РоксиГЕКСАЛ – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства
Рокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь.
К препарату обычно чувствительны: Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamidia pneumoniae, Clostridium spp., в т. ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, Methi-S-Staphylococcus, Neisseria meningitides, Helicobacter pylori, Legionella multocida, Peptostreprococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.
К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Ureplasma urealyticum, Vibro cholerae, Staphylococcus aureus и epidermidis.
К препарату устойчивы: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteria; Methi-R Staphylococcus, Pseudomonas spp., Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.

Фармакокинетика.
Абсорбция – быстрая. Максимальная концентрация после приема внутрь 150 мг – около 6,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2,2 часа. Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе не линейна. Максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – около 9,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 1,5 часа.
У детей максимальная концентрация (при двукратном приеме 2,5 мг/кг/сут) – 8,7-10,1 мг/л и достигается через 2 часа. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч.
При приеме взрослыми таблеток по 150 мг рокситромицина 2 раза с интервалом 12 часов через 24 часа все еще определяются терапевтически активные концентрации. Равновесная концентрация в плазме при приеме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет около 9,3 мг/л; при приеме 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней – 10,9 мг/л.
Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие (концентрация 5,6-3,7 мг/кг), небные миндалины и предстательную железу, а также внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность.
Практически не проникает через гемато-энцефалический барьер.
Объем распределения – 31,2 л.
Связывание с белками (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени – с альбуминами и липопротеинами) зависит от уровня концентрации, что составляет около 96 % и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина выше 4 мг/л.
Метаболизируется частично. Период полувыведения – 10,5-14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет – до 20 ч.
Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50% активного вещества), остальная часть – почками (10%), легкими (15%). Менее 0,05% принятой дозы выделяется с грудным молоком.
При тяжелой хронической почечной недостаточности Т1/2 составляет 25 ч, и AUC увеличивается, почечный клиренс снижается.
У пожилых пациентов (60-79 лет) увеличивается AUC и период полувыведения, снижается почечный клиренс (снижение функции почек), однако количество выделяемого почками препарата не изменяется.
У больных с алкогольным циррозом печени период полувыведения и максимальная концентрация значительно увеличиваются.

Показания к применению
Инфекционно – воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, в т.ч.:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей (острые фарингиты, тонзиллиты, синуситы);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких, атипичная пневмония);
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций), включая уретриты, цервиковагиниты.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к макролидам, одновременный прием препаратов производных эрготамина и дигидроэрготамина, беременность, период лактации, грудной возраст (до 2 мес.)

С осторожностью – печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Таблетки по 50 мг:
Детям с весом тела 40 кг препарат назначают в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса. Рекомендованная доза составляет 5-8 мг/кг массы тела в сутки, продолжительность лечения не более 10 дней.
В зависимости от веса рекомендуются следующие дозировки:
Дети с весом тела от 7 до 13 кг: по ½ таблетки утром и вечером.
Дети с весом тела от 14 до 26 кг: по 1 таблетке утром и вечером.
Дети с весом тела от 27 до 40 кг: по 2 таблетки утром и вечером.
Детям с весом тела более 40 кг рекомендуется принимать 2 раза в день по 150 мг рокситромицина (т.е. максимально 300 мг рокситромицина в сутки).
При одновременной почечной и печеночной недостаточности необходимо контролировать сывороточный уровень рокситромицина и при необходимости проводить корректировку доз.

Читайте также:  ЭсКорди Кор – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата

Таблетки по 150 и 300 мг:
Взрослым назначают по 150 мг препарата 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч. Возможно назначение 300 мг однократно в сутки.
У пожилых больных дозировка и суточная доза рокситромицина не изменяются.
препарат назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки.
Длительность приема Роксигексала зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя – от 5-12 дней при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов, до 2-2,5 месяцев при хроническом остеомиелите; при хламидийной и микоплазменных пневмониях – 14 дней, при легионеллезной пневмонии – до 21 дня.
Рокситромицин следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, примерно за четверть часа до еды.

Побочное действие
Тошнота, рвота, анорексия, изменение вкуса, абдоминальные боли, запор/диарея (редко с кровью), метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит, псевдомембранозный энтероколит, головокружение, головная боль, парестезии, нарушение зрения и обоняния, шум в ушах; ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, слабость, анафилактический шок; сыпь, гиперемия, экзема; развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, пигментация ногтей.

Передозировка
В случае передозировки промывают желудок и проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания
При печеночной недостаточности осуществлять контроль функции печени.

Указания для диабетиков:
1 таблетка, покрытая оболочкой (по 50; 150 или 300 мг), соответствует менее 0,01 хлеб ед.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эрготамин и эрготаминоподобные сосудосуживающие средства приводят к развитию «эрготизма», некрозу тканей конечностей.
Увеличивает абсорбцию дигоксина.
Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов.
Увеличивает период полувыведения мидозалама (усиление и увеличение продолжительности действия).
Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина А (не требует коррекции режима дозирования).
Увеличивает сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ).
Может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения указанного на упаковке срока годности.

Применение у пожилых пациентов

При развитии тяжелых реакций повышенной чувствительности (например, анафилаксия) следует немедленно отменить прием препарата и провести неотложные мероприятия, такие как применение антигистаминных средств, кортикостероидов, симпатомиметиков, а при необходимости – искусственную вентиляцию легких.

Фармакокинетика

При приеме внутрь рокситромицин быстро всасывается из ЖКТ и уже через 15 мин определяется в крови. Сmax в плазме крови определяется примерно через 2 ч. При однократном приеме внутрь препарата в форме таблеток в дозе 150 мг концентрация рокситромицина в плазме крови у взрослых в среднем составляет около 6.6 мг/л (от 5.4 до 7.9 мг/л). Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе нелинейна.

У взрослых при приеме препарата в таблетках по 150 мг с интервалом 12 ч терапевтически активные концентрации определяются даже через 24 ч. При приеме препарата по 150 мг 2 раза/сут в течение 10 дней Css достигается между 2 и 4 днями и составляет около 9.3 мг/л; при приеме 300 мг 2 раза/сут в течение 11 дней – 10.9 мг/л.

При приеме препарата в дозе 300 мг с интервалом 24 ч в течение 11 дней Cmax в плазме крови составляет около 10.9 мг/л.

У пациентов пожилого возраста при приеме препарата в дозе 300 мг Сmax в плазме определяется примерно через 2.2 ч и составляет около 10.2 мг/л. Через 24 ч концентрация рокситромицина в плазме составляет 3.3 мг/л.

У детей при дозе 2.5 мг/кг/сут в 2 приема Сmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч и составляет 8.7-10.1 мг/л. Прием с интервалом 12 ч обеспечивает поддержание эффективных концентраций в плазме крови в течение 24 ч.

Читайте также:  Пролид – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Рокситромицин хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, небные миндалины и предстательную железу, а также внутрь нейтрофилов и моноцитов, стимулируя их фагоцитарную активность. Vd составляет 31.2 л.

Практически не проникает через ГЭБ.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени – с альбуминами и липопротеинами) зависит от уровня концентрации, составляет около 96% и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина более 4 мг/л.

Метаболизируется частично. Рокситромицин определяется в плазме только в неизмененном виде.

T1/2 рокситромицина из плазмы крови зависит от дозы и составляет от 8.3 до 10.5 ч.

Основная часть активного вещества выводится с калом. C мочой за 72 ч выводится около 12% от введенной дозы. В моче рокситромицин определяется в неизмененном виде (50%) и в виде 3 метаболитов. Основной метаболит – дезкладинозное производное, 2 других – N-монодеметил- и N-диметил-производные. В кале определяются такие же метаболиты.

Почечный клиренс зависит от дозы и времени.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет T1/2 – до 20 ч.

У пациентов старшего возраста T1/2 увеличивается и составляет примерно 26-27 ч, AUC остается неизменной. У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 составляет 16 ч. При тяжелом нарушении функции печени T1/2 увеличивается до 25 ч.

К препарату устойчивы: Bacteroides fragilis, Mycobacterium hominis, Enterobacter spp.

Показания к применению

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, бронхит, пневмония, бактериальные инфекции при ХОБЛ, панбронхиолит, бронхоэктатическая болезнь), ЛОР-органов (тонзиллит, синусит, средний отит), кожи и мягких тканей (рожа, флегмона, фурункулы, фолликулит, импетиго, пиодермия), мочевыводящих путей (уретрит, эндометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи), полости рта (периодонтит), костей (периостит, хронический остеомиелит); скарлатина, дифтерия, коклюш, трахома, мигрирующие эритематозные высыпания, бруцеллез.

Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с больным.

Профилактика бактериемии у больных с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Профилактика бактериемии у больных с эндокардитом после стоматологических вмешательств.

Побочные действия

На фоне терапии таблетками Роксигексал у пациентов в некоторых случаях регистрировались такие нежелательные явления:

  • ЖКТ: анорексия, боль в абдоминальной области, тошнота, изменения вкуса, рвота, нарушения стула (включая диарею с кровью), энтероколит псевдомембранозный, метеоризм, повышение активности АСТ/АЛТ и щелочной фосфатазы, гепатоцеллюлярный острый гепатит, гепатит с холестазом.
  • ЦНС: парестезии, головокружение, шум в ушах, нарушения обоняния, снижение остроты зрения, головная боль, слабость.

При приеме таблеток Роксигексал возможно появления реакций аллергического типа в форме крапивницы, бронхоспазма, сыпи, ангионевротического отека, экземы и анафилактического шока. В отдельных случаях у пациентов регистрировалось изменение пигментации ногтей.

Также на фоне терапии рокситромицином возможно повышение уровня креатинина в сыворотке.

Как и при приеме прочих антибиотиков, на фоне терапии рокситромицином возможно развитие суперинфекции и кандидозного поражения влагалища и слизистой рта.

Дозирование для взрослых пациентов

Показания к применению препарата Роксигексал

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к рокситромицину — уха, горла и носа, верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит), нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), мочеполовой системы (за исключением гонококковой инфекции), кожные (обычные угри).

Повышенная чувствительность к рокситромицину или другим компонентам препарата, а также к другим макролидным антибиотикам, I триместр беременности и период кормления грудью, возраст до 3 лет, одновременное применение терфенадина, астемизола, цизаприда, пимозида, а также препаратов, содержащих эрготамин или дигидроэрготамин.

Форма выпуска

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 50 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 150 мг; блістер 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 150 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті оболонкою 300 мг; блістер 14, пачка картонна 1;

Читайте также:  Трайкор – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы, 145 мг

таблетки, вкриті оболонкою 300 мг; блістер 10, пачка картонна 1;

таблетки, вкриті оболонкою 300 мг; блістер 7, пачка картонна 1;

У пацієнтів в похилому віці величина T1 / 2 вище і становить приблизно 26-27 год, а AUC залишається незміненою.

РоксиГЕКСАЛ

Apteka.uz – все для здоровья

При беременности и грудном вскармливании

РоксиГЕКСАЛ нельзя принимать в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместрах, а также в период лактации, препарат можно принимать только по жизненным показаниям и под контролем медицинского специалиста.

РоксиГЕКСАЛ назначается детям в дозировке, которая зависит от массы тела.

Действующее вещество:

Взрослым: по 300 мг/сут (по 150 мг каждые 12 ч или по 300 мг однократно перед едой).

РоксиГЕКСАЛ

Цены в интернет-аптеках:

Роксигексал – антибиотик группы макролидов.

Лекарственная форма Роксигексала – покрытые оболочкой таблетки (50 и 150 мг – по 10 шт. в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной пачке; 300 мг – по 7, 10 или 14 шт. в блистере, по 1 блистеру в упаковке).

Особые указания

Необходимо учитывать имеющуюся перекрестную резистентность РоксиГЕКСАЛа с эритромицином.

Больным с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка соответствует менее 0,01 ХЕ (хлебная единица).

При проведении продолжительного курса либо при повторном приеме РоксиГЕКСАЛа могут развиваться устойчивые к действию рокситромицина микроорганизмы либо грибковые инфекции (микозы).

При гипокалиемии, нарушениях AV проводимости, аритмиях или удлиненном QT-интервале препарат назначают с большой осторожностью, под регулярным ЭКГ-контролем.

При развитии длительной диареи либо в случаях наличия подозрения на кишечную болезнь (псевдомембранозный колит) РоксиГЕКСАЛ отменяют. Принимать тормозящие перистальтику кишечника лекарственные средства не следует.

При развитии тяжелых реакций повышенной чувствительности (например, анафилаксии) необходимо немедленно отменить лечение и провести необходимые мероприятия скорой помощи (прием симпатомиметиков, кортикостероидов, антигистаминных средств, при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких).

Из-за вероятности повышения уровня плазменной концентрации на steady-state уровне, пациентам пожилого возраста РоксиГЕКСАЛ назначают с осторожностью (возможно проведение коррекции режима дозирования).

При гипокалиемии, нарушениях AV проводимости, аритмиях или удлиненном QT-интервале препарат назначают с большой осторожностью, под регулярным ЭКГ-контролем.

О препарате:

Рокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь.

Взрослым назначают по 150 мг препарата 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч. Возможно назначение 300 мг однократно в сутки.

Лекарственная форма:

Таблетки по 50 мг:
Детям с весом тела 40 кг препарат назначают в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса. Рекомендованная доза составляет 5-8 мг/кг массы тела в сутки, продолжительность лечения не более 10 дней.
В зависимости от веса рекомендуются следующие дозировки:
Дети с весом тела от 7 до 13 кг: по ½ таблетки утром и вечером.
Дети с весом тела от 14 до 26 кг: по 1 таблетке утром и вечером.
Дети с весом тела от 27 до 40 кг: по 2 таблетки утром и вечером.
Детям с весом тела более 40 кг рекомендуется принимать 2 раза в день по 150 мг рокситромицина (т.е. максимально 300 мг рокситромицина в сутки).
При одновременной почечной и печеночной недостаточности необходимо контролировать сывороточный уровень рокситромицина и при необходимости проводить корректировку доз.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме раствора для внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость без цвета (по 0,5 мл в стеклянной ампуле, в картонной пачке с вкладышем «змейка» 5 или 10 ампул; в контурной ячейковой упаковке из полихлорвинила 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 контурная ячейковая упаковка и инструкция по применению Полимурамила; в пачку может быть вложен ампульный нож).

В 0,5 мл раствора (1 ампуле) содержатся:

  • активное вещество: полимурамил (фрагменты пептидогликана клеточной стенки грамотрицательных бактерий Salmonella typhi штамм Ту-2 № 4446) – 200 мкг;
  • дополнительные компоненты: вода для инъекций – 0,5 мл.

Производитель: ЗАО Научно-производственная компания «Комбиотех» (Россия)

Ссылка на основную публикацию