Ролитен – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

РОЛИТЕН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Ролитен – конкурентный блокатор М-холинергических рецепторов мочевого пузыря и слюнных желез. Связываясь с этими рецепторами, препарат способствует снижению сократительной функции мочевого пузыря и слюноотделения. Выраженное влияние тольтеродина на функцию мочевого пузыря отмечено также у здоровых добровольцев. После приема 6,4 мг препарата не полностью опорожнялся мочевой пузырь, увеличивалось количество остаточной мочи и снижалось напряжение детрузора, что доказывало спазмолитическое действие препарата на мочевыводящие пути. После приема внутрь тольтеродин метаболизируется в печени и превращается в 5-гидроксиметильное производное, которое является основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит оказывает близкие к тольтеродину фармакологические свойства и у лиц с повышенным обменом веществ существенно усиливает действие препарата. Как тольтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное, высокоспецифичен в отношении мускариновых рецепторов и не влияет существенно на другие рецепторы. Максимальный эффект следует ожидать после 4 нед приема Ролитена.
После приема препарата внутрь тольтеродин быстро абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1–2 ч после приема и повышается пропорционально дозе тольтеродина в интервале 1–4 мг. Тольтеродин экстенсивно метаболизируется в печени после перорального введения. Значительная часть метаболизма осуществляется с помощью полиморфного фермента CYP 2D6 и приводит к образованию 5-гидроксиметильного производного. Дальнейший метаболизм приводит к образованию метаболитов: 5-карбоновой кислоты и N-деалкилированной 5-карбоновой кислоты, доля которых составляет 51 и 29% соответственно. Системный клиренс тольтеродина у лиц с повышенным метаболизмом — 30 л/ч, а период полувыведения — 2–3 ч. Для лиц, у которых отсутствует фермент CYP 2D6, путем метаболизма является деалкилирование посредством СYР 3А4 до N-деалкилированного тольтеродина, который не обладает активностью. У этих пациентов увеличен период полувыведения и снижен клиренс, что приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови. Таким образом, безопасность, переносимость и клиническая эффективность в обеих группах пациентов сравнима независимо от фенотипа. Абсолютная биодоступность тольтеродина — 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP 2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов). Прием пищи не влияет на экспозицию несвязанного тольтеродина и активного 5-гидроксиметильного производного у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень тольтеродина в крови повышается.

После введения 14С-тольтеродина почти 77% радиоактивно меченного препарата выводится с мочой, 17% — c калом.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Ролитен являются: гиперактивность (нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Способ применения

Ролитен принимать внутрь по 2 мг 2 раза в сутки независимо от приема пищи. При развитии выраженных побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки. Через каждые 2–3 мес следует оценивать клинический эффект лечения. Рекомендованная доза для пациентов с нарушением функции печени и/или почек — 1 мг 2 раза в сутки.

Побочные действия

Ролитен может вызвать М-холинолитические эффекты легкой и средней степени тяжести, такие как сухость кожи и слизистых оболочек, уменьшение слезоотделения, диспепсия.
Со стороны иммунной системы — аллергические реакции.
Со стороны нервной системы — повышенная эмоциональная лабильность, нарушение сознания, галлюцинации, парестезия, головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны органов зрения — ксерофтальмия, нарушение зрения, в том числе нарушения аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, увеличение интервала Q–T.
Со стороны ЖКТ — диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы — задержка мочи, дизурия.
Метаболические изменения — увеличение массы тела.
Общие проявления — повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки.
Среди других побочных эффектов редко отмечали анафилактические реакции с ангионевротическим отеком и сердечной недостаточностью. Применение других препаратов этой группы иногда сопровождается пальпитацией и аритмией.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ролитен являются: задержка мочеиспускания, закрытоугольная глаукома, miastenia gravis, язвенный колит с тяжелым течением, мегаколон, повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

Беременность

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Ролитеном.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Напротив, при одновременном применении агонистов М-холинорецепторов терапевтическое действие тольтеродина может ослабляться. Тольтеродин может ослабить действие таких прокинетиков, как метоклопрамид и цизаприд. Не выявлено взаимодействий с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел). Одновременное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6) не приводит к клинически значимому взаимодействию. Одновременное применение с диуретиками (индапамид, гидрохлоротиазид, триамтерен, бендрофлуметиазид, хлоротиазид, фуросемид) не обусловливает неблагоприятные ЭКГ-эффекты.

Передозировка

Симптомы передозировки Ролитена: нарушение аккомодации, болезненные позывы к мочеиспусканию.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при выраженных центральных антихолинергических эффектах (галлюцинациях, сильном возбуждении) назначают физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — бензодиазепины; при тахикардии — блокаторы β-адренорецепторов; при нарушении дыхания — ИВЛ; при задержке мочеиспускания — катетеризация мочевого пузыря; при выраженном мидриазе — глазные капли с пилокарпином и перевод пациента в затемненное помещение.

Условия хранения

Таблетки Ролитен хранить в сухом месте при температуре до 25 °С.

Форма выпуска

Ролитен – таблетки.
По 10 таблеток в блистере; 6 блистеров в упаковке.

Состав

1 таблетка Ролитен содержит: толтеродина тартрат 2 мг.
Вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); кремния диоксид коллоидный; магния стеарат.
Пленочная оболочка: краситель Opadry белый (OY-S-58910) (в состав входят: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк); вода очищенная.

Ролитен ® (Roliten ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
толтеродина тартрат2 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
пленочная оболочка: краситель Opadry белый (OY-S-58910) (в состав входят: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк); вода очищенная*
*испаряется в процессе производства

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 блистеров.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого до почти белого цвета покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед . Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ . Cmax в сыворотке достигается через 1–3 ч. Величина Cmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6 ) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).

Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Распределение. Равновесная концентрация достигается в течение 2 сут . Объем распределения толтеродина — 113 л.

Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6 ) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3,7 и 36%, соответственно.

Выведение. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а T1/2 — 2–3 ч. T1/2 5-гидроксиметильного метаболита составляет 3–4 ч. После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% — с калом, при этом менее 1% — в неизмененном виде и около 4% — в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. Снижение клиренса и удлинение T1/2 (до 10 ч) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина AUC толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа.

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Показания препарата Ролитен ®

Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

Противопоказания

закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению);

Ролитен

Ролитен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Roliten

Код ATX: G04BD07

Действующее вещество: толтеродин (tolterodine)

Производитель: Ранбакси Лабораториз Лимитед (Ranbaxy Laboratories Ltd.) (Индия)

Читайте также:  Мордовник – полезные свойства, применение семян, состав

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Цены в аптеках: от 300 руб.

Ролитен – м-холиноблокатор, оказывающий спазмолитическое и холинолитическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Ролитен – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, цвет от почти белого до белого (по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 3 или 6 блистеров).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: толтеродина тартрат – 2 мг;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, гидрофосфат кальция, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния;
  • пленочная оболочка: краситель опадрай белый OY-S-58910 (титана диоксид, гипромеллоза, тальк, макрогол 400), вода очищенная (испаряется в процессе производства).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Ролитена – толтеродин, является антагонистом м-холинорецепторов, сосредоточенных в слюнных железах и мочевом пузыре. Он уменьшает сократительную активность мочевого пузыря и снижает слюноотделение. Ролитен обеспечивает частичное опорожнение мочевого пузыря, увеличивая количество остаточной мочи и уменьшая давление мышечной оболочки мочевого пузыря (детрузора). Стойкий терапевтический эффект препарата достигается спустя 4 недели от начала лечения. Толтеродин, а также 5-гидроксиметил – его активный метаболит, проявляют высокую специфичность в отношении мускариновых рецепторов и избирательны в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики толтеродина:

  • всасывание: после перорального приема толтеродин быстро всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), достигая Cmax (максимальной сывороточной концентрации) спустя 1–3 часа после приема. Cmax увеличивается пропорционально дозе в интервале 1–4 мг. Показатель абсолютной биодоступности составляет до 65% при сниженном метаболизме (у лиц, лишенных CYP2D6) и до 17% – при повышенном метаболизме, характерном для большинства пациентов. Прием пищи не оказывает влияния на экспозицию несвязанного толтеродина и его активного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом, однако при приеме толтеродина с едой его уровень повышается;
  • распределение: на достижение равновесной концентрации вещества требуется до 2 суток; Vd (объем распределения) – 113 литров;
  • метаболизм: обменные процессы происходят в основном в печени при участии полиморфного фермента CYP2D6, в результате образуется фармакологически активный 5-гидроксиметильный метаболит. При дальнейшем метаболизме происходит формирование 5-карбоксильной кислоты и ее N-дезалкилированных метаболитов. У больных с пониженным метаболизмом вследствие недостаточности фермента CYP2D6 толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP2D6 с образованием фармакологически неактивного N-дезалкилированного толтеродина. Связываются толтеродин и его активный метаболит преимущественно с альфа-1-кислым гликопротеином (орозомукоидом), несвязанные фракции составляют 3,7% и 36% соответственно;
  • выведение: при повышенном метаболизме показатель системного клиренса достигает 30 л в час, Т1/2 (период полувыведения) составляет 2–3 часа. Для 5-гидроксиметильного метаболита Т1/2 увеличивается до 3–4 часов. Элиминация радиоактивной метки после приема 14 C-толтеродина: с мочой

77%, с каловыми массами

17%, в том числе в неизмененном виде 1 /2 таблетки) 2 раза в день.

По прошествии полугода следует провести оценку эффективности лечения и решить вопрос о необходимости его продолжения.

Побочные действия

При терапии Ролитеном возможны следующие побочные действия (градация: часто – более 10%; нечасто – от 1 до 10%; редко – менее 1%):

  • реакции на антихолинергическое действие препарата: часто – сухость во рту; нечасто – ксерофтальмия (снижение слезоотделения), нарушения аккомодации, сухость кожи; редко – задержка мочеиспускания;
  • пищеварительная система: нечасто – боли в животе, диспепсия, запор, метеоризм, рвота; редко – гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • центральная и периферическая нервная система: нечасто – головокружение, головная боль, сонливость, парестезии, нервозность; редко – нарушения сознания;
  • прочие реакции: нечасто – усталость, слабость, увеличение веса; редко – аллергические реакции, боли в груди, приливы крови к лицу.

Передозировка

Максимальная разовая доза толтеродина тартрата, получаемая добровольцами, составляла 12,8 мг. При этом наблюдались следующие побочные реакции: наиболее важные – болезненные позывы на мочеиспускание и нарушения аккомодации; возможные – галлюцинации, гипервозбуждение, тахикардия, дыхательная недостаточность, судороги, задержка мочи, расширение зрачков.

Первый этап лечения – максимально возможное удаление Ролитена из ЖКТ: промывание желудка, прием активированного угля.

Далее проводится симптоматическая терапия по показаниям:

  • выраженные центральные антихолинергические эффекты (включая галлюцинации) – физостигмин;
  • судороги или выраженное возбуждение – бензодиазепины;
  • тахикардия – бета-адреноблокаторы;
  • дыхательная недостаточность – искусственное дыхание;
  • задержка мочеиспускания – катетеризация;
  • расширение зрачков – пилокарпин в виде капель глазных и/или перемещение пациента в помещение без освещения.

Особые указания

До начала терапии требуется исключить органические причины частых/императивных позывов к мочеиспусканию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций, вызываемые приемом Ролитена, могут повлиять на возможность выполнения потенциально опасных видов деятельности. В каждом случае такую возможность следует рассматривать отдельно, после оценки реакции пациента на препарат.

Применение при беременности и лактации

Ролитен противопоказано применять при беременности и во время лактации. Женщинам репродуктивного возраста требуется применять надежные методы предохранения от беременности во время прохождения терапии толтеродином.

Применение в детском возрасте

Ролитен не используют в педиатрии, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не изучены.

Лекарственное взаимодействие

  • прочие антихолинергические вещества/препараты: возможно повышение терапевтического действия Ролитена и усиление нежелательных эффектов;
  • м-холиномиметики: терапевтическое действие толтеродина может снижаться;
  • метоклопрамид и цизаприд: возможно ослабление их эффективности;
  • другие препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450 CYP2D6 или CYP3A4, либо являющиеся ингибиторами или индукторами данных изоферментов: вероятно их фармакокинетическое взаимодействие с толтеродином;
  • флуоксетин (сильный ингибитор CYP2D6, метаболизирующийся до норфлуоксетина – ингибитора CYP3A4): незначительно увеличивает общую AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, не вызывая клинически значимого взаимодействия;
  • сильные ингибиторы CYP3A4 [антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол)]: следует избегать их одновременного применения с Ролитеном;
  • варфарин, комбинированные пероральные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол/левоноргестрел: по данным клинических испытаний установлено отсутствие их взаимодействия с Ролитеном;
  • изоферменты цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 или CYP1A2): клинические исследования с применением метаболических зондов не дали никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать их активность.

Аналоги

Аналогами Ролитена являются Уротол, Урофлекс, Детрузитол и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 25 °С в недоступном для влаги месте. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ролитене

По отзывам, Ролитен является достаточно эффективным препаратом при проблемах с неконтролируемым мочеиспусканием. Пациенты отмечают, что со временем терапевтическое действие таблеток ослабевает, предположительно из-за привыкания.

Многие считают, что данный препарат оптимален по соотношению эффективность/стоимость, но из-за этого малодоступен и его невероятно сложно отыскать в аптеках.

Цена на Ролитен в аптеках

Ориентировочная цена на Ролитен (за упаковку 30 шт.) – 455–507 руб.

Ролитен

Ролитен (форма – таблетки) относится к категории препараты для лечения урологических заболеваний. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Ролитен – м-холиноблокатор, оказывающий спазмолитическое и холинолитическое действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Ролитен – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, цвет от почти белого до белого (по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 3 или 6 блистеров).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: толтеродина тартрат – 2 мг;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, гидрофосфат кальция, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния;
  • пленочная оболочка: краситель опадрай белый OY-S-58910 (титана диоксид, гипромеллоза, тальк, макрогол 400), вода очищенная (испаряется в процессе производства).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Ролитена – толтеродин, является антагонистом м-холинорецепторов, сосредоточенных в слюнных железах и мочевом пузыре. Он уменьшает сократительную активность мочевого пузыря и снижает слюноотделение. Ролитен обеспечивает частичное опорожнение мочевого пузыря, увеличивая количество остаточной мочи и уменьшая давление мышечной оболочки мочевого пузыря (детрузора). Стойкий терапевтический эффект препарата достигается спустя 4 недели от начала лечения. Толтеродин, а также 5-гидроксиметил – его активный метаболит, проявляют высокую специфичность в отношении мускариновых рецепторов и избирательны в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез).

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики толтеродина:

  • всасывание: после перорального приема толтеродин быстро всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), достигая Cmax (максимальной сывороточной концентрации) спустя 1–3 часа после приема. Cmax увеличивается пропорционально дозе в интервале 1–4 мг. Показатель абсолютной биодоступности составляет до 65% при сниженном метаболизме (у лиц, лишенных CYP2D6) и до 17% – при повышенном метаболизме, характерном для большинства пациентов. Прием пищи не оказывает влияния на экспозицию несвязанного толтеродина и его активного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом, однако при приеме толтеродина с едой его уровень повышается;
  • распределение: на достижение равновесной концентрации вещества требуется до 2 суток; Vd (объем распределения) – 113 литров;
  • метаболизм: обменные процессы происходят в основном в печени при участии полиморфного фермента CYP2D6, в результате образуется фармакологически активный 5-гидроксиметильный метаболит. При дальнейшем метаболизме происходит формирование 5-карбоксильной кислоты и ее N-дезалкилированных метаболитов. У больных с пониженным метаболизмом вследствие недостаточности фермента CYP2D6 толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP2D6 с образованием фармакологически неактивного N-дезалкилированного толтеродина. Связываются толтеродин и его активный метаболит преимущественно с альфа-1-кислым гликопротеином (орозомукоидом), несвязанные фракции составляют 3,7% и 36% соответственно;
  • выведение: при повышенном метаболизме показатель системного клиренса достигает 30 л в час, Т1/2 (период полувыведения) составляет 2–3 часа. Для 5-гидроксиметильного метаболита Т1/2 увеличивается до 3–4 часов. Элиминация радиоактивной метки после приема 14 C-толтеродина: с мочой

77%, с каловыми массами

17%, в том числе в неизмененном виде 1 /2 таблетки) 2 раза в день.

По прошествии полугода следует провести оценку эффективности лечения и решить вопрос о необходимости его продолжения.

Побочные действия

При терапии Ролитеном возможны следующие побочные действия (градация: часто – более 10%; нечасто – от 1 до 10%; редко – менее 1%):

  • реакции на антихолинергическое действие препарата: часто – сухость во рту; нечасто – ксерофтальмия (снижение слезоотделения), нарушения аккомодации, сухость кожи; редко – задержка мочеиспускания;
  • пищеварительная система: нечасто – боли в животе, диспепсия, запор, метеоризм, рвота; редко – гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • центральная и периферическая нервная система: нечасто – головокружение, головная боль, сонливость, парестезии, нервозность; редко – нарушения сознания;
  • прочие реакции: нечасто – усталость, слабость, увеличение веса; редко – аллергические реакции, боли в груди, приливы крови к лицу.

Передозировка

Максимальная разовая доза толтеродина тартрата, получаемая добровольцами, составляла 12,8 мг. При этом наблюдались следующие побочные реакции: наиболее важные – болезненные позывы на мочеиспускание и нарушения аккомодации; возможные – галлюцинации, гипервозбуждение, тахикардия, дыхательная недостаточность, судороги, задержка мочи, расширение зрачков.

Первый этап лечения – максимально возможное удаление Ролитена из ЖКТ: промывание желудка, прием активированного угля.

Далее проводится симптоматическая терапия по показаниям:

  • выраженные центральные антихолинергические эффекты (включая галлюцинации) – физостигмин;
  • судороги или выраженное возбуждение – бензодиазепины;
  • тахикардия – бета-адреноблокаторы;
  • дыхательная недостаточность – искусственное дыхание;
  • задержка мочеиспускания – катетеризация;
  • расширение зрачков – пилокарпин в виде капель глазных и/или перемещение пациента в помещение без освещения.

Особые указания

До начала терапии требуется исключить органические причины частых/императивных позывов к мочеиспусканию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций, вызываемые приемом Ролитена, могут повлиять на возможность выполнения потенциально опасных видов деятельности. В каждом случае такую возможность следует рассматривать отдельно, после оценки реакции пациента на препарат.

Применение при беременности и лактации

Ролитен противопоказано применять при беременности и во время лактации. Женщинам репродуктивного возраста требуется применять надежные методы предохранения от беременности во время прохождения терапии толтеродином.

Применение в детском возрасте

Ролитен не используют в педиатрии, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не изучены.

Лекарственное взаимодействие

  • прочие антихолинергические вещества/препараты: возможно повышение терапевтического действия Ролитена и усиление нежелательных эффектов;
  • м-холиномиметики: терапевтическое действие толтеродина может снижаться;
  • метоклопрамид и цизаприд: возможно ослабление их эффективности;
  • другие препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450 CYP2D6 или CYP3A4, либо являющиеся ингибиторами или индукторами данных изоферментов: вероятно их фармакокинетическое взаимодействие с толтеродином;
  • флуоксетин (сильный ингибитор CYP2D6, метаболизирующийся до норфлуоксетина – ингибитора CYP3A4): незначительно увеличивает общую AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, не вызывая клинически значимого взаимодействия;
  • сильные ингибиторы CYP3A4 [антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол)]: следует избегать их одновременного применения с Ролитеном;
  • варфарин, комбинированные пероральные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол/левоноргестрел: по данным клинических испытаний установлено отсутствие их взаимодействия с Ролитеном;
  • изоферменты цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 или CYP1A2): клинические исследования с применением метаболических зондов не дали никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать их активность.

Аналоги

Аналогами Ролитена являются Уротол, Урофлекс, Детрузитол и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 25 °С в недоступном для влаги месте. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Видео по теме

Ролитен – показания к применению

Ролитен – официальная инструкция по применению.

Цистит диагностика и лечение.Доктор Косов

Детрузитол капсулы – официальная инструкция по применению.

Прием лекарств во время беременности и кормления грудью – Школа доктора Комаровского – Интер

Как избавиться от сосудосуживающих спреев при насморке?Доктор Косов.

РОЛИТЕН

Инструкция для медицинского применения препарата РОЛИТЕН (ROLITEN)

международное и химическое названия: tolterodine; ® -2-[3-[бис(1-метилэтил)-амино]1-фенилпропил]-4-метилфенол [R-(R*,R*)]-2,3 дигидроксибутандиоат (1: 1) (соль);

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые таблетки, двояковыпуклые с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой;

Состав: 1 таблетка содержит толтеродина тартрата 2 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция двухосновный фосфат, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный;

оболочка: опадрай OY-S-58910 белый.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в урологии, включая спазмолитики.

Код АТС G04BD07.

Фармакодинамика. Толтеродин – конкурентный блокатор М-холинергических рецепторов мочевого пузыря и слюнных желез. Связываясь с этими рецепторами, толтеродин вызывает снижение сократительной функции мочевого пузыря и уменьшение слюноотделения. Выраженное влияние толтеродина на функцию мочевого пузыря было отмечено также у здоровых добровольцев. После приема 6,4 мг препарата происходило неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивалось количество остаточной мочи и уменьшалось напряжение детрузора, что вызывает спазмолитическое действие препарата на мочевые пути. После приема внутрь толтеродин метаболизируется в печени и превращается в 5-гидроксиметильне производное, являющееся основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит имеет близкие к толтеродина фармакологические свойства и у лиц с повышенным обменом веществ существенно усиливает действие препарата. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильне производное, высокоспецифичные по мускариновым рецепторам и не влияют существенно на другие рецепторы. Максимальный эффект следует ожидать после 4 недель приема препарата.

Фармакокинетика. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1 – 2 ч после приема и повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале 1 – 4 мг. Толтеродин экстенсивно метаболизируется в печени после применения внутрь. Главный путь метаболизма осуществляется с помощью полиморфного фермента CYP2D6 и приводит к образованию 5-гидроксиметильного фармакологически активного метаболита. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а период полувыведения – 2 – 3 часа. Для людей, у которых отсутствует фермент CYP2D6, путем метаболизма является деалкирування через СУР3А4 к N-деалкированого толтеродина, который не является активным. У таких людей увеличен период полувыведения и пониженный клиренс, что приводит к повышению концентрации. Таким образом, безопасность, переносимость и клиническая эффективность в обеих группах пациентов сопоставима независимо от фенотипа. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов). Прием пищи не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина в крови повышается. После введения 14С-толтеродина почти 77% радиоактивной метки выводится с мочой, 17% – с калом.

Показания для применения. Гиперактивность (нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми императивными позывами к мочеиспусканию или недержанием мочи.

Способ применения и дозы. Ролитен принимают внутрь по 2 мг 2 раза в сутки независимо от приема пищи. При развитии выраженных побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки. Через каждые 2 – 3 месяца следует оценивать клинический эффект лечения. Рекомендуемая доза для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек – 1 мг 2 раза в сутки.

Побочное действие. Препарат может вызывать М-холинолитические эффекты легкой и средней степени тяжести, такие как сухость кожи и слизистых оболочек, уменьшение слезоотделения, диспепсия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции;

со стороны нервной системы: повышенная эмоциональная лабильность, нарушение сознания, галлюцинации, парестезия, головная боль, головокружение, сонливость;

глаза: ксерофтальмия, нарушения зрения, в том числе нарушения аккомодации;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала Q–T;

со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота;

со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия;

метаболические изменения: увеличение массы тела;

общие проявления: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки.

Среди прочих побочных эффектов редко отмечались анафилактические реакции с ангионевротическим отеком и сердечной недостаточностью. Применение других препаратов этой группы иногда сопровождается пальпитациею и аритмией.

Противопоказания. Задержка мочеиспускания, закрытоугольная глаукома, тяжелая псевдопаралитическая миастения, тяжелый язвенный колит, мегаколон; повышенная чувствительность к препарату; беременность и лактация; детский возраст до 18 лет.

Симптомы: нарушение аккомодации, болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, мидриаз, увеличение интервала QT.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при выраженных центральных антихолинергических эффектах (галлюцинациях, сильном возбуждении) назначение физостигмину; при судорогах или выраженном возбуждении – назначение бензодиазепинов; при тахикардии – назначение блокаторов β-адренорецепторов; при нарушении дыхания – ивл; при задержке мочи – катетеризация мочевого пузыря; при выраженном мидриази – назначение глазных капель с пилокарпином и перевод пациента в затемненное помещение; при увеличении интервала QT – стандартные поддерживающие мероприятия для ведения пролонгированного QT.

Особенности применения. С осторожностью применяют Ролитен у пациентов со значительной обструкцией мочевых путей с риском задержки мочеиспускания, заболеваниями почек, патологией печени (доза не должна превышать 1 мг 2 раза в сутки), с обструктивным поражением пищеварительного тракта, нейропатией, невправною грыжей, риском нарушения моторики желудочно-кишечного тракта.

С осторожностью назначают препарат больным, которые имеют факторы риска удлинения интервала Q-T (гипокалиемия, брадикардия, одновременный прием препаратов, способных вызвать увеличение интервала Q-T) и такие заболевания сердца, как ишемическая болезнь сердца, аритмия, хроническая сердечная недостаточность.

Влияние на управление автотранспортом и работу с опасными механизмами

Поскольку Ролитен может вызывать нарушение аккомодации и замедлять скорость реакции, он может влиять на способность к управлению автотранспортом и работу с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Следует избегать одновременного применения сильных ингибиторов СУР3А4, таких, как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол и миконазол), а также антипротеазних средств, поскольку эти препараты могут повышать концентрацию толтеродина в плазме крови и тем самым повышать риск передозировки.

Одновременное применение других препаратов, имеющих антихолинергические свойства, может приводить к усилению терапевтического действия и нежелательных эффектов. Наоборот, при одновременном назначении агонистов М-холинорецепторов терапевтическое действие толтеродина может ослабляться. Толтеродин может ослабить действие прокинетиков, таких как метоклопрамид и цизаприд. Исследования взаимодействия не показали каких-либо взаимодействий с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (етинил эстрадиол/левоноргестрел). Одновременное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6) не приводит к клинически значимого взаимодействия. Одновременное применение Ролитену с диуретиками, такими как индапамид, гидрохлортиазид, триамтерен, бендрофлуметиазид, хлортиазид, метилхлортиазид или фуросемид, не приводило к каким-либо неблагоприятных нарушений электрокардиограммы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25ºС. Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: ролитен инструкция, ролитен применение, ролитен состав, ролитен отзывы, ролитен аналоги, ролитен дозировка, лекарство ролитен, ролитен цена, ролитен инструкция по применению.

Ролитен, таблетки 2 мг, 30 шт.

Пожалуйста, перед тем как купить Ролитен, таблетки 2 мг, 30 шт., сверяйте информацию о нём с информацией на официальном сайте компании-производителя или уточняйте спецификацию конкретной модели с менеджером нашей компании!

Информация, указанная на сайте, не является публичной офертой. Фирма-производитель оставляет за собой право на внесение изменений в конструкцию, дизайн и комплектацию товара. Изображения товаров на фотографиях, представленных в каталоге на сайте, могут отличаться от оригиналов.

Информация о цене товара, указанная в каталоге на сайте, может отличаться от фактической к моменту оформления заказа на соответствующий товар.

Инструкция по применению

Действующее вещество

Лекарственная форма

Производитель

Состав

Действующее вещество: толтеродина тартрат 2 мг;

Вспомогательные вещества: МКЦ; кальция гидрофосфат; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); кремния диоксид коллоидный; магния стеарат;

Пленочная оболочка: краситель Opadry белый (OY-S-58910) (в состав входят: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк); вода очищенная

Фармакологическое действие

Ролитен оказывает холинолитическое и спазмолитическое действие.

Антагонист м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давления детрузора. Стойкий терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин и его активный метаболит 5-гидроксиметил высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, обладают селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (по сравнению с рецепторами слюнных желез).

Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1–3 ч. Величина Cmax повышается пропорционально дозе толтеродина в интервале от 1 до 4 мг. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) и 17% у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).

Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Распределение. Равновесная концентрация достигается в течение 2 сут. Объем распределения толтеродина — 113 л.

Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3,7 и 36%, соответственно.

Выведение. Системный клиренс толтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а T1/2 — 2–3 ч. T1/2 5-гидроксиметильного метаболита составляет 3–4 ч. После введения 14C-толтеродина примерно 77% радиоактивной метки выводится с мочой и 17% — с калом, при этом менее 1% — в неизмененном виде и около 4% — в виде активного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. Снижение клиренса и удлинение T1/2 (до 10 ч) толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом ведет к повышению его концентрации (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого величина AUC толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме величин AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с повышенным метаболизмом при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы, независимо от фенотипа.

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Показания

Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию и/или недержанием мочи.

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • задержка мочи;
  • закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению);
  • миастения;
  • язвенный колит;
  • мегаколон;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст.

С осторожностью: обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ, нейропатия, невправимая грыжа.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: не часто — диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко — гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто — головная боль, головокружение, сонливость, нервозность, парестезии; редко — нарушения сознания.

Прочие: не часто — слабость, усталость, увеличение веса; редко — боли в груди; аллергические реакции, приливы крови к коже лица.

Взаимодействие

При сочетанном применении Ролитена с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.

При одновременном применении Ролитена с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.

При сочетанном применении Ролитена с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 (CYP2D6 или CYP3A4) или ингибируют их. Однако совместное применение Ролитена с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Следует избегать одновременного лечения сильными ингибиторами CYP3A4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).

При проведении клинических испытаний установлено отсутствие взаимодействия Ролитена с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Клиническое исследование с применением метаболических зондов не дало никаких указаний на то, что толтеродин способен ингибировать активность CYP2D6, CYP2С19, CYP3А4 или CYP1А2.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки. При печеночной и/или почечной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов дозу снижают до 1 мг 2 раза в сутки.

Через 6 месяцев следует оценить необходимость дальнейшего лечения.

Передозировка

Симптомы: нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание. Возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, задержка мочи, расширение зрачков.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при выраженных центральных антихолинергических эффектах (в т.ч. галлюцинациях) — физостигмин; при судорогах или выраженном возбуждении — бензодиазепины; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при дыхательной недостаточности — искусственное дыхание; при задержке мочеиспускания — катетеризация; при расширении зрачков — пилокарпин в виде глазных капель и/или перевод пациента в темное помещение.

Специальные указания

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Ролитен не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Ролитеном.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Поскольку Ролитен может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Ссылка на основную публикацию