Суматриптан Канон – инструкция по применению, цена таблеток, отзывы

Суматриптан Канон

Показания к применению

Данный препарат применяют у больных с мигренью для купирования приступов, с аурой или без нее.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению данного препарата служат: гиперчувствительность к Суматриптану, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени, ИБС (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия (неконтролируемая), окклюзионные заболевания периферических артерий, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь. Начинают лечение Суматриптаном как можно раньше после возникновения приступа мигрени (хотя препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа). Для купирования острых приступов мигрени взрослым – 50 мг, при необходимости – 100 мг (таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой).

Если после введения первой дозы симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются, то повторно для купирования продолжающегося приступа не назначают. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) разрешается принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч. В течение любого 24-х часового периода максимальная доза составляет 300 мг/сут.

Фармакологическое действие

Суматриптан Канон – это противомигренозное средство. Специфический и селективный агонист 5-HT1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, и не действует на др. подтипы 5-HT-серотониновых рецепторов (5-HT2-7). Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток.

Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь. В 50-70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25-100 мг Суматриптана. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения.

Начало действия Суматриптана – 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг и через 10-15 мин – после интраназального введения 20 мг.

Побочные действия

Аллергические реакции на Суматриптан: кожная сыпь (в т.ч. крапивница и эритематозные высыпания), зуд кожи, анафилактические реакции.

Местные реакции: при интраназальном введении – жжение в носу или горле, носовое кровотечение.

Со стороны ССС: снижение АД, преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема), брадикардия, сердцебиение, тахикардия (в т.ч. желудочковая); в отдельных случаях – тяжелые нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, в единичных случаях – синдром Рейно.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота (чаще при приеме внутрь); в отдельных случаях – незначительное повышение активности “печеночных” трансаминаз, ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, ишемический колит.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими); редко – сонливость, чувство усталости (чаще при приеме внутрь); в отдельных случаях – эпилептические припадки (обычно при наличии в анамнезе эпилепсии).

Со стороны органов чувств: иногда – диплопия, мелькание мушек перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения, очень редко – частичная потеря зрения (могут быть связаны с самим приступом мигрени).

Прочие: миалгия, “приливы” крови к лицу.

Особые указания

Данный препарат не предназначен для профилактики мигрени (введение во время мигренозной ауры до возникновения др. симптомов может не предотвратить развитие головной боли).

Больным группы риска со стороны ССС терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска ИБС).

При назначении Суматриптана в период лактации не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам при введении суматриптана отмечается повышенный риск развития аллергических реакций (от кожных проявлений до анафилактического шока).

При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз.

Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается).

Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной мигренью или атипично протекающей следует исключить др. потенциально опасные неврологические заболевания.

Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения.

После интраназального введения суматриптана могут возникать боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее обследование.

В период лечения Суматриптаном необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Отмечается, что при одновременном введении Суматриптана с эрготамином и эрготаминсодержащими препаратами возможен длительный спазм сосудов (интервал между их приемом должен составлять не менее 24 часов).

Возможно взаимодействие между Суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).

При одновременном применении Суматриптана и препаратов из группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом месте, которое защищено от света, не превышая температуру 25 °C.

Место хранения должно быть недоступно для детей.

Условия отпуска из аптек

Отпускаются больным из аптек по рецепту врача.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Суматриптан Канон

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Суматриптан

Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) свободной кислоты или глюкуронида, остальная часть выводится кишечником.

Показания к применению:
Препарат Суматриптан предназначен к применению при мигрени (для купирования приступов, с аурой или без нее).

Способ применения:
Суматриптан принимать внутрь (таблетку проглатывают целиком, запивая водой).
Начальная однократная доза 50 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 100 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то прием второй дозы для купирования продолжающегося приступа не назначают.
Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 часов при условии, что интервал между приемами составляет не менее 2 ч. Максимальная суточная доза при приеме внутрь – 300 мг.

Побочные действия:
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01% (включая единичные случаи). Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – брадикардия, тахикардия, аритмия, транзиторное повышение артериального давления (АД) (сразу после начала лечения), транзиторные признаки ишемии миокарда на электрокардиограмме, спазм коронарных сосудов, инфаркт миокарда, синдром Рейно, снижение АД, «приливы» крови к лицу.
Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горла.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота; незначительное повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко – ишемический колит, диарея, ощущение дискомфорта в области живота.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, в том числе парестезии, гипестезии; очень редко – судороги (обычно при наличии судорог в анамнезе); неизвестная частота – тремор, дистония, беспокойство.
Со стороны органа зрения: нечасто – диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; очень редко – частичная преходящая потеря зрения (следует иметь в виду, что нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – миалгия; неизвестная частота – ригидность затылочных мышц, артралгия.
Аллергические реакции: очень редко – кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эритема, анафилаксия.
Прочие: часто – боль, покалывание, ощущение жара, ощущение слабости и/или усталости, носовое кровотечение, ощущение сдавления или тяжести (эти симптомы обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и шею); неизвестная частота – повышенная потливость.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Суматриптан являются: повышенная чувствительность к суматриптану или другим компонентам препарата; гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени; ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в т.ч. инфаркт миокарда, постинфарктный кардиосклероз, стенокардия Принцметала); пациенты, имеющие факторы риска развития ИБС; инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч.

в анамнезе); окклюзионные заболевания периферических сосудов; неконтролируемая артериальная гипертензия; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния, сопровождающиеся снижением порога судорожной готовности в анамнезе), органические поражения мозга, контролируемая артериальная гипертензия, нарушение функции почек и/или нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести, беременность.

Беременность:
Несмотря на то, что данные о безопасности, полученные при применении Суматриптана у 1000 женщин в I триместре беременности, не содержат достаточной информации, нет оснований, чтобы сделать окончательные выводы о риске развития врожденных пороков у плода. Опыт применения суматриптана во II и III триместре беременности ограничен. Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана и в течение 24 ч после окончания его применения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Суматриптан не взаимодействует с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом. Одновременное применение суматриптана с алколоидами спорыньи и их производными (в т.ч. метизергидом) или другими триптанами/агонистами 5НТ1-серотониновых рецепторов сопровождается повышенным риском развития длительного спазма сосудов и ишемии. Суматриптан можно применять не ранее, чем через 24 ч после приема алколоидов спорыньи и их производных или других триптанов/агонистов 5НТ1-серотониновых рецепторов, в свою очередь, препараты, содержащие алколоиды спорыньи, можно принимать не ранее, чем через 6 ч после приема суматриптана, другие триптаны/агонисты 5НТ1-серотониновых рецепторов можно принимать не ранее, чем через 24 ч после приема суматриптана.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, противопоказано их одновременное применение.
Имеются очень редкие сообщения, полученные в результате постмаркетингового наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) при одновременном применении суматриптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Единичные сообщения получены о более выраженном проявлении побочных реакций со стороны суматриптана при одновременном применении с растительными препаратами, содержащими зверобой продырявленный.

Передозировка:
При однократном подкожном введении в дозе 12 мг Суматриптан не вызывал каких-либо побочных эффектов. При подкожном введении в дозе более 16 мг или при приеме внутрь более 400 мг суматриптан не вызывал каких-либо непредвиденных побочных эффектов, помимо тех, что перечислены выше.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, наблюдение за состоянием пациентов не менее 10 ч, при необходимости – симптоматическая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа и перитониального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Читайте также:  Корнерегель – инструкция по применению глазного геля, цена, аналоги

Условия хранения:
При температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Суматриптан – таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг.
По 2, 6, 12, 30 таблеток в блистере из поливинилхлорида и алюминиевой фольги.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Состав:
1 таблетка Суматриптан 50 мг содержит активное вещество суматриптан (суматриптана сукцинат) 50,00 мг (70,00 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70,00 мг, кроскармеллоза натрия 1,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 6,75 мг, кремния диоксид коллоидный 0,25 мг, магния стеарат 1,50 мг; оболочка Опадрай II 33G23092 персиковый (гипромеллоза (Е 464) 2,0000 мг, титана диоксид (Е 171) 1,1725 мг, лактозы моногидрат 1,1000 мг, макрогол-3000 0,4000 мг, триацетин 0,3000 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,0180 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,0090 мг, краситель железа оксид черный (Е 172) 0,0005 мг).
1 таблетка Суматриптан 100 мг содержит активное вещество: суматриптан (суматриптана сукцинат) 100,00 мг (140,00 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 140,00 мг, кроскармеллоза натрия 3,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 13,50 мг, кремния диоксид коллоидный 0,50 мг, магния стеарат 3,00 мг; оболочка Опадрай II 33G28707 белый (гипромеллоза (Е 464) 4,0000 мг, титана диоксид (Е 171) 2,4000 мг, лактозы моногидрат 2,2000 мг, макрогол-3000 0,8000 мг, триацетин 0,6000 мг).

Дополнительно:
Суматриптан не предназначен для профилактики мигрени.
Суматриптан следует принимать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнений.
Суматриптан следует применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, однако препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа.

Суматриптан Канон

Состав

На одну таблетку:

Активное вещество: суматриптана сукцинат – 70,0 мг или 140,0 мг, в пересчете на суматриптан – 50,0 мг или 100,0 мг.

Вспомогательные вещества ядра таблетки: лактозы моногидрат – 125 мг, или 250 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 100 мг или 200 мг, магния стеарат – 1,5 мг или 3,0 мг, кроскармеллоза натрия – 2,0 мг или 4,0 мг, тальк – 1,5 мг или 3,0 мг.

Вспомогательные вещества пленочной оболочки: гипромеллоза – 5,9 мг или 11,8 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) – 2,3 мг или 4,6 мг, титана диоксид – 0,92 мг или 1,84 мг, полисорбат-80 – 0,88 мг или 1,76 мг.

Фармакодинамика

Суматриптан – селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-НТ1 D ), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2 – 5-НТ7). Рецепторы 5-НТ1 D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.

У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме того, доклинические данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

Суматриптан эффективен при лечении менструальной мигрени, т.е. мигрени без ауры, которая возникает за 3 дня до – 5 дней после менструального цикла. Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема 100 мг препарата.

Несмотря на то, что рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.

Фармакокинетика

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

После приема внутрь быстро всасывается, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от максимальной. После приема 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.

Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14-21%), средний общий объем распределения составляет 170 л.

Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронида. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ1 и 5-НТ2-серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин; внепочечный клиренс – около 80% от общего клиренса.

Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.

Пациенты разных возрастных групп

Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.

Нет значимых различий в фармакокинетики суматриптана у пациентов различных этнических групп.

Показания

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.

Назначают только при верифицированном диагнозе мигрень.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

  • г емиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени;
  • и шемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе подозрение на нее), стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также симптомы, позволяющие предположить наличие ишемической болезни сердца;
  • ф армакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • о кклюзионные заболевания периферических сосудов;
  • и нсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе);
  • т яжелые нарушения функции печени и/или почек;
  • о дновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптаминами/агонистами 5- HT 1-серотониновых рецепторов;
  • п рименение на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы не ранее чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
  • в озраст до 18 лет и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • в связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Суматриптан применяется для интермиттирующей терапии приступов мигрени. Препарат не следует применять в профилактических целях.

Начинают лечение как можно раньше после возникновения приступов мигрени (хотя препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа).

Для купирования острых приступов мигрени взрослым – 50 мг, в некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг.

Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.

В течение любого 24 ч периода максимальная доза – 300 мг/сут.

Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования продолжающегося приступа вторую дозу не назначают. В этом случае может назначаться парацетамол , ацетилсалициловая кислота или нестероидные противовоспалительные препараты. Суматриптан может быть принят для купирования последующих приступов.

Суматриптан рекомендуется применять в качестве монотерапии мигрени, не следует применять суматриптан одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид).

Пациентам с нарушением функции печени: рекомендованная доза – 50 мг.

Эффективность и безопасность суматриптана у детей в возрасте менее 10 лет не изучались. Нет доступных клинических данных для этой возрастной группы.

Эффективность и безопасность суматриптана у детей от 10 до 17 лет не были продемонстрированы в клинических исследованиях, проведенных в этой возрастной группе. Поэтому использование суматриптана у детей от 10 до 17 лет не рекомендовано.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Опыт использования суматриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен.

Фармакокинетика существенно не отличается от молодых, но до получения соответствующих клинических данных, использование суматриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет не рекомендовано.

Предостережения, контроль терапии

Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.

Беременность и лактация:

Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).

Доступны данные пострегистрационного наблюдения более 1000 женщин, принимавших суматрипан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен.

Результаты экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приеме больших доз суматриптана.

Период грудного вскармливания

Суматриптан проникает в грудное молоко. Во избежание отрицательного воздействия на ребенка, следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана и в течение 24 ч после окончания его применения.

Суматриптан следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрень. Не показано применение суматриптана при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Не следует превышать рекомендуемые дозы суматриптана.

Как и в случае применения других лекарственных препаратов для лечения острых приступов мигрени, перед лечением приступа головной боли у пациентов, у которых ранее не диагностировалась мигрень или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо исключить другие потенциально серьезные виды неврологической патологии. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или транзиторных ишемических атак (ТИА)).

После приема препарата Суматринтан могут возникнуть такие преходящие симптомы, как боль и давящее чувство в груди. Симптомы могут носить интенсивный характер и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца (ИБС), дальнейшее применение суматриптана следует прекратить и провести соответствующее диагностическое обследование.

Пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца, в т.ч. заядлым курильщикам или пациентам, использующим заместительную никотиновую терапию, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы не следует назначать суматриптан . Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузе и мужчинам в возрасте старше 40 лет, имеющим перечисленные факторы риска. Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца, и в очень редких случаях серьезные кардиологические осложнения возникали у пациентов без сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний.

Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией легкой степени, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психического статуса, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения суматриптана с триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН).

Если у пациента клинически оправдано одновременное применение препаратов группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента.

Читайте также:  Фосфоглив форте – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или экскреция суматриптана, например, у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции почек. У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза должна составлять 50 мг.

Препарат Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности, поскольку при приеме суматриптана были зарегистрированы случаи судорог.

У пациентов с установленной гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Суматриптан может вызывать аллергические реакции, которые варьируют от кожных реакций гиперчувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, поэтому следует соблюдать осторожность перед применением препарата Суматриптан этими пациентами.

Побочные реакции могут отмечаться чаще при одновременно применении триптанов и лекарственных средств, содержащих зверобой продырявленный.

Длительное применение любых типов болеутоляющих препаратов при головных болях может приводить к их усилению. При возникновении данной ситуации или подозрении на нее, необходимо прекратить терапию и провести дополнительное обследование. Головная боль, вызванная чрезмерным использованием лекарственных препаратов, может быть заподозрена у пациентов, страдающих периодическими или ежедневными головными болями, несмотря на регулярный прием медикаментов от головной боли.

Пациенты с редкими наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Суматринтан, так как в его состав входит лактоза.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом препарата Суматриптан . Пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции перечислены ниже в зависимости от анатомофизиологической классификации и частоты встречаемости.

Частота определена следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и Данные клинических исследований:

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.

Со стороны сосудов: часто – преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: часто – одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна – судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна – мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Со стороны сердца: частота неизвестна – брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, ЭКГ-признаки транзиторной ишемии миокарда, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов: частота неизвестна – снижение артериального давления, синдром Рейно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна – ишемический колит, диарея.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – ригидность шеи, артралгия.

Со стороны психики: частота неизвестна – тревога.

Со стороны кожи и подкожных тканей : частота неизвестна – гипергидроз.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.

Лечение: наблюдение за состоянием пациента не менее 10 ч, при необходимости – поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Взаимодействие

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом у здоровых добровольцев.

Противопоказано одновременное применение суматриптана и эрготамина или других триптанов/агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано (см. раздел “Противопоказания”).

Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготаминсодержащих препаратов или другого триптана/агониста 5-НТ1-рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер.

Рекомендуется выдержать по меньшей мере 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-НТ1 рецепторов перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется выждать по меньшей мере 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5- HT 1 агониста рецепторов.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано (см. раздел “Противопоказания”).

Имеются редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).

Побочные реакции отмечаются чаще при одновременном применении триптанов с лекарственными средствами, содержащими зверобой продырявленный.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С .

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

СУМАТРИПТАН КАНОН 0,1 N10 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Вид товара:Лекарственные средства
Действующие вещества:Суматриптан
Производитель:Канонфарма продакшн, ЗАО
Страна происхождения:Россия
Фармакотерапевтическая группа:противомигренозное средство
Форма выпуска и упаковка:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг – 10 шт в уп.
Температура хранения:от 2 °C до 25 °C
Беречь от детей:Да
Все лекарства СуматриптанВсе аналогичные товары

Аналогичные товары

ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО

ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО

ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО

ПОЛЬФАРМА Фармацевтический завод, АО

Оболенское Фармацевтическое предприятие, АО

Оболенское Фармацевтическое предприятие, АО

Канонфарма продакшн, ЗАО

Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани

Канонфарма продакшн, ЗАО

Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани

Читать о товаре

Суматриптан инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой 100 мг содержит:

действующее вещество суматриптана сукцинат 140 мг в пересчете на суматриптан 100 мг;

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF) 8 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 88 мг. кроскармеллоза натрия 6 мг, магния стеарат 4 мг, маннитол 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая 54 мг;

состав пленочной оболочки: Селекоат AQ-02003 14 мг, в том числе: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 8,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 2,8 мг, титана диоксид 2.8 мг].

Фармакодинамика

Суматриптан – селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-HT1D), не действует на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5-HT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), считается, что расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека.

Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени.

Начало действия – 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг. Хотя рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.

Фармакокинетика

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

После приема внутрь быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от максимального уровня. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции. Среднее значение максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) после приема внутрь 100 мг составляет 54 нг/мл.

Связь с белками плазмы – 14-21%, средний общий объем распределения – 170 л.

Основной метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью в отношении 5-НТ1- и 5-НТ2-серотониновых рецепторов.

Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Период полувыведения (Т1/2) составляет приблизительно – 2 ч. Средний общий плазменный клиренс – 1160 мл/мин; средний почечный клиренс – 260 мл/мин; внепочечный клиренс – около 80% от общего клиренса.

Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.

Фармакокинетика у пациентов особых групп

У пациентов с нарушением функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счет повышения концентрации суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.

Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.

Побочные действия

Дозировка

Препарат Суматриптан Канон не должен назначаться в качестве профилактики. Нельзя превышать рекомендованную дозу препарата.

Рекомендуется начать прием препарата Суматриптан Канон сразу же, при первых проявлениях приступа мигрени, при этом препарат Суматриптан Канон одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.

Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.

Рекомендованная доза составляет 50 мг (1 таблетка). Некоторым пациентам может потребоваться доза 100 мг.

Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако препарат Суматриптан Канон можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов, и принято не более 300 мг в течение 24-часового периода. Суматриптан можно применять не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана.

Особые группы пациентов

Дети и подростки (младше 18 лет)

Эффективность и безопасность в данной группе пациентов не была продемонстрирована.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.

Читайте также:  Ципролет А – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.

Лечение: наблюдение за больным в течение 10 часов, симптоматическая терапия.

Суматриптан

Состав

В составе одной таблетки Суматриптана содержится 140 мг. активно действующего лекарственного соединения суматриптан сукцината.

Помимо того препарат содержит такие вспомогательные соединения как: маннит, дигидрат гидрофосфата кальция, гипролоза, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, а также кроскармеллоза натрия.

В состав оболочки таблетки входят макролог, селекоут АQ-02003 , а также диоксид титана.

Форма выпуска

Суматриптан выпускают в виде таблеток, покрытых специальной пленочной оболочкой. В одной картонной упаковке, как правило, содержится один блистер с двумя таблетками.

Фармакологическое действие

Препарат относится к серотонинергической группе лекарственных средств, оказывающих противомигренозное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активно действующее лекарственное соединение суматриптан, содержащееся в химическом составе препарата, относится к специфическим селективным агонистам 5-НТ1-серотониновых рецепторов, сосредоточенных преимущественно в сосудах головного мозга. Лекарство воздействует на некоторые подтипы серотониновых рецепторов, например, 5-НТ 2-7 и тем самым способствует сужению сосудов артериального ложа, расширение которых приводит к отеку и вызывает мигрень.

Стоит отметить, что Суматриптан не оказывает какого-либо существенного влияния на кровоток в головном мозге и при этом подавляет чрезмерную активность рецепторов тройничного нерва, которая приводит к снижению выделения сенсорных нейропептидов. Препарат быстро устраняет такие симптомы мигрени как приступы тошноты, а также светобоязнь.

Лекарственное средство может эффективно подавлять приступы мигрени уже при однократном применение в дозе до 100 мг. Суматриптан начинает действовать по прошествии максимум получаса с момента его приема внутрь.

Показания к применению

Лекарственное соединение рекомендовано к использованию при мигрени для купирования острых приступов болезни и дальнейшей стабилизации состояния.

Противопоказания

Использовать лекарственное соединения запрещено при:

Кроме того, лекарственное средство не рекомендовано использовать в ходе лечения пациентов, не достигших 18-летнего возраста или пожилых людей старше 65 лет.

Побочные действия

Во время использования препарата побочные эффекты могут выражаться:

  • во внезапном снижении, а затем повышении уровня артериального давления;
  • в развитии тахикардии и брадикардии;
  • в нарушении сердечного ритма;
  • в возникновениитошноты;
  • в повышении активности трансаминаз печени;
  • в развитии дисграфии, а также ишемического колита;
  • в головокружениях, а такжесонливости и слабости;
  • в эпилептических припадках;
  • вдиплопии иснижении остроты зрения;
  • в возникновениивысыпаний на коже, сопровождающихсязудомили анафилактическими реакциями.

В отдельных случаях Суматриптан может спровоцировать развитие синдрома Рейно, а также проявления симптомов миалгии.

Инструкция по применению Суматриптана (Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией на Суматриптан, препарат принимают внутрь сразу же после начала приступа мигрени. При необходимости купировании острых приступов взрослые пациенты могут принимать 50-100 мг. лекарственного средства, запивая таблетки водой.

При повторном приступе мигрени можно принять еще раз минимально рекомендованную дозу Суматриптана (50 мг.) по прошествии минимум 2 часов с момента первого использования лекарственного средства. Стоит отметить, что максимально разрешенная медиками доза лекарства не должна быть больше 300 мг/сут.

Передозировка

При передозировке препаратом у пациентов возникают описанные ранее побочные реакции. В таких случаях незамедлительно следует обратиться к врачу, а также прекратить использование лекарства.

Взаимодействие

Во избежание развития серотонинового синдрома, повышения биодоступности моклобемида, риска аддитивной гиперстимуляции, а также развития побочных эффектов Суматриптан не следует использовать совместно с солями лития, моклобемидом, ризатриптаном и зверобоем.

Условия продажи

Нужен рецепт врача.

Условия хранения

Суматриптан следует хранить при температуре не выше 25°С в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности

Особые указания

Данное лекарственное средство не предназначено для профилактики приступов мигрени. Стоит помнить, что после приема Суматриптана может развиться аллергическая реакция у больных с гиперчувствительностью на сульфаниламидам.

Поскольку использование лекарственного средства может оказывать негативное влияние на сердечно-сосудистую систему, препарат не назначают больным из так называемой группы риска (фактор развития ИБС, мужчинам после 40 лет, а также женщинам в постклиматический период) без предварительного обследования.

До назначения препарата впервые следует исключить иные неврологические заболевания у пациентов. Ко всему прочему, стоит помнить, что у пациентов с мигренью может развиться инсульт, который навредит кровообращению в головном мозге.

Во время использования данного лекарства следует с особой осторожностью подходить к управлению транспортными средствами, а также к любым другим видам деятельности, которые требуют пристального внимания.

Аналоги Суматриптана

К основным аналогам Суматриптана можно отнести такие препараты как:

  • Амигренин;
  • Сумитран;
  • Рапимед;
  • Мигрепам;
  • Сумамигрен;
  • Суматриптан тева;
  • Тримигрен;
  • Имигран;
  • Сумарин.

Детям

Не рекомендуется использовать лекарственное средство при лечении детей, не достигших 18-летнего возраста.

При беременности (и лактации)

Суматриптан противопоказан к применению в период беременности. Не рекомендуется продолжать грудное вскармливание в течение 24 часов после использования лекарственного средства.

Отзывы о Суматриптане

Хотя одни пациенты довольны препаратом и оставляют хорошие отзывы о Суматриптане, другие в качестве негативного фактора отмечают наличие достаточно внушительного списка побочных эффектов. Поэтому многие отказываются от эффективного в борьбе против мигрени лекарственного средства только для того, чтобы избежать развитие побочных недомоганий и заболеваний.

Цена Суматриптана, где купить

Цена Суматриптана зависит, прежде всего, от региона и номинального объёма. Однако средняя стоимость лекарства (упаковка в 50 мг.) не превышает 140 рублей.

Купить Суматриптан тева (50 мг.) можно в среднем по цене в 110-130 рублей.

СУМАТРИПТАН КАНОН ТАБ. П/П/О 100МГ №10

Характеристики

  • Описание
  • Отзывы

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество суматриптана сукцинат 70 мг и 140 мг, в пересчете на суматриптан 50 мг и 100 мг,

вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF, кальция гидрофосфата дигидрат, маннитол (маннит), магния стеарат, кроскармеллоза натрия (примеллоза), целлюлоза микрокристаллическая,

состав пленочной оболочки: Селекоут AQ-02003 гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Фармакодинамика

Противомигренозное средство. Специфический и селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, и не действует на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток.

Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь. В 50-70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25-100 мг. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения.

Начало действия – 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от максимального уровня. Биодоступность – 15% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). ТСшах (после приема внутрь 100 мг) – 2-2.5 ч и составляет 51 нг/мл.

Связь с белками плазмы – 14-21%, общий объем распределения -170 л (2.4 л/кг).

Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1- и 5-НТ2-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид.

Т1/2 – 2-2.5 ч. Плазменный клиренс – 1160 мл/мин, почечный клиренс – 260 мл/мин, внепочечный клиренс – 40% после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) – свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.

Показания к применению

Мигрень (купирование приступов, с аурой или без нее).

Противопоказания

Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.

Лечение: наблюдение за больным в течение 10 часов, симптоматическая терапия.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (АД), преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема), брадикардия, сердцебиение, тахикардия (в т.ч. желудочковая), в отдельных случаях – тяжелые нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, в единичных случаях – синдром Рейно.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, в отдельных случаях – незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, ишемический колит.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими), редко – сонливость, чувство усталости (чаще при приеме внутрь), в отдельных случаях – эпилептические припадки (обычно при наличии в анамнезе эпилепсии).

Со стороны органов чувств: иногда – диплопия, мелькание мушек перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения, очень редко – частичная потеря зрения (могут быть связаны с самим приступом мигрени).

Аллергические реакции: кожная сыпь (в том числе – крапивница и эритематозные высыпания), зуд кожи, анафилактические реакции. Прочие: миалгия, приливы крови к лицу.

Взаимодействие

При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими JIC возможен длительный спазм сосудов (интервал между их приемом должен быть не менее 24 ч).

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).

При одновременном применении суматриптана и ЛC из группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.

Способ применения и дозы

Внутрь. Начинают лечение как можно раньше после возникновения приступа мигрени (хотя препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа). Для купирования острых приступов мигрени взрослым – 50 мг, при необходимости – 100 мг (таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой).

Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после введения первой дозы, то повторно для купирования продолжающегося приступа не назначают. Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч. В течение любого 24 ч периода максимальная доза – 300 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.

Лечение: наблюдение за больным в течение 10 часов, симптоматическая терапия.

Особые указания

Не предназначен для профилактики мигрени (введение во время мигренозной ауры до возникновения др. симптомов может не предотвратить развитие головной боли).

Больным группы риска со стороны сердечно сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска ИБС).

При назначении в период лактации не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 ч после приема суматриптана.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам при введении суматриптана отмечается повышенный риск развития аллергических реакций (от кожных проявлений до анафилактического шока).

При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз.

Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается).

Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипично протекающей мигренью следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания.

Необходимо иметь в виду, что у больных, страдающих мигренью, существует риск развития инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.

Ссылка на основную публикацию