении – снижение аппетита;
  • со стороны нервной системы: раздражительность, головная боль, тревожность, бессонница, тремор, головокружение, возбуждение;
  • аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, лихорадка;
  • прочие: гипогликемия, гематурия, альбуминурия, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза, тахипноэ, повышенное потоотделение, боль в груди.

Выраженность побочных эффектов обычно уменьшается при снижении дозы Теофиллина.

Передозировка

К симптомам передозировки относят тревожность, двигательное возбуждение, бессонницу, тремор, судороги, светобоязнь, гиперемию кожных покровов лица, тахипноэ, желудочковые аритмии, тахикардию, сниженный аппетит, гастралгию, тошноту, рвоту (в том числе с примесью крови), желудочно-кишечные кровотечения, диарею.

При поступлении в организм очень высоких доз Теофиллина у пациентов могут наблюдаться помутненное сознание, снижение артериального давления, эпилептоидные припадки (в группе риска находятся дети, причем любые предвестники отсутствуют), почечная недостаточность, сопровождающаяся миоглобинурией, гипоксия, некроз мышц скелета, гипокалиемия, гипергликемия, метаболический ацидоз. В этом случае препарат отменяют и проводят промывание желудка. На следующем этапе рекомендуется прием активированного угля и слабительных препаратов, форсированный диурез, промывание кишечника смесью электролитов и полиэтиленгликоля, плазмосорбция, гемосорбция, гемодиализ (его эффективность незначительна, а перитонеальный диализ неэффективен полностью). Также назначают симптоматическую терапию: например, при сильной тошноте и рвоте внутривенно вводится ондансетрон или метоклопрамид.

При развитии судорожного припадка необходимо следить за проходимостью дыхательных путей и применять оксигенотерапию. Для купирования приступа внутривенно вводится диазепам в дозе 0,1–0,3 мг/кг (не более 10 мг).

Особые указания

Согласно инструкции, Теофиллин не предназначен для купирования неотложных состояний.

Лечение следует проводить под контролем концентрации препарата в крови.

Если бронхиальную астму удается контролировать, побочные эффекты отсутствуют, и нет факторов, которые могли бы повлечь изменение потребности в дозе препарата, измерение концентрации теофиллина достаточно осуществлять каждые 6–12 месяцев.

Во время лечения не следует употреблять в больших количествах кофеинсодержащие напитки и продукты.

Применение при беременности и лактации

В период беременности (особенно это касается I триместра) таблетки Теофиллин назначают только в том случае, если предполагаемая польза для здоровья матери существенно превышает потенциальные риски для плода. Прием препарата в I триместре и в последние недели беременности допускается исключительно по строгим показаниям.

При применении Теофиллина в период лактации следует учитывать, что он проникает в материнское молоко, поэтому на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени необходимо скорректировать дозу Теофиллина в сторону уменьшения.

Лекарственное взаимодействие

  • средства, возбуждающие центральную нервную систему: усиливается их нейротоксичность;
  • препараты лития, бета-адреноблокаторы: снижается их эффективность;
  • глюкокортикостероиды: повышается вероятность развития их побочных эффектов;
  • минералокортикостероиды: возрастает риск развития гипернатриемии;
  • средства для общей анестезии: увеличивается вероятность возникновения желудочковых аритмий;
  • энтеросорбенты, противодиарейные препараты: снижается всасывание теофиллина;
  • бета-адреностимуляторы, диуретики: усиливается их действие;
  • индукторы микросомального окисления (пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, сульфинпиразон, морацизин, карбамазепин, фенитоин, рифампицин, изониазид, фенобарбитал, аминоглутетимид): повышается клиренс теофиллина (может потребоваться увеличение его дозы);
  • ингибиторы Р450 (в т. ч. макролидные антибиотики, фторхинолоны, аллопуринол, циметидин, линкомицин), рекомбинантный интерферон альфа, вакцина против гриппа, метотрексат, эноксацин, пропафенон, дисульфирам, верапамил, тиклопидин, мексилетин, изопреналин, тиабендазол: возможно усиление действия теофиллина (может потребоваться снижение его дозы).

Теофиллин нельзя назначать одновременно с другими производными ксантина, с осторожностью следует применять в комбинации с антикоагулянтами.

Препарат совместим со спазмолитиками.

Аналоги

Аналогами Теофиллина являются: Аэрофиллин, Неофиллин, Теофедрин-Н, Эуфиллин, Теотард, Теопэк, Дипрофиллин, Нео-Теофедрин, Теобромин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, сухом, защищенном от света, при температуре до 25 ºС.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Теофиллине

Согласно отзывам, Теофиллин хорошо зарекомендовал себя как средство для лечения сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Врачи часто рекомендуют его пациентам, однако упоминания о серьезных побочных эффектах нередки. Целесообразность назначения препарата способен оценить только специалист, обладающий обширными знаниями и богатым клиническим опытом. Так, таблетки пролонгированного действия Теофиллин демонстрируют отличные результаты при длительном курсе лечения, однако плохо подходят для снятия острых приступов.

Также при приеме Теофиллина следует учесть наличие сопутствующих заболеваний у пациента и его индивидуальную сенситивность к препарату, анамнез больного, комбинацию с другими лекарственными средствами. В связи с этим применять препарат рекомендуется только после консультации с врачом.

Цена на Теофиллин в аптеках

Цена на Теофиллин в настоящий момент неизвестна, в продаже имеются аналоги препарата (Теопэк, Комбипэк), стоимость которых составляет 250–390 рублей (за упаковку 50 шт.).

Теофиллин

Латинское название: Theophylline

Код ATX: R03DA04

Действующее вещество: Теофиллин (Theophylline)

Производитель: ОАО Валента Фармацевтика, Россия

Актуализация описания: 06.10.17

Теофиллин – бронхолитическое лекарственное средство, которое помогает уменьшить сокращения гладкой мускулатуры бронхов.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Теофиллин, таблетки пролонгированного действия1 таб.
Теофиллин100 мг

Препарат также выпускается в виде капсул и ректальных свечей. Капсулы 0,125-0,5 г теофиллина, свечи – 0,2 г действующего вещества.

Показания к применению

Теофиллин назначают для устранения бронхоспазмов различной этиологии, лечения и профилактики приступов затрудненного дыхания у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких (эмфиземой легких, хроническим бронхитом и др.).

Применение эффективно при наличии следующих заболеваний:

  • бронхиальная астма (систематическое лечение и предупреждение приступов);
  • легочное сердце;
  • дыхательные расстройства центрального генеза;
  • легочная гипертензия;
  • ночное апноэ;
  • расстройства дыхания по типу Чейн-Стокса;
  • мигрени и нарушения мозгового кровообращения.

Противопоказания

Теофиллин имеет ряд противопоказаний:

  • гастрит с повышенной кислотностью;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • тяжелая артериальная гипотензия/гипертензия;
  • эпилепсия;
  • тяжелые тахиаритмии;
  • недавние кровотечения из ЖКТ;
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • геморрагический инсульт;
  • гиперчувствительность к теофиллину;
  • возраст до трех лет (до 12 лет – для пролонгированных таблеток).

C осторожностью препарат Теофиллин следует применять при следующих заболеваниях и состояниях:

  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
  • стенокардия или острая фаза инфаркта миокарда;
  • неконтролируемый тиреотоксикоз или гипотиреоз;
  • распространенный атеросклероз сосудов;
  • гипертрофия предстательной железы;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • диарея и заболевания прямой кишки (при ректальном введении свечей);
  • повышенная судорожная готовность;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • длительная гипертермия;
  • пожилой возраст;
  • беременность и лактационный период.

Инструкция по применению Теофиллин (способ и дозировка)

Начальная доза составляет в среднем 400 мг/сут. При условии хорошей переносимости, дозу можно увеличивать приблизительно на 25% от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Максимальные дозы, которые можно применять без контроля концентрации теофиллина в плазме крови: дети в возрасте 3-9 лет – 24 мг/кг/сут, 9-12 лет – 20 мг/кг/сут, 12-16 лет – 18 мг/кг/сут; пациенты в возрасте 16 лет и старше – 13 мг/кг/сут или 900 мг/сут.

Хороший эффект наблюдается и при введении лекарства в прямую кишку. Для этих целей используют суппозитории Теофиллин. Охлажденную свечу вводят в прямую кишку на 3-4 см. Препарат применяют ректально по одной свече 2-4 раза за день. Продолжительность курса лечения зависит от клинической картины заболевания и терапевтического эффекта препарата.

Побочные эффекты

Теофиллин может вызвать следующие побочные действия:

  • Со стороны ЦНС: обморок, головные боли, бессонница, спутанность сознания, головокружение, тремор, тревожность, эпилепсия.
  • Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, изжога, диарея, рвота, гастрит, колит.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, аритмия, резкое снижение артериального давления, тахикардия, стенокардия.
  • Прочие эффекты: ощущение приливов к лицу, повышенное потоотделение, боли в груди, гематурия, тахипноэ, гипогликемия, альбуминурия, усиление диуреза.

Длительное применение препарата Теофиллин по инструкции может привести к появлению таких аллергических реакций, как лихорадка, зуд и жжение кожи, повышенное потоотделение, дерматит, крапивница, кожные высыпания.

Передозировка

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Эуфиллин, Теофедрин-Н, Дипрофиллин, Теобромин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Теофиллин помогает расслабить мускулатуру бронхов, оказывает на организм стимулирующее и сосудорасширяющее действие. Препарат нормализует дыхательную функцию, купирует болевой синдром в диафрагме и усиливает вентиляцию легких. При систематическом применении снижается риск развития аллергических реакций в органах дыхательной системы.

Читайте также:  ЗелёнКа – инструкция по применению раствора, цена, состав, аналоги

Теофиллин оказывает выраженное диуретическое действие. Он активизирует коронарное кровообращение, снижая тонус сосудов сердца, почек и головного мозга.

Длительное лечение приводит к расширению желчных путей, нормализует микроциркуляцию и делает эритроциты более устойчивыми к деформациям. Терапевтическое действие препарата проявляется в течение двух дней.

Особые указания

Препарат с осторожностью применяют при тяжелой коронарной недостаточности, распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности. Осторожность следует соблюдать в состоянии повышенной судорожной готовности, печеночной или почечной недостаточности, язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе.

Теофилин с осторожностью назначают при неконтролируемом гипотиреозе и тиреотоксикозе, длительной гипертермии. Препарат может быть потенциально опасен при гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы.

Следует соблюдать осторожность беременным и кормящим, пациентам детского и пожилого возраста.

Препарат с осторожностью применяют в виде суппозиториев при диарее и заболеваниях прямой кишки.

При курении эффективность действующего вещества снижается. Сочетание с другими производными ксантина недопустимы. При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекция и в пожилом возрасте дозу теофиллина уменьшают.

При беременности и грудном вскармливании

Теофиллин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому при беременности и лактации его применяют если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

В детском возрасте

Препарат противопоказан детям до трех лет. Пероральные пролонгированные формы не назначаются детям до 12 лет.

В пожилом возрасте

Применять с осторожностью в уменьшенной дозе.

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени дозу препарата уменьшают.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином снижает клиренс теофиллина.

Сочетание с бета-адреноблокаторами может вызвать сужение бронхов и уменьшить бронходилатирующий эффект препарата. Эффективность бета-адреноблокаторов также может быть снижена.

Сочетание со стимуляторами бета-2-адренорецепторов, кофеином и фуросемидом действие теофиллина усиливается.

Аминоглутетимид ускоряет выведение теофиллина из организма и снижает эффективность препарата.

Сочетание с ацикловиром повышает концентрацию теофиллина в плазме крови и усиливает побочные реакции.

Применение с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином незначительно влияет на концентрацию теофиллина в плазме крови, бронхолитическое действие при этом не меняется. При одновременном приеме верапамила или нифедипина отмечалось повышение концентрации теофиллина в плазме и усиление побочных эффектов.

Сочетание с дисульфирамом повышает концентрацию теофиллина и развитие побочных реакций.

Соли лития в сочетании с теофиллином действуют менее эффективно. Пропранолол снижает клиренс теофиллина. Фенитоин уменьшает концентрацию теофиллина и фенитоина в плазме, снижая их терапевтический эффект.

Сочетание с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном увеличивает клиренс теофиллина и уменьшает его эффективность.

Сочетание с эноксацином или другими фторхинолонами приводит к значительному повышению концентрации теофиллина в плазме крови.

Теофиллин

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких).

Легочная гипертензия, “легочное” сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии), ночное апноэ.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы пролонгированного действия, суппозитории ректальные, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия делимые, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

А Вы знали, что суппозитории – это особенная лекарственная форма? Они твердые при комнатной температуре и жидкие при температуре тела. А еще могут заменить таблетки и даже инъекции! Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к др. производным ксантина – кофеину, пентоксифиллину, теобромину), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения – для пероральных форм, особенно таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм – до 12 лет).

C осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, ХСН, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (особенно для пероральных форм).

Диарея и заболевания прямой кишки (для ректального введения).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Средняя доза для взрослых и детей старше 14 лет – 300 мг 2 раза в сутки (из расчета 10-15 мг/кг/сут за 2 приема с интервалом 12 ч), при необходимости – 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг однократно, перед сном (в случае преимущественно ночных и утренних приступов).

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза – 200 мг, принимается вечером, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза – 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки.

Лечение препаратом начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости – уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного.

При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации препарата в крови (терапевтическая концентрация – в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл – на 25%; выше 30 мкг/мл – суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг – 600 мг/сут, менее 60 кг – 400 мг/сут.

Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата – 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг – 400 мг вечером и 200 мг утром.

Для пациентов с заболеваниями ССС и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза – 400 мг, с массой тела менее 60 кг – 200 мг.

Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.

Детям с массой тела до 30 кг – 10-20 мг/кг/сут (в 2 приема); детям от 3 до 7 лет – по 0.1 г; от 7 до 12 лет – по 0.2 г 2 раза в сутки.

Для пролонгированных форм (капсулы ретард): для некурящих взрослых с массой тела более 60 кг начальная доза – 375 мг/сут в 1 прием перед вечерним приемом пищи. Затем дозу увеличивают на 250-375 мг каждые 2 дня до поддерживающей (в среднем – 750 мг/сут в 1 прием вечером). Для курящих пациентов и лиц с повышенным метаболизмом препарата начальная доза – 375 мг, а поддерживающая может быть увеличена до 1.08-1.26 г/сут (2/3 дозы принимают вечером, 1/3 – утром).

У лиц с пониженным клиренсом препарата начальная доза – 250 мг/сут, которую затем увеличивают по 250 мг через 2 дня до поддерживающей – 500 мг/сут в 1 прием вечером, а у лиц с массой тела менее 60 кг – 250 мг/сут. Детям 6-12 лет назначают капсулы по 250 мг. Суточная доза для детей 6-8 лет (при массе тела 20-30 кг) – 400-600 мг, кратность назначения – 2 раза в сутки; для детей 8-12 лет (при массе тела 30-40 кг) – 600-800 мг, кратность назначения – 3 раза в сутки.

Детям в возрасте 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг) назначают капсулы 375 мг. Суточная доза – 0.72-1.8 г, кратность – 2-3 раза в сутки.

Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в “малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Замедленное высвобождение препарата из таблеток ретард обеспечивает достижение терапевтического уровня препарата в крови через 3-5 ч после приема и его сохранение в течение 10-12 ч, так что эффективные концентрации препарата в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.

Аллергические реакции на компоненты препарата: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка. Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте – метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Читайте также:  Слеза натуральная – инструкция по применению глазных капель, цена

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения препаратом.

Таблетки ретард не предназначены для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации препарата в крови. Если бронхиальная астма хорошо контролируется и нет никаких побочных эффектов или факторов, которые могут изменить потребность в дозе, измерение концентрации препарата осуществляют с интервалом 6-12 мес.

Применение при беременности и лактации

Препарат проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При беременности препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что препарат выделяется с грудным молоком.

Взаимодействие

Применение препарата повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание препарата .

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс препарата, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с ингибиторами P450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия препарата может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают прием препарата одновременно с антикоагулянтами.

Спазмолитическое средство – «Теофиллин»

Теофиллин чаще всего используется при комплексном лечении астмы. Этот вариант на сегодняшний день является одним из самых дешевых.

Побочные эффекты при применении препарата встречаются регулярно. Этот факт немного ослабляет популярность Теофиллина.

Больные тяжелой формой астмы принимают в большинстве своем именно этот препарат.

Употребление Теофиллина в небольших порциях способно сыграть роль иммуномодулятора, а также уменьшить воспалительные процессы. Наиболее результативен в паре с ингаляционными стероидными гормонами.

Показания к применению

Это бронхообструктивный синдром самого разного вида:

  • бронхиальная астма (как главное лекарство, так и введенное дополнительно);
  • бронхит обструктивный;
  • статус астматика;
  • эмфизема легких;
  • ночное апноэ;
  • легочная гипертензия;
  • синдром легочного сердца (патология правых отделов сердца);
  • отечный синдром.

Способ применения

Прием внутрь. Режим устанавливается в индивидуальном порядке. Все зависит от возраста пациента, массы его тела, а также характера заболевания. Обычно взрослым назначают по 0,1 или 0,2 грамма два или четыре раза в день. При положительной динамике лечения дозу повышают на четверть каждые два дня.

Максимальная суточная доза для взрослого человека – 1,2 грамма, за раз можно принять не более 0,4 грамма препарата. Для детей от 3 до 9 лет суточная доза составляет 0,2 грамма.

Если во время приема лекарства появляются факторы токсического воздействия, то рекомендуется периодически производить анализ уровня теофиллина в крови. Нормой считается содержание 15 мкг/мл.

Если при обследовании обнаружен меньший уровень концентрации, значит его действие выражается несильно. Если уровень резко повышен, то велика вероятность появления побочных явлений.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в форме таблеток, капсул, свечей и порошка. Также в аптеке можно приобрести теофиллин в виде эликсира.

Состав: теофиллин 300 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Действие данного препарата значительно снижается при употреблении с лекарственными средствами Пропранолол, таблетки Изопреналин, Линкомицин, Циметидин, прероральные контрацептивы.

Одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов приводит к сужению бронхов. Это воздействует негативно на эффективность теофиллина.

Кофеин, Фуросемид усиливают действие теофиллина.

Аминоглутетимид имеет свойство выводить из организма теофиллин. Это значительно уменьшает результат приема препарата.

Ацикловир повышает концентрацию теофиллина в крови. Повышается риск возникновения побочных действий.

Побочные действия

Для больных, страдающих приступами астмы, аминофиллин внутривенно дает меньше эффекта, чем небулизированные б2-агонисты. Его используют для лечения больных, не проявляющих реакции на б2-агонисты.

Препарат регулярно вызывает у пациентов побочные действия. Теофиллин очень быстро и полностью всасывается из ЖКТ, однако присутствуют некоторые факторы, оказывающие воздействие на его плазменный клиренс.

Побочные эффекты: беспокойное состояние, потеря контроля над сознанием, судорожный синдром, ухудшение остроты зрения, скотома, стенокардия, аритмия, тахикардия, гипотония, боли в трахее, першение, отсутствие обоняния, ксеростомия, резкая потеря веса, тошнота, рвотный рефлекс, изжога, холестатический гепатит, увеличение количества печеночных ферментов, атония кишечника, аллергия, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, тромбоцитопения.

Противопоказания

К противопоказания относят:

  • любые формы эпилепсии;
  • непереносимость любого из производных ксантина и самого теофиллина;
  • возраст (желательно не применять данный препарат детям до двенадцати лет, при непролонгированных формах – до трех);
  • скопление крови в сетчатке глаза;
  • тахиаритмии тяжелых форм;
  • кровотечения желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
  • язва желудка;
  • гастрит, характеризующийся повышенной кислотностью.

Очень аккуратно препарат применяют в случаях:

  • вынашивание ребенка и грудное вскармливание;
  • преклонный возраст;
  • коронарная недостаточность (обостренная фаза инфаркта миокарда);
  • атеросклероз сосудов;
  • почечная недостаточность.

Передозировка

При значительном превышении дозы препарата наблюдались реакции:

  • расстройство кишечника;
  • понижение или полное отсутствие аппетита;
  • тошнота и рвотные позывы (возможно с примесями крови или кровяными сгустками);
  • кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
  • тревожные и беспокойные состояния;
  • повышенная двигательная активность, судороги;
  • боязнь яркого света.

При острой передозировке могут возникать приступы эпилепсии. Особенно это касается детского возраста. В редких случаях может наблюдаться нехватка кислорода, потеря и спутанность ориентации в пространстве, гипергликемия, некроз мышц скелета. Также появляется низкое артериальное давление.

В качестве лечения необходимо срочно отменить лекарство, промыть желудок. Затем рекомендовано употребить максимально возможную дозу слабительных средств, активированного угля.

В стационаре производят промывание кишечника с помощью электролита. Если пациент страдает от рвоты, внутривенно нужно поставить ондансетрон или Метоклопрамид.

При появлении судорожного синдрома обязательно контролировать проходимость дыхательных путей и осуществить оксигенотерапию. Параллельно в вену вводят 0,2 мг/кг Диазепама. Суточная его доза не превышает 10 мг.

При беременности

При беременности применять препарат необходимо с особой осторожностью. Риск от приема теофиллина должен быть намного меньше опасности для матери и плода. Назначается лекарственное средство исключительно лечащим врачом и в очень редких случаях.

Препарат способен проникать через плаценту к плоду, а также выделяется с молоком матери.

Условия и сроки хранения

Лекарство должно храниться при температуре не выше 20 градусов в затемненном месте. Препарат годен в течение трех лет со дня изготовления.

Средняя цена в России:

  • Таблетки, форма 100 мг 50 штук – 80 рублей;
  • Таблетки 200 мг 50 штук – 130 рублей;
  • Таблетки 300 мг штук – 170 рублей.

Средняя стоимость в Украине:

  • Таблетки, форма 100 мг 50 штук – 130 гривен;
  • Таблетки 200 мг 50 штук – 183 гривны;
  • Таблетки 300 мг штук – 250 гривен.

Аналоги

Аналоги Теофиллин это:

Отзывы

Отзывы о препарате от пользователей Интернета:

Ирина К., Москва:

В течение пяти лет мучилась с кашлем, бегала по врачам. Специалисты выдвигали предположения о бронхиальной астме и предлагали пить лекарства по схеме лечения этого недуга. Но эффекта от лечения не было. Уже позже попала в стационар, где мне ставили системы с эуфиллином. Кашель исчез. После выписки он снова появился. Побежала к пульмонологу. Он мне прописал теофиллин, и кашля не стало.

Марина Анатольевна, Санкт-Петербург:

У меня хроническая форма бронхита. Обычно протекает он тяжело для меня, кашель прекращается лишь по прошествии трех недель. И соль тут не в методах лечения, а в особенностях моего организма. Если уж и начинаю кашлять, то не пройдет это в течение месяца. Самое ужасное – начинает болеть диафрагма. Поэтому уже несколько лет подряд сразу же начиню прием теофиллина. Он эффективно расслабляет бронхи и убирает спазмы. Стоит буквально копейки, а действие от него колоссальное.

В конце статьи есть возможность прочитать отзывы о препарате.

Теофиллин (Theophylline)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Теофиллин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Теофиллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Теофиллин

Белый кристаллический порошок, малорастворимый в холодной воде (1:180), легко — в горячей (1:85), растворим в кислотах и щелочах. Молекулярная масса 180,17.

Фармакология

Связывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин и др.) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и ПГF2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.

После приема внутрь полностью всасывается (биодоступность свыше 90%). Cmax в крови достигается в течение 2 ч (форма обычная) и 6 ч (форма пролонгированная). В крови на 40–60% связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками (до 13% у взрослых и до 50% у детей — в неизмененном виде); частично выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Теофиллин

Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, ночное апноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Теофиллин

Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ , ЩФ , ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Взаимодействие

Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, пероральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким — углеводов — снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.

Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение — ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют Cmax , а ощелачивающие вещества — повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает — НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.

Передозировка

Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.

Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон ( в/в ) , судорогах — бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости — гемоперфузия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Теофиллин

Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).

Ссылка на основную публикацию