Солу-Медрол – инструкция по применению, цена, отзывы, 1000 мг, 250 мг

Солу-Медрол ® (Solu-Medrol ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций1 фл.
метилпреднизолон (в виде натрия сукцината)500 или 1000 мг
вспомогательные вещества: моногидрат одноосновного фосфата натрия; вторичный кислый фосфат натрия
растворитель: бензиловый спирт — 9 мг; вода для инъекций — q.s. 1 мл

в пачке картонной 1 флакон в комплекте с растворителем во флаконах.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций1 фл.2-емк.
метилпреднизолон (в виде натрия сукцината)40 мг
вспомогательные вещества: лактоза; моногидрат одноосновного фосфата натрия; вторичный кислый фосфат натрия

в пачке картонной 1 флакон двухъемкостный Act−0-Vial.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций1 фл.2-емк.
метилпреднизолон (в виде натрия сукцината)125 или 250 мг
вспомогательные вещества: моногидрат одноосновного фосфата натрия; вторичный кислый фосфат натрия

в пачке картонной 1 флакон двухъемкостный Act−0-Vial.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

В/в, в/м или в виде в/в инфузий, но при неотложных состояниях лечение начинают с в/в инъекции. Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг/сут), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.

В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях — в/в , 30 мг/кг в течение не менее 30 мин. Введение можно повторять каждые 4–6 ч в течение не более 48 ч.

Пульс-терапия при лечении заболеваний, при которых эффективна кортикостероидная терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии. Рекомендуются следующие схемы терапии:

Ревматические заболевания1 г/сут в/в в течение 1-4 дней или 1 г в месяц в/в в течение 6 мес
Системная красная волчанка1 г/сут в/в в течение 3 дней
Рассеянный склероз1 г/сут в/в в течение 3 или 5 дней
Отечные состояния, например, гломерулонефрит, волчаночный нефрит30 мг/кг в/в через день в течение 4 дней или 1 г/сут в/в в течение 3, 5 или 7 дней

Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин. Введение можно повторить, если в течение 1 нед после проведения лечения не наступило улучшение, или этого требует состояние больного.

Онкологические заболевания в терминальной стадии — для улучшения качества жизни — в/в 125 мг/сут ежедневно в течение до 8 нед .

Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний. При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, — в/в 250 мг в течение не менее 5 мин за 1 ч до введения химиопрепаратов, в начале и после окончания введения. Для усиления эффекта с первой дозой препарата Солу-Медрол можно вводить препараты хлорфенотиазина.

При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, — в/в 250 мг в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за 1 ч до введения химиопрепаратов, затем в/в по 250 мг в начале и после окончания введения.

Острые травматические повреждения спинного мозга. Лечение необходимо начинать в первые 8 ч после травмы. Рекомендуется в/в болюсное введение в дозе 30 мг/кг в течение 15 мин, затем после 45-минутного перерыва проводят непрерывную инфузию в дозе 5,4 мг/кг/ч в течение 23 ч. Препарат следует вводить при помощи инфузионного насоса в изолированную вену.

При других показаниях начальная доза составляет 10–500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозу более 250 мг — не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/м , при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.

Препараты для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц.

а) Двухъемкостный флакон Act−0-Vial:

1. Нажать на пластиковый активатор, чтобы растворитель перелился в нижнюю емкость.

2. Осторожно покачивать флакон до тех пор, пока порошок не растворится.

3. Удалить пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.

4. Обработать поверхность пробки соответствующим антисептиком.

5. Проколоть иглой центр пробки так, чтобы был виден кончик иглы. Перевернуть флакон и отобрать шприцем необходимое количество раствора.

С соблюдением асептики вводят растворитель во флакон с лиофилизатом. Использовать только специальный растворитель.

в) Приготовление растворов для в/в инфузии.

Приготовить раствор, как указано выше. Препарат может быть также введен в виде разведенных растворов, полученных путем смешивания исходного раствора препарата с 5% водным раствором декстрозы, с физиологическим раствором, с 5% раствором декстрозы в 0,45% или 0,9% растворе хлорида натрия. Приготовленные растворы физически и химически стабильны в течение 48 ч.

Условия хранения препарата Солу-Медрол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Солу-Медрол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

СОЛУ-МЕДРОЛ: отзывы

Безусловно, Солу-медрол является отличной альтернативой преднизолона. Его не надо пить по несколько недель, контролируя дозировку. Для снятия обострения при рассеянном склерозе достаточно пяти капельниц. Но я не в восторге от его эффективности.
Впервые мне прокапали этот препарат два года назад, и он действительно снял обострение. Через полгода прокапали еще раз. Тоже успешно. Но потом он перестал помогать совсем. Вот уже полтора года обострение не снимается вообще. За это время Солу-медрол капали три раза. Не получила ничего, кроме побочек. После него состояние вообще разбитое, сил нет, ноги сильно отекают, и почему-то начинает сыпаться перхоть. И никакие средства от нее не помогают, пока организм сам не успокоится.
Не могу понять, то ли этот препарат вызывает привыкание, и организм . читать ещё на него просто не реагирует, то ли у меня одной такая реакция. Но в целом, он намного мощнее, чем другие гормональные препараты.

Безусловно, Солу-медрол является отличной альтернативой преднизолона. Его не надо пить по несколько недель, контролируя дозировку. Для снятия обострения при рассеянном склерозе достаточно пяти капельниц. Но я не в восторге от его эффективности.
Впервые мне прокапали этот препарат два года назад, и он действительно снял обострение. Через полгода прокапали еще раз. Тоже успешно. Но потом он перестал помогать совсем. Вот уже полтора года обострение не снимается вообще. За это время Солу-медрол капали три раза. Не получила ничего, кроме побочек. После него состояние вообще разбитое, сил нет, ноги сильно отекают, и почему-то начинает сыпаться перхоть. И никакие средства от нее не помогают, пока организм сам не успокоится.
Не могу понять, то ли этот препарат вызывает привыкание, и организм на него просто не реагирует, то ли у меня одной такая реакция. Но в целом, он намного мощнее, чем другие гормональные препараты.

Мой опыт применения данного препарата, достаточно обширный. Болею Рассеянным склерозом уже 12 лет. Так получилось, что особо действенно для снятия обострений именно данный препарат. Применяют его внутривенным вливанием. Как говорят врачи, короткий курс кортикостероидов в ударных дозах, или еще пульстерапия. Как правило назначают его от 3 до 5 капельниц, разводят 1г на 200 мл физ. раствора. В случае тяжелых обострений, количество капельниц может увеличиться. Основное правило это высокие дозы, 3-5 капельниц, и резкое прерывание, без всякого продолжения приёма гормонов внутрь. Чем больше их применяешь при борьбе с рецидивами, тем меньше они будут действовать в следующие разы. Поэтому для себя уяснил, применение гормонов, лишь в крайних случаях. С момента дебюта заболевания, первые лет 5, при . читать ещё обострениях врачи вообще были направлены строго против гормонов. Но ведь они работают, не знаю, может если бы гормоны присутствовали в терапии, , может и самочувствие было бы получше. В период капельниц с гармонами, необходимо защитить желудок и сердце, для этого следует принимать, алмагель и аспаркам. Всем страдающим этим недугом, гормоны нужны, бояться не стоит. Один совет, во время капельницы, лучше жевать скажем, мятную конфетку, привкус “”метала”” от этой капельницы ужасен. Не рекомендую. Будьте Здоровы!

Мой опыт применения данного препарата, достаточно обширный. Болею Рассеянным склерозом уже 12 лет. Так получилось, что особо действенно для снятия обострений именно данный препарат. Применяют его внутривенным вливанием. Как говорят врачи, короткий курс кортикостероидов в ударных дозах, или еще пульстерапия. Как правило назначают его от 3 до 5 капельниц, разводят 1г на 200 мл физ. раствора. В случае тяжелых обострений, количество капельниц может увеличиться. Основное правило это высокие дозы, 3-5 капельниц, и резкое прерывание, без всякого продолжения приёма гормонов внутрь. Чем больше их применяешь при борьбе с рецидивами, тем меньше они будут действовать в следующие разы. Поэтому для себя уяснил, применение гормонов, лишь в крайних случаях. С момента дебюта заболевания, первые лет 5, при обострениях врачи вообще были направлены строго против гормонов. Но ведь они работают, не знаю, может если бы гормоны присутствовали в терапии, , может и самочувствие было бы получше. В период капельниц с гармонами, необходимо защитить желудок и сердце, для этого следует принимать, алмагель и аспаркам. Всем страдающим этим недугом, гормоны нужны, бояться не стоит. Один совет, во время капельницы, лучше жевать скажем, мятную конфетку, привкус “”метала”” от этой капельницы ужасен. Не рекомендую. Будьте Здоровы!

Солу-Медрол

Состав

В одном флаконе препарата Солу-Медрол содержится 250, 500 либо 1000 мг метилпреднизолона.

Вспомогательные вещества: фосфат натрия, моногидрат фосфата натрия одноосновного.

Растворитель: бензиловый спирт, вода.

Форма выпуска

Солу-Медрол – это лиофилизат для изготовления раствора для инъекций в виде пористой массы или порошка белого цвета.
250, 500 либо 1000 мг такого порошка во флаконе, одни флакон в бумажной упаковке.

Фармакологическое действие

Солу-Медрол оказывает глюкокортикоидное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Солу-Медрол – форма метилиреднизолона для внутримышечного либо внутривенного введения. Метилиреднизолон проникает сквозь клеточные мембраны и связывается со специфическими рецепторами в цитоплазме. В результате активирует транскрипцию мРНК и синтез разнообразных ферментов. Оказывают сильное действие на процесс воспаления и иммунный ответ, а также на белковый, углеводный и жировой обмен.

Терапевтические эффекты препарата:

  • подавление фагоцитоза;
  • уменьшение содержания иммуноактивных клеток в области очага воспаления;
  • уменьшение расширения сосудов;
  • стабилизация мембран лизосом;
  • уменьшение синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

После применения метилпреднизолона натрия сукцинат активно гидролизуется с образованием свободного метилпреднизолона. Максимальная концентрация в крови наступает через 55-60 минут после использования. Клинический эффект наступает через 5-7 часов после использования. Период полувыведения препарата равен 3-4 часам. Связь с белками плазмы – 50-90%. Препарат выводится при гемодиализе.

Показания к применению

  • Острый неспецифический тендосиновит.
  • Надпочечниковая недостаточность и ее осложнения.
  • Подострый тиреоидит.
  • Системная красная волчанка.
  • Анкилозирующий спондилоартрит.
  • Гиперплазия надпочечников.
  • Нодозный периартериит.
  • Посттравматический остеоартрит.
  • Ревматоидный артрит.
  • Синовит при остеоартрите.
  • Бурсит.
  • Эпикондилит.
  • Псориатический артрит.
  • Острый подагрический артрит.
  • Системный дерматомиозит.
  • Синдром Гудпасчера.
  • Мультиформная эритема.
  • Герпетиформный буллезный дерматит.
  • Бронхиальная астма.
  • Себорейный дерматит.
  • Контактный дерматит.
  • Ирит и иридоциклит.
  • Эксфолиативный дерматит.
  • Реакции гиперчувствительности к лекарствам.
  • Сывороточная болезнь.
  • Глазная форма герпеса.
  • Неврит зрительного нерва.
  • Кератит.
  • Аллергический конъюнктивит.
  • Язвенный колит.
  • Синдром Леффлера.
  • Задний увеит и хориоидит.
  • Симптоматический саркоидоз.
  • Гемолитическая анемия.
  • Лейкозы и лимфомы у взрослых.
  • Травмы спинного мозга в остром периоде.
  • Врожденная гипопластическая анемия.
  • Отек головного мозга.
  • Рассеянный склероз.
  • Туберкулезный менингит.
  • Трихинеллез.
  • Трансплантация органов.

Противопоказания

  • Системные микозы.
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.
  • Одновременное применение вакцин с Солу-Медролом в иммуносупрессивных дозах.
  • Период лактации.

Не рекомендуется использовать препарат у лиц с инфарктом миокарда.

Побочные действия

  • Со стороны минерального обмена: задержка воды и ионов в организме, гипокалиемический алкалоз, задержка натрия, увеличенное выведение калия.
  • Со стороны системы кровообращения: изменение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность, нарушения ритма.
  • Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, остеонекроз, слабость, патологические переломы, остеопороз, нейропатическая атрофия, миалгия, позвонковые компрессионные переломы, артралгия, разрывы сухожилий.
  • Со стороны системы пищеварения: пептическая язва, панкреатит, желудочное кровотечение, перитонит, эзофагит, перфорация, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота.
  • Увеличение содержания аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазыв крови.
  • Со стороны кожи: стрии кожи,ангионевротический отек, петехии и экхимозы, уменьшение пигментации кожи, сыпь, гирсутизм, эритема, крапивница.
  • Со стороны метаболизма: замедление процесса окостенения и роста у детей, увеличение аппетита и потоотделения.
  • Со стороны нервной системы: увеличение внутричерепного давления, головокружение, аффективные расстройства, судороги, амнезия,нарушение психики, психотические нарушения, тревога, изменение личности.
  • Со стороны эндокринной системы: гипопитуитаризм, синдром Иценко-Кушинга,увеличение потребности в инсулинеу лиц с сахарным диабетом, изменения менструального цикла, липоматоз, сахарный диабет.
  • Со стороны органов чувств: катаракта, глаукома, экзофтальм,вторичная глазная инфекция.
  • Лабораторные показатели: гипокальциемия, повышение содержания мочевины в крови, дислипидемия, повышение содержания кальция в моче.
  • Со стороны системы иммунитета: инфекционные заболевания, реакции гиперчувствительности, бронхоспазм.
  • Прочие: утомляемость, слабость.
Читайте также:  Промедол – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Инструкция на Солу-Медрол

Препарат возможно вводить внутривенно и внутримышечно предварительно приготовив раствор по указанной в инструкции схеме. Детям необходимо вводить низкие дозы (но не меньше 0,5 мг/кг/сут).

В качестве дополнения к основной терапии при угрожающих состояниях: 30 мг/кг веса в/в капельно. Введение такой дозы разрешено повторять через 4-6 часов в течение не более двух суток.

Рекомендуемые схемы лечения

Ревматические заболевания: 1 грамм в день в/в в течение не более чем 4 суток или 1 грамм в месяц в/в в течение полугода.

Отечный синдром при гломерулонефрите: 30 мг/кг через сутки в течение четырех дней или 1 грамм в день в/в в течение 3-7 суток.

Рассеянный склероз: 1 грамм в день в/в в течение 3-5 дней.

Указанные дозы необходимо вводить в течение не менее получаса. При онкозаболеваниях в терминальной стадии (паллиативная терапия): 125 мг в день в/в раз в день в течение не более чем восьми недель.

Передозировка

Синдром острой передозировки не описан. При хронической передозировке препаратом могут наблюдаться симптомы, встречающиеся при синдроме Иценко-Кушинга.

Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Препарат выводится при диализе.

Взаимодействие

Метилпреднизолон может усиливать или ослаблять действие непрямых антикоагулянтов.

Солу-Медрол может оказывать влияние на антихолинергические препараты и вызывать острую миопатию.

Солу-Медрол повышает концентрацию глюкозы в крови, поэтому следует корректировать режим дозирования гипогликемических препаратов.

Аминоглутетимид может подавлять функции надпочечников и тормозить эндокринные изменения, вызванные долговременной терапией препаратом.

Дилтиазем, этинилэстрадиол, грейпфрутовый сок, Циклоспорин, циклофосфамил, макролиды замедляют метаболизм Солу-Медрола и повышают его концентрацию в крови.

Нестероидные противовоспалительные средства при совместном применении с Солу-Медролом повышают частоту случаев желудочно-кишечного кровотечения.

Условия продажи

Препарат можно купить по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре 14-24°С. Беречь от детей.
Раствор препарата годен для использования в течение двух суток с момента приготовления.

Срок годности

Особые указания

При применении Солу-Медрола следует быть осторожными лицам, управляющим автомобилем в связи с вероятностью развития изменений со стороны зрения, головокружения и слабости.

Солу-медрол

Состав

действующее вещество: methylprednisolone;

1 флакон содержит метилпреднизолона в виде метилпреднизолона натрия сукцината 40 мг или 125 мг, или 500 мг, або1000 мг

вспомогательные вещества: для дозировки 125 мг или 500 мг, или 1000 мг – натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия фосфат безводный

вспомогательные вещества: для дозирования 40 мг – натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия фосфат безводный лактоза моногидрат,

растворитель: спирт бензиловый (9 мг / мл), вода для инъекций.

Лекарственная форма

Порошок и растворитель для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

порошок от белого до почти белого цвета лиофилизат;

растворитель для дозирования 40 мг и 125 мг прозрачный бесцветный раствор

растворитель для дозирования 500 мг и 1000 мг: прозрачная, бесцветная жидкость с легким запахом бензилового спирта.

Фармакологическая группа

Кортикостероиды для системного применения.

Код АТХ Н02A В04.

Фармакологические свойства

Это лекарственное средство является инъекционной формой метилпреднизолона (синтетический ГКС) для внутримышечного и внутривенного введения. Данный высококонцентрированный раствор подходит, в частности, для лечения патологических состояний, при которых необходима эффективная и быстрая действие гормона. Метилпреднизолон оказывает сильное противовоспалительное, иммуносупрессивную и противоаллергическое действие.

Глюкокортикоиды проникают через клеточную мембрану посредством диффузии и образуют комплексы со специфическими рецепторами в цитоплазме. Далее эти комплексы поступают в клеточного ядра, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и дальнейший синтез различными ферментами белков, что, в свою очередь, отвечают за многочисленные эффекты глюкокортикоидов после системного применения. Глюкокортикоиды не только обнаруживают значительное влияние на воспалительные и иммунные процессы, но также влияют на метаболизм углеводов, белков и жиров. Они также действуют на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Влияние на воспалительные и иммунные процессы

Противовоспалительные, иммуносупрессивные и антиаллергические свойства глюкокортикоидов используются при большинстве терапевтических показаний.

  • уменьшение количества имуноактивних клеток вокруг очага воспаления;
  • уменьшение вазодилатации;
  • стабилизация лизосомальных мембран;
  • угнетение фагоцитоза;
  • уменьшение образования простагландинов и связанных с ними веществ.

Доза метилпреднизолона 4 мг проявляет такой же ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДНЫЙ (противовоспалительный) эффект, 20 мг гидрокортизона. Метилпреднизолон демонстрирует лишь минимальный минералокортикоидный эффект (200 мг метилпреднизолона соответствует 1 мг дезоксикортикостерона).

Влияние на метаболизм углеводов и белков

Глюкокортикоиды оказывают катаболическое действие на обмен белков. Освободившиеся аминокислоты в печени превращаются с помощью процесса глюконеогенеза в глюкозу и гликоген. Таким образом, снижается абсорбция глюкозы периферическими тканями, что может приводить к гипергликемии и глюкозурии, особенно у пациентов с предрасположенностью к сахарному диабету.

Влияние на метаболизм жиров

Глюкокортикоиды оказывают липолитическое действие, распространяется действие преимущественно на конечности. Они также оказывают липогенетическое действие, наиболее проявляется в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.

Максимальная фармакологическое действие кортикостероидов отстает от достижения их максимальной концентрации в крови, что указывает на то, что большинство эффектов этих лекарственных средств является скорее результатом модификации активности ферментов, а не прямого действия этих средств.

In vivo холинэстеразы быстро превращают метилпреднизолона натрия сукцинат в свободное метилпреднизолон путем гидролиза. У мужчин метилпреднизолон образует слабую диссоциированы связь с альбумином и транскортином. Связывается около 40-90% лекарственного средства.

Инфузия препарата в дозе 30 мг / кг массы тела при введении в течение 20 минут или в дозе 1 г при введении в течение 30-60 минут приводит примерно через 15 минут к пиковой концентрации метилпреднизолона в плазме крови, что составляет около 20 мг / мл. Спустя примерно 25 минут после болюсной инъекции препарата в дозе 40 мг пиковый показатель метилпреднизолона в плазме крови составляет 42-47 мг / 100 мл. Спустя примерно 120 минут после инъекции препарата в дозе 40 мг максимальная концентрация метилпреднизолона в плазме крови составляет 34 мг / 100 мл. При инъекции пиковый показатель ниже, чем при внутривенной инъекции.

Показания

Применение глюкокортикоидов следует рассматривать только как исключительно симптоматическое лечение, за исключением отдельных эндокринных расстройств, когда они применяются в качестве заместительной терапии.

В качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (чтобы помочь пациенту пережить острый эпизод или обострения) при таких заболеваниях:

  • посттравматический остеоартрит;
  • синовит при остеоартрите;
  • ревматоидный артрит, в частности ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающей терапии низкой дозой)
  • острый и подострый бурсит,
  • эпикондилит;
  • острый неспецифический тендосиновиит;
  • острый подагрический артрит
  • псориатический артрит
  • анкилозирующий спондилит;
  • ; Коллагенозы (системные болезни соединительной ткани)

Во время обострения или в качестве поддерживающей терапии в отдельных случаях при таких заболеваниях, как:

  • системная красная волчанка (и волчаночный нефрит);
  • острый ревматический кардит;
  • системный дерматомиозит (полимиозит)
  • узелковый периартериит;
  • синдром Гудпасчера.
  • ; Аллергические заболевания
  • Пузырчатка.
  • Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
  • Эксфолиативный дерматит.
  • Буллезный герпетиформный дерматит.
  • Тяжелый себорейный дерматит.
  • Тяжелый псориаз.
  • Грибовидный микоз.
  • Крапивница.
  • ; Аллергические состояния

Контроль тяжелых или инвалидизирующих аллергических состояний, которые не поддаются должным проведенном традиционному лечению, при таких заболеваниях, как:

  • бронхиальная астма;
  • контактный дерматит
  • атопический дерматит
  • сывороточная болезнь;
  • сезонное или круглогодичный аллергический ринит
  • реакции гиперчувствительности к лекарственным средствам;
  • крапивница
  • острый неинфекционный отек гортани (лекарственным средством первого выбора является эпинефрин).
  • ; Офтальмологические заболевания

Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы в области глаза, в частности:

  • очная форма Herpes zoster;
  • ирит, иридоциклит;
  • хориоретинит,
  • диффузный задний увеит и хориоидеи;
  • неврит зрительного нерва;
  • симпатическая офтальмия;
  • воспаление среднего сегмента глаза;
  • аллергический конъюнктивит;
  • аллергические язвы края роговицы
  • кератит.
  • ; Заболевания желудочно-кишечного тракта

Критические периоды при следующих заболеваниях:

  • язвенный колит (системная терапия);
  • региональный энтерит (системная терапия).
  • ; Респираторные заболевания
  • Саркоидоз легких.
  • Бериллиоз.
  • Фульминантный или диссеминированный туберкулез легких, при одновременном применении с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.
  • Синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими средствами.
  • Аспирационный пневмонит.
  • Средняя и тяжелая форма пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , у больных СПИДом (как вспомогательная терапия в течение первых 72 часов протипневмоцистнои терапии).
  • Обострение хронического обструктивного заболевания легких.
  • ; Состояния, сопровождающиеся отеками

Для индукции диуреза или ремиссии при протеинурии при нефротическом синдроме, протеинурии без уремии.

Лечения гематологических и онкологических заболеваний

  • ; Гематологические заболевания
  • Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия.
  • Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура взрослых (только внутривенно; внутримышечное применение противопоказано).
  • Вторичная тромбоцитопения взрослых.
  • Эритробластопения (эритроцитарная анемия).
  • Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
  • ; Онкологические заболевания

Паллиативное лечение таких заболеваний, как:

  • лейкозы и лимфомы у взрослых;
  • острый лейкоз у детей
  • для улучшения качества жизни больных с терминальной стадией ракового заболевания.
  • нервная система
  • Отек головного мозга, обусловленный первичной или метастатической опухолью, и / или вспомогательное лечение при хирургических операциях или лучевой терапии.
  • Обострение рассеянного склероза.
  • Острая травма спинного мозга. Лечение необходимо начинать в первые 8:00 после травмы.
  • Туберкулезный менингит с блокадой субарахноидального пространства или угрозой блокады, при одновременном применении соответствующей противотуберкулезной химиотерапии.
  • Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
  • Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу злокачественного новообразования.
  • Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников.
  • Острая недостаточность коры надпочечников.

При этих показаниях препаратами выбора являются гидрокортизон или кортизон. При определенных обстоятельствах можно применять синтетические аналоги в комбинации с минералокортикоидами.

  • Лечение шоковых состояний: шок вследствие недостаточности коры надпочечников или шок, который не соответствует традиционное лечение, в случае подтвержденной или предполагаемой недостаточности коры надпочечников (всего препаратом выбора является гидрокортизон). Если минералокортикоидные эффекты являются нежелательными, преимущество может отдаваться метилпреднизолона.
  • Перед хирургическим вмешательством и в случае тяжелой травмы или заболевания у пациентов с установленной недостаточностью коры надпочечников или при наличии сомнений в резерв коры надпочечников.
  • Врожденная гиперплазия надпочечников.
  • Негнойный тиреоидит.
  • Гиперкальциемия, связанная со злокачественным новообразованием.

Противопоказания

Метилпреднизолона натрия сукцинат противопоказан:

  • пациентам с системными грибковыми инфекциями;
  • пациентам с повышенной чувствительностью к метилпреднизолона или любого компонента этого лекарственного средства;
  • для применения путем интратекального введения;
  • для применения путем эпидурального введения.

Введение живых или живых атенуйованих вакцин противопоказано пациентам, которые получают иммуносупрессивные дозы кортикостероидов.

Особые группы риска. Пациенты, которые относятся к следующих особых групп риска, необходимо проводить тщательное медицинское наблюдение, а лечение они должны получать в течение короткий период (см. Также разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»): дети, пациенты с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, психиатрическими симптомами в анамнезе, отдельными инфекционными болезнями, в частности туберкулезом или определенными вирусными заболеваниями, например герпесом или опоясывающий герпес, сопровождающихся симптомами в области глаза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метилпреднизолон – это субстрат ферментов цитохрома P450 (CYP), который главным образом метаболизируется ферментом CYP3A4.

ИНГИБИТОРЫ CYP3A4. Лекарственные средства, которые подавляют активность CYP3A4, обычно снижают печеночный клиренс и повышают плазменную концентрацию лекарственных средств – субстратов фермента CYP3A4, таких как метилпреднизолон. В присутствии ингибитора CYP3A4 может потребоваться титрования дозы метилпреднизолона, чтобы избежать развития токсичности ГКС.

Индуктор CYP3A4. Лекарственные средства, которые индуцируют активность CYP3A4, обычно повышают печеночный клиренс, что приводит к снижению плазменной концентрации лекарственных средств, которые являются субстратами CYP3A4. Одновременное применение может потребовать увеличения дозы метилпреднизолона, чтобы достичь желаемого результата.

СУБСТРАТЫ СYP3A4. В присутствии другого субстрата CYP3A4 печеночный клиренс метилпреднизолона может меняться, что требует соответствующей корректировки дозы. Вероятно, побочные реакции, связанные с применением каждого из лекарственных средств отдельно, могут возникать чаще при их совместном применении.

Эффект, обусловленный НЕ CYP3A4. Другие взаимодействия и эффекты, возникающие при применении метилпреднизолона, описаны в таблице 1 ниже.

В таблице 1 приведен перечень и описание частых и / или клинически значимых взаимодействий между лекарственными средствами или эффектов, которые наблюдаются при применении метилпреднизолона.

  • при одновременном применении высоких доз кортикостероидов и антихолинергических средств, таких как блокаторы нервно-мышечной передачи, сообщалось о развитии острой миопатии (см.
Читайте также:  Калий + Магний Форте Эвалар – инструкция по применению, отзывы, цена

раздел «Особенности применения, влияние на опорно-двигательный аппарат»);

  • пациентов, принимающих кортикостероиды, сообщалось об антагонизме действия панкурония и векурония по блокады нервно-мышечной передачи. Такое взаимодействие можно ожидать при применении всех конкурентных блокаторов нервно-мышечной передачи.
  • Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

    Показания к применению

    Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности др. терапии.

    Аллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

    Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы).

    Бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус.

    Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит).

    Острая надпочечниковая недостаточность.

    Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, суспензия для внутримышечного введения, суспензия для инъекций

    Противопоказания

    Для кратковременного применения по “жизненным” показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.

    Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый “сухой” сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.C осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

    Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

    Заболевания ЖКТ – язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

    Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого – разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия).

    Эндокринные заболевания – сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

    Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

    Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

    Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

    Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Детям: при недостаточности надпочечников – 0.14 мг/кг или 4 мг/кв.м в сутки через двое суток или 0.039-0.0585 мг/кг/сут ежедневно; по др. показаниям – 0.139-0.835 мг/кг или 4.16-25 мг/кв.м каждые 12-24 ч.

    Взрослым – 4-60 мг/сут, суспензия (депо форма) – 40-120 мг, в течение 1-4 нед.

    В/в при шоке (анафилактическом, ожоговом, кардиогенном, травматическом) и при реакции отторжения трансплантата: взрослым и детям – 4-20 мг/кг; дозу можно увеличивать до 30 мг/кг в течение короткого периода. При в/в вливаниях высоких доз длительность вливания должна составлять не менее 10 мин. Интервалы между введениями – от 30 мин до 24 ч.

    “Пульс-терапия” у больных с аутоиммунными ревматическими заболеваниями: препарат разводят в 100-250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы и вводят в течение 35-45 мин ежедневно – по 15-20 мг/кг/сут или 1 г/кв.м. Курс – 3 дня.

    Для купирования тошноты и рвоты, вызванных приемом цитостатиков: 250 мг за 20 мин до и 250 мг через 6 ч после приема цитостатиков, детям – не менее 25 мг/сут. При необходимости – повторно каждые 6 ч в той же дозе.

    Суспензия депо: в/м – 40-120 мг в течение 1-4 нед; внутрисуставно – 4-80 мг в зависимости от величины сустава и тяжести воспаления: большие суставы (коленный, голеностопный, плечевой) – 40-80 мг, средние (локтевой, лучезапястный) – 10-40 мг, малые (пястные и плюсневые) – 4-10 мг; при введении в синовиальные сумки и влагалища сухожилий – 4-60 мг, в брюшную и плевральную полость – до 100 мг, эпидурально – до 80 мг; при введении непосредственно в область кожных повреждений – 20-60 мг; с удерживающей клизмой при язвенном колите – 40-120 мг 3-7 раз еженедельно, смешивая со 100 мл 0.9% раствора NaCl (для улучшения всасывания в сигмовидной и нисходящей кишке). При наступлении спонтанной ремисии лечение прекращается. После приема в течение нескольких дней отмену производить постепенно.

    Фармакологическое действие

    ГКС, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

    Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

    Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает – эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

    Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

    Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

    Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

    Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

    Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, “вымывает” Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками.

    Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

    Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

    Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

    Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

    Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

    При ХОБЛ основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

    В 5 раз активнее гидрокортизона по противовоспалительному действию. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 сут.

    Побочные действия

    Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

    Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, “стероидный” сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, “стероидная” язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях – повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ.

    Читайте также:  Празозин – инструкция по применению таблеток, аналоги, отзывы, цена

    Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности СН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

    Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

    Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

    Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

    Обусловленные МКС-активностью – задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, “стероидная” миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

    Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

    Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

    Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром “отмены”.

    Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии в месте введения, инфекции в месте введения, редко – некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

    При в/в введении: аритмии, “приливы” крови к лицу, судороги.

    При интракраниальном введении – носовое кровотечение.

    При внутрисуставном введении – усиление боли в суставе.

    Особые указания

    Во время лечения нельзя проводить вакцинацию из-за возможного снижения иммунного ответа.

    При активном туберкулезном процессе возможно применять лишь в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией.

    Неэффективен при септическом шоке (возможно повышение летальности).

    Во время беременности или при предполагаемой беременности лечение должно проводиться только по строжайшим показаниям. Имеющийся клинический опыт применения ГКС в первой трети беременности свидетельствует об отсутствии повышенного риска для плода.

    При проведении инъекции новорожденному и особенно недоношенному ребенку, необходимо использовать в качестве растворителя дистиллированную воду.

    Вследствие слабого МКС эффекта данный препарат нельзя использовать для заместительной терапии при болезни Аддисона.

    Необходимо соблюдать особую осторожность при введении ГКС больным с тяжелой артериальной гипертензией и ХСН (необходим контроль ЭКГ и АД).

    У больных сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корректировать терапию. Показан рентгенологический контроль за костносуставной системой (снимки позвоночника, кисти).

    Способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение для выявления скрытой лейкоцитурии при заболеваниях почек и мочевыводящих путей.

    Повышается концентрация метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов. В редких случаях – повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ.

    При стрессах во время лечения ГКС показано увеличение дозы. Возможно развитие синдрома “отмены” (обычно при несоблюдении хронофармакологии, а также при исходной скрытой надпочечниковой недостаточности).

    В/к введение не должно быть глубоким. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в).

    У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

    Взаимодействие

    Фармацевтические несовместим с др. ЛС (может образовывать нерастворимые соединения).

    Применение препарата повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

    Ускоряет выведение АСК, снижает ее концентрацию в крови (при отмене препарата концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

    При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

    Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у “быстрых ацетиляторов”), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

    Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция “печеночных” ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола).

    Повышает (при длительной терапии) концентрацию фолиевой кислоты.

    Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

    В высоких дозах снижает эффект соматропина.

    Антациды снижают всасывание ГКС.

    Действующее вещество препарата снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

    Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.

    Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

    Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

    Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС – отеков и повышения АД.

    НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.

    Индометацин, вытесняя действующее вещество препарата из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

    Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

    Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов “печеночных” микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).

    Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.

    Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы.

    Иммунодепресанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

    Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты.

    Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС – андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

    Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

    Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

    Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

    Результаты применения Солу-Медрол при заболеваниях щитовидной железы

    Солу-Медрол (Solu-Medrol) – мощное противовоспалительное и иммуносупрессивное средство. Является синтетическим аналогом глюкокортикоидного гормона кортизола, вырабатываемого надпочечниками. Обладает быстрым действием и высокой эффективностью, но и большим количеством побочных явлений.

    Непатентованное название медикамента – Метилпреднизолон (на латинском – Methylprednisolone).

    Форма выпуска состав и упаковка

    Solu-Medrol – белый порошок, полученный путем лиофилизации, – способом высушивания активного вещества для сохранения его лекарственных свойств при хранении. Из лиофилизата готовят растворы для инъекций и инфузий (капельного введения в вену).

    Активное вещество – метилпреднизолон (в виде соли – натрия сукцината).

    В комплект входит прозрачный растворитель – бесцветная жидкость (вода и бензиловый спирт).

    Выпускается в двухъемкостных флаконах с количеством действующего вещества по 250 мг, 500 мг и 1000 мг. Упакован в коробку из картона.

    Фармакологическое действие

    Высококонцентрированный водный раствор предназначен для достижения быстрого результата при выведении больных из тяжелых состояний.

    Он способен проникать сквозь мембраны клеток и взаимодействовать с рецепторами цитоплазмы, которые есть во всех органах. Активирует синтез ферментов, действует на жировой, протеиновый и углеводный обмены, ответ иммунной системы и воспалительный процесс.

    Лечебное действие препарата:

    • уменьшает количество активных иммунных клеток в зоне воспаления;
    • подавляет процесс захвата и переваривания клетками-фагоцитами твердых частиц (фагоцитоз);
    • снижает синтез простагландинов;
    • сокращает расширение сосудов;
    • стабилизирует мембраны лизосом.

    Самая высокая концентрация активного вещества в крови наблюдается через 60 минут после приема, клинический эффект – через 4-6 часов.

    Метаболизм препарата сходен с аналогичным процессом кортизола и происходит в печени при участии изофермента CYP3A4.

    Период полувыведения метилпреднизолона – около 4 часов.

    Показания к применению Солу-Медрола

    Препарат назначает только доктор. Чаще всего используется для пульс-терапии при высокой активности следующих заболеваний:

    1. Диффузных поражений соединительной ткани: системной красной волчанки, дерматополимиозита и др.
    2. Эндокринных: недостаточности надпочечников, подострого тиреоидита и др.
    3. Ревматологических: анкилозирующего спондилоартрита, ревматоидного, псориатического, острого подагрического артрита, посттравматического остеоартрита, бурсита и др.
    4. Кожных: мультиформной эритемы, пузырчатки, псориаза в тяжелой форме, буллезного, себорейного дерматита.
    5. Офтальмологических: хориоретинита, ирита, заднего увеита, аллергического конъюнктивита, кератита, герпеса глаза и др.
    6. Аллергий: бронхиальной астмы, бронхоспазма, атопического и контактного дерматита, аллергических ринитов и др.
    7. Патологий ЖКТ: болезни Крона, энтерита локального, язвенного колита.
    8. Гематологических: аутоиммунной анемии, вторичной тромбоцитопении, тромбоцитопенической пурпуры.
    9. Онкологических заболеваний: лимфом, лейкозов.
    10. Легочных: саркоидоза, туберкулеза, бериллиоза.
    11. Нервной системы: рассеянного склероза и др.

    Показан препарат после травмы спинного мозга и пересадки органов.

    Режим дозирования Солу-Медрола

    Перед использованием лекарство необходимо проверить, нет ли в нем частиц и не изменился ли цвет. Если лиофилизат не растворится полностью, вводить его запрещается.

    Применяется для введения высоких доз в небольшой промежуток времени. Показан при патологиях, поддающихся терапии ГКС, – чаще всего при обострениях или недостаточной активности метилпреднизолона и гидрокортизона при пероральном приеме. Вводится как вспомогательное лекарство при угрозе жизни.

    Доза препарата зависит от реакции больного на медикамент и степени активности процесса.

    При тяжелых состояниях вводится капельно по 30 мг на килограмм массы тела в течение получаса каждые 6 часов, но не более 2 суток.

    Детям вводят низкие дозы, но не меньше 0,5 мг на килограмм массы тела в сутки.

    Стандартные схемы внутривенного введения:

    1. СКВ (красная волчанка) – 3 дня по 1000 мг.
    2. Ревматические болезни – 1-4 дня по 1000 мг или 1000 мг в месяц в течение полугода.
    3. Рассеянный склероз – 5 дней по 1000 мг.
    4. Отеки при люпус-нефрите или гломерулонефрите – в течение 4 дней по 30 мг на 1 кг массы тела через день или в течение 3-7 дней по 1000 мг.
    5. Терминальная стадия онкоболезней – 125 мг в сутки на протяжении 8 недель.

    Почему не становится лучше?

    Препарат действует по-разному на пациентов. В большинстве случаев удается достигнуть положительного эффекта. Многие отмечают улучшение в первый же день проведения терапии, у других он может быть отсрочен.

    Если препарат не помогает, возможно, неправильно подобрана дозировка, высокая степень активности болезни, неверно поставлен диагноз.

    Побочное действие

    У Солу-Медрола большое количество побочных действий, которые относятся ко всем глюкокортикостероидам. Препарат действует на весь организм: пищеварительную систему, сердце и сосуды, органы чувств, кожу, кости. Проявления и их выраженность зависят от дозы и длительности терапии.

    При тяжелых системных заболеваниях пациенты вынуждены постоянно принимать препараты с преднизолоном, а при обострении – прокапывать в стационаре. Избежать побочек в этом случае невозможно. И лечение направлено не только на подавление основной болезни, но и устранение тяжелых побочных явлений. Людям необходимо принимать не только ГКС, но и большое количество органосберегающих медикаментов.

    Реакции со стороны систем и органов:

    1. Эндокринной: рост уровня глюкозы в крови, синдром Кушинга (оволосение у женщин, растяжки на теле, отсутствие менструаций, артериальная гипертензия, округление щек, появление второго подбородка).
    2. Сердца: хроническая сердечная недостаточность, нарушения ритма сердца.
    3. ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, тошнота, кровотечения в желудке и кишечнике, эзофагит, боль и вздутие живота, диарея.
    4. Нервной системы: головная боль, судороги, ухудшение памяти, головокружение, рост внутричерепного давления.
    5. Сосудов: гипертония или гипотония, васкулиты, тромбоз, атеросклероз, тромбоэмболия.
    6. Глаз: повышенное внутриглазное давление, катаракта, инфекции глаз, глаукома, трофические изменения в роговице.
    7. Психики: скачки настроения, эйфория, подавленность, галлюцинации, спутанное сознание, шизофрения, нервозность, психоз, бессонница, паранойя, тяжелая депрессия, острые психотические состояния.
    8. Органов слуха: потеря равновесия, головокружения.
    9. Мочевыделительной системы: камни в почках, кровь и белок в моче, цистит, нефропатия.
    10. Обменных процессов: увеличение массы тела, повышенная потливость, ацидоз, дефицит кальция.
    11. Кожи: стероидные прыщи, петехии, гипер- и гипопигментация, растяжки, высыпания, зуд, покраснения, панникулит, плохое заживление ран.
    12. Скелетно-мышечные: остеопороз, некрозы костей, миопатия, миалгии, артралгии, разрывы сухожилий.
    13. Дыхательной: легочная недостаточность, фиброз легких.

    Ссылка на основную публикацию