Рокситромицин – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

РОКСИТРОМИЦИН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Рокситромицин – полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcii группы А и В, в том числе Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitis, saunguis, viridans. Streptococcuspneuinoniae; Enterococcus spp. (умеренно чувствительны), Staph. aureus (метициллин-чувствительные, умеренно чувствительны), Staph. epidermidis (метициллин-чувствительные, умеренно чувствительны), Bacillus cereus, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes;
Аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (умеренно чувствительна), Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (умеренно чувствительна), Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Vibrio cholerae (умеренно чувствителен);
Анаэробныхбактерий: Actinomyces spp., Bacteroides oralis, Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (кромеCl. difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes;
Препарат также активен в отношении: Borrelia burgdorfer, Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Chlamidia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium avium complex (умеренно чувствительна), Mycobacterium tuberculosis. Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа conorri, Rickettsiа richttsii, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum (умеренно чувствительна).
Кпрепаратуустойчивы: Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter, Bacteriodes fragilis, Mycobacterium hominis.
Препарат обладает противовоспалительной активностью, обусловленной антиоксидантными свойствами и ингибированием выработки цитокинов.
Фармакокинетика.
Быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в плазме через 15 мин (наличие пищи замедляет скорость всасывания, но не влияет на его полноту). Cmax достигается через 1,5-2 ч и при дозе 0,15 г составляет 6,6 мг/л. Связывание с белками плазмы – до 96%, быстро распределяется в тканях дыхательных путей (особенно легких), миндалин, предстательной железы, яичников, почек, печени. При приеме в дозе 0,15 г 2 раза в сутки равновесная концентрация достигается через 2-4 дня. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов в основном через ЖКТ, частично легкими (15%), почками (до 10%) и с грудным молоком (менее 0,05%). Среднее T1/2 – 10,5 ч, у детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет T1/2 до 20 ч.

Показания к применению

Рокситромицин применяют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к рокситромицину микроорганизмами.
– Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: тонзиллит, фарингит, синусит, дифтерия, коклюш, средний отит, атипичная пневмония, хронические обструктивные заболевания легких, бронхит (острый и обострение хронического), панбронхит, бронхоэктаз.
– Инфекции кожи и мягких тканей, в том чиcле обыкновенные угри.
– Одонтогенные инфекции;
– Острый гастроэнтероколит (вызванный Campylobacter jejuni);
– Язва двенадцатиперстной кишки и хронический гастрит (вызванные H. pylori);
– Инфекции, вызванные Mycoplasma, Chlamidya, Legionella;
– Хронический простатит;
– Профилактика ревматической лихорадки;
– Инфекции мочеполовой системы (уретрит негонококковый, хламидийные гинекологические инфекции);
– Остеомиелит, профилактика менингококкового менингита;
– Другие инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, у пациентов с известной гиперчувствительностью к пенициллиновым антибиотикам.

Способ применения

Таблетки Рокситромицин принимать внутрь, до еды, не разжевывая, запивая водой.
Взрослым по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг однократно, при тяжелой почечной недостаточности – 150 мг/сут.
Длительность курса определяется индивидуально в зависимости от тяжести инфекционного заболевания (от 5-12 дней при острых заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов и до 2-2,5 месяцев при хроническом остеомиелите).
Детям – 5-8 мг/кг/сут в 2 приема в течение не более 10 дней.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, недомогание, нарушение зрения и обоняния, шум в ушах, изменение вкуса.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диспепсия, анорексия, метеоризм, тошнота, рвота, запор или диарея, симптомы панкреатита.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.
Прочие: экзема, суперинфекция, оральный и вагинальный кандидоз.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Рокситромицин являются: гиперчувствительность к рокситромицину (и в том числе к другим макролидам); период беременности и лактации; порфирия; выраженное нарушение функции печени; детский возраст до 2 мес.
Одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин, диэрготамин, или другие алкалоиды Secalecornutum.
С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью: только по жизненным показаниям с периодическим контролем функции печени и коррекцией режима дозирования.
С осторожностью назначают пациентам старше 65 лет.

Беременность

Применение препарата Рокситромицин в период беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рокситромицин несовместим с эрготаминподобными препаратами (вероятно развитие эрготизма и некроза тканей конечностей).
Увеличивает абсорбцию дигоксина, биодоступность омепразола.
Увеличивается вероятность токсических эффектов вaрфарина, теофиллина, циклоспорина, астемизола, дизопирамида и терфенадина. при одновременном назначении с рокситромицином, как и с другими макролидами.
Этамбутол: синергизм при совместном применении в отношении Mycobacterium avium.
Сульфадиазин, пириметамин: синергизм при совместном применении в отношении простейших.
Вытесняет дизопирамид из комплексов с белками плазмы, увеличивает концентрацию в сыворотке астемизола и пимозида (сопровождается удлинением интервала QT ЭКГ или тяжелыми аритмиями).

Передозировка

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Специфический антидот отсутствует.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Рокситромицин – таблетки покрытые оболочкой.
Упаковка:
10 таблеток в банке полимерной. 1 банка вместе с листком-вкладышем в пачке.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 к.я.у. вместе с листком-вкладышем в пачке.

Рокситромицин

Состав

1 таблетка содержит 50, 150 или 300 мг действующего вещества рокситромицин.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Антибиотик. Полусинтетический макролид, обладает бактериостатическим эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия основан на связывании с субъединицей рибосомы, подавлении реакции транспептидации и транслокации.

Препарат оказывает влияние на процесс формирования пептидных связей между пептидной цепью и аминокислотами, ингибирует синтезирование белка рибосомами, что ведет к подавлению роста и размножения бактериальных клеток.

Рокситромицин отмечается стабильностью при действии в кислых средах.

Показания к применению

Рокситромицин назначают при инфекционных поражениях дыхательных путей (верхних, нижних): бронхоэктатическая болезнь, инфекции при ХОБЛ, пневмония, бронхиолит, фарингит, бронхит.

Препарат эффективен при бактериальной инфекции ЛОР-органов (средний отит, тонзиллит, ангина, синусит), мягких тканей и кожных покровов (пиодермия, фолликулит, флегмона, рожа, фурункулы, импетиго), мочевыделительной системы (вагинит, ЗППП кроме гонореи, эндометрит, уретрит, цервицит), костной системы (остеомиелит, периостит).

Рокситромицин назначают для профилактики у контактных лиц по менингококковому менингиту, у пациентов с эндокардитом после проведения стоматологических процедур.

Противопоказания

Рокситромицин не назначают при лечении дигидроэрготамином, эрготамином, при непереносимости компонентов, при грудном вскармливании, в педиатрической практике до 12 лет, при беременности.

При заболеваниях почек назначают с осторожностью.

Побочные действия

Рокситромицин может вызвать извращение вкуса, тошноту, боли в эпигастрии, диарею, повышение печеночных ферментов, метеоризм, гепатоцеллюлярный острый гепатит, холестатический гепатит, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, парестезии, аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, бронхоспазм, анафилактический шок), пигментацию ногтей, кандидоз влагалища, кандидоз рта, суперинфекцию.

Рокситромицин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь дважды в день по 150 мг, либо однократно 300 мг.

Длительность антибактериальной терапии 5-12 дней при инфекциях ЛОР-органов и дыхательной системы.

При хроническом течении остеомиелита лечение может длиться до 2,5 месяцев.

При пневмониях микоплазменного и хламидийного генеза Рокситромицин принимают 2 недели, при легионеллезной пневмонии – 3 недели.

При патологии почек принимают однократно 150 мг.

Передозировка

При передозировке показано срочное промывание желудка, лечение посимптомное, антидот не разработан.

Взаимодействие

Рокситромицин повышает абсорбцию дигоксина.

При приеме с фенпрокоумоном и варфарином повышает протромбиновое время.

Усиливает и увеличивает длительность действия мидозалама.

Увеличивает концентрацию циклоспорина А и теофиллина в крови.

Рокситромицин повышает концентрацию пимозида, цизаприда и астемизола в сыворотке крови.

Эрготаминподобные вазокнстрикторы и эрготамин вызывают формирование «эрготизма», некротизирование тканей.

В крови вытесняет дизопирамид в борьбе за белки крови.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Патология печеночной системы требует регулярного контроля показателей работы печени.

Аналоги Рокситромицина

Аналогами препарата можно назвать лекарства: Рулид, Эспарокси, Элрокс.

Отзывы

Препарат эффективен по показаниям к применению.

Цена Рокситромицина, где купить

Цена Рокситромицина в таблетках по 150 мг составляет 170-700 рублей за упаковку в 10 штук.

  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

БИОСФЕРА

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2017 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.

Читайте также:  Флюанксол - инструкция по применению, отзывы, показания

Рокситромицин (Roxithromycin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Рокситромицин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Рокситромицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Рокситромицин

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов для приема внутрь.

Фармакология

Связывается с 50S субъединицей рибосом, ингибирует реакции транслокации и транспептидации, приостанавливает процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит биосинтез белка рибосомами, угнетает рост и размножение бактерий. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое, в высоких — бактерицидное действие.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (стабилен в кислой среде желудка), обнаруживается в крови через 15 мин. Биодоступность составляет примерно 50%. Прием рокситромицина после еды приводит к снижению биодоступности, Cmax и AUC; прием за 15 мин до еды не влияет на биодоступность. Cmax достигается через 1,5–2 ч и после приема однократной дозы 150 мг составляет 6,6 мг/л, после приема 300 мг — 9,7 мг/мл. Назначение с интервалом 12 ч обеспечивает поддержание эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. При длительном применении 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки равновесная концентрация в крови достигается между 2 и 4 днями. До 96% связывается с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени — с альбумином и липопротеинами), при повышении концентрации в крови выше 4,2 мг/л сорбция на белках снижается. Имеет большой объем распределения (31,2 л), хорошо проникает в ткани и жидкости организма (легкие, бронхиальный секрет, небные миндалины, аденоиды, придаточные пазухи носа, десны, кожа, женские половые органы и предстательная железа, почки, печень, жидкость среднего уха и кожного волдыря, слезная, плевральная, синовиальная). Практически не проходит через ГЭБ . Хорошо проникает внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулирует их фагоцитарную активность. В полиморфноядерных лейкоцитах и макрофагах зарегистрированы концентрации, превышающие таковые в сыворотке крови. Менее 0,05% экскретируется в грудное молоко. Частично метаболизируется в печени. Большая часть активного вещества (примерно 53%) выводится в неизмененном виде, в основном через ЖКТ , частично с мочой (7–12%), через легкие (до 15%). В моче и фекалиях обнаружено 3 метаболита. Т1/2 у взрослых составляет 10,5–14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет Т1/2 — до 20 ч. При однократном применении в дозе 300 мг у пожилых пациентов (60–79 лет) увеличивается AUC и T1/2 , снижается почечный клиренс, что обусловлено снижением функции почек, но количество выводимого с мочой ЛС не изменяется. У пациентов с алкогольным циррозом значительно увеличивается Т1/2 и Cmax , при тяжелой почечной недостаточности увеличивается AUC и T1/2 (до 25 ч), снижается почечный клиренс и экскреция с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность и репродукцию

Длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности рокситромицина не проведено. В стандартных лабораторных тестах мутагенного действия не выявлено.

В экспериментах по изучению репродукции у крыс, мышей и кроликов при использовании рокситромицина в дозах 100, 400 и 135 мг/кг/сут соответственно, пороков развития не обнаружено. У крыс при применении доз свыше 180 мг/кг/сут выявлены признаки эмбриотоксичности и токсического действия на организм матери.

В экспериментах у молодых животных введение рокситромицина в высоких дозах внутрь вызывало нарушение роста костных пластинок.

Рокситромицин активен в отношении многих микроорганизмов, в т.ч. Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Clostr >в т.ч. Clostr >в т.ч. Streptococcus pneumoniae. К рокситромицину умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae. Устойчивы к рокситромицину Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, метициллинорезистентные штаммы Staphylococcus aureus, Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.

Применение вещества Рокситромицин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, скарлатина, дифтерия, коклюш, средний отит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ , бронхит острый и обострение хронического, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), мочеполовой системы (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. генитальные инфекции, кроме гонореи), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит), мигрирующая эритема, трахома, бруцеллез). Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшими. Профилактика бактериемии у пациентов с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим макролидам), грудной возраст (до 2 мес), одновременный прием эрготамина или дигидроэрготамина (см. «Взаимодействие»).

Ограничения к применению

Выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует назначать во время беременности (безопасность рокситромицина для плода у человека не определена). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Рокситромицин

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, анорексия, запор/диарея (очень редко с кровью), боль в животе, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , холестатический гепатит или гепатоцеллюлярный острый гепатит, симптомы панкреатита, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, недомогание, нарушение зрения, изменение вкуса и/или обоняния, шум в ушах, парестезии.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, экзема, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, эозинофилия, гиперкреатининемия, пигментация ногтей.

Взаимодействие

Увеличивает абсорбцию дигоксина. При совместном применении с варфарином увеличивается ПВ . Увеличивает AUC и Т1/2 мидазолама (усиление и увеличение продолжительности действия). Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина А (не требуется коррекции режима дозирования). Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминподобных сосудосуживающих средств (возрастает риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей). Может вытеснять из связи с белками плазмы крови дизопирамид, приводя к увеличению содержания свободной фракции в крови (рекомендуется мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке). Может увеличивать сывороточную концентрацию терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям.

Взаимодействие с карбамазепином, ранитидином, антацидами, пероральными контрацептивами не выявлено.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Рокситромицин

При назначении пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность, проводить коррекцию дозы, контролировать функцию печени. При совместном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида необходимо контролировать показатели ЭКГ .

В связи с возможностью развития головокружения необходима осторожность при управлении автомобилем и работе с техникой.

Рокситромицин

Рокситромицин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Roxithromycin

Код ATX: J01FA06

Действующее вещество: рокситромицин (roxithromycin)

Производитель: Озон, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 143 руб.

Рокситромицин – полусинтетический антибактериальный препарат из группы макролидов с широким спектром активности.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Рокситромицина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, цвет оболочки и ядра – белый, на одной стороне гравировка «164» (в картонной пачке 1–5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10, 25 или 30 таблеток либо 1 банка по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: рокситромицин – 150 мг;
  • вспомогательные компоненты: полоксамер – 0,15 мг; повидон К30 – 4,2 мг; тальк – 2,25 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,875 мг; кукурузный крахмал – до 210 мг; гипролоза – 19,65 мг; стеарат магния – 1,875 мг;
  • оболочка: диоксид титана – 0,27 мг; декстроза – 1,12 мг; гипромеллоза – 2,78 мг; пропиленгликоль – 0,83 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рокситромицин относится к числу полусинтетических антибиотиков из группы макролидов с широким спектром антибактериальной активности. Оказывает бактериостатическое действие – угнетает рост и размножение бактерий, что связано с основными эффектами вещества: связыванием с 50S субъединицей рибосом, подавлением реакции транспептидации и транслокации, процесса образования пептидных связей между пептидной цепью и аминокислотами, торможением синтеза белка рибосомами.

Эффективность рокситромицина по отношению к внутриклеточным возбудителям (включая Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila) обеспечивается благодаря хорошему проникновению в клетки.

К действию рокситромицина проявляют чувствительность: Neisseria meningitidis, Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocytogenes, Chlamydia Trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae.

Вариабельную чувствительность имеют следующие микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae.

Также рокситромицин эффективен по отношению к анаэробным микроорганизмам: Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium acnes, Rickettsia conorii, Rickettsia rickettsii, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides oralis, Bacteroides urealiticus, Clostridium perfringens.

Резистентны к действию препарата: семейство Enterobacteriaceae, Bacteroides fragilis, Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., Clostridium difficile.

Фармакокинетика

После перорального приема рокситромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Проявляет стабильность в кислой среде желудка, прием пищи через 15 минут после приема таблетки на всасывание влияния не оказывает. Сmах (максимальная концентрация вещества) после приема внутрь 150 или 300 мг рокситромицина составляет 6,6 или 9,6 мг/л, время достижения Сmах – 2,2 или 1,5 часа соответственно.

Читайте также:  Гопантеновая кислота – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

У детей Сmах (при двукратном приеме 2,5 мг/кг в день) достигается через 2 часа и находится в диапазоне от 8,7 до 10,1 мг/л.

При приеме с перерывом в 12 часов обеспечивается сохранение эффективных концентраций в крови на протяжении 24 часов.

Css (равновесная концентрация) в плазме при приеме 2 раза в день по 150 мг курсом 10 дней составляет 9,3 мг/л и достигается за 2–4 дня; при приеме 1 раз в день по 300 мг курсом 11 дней Css составляет 10,9 мг/л.

Связь с белками плазмы крови – 96%. Для рокситромицина характерно высокое проникновение в ткани, в особенности в легкие, предстательную железу и небные миндалины. Также хорошо вещество проникает в жидкости организма и клетки (макрофаги). С грудным молоком выводится в незначительном количестве. Через гематоэнцефалический барьер практически не проникает. Объем распределения составляет 31,2 л.

Подвергается частичному метаболизму в печени, больше 50% активного вещества выводится в неизмененном виде кишечником, примерно 15% – легкими, 12% – почками. После однократного приема 150 мг рокситромицина T1/2 (период полувыведения) составляет в среднем 12 часов.

При недостаточности печеночной функции возрастает Cmax и T1/2.

Показания к применению

Согласно инструкции, Рокситромицин назначают при инфекциях легкой/средней степени тяжести, которые вызваны чувствительными к действию активного вещества возбудителями:

  • инфекции мягких тканей и кожи;
  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей – тонзиллит, фарингит, острый синусит, бронхит, пневмония (в т. ч. пневмония, вызванная атипичными возбудителями, включая Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis);
  • инфекции в одонтологии, инфекции зубов и ротовой полости (у взрослых);
  • инфекции мочеполовой системы, вызванные Ureaplasma urealyticum и Chlamydia trachomatis (у взрослых).

Противопоказания

  • сочетанное применение с сосудосуживающими алкалоидами спорыньи (дигидроэрготамин, эрготамин), цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином;
  • порфирия;
  • возраст до 12 лет или масса тела до 40 кг;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также прочих макролидов.

Относительные (Рокситромицин назначается под врачебным контролем):

  • печеночная/почечная недостаточность;
  • сочетанное применение со следующими лекарственными средствами: варфарин, дизопирамид, колхицин, дигоксин, агонисты дофаминовых рецепторов – алкалоиды спорыньи (в т. ч. бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид), теофиллин, циклоспорин;
  • миастения (болезнь Эрба – Гольдфлама);
  • врожденное удлинение интервала QT, состояния, способствующие развитию нарушений сердечного ритма (включая нескорректированную гипокалиемию или гипомагниемию, клинически значимую брадикардию), сопутствующая терапия антиаритмическими препаратами IA и III класса;
  • возраст от 65 лет.

Инструкция по применению Рокситромицина: способ и дозировка

Таблетки Рокситромицин принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительнее – до еды.

Рекомендованная схема применения: 2 раза в день (с перерывом 12 часов) по 1 таблетке. Взрослым, исключая пациентов с почечной недостаточностью, может быть назначено 2 таблетки в день в один прием.

При тяжелой печеночной недостаточности (в частности, при циррозе печени с асцитом или желтухой) Рокситромицин следует принимать 1 раз в день по 1 таблетке.

Продолжительность курса определяется показаниями, тяжестью инфекционного процесса и микроорганизмом, вызвавшим инфекцию. Обычно длительность приема препарата находится в диапазоне от 5 до 10 дней, при вызванных бета-гемолитическим стрептококком инфекциях – не меньше 10 дней. Максимальная продолжительность терапии – 10 дней.

Побочные действия

  • гепатобилиарная система: повышение активности печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), острый гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит (в некоторых случаях – с желтухой);
  • система пищеварения: рвота, тошнота, боли в животе, диарея (в некоторых случаях – с кровью), псевдомембранозный колит, панкреатит;
  • нервная система: парестезии, головная боль, головокружение, изменения вкусовых ощущений (в т. ч. агевзия), нарушения обоняния (в т. ч. аносмия), временная потеря слуха, вертиго, гипоакузия, галлюцинации;
  • аллергические реакции: анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема, бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек, эозинофилия;
  • кожные реакции: покраснение, сыпь, пурпура;
  • другие: суперинфекция, кандидоз.

Передозировка

При передозировке может наблюдаться усиление дозозависимых побочных действий.

Рекомендуется: промывание желудка; симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Особые указания

При печеночной недостаточности Рокситромицин должен применяться с осторожностью под контролем печеночной функции, в случае необходимости проводится коррекция дозы.

При возникновении аллергических реакций и суперинфекции Рокситромицин немедленно отменяют и назначают соответствующее лечение.

При применении Рокситромицина, включая период 2–3 недели после окончания терапии, может возникать псевдомембранозный колит. В легких случаях обычно достаточно отмены препарата и применения ионообменных смол (колестипола, колестирамина), в тяжелых случаях назначается возмещение потери жидкости, белка и электролитов, терапия метронидазолом/ванкомицином. Применять лекарственные средства, которые замедляют перистальтику кишечника, нельзя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Вопрос о возможности управления автотранспортными средствами в период терапии Рокситромицином должен решаться индивидуально, что связано с вероятностью развития нарушений со стороны нервной системы, включая галлюцинации и головокружение.

Применение при беременности и лактации

Рокситромицин во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Принимать препарат пациентам младше 12 лет или при массе тела до 40 кг противопоказано.

При нарушениях функции почек

Терапия Рокситромицином при почечной недостаточности должна проводиться под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

Терапия Рокситромицином при печеночной недостаточности должна проводиться под врачебным наблюдением.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Рокситромицином у пациентов от 65 лет должна проводиться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

  • лекарственные средства, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP3A (астемизол, пимозид или цизаприд): удлинение интервала QT и/или нарушения сердечного ритма (в большинстве случаев с желудочковой тахикардией типа пируэт), что связано с увеличением их плазменной концентрации; сочетание противопоказано;
  • дизопирамид: его плазменная концентрация возрастает, в связи с чем рекомендовано, по возможности, определение концентрации дизопирамида в плазме крови и мониторирование ЭКГ;
  • препараты, содержащие дигидроэрготамин или эрготамин (сосудосуживающие алкалоиды спорыньи): возможно развитие артериального спазма и серьезной ишемии с некрозом конечностей; сочетание противопоказано;
  • терфенадин: вероятность появления тяжелых осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, в т. ч. трепетание-мерцание желудочков и другие желудочковые аритмии возрастает; сочетание противопоказано;
  • непрямые антикоагулянты (варфарин): увеличение протромбинового времени, в связи с чем в период терапии рекомендовано регулярно определять МНО (международное нормализованное отношение);
  • антиаритмические препараты IA и III класса: возможна суммация эффектов удлинения интервала QT Рокситромицина и этих лекарственных средств; сочетанная терапия требует осторожности (под контролем электрокардиограммы);
  • дигоксин: его абсорбция возрастет, что может приводить к возникновению гликозидной интоксикации (проявляется в виде тошноты, рвоты, диареи, головной боли, головокружения); интоксикация сердечными гликозидами также может приводить к нарушениям сердечной проводимости/сердечного ритма; при сочетанном применении, включая комбинацию с другими сердечными гликозидами, рекомендовано регулярно осуществлять контроль электрокардиограммы и определять концентрации сердечного гликозида в плазме (эти мероприятия обязательны в случае появления симптомов передозировки сердечных гликозидов);
  • агонисты дофаминовых рецепторов – алкалоиды спорыньи (включая бромокриптин, лизурид, каберголин, перголид): их плазменная концентрация возрастает и, как следствие, усиливается фармакодинамическое действие и возрастет риск развития их побочных эффектов; сочетанная терапия требует осторожности (несмотря на отсутствие сведений, подтверждающих такое взаимодействие);
  • колхицин: его плазменная концентрация возрастает, при этом увеличивается риск возникновения его побочных реакций, включая нефротоксическое действие; сочетанная терапия требует осторожности (несмотря на отсутствие сведений, подтверждающих такое взаимодействие);
  • теофиллин, циклоспорин: их плазменная концентрация возрастает, при этом коррекция режима дозирования обычно не требуется;
  • мидазолам: его T1/2 и площадь под кривой «концентрация – время» возрастает, что может приводить к усилению и удлинению его эффектов.

Аналоги

Аналогами Рокситромицина являются Элрокс, Рулид, Эспарокси, Кситроцин, Рулицин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Рокситромицине

Согласно отзывам, Рокситромицин является эффективным антибиотиком, чаще всего применяемым при лечении уреаплазмоза и микоплазмоза. В некоторых случаях указывают на развитие побочных эффектов.

Цена на Рокситромицин в аптеках

Примерная цена на Рокситромицин (10 таблеток) составляет 147 рублей.

С инфекцией справится «Рокситромицин»!

Лекарственное вещество «рокситромицин» относится к полусинтетическим антибактериальным средствам, групповая принадлежность которых – макролиды. Угнетает рост и размножение бактериальной флоры.

Под влияние препарата подпадают такие патологические микроорганизмы, как Streptococci групп А и В: Str. Pyogenes, Str. Viridans, Saunguis, Neisseriameningitidis, Legionella, Listeriamonocytogenes, Clostridium, Pasteurellamultocida, Chlamidiatrachomatisи psittaci, Gardnerellavaginalis, Legionellapneumophilia.

Средимикроорганизмов, которыепеременчивочувствительныкдействиюпрепарата, можноназватьследующие: Staphylococ-cusaureusи epidermidis, Bac-teroidesfragilisи Vibrocholerae.

Однако не все инфекции остаются чувствительными к рокситромицину, например, такие, как Enterobacteriaceae или Pseudomonas Akinetobakter.

Показания к применению

Применение данного средства уместно в таких клинических ситуациях:

  • для лечения инфекционных заболеваний со стороны дыхательной системы (верхние и нижние дыхательные пути);
  • для лечения патологий инфекционной природы наружных кожных покровов, мягких тканей;
  • при заболеваниях мочеполовой сферы, которые имеют инфекционное происхождение. Сюда же относятся заболевания, которые передаются половым путем (все, кроме гонореи);
  • в качестве профилактического средства для предотвращения развития гнойных воспалений оболочек головного мозга (менингит, вызванный менингококком) у тех людей, которые контактировали с носителем.
Читайте также:  Амлодипин Сандоз – инструкция по применению, отзывы, цена таблеток

Способ применения

Непосредственно перед лечением данным антибиотиком, необходима проверка чувствительности микроорганизмов, которые предположительно стали причиной заболевания.

Взрослые могут принимать препарат в размере до 0,15 г дважды за день, с утра и вечером, непосредственно перед употреблением пищи.

При назначении средства пациентам, которые страдают недостаточностью со стороны печеночного аппарата, дозировка должна подбираться максимально осторожно – должен проводиться постоянный контроль работы печени и коррекция дозировок в зависимости от состояния здоровья.

Коррекция дозировки у людей пожилого возраста, а также у тех, кто страдает почечной недостаточностью, не требуется – остается в том же режиме.

Форма выпуска

Единственной лекарственной формой выпуска является таблетки для приема внутрь, которые покрыты специальной оболочкой. Представлены в таких размерах: в количестве по 0,05 г, 0,1 г, а также по 0,15 г и 0,3 г. В каждой упаковке содержится по десять таких таблеток.

Таблетки укрыты белого цвета оболочкой, круглые на вид, двояковыпуклые.

Состав

Препарат состоит из следующих частей:

  • активное вещество представлено рокситромицином в количестве 150 мг;
  • вспомогательные компоненты присутствуют в виде гипролозы, повидона, стеарата магния, кукурузного крахмала, полоксамера, коллоидного диоксида кремния, талька.
  • оболочка в своем составе имеет гипромеллозу, диоксид титана, декстрозу, пропиленгликоль.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное и одновременное применение рокситромицина с другими лекарствами приводит к таким последствиям:

  1. С производными эрготамина, а также с эрготаминоподобными сосудосуживающими препаратами – такого сочетания не должно быть, потому что может стать причиной токсического отравления алкалоидами спорыньи либо привести к некрозу мягких тканей нижних конечностей.
  2. С бромокриптином – увеличение концентрации в плазматической крови последнего, а также увеличение его антипаркинсонических споосбностей либо допаминовой токсичности, то есть проблемы с подвижностью.
  3. С циклоспорином – снижают дозировку последнего, в силу того, что может увеличиться его концентрация в кровяном русле и постоянно идет контроль за функционированием почечного аппарата.

Побочные действия

Среди негативных последствий, которые встречаются после приема медикамента, можно перечислить следующие моменты:

  • явления тошноты и рвоты;
  • болезненные ощущения в районе живота;
  • понос;
  • возникновение реакций аллергического характера в виде гиперемии, высыпаний различного рода;
  • увеличение уровня трансаминаз и фосфатазы щелочной.

Противопоказания

Данное антибактериальное средство запрещено к приему у следующих лиц:

  • которые обладают повышенной чувствительностью к антибиотикам группы макролидов;
  • которые одновременно проводят прием эрготамина и дигидроэрготамина;
  • имеющие в анамнезе аллергические реакции;
  • детского возраста: до 12-ти лет.

При беременности

Использование препарата у женщин в период беременности, а также в лактационный период медиками запрещен.

Условия и сроки хранения

Хранится согласно инструкции в месте недоступном для детей, защищенном от солнечных лучей.

Используемый срок составляет 2 года.

Средняя цена на лекарство на территории Российской Федерации составляет около 55 рублей.

Стоимость препарата в Украине в среднем составляет около 20 гривен.

Аналоги

Аналоговыми средствами рокситромицина являются:

Итоги

Представим короткие итоги по лекарственному средству «Рокситромицин»:

  • Применяется для устранения бактериальной флоры заболеваний дыхтальной, мочеполовой систем, для лечения инфекционных заболеваний кожных покровов;
  • Выпускается в таблетированной форме;
  • Побочные действия чаще оказывает на пищеварительный тракт, вызывает аллергические реакции;
  • Не рекомендуется к приему людям с заболеванием почек и печени, пожилым людям «за 70»;
  • Имеет ограничения по возрасту: не используется у детей, которые не достигли 12-ти лет;
  • Не применяется у женщин «в положении», а также у женщин, которые кормят ребенка грудным молоком.

Отзывы

Ознакомится с отзывами пациентами, которые испытали действие медикамента, можно в конце статьи.

Татьяна:

«Применяла рокситромицин по рекомендации врача. Около месяца назад подхватила сезонный вирус, а потом к нему еще добавилась бактериальная инфекция. Во общем обнаружился у меня фронтит: голова трещит, наклонить ее вперед невозможно, из носа выделения текут гнойные, неприятные. Препарат принимала в течение 4-5 дней, курс не нарушала и не делала перерывов. Никаких побочных реакций, типа аллергии или нарушений ЖКТ я не наблюдала. Из плюсов: быстродействующий, удобное применение, помогает 100%. Из минусов – у меня претензий нет».

«Узнала о таком препарате недавно и немного жалею, что только сейчас.Из его положительных качеств могу назвать удобство применения и форму выпуска (ничего не разбавляешь, выпил таблетку и все). Цена тоже устраивает – не зачем переплачивать за аналогичные препараты. И, конечно же, эффективность – без нее никуда! Улучшение состояния можно заметить уже на вторые сутки».

«Подхватила вирус: головные боли, ломота в суставах, слабость, высокая температура – все как у всех. Лечилась я противовирусными, однако недельное их применение положительных результатов мне не принесло – состояние никак не улучшалось из-за присоединения бактериальной флоры. Выбора не было, поэтому пришлось обратиться за помощью к антибиотикам. Из побочных моментов- да, беспокоили боли в области живота. Однако, несмотря на это, лекарство подействовало, и уже на второй день я чувствовала себя намного лучше. Больше никаких побочных эффектов не замечала».

Рокситромицин

Показания к применению

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, бронхит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, средний отит), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), мочевыводящих путей (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит); скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, мигрирующие эритематозные высыпания, бруцеллез.

Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с больным.

Профилактика бактериемии у больных с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки диспергируемые [для детей], таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина; беременность, период лактации, грудной возраст (до 2 мес).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, взрослым – 150 мг 2 раза в сутки, утром и вечером, до еды или 300 мг однократно. Курс лечения – от 5-12 дней при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов, до 2-2.5 мес – при хроническом остеомиелите. При хламидийной и микоплазменных пневмониях – 14 дней, при легионеллезной пневмонии – до 21 дня.

При печеночной недостаточности – 150 мг 1 раз в сутки.

Детям (суспензия) – 5-8 мг/кг/сут (в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса), не более 10 дней.

Суспензию готовят непосредственно перед употреблением: мерную ложку наполняют водой и помещают в нее 0.5 или 1 таблетку для приготовления суспензии для приема внутрь; когда таблетка распадется на мелкие гранулы, сразу дать ребенку и запить водой.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Действующее вещество оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий.

К препарату чувствительны: Streptococcus группы А и В, в т.ч. Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus mitis, Streptococcus saunguis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; Moraxella catarrhalis (Branhamella); Bordetella pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium spp.; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci; Legionella pneumophila; Campylobacter spp.; Gardnerella vaginalis. Непостоянно чувствительны: Haemophilus influenzae; Bacteroides fragilis и Vibrio cholerae. Устойчивы: Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp. Стабилен в кислых средах.

Побочные действия

Тошнота, рвота, снижение аппетита, изменение вкуса и/или обоняния, боли в эпигастральной области, диарея (очень редко с кровью), метеоризм, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит, панкреатит, псевдомембранозный энтероколит; головокружение, головная боль, парестезии, аллергические реакции (бронхоспазм, крапивница, сыпь, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок), развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, пигментация ногтей.

Передозировка. Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, специфического антидота не существует.

Особые указания

При печеночной недостаточности при приеме осуществлять контроль функции печени.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности.

Препарат в незначительных количествах проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

Лечение увеличивает абсорбцию дигоксина.

Увеличивает протромбиновое время при одновременном приеме с варфарином или фенпрокоумоном.

Увеличивает T1/2 и AUC мидозалама (усиление и увеличение продолжительности действия).

Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина А (не требует коррекции режима дозирования).

Увеличивает сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала Q-T и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ).

Может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Эрготамин и эрготаминоподобные сосудосуживающие ЛС приводят к развитию “эрготизма”, некрозу тканей конечностей.

Ссылка на основную публикацию