Самеликс – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки

Самеликс

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

– жировая дистрофия печени;

– токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

– хронический бескаменный холецистит;

– энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);

Внутрипеченочный холестаз у беременных;

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой.

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка).

Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата у беременных в I и II триместрах и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.

Таблетки препарата следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат использовать нельзя.

Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.

Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Длительность терапии определяется врачом. Терапия адеметионином может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата в виде таблеток или сразу с применения препарата в виде таблеток.

Пациенты пожилого возраста

Клинический опыт применения препарата не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Имеются ограниченные клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов.

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Применение препарата у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Фармакологическое действие

Гепатопротекторное средство. Действующее вещество препарата (адеметионин) относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфатирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метальную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Адеметионин повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Побочные действия

Инфекции мочевыводящих путей

Реакции гиперчувствительности Анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))

‘Приливы’, артериальная гипотензия

Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота

Повышенное потоотделение, ангионевротический отек, кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)

Артралгия, мышечные спазмы

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.

Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Безопасность применения препарата у детей недостаточно изучена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациенты не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Взаимодействие

Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Самеликс

Самеликс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Samelix

Код ATX: A16AA02

Действующее вещество: адеметионин (Ademetionine)

Производитель: ЗАО «Канонфарма Продакшн» (Россия); ООО Фирма «ФЕРМЕНТ» (Россия)

Актуализация описания и фото: 17.12.2019

Цены в аптеках: от 939 руб.

Самеликс – гепатопротекторное средство, обладающее также антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Самеликс выпускают в следующих лекарственных формах:

  • таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, белого или почти белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению);
  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 760 мг в стеклянных бесцветных флаконах, укупоренных резиновыми пробками и обкатанных алюминиевыми колпачками; в картонной пачке 5 флаконов с лиофилизатом, 5 флаконов с растворителем и инструкция по применению Самеликса).

Состав на одну таблетку кишечнорастворимую, покрытую пленочной оболочкой:

  • активное вещество: адеметионин (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната) – 400 мг;
  • вспомогательные компоненты ядра таблетки: кремния диоксид коллоидный, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: Опадрай прозрачный (полиэтиленгликоль, гипромеллоза), Акрил-ИЗ белый (тальк, натрия гидрокарбонат, титана диоксид, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, сополимер 1÷1 метакриловая кислота и этилакрилат); триэтилцитрат.

В одном флаконе с лиофилизатом содержится 760 мг адеметионин 1,4-бутандисульфоната (что соответствует 400 мг адеметионина).

Растворитель представляет собой прозрачную бесцветную или слегка желтоватую жидкость, имеющую характерный запах. В состав растворителя входят: L-лизина моногидрат, вода для инъекций и 1М раствор натрия гидроксида (до достижения рН 9,8–10,3).

При добавлении 5 мл растворителя к лиофилизату содержимое флакона должно раствориться не более чем за 1 мин (при условии перемешивания). Восстановленный раствор прозрачный, слегка желтоватый или бесцветный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Адеметионин является гепатопротектором. Он также обладает антидепрессивными свойствами. Оказывает желчегонное и холекинетическое (усиливающее выведение желчи) действие. Обладает антиоксидантной, регенерирующей, детоксикационной, нейропротективной и антифиброзирующей активностью. Восполняет недостаток S-аденозил-L-метионина в организме и стимулирует его выработку. Адеметионин содержится во всех средах и тканях организма, но его наибольшие концентрации отмечаются в головном мозге и печени.

Адеметионин играет важнейшую роль в процессах метаболизма, протекающих в организме, в частности, участвует в биохимических реакциях (трансаминировании, трансметилировании и транссульфатировании). В реакциях транссульфатирования он является предшественником таурина, цистеина и глутатиона (чем обеспечивает окислительно-восстановительный механизм детоксикации клеток), а также коэнзима А (включаясь, тем самым, в биохимические реакции цикла Кребса и восполняя энергетические запасы клетки). В трансметилировании он донирует метильную группу для последующего синтеза нуклеиновых кислот, нейротрансмиттеров, фосфолипидов клеточных мембран, гормонов, белков и др. Адеметионин повышает концентрацию таурина и цистеина в плазме крови, увеличивает количество глутамина в печени; снижает сывороточную концентрацию метионина, нормализуя печеночный метаболизм. После декарбоксилирования адеметионин принимает участие в реакциях аминопропилирования, так как является предшественником полиаминов, которые входят в структуру рибосом (спермина, спермидина и путресцина).

Самеликс нормализует синтез фосфатидилхолина в клетках печени, что увеличивает поляризацию и текучесть мембран. Благодаря этому улучшается функция транспортных систем желчных кислот и ускоряется их пассаж в желчевыводящие пути. Особенно эффективен при внутридольковом холестазе. Адеметионин уменьшает токсичность желчных кислот в клетках печени, поскольку осуществляет их сульфатирование и конъюгирование. За счет конъюгации с таурином повышается растворимость желчных кислот и ускоряется их выведение из гепатоцитов, а благодаря сульфатированию становится возможным выведение желчных кислот почками. Кроме того, сульфатированные желчные кислоты обеспечивают дополнительную защиту клеточных мембран гепатоцитов от токсического действия несульфатированных кислот, которые в больших концентрациях содержатся в гепатоцитах пациентов с внутрипеченочным холестазом.

При диффузных заболеваниях печени (гепатит, цирроз) с синдромом внутрипеченочного холестаза Самеликс уменьшает выраженность кожного зуда, а также степень изменений биохимических показателей (активности аминотрансфераз и щелочной фосфатазы, уровня прямого билирубина). Гепатопротективный и желчегонный эффекты сохраняются до 3 месяцев после прекращения терапии.

Читайте также:  Пассамбра Эдас-306 – инструкция, применение детям, отзывы, цена сиропа

Препарат проявляет свои терапевтические свойства и при заболеваниях печени, вызванных различными гепатотоксическими средствами. При назначении Самеликса пациентам с опиоидной наркоманией, которая сопровождается поражением печени, наблюдается регрессия клинических симптомов абстиненции, улучшаются процессы микросомального окисления и общее функциональное состояние печени. Антидепрессивное действие проявляется постепенно: первые изменения отмечаются в конце первой недели терапии и стабилизируются в течение двух недель.

Препарат эффективен при регулярно повторяющихся невротической и эндогенной депрессиях, не поддающихся лечению амитриптилином. Самеликс способен прерывать рецидивы депрессии.

Наконец, адеметионин увеличивает синтез протеогликанов, что приводит к частичному восстановлению хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Таблетки Самеликса покрыты специальной кишечнорастворимой оболочкой. Благодаря этому высвобождение действующего вещества происходит только в 12-перстной кишке. При приеме внутрь биодоступность адеметионина составляет 5% (при приеме препарата натощак этот показатель увеличивается). Максимальные плазменные концентрации зависят от дозы и составляют 0,5–1 мг/л через 3–5 ч после приема Самеликса в дозе 400–1000 мг однократно. Максимальная концентрация препарата в плазме снижается до исходного значения в течение 24 ч.

При парентеральном введении биодоступность действующего вещества составляет 96%, а максимальная плазменная концентрация отмечается уже через 45 мин.

Около 5% адеметионина связывается с белками плазмы. Препарат проходит через гематоэнцефалический барьер. Его концентрация в спинномозговой жидкости значительно увеличивается.

Метаболизм происходит в печени. Препарат вступает в так называемый цикл адеметионина. На первом этапе из адеметионина под действием адеметионинзависимых метилаз образуется S-аденозилгомоцистеин, который с помощью S-аденозилгомоцистеин гидролазы гидролизуется до аденозина и гомоцистеина. Гомоцистеин трансформируется до метионина, который в итоге может быть снова преобразован в адеметионин.

Препарат выводится почками. Период полувыведения составляет 1,5 ч.

При проведении исследований с участием здоровых добровольцев, которые принимали внутрь меченый (метил 14 С) S-аденозил-L-метионин, спустя 48 ч в моче было обнаружено 15–17% радиоактивности и через 72 ч изотоп в количестве 23–28% от принятого был выявлен в каловых массах. Исходя их чего был сделан вывод, что около 60% адеметионина депонируется.

Показания к применению

Самеликс применяют у пациентов с внутрипеченочным холестазом при цирротических и прецирротических состояниях, которые являются следствием таких заболеваний/состояний, как:

  • хронический гепатит;
  • жировая дистрофия печени;
  • цирроз печени;
  • хронический некалькулезный (бескаменный) холецистит;
  • энцефалопатия, включая энцефалопатию, связанную с печеночной недостаточностью (например, алкогольная);
  • воспаление желчных протоков;
  • токсические поражения печени различного происхождения, в том числе вирусные, алкогольные и лекарственные (возникающие при приеме противовирусных и противотуберкулезных средств, пероральных контрацептивов, антибиотиков, трициклических антидепрессантов, противоопухолевых препаратов).

Кроме того, Самеликс показан при внутрипеченочном холестазе у беременных, а также его назначают пациентам с симптомами депрессии.

Противопоказания

  • генетические нарушения, которые вызывают гипергомоцистеинемию и/или гомоцистинурию и/или влияют на метиониновый цикл (например, нарушение метаболизма цианокобаламина, дефицит фермента цистатионин бета-синтазы);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Самеликс применяют с осторожностью):

  • почечная недостаточность;
  • биполярные расстройства;
  • совместный прием с препаратами растительного происхождения, трициклическими антидепрессантами (кломипрамином), триптофансодержащими препаратами и СИОЗС (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина);
  • первый триместр беременности;
  • период лактации;
  • пожилой возраст.

Самеликс, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Самеликс принимают внутрь, не во время еды (желательно в первой половине дня). Таблетку нельзя разжевывать, а следует проглатывать целиком, запивая водой.

Препарат запрещено принимать, если нарушена целостность контурных ячейковых упаковок и таблетки приобрели цвет, отличный от белого или белого с легким желтоватым оттенком.

Рекомендуемая начальная доза составляет 10–25 мг/кг массы тела в сутки. При внутрипеченочном холестазе назначают 800–1600 мг в сутки. Аналогичную дозу применяют при симптомах депрессии.

Продолжительность курса лечения определяет врач. В начале лечения возможно применение парентеральной формы адеметионина. В дальнейшем пациента переводят на препарат в форме таблеток.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Приготовленный из лиофилизата Самеликс раствор вводят внутривенно или внутримышечно.

Раствор готовят непосредственно перед применением с использованием прилагаемого в комплекте растворителя. Лиофилизат нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы кальция, и щелочными растворами. При изменении цвета порошка, например, вследствие воздействия тепла или из-за трещины во флаконе, не рекомендуется использовать препарат. Остаток неиспользованного раствора следует утилизировать.

При внутривенном применении раствор вводят очень медленно.

Рекомендуемая начальная доза Самеликса составляет 5–12 мг/кг массы тела в сутки. При внутрипеченочном холестазе назначают 400–800 мг (1–2 флакона). Курс лечения – 2 недели.

У пациентов с симптомами депрессии препарат также применяют в дозе 400–800 мг (1–2 флакона) в сутки, но в течение 15–20 дней.

Если требуется поддерживающая терапия, пациента переводят на Самеликс в форме таблеток в дозе 800–1600 мг в сутки в течение 2–4 недель.

Эффективность Самеликса у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у людей более молодого возраста. Но, учитывая повышенную вероятность нарушений функции сердца, почек или печени, а также наличие других сопутствующих заболеваний или совместный прием с другими препаратами, дозу адеметионина пожилым больным подбирают с осторожностью, начиная с нижнего предела рекомендуемых доз.

Побочные действия

Наиболее частые побочные реакции, выявленные в ходе исследований, это тошнота, головная боль и диарея.

Другие побочные эффекты, установленные во время клинических исследований и наблюдавшиеся при постмаркетинговом применении Самеликса:

  • желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, жидкий стул, боль в животе; нечасто – рвота, сухость в ротовой полости, диспепсические и желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечная боль, метеоризм, желудочно-кишечные кровотечения; редко – эзофагит, вздутие живота;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – снижение артериального давления, приливы крови к коже;
  • дыхательная система: нечасто – отек гортани;
  • нервная система и психика: часто – бессонница, головная боль, тревога; нечасто – головокружение, спутанность сознания, ажитация, парестезия;
  • опорно-двигательный аппарат: нечасто – мышечные спазмы, артралгия;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – кожный зуд; нечасто – крапивница, сыпь, эритема, усиленное потоотделение, отек Квинке;
  • иммунная система: нечасто – анафилактические или анафилактоидные реакции (в том числе бронхоспазм, одышка, изменение артериального давления, ощущение дискомфорта в грудной клетке, брадикардия или тахикардия, гиперемия кожных покровов, боль в спине);
  • паразитарные и инфекционные заболевания: нечасто – инфекции мочевыводящих путей;
  • прочие реакции: нечасто – озноб, лихорадка, отеки, астения; редко – недомогание.

Передозировка

Вероятность передозировки очень мала. Если такая ситуация возникает, то рекомендуется установить наблюдение за пациентом. Лечение симптоматическое.

Особые указания

Самеликс обладает тонизирующими свойствами, поэтому его не следует принимать перед сном.

У пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии во время лечения необходимо систематически определять содержание азота в крови. При длительной терапии требуется контролировать уровень креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Самеликс с осторожностью применяют у пациентов с биполярными расстройствами, так как у больных, которые принимали адеметионин, зарегистрированы отдельные случаи перехода депрессии в манию или гипоманию.

Люди с депрессией имеют повышенный риск суицидального поведения/мыслей и суицида, поэтому в период лечения препаратом за такими пациентами требуется постоянное наблюдение. Необходимо регулярно оценивать эффективность проводимого лечения, а также информировать врача, если симптомы депрессии не снижаются или усугубляются.

У пациентов, которые принимают адеметионин, может внезапно появляться или нарастать тревога. Обычно в таких случаях отмена Самеликса не требовалась, но иногда тревога исчезала только после уменьшения дозы или полного прекращения терапии.

Во время лечения необходимо контролировать содержание витаминов в крови, особенно у пациентов, которые входят в группу риска (вегетарианцы, беременные женщины, пациенты с анемией или заболеваниями печени, соблюдающие диету и др.). Это связано с вероятностью снижения уровня адеметионина при дефиците фолиевой кислоты и витамина В12. При выявленной недостаточности рекомендуется начать прием фолиевой кислоты и витамина В12 до начала терапии Самеликсом или одновременно с ним.

Следует учитывать, что прием адеметионина может искажать результат иммунологического анализа на определение гомоцистеина (уровень гомоцистеина в крови будет завышен). Рекомендуется использовать другие (неиммунологические) методы анализа.

В одном флаконе с лиофилизатом содержится 6,61 мг натрия. Это количество натрия эквивалентно 16,8 мг поваренной соли (составляет 0,3% от максимальной рекомендуемой суточной дозы натрия для взрослого).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Одним из побочных эффектов Самеликса является головокружение, поэтому до определения индивидуальной реакции на препарат не рекомендуется управлять автомобилем и выполнять другую работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Проведенные клинические исследования показали, что адеметионин безопасен в третьем триместре беременности.

Эффективность и безопасность Самеликса в первом и втором триместрах, а также во время грудного вскармливания не изучалась, поэтому его применение в эти периоды возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

Самеликс не используют в педиатрической практике (у детей и подростков младше 18 лет), поскольку опыт медицинского применения в данной возрастной группе ограничен.

При нарушениях функции почек

Самеликс с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Фармакокинетика адеметионина у лиц с хроническими заболеваниями печени и у здоровых добровольцев не отличается, поэтому какие-либо ограничения по применению Самеликса у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Самеликс с осторожностью применяют одновременно с кломипрамином, СИОЗС, препаратами и травами, содержащими триптофан, так как возможно возникновение синдрома избытка серотонина. Других лекарственных взаимодействий не зарегистрировано.

Аналоги

Аналогами Самеликса являются Адеметионин, Адеметионин-Виал, Антралив, Бициклол, Гептор, Гептор Н, Гептрал, Гепаретта, Гептразан, Карсил, Ливодекса, Урсодезоксихолевая кислота, Урсофальк, Фосфоглив, Эссенциале и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Самеликсе

Согласно отзывам, Самеликс является эффективным гепатопротектором и защищает печень от токсического воздействия различных препаратов, вирусных агентов и алкоголя. Действует достаточно быстро. Первые улучшения отмечались уже через неделю приема таблеток. Эффект накопительный и сохраняется в течение нескольких месяцев после прекращения терапии. Самеликс дешевле некоторых аналогичных средст.

Цена на Самеликс в аптеках

Цена на Самеликс в форме таблеток кишечнорастворимых, покрытых пленочной оболочкой, 400 мг (в упаковках по 20 шт.) составляет 1070–1250 руб.

Препарат в форме лиофилизата 400 мг (в упаковках по 5 флаконов) можно купить за 990–1000 руб.

Самеликс – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Дозировка 400 мг
1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (в пересчете на адеметионин 400 мг);
вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 18 мг, кремния диоксид коллоидный 9 мг, магния стеарат 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 108,5 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай прозрачный 15 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 12 мг, макрогол (полиэтилеигликоль) 3 мг; Акрил-Из белый 60 мг, в том числе: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 39,6 мг, кремния диоксид коллоидный 0,6 мг, натрия гидрокарбонат 0,6 мг, натрия лаурилсульфат 0,3 мг, тальк 9,9 мг, титана диоксид 9 мг; Триэтилцитрат 5 мг.

Описание

Таблетки овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфатирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метальную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.
Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Адеметионин повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Читайте также:  Тримедат форте – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Фармакокинетика
Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Всасывание
Биодоступность при приеме внутрь – 5%, увеличивается при приеме натощак. Максимальные концентрации (Сmax) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Сmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови – незначительная, составляет ≤5%, проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) – 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченого (метил 14 С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5±1,5% радиоактивности через 48 часов, а в кале – 23,5±3,5% радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Показания к применению

  • Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
    – жировая дистрофия печени;
    – хронический гепатит;
    – токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
    – хронический бескаменный холецистит;
    – холангит;
    – цирроз печени;
    – энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);
  • Внутрипеченочный холестаз у беременных;
  • Симптомы депрессии.

Противопоказания

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
Возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).

С осторожностью

Биполярные расстройства (см. раздел «Особые указания»).
Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка).
Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пожилой возраст.
Почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.
Применение препарата Самеликс ® у беременных в I и II триместрах и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи.
Таблетки препарата Самеликс ® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Самеликс ® использовать нельзя.
Начальная терапия
Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.
Внутрипеченочный холестаз
Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Депрессия
Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Длительность терапии определяется врачом. Терапия адеметионином может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением препарата Самеликс ® в виде таблеток или сразу с применения препарата Самеликс ® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Самеликс ® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Самеликс ® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Самеликс ® у таких пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Применение препарата Самеликс ® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочное действие

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота, диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина («спонтанные» сообщения) для данной лекарственной формы. Все реакции распределены по системам органов и частоте развития:
Очень часто (≥1/10),
часто (от ≥1/100 до ® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Самеликс ® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.
Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.
При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.
Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.
Дети
Безопасность применения препарата Самеликс ® у детей недостаточно изучена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Самеликс ® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациенты не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С в упаковке производителя.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

ООО «Бактэр», Россия.
107014, г. Москва, ул. Бабаевская, д.6.

Информация об организациях, в которые могут быть направлены претензии по качеству лекарственного препарата

ООО «Бактэр», Россия.
107014, г. Москва, ул. Бабаевская, д.6.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн»
Россия, 141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.

Самеликс ® (Samelix)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-005053 от 20.09.18 – Действующее

Самеликс ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Самеликс ®

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде пористой массы от почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета с характерным запахом;
растворитель: от бесцветного до желтоватого цвета прозрачная жидкость с характерным запахом; раствор: прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета.

1 фл.
адеметионина 1.4-бутандисульфонат760 мг,
что соответствует содержанию адеметионина400 мг

1 ампула растворителя содержит : L -лизина моногидрат 384.5 мг (в пересчете на L -лизин 342.4 мг), натрия гидроксида раствор 1M до pH 9.8-10.3, вода для инъекций до 5 мл.

760 мг – флаконы бесцветного стекла (5) в комплекте с растворителем (5 мл амп. 5 шт.) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) – молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь в дозе 400 мг C max адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении – 95%.

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T 1/2 – 1.5 ч. Выводится с почками.

Показания активных веществ препарата Самеликс ®

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
B15Острый гепатит А
B16Острый гепатит В
B17.1Острый гепатит С
B18.1Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента
B18.2Хронический вирусный гепатит С
F32Депрессивный эпизод
F33Рекуррентное депрессивное расстройство
K70Алкогольная болезнь печени
K71Токсическое поражение печени
K72Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках (в т.ч. печеночная кома, печеночная энцефалопатия)
K73Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
K74Фиброз и цирроз печени
K81.0Острый холецистит
K81.1Хронический холецистит
K83.0Холангит

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).

При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.

При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе, диарея; редко – рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.

Со стороны нервной системы: редко – спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгии, мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны кожных покровов: редко – гипергидроз, зуд, кожная сыпь.

Местные реакции: редко – реакции в месте введения; очень редко – реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.

Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции; очень редко – отек Квинке, отек гортани.

Прочие: редко – приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

Противопоказания к применению

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.

Применение при беременности и кормлении грудью

В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат разрешен для применения при нарушении функции печени

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.

Недостаточность витамина В 12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.

Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

САМЕЛИКС 0,4 N20 ТАБЛ КИШЕЧНОРАСТВОР П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Вид товара:Лекарственные средства
Действующие вещества:Адеметионин
Производитель:Канонфарма продакшн, ЗАО
Страна происхождения:Россия
Фармакотерапевтическая группа:гепатопротекторное средство
Форма выпуска и упаковка:Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 400 мг – 20 шт в уп.
Температура хранения:от 2 °C до 25 °C
Беречь от детей:Да
Все аналогичные товары

Аналогичные товары

Биолоджичи Италия Лабораториз С.Р.Л.

Читать о товаре

Самеликс 0,4 n20 табл кишечнораствор п/плен/оболоч инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Состав

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: адеметиоиина 1,4-бутандисульфонаг 760 мг (в пересчете па адеметионин 400 мг);

вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 18 мг, кремния диоксид коллоидный 9 мг, магния стеарат 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 108,5 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай прозрачный 15 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 12 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 3 мг; Акрил-Из белый 60 мг, в том числе: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 39,6 мг, кремния диоксид коллоидный 0,6 мг, натрия гидрокарбонат 0,6 мг, натрия лаурилсульфат 0,3 мг, тальк 9,9 мг, титана диоксид 9 мг; Триэтилцитрат 5 мг.

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холерегическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфатирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их коньюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы,аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Адеметионин повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Биодоступность при приеме внутрь – 5%, увеличивается при приеме натощак. Максимальные концентрации (Сmах) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Сmах адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.

Связь с белками плазмы крови – незначительная, составляет 5%, проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинномозговой жидкости.

Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил гомоцистеингидрал азы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Период полувыведения (Т1/2) – 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченого (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15,5 ± 1,5% радиоактивности через 48 часов, а в кале – 23,5 ± 3,5% радиоактивности через 72 часа. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота, диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина (“спонтанные” сообщения) для данной лекарственной формы. Все реакции распределены по системам органов и частоте развития:

Самеликс: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это детоксицирующее, холекинетическое, антиоксидантное, нейропротективное, холеретическое, гепатопротективное, антидепрессивное средство. Оказывает холеретическое, холекинетическое действие, обладает регенерирующими, детоксикационными, антиоксидантными, нейропротективными и антифиброзирующими свойствами. Препарат восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина, содержащегося во всех средах организма, стимулирует его выработку в организме. Принимает участие в важных для организма биохимических реакциях: транссульфатировании, трансметилировании, трансаминировании. Повышает содержание глутамина в печени, таурина и цистеина в плазме. Снижает концентрацию метионина в сыворотке, нормализуя метаболические процессы в печени. Оказывает холеретическое действие.

Состав и форма выпуска

Действующие компоненты: адеметионин (400 мг).

Выпускается Самеликс в форме таблеток.

Показания

– при жировой дистрофии печени;

– при хроническом гепатите;

– при токсических поражениях печени разной этиологии, включая вирусные, алкогольные, лекарственные (после приема антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных, противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов);

– при хроническом бескаменном холецистите;

– при циррозе печени;

– при энцефалопатии, в т.ч. ассоциированной с печеночной недостаточностью;

– при внутрипеченочном холестазе у беременных;

– при симптомах депрессии;

– при повышенной утомляемости, наблюдаемой при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

Не применяется Самеликс:

– при аллергии на активный компонент;

– при непереносимости вспомогательных компонентов;

– при генетических нарушениях, влияющих на метиониновый цикл и/или вызывающих гомоцистинурию, гипергомоцистеинемию (нарушение метаболизма витамина В12, дефицит цистатионин бета-синтазы);

– при биполярном расстройстве;

– при возрасте до 18 лет.

– в I триместре беременности;

– в период кормления грудью;

– при одновременном приеме СИОЗС, трициклических антидепрессантов, препаратов растительного происхождения, препаратов, содержащих триптофан;

– людям пожилого возраста;

– при почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Самеликс применяют внутрь (в первой половине дня, между приемами пищи).

Стандартная доза — 800—1600 мг в сутки.

Передозировка

Интоксикация маловероятна. В случае передозировки рекомендуется динамическое наблюдение за пациентом, проведение симптоматической терапии.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания на коже, анафилактический шок, отек Квинке.

Психические расстройства: бессонница, тревога, спутанность сознания, ажитация.

Неврологические расстройства: парестезия, головная боль, дисгевзия, головокружение.

Кардиоваскулярные расстройства: артериальная гипотензия, приливы, флебит.

Дыхательные расстройства: отек гортани.

Пищеварительные расстройства: тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту, желудочно-кишечная боль, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, рвота, вздутие живота, эзофагит.

Дерматологические расстройства: кожный зуд, ангионевротический отек, повышенное потоотделение, кожно-аллергические реакции (в т.ч. кожный зуд, сыпь, эритема, крапивница).

Опорно-двигательного расстройства: мышечные спазмы, артралгия.

Общие: астения, недомогание, отеки, озноб, лихорадка.

Условия и сроки хранения

Хранить Самеликс при температуре до +25°С не более двух лет.

Читайте также:  Азарга – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги
Ссылка на основную публикацию