Рисперидон – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги, таблетки

Рисперидон

Состав

В 1 таблетке рисперидона 1 мг, 2 мг или 4 мг.

Повидон, крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, целлюлоза как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Анксиолитическое (нейролептик).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Рисперидон — антипсихотическое средство, избирательно блокирует серотониновые 5-HT2- и дофаминовые D2-рецепторы, связывается с альфа1- и альфа2 – адренорецепторами. Не воздействует на холинорецепторы.

Не смотря на то, что он блокирует D2-рецептры, не угнетает моторную активность по сравнению с прочими нейролептиками, и в меньшей степени вызывает каталепсию. Оказывает седативное, противорвотное действие. Антипсихотический эффект связан с блокадой D2 рецепторов, седативный — блокадой адренорецепторов ствола головного мозга, а противорвотный — блокадой D2-рецепторов рвотного центра.

Устраняет галлюцинации, автоматизм, агрессивность, бред. Может вызывать (в зависимости от дозы) увеличение пролактина в крови.

Фармакокинетика

Достаточно быстро и полностью всасывается, пища при этом не влияет на скорость абсорбции. Максимальная концентрация в крови определяется через1 час. Рисперидон распределяется в организме, преимущественно проникая в ЦНС. Концентрации в крови пропорциональны дозе. На 90% связывается с белками плазмы. Период полувыведения — 3 ч. Выводится кишечником (14%) и почками (70%).

Показания к применению

  • нестабильность эмоциональных реакций при психических заболеваниях;
  • шизофрения (острая и хроническая формы) и психотические состояния с продуктивной симптоматикой;
  • расстройства поведения у больных с деменцией (агрессивность, вспышки гнева, возбуждение, бред, физическое насилие);
  • расстройства поведения у подростков и взрослых со сниженным интеллектом в случаях, когда ведущими симптомами являются агрессивность, импульсивность или аутоагрессия;
  • вспомогательная терапия (для коррекции настроения) при лечении маний.

Противопоказания

  • тяжелые заболевания печени и почек;
  • повышенная чувствительностьк препарату;
  • кормление грудью;
  • болезнь Паркинсона;
  • возраст до 15 лет;
  • аденомапредстательной железы;
  • глаукома.

С осторожностью следует назначать при опухоли мозга, хронической сердечной недостаточности, удлинении интервала QT, инфаркте миокарда, судорогах, обезвоживании, беременности, кишечной непроходимости.

Побочные действия

  • бессонница, тревожность, головная боль, реже — сонливость, утомляемость,снижение концентрации внимания,тремор, острая дистония, гиперсаливация. У пациентов с шизофренией— непроизвольные движения языка, гиперволемия, гипертермия и нарушения терморегуляции, ригидность мышц, эпилептические припадки;
  • запоры, тошнота, боль в животе, снижение аппетита, сухость слизистой полости рта, гиперсаливация;
  • гипотензия, у пожилых — инсульт;
  • нарушения менструального цикла, повышение сахара в крови, ожирение, галакторея;
  • непроизвольная длительная эрекция, нарушения эякуляции, недержание мочи;
  • ринит, сыпь, отек Квинке;
  • сухость кожи, зуд, гиперпигментация.

Инструкция по применению Рисперидона (Способ и дозировка)

Принимается внутрь взрослыми и детьми старше 15 лет — 2 раза в сутки. Начинают лечение с 2 мг/сут. с переходом до 4-6 мг/сут.

Пожилым лицам — 0,5 мг дважды в сутки.

При маниях с биполярными расстройствами— 2 мг/сут, увеличивая дозу на 2 мг/сут через день до 4-6 мг/сут.

При деменции, протекающей с расстройствами поведения — 0,25 мг 2 раза, с увеличением дозы на 0,25 мг через день до 0,5 или 1 мг 2 раза в день. Больным при весе меньше 50 кг — 0,25 мг 1 раз с увеличением до 0,5 мг.

В виду возможности появления побочных реакций инструкция по применению Рисперидона должна строго соблюдаться. У престарелых пациентов начальная доза уменьшается в 2 раза.

Передозировка

Проявляется симптомами: тахикардия, чрезмерная седация и сонливость, гипотония, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: промывание желудка, прием сорбентов и слабительных средств. Интубация, если больной без сознания. Мониторирование ЭКГ, поскольку возможны аритмии. При острых экстрапирамидных расстройствах — антихолинергические препараты.

Взаимодействие

Препарат уменьшает действие Леводопы и прочих агонистов Дофамина. Трициклические антидепрессанты, фенотиазины повышают концентрацию Рисперидона в крови, однако не влияют на концентрацию антипсихотической фракции. Прием Карбамазепина снижает концентрацию антипсихотической фракции препарата в плазме. Флуоксетин повышает концентрацию данного препарата в плазме. Гипотензивные препараты усиливают выраженность своего действия на фоне приема Рисперидона. Этанол, препараты, угнетающие ЦНС, и Рисперидон вызывают суммарное угнетение функции ЦНС.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 250С.

Срок годности

Особые указания

При развитии непроизвольных ритмичных движений языка и лица рассматривается возможность отмены препарата, а при проявлении гипертермии, нарушения сознания, ригидности мышц нужно прекратить лечение. Во время лечения нужно воздержаться от управления транспортом и избегать приема алкоголя. С осторожностью назначать различные средства, влияющие на ЦНС. При переходе на лечение этим препаратом желательно отменить прочие антипсихотические средства.

Аналоги Рисперидона

Аналоги Рисперидона — Рилептид, Рисдонал, Риспен, Рисперидон Органика, Рисполепт производятся в форме таблеток. Рисполепт Конста — в порошке для приготовления внутримышечной суспензии, Торендо Ку-таб — таблетки для рассасывания. Все эти препараты — синонимы Рисперидона.

Отзывы о Рисперидоне

Этот препарат при хронических психических заболеваниях принимается годами. При многих заболеваниях (подростковые психозы, поведенческие расстройства у детей, шизофрения) отмечается его высокая эффективность. В целом, отзывы о Рисперидоне связаны с появлением побочных реакций.

Из побочных эффектов встречаются частые позывы к мочеиспусканию, повышение аппетита, задержка воды в организме, головные боли, сонливость, утомляемость, неусидчивость, внутреннее возбуждение, ухудшение зрения, снижение АД, которое зависит от дозы, снижение полового влечения у мужчин.

Необходимо отметить, что при приеме Рисперидона не выражено или совсем отсутствует проявление паркинсонизма. Поздние дискинезии мышц лица и рта, которые выражаются жевательными движениями губ и языка, гримасничаньем, практически не встречаются при приеме этого препарата. По отзывам пациентов инъекции Рисполепт Конста переносятся лучше, чем препарат в таблетках.

Рисперидон

Рисперидон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Risperidone

Код ATX: N05AX08

Действующее вещество: Рисперидон (Risperidone)

Производитель: Озон ООО (Россия), Атолл ООО (Россия), Aurobindo Pharma, Ltd. (Индия), Канонфарма продакшн ЗАО (Россия), Северная звезда (Россия), Березовский фармацевтический завод (Россия)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 103 руб.

Рисперидон – препарат с антипсихотическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Рисперидона:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсуловидные, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка «А», на другой – риска и гравировка (в зависимости от дозы); 0,5 мг – зеленые, гравировка на второй стороне «50»; 1 мг – белые, гравировка на второй стороне «51»; 2 мг – светло-оранжевые, гравировка на второй стороне «52»; 3 мг – желтые, гравировка на второй стороне «53»; 4 мг – зеленые, гравировка на второй стороне «54»; 6 мг – белые, гравировка на второй стороне «55»; форма таблеток и состав вспомогательных компонентов у разных производителей может варьировать (по 5, 10, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–6, 10 упаковок; в полимерных банках по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка);
  • раствор для приема внутрь: бесцветный, прозрачный, имеет слабый характерный запах (во флаконах по 30 или 100 мл, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим шприцом).

Состав ядра 1 таблетки:

  • активный компонент: рисперидон – 0,5, 1, 2, 3, 4, 6 мг;
  • дополнительные компоненты (0,5/1/2/3/4/6 мг): моногидрат лактозы – 59,5/59/118/177/236/234 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 38,75/38,75/77,5/116,25/155/155 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,5/0,5/1/1,5/2/2 мг; стеарат магния – 0,75/0,75/1,5/2,25/3/3 мг.

Состав оболочки 1 таблетки:

  • 0,5/4 мг: Opadry зеленый 03В51373 (гипромеллоза-6сР – 62,5%; диоксид титана – 26,4%; макрогол – 6,25%; краситель желтый хинолиновый – 4%; индигокармин – 0,85 %) – 3,58/14,29 мг;
  • 1/6 мг: Opadry белый Y-1-7000 (гипромеллоза-5сР – 62,5%; диоксид титана – 31,25%; макрогол – 6,25 %) – 3,57/14,29 мг;
  • 2 мг: Opadry оранжевый 03В53576 (гипромеллоза-6сР – 62,5%; диоксид титана – 29,704%; макрогол – 6,25%; краситель оксид железа красный – 0,35%; краситель оксид железа желтый – 1,154%; краситель оксид железа черный – 0,042 %) – 7,14 мг;
  • 3 мг: Opadry желтый 03В52852 (гипромеллоза-6сР – 62,5%; диоксид титана – 28,75%; макрогол – 6,25%; краситель желтый хинолиновый – 2,5%) – 10,71 мг.

Состав 1 мл раствора:

  • активный компонент: рисперидон – 1 мг;
  • дополнительные компоненты: бензоат натрия – 2,36 мг; винная кислота – 7,5 мг; гидроксид натрия – до pH 3 + 0,2; вода – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рисперидон относится к числу селективных моноаминергических антагонистов, обладающих высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Также вещество связывается с α1-адренергическими рецепторами и немного слабее – с α2-адренергическими и H1-гистаминергическими рецепторами. Тропностью к холинергическим рецепторам не обладает.

Основные эффекты препарата:

  • антипсихотическое: благодаря блокаде D2-дофаминергических рецепторов мезокортикальной/мезолимбической системы;
  • гипотермическое: благодаря блокаде дофаминовых рецепторов гипоталамуса;
  • противорвотное: благодаря блокаде дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
  • седативное: благодаря блокаде адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Рисперидон способствует понижению продуктивной симптоматики шизофрении (проявляющейся в виде бреда, галлюцинаций), автоматизма, агрессивности. Во время терапии наблюдается меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцируется каталепсия, чем при терапии классическими нейролептиками.

Сбалансированный центральный антагонизм к дофамину и серотонину приводит к уменьшению склонности к экстрапирамидным побочным реакциям и расширению терапевтического воздействия препарата с охватом аффективных/негативных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика

После перорального приема происходит полная абсорбция, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Прием пищи на абсорбцию препарата не влияет. Абсолютная биодоступность рисперидона – 70%.

Вещество быстро распределяется в организме. Объем распределения – от 1 до 2 л/кг. В плазме связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидроксирисперидон (основной активный метаболит рисперидона) – на 77%.

У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона в организме достигается в течение 24 часов, 9-гидроксирисперидона – спустя 4–5 дней. Плазменная концентрация Рисперидона в крови пропорциональна полученной дозе (в пределах терапевтических доз).

Метаболизируется изоферментом цитохрома P450 CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона (обладает фармакологическим действием, аналогичным рисперидону). Рисперидон и 9-гидроксирисперидон являются активной антипсихотической фракцией. Изофермент CYP2D6 подвергается генетическому полиморфизму. При интенсивном метаболизме по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как при слабом метаболизме эта трансформация происходит значительно медленнее. У больных с интенсивным метаболизмом отмечается более низкая концентрация вещества и более высокая концентрация главного метаболита, чем у пациентов со слабым метаболизмом, при этом после приема одной/нескольких доз суммарная фармакокинетика активной антипсихотической фракции у пациентов со слабым и интенсивным метаболизмом CYP2D6 схожа.

Другой путь метаболизма рисперидона – N-дезалкилирование. В целом, вещество в клинически значимых концентрациях не ингибирует метаболизм лекарственных средств, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы цитохрома Р450, включая CYP 2Е1, CYP 2с8/9/10, CYP 2D6, CYP 1А2, CYP 2А6, CYP ЗА5 и CYP 3А4.

У пациентов с психозом после перорального приема период полувыведения (Т1/2) рисперидона составляет примерно 3 часа, основного метаболита и активной антипсихотической фракции – 24 часа.

70% дозы через неделю приема выводится с мочой, 14% – с калом. В моче рисперидон и его основной метаболит составляют 35–45% дозы. Остальное количество – неактивные метаболиты.

Плазменная концентрация рисперидона прямо пропорциональна получаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Плазменная концентрация активной антипсихотической фракции у пожилых пациентов после однократного приема в среднем выше на 43%, Т1/2 длится дольше на 38%, а клиренс снижается на 30%. При нарушениях почечной функции средней/тяжелой степени наблюдается увеличение плазменной концентрации и уменьшение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60%.

При печеночной недостаточности плазменные концентрации рисперидона не изменяются, однако наблюдается увеличение средней концентрации его свободной фракции в плазме крови на 35%.

Показания к применению

  • шизофрения;
  • маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством тяжелой/средней степени;
  • непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, которая обусловлена болезнью Альцгеймера средней/тяжелой степени, не поддающаяся нефармакологическим методам коррекции в случаях, если существует вероятность причинения вреда пациентом самому себе/иным лицам (непродолжительная терапия до 6 недель);
  • непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения у детей старше 5 лет с умственной отсталостью, которая диагностирована в соответствии с DSM–IV, при которой в силу тяжести агрессии/другого деструктивного поведения показана медикаментозная терапия; фармакологическое лечение должно являться составной частью более широкой программы, включающей образовательные и психосоциальные мероприятия; Рисперидон может быть назначен специалистом в области детской неврологии детской и подростковой психиатрии либо врачом, который хорошо знаком с лечением поведенческих расстройств у детей и подростков (непродолжительная симптоматическая терапия до 6 недель);
  • деменция (терапия поведенческих расстройств) (раствор).

Противопоказания

  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, галактоземия (таблетки);
  • возраст до 5 лет (терапия непрекращающейся агрессии при расстройстве поведения у детей с умственной отсталостью);
  • возраст до 10 лет (терапия маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства) (раствор);
  • возраст до 13 лет (терапия шизофрении) (раствор);
  • возраст до 18 лет (терапия шизофрении и маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства) (таблетки);
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.
Читайте также:  Микардис – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Относительные (Рисперидон назначается с осторожностью и под врачебным наблюдением):

  • хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы и другие болезни сердечно-сосудистой системы;
  • гиповолемия и обезвоживание;
  • болезнь Паркинсона;
  • нарушения мозгового кровообращения;
  • судороги и эпилепсия, включая отягощенный анамнез;
  • тяжелая печеночная/почечная недостаточность;
  • чрезмерное употребление лекарственных средств/лекарственная зависимость;
  • случаи острой передозировки лекарственными средствами;
  • синдром Рейе;
  • состояния, которые предрасполагают к появлению тахикардии типа пируэт (нарушение электролитного баланса, брадикардия, сочетанная терапия с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT);
  • комбинированная терапия с фуросемидом;
  • тромбофлебит (таблетки);
  • наличие факторов риска развития тромбоэмболии венозных сосудов (раствор);
  • гипергликемия;
  • кишечная непроходимость;
  • опухоль мозга;
  • болезнь диффузных телец Леви (раствор);
  • комбинация с иными лекарственными средствами центрального действия (раствор);
  • беременность;
  • пожилой возраст (при терапии маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства) (таблетки);
  • пожилой возраст с деменцией.

Инструкция по применению Рисперидона: способ и дозировка

Рисперидон принимают внутрь. Прием пищи на его эффективность влияния не оказывает.

Шизофрения

Взрослым препарат может назначаться 1 или 2 раза в день.

Начальная суточная доза – 2 мг. На второй день дозу увеличивают в 2 раза. В дальнейшем Рисперидон применяют в этой дозе либо индивидуально корректируют схему приема.

В большинстве случаев оптимальным считается 4–6 мг в день. В некоторых случаях может быть оправдано более медленное увеличение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Прием более 10 мг Рисперидона в день к увеличению эффективности не приводит, при этом возрастает риск появления экстрапирамидных симптомов. Максимально допустимая суточная доза – 16 мг.

Пожилым пациентам Рисперидон назначают по 0,5 мг 2 раза в день. При необходимости возможно поэтапное увеличение (на 0,5 мг) до достижения суточной дозы 2–4 мг.

Подросткам от 13 лет препарат в виде раствора может быть назначен по 0,5 мг 1 раз в день (в утреннее или вечернее время). При хорошей переносимости (не раньше чем через 24 часа) доза может быть увеличена на 0,5–1 мг в день до рекомендуемой (3 мг в день). Максимально допустимая суточная доза для этой группы больных – 6 мг.

При устойчивой сонливости рекомендовано применение сниженной дозы Рисперидона (1/2 суточной дозы в 2 приема).

Маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства

Рекомендованная начальная доза для взрослых – 2 мг 1 раз в день. При необходимости через 24 часа доза может быть увеличена на 1 мг. Оптимальный диапазон для большинства пациентов – от 1 до 6 мг в день. Периодически следует проводить оценку целесообразности продолжения лечения.

Начальная доза для пожилых пациентов – 2 раза в день по 0,5 мг. При необходимости возможно увеличение разовой дозы на 0,5 мг до достижения оптимальной (как правило, 2 раза в день по 1–2 мг). Опыт применения Рисперидона у этой группы больных ограничен, поэтому проведение терапии требует осторожности.

Детям от 10 лет препарат в виде раствора назначается по 0,5 мг 1 раз в день (в утреннее или вечернее время). Не раньше чем через 24 часа доза может быть увеличена на 0,5–1 мг в день. При хорошей переносимости препарат применяется по 1–2,5 мг в день. Оптимальный диапазон для большинства пациентов – от 0,5 до 6 мг (максимально) в день.

При устойчивой сонливости рекомендовано применение сниженной дозы Рисперидона (1/2 суточной дозы в 2 приема).

Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, которая обусловлена болезнью Альцгеймера

Рекомендованная начальная доза – 2 раза в день (в утреннее и вечернее время) по 0,25 мг. Не чаще 1 раза в день возможно увеличение разовой дозы на 0,25 мг.

В большинстве случаев разовая доза 0,5 мг является оптимальной, однако иногда требуется ее увеличение до 1 мг.

Рисперидон не должен назначаться дольше чем на 6 недель. В период его применения необходимо оценивать целесообразность терапии.

Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения у детей с умственной отсталостью старше 5 лет

Рекомендованный режим дозирования:

  • вес от 50 кг: начальная доза – 1 раз в день по 0,5 мг. Не чаще 1 раза в день доза может быть увеличена на 0,5 мг. Допустимый диапазон доз – 0,5–1,5 мг;
  • вес до 50 кг: начальная доза – 1 раз в день по 0,25 мг. Не чаще 1 раза в день доза может быть увеличена на 0,25 мг. Допустимый диапазон доз – 0,25–0,75 мг.

Рисперидон обычно назначают курсом длительностью до 6 недель. При проведении длительного курса требуется постоянное врачебное наблюдение. В период приема препарата необходимо оценивать целесообразность терапии.

Деменция (терапия поведенческих расстройств)

Рекомендованная начальная доза перорального раствора – 2 раза в день по 0,25 мг. Не чаще чем через день разовая доза может быть увеличена на 0,25 мг. В большинстве случаев такая доза является оптимальной, однако иногда Рисперидон назначается по 1 мг 2 раза в день.

После улучшения состояния больного могут перевести на прием препарата 1 раз в день.

Особенности применения препарата

При наличии болезней почек/печени Рисперидон назначается с осторожностью в сниженной в 2 раза дозе. Ее увеличение должно проводиться медленнее.

Отмену препарата необходимо проводить постепенно. Острые симптомы отмены включают в себя рвоту, тошноту, бессонницу, повышенное потоотделение. Как правило, они появляются в очень редких случаях. Также возможно развитие рецидивов психотических симптомов и непроизвольных движений.

При переходе с терапии иными антипсихотическими препаратами их отмена должна проводиться постепенно. При переводе с депо-форм антипсихотических препаратов терапию Рисперидоном рекомендовано начинать вместо последующей запланированной инъекции. Периодически нужно оценивать целесообразность продолжения текущей терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.

Побочные действия

Чаще всего (> 5%) во время приема Рисперидона наблюдается развитие следующих побочных реакций: инфекции верхних дыхательных путей, паркинсонизм, беспокойство, бессонница, головная боль. К числу дозозависимых нарушений относятся акатизия и паркинсонизм.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Рисперидон – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 0,5 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг, раствор для приема внутрь) препарата для лечения шизофрении, аффективных расстройств у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рисперидон. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию нейролептика Рисперидона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рисперидона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения шизофрении, депрессии, бредовых и аффективных расстройств у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Рисперидон – антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается с альфа1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и альфа2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Состав

Рисперидон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона. Концентрации в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона – на 77%. Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% – с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты. У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Показания

  • лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой;
  • для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией;
  • профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении;
  • лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
  • лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 0.5 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.

Раствор для приема внутрь (иногда ошибочно называют капли) 1 мг/мл.

Инструкция по применению и эффективные дозы

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг в сутки, на 2-й день – 4 мг в сутки. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг в сутки не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг в сутки не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается.

Побочное действие

  • бессонница;
  • ажитация;
  • тревога;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • утомляемость;
  • головокружение;
  • нарушение способности к концентрации внимания;
  • нарушение четкости зрения;
  • экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония);
  • злокачественный нейролептический синдром (ЗНС);
  • нарушения терморегуляции;
  • судорожные припадки;
  • запор;
  • диспептические явления;
  • тошнота, рвота;
  • абдоминальные боли;
  • повышение активности печеночных ферментов;
  • приапизм;
  • нарушения эрекции;
  • нарушения эякуляции;
  • нарушения оргазма;
  • ортостатическая гипотензия;
  • рефлекторная тахикардия;
  • артериальная гипертензия;
  • галакторея;
  • гинекомастия;
  • нарушения менструального цикла;
  • аменорея;
  • увеличение массы тела;
  • небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов;
  • ринит или насморк;
  • кожная сыпь;
  • ангионевротический отек;
  • недержание мочи.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к рисперидону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Рисперидона при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Данные о безопасности применения Рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Применение у пожилых пациентов

При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.

Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических средств.

В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические средства, включая Рисперидон.

С осторожностью следует применять Рисперидон у пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически возможно ухудшение данного заболевания.

Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, Рисперидон рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.

Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

Читайте также:  Магнерот – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу Рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Отпускается по рецепту.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к Рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови.

При одновременном применении Рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Рисперидон

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Лептинорм;
  • Резален;
  • Ридонекс;
  • Рилепт;
  • Рилептид;
  • Рисдонал;
  • Риспаксол;
  • Риспен;
  • Рисперидон Зентива;
  • Рисперидон Канон;
  • Рисперидон Органика;
  • Рисперидон СЗ;
  • Рисперидон ТЛ;
  • Рисполепт;
  • Рисполепт Конста;
  • Рисполепт Квиклет;
  • Рисполюкс;
  • Риссет;
  • Риссет Квитаб;
  • Сизодон Сан;
  • Сперидан;
  • Торендо;
  • Торендо Ку таб.

Аналоги по фармакологической группе (нейролептики):

  • Абилифай;
  • Азалепрол;
  • Азалептин;
  • Алимемазина тартрат;
  • Аминазин;
  • Арипипразол;
  • Бетамакс;
  • Галоперидол;
  • Дроперидол;
  • Заласта;
  • Заласта Ку-таб;
  • Зилаксера;
  • Зипрасидон;
  • Зипрекса;
  • Инвега;
  • Квентиакс;
  • Кветиапин;
  • Кетиап;
  • Клозапин;
  • Клопиксол;
  • Лаквель;
  • Латуда;
  • Левомепромазина малеат;
  • Лимипранил;
  • Мажептил;
  • Миренил;
  • Модитен;
  • Модитен депо;
  • Неулептил;
  • Нормитон;
  • Оланекс;
  • Оланзапин;
  • Парнасан;
  • Перициазин;
  • Пипортил;
  • Пропазин;
  • Просульпин;
  • Сафрис;
  • Сенорм;
  • Сероквель;
  • Сонапакс;
  • Сульпирид;
  • Тералиджен;
  • Тиаприд;
  • Тиодазин;
  • Тиоридазин;
  • Тиорил;
  • Топрал;
  • Тразин;
  • Трифтазин;
  • Труксал;
  • Флуфеназин;
  • Хлорпромазина гидрохлорид;
  • Хлорпротиксен;
  • Эглонил;
  • Эголанза;
  • Этаперазин.

Рисперидон (Risperidone)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Рисперидон

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Рисперидон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Рисперидон

Производное бензизоксазола. Белый с бежевым оттенком порошок, практически нерастворим в воде, легко растворим в метиленхлориде, метаноле и 0,1 н. соляной кислоте. Молекулярная масса 410,49.

Фармакология

Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофаминергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени альфа2-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС . Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ-, 5-НТ-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам и галоперидолчувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ– и 5-НТ3-рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергическими рецепторами.

Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Антипсихотический эффект обусловлен блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие является следствием блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокады D2-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет бред, галлюцинации, уменьшает чувство страха, ослабляет агрессивность. В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность, индуцирует каталепсию и реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Может вызывать гиперпролактинемию, гиперсекрецию АДГ . Изменяет структуру сна, усиливает глубокий медленноволновой сон (антисеротониновое действие). Блокируя альфа-адренорецепторы, вызывает дозозависимую гипотензию и рефлекторную тахикардию. Обладает потенциальным проаритмогенным эффектом, т.к. удлиняет интервал QT . Имеются данные о снижении или подавлении рисперидоном секреции слюны, что способствует развитию кариеса, болезней пародонта и кандидоза полости рта; однако у некоторых пациентов отмечалась гиперсаливация.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с раствором — 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь — 70%. Cmax достигается через 1–2 ч. Быстро и хорошо распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг. Экстенсивно метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Основной путь биотрансформации — гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона (по спектру и силе действия, а также параметрам безопасности сопоставим с рисперидоном). Другой путь биотрансформации, имеющий минимальное значение — N-деалкилирование. Реакция гидроксилирования рисперидона генетически детерминирована (до 6–8% представителей белой расы и очень малое число представителей азиатской расы характеризуются либо отсутствием, либо очень низкой метаболизирующей активностью). Поэтому у пациентов с высоким уровнем метаболизма плазменные концентрации рисперидона ниже, а 9-гидрокси- рисперидона — выше ( Сmax рисперидона достигается через 3 ч, 9-гидрокси-рисперидона — через 17 ч) по сравнению с теми, кто характеризуется низкой экстенсивностью биотрансформации. Однако статус метаболического фенотипа не имеет большого клинического значения, т.к. основной метаболит обладает специфической активностью. Связывание с белками плазмы составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидрокси-рисперидон). При высоком и низком уровне метаболизма Т1/2 рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона соответственно равны 3 и 21 ч, 20 и 30 ч. Равновесные концентрации рисперидона достигаются в течение 1 или 5 дней на фоне высокой и низкой скорости биотрансформации соответственно. У экстенсивных метаболизантов стабильные концентрации 9-гидрокси-рисперидона регистрируются через 5–6 дней. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5–6 дней, и Т1/2 составляет 20 ч. Выводится преимущественно почками (70%) и с фекалиями (15%).

При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной фракции может снижаться на 60% (требуется коррекция режима дозирования). У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс и увеличивается Т1/2 (требуется модификация доз). Рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко и определяются в нем в концентрациях, превышающих или сопоставимых с уровнем в плазме крови (по данным исследований на животных).

В исследованиях in vitro и на животных не обнаружено мутагенных свойств. Возникновение рака молочной железы, аденомы гипофиза и новообразований из островковых клеток поджелудочной железы отмечалось у мышей и крыс, получавших рисперидон в дозах, в 2,4 и 9,4 раза соответственно превышающих МРДЧ в течение 18–25 мес. У собак при дозах, в 0,6–10 раз превышающих МРДЧ , уменьшалась подвижность и концентрация сперматозоидов, дозозависимо снижался уровень тестостерона в плазме. В испытаниях на животных тератогенности не выявлено.

Применение вещества Рисперидон

Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; поведенческие расстройства на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов) либо задержки умственного развития или сниженного уровня интеллекта (при доминировании деструктивного поведения); мания при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия).

Противопоказания

Ограничения к применению

Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, AV-блокада и другие нарушения проводимости, нарушение мозгового кровообращения и/или функции печени и почек, рак молочной железы, гиповолемия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет (отсутствует опыт применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Рисперидон

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в т.ч. бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Имеются сообщения о рабдомиолизе, развивающемся при лечении рисперидоном, а также возникающем вторично при развитии злокачественного нейролептического синдрома.

Источники информации

База данных РЛС

Взаимодействие

Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов ( в т.ч. ЛС , метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС). При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Бензодиазепины, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС , усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии. При одновременном приеме гипотензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.

Передозировка

Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT .

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ , симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение. При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Рисперидон

При развитии поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены рисперидона, а при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) прекратить лечение. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстроты двигательных реакций. Во время терапии следует избегать приема алкоголя. При переходе на лечение рисперидоном необходимо по возможности предварительно отменить другие антипсихотические средства. С осторожностью сочетать с другими средствами, влияющими на ЦНС . Во время лечения рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Рисперидон в терапии деменции, шизофрении, депрессии и других расстройств

Рисперидон – это лекарственное средство, которое помогает нормализовать общее психическое состояние организма.

Его применение обеспечивает восстановление ЦНС, избавляет от депрессии, галлюцинаций, стрессов и других неприятных симптомов неврологических и психических отклонений.

Лекарство выпускается в виде таблеток круглой формы, которые покрыты пленочной оболочкой и помещены в контурную упаковку ячейкового типа по 10 штук. Контурная упаковка помещена в пачку из картонной основы. В одной пачке может содержаться 1, 2, 3, 5, 6, 10 контурных упаковок.

  • активный элемент — рисперидон;
  • дополнительные составляющие — повидон, крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, целлюлоза, как вспомогательные вещества.

Фармакологические свойства

Рисперидон – это атипичный нейролептик, который обладает анксиолитическим действием. Относится к группе препаратов антипсихического типа.

Активное вещество медикамента вызывает избирательное блокирование серотониновых 5-HT2- и дофаминовых D2-рецепторов. Также оно связывается с альфа1- и альфа2 – адренорецепторами. Не оказывает воздействия на холинорецепторы.

Не смотря на то, что основное составляющее вещество медикамента вызывает блокирование D2-рецептров, оно не оказывает угнетающее влияние на моторную активность по сравнению с другими нейролептиками, в наименьшей степени вызывает состояние каталепсии.

Антипсихотическое действие связано с блокированием D2 рецепторов, седативное влияние связано с блокированием адренорецепторов ствола мозга головы, а противорвотное – с блокированием D2-рецепторов, отвечающих за рвотный центр.

В результате применения препарата происходит устранение галлюцинаций, автоматизма, состояния агрессивности, бреда. В зависимости от дозировки может вызвать повышение уровня пролактина в крови.

Фармакокинетика медикамента

Препарат обладает быстрым и полным всасыванием. Употребление еды не оказывает воздействие на степень всасывания. Максимальный уровень концентрации можно определить через 60 минут после приема лекарства.

Медикамент распределяется по всему организму, основная его часть проникает в ЦНС, уровень концентрации в организме напрямую пропорционален дозировке. Почти на 90 % связывается с белками. Время полувыведения составляет около 3 часов. Примерно 14 % средства выводится через кишечник, через почки выводится почти 70 %.

В каких ситуациях назначается лекарство

Рисперидон принимают при следующих показаниях:

  • состояние деменции, которое возникло на фоне заболевания Альцгеймера;
  • при нарушении биполярного типа;
  • во время развития галлюцинаций, которые возникают из-за органических расстройств в головном мозгу;
  • бредовое шизофреноподобное нарушение, которое возникает из-за органических нарушений в головном мозгу;
  • во время всех разновидностей шизофрении, а также гебефрении;
  • бредовые и шизофренические расстройства с хроническим характером;
  • психозы с неорганической природой неуточненной этиологии;
  • маниакальные эпизоды;
  • регулярные эпизоды расстройств депрессивного характера;
  • нарушения обсессивно-компульсивного характера;
  • галлюцинации с неуточненной природой;
  • резкие приступы агрессивного характера;
  • симптоматика аутизма.

Ограничения и противопоказания к применению

Лекарственное средство не рекомендуется применять при следующих состояниях:

  • во время нарушений печени и почек в тяжелой форме;
  • повышенная чувствительность или непереносимость составляющих компонентов лекарственного средства;
  • кормление грудью;
  • при заболевании Паркинсона;
  • во время аденомы предстательной железы;
  • если имеется глаукома;
  • возраст до 15 лет.
Читайте также:  Бетаферон – инструкция по применению препарата, цена, отзывы, аналоги

С осторожностью лекарство применяется при следующих нарушениях и состояниях:

  • если имеется опухоль головного мозга;
  • при сердечной недостаточности с хроническим течением;
  • если имеется удлинение интервала QT;
  • при инфаркте миокарда;
  • при возникновении судорог;
  • во время инфаркта миокарда;
  • если имеются судороги;
  • во время обезвоживания;
  • беременным женщинам;
  • во время непроходимости кишечника.

Как принимать лекарство безопасно и эффективно

Препарат принимается внутрь. Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет следует принимать медикамент два раза в день. Начинать прием следует с 2 мг в сутки с дальнейшим переходом до 4-6 мг. Пожилым больным нужно принимать по 0,5 мг два раза в сутки.

Во время маний, которые сопровождаются биполярным расстройством нужно принимать по 2 мг в сутки, через сутки доза повышается на 2 мг и затем повышается на 4-6 мг в сутки.

Во время деменции, которая сопровождается нарушениями поведения нужно принимать по 0,25 мг препарата 2 раза в сутки. В дальнейшем доза повышается на 0,25 мг до 0,5 мг в сутки или по 1 мг 2 раза в сутки.

Применение в период беременности и кормления грудью

В период беременности прием препарата может назначаться только врачом и при острой необходимости, -только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери будет выше ожидаемого риска для ребенка.

Поскольку составляющие компоненты лекарства попадают в состав грудного молока, на период лечения лучше всего прекратить кормление грудью.

Препарат может быть опасен: передозировка и «побочки»

При приеме препарата в дозировках выше рекомендованных могут появиться симптомы передозировки:

  • состояние тахикардии;
  • повышенная седация;
  • возникновение повышенной сонливости;
  • гипотония;
  • нарушения экстрапирамидального характера.

При появлении вышеперечисленной симптоматики проводится промывание желудка, назначается применение сорбентов и слабительных препаратов. Если пациент находится без сознания, то назначается проведение интубации. Делается мониторинг ЭКГ, поскольку возможна аритмия.

Во время применения препарата Рисперидон могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • состояние бессонницы, ощущение тревожности, ажитация, головные боли;
  • иногда может появиться сонливость, быстрое утомление, состояние головокружения, проблемы с концентрацией внимания;
  • проблемы со зрительными функциями;
  • в редких случаях может возникнуть тремор, ригидность, гиперсаливация, острая дистония;
  • иногда могут возникнуть нарушения со стулом;
  • различные диспепсические явления;
  • возникновение тошноты, рвоты, болей абдоминального характера;
  • проблемы с эрекцией, эякуляцией, с оргазмом;
  • в редких случаях может появиться тахикардия рефлекторного типа;
  • нарушения менструального цикла;
  • повышение веса;
  • иногда может появиться незначительное снижение уровня нейтрофилов и тромбоцитов;
  • появление ринита, сыпи на поверхности кожного покрова;
  • проблемы с мочеиспусканием.

Особые указания — это важно!

Во время применения препарата необходимо обращать внимание на следующие указания:

  1. С особой осторожностью препарат применяется больными с проблемами функционирования сердца и сосудов, а также при обезвоживании, при нарушениях цереброваскулярного характера, гиповолемии. При приеме дозировка увеличивается постепенно.
  2. Если возникает состояние гипотензии, дозировку следует снизить.
  3. С осторожностью применяется средство для лечения больных с заболеванием Паркинсона, потому что препарат может ухудшить состояние пациента.
  4. Не стоит применять совместно с медикаментами центрального воздействия.
  5. В период лечения лучше всего не переедать, потому что препарат может вызвать резкое увеличение веса.
  6. Во время лечения следует воздержаться от вождения автомобилем, а также от выполнения работы, требующей повышенного внимания.

Рисперидон Органика — отечественная замена зарубежным аналогам

Место препарата в практике применения

Отзывы обычных людей и мнение современных врачей психиатров, которые назначают Рисперидон своим пациентам.

Рисперидон – это седативное средство с анксиолитическим воздействием, входит в группу препаратов антипсихического типа. Оказывает прямое воздействие и быстро избавляет от различных неврологических и психических расстройств.

Принимать лекарство можно при психозах, неврозах, стрессах, депрессивных состояниях, расстройствах нервной системы. Также назначается при шизофрении различного типа. Улучшения наблюдаются уже в первые дни применения.

Препарат оказывает благотворное воздействие на ЦНС, быстро ее восстанавливает. Но обязательно нужно соблюдать дозировки, в противном случае могут возникнуть неприятные побочные явления.

Врач психиатр

Несколько месяцев назад стала замечать за собой такое неприятное состояние, как возникновение, каких-то голосов. Вроде никогда не страдала расстройством психики, а тут раз и такая неприятная проблема. Быстро пошла к психиатру.

После обследования выяснилось, что это на нервной почве, он мне прописал принимать Рисперидон. Я его пропила согласно дозировке. Первое время были проблемы со зрением, и голова сильно болела, но потом нормализовалось и голоса пропали.

Кристина, 35 лет

Частые нервозы, стрессы привели к полному расстройству моей нервной системы. В результате я стала сильно раздражительной, нервной, стали возникать постоянные депрессии, причем просто так. В результате пришлось обратиться к психотерапевту.

Врач меня обследовал и назначил принимать сильное средство Рисперидон. Я его принимала согласно дозировке, но вот от побочек уйти мне не удалось.

Первое время стали возникать сильные нарушения зрения, появилась головная боль, тошнота, рвота, нарушения стула, повышение аппетита. За 2 месяца я поправилась на 7 кг. Но нервное состояние стало намного лучше.

Валентина, 47 лет

Покупка препарата и возможность замены

Цена упаковки Рисперидона № 20 с дозировкой 2 мг составляет от 190 до 250 рублей, стоимость упаковки № 20 с дозировкой 4 мг составляет от 210 до 380 рублей.

Доступны к покупке аналоги Рисперидона:

  • Рисдонал;
  • Рисполепт Конста;
  • Сперидан;
  • Торендо Ку-таб;
  • Сизодон;
  • Эперон;
  • Лептинорм;
  • Риспен.

Рисперидон

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Острая и хроническая шизофрения и др. психотические состояния с преобладанием продуктивной и негативной симптоматики.

Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.

Поведенческие расстройства у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектом или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

В качестве стабилизатора настроения (как вспомогательная терапия препаратом) при лечении маний при биполярных расстройствах.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой, раствор для приема внутрь, порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, период лактации, возраст до 15 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, взрослые и дети старше 15 лет – 1 или 2 раза в сутки.

Начальная доза – 2 мг/сут. На 2 день – до 4 мг/сут. С этого момента дозу препарата можно либо сохранить прежней, либо при необходимости индивидуально скорректировать в диапазоне – 4-6 мг/сут.

Дозы препарата выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная доза – 16 мг/сут.

Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза – 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза – 0.25 мг 2 раза в день. Увеличение дозы – по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 0.5 мг 2 раза в день (некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день). По достижении оптимальной дозы возможен прием 1 раз в день.

Биполярные расстройства при маниях: начальная доза – 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы препарата (на 2 мг/сут) – не чаще чем через день. Оптимальная доза для лечения препаратом в данном случае – 2-6 мг/сут.

Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более: начальная доза – 0.5 мг 1 раз в день. Увеличение дозы – на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 1 мг/сут.

Пациенты с массой тела менее 50 кг: начальная доза – 0.25 мг 1 раз в день. Увеличение дозы – на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 0.5 мг/сут.

Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу препарата, так и последующие увеличения дозы препарата у престарелых пациентов и у больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный антагонист серотониновых 5-HT2- и дофаминовых D2-рецепторов, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие препарата обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Лечение препаратом подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические ЛС (нейролептики). Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, нечасто – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрительного восприятия, редко – экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания.

У больных шизофренией – гиперволемия (вследствие либо полидипсии, либо синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности КФК), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности “печеночных” трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта, гипо- или гиперсаливация, анорексия.

Со стороны ССС: нечасто – ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД, инсульт (у пожилых с предрасполагающими факторами).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Особые указания

При шизофрении, в начале лечения препаратом, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических ЛС, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции.

Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких дозировок препарата или их постепенного наращивания.

При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.

Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических ЛС; злокачественного нейролептического синдрома – необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и др. индукторов “печеночных” ферментов доза препарата должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Лечение препаратом уменьшает эффективность леводопы и др. агонистов дофамина.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).

При одновременном приеме с карбамазепином и др. индукторами “печеночных” ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме.

Клозапин снижает клиренс препарата.

Этанол, ЛС, угнетающие ЦНС – аддитивное угнетение функции ЦНС.

Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне приема препарата.

Флуоксетин может повышать концентрацию препарата в плазме (в меньшей степени активной антипсихотической фракции).

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Рисперидон

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Ссылка на основную публикацию