Тахибен – инструкция по применению, цена ампул, аналоги препарата, отзывы

Тахибен

Тахибен – гипотензивные средства. Антиадренергические средства с периферийным механизмом действия. Блокаторы альфа-адренорецепторов.

Фармакологические свойства

Урапидила приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления путем уменьшения периферического сосудистого сопротивления.

Частота сердечных сокращений практически не меняется.

Сердечный выброс не изменяется; если сердечный выброс был снижен вследствие повышенного постнагрузки, он может увеличиться.

Урапидила имеет центральный и периферический механизмы действия.

  • Периферическая действие урапидила преимущественно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающим действием катехоламинов.
  • Действие на ЦНС: урапидила изменяет активность центров в головном мозге, которые контролируют кровообращение. В результате ингибируется рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы или тонус симпатической нервной системы снижается.

После введения в дозе 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила в сыворотке крови (сначала начальная фаза распределения, затем терминальная фаза вывода). Период полураспределения составляет около 35 минут, объем распределения – 0,8 л / кг (диапазон 0,6-1,2 л / кг).

Урапидила метаболизируется в печени. Главный метаболит – гидроксилированное производное урапидила в 4-м положении фенильного ядра, практически не имеет антигипертензивной активности. В-деметилированного метаболит образуется в очень небольших количествах и имеет примерно такую же биологическую активность, и урапидила.

У человека 50-70% урапидила и его метаболитов выводятся с мочой (около 15% – в виде фармакологически активного урапидила). Остальные выводится с калом в виде метаболитов (преимущественно в виде неактивного парагидроксилированных урапидила).

Период полувыведения урапидила из сыворотки крови после болюсного введения составляет в среднем 2,7 часа (диапазон 1,8-3,9 часа). Связывание с белками плазмы крови человека in vitro – 80%.

У больных с печеночной и / или почечной недостаточностью тяжелой степени, а также у пожилых пациентов объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения – длительный.

Урапидила проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению

  • Гипертонический криз.
  • Тяжелые формы артериальной гипертензии.
  • Рефрактерная артериальная гипертензия.
  • Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его увеличении при и / или после хирургической операции.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к урапидила или другим компонентам препарата.
  • Аортальный стеноз.
  • Артериовенозный шунт (за исключением гемодинамически неактивного шунта для диализа).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов (включая те, которые применяются урологическими показаниям), вазодилататорами и другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (диарея, рвота) и при приеме алкоголя.

Следует с осторожностью применять урапидила в сочетании с баклофен, поскольку баклофен может усиливать гипотензивное действие.

Циметидин при одновременном применении ингибирует метаболизм урапидила. Концентрация урапидила в сыворотке крови может увеличиваться на 15%, поэтому в таких случаях следует рассмотреть целесообразность снижения доз.

Необходима осторожность при одновременном применении урапидила с такими препаратами

  • имипрамин (гипотензивное действие и риск ортостатической гипотензии)
  • нейролептики (гипотензивное действие и риск ортостатической гипотензии)
  • кортикостероиды (уменьшение гипотензивного действия вследствие задержки натрия и воды).

Поскольку отсутствует достаточный опыт комбинированной терапии ингибиторами АПФ, до сих пор эта комбинация не рекомендуется.

Особенности применения

Необходимо с осторожностью применять препарат:

  • при сердечной недостаточности, вызванной механической дисфункцией сердца, например стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или ухудшением сердечной функции вследствие заболеваний перикарда;
  • пациентам с нарушениями функции печени
  • пациентам с нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени;
  • пожилым пациентам;
  • пациентам, которые одновременно применяют циметидин.

Если урапидила применяют не как гипотензивное терапию первой линии, перед началом лечения должно пройти достаточно времени, чтобы закончилось действие ранее назначенных гипотензивных препаратов.

Слишком быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановку сердца.

Поскольку в состав Тахибену входит пропиленгликоль, при применении препарата могут возникать симптомы, похожие на таковые при приеме алкоголя.

1 доза содержит очень небольшое количество натрия – менее 1 ммоль (23 мг).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется применять урапидила в период беременности. Адекватные данные по применению урапидила беременным женщинам отсутствуют.

Исследования на животных репродуктивной токсичности урапидила без признаков тератогенности. Учитывая ограничения этих исследований, потенциальный риск для человека неизвестен.

До сих пор неизвестно, выводится урапидила в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В отдельных случаях препарат может незначительно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Это наблюдается преимущественно в начале лечения, при изменении схемы лечения или при одновременном употреблении алкоголя.

Способ применения

Гипертонический криз, тяжелые формы артериальной гипертензии, рефрактерная артериальная гипертензия

Внутривенные инъекции 10-50 мг урапидила вводят внутривенно медленно при постоянном мониторинге артериального давления (АД). Снижение артериального давления можно ожидать в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от клинического эффекта возможно повторное введение препарата (в дозе 10-50 мг урапидила).

Внутривенная капельная инфузия или инфузии с помощью перфузатора: д ля поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекций, препарат вводят путем инъекций.

Приготовление раствора для инфузий

  • ; Внутривенная капельная инфузия 250 мг урапидила (50 мл препарата) добавляют к 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций или 5% или 10% раствора глюкозы для инфузий.
  • ; Инфузия с помощью перфузатора 100 мг урапидила (20 мл препарата) набирают в перфузатор и разводят до объема 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций или 5% или 10% раствором глюкозы для инфузий.

Препарат разводят в асептических условиях.

Перед введением необходимо визуально проверить окраски раствора и наличие в нем механических включений.

Концентрация раствора для инфузий не должна превышать 4 мг урапидила / мл.

Скорость введения регулируется в зависимости от индивидуальной реакции артериального давления. Рекомендуемая скорость введения – не более 2 мг / мин.

Поддерживающая доза – в среднем 9 мг / час. При разведении 50 мл препарата (250 мг урапидила) в 500 мл растворителя 1 мг = 44 капли = 2,2 мл.

Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его увеличении при и / или после хирургической операции

Тахибен

Тахибен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tachyben

Код ATX: C02CA06

Действующее вещество: урапидил (Urapidil)

Производитель: Сенекси САС (Cenexi SAS) (Франция)

Актуализация описания и фото: 21.01.2020

Цены в аптеках: от 931 руб.

Тахибен – антигипертензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускают средство в форме раствора для внутривенного (в/в) введения: прозрачная, бесцветная или бледно-коричневого цвета жидкость [по 5, 10 или 20 мл в ампуле из прозрачного бесцветного стекла, с точкой разлома и 2 маркирующими кольцами желтого цвета (5 мл), или 1 кольцом белого (10 мл) или синего (20 мл) цвета; в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 упаковка и инструкция по применению Тахибена].

В 1 мл раствора содержатся:

  • активное вещество: урапидил – 5 мг;
  • дополнительные компоненты: натрия дигидрофосфата дигидрат, хлористоводородная кислота концентрированная (37% м/м), натрия гидрофосфата дигидрат, натрия гидроксид (4% м/м), пропиленгликоль, хлористоводородная кислота разбавленная (3,7% м/м), вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урапидил является α-адреноблокатором, обладающим центральным и периферическим механизмом действия. Угнетая постсинаптические α1-адренорецепторы, он снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). В результате стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного (вазомоторного) центра участвует в регулировании центрального механизма поддержания сосудистого тонуса (не допускает рефлекторного увеличения тонуса симпатической нервной системы). Под действием урапидила не происходят изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса (СВ), рост низкого СВ обеспечивается за счет уменьшения ОПСС. Вещество обычно не оказывает ортостатического влияния.

Урапидил ингибирует вазоконстрикцию, обусловленную α2- адренорецепторами, и не приводит к развитию рефлекторной тахикардии, связанной с вазодилатацией. Он главным образом блокирует периферические постсинаптические α1-адренорецепторы, в результате чего подавляется сосудосуживающий эффект катехоламинов. Ослабляя ОПСС, Тахибен сбалансировано понижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД); оказывает также слабое β-адреноблокирующее действие. Понижает пред- и постнагрузку на сердце, обеспечивает эффективное сокращение миокарда, что в случае отсутствия аритмии способствует увеличению сниженного минутного объема сердца.

Урапидил не приводит к задержке жидкости в организме, не оказывает влияния на обмен мочевой кислоты и показатели углеводного обмена.

Фармакокинетика

После в/в введения урапидила в дозе 25 мг отмечается двухфазное уменьшение концентрации: α-фаза (начальная) – быстрое снижение, β-фаза (последующая) – медленное. Объем распределения (Vd) препарата составляет 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг), период распределения – 35 мин, метаболизируется большей частью в печени. Основной метаболит, практически не обладающий антигипертензивной активностью, – урапидил, гидроксилированный в 4-м положении фенольного кольца. О-деметилированный метаболит формируется в незначительных количествах и проявляет почти ту же активность, что и исходное вещество.

Примерно 50–70% основного компонента и его метаболитов (15% – в форме активного вещества) экскретируется почками, остальная полученная доза выводится через кишечник, преимущественно в форме неактивного n-гидроксилированного урапидила. После струйного введения раствора в/в период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 2,7 ч (1,8–3,9 ч.). С белками плазмы вещество связывается на уровне 80%. Ввиду относительно низкой степени связывания с белками крови не установлено возможное взаимодействие урапидила с лекарственными препаратами, имеющими высокую степень данной связи.

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью клиренс и Vd урапидила снижены, а Т1/2 – повышен. Тахибен проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту.

Показания к применению

  • терапия рефрактерной и тяжелой степени артериальной гипертензии, гипертонический криз;
  • контроль снижения артериального давления во время его роста в процессе и/или после оперативного вмешательства.

Противопоказания

  • открытый артериальный (Боталлов) проток;
  • наличие коарктации аорты и артериовенозного шунта (кроме случаев, когда шунт для диализа гемодинамически неактивен);
  • беременность, период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому составляющему средства.

Относительные (Тахибен следует использовать с осторожностью):

  • сердечная недостаточность, вследствие нарушений механической функции сердца, таких как стеноз аортального или митрального клапана, эмболия легочной артерии, нарушение сократимости миокарда, обусловленное заболеваниями сердечной сумки (включая хронический перикардит, тампонаду);
  • нарушения работы почек средней/тяжелой степени;
  • дисфункция печени;
  • гиповолемия;
  • пожилой возраст;
  • одновременное использование с циметидином.

Тахибен, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Тахибен в ампулах вводят в/в струйно или капельно посредством длительной в/в инфузии – в положении пациента лежа на спине.

Режим дозирования при терапии гипертонического криза, рефрактерной артериальной гипертензии, артериальной гипертензии III степени:

  • в/в введение: медленно в дозе 10–50 мг при постоянном мониторинге АД, ожидаемое уменьшение показателей последнего – на протяжении 5 мин после инъекции; с учетом терапевтического эффекта допускается повторное введение раствора;
  • в/в капельная / непрерывная инфузия при помощи перфузионного насоса: поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т. е. урапидил в дозе 250 мг (10 или 5 ампул по 5 и 10 мл, соответственно) разводят в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли

2,2 мл); максимально допустимое соотношение – 4 мг препарата на 1 мл раствора для инфузий, рекомендуемая максимальная скорость в начале введения – 2 мг/мин; скорость капельного введения устанавливают в зависимости от АД конкретного больного.

Для инфузионного капельного вливания, проводимого в целях поддержания АД, как правило, рекомендуется Тахибен в дозе 250 мг развести в 500 мл растворителя. В случае использования перфузионного насоса в его шприц следует ввести препарат в дозе 100 мг (1 ампула по 20 мл / 2 ампулы по 10 мл / 4 ампулы по 5 мл) и добавить растворитель до объема 50 мл. В качестве растворителя используют раствор натрия хлорида 0,9%, раствор декстрозы/глюкозы 5 или 10%.

Контроль снижения артериального давления во процессе и/или после оперативного вмешательства с целью поддержания показателей АД, достигнутых с помощью в/в инъекции, проводят путем непрерывного инфузионного введения раствора при помощи перфузионного насоса или капельно. Инфузию рекомендуется осуществлять с начальной скоростью до 6 мг за 1–2 мин, с дальнейшим ее снижением.

Парентеральное введение раствора Тахибен для управляемого (контролируемого) снижения артериального давления производится по одной из нижеперечисленных схем:

  • I – в/в вводят 5 мл раствора (доза – 25 мг), если АД понижается, спустя 2 мин осуществляют инфузионное вливание для его стабилизации;
  • II – в/в вводят 5 мл раствора (доза – 25 мг), если АД не удается понизить, спустя 2 мин повторяют в/в инъекцию в дозе 25 мг, при достигнутом через 2 мин снижении АД осуществляют инфузию для его стабилизации;
  • III – в/в вводят 5 мл раствора (доза – 25 мг), если АД не удается понизить спустя 2 мин, повторяют в/в инъекцию в дозе 25 мг, когда после второй инъекции раствора спустя 2 мин не удается снизить АД, в/в медленно вводят 10 мл раствора (доза 50 мг), при уменьшении АД через 2 мин осуществляют инфузионное вливание для его стабилизации.

Введение раствора может быть однократным или многократным. При новом повышении АД возможно повторное проведение курса терапии. В/в инъекции Тахибена можно комбинировать с дальнейшей капельной инфузией.

Лечение на протяжении 7 дней является безопасным, но в большинстве случаев при парентеральном использовании антигипертензивных препаратов данный период не следует превышать. Можно начинать постоянный прием гипотензивных пероральных средств одновременно с проведением неотложной парентеральной терапии.

Если в предшествующем периоде применялись другие антигипертензивные средства, то Тахибен нужно вводить спустя время, на протяжении которого должно проявиться действие ранее используемых препаратов. При этом начинать терапию урапидилом требуется с более низких доз.

Побочные действия

Во время применения Тахибена возможно развитие следующих негативных побочных реакций со стороны систем и органов:

  • сердечно-сосудистая система: нечасто – ощущение сердцебиения или сдавления грудной клетки, брадикардия, тахикардия, аритмии, респираторный дистресс-синдром;
  • кровь и лимфатическая система: крайне редко – тромбоцитопения;
  • нервная система: часто – головная боль, вестибулярное головокружение;
  • психика: крайне редко – чувство беспокойства;
  • общие нарушения: нечасто – повышенная утомляемость; очень редко – астения;
  • пищеварительный тракт: часто – тошнота; нечасто – рвота;
  • кожа и подкожные ткани: нечасто – усиленное потоотделение; редко – сыпь, кожный зуд, экзантема и другие симптомы кожных аллергических реакций;
  • мочевыделительная система: часто – протеинурия; редко – нефротический синдром, нефропатия;
  • половая система и молочная железа: редко – приапизм;
  • дыхательная система: редко – заложенность носа.

Большинство из вышеуказанных нежелательных явлений связаны с резким падением АД, однако они проходят, как показывает опыт клинического использования, на протяжении нескольких минут после прекращения введения Тахибена, в т. ч. после капельного вливания. В случае появления выраженных побочных реакций может потребоваться прекращение лечения.

Передозировка

К симптомам передозировки урапидила могут относиться заторможенность, головокружение, повышенная утомляемость, ортостатическая гипотензия и коллапс.

На фоне значительного снижения АД пациента следует уложить, приподняв ноги над уровнем таза, и провести мероприятия, направленные на восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК). При неэффективности этих мер вводят в/в сосудосуживающие средства с одновременным мониторингом АД. В отдельных случаях назначают катехоламины – эпинефрин (адреналин) в дозе 0,5–1 мг, добавленный к 10 мл раствора хлорида натрия 0,9%.

Особые указания

Особые меры предосторожности, которые необходимо соблюдать при обращении с препаратом:

  1. Ампула Тахибен предназначена для однократного использования.
  2. До вскрытия ампулы следует визуально проверить раствор на наличие посторонних включений и изменения цвета.
  3. Препарат нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме раствора натрия хлорида 0,9% или растворов декстрозы (глюкозы) 5 или 10%. Смешивание Тахибена со щелочными растворами для инъекций/инфузий может способствовать помутнению жидкости и образованию осадка в виде хлопьев.
  4. После вскрытия ампулы раствор следует использовать сразу же или на протяжении 24 ч, если он хранился при температуре 2–8 °C.
  5. Если препарат не ввели непосредственно после его разведения, ответственность за условия и время хранения несет пользователь.

При слишком быстром снижении АД возрастает угроза развития брадикардии или остановки сердца.

При состояниях, вызывающих гиповолемию (например, тошнота или рвота), усиливается гипотензивное действие Тахибена.

Поскольку в состав раствора входит пропиленгликоль, после в/в введения препарата могут возникнуть симптомы, сходные с таковыми при использовании этанола.

Тахибен практически не содержит натрий – в 1 дозе менее 1 ммоль/л (23 мг).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В процессе терапии препаратом Тахибен рекомендуется отказаться от вождения транспортных средств и управления сложными, потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам назначать Тахибен противопоказано, поскольку достоверных сведений о его применении во время беременности не имеется.

Установлено, что гипотензивное средство проникает через плаценту. В ходе экспериментальных исследований была отмечена репродуктивная токсичность препарата при отсутствии признаков тератогенности. Потенциальный риск для человека из-за малочисленности этих исследований не определен.

Экскретируется ли урапидил с материнским молоком неизвестно, поэтому при необходимости его использования в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Тахибен не назначают, т. к. эффективность и безопасность применения урапидила у детей и подростков не установлены.

При нарушениях функции почек

При наличии нарушений функции почек умеренной и тяжелой степени следует применять Тахибен с осторожностью. Может потребоваться снижение рекомендованных доз.

При нарушениях функции печени

При наличии функциональных нарушений печени рекомендуется использовать Тахибен с осторожностью, в дозах, сниженных по сравнению с рекомендуемыми.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов терапию препаратом Тахибен следует проводить с осторожностью. Начальную дозу препарата необходимо уменьшать по сравнению с рекомендуемой, поскольку у пациентов этой возрастной категории часто фиксируется изменение чувствительности к лекарственным средствам данного класса (Vd – снижен, а Т1/2 – повышен).

Лекарственное взаимодействие

  • α-адреноблокаторы, баклофен, вазодилататоры и другие средства, снижающие АД; этанол; препараты, применяемые по урологическим показаниям: усиливают гипотензивный эффект урапидила;
  • кортикостероиды: ослабляют гипотензивное действие Тахибена в результате задержки натрия и жидкости; данная комбинация требует осторожности;
  • циметидин: возрастает плазменный уровень урапидила в крови на 15%, поэтому рекомендуется коррекция его дозы;
  • имипрамин, нейролептики: повышается гипотензивное действие и усугубляется риск ортостатической гипотензии; следует проявлять осторожность;
  • щелочные растворы для инъекций и инфузий: возможно появление помутнения и образование хлопьевидного осадка при смешивании с Тахибеном; препарат нельзя разводить в данных растворах;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): не рекомендуется сочетано применять с урапидилом ввиду недостаточного количества клинических данных.

Аналоги

Аналогами Тахибена являются Эбрантил, Урапидил-натив, Урапидил Карино и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тахибене

Немногочисленные отзывы о Тахибене, как правило, носят положительный характер. Пациенты считают препарат эффективным антигипертензивным средством, обеспечивающим быстрое снижение АД до нормы при тяжелой степени артериальной гипертензии и гипертоническом кризе. Вместе с тем предупреждают, что Тахибен должен использоваться исключительно как средство неотложной парентеральной терапии и вводиться только под медицинским контролем, поскольку он оказывает мощное действие и может слишком резко и быстро снизить АД, что также представляет опасность для здоровья.

Цена на Тахибен в аптеках

Средняя цена на Тахибен в виде раствора для в/в введения (5 мг/мл), за 5 ампул по 5 мл составляет 490 руб., за 5 ампул по 10 мл – 930 руб.

Тахибен®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Тахибен®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл

Cостав

1 мл раствора содержит

активное вещество – урапидил 5 мг,

вспомогательные вещества: пропиленгликоль 100 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг, кислота хлороводородная (37%) 1,272 мг, динатрия фосфата дигидрат 0,42 мг, кислота хлороводородная (3,7%) 0-0,8 мкл, натрия гидроксид (4 % раствор) 0-0,8 мкл, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил

Код АТХ С02СА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное изменение концентрации урапидила в сыворотке крови (начальная фаза распределения, конечная фаза элиминации). Фаза распределения имеет период полувыведения около 35 минут. Объем распределения составляет 0,8 (0,6 – 1,2) л/кг.

Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4 положении фенильного ядра, который не обладает значимым антигипертензивным действием. О-деметилированный метаболит урапидила имеет практически такую же биологическую активность, как урапидил, но образуется в значительно меньшей степени.

50 % –70 % урапидила и его метаболитов у человека выводятся почками, в том числе около 15 % в виде активного урапидила; остальная часть выводится с калом в виде метаболитов, в основном в виде неактивного пара-гидроксилированного урапидила.

После внутривенного болюсного введения период полувыведения из сыворотки крови составляет 2,7 (1,8 – 3,9) часа. Связывание урапидила с белками плазмы крови in vitro (в сыворотке крови человека) составляет 80 %. Это относительно низкое связывание урапидила с белками плазмы крови объясняет, почему к настоящему времени не выявлено взаимодействий между урапидилом и препаратами, в значительной степени связывающимися с белками плазмы крови.

При печеночной и/или почечной недостаточности тяжелой степени и у пожилых пациентов объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения является более длительным.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Фармакодинамика

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления.

Частота сердечных сокращений практически не изменяется.

Сердечный выброс не изменяется; сердечный выброс, сниженный в результате повышенной постнагрузки, может увеличиться.

Урапидил обладает как центральным, так и периферическим действием:

– периферическое действие: урапидил преимущественно блокирует постсинаптические альфа-рецепторы и, таким образом, ингибирует вазоконстрикторное действие катехоламинов;

– центральное: урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра. Это проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Показания к применению

тяжелая и очень тяжелая формы артериальной гипертензии

артериальная гипертензия, резистентная к терапии

управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

Способ применения и дозы

Гипертонический криз, тяжелая и очень тяжелая формы артериальной гипертензии, артериальная гипертензия, резистентная к терапии

Внутривенная инъекция. 10 – 50 мг Тахибена® вводят внутривенно, медленно, под контролем артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от терапевтического эффекта возможна повторная инъекция препарата.

Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса. Раствор для внутривенной капельной инфузии, предназначенный для поддержания артериального давления, готовится следующим образом: 250 мг урапидила (2 ампулы Тахибена® по 100 мг + 1 ампула Тахибена® по 50 мг) добавляют к 500 мл совместимого раствора для инфузий, например 0,9% раствора натрия хлорида, 5 или 10% раствора глюкозы.

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 20 мл Тахибена® (100 мг урапидила) вводят в перфузионный насос и разводят до объема 50 мл одним из совместимых растворов для инфузий (см.выше).

Максимально допустимое соотношение – 4 мг Тахибена® на 1 мл раствора для инфузии.

Скорость капельного введения зависит от показателей артериального давления конкретного пациента.

Рекомендуемая начальная максимальная скорость инфузии: 2 мг/мин.

Поддерживающая доза: средняя поддерживающая доза составляет 9 мг/ч, т.е. 250 мг Тахибена® в 500 мл раствора для инфузий (1мг = 44 капли = 2,2 мл).

Контролируемое снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургического вмешательства

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью внутривенной инъекции.

Внутривенная инъекция Тахибена® (25 мг)

Снижение артериального давления через 2 минуты

Стабилизация артериального давления с помощью инфузии

Начальная скорость до 6 мг в 1-2 мин., затем скорость уменьшают

а ртериальное давление не изменяется

Внутривенная инъекция Тахибена® (25 мг)

С нижение артериального давления через 2 минуты

а ртериальное давление не изменяется

Медленное внутривенное введение Тахибена® (50 мг)

С нижение артериального давления через 2 минут

Если Тахибен® не применяется в качестве гипотензивной терапии первой линии, то должно пройти достаточное время, чтобы отследить действие гипотензивных препаратов, применявшихся ранее. При этом терапию Тахибеном® следует начать с более низкой дозы.

Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

При применении гипотензивных средств у пожилых пациентов следует соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендованной, поскольку у таких пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакотерапевтического класса.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени может потребоваться снижение дозы Тахибена® по сравнению с рекомендованными дозами.

Тахибен® вводят внутривенно в виде инъекций или инфузий в положении лежа на спине. Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Одновременно с неотложной парентеральной терапией, можно начинать постоянное лечение гипотензивными средствами для приема внутрь.

7-дневный срок лечения является безопасным и, как правило, достаточным для парентерального применения гипотензивных средств. При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии.

Побочные действия

В большинстве случаев следующие нежелательные эффекты обусловлены слишком быстрым снижением артериального давления; однако опыт клинического применения показывает, что данные явления исчезают уже в течение нескольких минут, даже при проведении капельной инфузии. В зависимости от степени выраженности нежелательного эффекта может потребоваться прекращение терапии.

Тахибен, инструкция, противопоказания, цена

Код ATX:
Активное вещество:
Лекарственная форма

ТАХИБЕН® р-р д/в/в введения 5 мг/1 мл: амп. 5 мл, 10 мл или 20 мл 5 шт.рег. №: ЛП-003337от 25.11.15- Бессрочно

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный или слегка коричневатого цвета. 1 мл урапидил 5 мг Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота (37% м/м) – 1.272 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат – 2.22 мг, натрия гидрофосфата дигидрат – 0.42 мг, пропиленгликоль – 100 мг, натрия гидроксид (4% м/м) – 0-0.8 мкл (до pH 6.1±0.1), хлористоводородная кислота (3.7% м/м) – 0-0.8 мкл (до pH 6.1±0.1), вода д/и – до 1 мл. 5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные. 10 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные. 20 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологические группы

Альфа1-адреноблокатор Антигипертензивный препарат

Фармако-терапевтическая группа:

Альфа-адреноблокаторОткрыть описание активных компонентов препаратаТАХИБЕН® (TACHYBEN)Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решенияо возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы. Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца. Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

После в/в введения 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации: сначала – быстрое (α-фаза), затем – медленное (β-фаза) снижение. Период распределения урапидила составляет 35 мин, Vd – 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связывание с белками плазмы – 80%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное (в 4 положении бензольного кольца), не обладает гипотензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и также активен, как урапидил. T1/2 (после в/в болюсного введения) – 2.7 ч (1.8-3.9 ч). Выводится почками – 50-70% в виде неизмененного вещества и 15% – в виде метаболитов; через кишечник – в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила). У пациентов пожилого возраста и при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности Vd и клиренс снижены, а T1/2 увеличен. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Показания

Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени, управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.Коды МКБ-10 Код МКБ-10 Показание I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

Режим дозирования

Вводят в/в струйно или капельно (длительно, в положении лежа). При гипертоническом кризе, артериальной гипертензии III степени, рефрактерной артериальной гипертензии: в/в медленно 10-50 мг (под контролем АД; ожидаемое снижение АД в течение 5 мин), возможно повторное введение. В/в путем инфузии (капельно или непрерывно) с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза (в среднем) – 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2.2 мл). Максимально допустимое соотношение – 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость – 2 мг/мин (в зависимости от АД). При управляемой артериальной гипотензии (во время и/или после хирургической операции): инфузия непрерывная (с помощью перфузионного насоса) или капельная для поддержания АД, достигнутого с помощью в/в введения. При в/в введении 25 мг: если АД снижается через 2 мин – переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД не изменяется через 2 мин – повторно в/в 25 мг и при снижении АД через 2 мин – переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД после повторной инъекции через 2 мин не меняется – в/в медленно 50 мг и затем, при снижении АД через 2 мин, переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают). Если ранее применяли другие гипотензивные средства, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное средство. Дозу урапидила следует скорректировать. У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить, по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; иногда – рвота. Со стороны ЦНС: часто – головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко – беспокойство. Дерматологические реакции: иногда – повышенное потоотделение. Аллергические реакции: редко – кожный зуд, покраснение кожи, экзантема. Со стороны мочевыделительной системы: часто – протеинурия; редко – нефропатия, нефротический синдром. Со стороны половой системы: редко – приапизм. Лабораторные показатели: очень редко – тромбоцитопения.

Противопоказания к применению

Аортальный стеноз, открытый артериальный проток, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к урапидилу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при гиповолемии, пожилого возраста. Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила. Возможно одновременное применение с антигипертензивными средствами для приема внутрь. При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.

Лекарственное взаимодействие

Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила. При одновременном приеме циметидина возможно увеличение Cmax урапидила в плазме крови на 15%.

Тахибен раствор : инструкция по применению

Инструкция

Активное вещество: урапидил 5 мг.

Пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата дигидрат, кислота хлористоводородная (37 % по массе), динатрия фосфат дигидрат, натрия гидроксид (4 % по массе), кислота хлористоводородная (3,7 % по массе), вода для инъекций.

Описание

прозрачный бесцветный или со слегка коричневатым оттенком раствор

Фармакотерапевтическая группа

Периферические антиадренергические средства. Антагонисты альфа-адренорецепторов. Код ATX: С02СА06

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления.

Частота сердечных сокращений практически не изменяется.

Сердечный выброс не изменяется; сердечный выброс может увеличиться, если он был снижен в результате повышенной постнагрузки.

Урапидил оказывает как центральные, так и периферические эффекты.

• Периферическое действие: урапидил преимущественно блокирует постсинаптические альфа-рецепторы и, таким образом, ингибирует вазоконстрикторное действие катехоламинов.

• Центральное действие: урапидил изменяет активность центров головного мозга, контролирующих кровообращение. В связи с этим ингибируется ответное повышение тонуса симпатической нервной системы, либо тонус симпатической нервной системы снижается.

После внутривенного введения урапидила в дозе 25 мг его концентрация в сыворотке крови (начальная фаза распределения, конечная фаза элиминации) изменяется двухфазно. Фаза распределения имеет период полувыведения около 35 минут. Объем распределения составляет 0,8 (0,6 – 1,2) л/кг.

Урапидил преимущественно метаболизируется в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4 положении фенольного ядра, который не обладает значимым гипотензивным действием. Метаболит О-деметилированного урапидила обладает биологическим действием, практически идентичным таковому урапидила, но образуется в значительно меньшей степени.

Урапидил и его метаболиты у человека на 50 % – 70 % выводятся почками, в том числе около 15 % введенной дозы фармакологически активного урапидила; остальная часть выводится с калом в виде метаболитов, в основном в виде пара-гидроксилированного урапидила, который не снижает артериальное давление.

После внутривенного струйного введения период полувыведения из сыворотки крови составляет 2,7 (1,8 – 3,9) часа. Связывание урапидила с белками плазмы крови in vitro (в сыворотке крови человека) составляет 80 %. Это относительно низкое связывание урапидила с белками плазмы крови может объяснить, почему к настоящему времени не выявлено взаимодействия между урапидилом и препаратами, в значительной степени связывающимися с белками плазмы крови.

При печеночной и/или почечной недостаточности тяжелой степени и у пожилых пациентов объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения является более длительным.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению

Гипертензивный криз (т. е. критическое повышение артериального давления), артериальная гипертензия тяжелой и очень тяжелой степени, устойчивая к терапии артериальная гипертензия. Контролируемое снижение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией во время и/или после хирургических вмешательств.

Способ применения и дозы

При гипертензивном кризе, артериальной гипертензии тяжелой и очень тяжелой степени, устойчивой к терапии артериальной гипертензии

Урапидил в дозе 10мг – 50 мг вводят внутривенно, медленно, при постоянном мониторинге артериального давления. Снижение артериального давления следует ожидать в течение 5 минут после введения препарата. Введение урапидила в дозе 10мг – 50 мг можно повторить в зависимости от ответа артериального давления.

Внутривенная инфузия или вливание с помощью шприцевого инфузионного насоса используется для поддержания артериального давления, достигнутого после внутривенного введения.

(Инструкции по разведению лекарственного препарата перед проведением вливания представлены в разделе «Инструкции по применению, обращению и утилизации»).

Максимальное допустимое количество составляет 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий.

Скорость вливания: скорость инфузии зависит от артериального давления конкретного пациента. Рекомендуемая начальная максимальная скорость инфузии составляет 2 мг/мин.

Поддерживающая доза: средняя поддерживающая доза составляет 9 мг/ч, учитывая, что при разведении 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий 1 мг = 44 каплям = 2,2 мл.

Контролируемое снижение артериального давления при повышении артериального давления во время и/или после хирургического вмешательства

Внутривенная инфузия или вливание с помощью шприцевого инфузионного насоса используется для поддержания артериального давления, достигнутого после внутривенного введения.

Снижение артериального давлениячерез 2 минуты
Внутривенное введение25 мг урапидила (=5 мл раствора для инъекций)Снижение артериального давления через 2 минутыАртериальное давление стабилизируют с помощью инфузии
через2 минутыОтсутствие изменений артериального давления
Внутривенное введение25 мг урапидила (=5 мл раствора для инъекций)
через2 минутыОтсутствие изменений артериального давленияСнижение артериального давления через 2 минутыС начальной скоростью до 6 мг в течение 1-2 минут, затем скорость уменьшают
Медленное внутривенное введение50 мг урапидила (=10 мл раствора для инъекций)

Урапидил для в/в введения вводят внутривенно в виде инъекции или инфузии пациентам в положении лежа на спине. Дозу можно ввести в виде одной или нескольких инъекций или) в виде медленной внутривенной инфузии. Инъекции можно комбинировать с последующей медленной инфузией.

У пожилых пациентов гипотензивные средства следует применять с осторожностью и начинать введение в небольших дозах, поскольку у таких пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакотерапевтического класса.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени может потребоваться снижение дозы урапидила.

Применение у детей

Безопасность и эффективность урапидила при внутривенном введении у детей в возрасте от рождения до 18 лет не установлена. Рекомендации по дозированию отсутствуют.

Показано, что терапия длительностью 7 дней безопасна с токсикологической точки зрения; как правило, при парентеральном введении гипотензивных средств данный период превышать не следует. При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии.

Возможно начало постоянного лечения гипотензивными средствами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией.

Урапидил для в/в введения не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью (аллергией) к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата. Урапидил для в/в введения не следует применять при коарктации аорты и артериовенозном шунте (за исключением случаев, когда шунт для диализа гемодинамически не активен).

Особые предупреждения и меры предосторожности

– при сердечной недостаточности, вызванной нарушением механической функции сердца, например, стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или ограничением движения сердца вследствие заболеваний перикарда;

– у пациентов с нарушением функции печени;

– у пациентов с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени;

– у пожилых пациентов;

– у пациентов, одновременно применяющих циметидин (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»).

Если урапидил не применяется в качестве гипотензивной терапии первой линии, должно пройти достаточное время, чтобы закончилось действие гипотензивных препаратов, применявшихся ранее. При этом терапию следует начать с более низкой дозы урапидила. Слишком быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

Вследствие наличия вспомогательного вещества пропиленгликоль, при применении урапидила для в/в введения могут возникнуть симптомы, аналогичные таковым при приеме алкоголя.

Лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль/л натрия (23 мг) в одной дозе, т.е. практически не содержит натрий.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при его одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов, в том числе препаратов, которые применяются по урологическим показаниям, вазодилататоров и других средств, снижающих артериальное давление, а также при состояниях, сопровождающихся гиповолемией (диарея, рвота), и применении алкоголя.

Следует с осторожностью применять комбинацию урапидила с баклофеном, поскольку баклофен может усилить гипотензивное действие.

Циметидин при одновременном применении ингибирует метаболизм урапидила. Концентрация урапидила в сыворотке крови может увеличиться на 15 %, в связи с чем необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила со следующими препаратами:

– имипрамин (гипотензивное действие и риск ортостатической артериальной гипотензии);

– нейролептики (гипотензивное действие и риск ортостатической артериальной гипотензии) и

– кортикостероиды (снижение гипотензивного действия за счет задержки натрия и воды).

Поскольку отсутствует достаточный опыт комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, в настоящее время эта комбинация не рекомендуется.

Беременность и лактация

Применение урапидила для в/в введения во время беременности не рекомендуется. Отсутствуют адекватные данные о применении урапидила у беременных женщин.

В экспериментальных исследованиях была продемонстрирована репродуктивная токсичность в отсутствие признаков тератогенности. В силу ограничений данных исследований, возможный риск для человека неизвестен.

Поскольку данные о выделении с молоком человека отсутствуют, при терапии урапидилом не рекомендуется кормить грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Этот лекарственный препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Терапевтический ответ зависит от конкретного пациента. В особенности это относится к началу терапии, изменению терапии или случаям одновременного приема алкоголя

Побочное действие

В большинстве случаев следующие нежелательные эффекты могли быть связаны со слишком быстрым снижением артериального давления; однако опыт показывает, что данные явления исчезают через несколько минут, даже во время медленной инфузии препарата, вследствие чего в зависимости от степени выраженности нежелательного эффекта может понадобиться приостановить терапию.

ЧастотаСистема органовОчень часто (≥1/10)Часто (≥1/100 и

Передозировка

Симптомы передозировки включают головокружение, ортостатическую артериальную гипотензию и коллапс, а также утомляемость и заторможенность.

Избыточное снижение артериального давления можно компенсировать поднятием ног у пациента и восполнением объема циркулирующей жидкости. Если этих мер недостаточно, возможно медленное внутривенное введение вазоконстрикторных средств под контролем артериального давления. В очень редких случаях требуется введение катехоламинов (например, адреналина в дозе 0,5 мг – 1,0 мг, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Этот лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением следующих препаратов:

раствор натрия хлорида 9 мг/мл (0,9 %) для инфузий

раствор декстрозы 50 мг/мл (5 %)

раствор декстрозы 100 мг/мл (10 %).

Не следует одновременно применять следующие действующие вещества [или растворы для восстановления/разведения]: щелочные растворы для инъекций и инфузий.

Это может привести к помутнению или образованию хлопьев.

Инструкции по применению, обращению и утилизации

Ампулы объемом 100 мг можно использовать только для инфузии с целью стабилизации артериального давления. Для начальной терапии препарат выпускается в ампулах, содержащих 25 мг и 50 мг урапидила. После разведения эти ампулы также можно применять для внутривенной инфузии.

Препарат разводят в асептических условиях.

Перед введением следует осмотреть раствор на наличие взвешенных частиц или на предмет изменения цвета. Следует использовать только прозрачный раствор.

Приготовление разведенного раствора:

Добавляют 250 мг урапидила (2 ампулы по 100 мг урапидила + 1 ампула по 50 мг урапидила) к 500 мл одного из совместимых растворителей.

Шприцевой инфузионный насос:

100 мг урапидила набирают в шприцевой инфузионный насос и разводят до объема 50 мл одним из совместимых растворителей.

Совместимые растворители для разведения:

раствор натрия хлорида 9 мг/мл (0,9 %) для инфузий

раствор декстрозы 50 мг/мл (5 %)

раствор декстрозы 100 мг/мл (10 %)

Только для однократного применения.

Неиспользованный раствор и упаковочный материал следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Раствор для внутривенного введения

По 5 мл препарата помещают в ампулы прозрачного бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома (ОРС) и двумя маркирующими кольцевидными полосками желтого цвета.

По 10 мл препарата помещают в ампулы прозрачного бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома (ОРС) и маркирующей кольцевидной полоской белого цвета.

По 20 мл препарата помещают в ампулы прозрачного бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома (ОРС) и маркирующей кольцевидной полоской синего цвета.

По 5 ампул (по 5 мл, 10 мл или 20 мл) в контурной ячейковой упаковке из ПВХ помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Химическая и физическая стабильность после вскрытия упаковки была продемонстрирована в течение 50 часов при (15 – 25) °C.

С микробиологической точки зрения препарат следует использовать немедленно.

Если препарат не использован непосредственно после разведения, ответственность за время хранения до использования и условия хранения несет пользователь; период времени не должен превышать 24 часов при температуре (2-8)°C, за исключением случаев, когда восстановление/разведение препарата проводилось в контролируемых и валидированных условиях.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Держатель регистрационного удостоверения

ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ

Производитель, фасовщик, упаковщик

52, рю Марсель э Жак Гоше 94120 Фонтене Су Боа

Выпускающий контроль качества

ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ

Адрес представительства компании «ЭВЕР Нейро Фарма ГмбХ»

127055 Москва, ул. Бутырский Вал, 68/70, стр.1

Тахибен: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Указанное лекарство входит в группу гипотензивных средств, блокирующих альфа-адренорецепторы.

Активный компонент способствует снижению систолического и диастолического давления.

Однако он не меняет частоту сердечных сокращений и сердечного выброса.

Действующее вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в плаценту.

Метаболизм активного компонента происходит в печени. Выходит лекарство и его метаболиты через почки. Часть из выводимых метаболитов является активным фармакологическим ингредиентом; остальные выходят с каловыми массами.

У людей старше 65 лет и больных с нарушениями функции печени и почек препарат распределяется и выводится медленнее.

Состав и форма выпуска

Основное активное вещество: в 1 мл препарата содержится 5 мг урапидила.

Вспомогательные компоненты: кислота соляная концентрированная; натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия фосфат, дигидрат; пропиленгликоль; натрия гидроксид кислота соляная разведенная; вода для инъекций.

Продается в виде раствора для инъекций.

Показания

Описываемый лекарственный препарат применяется при лечении следующих заболеваний:

тяжелая или очень тяжелая степень артериальной гипертензии;

рефрактерная артериальная гипертензия;

контролируемое снижение артериального давления в случае его повышения во время или после хирургической операции.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Противопоказано применять при:

артериовенозном шунтировании (кроме тех пациентов, у которых стоит гемодинамически незначительный диализный шунт).

В педиатрии препарат не применяют.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

Способ применения и дозы

Для купирования гипертонического криза, тяжелой или очень тяжелой формы артериальной гипертензии, рефрактерной гипертензии лекарство используют как указано ниже.

Внутривенная инъекция вводится медленно, под постоянным контролем артериального давления, в количестве 10-50 мг урапидила.

Понижение давления начинается через 5 мин. Если давление поднялось повторно, делают еще одну инъекцию.

Второй способ введения препарата – капельная инфузия.

Для этого 250 мг Тахибен доводят до 500 мл раствором для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида, или 5% или 10% раствор глюкозы).

Максимальное допустимое соотношение препарата и растворителя – 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий.

Скорость введения зависит от индивидуальной реакции артериального давления.

Рекомендуемая начальная скорость 2 мг / мин.

Передозировка

Чаще всего наблюдаются такие симптомы передозировки:

головокружения, ортостатическое снижение артериального давления, коллапс;

повышенная утомляемость и нарушение скорости реакций.

Если давление понизилось резко и сильно, необходимо поднять нижние конечности в положении лежа.

Если этого недостаточно, вводят вазоконстрикторы под контролем давления.

Побочные эффекты

Как правило, препарат хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или загрудинная боль, затрудненное дыхание, снижение артериального давления;

повышенная утомляемость, изменение в месте введения;

головокружения, головные боли;

аллергические реакции, включая зуд, покраснение кожи, сыпь, аллергическую крапивницу.

При проявлении побочных эффектов следует прервать лечение и обратиться к лечащему врачу за помощью и внесением изменений в процесс лечения.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна быть выше 30°С.

Читайте также:  Сувардио − инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки 10 мг
Ссылка на основную публикацию