Такролимус – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги капсул

Такролимус

Состав

В 1 капсуле такролимуса 0,5 мг 1 мг и 5 мг.

Форма выпуска

Капсулы 0,5 мг 1 мг и 5 мг № 50.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Такролимус — высокоактивный иммунодепрессант, выделенный из бактерий Streptomycestsukabaensis. Подавляет преимущественно клеточный иммунитет. Специфически ингибирует кальциневрин, участвующий в проведении Т-клеточных сигналов. Тем самым, блокирует пролиферацию лимфоцитов, продукцию многих цитокинов, активацию Т- лимфоцитов и пролиферацию В-клеток. Подавляет высвобождение медиаторов воспаления. В эксперименте уменьшает образование цитотоксических лимфоцитов, играющих роль в отторжении трансплантата.

Фармакокинетика

Всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-3 ч. Биодоступность в среднем 20-25%. Равновесная концентрация после трансплантации печени достигается за 3 дня. Степень всасывания выше при приеме натощак. Выделение желчи не влияет на всасывание препарата. До 98% связывается с белками. Имеет низкий уровень клиренса. У здоровых людей T 1/2 составляет 43 ч. Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450-3А4 и в стенке кишечника. В системном кровотоке определяется неактивный метаболит в низких концентрациях. После приема внутрь выводится через кишечник и 2% почками.

Показания к применению

Иммуносупрессия при трансплантации органов — профилактика и лечение отторжения аллотрансплантата.

Противопоказания

Противопоказан при гиперчувствительности к макролидам.

Побочные действия

Такролимус часто вызывает:

  • артериальную гипертензию, ИБС, тахикардию, тромбоэмболии, кровотечения;
  • головную боль, головокружение, тремор, эпилептоидные припадки, парестезии, периферическуюневропатию;
  • возбуждение, бессонницу, спутанность сознания, дезориентацию, депрессию, нарушения настроения, галлюцинации, различные расстройства психики;
  • диарею, тошноту, снижение аппетита, боль в животе, рвоту, желудочно-кишечные язвыикровотечения, метеоризм, стоматит, нарушение активности печеночных ферментов, желтуху, гепатит, холангит;
  • нарушение функции почек, почечную недостаточность, олигурию, токсическую нефропатию;
  • артралгию, боль в конечностях и спине, судороги;
  • кашель, заложенность носа, одышку, плевральный выпот;
  • анемию, лейкопению, тромбоцитопению;
  • вирусные, бактериальные, грибковые инфекции;
  • гипергликемию и сахарный диабет, гиперкалиемию, гипомагниемию, гиперлипидемию, гиперхолестеринемию, гипокалиемию, гипокальциемию, гипонатриемию;
  • шум в ушах и ухудшение слуха;
  • нечеткость зрения, фотофобию;
  • астению, лихорадку, увеличение массы тела;
  • зуд, сыпь, повышенную потливость, алопецию, акне.

Нечасто встречающиеся побочные реакции

  • нарушения сердечного ритма, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда;
  • перитонит, кишечная непроходимость, острый панкреатит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • коагулопатия, тромбоцитопеническая пурпура;
  • тромбоз печеночной артерии и вен печени, печеночная недостаточность;
  • дерматит, токсический эпидермальный некролиз.

У пациентов, принимающих этот препарат, имеется риск развития злокачественных новообразований (лимфопролиферативные заболевания и рак кожи).

Инструкция по применению Такролимуса (Способ и дозировка)

Начинают лечение в послеоперационном периоде с приема препарата внутрь. Капсулу проглатывают, запивая водой. Принимают ее натощак или через 2-3 ч после еды. Суточную дозу делят на два приема — утром и вечером. Иммуносупрессивную терапию проводят пожизненно.

Для профилактики отторжения трансплантата при трансплантации печени начальная доза для взрослых— 0,1-0,2 мг/кг/сут, разделенная на два приема, для детей 0,3 мг/кг/сут также в два приема.

При трансплантации почки начальная доза 0,2-0,3 мг/кг/сут, легких — 0,10-0,15 мг/кг/сут, поджелудочной железы — 0,2 мг/кг/сут, кишечника — 0,3 мг/кг/сут. Для лечения отторжения трансплантата применяются более высокие дозы в сочетании с ГКС и монополиклональными антителами.

При тяжелых нарушениях функции печени доза препарата уменьшается, при нарушениях функции почек доза не корректируется. Учитывая нефротоксичность действия, нужно постоянно контролировать функцию почек.

Выбор дозы основывается на индивидуальной переносимостии оценке реакции отторжения. В послеоперационном периоде контролируют концентрацию препарата в крови два раза в неделю. Большинство пациентов успешно проходят лечение, если концентрация поддерживается от 10 до 20 нг/мл. При поддерживающей терапии концентрация составляет 5-15 нг/мл.

Мазь, содержащая ингибитор кальциневрина такролимус, называется «Протопик». Мазь с Такролимусом применяется при дерматомиозитах, атопических дерматитах, псориазе. Ее использовать при первых симптомах атопического дерматита (легком и среднетяжелом течении) для предупреждения тяжелого течения заболевания.

Мазь 0,1% применяется у взрослых, а 0,03% у детей. Не вызывает атрофию кожи при местном применении, уменьшает интенсивность воспаления, не накапливается в коже при длительном применении. Первые дни лечения мазью может возникнуть жжение, эритема и зуд. Наносится тонким слоем на пораженные участки кожи, не втирается. Сначала мазь применяется 2 раза в день (до 1,5 месяцев), затем проводится поддерживающая терапия 2 раза в неделю (до 4–12 месяцев) в зависимости от степени выраженности заболевания.

Передозировка

Случайная передозировка проявляется симптомами: головная боль, тремор, тошнота и рвота, крапивница, повышение содержания мочевины крови и креатинина, активности АЛТ, летаргия.

Назначается симптоматическая и поддерживающая терапия. Выполняется промывание желудка, назначаются адсорбенты.

Взаимодействие

Ингибируют метаболизм Такролимуса: Кортизон, Бромокриптин, Эрготамин, Гестоден, Мефенитоин, Миконазол, Лидокаин, Мидазолам, Нилвадипин, Квинидин, Норэтистерон, Тамоксифен, Тролеандомицин.

Снижают концентрацию препарата в крови: Рифампицин, экстракт зверобоя, Фенобарбитал, фенитоин, Карбамазепин, Метамизол, Изониазид, низкие дозы глюкокортикостероидов (высокие дозы, наоборот, повышают концентрацию).

Период полувыведения Циклоспорина удлиняется при одновременном приеме Такролимуса, возможно усиление нефротоксических эффектов — их одновременное назначение противопоказано.

Такролимус снижает клиренс гормональных контрацептивов. Повышает период полувыведения Антипирина и фенобарбитала.

Усиливаются нефротоксические или нейротоксические эффекты при совместном назначении с аминогликозидами, Ванкомицином, ингибиторами гиразы, Ганцикловиром, НПВП, Сульфометоксазол + Триметоприм.

При приеме с Амфотерицином В и Ибупрофеном отмечается усиление нефротоксичности.

Усугубление гиперкалиемии отмечается при одновременном назначении Амилорида, Триамтерена и Верошпирона.

Необходимо избегать в период лечения препаратом назначения живых вакцин.

Такролимус: инструкция по применению капсул и мази

Такролимус относится к группе препаратов, подавляющих иммунный ответ у организма.

Лекарство назначают с целью подавления иммунной реакции при пересадке органов – это делается с целью профилактики отторжения трансплантируемого органа. Протопик применяется при дерматологических заболеваниях.

Состав и формы выпуска

В одной капсуле содержится по 500 мг, 1000 мг и 5000 мг активного действующего вещества. Крем не выпускается, наружные формы выпуска у препарата отсутствуют по данному названию.

Капсулированная форма выпуска в разных дозировках, от 0.5 мг до 5 мг, в зависимости от требуемой. Цвет у оболочки капсул белый. Мазь протопик является полным аналогом по действующему веществу, это наружная форма выпуска.

Лечебные свойства

Препарат обладает иммунодепрессивными фармакологическими свойствами. Препарат относится к группе высокоактивных иммунодепрессантов, которые подавляют иммунный ответ на клеточном уровне. Механизм действия заключается в ингибировании кальциневрина, который запускает проведение т-клеточного сигнала. За счет данного явления блокируется деление лимфоцитов, продукция цитокинов и пролиферация бета-клеток. Средство также обладает способностью подавлять выделение медиаторов воспаления. Также препарат снижает количество цитотоксических лимфоцитов, которые запускают отторжение трансплантируемого органа. Препарат быстро усваивается из желудочно-кишечного тракта.

Средняя стоимость в России составляет 3000 рублей за упаковку.

Пиковой концентрации средство достигает спустя 1-3 часа после приема. Биодоступность лекарства составляет около 20% от принятой дозы. Усредненная концентрация лекарственного средства возникает на третий день приема. Если принять капсулы натощак, то концентрация такролимуса в плане усвоения может подняться до 25%. Степень связывания с белковыми структурами у препарата высокая, около 98%. Клиренс у лекарства низкий. У лиц с нормальным состоянием здоровья период полувыведения составляет чуть меньше двух суток. Превращается медикамент на неактивные метаболиты препарат в печени и кишечнике. После перорального приема лекарство выводится на 2% почками, все остальное – вместе с каловыми массами.

Способ применения и дозы

Инструкция по применению для использования указывает, что медикамент назначается сразу же после проведенной операции. Капсулу нужно выпить натощак или через 2-3 часа после приема пищи, запив стаканом воды. Суточная дозировка делится на 2 прима, сутра и вечером. Препарат начинают принимать пожизненно. После проведения трансплантации печени нужно принимать по 0.1-02. мг в сутки на килограмм веса, разделенные на 2 приема. У детей те же требования, но по 0.3 мг в сутки. При пересадке почки нужно принимать из расчета 0.2-0.3 мг, лёгких – 0.10 – 0.15 мг, поджелудочной – 0.2 мг, кишечника – 0.3 мг. Если риск отторжения повышен, то добавляются также глюкокортикостероидные препараты.

Если у больного имеются тяжелые печеночные поражения, то дозу нужно снижать, а если болезни почек, то дозировка не корректируется. Средство обладает нефротоксическими фармакологическими свойствами, поэтому их состояние нужно контролировать. Дозировку в конечном итоге корректируют под индивидуальные особенности пациента, его порог уровень переносимости, конкретное заболевание и прочие личные нюансы. Также дозировка может меняться врачом в зависимости от конкретных факторов. Мазь для наружного применения – протопик, используется для лечения дерматомикозов, атопического дерматита и дерматоза. Чем раньше начать использование, и менее запущенная ситуация у больного, тем быстрее можно выздороветь и тем выше шанс для дальнейших улучшений.

Есть 0.1% мазь, которая используется у взрослых, а детям выписывают 0.03% мазь. После курса лечения сохраняются эффекты пролонгированного действия. Средство не вызывает привыкания, редко возникает жжение или зуд. Нужно наносить тонким слоем 2 раза в сутки без растирания. Длительность лечения индивидуальна, от 4 месяцев до года, в зависимости от тяжести ситуации.

При беременности и грудном вскармливании

Нельзя использовать у беременных и кормящих.

Противопоказания и меры предосторожности

Нельзя назначать препарат при индивидуальной непереносимости макролидов.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Способствуют повышению концентрации в плазме крови: практически все противогрибковые средства, антибактериальные препараты из группы макролидов, вориконазол и ритонавир.

Нарушают метаболизм средства: глюкокортикостероиды, антиэстрогены, блокаторы пролактина, анестетики, анальгетики, прочие гормональные препараты.

Рифампицин, зверобой, изониазид, анальгин, карбамазепин снижают концентрацию действующего вещества в крови.

Циклоспорин не сочетается с препаратом, так как усиливает негативное влияние на почечную систему. Также подобные эффекты отмечаются у аминогликозидов, ванкомицина, нестероидных противовоспалительных средств, ингибиторов гиразы, ибупрофена, амфотерицина.

Калийсберегающие диуретики повышают риск возникновения повышенного содержания калия в организме. Вакцинирование в период лечения запрещено.

Побочные эффекты и передозировка

У препарата такие побочные эффекты:

  • Повышенное давление, ускоренное сердцебиение, ишемическая болезнь сердца, кровотечение, стенокардия
  • Сыпь, зуд, облысение, гипергидроз
  • Дрожание рук, парестезии, головные боли, головокружение
  • Слабость, озноб, температура
  • Нарушение эмоционального поведения, резкие скачки, депрессия, бессонница, галлюцинации
  • Боязнь света, ухудшение зрения
  • Понос, тошнота, боли в животе, отказ от еды, язвы в желудке и кишечнике, вздутие, стоматит, гепатит, повышение АЛТ, АСТ
  • Шум в ушах
  • Функциональные почечные нарушения, токсическое влияние на почки
  • Боль в суставах, судорожные реакции
  • Кашель, ринит, одышка
  • Анемия, снижение показателей ОАК
  • Вирусные, бактериальные или грибковые поражения.
Читайте также:  Альфа-токоферола ацетат - инструкция, применение

При передозировке нарушаются биохимические показатели со стороны печени и почек, появляются головные боли, дрожание рук, рвота, тошнота. Требуется промывание желудка и прием сорбентов.

Аналоги Такролимуса

Програф

Астелла Айрленд, Ирландия

Средняя стоимость в России – 2000 рублей за упаковку.

Програф – полный аналог такролимуса по действующему веществу. Форма выпуска – капсулы по 50 штук в упаковку. Дозировки разнятся: бывают по 0.5 мг, 1 мг и 5 мг соответственно. По остальным параметрам данный дженерик ничем не отличается от оригинального препарата.

Плюсы:

  • Дешевле стоимость
  • Хороший эффект.

Минусы:

  • Много побочных эффектов
  • Нет наружной формы выпуска.

Такролимус

Такролимус (форма – капсулы) соответствует группе иммунодепрессанты. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан

Упаковка

Состав

В 1 капсуле такролимуса 0,5 мг 1 мг и 5 мг.

Форма выпуска

Капсулы 0,5 мг 1 мг и 5 мг № 50.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Такролимус — высокоактивный иммунодепрессант, выделенный из бактерий Streptomycestsukabaensis. Подавляет преимущественно клеточный иммунитет. Специфически ингибирует кальциневрин, участвующий в проведении Т-клеточных сигналов. Тем самым, блокирует пролиферацию лимфоцитов, продукцию многих цитокинов, активацию Т- лимфоцитов и пролиферацию В-клеток. Подавляет высвобождение медиаторов воспаления. В эксперименте уменьшает образование цитотоксических лимфоцитов, играющих роль в отторжении трансплантата.

Фармакокинетика

Всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-3 ч. Биодоступность в среднем 20-25%. Равновесная концентрация после трансплантации печени достигается за 3 дня. Степень всасывания выше при приеме натощак. Выделение желчи не влияет на всасывание препарата. До 98% связывается с белками. Имеет низкий уровень клиренса. У здоровых людей T 1/2 составляет 43 ч. Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450-3А4 и в стенке кишечника. В системном кровотоке определяется неактивный метаболит в низких концентрациях. После приема внутрь выводится через кишечник и 2% почками.

Показания к применению

Иммуносупрессия при трансплантации органов — профилактика и лечение отторжения аллотрансплантата.

Противопоказания

Противопоказан при гиперчувствительности к макролидам.

Побочные действия

Такролимус часто вызывает:

  • артериальную гипертензию, ИБС, тахикардию, тромбоэмболии, кровотечения;
  • головную боль, головокружение, тремор, эпилептоидные припадки, парестезии, периферическую невропатию;
  • возбуждение, бессонницу, спутанность сознания, дезориентацию, депрессию, нарушения настроения, галлюцинации, различные расстройства психики;
  • диарею, тошноту, снижение аппетита, боль в животе, рвоту, желудочно-кишечные язвы и кровотечения, метеоризм, стоматит, нарушение активности печеночных ферментов, желтуху, гепатит, холангит;
  • нарушение функции почек, почечную недостаточность, олигурию, токсическую нефропатию;
  • артралгию, боль в конечностях и спине, судороги;
  • кашель, заложенность носа, одышку, плевральный выпот;
  • анемию, лейкопению, тромбоцитопению;
  • вирусные, бактериальные, грибковые инфекции;
  • гипергликемию и сахарный диабет, гиперкалиемию, гипомагниемию, гиперлипидемию, гиперхолестеринемию, гипокалиемию, гипокальциемию, гипонатриемию;
  • шум в ушах и ухудшение слуха;
  • нечеткость зрения, фотофобию;
  • астению, лихорадку, увеличение массы тела;
  • зуд, сыпь, повышенную потливость, алопецию, акне.

Нечасто встречающиеся побочные реакции

  • нарушения сердечного ритма, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда;
  • перитонит, кишечная непроходимость, острый панкреатит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • коагулопатия, тромбоцитопеническая пурпура;
  • тромбоз печеночной артерии и вен печени, печеночная недостаточность;
  • дерматит, токсический эпидермальный некролиз.

У пациентов, принимающих этот препарат, имеется риск развития злокачественных новообразований (лимфопролиферативные заболевания и рак кожи).

Инструкция по применению Такролимуса (Способ и дозировка)

Начинают лечение в послеоперационном периоде с приема препарата внутрь. Капсулу проглатывают, запивая водой. Принимают ее натощак или через 2-3 ч после еды. Суточную дозу делят на два приема — утром и вечером. Иммуносупрессивную терапию проводят пожизненно.

Для профилактики отторжения трансплантата при трансплантации печени начальная доза для взрослых— 0,1-0,2 мг/кг/сут, разделенная на два приема, для детей 0,3 мг/кг/сут также в два приема.

При трансплантации почки начальная доза 0,2-0,3 мг/кг/сут,легких — 0,10-0,15 мг/кг/сут, поджелудочной железы — 0,2 мг/кг/сут, кишечника — 0,3 мг/кг/сут. Для лечения отторжения трансплантата применяются более высокие дозы в сочетании с ГКС и монополиклональными антителами.

При тяжелых нарушениях функции печени доза препарата уменьшается, при нарушениях функции почек доза не корректируется. Учитывая нефротоксичность действия, нужно постоянно контролировать функцию почек.

Выбор дозы основывается на индивидуальной переносимостии оценке реакции отторжения. В послеоперационном периоде контролируют концентрацию препарата в крови два раза в неделю. Большинство пациентов успешно проходят лечение, если концентрация поддерживается от 10 до 20 нг/мл. При поддерживающей терапии концентрация составляет 5-15 нг/мл.

Мазь, содержащая ингибитор кальциневрина такролимус, называется «Протопик». Мазь с Такролимусом применяется при дерматомиозитах, атопических дерматитах, псориазе. Ее использовать при первых симптомах атопического дерматита (легком и среднетяжелом течении) для предупреждения тяжелого течения заболевания.

Мазь 0,1% применяется у взрослых, а 0,03% у детей. Не вызывает атрофию кожи при местном применении, уменьшает интенсивность воспаления, не накапливается в коже при длительном применении. Первые дни лечения мазью может возникнуть жжение, эритема и зуд. Наносится тонким слоем на пораженные участки кожи, не втирается. Сначала мазь применяется 2 раза в день (до 1,5 месяцев), затем проводится поддерживающая терапия 2 раза в неделю (до 4–12 месяцев) в зависимости от степени выраженности заболевания.

Передозировка

Случайная передозировка проявляется симптомами: головная боль, тремор, тошнота и рвота, крапивница, повышение содержания мочевины крови и креатинина, активности АЛТ, летаргия.

Назначается симптоматическая и поддерживающая терапия. Выполняется промывание желудка, назначаются адсорбенты.

Взаимодействие

Повышают плазменную концентрацию Такролимуса: Итраконазол, Кетоконазол, Флуконазол, антибиотики макролиды, Ритонавир, Вориконазол.

Ингибируют метаболизм Такролимуса: Кортизон, Бромокриптин, Эрготамин, Гестоден, Мефенитоин, Миконазол, Лидокаин, Мидазолам, Нилвадипин, Квинидин, Норэтистерон, Тамоксифен, Тролеандомицин.

Снижают концентрацию препарата в крови: Рифампицин, экстракт зверобоя, Фенобарбитал, фенитоин, Карбамазепин, Метамизол, Изониазид, низкие дозы глюкокортикостероидов (высокие дозы, наоборот, повышают концентрацию).

Период полувыведения Циклоспорина удлиняется при одновременном приеме Такролимуса, возможно усиление нефротоксических эффектов — их одновременное назначение противопоказано.

Такролимус снижает клиренс гормональных контрацептивов. Повышает период полувыведения Антипирина и фенобарбитала.

Усиливаются нефротоксические или нейротоксические эффекты при совместном назначении с аминогликозидами, Ванкомицином, ингибиторами гиразы, Ганцикловиром, НПВП, Сульфометоксазол + Триметоприм.

При приеме с Амфотерицином В и Ибупрофеном отмечается усиление нефротоксичности.

Усугубление гиперкалиемии отмечается при одновременном назначении Амилорида, Триамтерена и Верошпирона.

Необходимо избегать в период лечения препаратом назначения живых вакцин.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не более 30 С.

Срок годности

Аналоги

Такролимус Штада, Такролимус-Рихтер, Такросел, Програф, Адваграф.

Видео по теме

Элидел, Протопик, липокрем, Липикар, Эмолиум, Топикрем, вазелин при атопическом дерматите

нарушение прав пациентов с пересаженной почкой в РК

Програф – официальная инструкция по применению.

Отзывы врача о препарате Элидел: показания, противопоказания, побочные действия, аналоги

Протопик – официальная инструкция по применению.

Адваграф – показания к применению

Протопик – показания к применению

Програф – показания к применению

Рединесп – показания к применению

Аллергия, атопический дерматит, сыпь, метод Марвы Оганян 1 день

Гормональные мази – Доктор Комаровский – Интер

Как избавиться от проблем с кожей при аллергическом дерматите? – Доктор Комаровский

Средства от витилиго: Пувален, Витилем, Мелагенин, Элоком, Иммунал, Сульсена

10 Экспертных Советов по Борьбе с Приступами Подагры

Атопический дерматит (“Здоровье” с Е.Малышевой 10.02.13)

Домашняя диагностика. Скотч-тест на наличие глистов

Такролимус Штада – показания к применению

Такролимус

Такролимус

Состав

1 капсула 1 мг содержит активное вещество: 1,0 мг- Такролимуса моногидрат-1,022 мг, в пересчете на такролимус – 1 мг; 1 капсула 5мг- Такролимуса моногидрат-5,110 мг , в пересчете на такролимус – 5мг.

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессивное средство – кальциневрина ингибитор

Код АТХ

Фармакологическое действие

На молекулярном уровне эффекты и внутриклеточная кумуляция такролимуса обусловлены связыванием с цитозольным белком (FKBP 12). Комплекс FKBP 12-такролимус специфически и конкурентно ингибирует кальциневрин, обеспечивая кальций зависимое блокирование путей передачи Т-клеточных сигналов и предотвращая транскрипцию дискретного ряда лимфокинных генов. Такролимус – высокоактивный иммунодепрессант. В экспериментах in vitro и in vivo такролимус отчетливо уменьшал образование цитотоксических лимфоцитов, которые играют ключевую роль в реакции отторжения трансплантата. Такролимус подавляет формирование цитотоксических лимфоцитов, которые, в основном, отвечают за отторжение трансплантата, снижает активацию Т-клеток, зависимую от Т-хелперов пролиферацию В-клеток, а также формирование лимфокинов (интерлейкин -2, -3, γ-интерферон), экспрессию рецептора интерлейкина-2.

Показания к применению

Профилактика отторжения аллотрансплантата печени, почки или сердца. Лечение реакции отторжения аллотрансплантата, резистентного к другим режимам иммуносупрессивной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к такролимусу, вспомогательным компонентам препарата, макролидам. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

Терапия препарата требует тщательного контроля со стороны персонала, обладающего соответствующей квалификацией и имеющего в распоряжении необходимое оборудование. Назначать препарат или вносить изменения в иммуносупрессивную терапию могут только врачи, имеющие опыт проведения иммуносупрессивной терапии у пациентов с пересаженными органами. Бесконтрольный перевод пациентов с одного препарата такролимуса на другой (включая переход с обычных капсул на пролонгированные капсулы) является небезопасным. Это может привести к отторжению трансплантата или повышению частоты побочных эффектов, включая гипо- или гипер- иммуносупрессию вследствие возникновения клинически значимых различий в экспозиции такролимуса. Пациенту следует принимать одну из лекарственных форм такролимуса с соблюдением рекомендованного режима дозирования. Изменение лекарственной формы или режима дозирования следует осуществлять только под контролем специалиста в области трансплантологии. После перевода необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации такролимуса в крови и корректировать дозу лекарственного средства для поддержания системной экспозиции такролимуса на адекватном уровне. При пропуске приема капсул Такролимуса необходимо вовремя принять следующую дозу. Двойную дозу препарата принимать нельзя. Первоначальные дозы, представленные ниже, следует рассматривать только в качестве рекомендаций. В начальном послеоперационном периоде Такролимус обычно применяют в сочетании с другими иммунодепрессантами. Доза может варьировать в зависимости от режима иммуносупрессивной терапии. Выбор дозы препарата должен основываться, прежде всего, на клинической оценке риска отторжения и индивидуальной переносимости препарата, а также на данных мониторинга концентрации такролимуса в крови. При появлении клинических признаков отторжения следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции режима иммуносупрессивной терапии. В большинстве случаев Такролимус в виде капсул назначается перорально. Детям до 3-х лет препарат следует принимать, предварительно вскрыв капсулу и смешав ее содержимое с водой. При необходимости содержимое капсул можно смешать с водой и ввести через назогастральный зонд. Суточную дозу препарата разделяют на 2 приема (утром и вечером) равными дозами. Капсулы следует принимать немедленно после их извлечения из блистера. Капсулы запивают жидкостью, предпочтительно водой. Для достижения максимальной абсорбции капсулы рекомендуется принимать на пустой желудок, за 1 час или через 2-3 часа после приема пищи. Для профилактики отторжения трансплантата состояние иммуносупрессии необходимо поддерживать постоянно, следовательно, продолжительность терапии не ограничена. Трансплантация печени Профилактика отторжения трансплантата Взрослые Пероральную терапию капсулами Такролимус необходимо начинать с дозы 0,10 – 0,20 мг/кг/сутки, разделив на два приема (например, утром и вечером). Если состояние пациента позволяет принимать капсулы внутрь, применение препарата следует начать примерно через 12 часов после завершения операции. Если состояние пациента не позволяет принимать лекарственные средства внутрь, то необходимо начать внутривенную терапию в форме раствора для инфузий в дозе 0,01 – 0,05 мг/кг/сутки в виде непрерывной 24-часовой инфузии. Дети Начальную дозу 0,30 мг/кг/сутки препарата следует разделить на два приема (например, утром и вечером). Если клиническое состояние пациента не позволяет ему принимать лекарства внутрь, следует начать внутривенную терапию в форме раствора для инфузий в дозе 0,05 мг/кг/сутки в виде непрерывной 24-часовой инфузии. Поддерживающая терапия Взрослые и дети В посттрансплантационном периоде дозы препарата обычно снижают. В некоторых случаях можно отменить препараты сопутствующей иммуносупрессивной терапии, оставив Такролимус в качестве монотерапии. При улучшении состояния пациента после трансплантации возможно изменение фармакокинетики такролимуса, может потребоваться коррекция дозы. Лечение отторжения Взрослые и дети Для лечения эпизодов отторжения необходимо применение более высоких доз препарата в сочетании с дополнительной терапией глюкокортикостероидами и короткими курсами введения моно/ поликлональных антител. Если отмечаются признаки токсичности, может потребоваться снижение дозы препарата. При переводе пациентов на терапию капсулами Такролимус рекомендуются такие же начальные дозы, как при первичной иммуносупрессии. Информация о переводе пациентов с терапии циклоспорином на Такролимус приводится в конце раздела «Коррекция дозы препарата у особых популяций пациентов». Трансплантация почки Профилактика отторжения Взрослые Пероральную терапию капсулами необходимо начинать с дозы 0,20 – 0,30 мг/кг/сутки, разделив её на два приема (например, утром и вечером). Терапию препаратом следует начать в течение 24 часов после завершения операции. Если состояние пациента не позволяет принимать препарат внутрь, необходимо начать внутривенную терапию с дозы 0,05 – 0,10 мг/кг/сутки в виде непрерывной 24- часовой инфузии. Дети Начальную дозу 0,30 мг/кг/сутки препарата Такролимус следует разделить на два приема (например, утром и вечером). Если клиническое состояние больного не позволяет ему принимать препарат внутрь, следует начать внутривенную терапию с дозы 0,075-0,100 мг/кг/сутки в виде внутривенной инфузии в течение 24 часов. Поддерживающая терапия. В ходе поддерживающей терапии дозы препарата обычно снижают. В некоторых случаях появляется возможность отменить сопутствующие иммунодепрессанты, оставив Такролимус в качестве базового компонента двойной терапии. При улучшение состояния пациента после трансплантации возможно изменение фармакокинетики такролимуса, может потребоваться коррекция дозы. Лечение реакции отторжения Взрослые и дети Для лечения эпизодов отторжения необходимо применение более высоких доз препарата в сочетании с дополнительной терапией глюкокортикостероидами и короткими курсами введения моно/ поликлональных антител. Если отмечаются признаки токсичности, может потребоваться снижение дозы препарата. При переводе пациентов на терапию капсулами Такролимус рекомендуются такие же начальные дозы, как при первичной иммуносупрессии. Информация о переводе пациентов с терапии циклоспорином на Такролимус приводится в конце раздела «Коррекция дозы препарата у особых популяций пациентов». Трансплантация сердца Профилактика отторжения Взрослые Такролимус может применяться в сочетании с индукционной терапией антителами (что позволяет отсрочить начало применения препарата) или без назначения антител у клинически стабильных больных. Вслед за индукцией антителами пероральную терапию капсулами необходимо начинать с дозы 0,075 мг/кг/сутки, разделенной на два приема (например, утром и вечером), в течение 5 дней после операции, как только стабилизируется клиническое состояние больного. Если состояние пациента не позволяет принимать препарат внутрь, необходимо начать внутривенную терапию с дозы 0,01 – 0,02 мг/кг/сутки в виде непрерывной 24-часовой инфузии. Существует альтернативный подход, при котором пероральный прием такролимуса начинается в течение 12 часов после трансплантации. Этот подход предназначен для пациентов без признаков нарушения функции внутренних органов (например, почек). В таком случае такролимус в начальной дозе 2-4 мг/сут комбинируется с микофенолата мофетилом и глюкокортикостероидами, или сиролимусом и глюкокортикостероидами. Дети после трансплантации сердца у детей первичная иммуносупрессия препаратом Такролимус может осуществляться как в сочетании с индукцией антителами, так и самостоятельно. В тех случаях, когда индукция антителами не проводится и такролимус вводится внутривенно, рекомендуемая начальная доза составляет 0,03-0,05 мг/кг/сут в виде непрерывной 24-часовой инфузии до достижения концентрации такролимуса в цельной крови 15-25 нг/мл. При первой же клинической возможности следует перевести пациента на пероральный прием препарата. Начальная пероральная доза должна составлять 0,30 мг/кг/сутки и назначаться через 8-12 часов после прекращения внутривенной инфузии. Вслед за индукцией антителами пероральный прием капсул следует начинать с дозы 0,10-0,30 мг/кг/ сут, разделенной на два приема (например, утром и вечером). Поддерживающая терапия Взрослые и дети В ходе поддерживающей терапии дозы препарата обычно снижают. Улучшение состояния пациента после трансплантации может изменить фармакокинетику такролимуса, при этом возникнет потребность в коррекции дозы препарата. Лечение реакции отторжения Взрослые и дети Для лечения эпизодов отторжения необходимо применение препарата Такролимус в более высоких дозах в сочетании с дополнительной терапией глюкокортикостероидами и короткими курсами введения моно/поликлональных антител. При переводе пациентов на терапию капсулами Такролимус исходную суточную дозу для взрослых – 0,15 мг/кг/сут, для детей – 0,2-0,3 мг/кг/сут следует разделить на два приема (например, утром и вечером). Информации о переводе пациентов с терапии циклоспорином на Такролимус приводится в конце раздела «Коррекция дозы препарата у особых популяций пациентов».

Читайте также:  Малавит – инструкция по применению, показания, противопоказания, отзывы

Форма выпуска

Капсулы 0,5 мг, 1,0 мг, 5,0 мг. По 1, 7, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать- повернуть» из полипропилена или полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Протопик® (мазь, 0.1%)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Мазь для наружного применения 0.03% и 0.1%

Состав

100 г мази содержат

активное вещество – такролимус (эквивалентно такролимуса моногидрату) 0,03 г или 0,1 г

вспомогательные вещества: парафин белый мягкий, парафин жидкий, пропиленкарбонат, воск белый пчелиный, парафин твердый.

Описание

Мазь от белого до слегка желтоватого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний кожи, исключая кортикостероиды. Такролимус.

Код ATХ D11AH01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении является минимальным. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и после повторного применения 0,03-0,3% мази такролимуса концентрация его в сыворотке крови составляла 98,8%) рассматривается как клинически не значимая. При применении мази такролимуса препарат действует местно и характеризуется минимальной абсорбцией в системный кровоток.

Метаболизм. Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством CYP3A4.

Выведение. При многократном местном применении мази такролимуса период полувыведения составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей. При внутривенном введении общий клиренс препарата составляет в среднем 2,25 л/ч, печеночный клиренс абсорбированного в системный кровоток препарата может уменьшаться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при одновременном приеме ингибиторов CYP3A4.

Фармакодинамика

Такролимус относится к группе ингибиторов кальцинейрина. Посредством связывания со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP12) такролимус ингибирует кальций-зависимую передачу сигнала T-лимфоцитам, препятствуя их активации и последующему синтезу ИЛ-2, ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5 и других цитокинов, таких как ГМКСФ, ФНО и ИФН-γ.

В исследованиях in vitro в коже здорового человека такролимус ингибировал опосредованную клетками Лангерганса стимуляцию T-лимфоцитов. Было также показано, что такролимус препятствует высвобождению медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов.

У больных атопическим дерматитом очищение кожи во время лечения мазью такролимуса сопровождалось снижением экспрессии Fc рецептора на клетках Лангерганса и торможением их стимулирующего влияния на T-лимфоциты. Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофии кожи.

Показания к применению

– лечение обострений атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) у взрослых и детей старше 2-х лет в случае недостаточного ответа на традиционную терапию иными наружными средствами (в т.ч. глюкокортикостероидами) или наличия противопоказаний к таковым.

– поддерживающая терапия атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) у пациентов с частыми обострениями (свыше 4-х эпизодов в год) с целью предупреждения новых обострений и продления периода ремиссии. Показана только тем пациентам, у которых ранее наблюдался ответ на лечение Протопиком® по схеме 2 раза в день продолжительностью не более 6 недель (т.е. лечение привело к полному или почти полному разрешению кожного процесса).

Читайте также:  Нифекард ХЛ – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 2 лет мазь Протопик® наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок, за исключением слизистых оболочек. Не следует наносить препарат под окклюзионные повязки, т.к. данный способ применения не изучался.

Мазь Протопик® может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Не следует проводить лечение по схеме, предусмотренной для купирования обострений, в течение длительного времени. Лечение следует начинать при первом появлении симптомов заболевания. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита или значительного улучшения. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.

Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше

Лечение необходимо начинать с применения 0,1% мази Протопик® два раза в сутки и продолжать до полного очищения очагов поражения. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0,1% мазью Протопик® дважды в день. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать меньшую дозировку – 0,03% мазь Протопик®.

Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше)

Специальных исследований применения препарата Протопик® в данной возрастной группе не проводилось, однако имеющийся клинический опыт применения данного препарата у лиц пожилого возраста не выявил необходимости изменения схемы его применения.

Применение у детей (2 года и старше) и подростков до 16 лет

Лечение необходимо начинать с нанесения 0,03% мази Протопик® два раза в сутки. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать трех недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до одного раза в сутки, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.

Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия мазью Протопик®. Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза в день) на протяжении не более 6 недель.

При поддерживающей терапии мазь Протопик® следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях. Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней.

У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0,1% мазь Протопик®, у детей (2 года и старше) – 0,03% мазь Протопик®. При проявлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью Протопик® (см.раздел «Лечение обострений»).

Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования мази Протопик®. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.

Противопоказания

– гиперчувствительность к такролимусу, любым другим веществам из группы макролидов или к вспомогательным веществам препарата

– беременность и период лактации

– детский возраст до 2-х лет

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи (ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь) в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно или незначительно и проходят в течение первой недели после начала лечения.

Часто встречается непереносимость алкоголя (покраснение лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков).

У пациентов, применяющих мазь Протопик®, отмечается повышенный риск развития фолликулита, акне и герпетической инфекции.

По частоте встречаемости нежелательные реакции делятся на очень частые (> 1/10), частые (> 1/100, 1/1,000, 1/10)

Такролимус аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Такролимус по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Такролимус:Экорал
  • Самый популярный аналог Такролимус:Экорал
  • Классификация АТХ: Tacrolimus
  • Действующие вещества / состав: такролимус

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Экорал циклоспорин
Аналог по показанию и способу применения
745 руб800 грн
2Такролимус-Тева такролимус
Аналог по составу и показанию
748 руб
3Сандиммун циклоспорин
Аналог по показанию и способу применения
947 руб2 грн
4Сандиммун-Неорал циклоспорин
Аналог по показанию и способу применения
1070 руб340 грн
5Адваграф такролимус
Аналог по составу и показанию
1200 руб1200 грн

При расчетах стоимости дешевых аналогов Такролимус учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Экорал циклоспорин
Аналог по показанию и способу применения
745 руб800 грн
2Адваграф такролимус
Аналог по составу и показанию
1200 руб1200 грн
3Сандиммун-Неорал циклоспорин
Аналог по показанию и способу применения
1070 руб340 грн
4Програф такролимус
Аналог по составу и показанию
1697 руб164 грн
5Сандиммун циклоспорин
Аналог по показанию и способу применения
947 руб2 грн

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Такролимус

Аналоги по составу и показанию к применению

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Адваграф такролимус1200 руб1200 грн
Винграф
Програф такролимус1697 руб164 грн
Такни такролимус629 грн
Рединесп такролимус
Такролимус-Тева такролимус748 руб
Такролимус Штада такролимус
Такросел такролимус1630 грн

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Такролимус, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Экворал циклоспорин528 грн
Сандиммун циклоспорин947 руб2 грн
Сандиммун-Неорал циклоспорин1070 руб340 грн
Имуспорин циклоспорин
Циклоспорин алкалоид циклоспорин556 грн
Экорал циклоспорин745 руб800 грн

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Оренсия абатацепт14800 руб8000 грн
Лефлайд лефлуномид2000 руб
Панимун Биорал циклоспорин3701 руб
Майфортик микофенолат натрия4000 руб1700 грн
Селлсепт микофеноловая кислота2400 руб750 грн
Баксмун микофеноловая кислота
Мифенакс микофеноловая кислота
Мифортик микофеноловая кислота19153 руб1064 грн
Микофенолат-Тева микофенолата мофетил1999 руб3528 грн
Супреста микофенолата мофетил5304 руб3050 грн
Рапамун сиролимус12000 руб10581 грн
Арава лефлуномид956 руб110 грн
Лефлютаб лефлуномид456 грн
Лефно лефлуномид129 грн
Элафра лефлуномид1266 руб2289 грн
Лефлуномид лефлуномид910 руб1300 грн
Лефлуномид-Канон лефлуномид
Лефомид лефлуномид
Ралеф лефлуномид1269 руб
Сертикан эверолимус3989 руб1600 грн
Тизабри натализумаб40000 руб30000 грн
Солирис экулизумаб102500 руб31000 грн
Бенлиста белимумаб7800 руб5800 грн
Гилениа финголимод89000 руб
Несклер финголимода гидрохлорид33810 руб
Финголимод-Натив финголимод
Яквинус тофацитиниба цитрат38000 руб
Обаджио терифлуномид
Абаджио терифлуномид35500 руб18400 грн
Отесла апремиласт14328 руб
Энтивио ведолизумаб42000 руб65000 грн
Лемтрада алемтузумаб293645 руб339091 грн
Энбрел этанерцепт12331 руб500 грн
Энбрел Лио этанерцепт
Ремикейд инфликсимаб15400 руб47 грн
Фламмэгис инфликсимаб15200 руб10000 грн
Хумира адалимумаб13300 руб3750 грн
Симзия цертолизумаб пэгол20000 руб16000 грн
Симпони голимумаб29400 руб5000 грн
Силик бродалумаб
Симулект базиликсимаб28000 руб320 грн
Стелара устекинумаб92000 руб34000 грн
Актемра тоцилизумаб7500 руб900 грн
Иларис канакинумаб99000 руб430966 грн
Козэнтикс секукинумаб42655 руб
Косентикс секукинумаб64079 грн
Кевзара сарилумаб10863 грн
Тимодепрессин гамма-D-глутамил-D-триптофан натриевая соль
Азатиоприн азатиоприн224 руб250 грн
Имуран азатиоприн3250 руб250 грн
Мирин талидомид1720 грн
Талидомид
Метотаб метотрексат21 грн
Ревлимид леналидомид34000 руб21800 грн
Леналидомид-Натив леналидомид
Эсбриет пирфенидон116590 руб37000 грн
Имновид помалидомид425000 руб160000 грн

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Такролимус цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Такролимус и узнать о наличии в аптеке поблизости

  • Такролимус цена в России
  • Такролимус цена в Украине
  • Такролимус цена в Казахстане

Вся информация представлена в ознакомительных целях и не является поводом для самостоятельного назначения или замены лекарства

Ссылка на основную публикацию