Синдранол – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена, 8 мг

Синдранол ® (Sindranol)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
ропинирола гидрохлорид2,28/4,56/9,121 мг
соответствует ропиниролу — 2/4/8 мг
вспомогательные вещества: метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер [2:0,1:1] — 5,28/10,56/21,12 мг; гипромеллоза — 89,955/179,91/359,819 мг; натрия лаурилсульфат — 6,75/13,5/27 мг; коповидон — 44,64/89,28/178,56 мг; магния стеарат — 1,095/2,19/4,38 мг
оболочка пленочная: Opadry II розовый 1 32К14834 — 4,5 мг/Opadry желтовато-коричневый 2 OY-27207 — 9 мг/Opadry красный 3 03В25227 — 18 мг
1 Opadry II розовый 32К14834: лактозы моногидрат — 40% (1,8 мг); гипромеллоза 2910 (гипромеллоза 15сР) — 28% (1,26 мг); титана диоксид — 23,46% (1,0557 мг); триацетин — 8% (0,36 мг); краситель железа оксид красный — 0,54% (0,0243 мг)
2 Opadry желтовато-коричневый OY-27207: гипромеллоза-2910 (гипромеллоза 6сР) — 62,5% (5,625 мг); титана диоксид — 21,25% (1,9125 мг); краситель «Cолнечный закат» желтый, алюминиевый лак (FD&C желтый #6) (Е110) — 9% (0,81 мг); макрогол 400 — 6,25% (0,5625 мг); индигокармин, алюминиевый лак (FD&C голубой #2) (Е132) 1% — (0,09 мг)
3 Opadry красный 03В25227: гипромеллоза 2910 (гипромеллоза 6сР) — 62,5% (11,25 мг); титана диоксид — 24,19% (4,3542 мг); макрогол 400 — 6,25% (1,125 мг); краситель железа оксид красный — 6,14% (1,105 мг); краситель железа оксид черный — 0,89% (0,1602 мг); краситель железа оксид желтый — 0,03% (0,0054 мг)

Описание лекарственной формы

Таблетки 2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Таблетки 4 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета.

На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Таблетки 8 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета.

На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновым агонистом D2-, D3-дофаминовых рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием.

Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами болезни Паркинсона.

Ропинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.

Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффекта конца дозы, связанные с длительной терапией леводопой.

Влияние ропинирола на реполяризацию миокарда

Влияние ропинирола на продолжительность интервала QT изучали у здоровых добровольцев (мужчин и женщин), получавших ропинирол в таблетках немедленного высвобождения в дозах 0,5, 1,2 и 4 мг 1 раз в сутки. Максимальное удлинение интервала QT при приеме ропинирола в дозе 1 мг составило 3,46 мс по сравнению с плацебо.

Верхняя граница одностороннего 95% ДИ для максимального среднего эффекта составила менее 7,5 мс. Влияние ропинирола на продолжительность интервала QT при его приеме в более высоких дозах не изучалось.

Отсутствует риск удлинения интервала QT на ЭКГ при применении ропинирола в дозах до 4 мг/сут. Полностью исключить риск удлинения интервала QT на ЭКГ при применении ропинирола невозможно, т.к. нет анализа данных по его применению в дозах до 24 мг/сут.

Фармакокинетика

Всасывание. Биодоступность ропинирола после приема внутрь составляет примерно 50% (36–57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках пролонгированного действия его концентрация в плазме крови повышается медленно. Среднее время достижения Cmax препарата в плазме крови составляет 6–10 ч. В равновесном состоянии у пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь 12 мг ропинирола 1 раз в сутки одновременно с жирной пищей, в сравнении с применением натощак, наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола. При этом отмечалось увеличение AUC (90% ДИ: 1,12; 1,28) и Cmax препарата в плазме крови (90% ДИ: 1,34; 1,56) в среднем на 20 и 44% соответственно, а Тmax удлинялось на 3 ч. Системная экспозиция ропинирола при приеме таблеток пролонгированного действия соответствует системной экспозиции при приеме таблеток немедленного высвобождения в одинаковой суточной дозе.

Распределение. Связь с белками плазмы крови низкая и составляет 10–40%. Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим Vd (около 7 л/кг).

Биотрансформация. Ропинирол активно метаболизируется в печени преимущественно изоферментом CYP1A2 . Основной метаболит (N-депропил) является неактивным и в дальнейшем конвертируется до карбамилглюкуронида, карбоновой кислоты и N-депропил гидроксиметаболитов. Метаболиты преимущественно выводятся почками.

Выведение. T1/2 ропинирола из системного кровотока в среднем составляет около 6 ч. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (AUC и Cmax ) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении. Отмечена высокая межиндивидуальная вариабельность показателей фармакокинетики. При применении ропинирола в таблетках пролонгированного действия межиндивидуальная вариабельность Css составила 30–55%, AUC — 40–70%.

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика ропинирола в дозе до 24 мг/сут линейна (таблетки ропинирола немедленного высвобождения 8 мг 3 раза в сутки).

Отдельные группы пациентов

Нарушение функции почек. Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с болезнью Паркинсона с нарушением функции почек легкой и средней степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на программном (хроническом) гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%. Клиренс метаболитов ропинирола также снижается примерно на 60–80%. Поэтому максимальная суточная доза в этих случаях составляет 18 мг.

Пожилой возраст. Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется.

Показания препарата Синдранол ®

– монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы;

– комбинированная терапия у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктуаций терапевтического действия леводопы (феномен включения/выключения) и эффекта конца дозы на фоне хронической терапии леводопой, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.

Противопоказания

гиперчувствительность к ропиниролу или любому из компонентов, входящих в состав препарата;

почечная недостаточность тяжелой степени ( Cl креатинина в т.ч. препарат Синдранол ® (см. «Особые указания»).

Взаимодействие

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов.

Нейролептики и другие антагонисты дофаминовых рецепторов центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, могут уменьшить эффективность ропинирола, поэтому следует избегать одновременного применения этих препаратов.

У пациентов, получавших высокие дозы эстрогенов, отмечено повышение концентрации ропинирола в плазме крови. У женщин, уже получавших ЗГТ до начала лечения ропиниролом, коррекции дозы ропинирола не требуется. Однако в случае назначения ЗГТ или ее отмены на фоне лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция дозы препарата Синдранол ® .

Ропинирол в основном метаболизируется под действием изофермента CYP1A2 . При одновременном применении ропинирола (в дозе 2 мг 3 раза в сутки) с ципрофлоксацином увеличивались показатели Cmax и AUC ропинирола на 60 и 84% соответственно, что может привести к развитию нежелательных явлений. В связи с этим у пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении или отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2 , таких как ципрофлоксацин, эноксацин или флувоксамин.

У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз. Фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом (в дозе 2 мг 3 раза в сутки) и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1A2 , у пациентов с болезнью Паркинсона не отмечено.

Информации о возможности взаимодействия ропинирола и алкоголя нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения ропиниролом. Никотин повышает активность изофермента CYP1A2 . Если пациент прекращает или начинает курить во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция его дозы.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи. Таблетки Синдранол ® следует проглатывать целиком. Не следует разжевывать или делить на части, т.к. оболочка таблетки обеспечивает пролонгированное высвобождение ропинирола.

Пациентам для достижения требуемой дозы ропинирола рекомендуется принимать минимальное количество таблеток пролонгированного действия, используя максимальные возможные дозировки таблеток препарата. У некоторых пациентов одновременное применение с жирной пищей может увеличить AUC и/или Cmax в 2 раза.

Рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата с учетом эффективности и переносимости. Если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы, рекомендуется снизить дозу препарата. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением ее. Необходимость подбора дозы должна рассматриваться при пропуске дозы (одной или более).

Начальный подбор дозы. Рекомендованная стартовая доза препарата Синдранол ® составляет 2 мг 1 раз в сутки в течение 1-й нед . На 2-й нед дозу следует увеличить до 4 мг 1 раз в сутки. Терапевтический эффект может быть достигнут при применении препарата Синдранол ® в дозе 4 мг 1 раз в сутки.

Схема лечения. Необходимо проводить терапию ропиниролом в минимальной эффективной дозе. В дальнейшем при необходимости дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 нед до 8 мг/сут.

Если терапевтический эффект препарата Синдранол ® в дозе 8 мг/сут недостаточно выражен или является неустойчивым, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 2–4 мг каждые 2 нед или с более длительными интервалами (до достижения необходимого терапевтического эффекта).

Максимальная суточная доза составляет 24 мг в 1 прием.

При одновременном применении препарата Синдранол ® в дозах, применяющихся при монотерапии, с леводопой возможно постепенное снижение дозы леводопы (до 30%), в зависимости от клинического эффекта. У пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона, одновременно получающих леводопу, в период подбора дозы ропинирола пролонгированного высвобождения может развиться дискинезия. При возникновении дискинезии дозу леводопы следует снизить.

В случае перехода с терапии другим агонистом дофаминовых рецепторов на препарат Синдранол ® необходимо выполнить рекомендации, касающиеся отмены ранее принимавшегося препарата.

Как и в случае с другими агонистами дофаминовых рецепторов, препарат Синдранол ® следует отменять постепенно, снижая суточную дозу в течение не менее 1 нед .

Переход от терапии таблетками ропинирола с немедленным высвобождением на терапию таблетками пролонгированного действия препарата Синдранол ® .Пациенты могут быть сразу же переведены с терапии таблетками ропинирола с немедленным высвобождением на терапию таблетками пролонгированного действия препарата Синдранол ® . Доза ропинирола в препарате Синдранол ® должна соответствовать принимаемой суточной дозе ропинирола в таблетках немедленного высвобождения. Рекомендуемые соответствующие дозы препарата Синдранол ® (таблетки пролонгированного действия) в случае перехода с терапии таблетками ропинирола немедленного высвобождения представлены в таблице 1. При приеме другой дозы таблеток ропинирола немедленного высвобождения, не указанной в таблице, пациента следует перевести на ближайшую дозу, указанную в таблице 1:

Суточная доза, мг
Ропинирол, таблетки немедленного высвобожденияРопинирол, таблетки пролонгированного действия (препарат Синдранол ® )
0,75–2,252
3–4,54
66
7,5–98
1212
15–1816
2120
2424

При необходимости в дальнейшем доза может быть скорректирована в зависимости от терапевтического ответа (см. подразделы Начальный подбор дозы и Схема лечения)

При пропуске дозы (одной или более) для дальнейшего возобновления терапии необходимо повторно провести подбор дозы.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается примерно на 15% у пациентов пожилого возраста по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.

У пациентов в возрасте 75 лет и старше целесообразен более медленный подбор дозы.

Нарушение функции почек. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек ( Cl креатинина 30–50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется. Поэтому коррекции дозы ропинирола не требуется. Рекомендуемая стартовая доза ропинирола у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, составляет 2 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу увеличивают с учетом переносимости и эффективности препарата. Максимальная суточная доза ропинирола у пациентов, находящихся на программном (хроническом) гемодиализе, составляет 18 мг. Прием дополнительных доз после проведения гемодиализа не требуется.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина АД , особенно в начале лечения.

Одновременное применение с гипотензивными и антиаритмическими препаратами не изучалось. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с указанными препаратами, т.к. риск развития артериальной гипотензии, брадикардии или других аритмий неизвестен. Пациентам с психотическими расстройствами или наличием их в анамнезе следует назначать агонисты дофаминовых рецепторов только в случаях, если ожидаемая польза применения превышает потенциальный риск.

Следует предупредить пациентов о возможном развитии сонливости или эпизодов внезапного засыпания, иногда без предшествующей сонливости. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии ропиниролом.

Нарушение контроля импульсов (расстройства привычек и влечений). Необходимо регулярно контролировать возможность развития нарушений контроля импульсов. Пациентов и их опекунов следует информировать о том, что при применении агонистов дофаминовых рецепторов, в т.ч. ропинирола, возможно развитие синдрома импульсивных влечений, включая компульсивное поведение, в т.ч. патологическое влечение к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание.

Расстройства влечения, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата.

В некоторых случаях при применении ропинирола другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких дофаминергических препаратов. В данном случае следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.

Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, повышение интенсивности проявлений либо прогрессия симптомов с захватом ранее незатронутых конечностей), либо развитие синдрома рикошета (рецидив симптомов) в ранние утренние часы. При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнить дозировку вплоть до возможной отмены препарата.

Препарат Синдранол ® выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, со свойством высвобождения действующего вещества в течение 24 ч. В случае быстрого прохождения препарата через ЖКТ существует риск неполного высвобождения лекарственного вещества и выведения со стулом его остатка.

Читайте также:  Сорбекс – инструкция по применению капсул, цена, отзывы, аналоги

Специальная информация по вспомогательным веществам. Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом. Пациенты должны быть проинформированы о том, что имеются очень редкие случаи развития эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предвестников и случаи головокружения (вплоть до вертиго). Если у пациента развилась сонливость днем и/или возникли эпизоды внезапного засыпания в течение дня, требующие активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о том, что он не должен управлять автомобилем, и ему следует избегать других видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг, 4 мг, 8 мг. По 14 табл. в блистере из ПВХ/ПХТФЭ/алюминиевой фольги. 2, 4 или 6 бл. помещают в картонную пачку.

Производитель

PHARMATHEN INTERNATIONAL S.A/ФАРМАТЕН ИНТЕРНЕШНЛ С.А., Греция.

Industrial Park Sapes, Rodopi Prefecture, Block No 5, Rodopi 69300, Greece.

Держатель регистрационного удостоверения. ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»,1106, Будапешт, ул. Керестури 30-38, Венгрия.

Тел.: (36-1) 803-55-55; факс: (36-1)803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Синдранол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Синдранол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синдранол

Показания к применению

– монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии;

– в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктуаций терапевтического действия леводопы (феномен “включения-выключения”) и эффекта “конца дозы” на фоне хронической терапии леводопы, а так же в целях снижения суточной дозы леводопы.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата;

– почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) у пациентов, не получающих лечение программным (хроническим) гемодиализом;

– нарушение функции печени;

– детский возраст до 18 лет;

– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

– период грудного вскармливания.

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

В связи с фармакологическим действием ропинирола его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью.

Ропинирол можно назначать пациентам с психотическими расстройствами в анамнезе, в тех случаях, если ожидаемая польза его применения превышает потенциальный риск.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки следует принимать один раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приема пищи; проглатывать целиком, не разжевывая и не деля на части, т.к. это может нарушить высвобождение действующего вещества из лекарственной формы. Пациентам для достижения требуемой дозы ропинирола рекомендуется принимать минимальное количество таблеток пролонгированного действия, используя максимальные возможные дозировки таблеток. У некоторых пациентов одновременное применение с жирной пищей может увеличить AUC и/или Сmах в 2 раза.

Рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата с учетом эффективности и переносимости. Если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы, рекомендуется снижение дозы. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы. Необходимость подбора дозы должна рассматриваться при пропуске дозы (одной или более).

Начальный подбор дозы

Рекомендованная стартовая доза составляет 2 мг один раз в сутки в течение первой недели, на второй неделе дозу следует увеличить до 4 мг один раз в сутки. Терапевтический эффект может быть достигнут при применении 4 мг один раз в сутки.

Необходимо проводить терапию ропиниролом в минимальной эффективной дозе.

В дальнейшем, при необходимости, дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг в сутки.

Если терапевтический эффект препарата в дозе 8 мг/сутки недостаточно выражен или неустойчив, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 2-4 мг каждые 2 недели или с более длительными интервалами (до достижения необходимого терапевтического эффекта). Максимальная суточная доза составляет 24 мг в один прием.

При одновременном применении препарата в дозах, применяющихся при монотерапии, с леводопой, возможно постепенное снижение дозы леводопы (до 30%) в зависимости от клинического эффекта. У пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона, одновременно получающих леводопу, в период подбора дозы ропинирола пролонгированного высвобождения может развиться дискинезия. При возникновении дискинезии дозу леводопы следует снизить.

В случае перехода с терапии другим агонистом дофаминовых рецепторов на препарат необходимо выполнить рекомендации, касающиеся отмены ранее принимавшегося препарата.

Как и в случае с другими агонистами дофаминовых рецепторов, отмену препарата следует проводить постепенно, снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели.

Переход от терапии таблетками ропинирола (с немедленным высвобождением) на терапию таблетками пролонгированного действия

Пациенты могут быть сразу же переведены с терапии таблетками ропинирола с немедленным высвобождением на терапию таблетками пролонгированного действия.

Доза (таблетки пролонгированного действия) должна соответствовать принимаемой суточной дозе ропинирола в таблетках немедленного высвобождения. При необходимости, в дальнейшем доза может быть скорректирована в зависимости от терапевтического ответа.

При пропуске дозы (одной или более) и дальнейшего возобновления терапии необходимо повторно провести подбор дозы.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы не требуется. У пациентов в возрасте 75 лет и старше целесообразен более медленный подбор дозы.

Нарушение функции почек: у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется. Поэтому коррекции дозы ропинирола не требуется. Рекомендуемая стартовая доза ропинирола у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, составляет 2 мг один раз в сутки. В дальнейшем, дозу увеличивают с учетом переносимости и эффективности препарата. Максимальная суточная доза ропинирола у пациентов, находящихся на программном (хроническом) гемодиализе, составляет 18 мг. Прием дополнительных доз после проведения гемодиализа не требуется.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), не получающих лечение программным (хроническим) гемодиализом, применение ропинирола не изучалось.

Фармакологическое действие

Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновым агонистом D2-, D3-допаминовых рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием.

Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами болезни Паркинсона.

Ропинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела, стимулируя дофаминовые рецепторы в полосатом теле.

Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.

Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена “включения-выключения” и эффекта “конца дозы”, связанные с длительной терапией леводопой.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

Синдранол

Синдранол – это препарат (таблетки), относится к группе противопаркинсонические препараты. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Синдранол – противопаркинсонический препарат, агонист дофамина.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, ядро таблетки почти белого цвета; дозировка 2 мг – круглые, розового цвета; дозировка 4 мг – продолговатые, светло-коричневого цвета; дозировка 8 мг – продолговатые, красновато-коричневого цвета (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 4 или 6 упаковок и инструкция по применению Синдранола).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: ропинирола гидрохлорид – 2,28; 4,56 или 9,121 мг, что эквивалентно 2, 4 или 8 мг ропинирола соответственно;
  • вспомогательные компоненты: метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0,1:1), натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, магния стеарат, коповидон.

Состав пленочной оболочки таблеток:

  • дозировка 2 мг: Opadry II розовый 32К14834 [гипромеллоза 2910 (гипромеллоза 15сР), лактозы моногидрат, триацетин, краситель железа оксид красный, титана диоксид];
  • дозировка 4 мг: Opadry желтовато-коричневый OY-27207 [гипромеллоза 2910 (гипромеллоза 6сР), макрогол 400, алюминиевый лак краситель «Солнечный закат» желтый, алюминиевый лак индигокармин (Е132), титана диоксид];
  • дозировка 8 мг: Opadry красный 03В25227 [гипромеллоза 2910 (гипромеллоза 6сР), макрогол 400, краситель железа оксид черный, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, титана диоксид].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Синдранол – противопаркинсонический препарат с дофаминомиметическим действием. Его активное вещество – ропинирол, является высокоселективным неэрголиновым агонистом D2-, D3-дофаминовых рецепторов, обладает периферическим и центральным действием. Свойственное ропиниролу действие прямого синтетического нейротрансмиттера исключает его влияние на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества. Благодаря этому уменьшается степень проявления таких симптомов болезни Паркинсона, как гиподинамия, ригидность и тремор.

Стимулируя дофаминовые рецепторы в полосатом теле, препарат восполняет дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела. Действие ропинирола на уровне гипоталамуса и гипофиза направлено на ингибирование секреции пролактина.

На фоне применения Синдранола усиливаются такие эффекты леводопы, как контроль эффекта конца дозы и частоты феномена «включения-выключения», возникающие при длительной терапии леводопой.

При применении ропинирола в суточных дозах до 4 мг риск удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ) отсутствует. Исключить удлинение интервала QT на ЭКГ при приеме более высоких доз невозможно в связи с отсутствием результатов клинических исследований.

Фармакокинетика

После приема внутрь таблетки пролонгированного действия наблюдается медленное повышение уровня ропинирола в плазме крови. Его максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 6–10 часов. Прием Синдранола в дозе 12 мг 1 раз в день одновременно с жирной пищей вызывает повышение системной экспозиции ропинирола по сравнению с его приемом натощак. При этом отмечается увеличение Cmax в плазме крови в среднем на 44% и AUC (суммарная концентрация в плазме крови) – на 20%, время достижения максимальной концентрации удлиняется на 3 часа. Биодоступность – примерно 50%. Системная экспозиция ропинирола при приеме таблеток пролонгированного действия при одинаковых суточных дозах активного вещества соответствует системной экспозиции ропинирола в таблетках немедленного высвобождения.

Связывание с белками плазмы крови составляет 10–40%.

Объем распределения (Vd) – примерно 7 л/кг.

Ропинирол активно метаболизируется в печени преимущественно с участием изофермента CYP1A2. В результате биотрансформации образуется N-депропил, который является основным метаболитом. Он не обладает активностью и в дальнейшем преобразуется до карбамилглюкуронида, карбоновой кислоты и N-депропил гидроксиметаболитов.

T1/2 (период полувыведения) из системного кровотока – около 6 часов.

Продолжительность системного действия ропинирола увеличивается пропорционально увеличению дозы.

Выводится препарат преимущественно через почки в виде метаболитов.

Отмечается высокая степень вариабельности показателей фармакокинетики и линейный характер ропинирола.

При легкой и средней степени нарушений функции почек фармакокинетические показатели Синдранола не изменяются. При терминальной почечной недостаточности у пациентов с болезнью Паркинсона, находящихся на гемодиализе, клиренс ропинирола снижается приблизительно на 30%, а его метаболитов – от 60 до 80%. Максимальная суточная доза у этой категории пациентов составляет 18 мг.

Коррекция дозы для пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется.

Показания к применению

Применение Синдранола показано пациентам с болезнью Паркинсона в следующих случаях:

  • монотерапия ранней стадии заболевания у пациентов, которые нуждаются в дофаминергической терапии, с целью отсрочки назначения препаратов леводопы;
  • комбинированная терапия с препаратами леводопы для снижения суточной дозы леводопы, а также с целью повышения ее эффективности, включая контроль флуктуаций терапевтического действия леводопы (феномен «включения-выключения») и эффекта конца дозы, возникающего на фоне ее продолжительного регулярного применения.

Противопоказания

  • тяжелая степень почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин при отсутствии лечения программным гемодиализом;
  • нарушения функции печени;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Синдранол при выраженных заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой степени сердечно-сосудистой недостаточности.

При психотических расстройствах в анамнезе или в период беременности применение Синдранола показано только в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии превышает потенциальный риск.

Синдранол, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Синдранол принимают внутрь, проглатывая целиком (повреждение оболочки нарушает пролонгированное высвобождение ропинирола), независимо от приема пищи, но обязательно всегда в одно и то же время суток.

Для лечения рекомендуется применять таблетки в той дозировке Синдранола, которая позволяет обеспечить прием требуемой дозы ропинирола, используя минимальное количество таблеток.

Подбор дозы следует производить с учетом индивидуальной переносимости и эффективности препарата. При возникновении у пациента сонливости дозу ропинирола необходимо снизить на любом этапе ее подбора. Временное понижение дозы Синдранола показано также и при развитии других нежелательных явлений. При пропуске одной или нескольких доз может возникнуть необходимость подбора дозы.

Назначенную дозу препарата принимают 1 раз в день.

Рекомендованный режим дозирования при монотерапии Синдранолом: начальная доза – по 2 мг в течение 7 дней. Начиная с восьмого дня, суточную дозу повышают до 4 мг (прием препарата в данной дозе может обеспечить достижение терапевтического эффекта).

Следует учитывать, что лечение необходимо проводить в минимальной эффективной дозе. При необходимости доводят дозуСиндранола до 8 мг, повышая на 2 мг с интервалами не менее 7 дней. Если терапевтический эффект на фоне приема Синдранола 8 мг в день является неустойчивым или недостаточно выражен, увеличение суточной дозы на 2–4 мг можно продолжить с интервалом не менее 14 дней до достижения необходимого терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза – 24 мг в один прием.

Читайте также:  Ацефен – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

При применении Синдранола в используемых при монотерапии дозах на фоне комбинированной терапии с препаратами леводопы возможно постепенное снижение дозы леводопы (до 30%) с учетом клинического эффекта. В период подбора дозы ропинирола пролонгированного высвобождения у пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона, получающих леводопу, возможно развитие дискинезии. В этом случае показано снижение дозы леводопы.

Если назначение Синдранола производится в качестве заместительной терапии других агонистов дофаминовых рецепторов, то переход на ропинирол совершают в строгом соответствии рекомендациям, касающимся отмены предыдущего противопаркинсонического средства.

Отмену терапии Синдранолом следует производить путем постепенного снижения суточной дозы в течение не менее 7 дней.

При переходе от применения таблеток с немедленным высвобождением на прием таблеток пролонгированного действия терапию можно начинать сразу с дозы ропинирола, эквивалентной суточной дозе ропинирола в таблетках немедленного высвобождения.

Возобновлять терапию после прерывания (пропуск одной или нескольких доз) следует с повторного проведения подбора дозы.

Подбор дозы Синдранола у пациентов в возрасте 75 лет и старше целесообразно проводить более медленно. Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

При легкой или умеренной степени нарушения функции почек (КК 30–50 мл/мин) коррекции дозы Синдранола не требуется.

Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, начальная суточная доза должна составлять 2 мг. Далее ее можно повышать, учитывая переносимость и эффективность препарата. Максимальная суточная доза Синдранола для этой категории больных составляет 18 мг. После проведения гемодиализа прием дополнительной дозы ропинирола не требуется.

Если при почечной недостаточности с КК менее 30 мл/мин пациент не получает лечение программным гемодиализом, применение Синдранола противопоказано.

Побочные действия

Нежелательные нарушения, описанные ниже, классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и

Синдранол – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена, 8 мг

действующее вещество: ропинирола гидрохлорид (ropinirole)

1 таблетка пролонгированного действия содержит ропинирола гидрохлорида в количестве 2,280 мг, 3,420 мг, 4,560 мг или 9,121 мг что эквивалентно 2 мг, 3 мг, 4 мг или 8 мг ропинирола;

вспомогательные вещества: аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, кополивидон, магния стеарат

таблетки по 2 мг : лактоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа оксид красный (Е172)

таблетки по 3 мг : лактоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 4000, макрогол 400, кармин (Е 120), индиго (Е 132), желтый закат FCF (Е 110)

таблетки по 4 мг титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, макрогол 400, индиго (Е 132), желтый закат FCF (Е 110)

таблетки по 8 мг титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, макрогол 400, железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые.

Цвет оболочки и форма таблетки определяются дозировкой:

таблетки 2 мг : розовые круглые двояковыпуклые;

таблетки 3 мг : пурпурные круглые двояковыпуклые;

таблетки 4 мг : светло-коричневые продолговатые двояковыпуклые;

таблетки 8 мг : красные продолговатые двояковыпуклые.

Фармакологическая группа

Противопаркинсонический средство, агонист допамина. Ропинирол.

Код АТХ N04B C04.

Фармакологические свойства

Ропинирол является неерголиновим D2 / D3 агонистом допамина, стимулирующего стриарные допаминовые рецепторы и снижает допаминовых недостаточность, характерную для болезни Паркинсона. Ропинирол влияет на гипоталамус и гипофиз, ингибируя секрецию пролактина.

Согласно UPDRS, 36-недельное двойное слепое трипериодне перекрестное монотерапевтического исследование, проведенное с участием 161 пациента с болезнью Паркинсона на ранней стадии, показало, что эффективность ропинирола, таблеток пролонгированного действия, не хуже, чем ропинирола, таблеток, покрытых оболочкой, немедленного действия. Скорректированная средняя разница между ропиниролом, таблетками пролонгированного действия и ропиниролом таблетками, покрытыми оболочкой, немедленного действия в конце исследования была 0,7 баллов (95% ДИ: [-1,51; 0,10], р = 0,0842).

24-недельное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование в параллельных группах пациентов с болезнью Паркинсона, которые не были оптимально ориентированы на леводопу, показали, что ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена «включения / выключения» и эффект «окончание дозы», эт “связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы (скорректирована средняя разница лечения – 1,7 часов, [95% ДИ: [-2,34; -1,09], р Ропинирол действует также на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина. При данном исследовании ранняя эффективность ропинирола оценивалась по средней изменением (по сравнению с базовым визитом) показателей времени «включения» и времени «включения» без проявлений дискинезий на втором, 3-ем и четвёртый недели и суммарного балла II (повседневная активность) и III (двигательные нарушения) частей шкалы UPDRS на четвёртом недели (первый временной точке, в которой собирались эти данные). Кроме того, на четвёртом недели анализировалась среднее изменение показателей (по сравнению с базовой оценкой) по отдельным пунктам III части шкалы UPDRS, касающихся основных двигательных симптомов, таких как брадикинезия, ригидность и тремор покоя, а также суммарный балл по всем компонентам тремора. Безопасность оценивалась путем мониторирования частоты нежелательных явлений и отмены препарата в связи с нежелательными явлениями. Для регистрации продолжительности дневных периодов «включения» / «выключения», а также периодов «включения» с дезадаптувальнимы дискинезия использовали дневники пациентов и выполняли оценки по шкале UPDRS.

Фармакокинетика ропинирола подобная у здоровых добровольцев, пациентов с болезнью Паркинсона и пациентов с синдромом беспокойных ног и различается в зависимости от лекарственной формы. Биодоступность ропинирола составляет примерно 50% (36-57%).

Абсорбция ропинирола при пероральном применении быстрая и достаточно полная. Биодоступность ропинирола составляет примерно 50% (36-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках пролонгированного действия его концентрация С max в плазме крови повышается медленно, среднее время составляет между 6-10 часов.

У пациентов с болезнью Паркинсона регулярного приема внутрь ропинирола в таблетках пролонгированного действия (8 мг один раз в день) биодоступность ропинирола была одинаковой независимо от приема пищи.

У пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь ропинирола в дозе 0,79 мг 1 раз в сутки в сочетании с пищей, богатой жирами, в равновесном состоянии наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение AUC и C m ax на 30 и 44% в соответствии. Однако в ходе клинических исследований эффективности и безопасности ропинирол принимался независимо от приема пищи. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (C max и AUC) приблизительно пропорциональное увеличению дозы.

В фазовых исследованиях III, свидетельствовали о безопасности и эффективности ропинирола в таблетках пролонгированного действия, пациенты были проинструктированы принимать исследуемый препарат без учета приема пищи.

Связывание препарата с белками плазмы крови низкое (10-40%).

Благодаря высокой лиофильности ропинирол имеет большой объем распределения (около 7 л / кг).

Ропинирол преимущественно метаболизируется изоферментом CYP1A2 цитохрома путем окислительного метаболизма. Ропинирол и его метаболиты выделяются преимущественно с мочой. Активность основного метаболита в 100 раз меньше, чем в ропинирола.

В среднем период вывода ропинирола из системного кровотока составляет около 6:00. Наблюдается широкая индивидуальная вариабельность в фармакокинетике. Отмечается пропорциональное увеличение системного воздействия (C max и AUC) препарата с увеличением дозы в пределах терапевтической дозы. После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения межиндивидуальная изменчивость для C max была между 30 и 55%, а для AUC была между 40 и 70%.

показания

Лечение болезни Паркинсона

  • монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в допаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы;
  • в составе комбинированной терапии пациентов, получающих препараты леводопы, с целью повышения эффективности леводопы, включая контроль за колебаниями «включения-выключения» и эффектов «окончание дозы», связанных с хронической терапией L-допой, что позволяет снижать ежедневную дозу леводопы .

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ропинирола или к любому из компонентов препарата.
  • Нарушение функции почек (клиренс креатинина
  • Нарушение функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которая требовала корректировки дозы того или иного препарата.

Нейролептики и другие антагонисты допамина центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, могут уменьшать эффективность ропинирола, а поэтому следует избегать совместного применения этих лекарственных средств вместе с ропиниролом.

Повышение концентрации ропинирола в плазме крови наблюдалось у пациентов, леченных высокими дозами эстрогенов. Лечение ропиниролом пациентов, которые уже получают гормональную заместительную терапию, может начинаться по обычной схеме. Однако если гормональная заместительная терапия прерывается или начинается во время лечения ропиниролом, в зависимости от клинической реакции может потребоваться корректировка дозы.

Ропинирол преимущественно метаболизируется цитохром P 450 фермента CYP 1A2. В ходе фармакокинетического исследования у пациентов, страдающих болезнью Паркинсона (доза ропинирола 2 мг 3 раза в сутки), было обнаружено, что ципрофлоксацин повышал C max и AUC ропинирола на 60 и 84%, соответственно, с потенциальным риском побочных эффектов. Поэтому пациентам, которые уже принимают ропинирол, может потребоваться корректировка дозы препарата, когда им назначают или отменяют лекарственные средства, ингибирующие фермент CYP1A2, например ципрофлоксацин, эноксацин или флувоксамин.

Основываясь на данных исследований, ропинирол имеет небольшой потенциал для подавления цитохрома 450 в терапевтических дозах. Поэтому ропинирол не влияет на фармакокинетику препаратов через механизм цитохрома 450 .

В фармакокинетическом исследовании взаимодействия между ропиниролом (доза 2 мг 3 раза в сутки) и теофиллином, субстратом CYP 1A2, не было выявлено изменений фармакокинетики ни ропинирола, ни теофиллина.

Курение стимулирует метаболизм CYP 1A2, поэтому пациенты, которые начали или бросили курить в течение лечения, нуждаются в коррекции дозы.

особенности применения

Ропинирол с осторожностью следует назначать пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Больные большинство психических расстройств должны лечиться допаминовыми агонистами только тогда, когда потенциальная польза превышает возможный риск (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Известны случаи эпизодических расстройств, когда пациенты с болезнью Паркинсона, принимавших агонисты допамина в особо высоких дозах, включая ропинирол, демонстрировали признаки патологического влечения к азартным играм, повышенное либидо и гиперсексуальность, обычно были оборотные после снижения дозы или прекращения лечения (см. « Побочные реакции» ).

Препарат Синдранол ® , таблетки по 2 и 3 мг содержит моногидрат лактозы. Пациенты с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Lapp) или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать препарат в данной дозировке.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по применению ропинирола беременным ограничены. Ропинирол не рекомендуется принимать во время беременности.

Ропинирол может подавлять лактацию, поэтому лечение препаратом в период кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов нужно предупредить о возможности возникновения сонливости и головокружения в начале лечения. Пациентам, которые лечатся ропиниролом и чувствуют сонливость и / или имеют эпизоды внезапного засыпания, следует воздерживаться от управления автомобилем и деятельности, при которой нарушения внимания может представлять риск серьезного травмирования или смерти для них самих или окружающих (см. Раздел « Особенности применения» ) .

Способ применения и дозы

Рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата в зависимости от эффективности и переносимости.

Синдранол ® следует применять однократно, в одинаковое время ежедневно, независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая. Таблетки нельзя делить пополам, а также они не предназначены для измельчения.

Начальная доза Синдранол ® , таблетки пролонгированного действия, составляет 2 мг один раз в сутки ежедневно в течение первой недели. Со второй недели дозу можно увеличить до 4 мг один раз в сутки ежедневно. Терапевтический эффект обычно достигается при приеме в дозе 4 мг один раз в сутки.

Если у пациентов в начале лечения при приеме начальной дозы (2 мг) возникают какие-либо побочные эффекты, или терапия тяжело переносится, дозы должны быть снижены и лечения проводить в более низкой ежедневной дозе.

Пациенты принимают самую низкую дозу препарата до достижения симптоматического контроля. Если достаточный симптоматический контроль ропиниролом пролонгированного действия не достигается при дозе 4 мг однократно ежедневно, то дозу следует увеличить на 2 мг с еженедельными или длиннее промежутками времени дозе 8 мг однократно ежедневно.

Терапевтический эффект обычно достигается при применении дозы 8 мг в сутки. Если удовлетворительный результат не достигается или не поддерживается, дозу ропинирола можно увеличить до 10-12 мг в сутки в две недели или более длительные периоды. Это рекомендуется пациентам, которым назначена минимальное количество таблеток для того, чтобы достичь нужной дозировки и необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза ропинирола, таблеток пролонгированного действия, не должна превышать 24 мг.

Если лечение прерывается на одну или несколько суток, терапию необходимо продолжать по подбору дозы (см. Выше).

Когда ропинирол назначается в качестве дополнительной терапии к L-допы, доза L-допы может быть постепенно уменьшена в среднем примерно на 30%.

Когда пациента переводят с другой дофаминового агониста на ропинирол, перед тем как назначить ропинирол, следует прекратить применение этого препарата в соответствии с рекомендациями, приведенными в инструкции производителя этого препарата.

Как и применения других дофаминовых агонистов, прием ропинирола нужно прекращать постепенно, уменьшая количество ежедневных доз в течение одной недели.

Переход от ропинирола немедленного действия в ропинирола пролонгированного действия.

Пациенты должны переходить на лечение ропиниролом пролонгированного действия только после достижения симптоматического контроля вследствие применения ропинирола немедленного действия. Переход от лечения ропиниролом немедленного действия к применению ропинирола пролонгированного действия возможен вечером.

Доза ропинирола пролонгированного действия базироваться на полной ежедневной дозе ропинирола немедленного действия, которую принимал пациент.

Рекомендуемая доза для перехода на препарат другой действия приведена в таблице. Если пациент принимает определенную дозу ропинирола немедленного действия, то для перехода нужно взять ближайшую доступную ежедневную дозу ропинирола пролонгированного действия, как указано в таблице 1.

Синдранол®: инструкция, отзывы, цена

Латинское название: SINDRANOL

Производитель: PHARMATHEN INTERNATIONAL, S.A. (Греция)

Форма выпуска, упаковка и состав Синдранол®

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

1 таб.
ропинирола гидрохлорид2.28 мг,
что соответствует содержанию ропинирола2 мг

Вспомогательные вещества[/i]: сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [2:0.1:1] – 5.28 мг, гипромеллоза – 89.955 мг, натрия лаурилсульфат – 6.75 мг, коповидон – 44.64 мг, магния стеарат – 1.095 мг.

Читайте также:  Ферлатум Фол – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Состав оболочки: опадрай II розовый 32K14834 – 4.5 мг (лактозы моногидрат 40% – 1.8 мг, гипромеллоза-2910 (гипромеллоза-15cP) 28% – 1.26 мг, титана диоксид 23.46% – 1.0557 мг, триацетин 8% – 0.36 мг, краситель железа оксид красный 0.54% – 0.0243 мг).

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

1 таб.
ропинирола гидрохлорид4.56 мг,
что соответствует содержанию ропинирола4 мг

Вспомогательные вещества[/i]: сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [2:0.1:1] – 10.56 мг, гипромеллоза – 179.91 мг, натрия лаурилсульфат – 13.5 мг, коповидон – 89.28 мг, магния стеарат – 2.19 мг.

Состав оболочки: опадрай желтовато-коричневый OY-27207 – 9 мг (гипромеллоза-2910 (гипромеллоза-6cP) 62.5% – 5.625 мг, титана диоксид 21.25% – 1.9125 мг, краситель солнечный закат желтый алюминиевый лак (FD&C желтый #6) (E110) 9% – 0.81 мг, макрогол-400 6.25% – 0.5625 мг, индигокармин алюминиевый лак (FD&C голубой #2) (E132) 1% – 0.09 мг).

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

1 таб.
ропинирола гидрохлорид9.121 мг,
что соответствует содержанию ропинирола8 мг

Вспомогательные вещества[/i]: сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата [2:0.1:1] – 21.12 мг, гипромеллоза – 359.819 мг, натрия лаурилсульфат – 27 мг, коповидон – 178.56 мг, магния стеарат – 4.38 мг.

Состав оболочки: опадрай красный 03B25227 – 18 мг (гипромеллоза-2910 (гипромеллоза-6cP) 62.5% – 11.25 мг, титана диоксид 24.19% – 4.3542 мг, макрогол-400 6.25% – 1.125 мг, краситель железа оксид красный 6.14% – 1.105 мг, краситель железа оксид черный 0.89% – 0.1602 мг, краситель железа оксид желтый 0.03% – 0.0054 мг).

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противопаркинсонический препарат – агонист дофамина
Фармако-терапевтическая группа: Противопаркинсоническое средство, агонист дофамина

Фармакологическое действие

Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновым агонистом дофаминовых D2-, D3-рецепторов, обладает периферическим и центральным действием.

Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами болезни Паркинсона.

Ропинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.

Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена “включения/выключения” и эффекта “конца дозы”, связанные с длительной терапией леводопой.

Влияние ропинирола на реполяризацию миокарда

Влияние ропинирола на продолжительность интервала QT изучали у здоровых добровольцев (мужчин и женщин), получавших ропинирол в таблетках немедленного высвобождения в дозах 0.5, 1.2 и 4 мг 1 раз/сут. Максимальное удлинение интервала QT при приеме ропинирола в дозе 1 мг составило 3.46 мс по сравнению с плацебо. Верхняя граница одностороннего 95% доверительного интервала (ДИ) для максимального среднего эффекта составила менее 7.5 мс. Влияние ропинирола на продолжительность интервала QT при его приеме в более высоких дозах не изучалось.

Отсутствует риск удлинения интервала QT на ЭКГ при применении ропинирола в дозах до 4 мг/сут. Полностью исключить риск удлинения интервала QT на ЭКГ при применении ропинирола невозможно, т.к. нет анализа данных по его применению в дозах до 24 мг/сут.

Фармакокинетика

Биодоступность ропинирола после приема внутрь составляет примерно 50% (36-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках пролонгированного действия его концентрация в плазме крови повышается медленно. Среднее время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (Tmax) составляет 6-10 ч. В равновесном состоянии у пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь 12 мг ропинирола 1 раз/сут одновременно с жирной пищей, по сравнению с применением натощак, наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола. При этом отмечалось увеличение AUC (90% ДИ [1.12; 1.28] и Cmax препарата в плазме крови (90% ДИ [1.34; 1.56]) в среднем на 20% и 44% соответственно, а Тmах удлинялось на 3 ч.

Системная экспозиция ропинирола при приеме таблеток пролонгированного действия соответствует системной экспозиции при приеме таблеток немедленного высвобождения в одинаковой суточной дозе.

Отмечена высокая межиндивидуальная вариабельность показателей фармакокинетики. При применении ропинирола в таблетках пролонгированного действия в равновесном состоянии межиндивидуальная вариабельность Сmах составила 30-55%, AUC – 40-70%.

Связь с белками плазмы крови низкая и составляет 10-40%. Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим Vd (около 7 л/кг).

Ропинирол активно метаболизируется в печени преимущественно изоферментом CYP1A2. Основной метаболит (N-депропил) является неактивным и в дальнейшем конвертируется до карбамилглюкуронида, карбоновой кислоты и N-депропил гидроксиметаболитов. Метаболиты преимущественно выводятся почками.

Т1/2 ропинирола из системного кровотока в среднем составляет около 6 ч. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (AUC и Сmах) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении.

Фармакокинетика ропинирола в дозе до 24 мг/сут линейна (ропинирол в форме таблеток немедленного высвобождения 8 мг 3 раза/сут).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с болезнью Паркинсона с нарушением функции почек легкой и средней степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на программном (хроническом) гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%. Клиренс метаболитов ропинирола также снижается приблизительно на 60-80%. Поэтому максимальная суточная доза в этих случаях составляет 18 мг.

Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пациентов в возрасте 65 лет и старше, по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется.

Показания препарата Синдранол®

  • в качестве монотерапии ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы;
  • в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктуации терапевтического действия леводопы (феномен “включения-выключения”) и эффекта “конца дозы” на фоне хронической терапии леводопы, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Пациентам для достижения требуемой дозы ропинирола рекомендуется принимать минимальное количество таблеток пролонгированного действия, используя максимальные возможные дозировки таблеток препарата. У некоторых пациентов одновременное применение с жирной пищей может увеличить AUC и/или Сmах в 2 раза.

Таблетки следует проглатывать целиком. Не следует разжевывать или делить на части, т.к. оболочка таблетки обеспечивает пролонгированное высвобождение ропинирола.

Рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата с учетом эффективности и переносимости. Если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы, рекомендуется снизить дозу препарата. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы.

Необходимость подбора дозы должна рассматриваться при пропуске приема очередной дозы (одной или более).

Начальный подбор дозы

Рекомендуемая стартовая доза препарата Синдранол® составляет 2 мг 1 раз/сут в течение 1-й недели. На 2-й неделе дозу следует увеличить до 4 мг 1 раз/сут. Терапевтический эффект может быть достигнут при применении препарата Синдранол® в дозе 4 мг 1 раз/сут.

Необходимо проводить терапию ропиниролом в минимальной эффективной дозе. В дальнейшем при необходимости дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг/сут.

Если терапевтический эффект препарата Синдранол® в дозе 8 мг/сут недостаточно выражен или является неустойчивым, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 2-4 мг каждые 2 недели или с более длительными интервалами (до достижения необходимого терапевтического эффекта).

Максимальная суточная доза составляет 24 мг в один прием.

При одновременном применении препарата Синдранол® в дозах, применяющихся при монотерапии, с леводопой возможно постепенное снижение дозы леводопы (до 30%), в зависимости от клинического эффекта. У пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона, одновременно получающих леводопу, в период подбора дозы ропинирола пролонгированного высвобождения может развиться дискинезия. При возникновении дискинезии дозу леводопы следует снизить.

В случае перехода с терапии другим агонистом дофаминовых рецепторов на препарат Синдранол® необходимо выполнить рекомендации, касающиеся отмены ранее принимавшегося препарата.

Как и в случае с другими агонистами дофаминовых рецепторов, Синдранол® следует отменять постепенно, снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели.

Переход от терапии ропиниролом в форме таблеток с немедленным высвобождением на терапию таблетками пролонгированного действия Синдранол®

Пациенты могут быть сразу же переведены с терапии ропиниролом в форме таблеток с немедленным высвобождением на терапию таблетками пролонгированного действия Синдранол®. Доза ропинирола в препарате Синдранол® должна соответствовать принимаемой суточной дозе ропинирола в таблетках немедленного высвобождения. Рекомендуемые соответствующие дозы препарата Синдранол® (таблетки пролонгированного действия) в случае перехода с терапии ропиниролом в форме таблеток немедленного высвобождения представлены в таблице ниже. При приеме другой дозы ропинирола в форме таблеток немедленного высвобождения, не указанной в таблице, пациента следует перевести на ближайшую дозу, указанную в таблице:

Ропинирол, таблетки немедленного высвобождения
Суточная доза (мг)
Ропинирол, таблетки пролонгированного действия (препарат Синдранол®)
Суточная доза (мг)
0.75-2.252
3-4.54
66
7.5-98
1212
15-1816
2120
2424

При необходимости в дальнейшем доза может быть скорректирована в зависимости от терапевтического ответа (см. подразделы “Начальный подбор дозы” и “Схема лечения”).

При пропуске дозы (одной или более) и дальнейшем возобновлении терапии необходимо повторно провести подбор дозы.

Особые группы пациентов

У пациентов пожилого возраста клиренс ропинирола после приема внутрь снижается примерно на 15% по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется. У пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуется более медленный подбор дозы.

Синдранол 4мг 28шт таблетки пролонгированного действия

О товаре

Таблетки пролонгированного действия

Клинико-фармакологическая группа: Противопаркинсонический препарат – агонист дофамина Фармако-терапевтическая группа: Противопаркинсоническое средство, агонист дофамина Фармакологическое действие Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов неэрголиновой структуры

По структуре сходен с допамином и особенно активно связывается с D2- и D3-подтипами рецепторов, действуя, в т

и на пресинаптические ауторецепторы

На ранней стадии болезни Паркинсона ропинирол по эффективности не уступает леводопе и более эффективен, чем бромокриптин

В течение 3-летнего исследования ропинирол обеспечил адекватную коррекцию противопаркинсонических симптомов у 60% больных

На поздней стадии болезни Паркинсона ропинирол в комбинации с леводопой уменьшал продолжительность периода выключения на 12% и позволял снизить дозу леводопы на 31%

Фармакокинетика После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ

Cmaxв плазме крови достигается через 1-2 ч

Биодоступность – около 85%

Связывание с белками плазмы составляет около 40%

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов

Показания Болезнь Паркинсона

Режим дозирования Принимают внутрь

В течение 1 недели – 25 мкг 3 раза/сут, в течение 2 недели – по 500 мкг 3 раза/сут, в течение 3 недели – по 750 мкг 3 раза/сут, в течение 4 недели – по 1 мг 3 раза/сут

Далее дозу можно повышать на 0

5-1 мг 3 раза/сут (1

Лечебный эффект обычно достигается при дозах 3-9 мг/сут

Если симптомы заболевания не исчезают, дозу можно увеличивать до 24 мг/сут

Побочное действие Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, нервозность, нарушения поведения, гиперсексуальность, психотические реакции, внезапное засыпание, галлюцинации, дискинезия

Со стороны пищеварительной системы: диспептические реакции (в т

тошнота, изжога), сухость во рту, запор, рвота

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия

Со стороны дыхательной системы: бронхит, назофарингит

Прочие: повышенное потоотделение, реакции повышенной чувствительности, боли в грудной клетке

Противопоказания к применению Почечная недостаточность тяжелой степени, тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ропиниролу

Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания)

Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности

Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени

Применение у детей Не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет

Особые указания С осторожностью и только в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск следует применять ропинирол у пациентов с психическими расстройствами (в т

в анамнезе), при акатизии, вызванной нейролептиками, в высоких дозах, при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях

Прекращать терапию следует постепенно, понижая дозу

При возобновлении лечения следует проводить титрование дозы

В период лечения следует контролировать ЧСС

Не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами С осторожностью следует применять у пациентов, которые занимаются вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности

Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с эстрогенами, ципрофлоксацином, эноксацином и другими фторхинолонами повышается концентрация ропинирола в плазме крови

Проявления лекарственного взаимодействия возможны при одновременном применении с нейролептиками, другими антагонистами допамина центрального действия (в т

с сультопридом, метоклопрамидом)

При одновременном применении с препаратами, являющимися ингибиторами или индукторами изофермента CYP1A2 возможно изменение клиренса ропинирола (при назначении или отмене терапии данными препаратами требуется коррекция дозы ропинирола)

При одновременном применении с леводопой возможно повышение ее Cmax в равновесном состоянии на 20%

Ропинирол способен потенцировать допаминергические побочные эффекты леводопы и может вызывать и/или усиливать имеющуюся дискинезию у пациентов с болезнью Парксинсона, получающих леводопу (рекомендуется уменьшение дозы леводопы)

При одновременном применении с эстрогенами в более высоких дозах (при проведении ЗГТ) клиренс ропинирола уменьшается приблизительно на 35% (при назначении или отмене терапии эстрогенами может потребоваться коррекция дозы ропинирола)

Ссылка на основную публикацию