Релиум – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Релиум (Relium)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит диазепама 5 мг; в блистере 20 шт., в картонной коробке 1 блистер.

1 мл раствора для инъекций — 5 мг; в ампулах по 2 мл, в картонной коробке 50 шт.

Фармакологическое действие

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами головного и спинного мозга, мозжечка; и усиливает тормозное влияние ГАМК на ЦНС .

Показания препарата Релиум

Неврозы, состояния тревоги, в т.ч. при соматических заболеваниях (рак, сердечная недостаточность, артериальная гипертония, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); тревога, нарушения сна, абстиненция при алкоголизме, эпилепсия, эпилептический статус, мышечные спазмы центрального происхождения, посттравматические состояния и двигательная реабилитация (для снижения напряжения скелетных мышц), столбняк, эклампсия, неукротимая рвота, премедикация.

Противопоказания

Гиперчувствительность, расстройства дыхания центрального происхождения, тяжелая дыхательная недостаточность, головокружение, нарушения сознания, глаукома, миастения, депрессивные состояния со склонностью к самоубийству, расстройства равновесия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано (особенно в I триместр беременности). На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Сонливость, утомляемость, слабость, головокружение, локомоторная атаксия, ослабление памяти, снижение способности к концентрации внимания и скорости реакции, понижение тонуса скелетных мышц, ослабление либидо, гипотония, брадикардия, коллапс, нарушения речи, зрения, спутанность сознания и дезориентация, потеря сознания, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, судороги, тревога, беспокойство, бессонница, мышечный тремор, агрессивность), кожные аллергические реакции, после в/в введения: тромбоз, флебит, симптомы болезни Рейно.

Взаимодействие

Эффект усиливают противоэпилептические, антигистаминные, наркотические обезболивающие средства, нейролептики, трициклические антидепрессанты, симпато- и холинолитики, алкоголь, миорелаксанты (d-тубокурарин и др.), ослабляет — никотин. Циметидин, дисульфирам, изониазид — пролонгируют (замедляют элиминацию); рифампицин, фенобарбитал — сокращают действие (стимулируют биотрансформацию).

Способ применения и дозы

Таблетки: внутрь, 5–20 мг в несколько приемов кратковременно.

Алкогольный абстинентный синдром: по 10 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 60 мг/сут.

Бессонница: 5–10 мг за полчаса до сна, кратковременно.

Спастические состояния мышц: 5–15 мг/сут в несколько приемов. При необходимости дозу можно увеличить до 60 мг.

Детям: 2–3 лет — 2–5 мг/сут в 2–3 приема, 4–7 лет — 4–6 мг в 2–3 приема, 8–18 лет — 5–8 мг в 2 приема.

Раствор для инъекций: в/м (глубоко в крупные мышцы) или в/в , взрослым — 2–20 мг.

Острые случаи тревоги и беспокойства: в/м или в/в , — 2–5 мг, при необходимости повторно через 3–4 ч.

Тяжелые фобические расстройства: в/м или в/в , — 5–10 мг, при необходимости повторяют через 3–4 ч.

Алкогольный абстинентный синдром: в/м или в/в , — 10 мг однократно, затем при необходимости 5–10 мг через 3–4 ч.

Премедикация: в/в медленно, — обычно 10 мг (максимально — 20 мг при условии, что больной не получает одновременно наркотических анальгетиков) или в/м , за 30 мин до процедуры — 5–10 мг.

Столбняк, атетоз, мышечные спазмы: в/м или в/в , — 5–10 мг (при столбняке возможно увеличение дозы);

Эпилептический статус и тяжелые рецидивирующие судорожные припадки: в/в или в/м , сначала — 5–10 мг однократно, возможно повторно через 10–15 мин и 2–4 ч, максимально — 30 мг.

Электроимпульсная терапия: в/в , за 5–10 мин до начала процедуры, — 5–10 мг.

Детям. Столбняк: в/м или в/в (медленно), с 5 нед жизни — 1–2 мг, от 5 лет и старше — 5–10 мг, при необходимости повторно через 3–4 ч.

Эпилептический статус и тяжелые, рецидивирующие судорожные припадки: в/в медленно, под контролем дыхательной функции, с 5 нед жизни и до 5 лет — 0,2–0,5 мг в течение 2–5 мин (максимально до 5 мг); от 5 лет и старше, в/в медленно, — 1 мг в течение 2–5 мин (максимально до 10 мг). При необходимости введение повторяют через 2–4 ч.

Для приготовления раствора для в/в введения, содержимое ампулы разбавляют до 10 мл физиологическим раствором или 5% раствором глюкозы и вводят со скоростью до 4 мл (4 мг) в минуту; для в/в капельного вливания — содержимое 10 ампул (100 мг) разводят в 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы и вводят в/в со скоростью 40 мл/ч (8 мг активного вещества).

Меры предосторожности

Нельзя вводить парентерально в состояниях шока, комы, острого отравления алкоголем и после травм головы. При нарушениях функции печени и почек необходима редукция доз. Пожилым или ослабленным больным рекомендуется 1/2 обычной дозы. С осторожностью назначают лицам с повышенным риском формирования лекарственной зависимости, с особой осторожностью — маленьким детям (возможно расстройство дыхательной функции). В период лечения и ранее 5 дней после его окончания не следует водить автомобиль, обслуживать движущиеся механические устройства, употреблять алкоголь.

Условия хранения препарата Релиум

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Релиум

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Релиум

Состав

В 1 таблетке содержится 5 миллиграмм диазепама, а также ацетилфталат целлюлозы, полиэтиленгликоль 6000, моногидрат лактозы, краситель, желатин, полисорбат 80, тальк, крахмалгликолят натрия (типа А), картофельный крахмал, стеарат магния.

В 1 ампуле содержится 10 миллилитров диазепама, а также пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия бензоат, бензойная кислота, этиловый спирт, бензиловый спирт.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток (по 20 штук в упаковке), а также в виде раствора в ампулах по 2 миллилитра.

Фармакологическое действие

В таблетках содержится лекарственное вещество, которое является производным соединением 1,4-бензодиазепина и обладает седативным, противосудорожным и анксиолитическим действиями.

Действие активного вещества связано с рецепторным комплексом. В него входят гамма-аминомасляная кислота, ГАМ-А-рецептор, бензодиазепиновый рецептор и хлорный канал. Активное вещество угнетает несколько структур в центральной нервной системе, в частности – спинномозговой столб, лимбическую систему, кору головного мозга, гипоталамус и мозжечок. Данное вещество имеет сильный анксиолитический эффект, снотворную и седативную активность, снижает выраженность судорог и тонус скелетной мускулатуры.

Релиум в ампулах обладает снотворным, противосудорожным, седативным и анксиолитическим действиями. Действие активного вещества заключается в влиянии на ГАМК-А-рецепторы и гамма-аминомасляную кислоту, которая является эндогенным нейромедиатором, участвующем в процессах торможения в центральной нервной системе. При применении раствора у пациентов наблюдается уменьшение судорог и незначительное расслабление скелетных мышц. Также оказывается некоторое снотворное воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Биодоступность после перорального приема составляет 98 процентов. Максимальный уровень активного вещества в сыворотке наблюдается через 0,9-1,3 часа и составляет 500 нг/мл. Основная часть активного вещества в сыворотке находится в связанном виде. Время полувыведения длится до двух суток. Диазепам проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, а также в небольшом количестве определяется в грудном молоке. Метаболизация происходит в печени, а выводится с помощью мочевыделительной системы.

При инъекционном введении высокие концентрации активного вещества наблюдаются в околоплодной и синовиальной жидкостях, а также в грудном молоке. Данному веществу свойственно накапливаться в жировой ткани и в дальнейшем высвобождаться в кровяное русло. Примерно 25 процентов выводится в неизменной форме.

Показания к применению Релиума

Показания к применению следующие:

  • неврозы, тревога, беспокойство, пограничные состояния с проявлениями напряжения;
  • столбняк, преждевременная отслойка плаценты, преждевременные роды, облегчение родовой деятельности;
  • премедикация перед наркозом;
  • эпилептический статус;
  • артриты, бурситы, миозиты, которые сопровождаются напряжением мышц скелета, спастические состояния, которые связаны с поражением спинного и головного мозга;
  • абстинентный синдром при алкоголизме хронического характера, двигательное возбуждения разной этиологии в психиатрии и неврологии, нарушения сна;
  • кардиоверсия.

Противопоказания

Данное вещество нельзя принимать при:

  • повышенной чувствительности к активному веществу и другим бензодиазепинам;
  • указаниях в анамнезе на лекарственную и алкогольную зависимость (кроме абстиненции острого характера);
  • выраженной хронической гиперкапнии;
  • тяжелой миастении.

Побочные действия

При применении Релиума часто наблюдается сонливость, мышечная слабость и утомляемость, которые спонтанно исчезают через пару дней. Также могут наблюдаться другие нежелательные эффекты:

  • аллергические реакции: анафилактические реакции, сыпь, зуд и крапивница;
  • медикаментозная зависимость;
  • изменения ЭКГ, гипергидроз, судороги, болевые ощущения в суставах, костях и мышцах, повышение риска переломов,дыхательная недостаточность, нарушения функций печени, повышение активности энзимов печени, желтуха, недержание или задержка мочи;
  • нарушения стула, тошнота, колика, ощущение сухости во рту или гиперсаливация, рвота, анорексия;
  • снижение остроты зрения, вертиго, диплопия;
  • изменение состава крови, нейтропения;
  • спутанность сознания, эмоциональная бедность, депрессия, снижение внимания, девиантное поведение, ночные кошмары, психоз, враждебность, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, возбуждение;
  • антероградная амнезия (при высоких дозах диазепама), гнев, агрессия, нарушения ориентации, головокружение, нарушения речи, тремор, головная боль, лабильность настроения, потеря сознания, дизартрия;
  • недостаточность сердца (вплоть до остановки сердца),артериальная гипотензия, брадикардия, недостаточность кровообращения, боль в груди.

Инструкция по применению Релиума (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Релиума, таблетки принимаются независимо от пищи, доза подбирается индивидуально для каждого пациента.

Как правило, в большинстве случаев при тревожных состояниях назначается 1 таблетка в сутки. Максимальная доза составляет 30 миллиграмм в сутки. При спастических состояниях назначается от 5 до 15 миллиграмм в сутки. Максимальная доза – 60 миллиграмм в сутки. При бессоннице, связанной с тревожными состояниями, назначается от 5 до 15 миллиграмм. Принимать лекарство рекомендуют за 20-30 минут до сна. При премедикации рекомендуется от 5 до 20 миллиграмм диазепама.

При терапии рекомендуется использовать только минимальные дозы активного вещества, дающие терапевтический эффект (повышать дозу можно только в тех случаях, когда имеется значительная необходимость в усилении эффекта). Использовать полную дозу более четырех раз в неделю нежелательно.

Максимальная длительность лечения составляет один месяц, при тревожных состояниях – от 8 до 12 недель (в периоды включено время для отмены препарата).

Раствор вводится внутривенно или внутримышечно. Инъекции можно делать не чаще, чем через каждые 3-4 часа, в крайне тяжелых случаях можно делать каждый час. Вводить препарат в вену необходимо очень медленно, иначе может развиться коллапс. Пациентам, старшим 65 лет, а также ослабленным пациентам можно назначать только минимальные дозы.

Внутривенно раствор можно вводить только в крупные вены, внутриартериальное введение недопустимо. Внутримышечно можно вводить только в мышцы крупных размеров. Данное лекарство можно вводить только отдельно, так как оно несовместимо с другими препаратами.

Передозировка

При передозировке наблюдается дизартрия, нистагм, сонливость и атаксия. Также иногда может наблюдаться угнетение рефлексов, апноэ, кома, угнетение функции сердца и сосудов, артериальная гипотензия. У людей, имеющих болезни дыхательной системы, при передозировке угнетение дыхания становится более выраженным.

Лечение заключается в устранении симптомов, поддерживающей терапии (проведение искусственного дыхания (при отсутствии сознания), мониторинге функций сердечно-сосудистой, нервной и дыхательной систем). Чтобы уменьшить абсорбцию диазепама, назначаются энтеросорбенты (промывание желудка не рекомендовано).

Взаимодействие

Одновременный прием с лекарствами, которые угнетают центральную нервную систему (в том числе, опиоидными анальгетиками, снотворными, седативными препаратами, нейролептиками и средствами для наркоза), усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему и дыхательный центр, а также способствует развитию выраженной артериальной гипотензии.

Одновременный прием с этанолом или препаратами, содержащими этанол, усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему (особенно на дыхательный центр) и способствует развитию синдрома патологического опьянения.

Одновременный прием с дисульфирамом, омепразолом, циметидином увеличивает интенсивность и продолжительность воздействия диазепама.

Одновременный прием с флувоксамином увеличивает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

Фенитоин и фенобарбитал ускоряют метаболизм диазепама, а рифампицин увеличивает его выведение. Парацетамол уменьшает выведение диазепама, а одновременный прием с рисперидоном способствует развитию ЗНС.

Одновременный прием с метопрололом приводит к ухудшению психомоторных реакций и снижению остроты зрения, с лития карбонатом – приводит к развитию коматозного состояния, с леводопой – подавляет противопаркинсоническое воздействие, с клозапином – вызывает потерю сознания, угнетение дыхания и выраженную артериальную гипотензию, с диклофенаком – вызывает усиление головокружения, с бупивакаином – повышает его концентрацию в плазме крови, с пероральными контрацептивами – усиливает эффект диазепама и может привести к прорывному кровотечению, с миорелаксантами – усиливает их действие и повышает риск развития апноэ, с трициклическими антидепрессантами (в том числе с амитриптилином) – усиливает угнетающий эффект на центральную нервную систему, усиливает холинергическое воздействие и повышает концентрацию антидепрессантов.

Одновременный прием с кофеином снижает седативное и анксиолитическое воздействие препарата. Лекарства, которые вызывают индукцию ферментов печени, в том числе средства против эпилепсии (фенитоин, карбамазепин), ускоряют выведение диазепама.

У людей, которые длительно принимали сердечные гликозиды, антикоагулянты, бета-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты центрального воздействия, механизмы и степень лекарственного взаимодействия может быть непредсказуемой.

Условия продажи

Можно приобрести только по рецепту врача.

Условия хранения

Таблетки Релиум необходимо хранить вдали от детей, раствор – в темном месте.

Срок годности

Раствор и таблетки можно хранить в течении трех лет.

Релиум

Релиум – это транквилизатор, оказывающий седативное, анксиолитическое, центральное миорелаксирующее и противоэпилептическое действие.

Форма выпуска и состав

Препарат имеет две лекарственные формы:

  • Раствор 5 мг/мл (в ампулах по 2 мл, по 50 ампул в картонной коробке);
  • Таблетки в пленочной оболочке 5 мг (по 20 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке).

Действующим веществом Релиума является диазепам.

Показания к применению

Применение Релиума показано при:

  • Невротических расстройствах и пограничных состояниях, которые сопровождаются явлениями страха, беспокойства, напряжения, тревоги;
  • Абстинентном синдроме, обусловленном хроническим алкоголизмом;
  • Нарушениях сна и моторном возбуждении различного генеза в психиатрии и неврологии;
  • Спастических состояниях, причиной которых являются поражения спинного или головного мозга;
  • Поражениях опорно-двигательной системы, которые сопровождаются напряжением скелетной мускулатуры (в том числе при артритах, миозитах, бурситах);
  • Эпилептическом статусе;
  • Столбняке;
  • Родах, в том числе преждевременных (препарат применяется для облегчения родовой деятельности);
  • Преждевременной отслойке плаценты.

Релиум может использоваться в качестве компонента комбинированного наркоза и для проведения премедикации перед наркозом.

Противопоказания

Релиум противопоказан при:

  • Выраженной хронической гиперкапнии;
  • Расстройствах дыхания центрального происхождения;
  • Глаукоме;
  • Нарушениях сознания;
  • Головокружениях;
  • Тяжелой миастении;
  • Расстройствах равновесия;
  • Наличии в анамнезе указаний на лекарственную или алкогольную зависимость (исключением является острая абстиненция);
  • Депрессивных состояниях со склонностью к суициду;
  • Гиперчувствительности к компонентам препарата и другим бензодиазепинам.

Что касается применения Релиума в педиатрии, препарат не рекомендуется назначать новорожденным. Связано это с тем, что участвующая в метаболизме диазепама ферментная система у детей в этом возрасте сформирована еще не полностью.

Релиум не применяют в первом триместре беременности. Исключение составляют случаи крайней необходимости. Однако обязательно следует помнить, что диазепам может существенно изменять частоту сердечных сокращений у плода.

В случаях, когда кормящей женщине по показаниям рекомендовано регулярно принимать Релиум, грудное вскармливание следует прекратить.

Нужно соблюдать осторожность, назначая Релиум пациентам с:

  • Дыхательной или сердечной недостаточностью и органическими поражениями головного мозга (в этих случаях следует назначать только таблетированную форму препарата);
  • Миастенией;
  • Закрытоугольной глаукомой или предрасположенностью к ней.

Способ применения и дозировка

Релиум в таблетках принимают внутрь, раствор вводят внутримышечно или внутривенно. Схема лечения подбирается индивидуально: разовая доза, длительность применения и частота приемов зависят от особенностей клинической ситуации и показаний.

Суточная доза диазепама может варьироваться в пределах от 0,5 до 60 мг.

Таблетки принимают кратковременно в суточной дозе 5-20 мг в несколько приемов.

Читайте также:  Элоком С – инструкция по применению мази, цена, аналоги, отзывы

При синдроме алкогольной абстиненции лечение начинают с дозы 30 мг/сутки. Делят ее на 3 приема. По показаниям суточная дозировка может быть повышена до 60 мг.

При бессоннице Релиум принимают за полчаса до сна по 1 или 2 таблетки.

При спастичности мышц суточная доза для взрослого составляет 5-10 мг, в отдельных случаях врач может увеличить ее до 60 мг.

Суточная доза диазепама для детей:

  • 2-3 лет – 2-5 мг за 2-3 приема;
  • 4-7 лет – 4-6 мг за 2-3 приема;
  • 8-17 лет – 5-8 мг за 2 приема.

Раствор для инъекций вводится в вену или глубоко в крупные мышцы. Терапевтическая доза для взрослого человека может составлять от 2 до 20 мг.

При проведении премедикации Релиум вводят медленно в/в в дозе 10 мг. Высшая дозировка (20 мг) может быть назначена только при условии, что пациент не получает одновременно с диазепамом наркотические анальгетики. Также допускается внутримышечное введение раствора в дозировке 5-10 мг. Инъекцию делают за полчаса до назначенной процедуры/операции.

При острых случаях беспокойства и тревоги Релиум вводят в/м или в/в в дозе 2-5 мг. Если в этом есть необходимость, инъекцию повторяют через 3-4 часа.

При тяжелых невротических состояниях, сопровождающихся навязчивыми страхами (фобиями), раствор вводится в/м или в/в в дозе 5-10 мг. Повторная инъекция возможна через 3-4 часа.

При синдроме алкогольной абстиненции показано однократное в/м или в/в введение 10 мг диазепама. В случае необходимости спустя 3-4 часа делают повторную инъекцию в дозировке 5-10 мг.

При спазмах мышц, атетозе и столбняке раствор вводят в/м или в/в в дозе 5-10 мг. При столбняке может возникнуть необходимость применения более высоких доз.

Пациентам с эпилептическим статусом, а также больным, у которых случаются рецидивирующие судорожные припадки, раствор вводят в мышцу или в вену. Начальная доза составляет 5-10 мг, при необходимости спустя 10-15 минут и еще через 2-4 часа делают повторные инъекции в той же дозе. Максимально допустимая дозировка – 30 мг.

При проведении электроимпульсной терапии Релиум вводят в вену за 5-10 минут до начала процедуры в дозе 5-10 мг.

Детям при столбняке показаны медленные внутривенные или внутримышечные инъекции. Доза зависит от возраста пациента:

  • С 5-й недели жизни – 1-2 мг;
  • Старше 5 лет – 5-10 мг.

Повторная инъекция возможна через 3-4 часа.

При эпилептическом статусе и рецидивирующих судорожных припадках детям Релиум вводят в/в в течение 2-5 минут. Дозу также устанавливают в зависимости от возраста:

  • С 5-й недели жизни и до 5 лет – 0,2-0,5 мг, высшая дозировка – 5 мг;
  • Старше 5 лет – 1 мг, максимальная доза 10 мг.

При необходимости препарат вводят повторно через 2-4 часа.

Непосредственно перед инъекцией Релиум разводят 5% раствором глюкозы или физиологическим раствором:

    • Для в/в введения – содержимое 1 ампулы разбавляют до объема 10 мл. Скорость инъекции при этом способе применения не должна превышать 4 мг (4 мл) в минуту;
    • Для капельного в/в вливания – содержимое 10 ампул разводят в 500 мл инъекционного раствора. Скорость введения – 40 мл/ч (8 мг диазепама).

Побочные действия

  • Со стороны нервной системы: сонливость, мышечная слабость, головокружение; редко – депрессия, спутанность сознания, нарушения зрения, дизартрия, диплопия, головная боль, атаксия, тремор; в единичных случаях – парадоксальные реакции (возбуждение, нарушения сна, повышенная тревожность, галлюцинации). После введения в вену иногда отмечается икота. Длительное применение может привести к нарушению памяти и развитию лекарственной зависимости;
  • Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, запор, тошнота, усиление саливации; в единичных случаях – желтуха, повышение активности сывороточных трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;
  • Со стороны эндокринной системы: редко – изменение либидо;
  • Со стороны мочевыделительной системы: редко – недержание мочи;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно незначительное снижение артериального давления;
  • Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях может нарушаться дыхание;
  • Аллергические реакции: редко – высыпания на коже.

При применении в акушерской практике в рекомендованных для облегчения родов дозах у новорожденных (чаще у детей, которые родились раньше положенного срока) возможны гипотермия, временная мышечная гипотония, нарушение дыхания.

Особые указания

Лечение Релиумом прекращают постепенно. Внезапная отмена после длительного применения может сопровождаться возбуждением, беспокойством, судорогами, тремором.

В случае развития у пациента парадоксальных реакций (например, галлюцинаций, острого возбуждения или тревожности) Релиум следует отменить.

После внутримышечной инъекции в плазме крови может повышаться активность креатинфосфокиназы. Об этом следует помнить при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда.

Не рекомендуется внутриартериальное введение Релиума.

В течение всего периода лечения запрещено употреблять алкогольные напитки.

Диазепам может снижать скорость психических и/или моторных реакций, о чем должны быть предупреждены пациенты, деятельность которых связана с риском для здоровья и жизни.

При применении Релиума в комбинации с препаратами, которые угнетают ЦНС (снотворными и седативными, средствами для наркоза, нейролептиками, опиоидными анальгетиками и т.д.), усиливается угнетающее действие на ЦНС и дыхательный центр, происходит выраженное снижение артериального давления.

У пациентов, которые в течение длительного времени получали антигипертензивные средства центрального действия, блокаторы β-адренергических рецепторов, сердечные гликозиды и антикоагулянты, механизмы и степень лекарственного взаимодействия могут быть непредсказуемыми. В связи с этим следует соблюдать осторожность, назначая Релиум людям, которые долго получали перечисленные препараты (в особенности на начальных этапах лечения).

Препарат усугубляет влияние трициклических антидепрессантов на ЦНС, повышает их плазменную концентрацию и усиливает выраженность холинергического эффекта. Усиливая действие миорелаксантов, диазепам увеличивает риск возникновения апноэ.

Кроме того, при одновременном применении Релиум:

  • Повышает концентрацию бупивакаина в плазме крови;
  • Усиливает действие и подавляет метаболизм фенитоина;
  • Может подавлять противопарксонический эффект леводопы.

Препараты, влияющие на эффективность применения диазепама:

  • Флувоксамин – повышает плазменную концентрацию и усиливает побочные действия;
  • Омепразол, циметидин и дисульфирам – увеличивают интенсивность и длительность влияния транквилизатора;
  • Пероральные противозачаточные средства – могут усиливать эффект, увеличивая шанс развития прорывного кровотечения;
  • Изониазид и парацетамол – уменьшают экскрецию;
  • Рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты, которые вызывают индукцию печеночных ферментов (в том числе противоэпилептические) – ускоряют выведение;
  • Кофеин – уменьшает седативный и, возможно, анксиолитический эффекты;
  • Теофиллин (в низких дозах) – извращает седативное действие.

Применение Релиума в сочетании с:

  • Клозапином – может стать причиной резкого снижения артериального давления, потери сознания, угнетения дыхания;
  • Диклофенаком – повышает вероятность усиления головокружения;
  • Метопрололом – ухудшает психические и моторные реакции, снижает остроту зрения;
  • Лития карбонатом – в единичных случаях может стать причиной развития коматозного состояния;
  • Рисперидоном – повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома;
  • Этанолом – усиливает угнетающее действие на ЦНС, в первую очередь на дыхательный центр, и повышает риск развития синдрома патологического опьянения.

Аналоги

Апаурин, Валиум Рош, Диазепабене, Диазепам, Дизепам Никомед, Диазепекс, Диапам, Седуксен, Диазепам-Ратиофарм, Сибазон, Реланиум.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат следует в затемненном месте при температуре до 25 ºС.

Релиум

Релиум – транквилизатор анксиолитического, снотворного, противосудорожного и миорелаксирующего действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Релиума:

  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: слегка опалесцирующая, прозрачная, от бесцветного до зеленовато-желтого цвета жидкость (по 2 мл в ампуле из бесцветного стекла гидролитического класса I (Евр. Фарм.), по 5 ампул в поддоне из ПВХ, по 1, 2 или 10 поддонов в картонной коробке, снабженной стикерами контроля первого вскрытия);
  • Раствор для инъекций (по 2 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной пластиковой упаковке, в пачке картонной 1 или 10 упаковок; по 2 мл в ампуле, в пачке картонной 50 ампул);
  • Таблетки, покрытые оболочкой (по 20 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1 упаковка; по 20 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер; для стационаров – по 6000, 12000 или 17000 шт. в полиэтиленовых пакетах, по 1 пакету в полипропиленовой банке).

Состав 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения:

  • Активное вещество: диазепам – 5 мг (в 1 ампуле – 10 мг);
  • Дополнительные компоненты: пропиленгликоль, бензойная кислота, бензиловый спирт, этанол (этиловый спирт) 96 %, вода для инъекций, бензоат натрия.

Активное вещество 1 мл раствора для инъекций: диазепам – 5 мг (в 1 ампуле – 10 мг).

Состав 1 таблетки:

  • Активное вещество: диазепам – 5 мг;
  • Дополнительные компоненты: лактоза, хинолиновый желтый Е 104, стеарат магния, тальк, твин 80, желатин, картофельный крахмал;
  • Оболочка: полиэтиленгликоль 6000, фталат ацетилцеллюлозы.

Показания к применению

  • Неврозоподобные и невротические расстройства с проявлением тревоги;
  • Психомоторное возбуждение, вызванное тревогой, бессонница;
  • Эпилептические припадки и судорожные состояния различной этиологии (для купирования приступов);
  • Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (острые нарушения мозгового кровообращения, столбняк и т. п.);
  • Абстинентный синдром и делирий при алкоголизме;
  • Гипертоническая болезнь, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, сердечная недостаточность, рак (сопровождающиеся тревогой, повышенной возбудимостью); гипертонический криз, спазмы сосудов, эклампсия, неукротимая рвота, климактерические и менструальные расстройства (в составе комплексной терапии).

Релиум используют при посттравматических состояниях, двигательной реабилитации, а также различных диагностических процедурах и в хирургической практике для премедикации и атаралгезии (в комбинации с другими нейротропными препаратами и анальгетиками).

Противопоказания

  • Выраженная дыхательная недостаточность (независимо от причины), расстройства дыхания центрального происхождения;
  • Нарушение сознания, головокружение;
  • Глаукома;
  • Миастения;
  • Период кормления грудью и беременность (особенно I триместр);
  • Депрессивные состояния со склонностью к суициду;
  • Острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций (для раствора);
  • Травмы головы (для раствора);
  • Расстройства равновесия;
  • Шок, кома (для раствора);
  • Острые интоксикации снотворными, наркотическими и психотропными лекарственными средствами, способными оказывать угнетающее влияние на центральную нервную систему;
  • Абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при внутривенном введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса);
  • Возраст до 5 недель;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным бензодиазепина.

Относительные (средство следует применять с крайней осторожностью из-за высокой вероятности появления осложнений):

  • Органические заболевания головного мозга;
  • Спинальные и церебральные атаксии;
  • Печеночная и/или почечная недостаточность;
  • Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе;
  • Данные о зависимости в анамнезе;
  • Гиперкинез;
  • Гипопротеинемия;
  • Психоз (возможны парадоксальные реакции);
  • Ночное апноэ (диагностированное или предполагаемое);
  • Преклонный возраст.

Использование Релиума в период беременности допустимо только по жизненно важным показаниям в исключительных случаях. При применении в I триместре беременности препарат повышает угрозу развития врожденных пороков и оказывает на плод токсическое действие, а во II и III триместре (при использовании терапевтических доз) – может спровоцировать у новорожденного угнетение центральной нервной системы. Постоянный прием средства в период беременности может способствовать развитию у новорожденного симптомов отмены.

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой
Релиум принимают внутрь по 5-20 мг (1-4 таблетки), разделенных на несколько приемов, непродолжительным курсом.

Для лечения бессонницы взрослым назначают кратковременно по 5-10 мг (1-2 таблетки) за полчаса до сна.

При спастических состояниях мышц взрослые принимают в несколько приемов дозу 5-15 мг (1-3 таблетки), в случае необходимости суточную дозу увеличивают до 60 мг (12 таблеток).

При алкогольном абстинентном синдроме суточная доза составляет 30 мг (6 таблеток) разделенных на 3 приема, максимально допустимая доза – 60 мг в сутки.

Рекомендованные суточные дозы для детей и подростков в зависимости от возраста:

  • 2-3 года – 2-5 мг в 2-3 приема;
  • 4-7 лет – 4-6 мг в 2-3 приема;
  • 8-18 лет – 5-8 мг в 2 приема.

Раствор для инъекций, раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Длительность лечения и режим дозирования Релиума подбирается лечащим врачом строго индивидуально, с учетом состояния пациента и переносимости средства.

Препарат вводят внутривенно или внутримышечно (глубоко в крупные мышцы), для взрослых доза может варьировать от 2 до 20 мг.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых:

  • Тяжелые рецидивирующие судорожные припадки и эпилептический статус: вводят в вену или мышцу в начальной дозе 5-10 мг, при необходимости инъекцию повторяют через 10-15 минут и еще спустя 2-4 часа, максимальная доза в сутки – 30 мг;
  • Острые случаи беспокойства и тревоги: назначают внутривенную или внутримышечную инъекцию в дозе 2-5 мг, в случае необходимости вводят повторно в той же дозе через 3-4 часа;
  • Столбняк, спазмы мышц, атетоз: внутривенно или внутримышечно по 5-10 мг, при столбняке может потребоваться увеличение дозы;
  • Тяжелые фобические расстройства: вводят в вену или мышцу в дозе 5-10 мг, повторная инъекция допустима спустя 3-4 часа;
  • Алкогольный абстинентный синдром: однократно внутривенно или внутримышечно используют в дозе 10 мг, затем в случае необходимости через 3-4 часа – в дозе 5-10 мг;
  • Премедикация: внутривенно медленно вводят 10 мг, при максимальной дозе 20 мг (назначенной только в том случае, если пациент не получает одновременно наркотические анальгетики). Также разрешается внутримышечное введение в дозе 5-10 мг за 30 минут до назначенной операции/процедуры;
  • Гипертоническая болезнь (сопровождающаяся повышенной возбудимостью, тревогой), гипертонический криз, спазмы сосудов, менструальные и климактерические расстройства (в составе комплексной терапии): дозу подбирают индивидуально, средняя терапевтическая составляет 5-10 мг;
  • Электроимпульсная терапия: проводят внутривенную инъекцию в дозе 5-10 мг за 5-10 минут до начала процедуры.

Детям с 5-й недели жизни Релиум назначают для лечения столбняка внутривенно (медленно) или внутримышечно в дозе 1-2 мг, от 5 лет и старше – в дозе 5-10 мг, в случае необходимости инъекцию повторяют через 3-4 часа.

При тяжелых рецидивирующих судорожных припадках и эпилептическом статусе детям с 5-й недели жизни и до 5 лет препарат вводят под контролем дыхательной функции внутривенно медленно на протяжении 2-5 минут в дозе 0,2-0,5 мг (максимально до 5 мг), детям старше 5 лет – в дозе 1 мг (максимально до 10 мг). В случае необходимости проводят повторное введение раствора через 2-4 часа.

Пациентам преклонного возраста, а также истощенным и ослабленным больным рекомендуют к приему ½ обычной дозы.

При наличии функциональных нарушений почек и печени дозу подбирают индивидуально, с учетом клиренса креатинина и степени печеночной недостаточности.

Непосредственно перед внутривенным введением содержащийся в ампуле препарат (2 мл) разводят до объема 10 мл 5% раствором глюкозы или 0,9 % раствором натрия хлорида (физиологического раствора), инъекцию проводят со скоростью до 4 мг (4 мл) в минуту. Для внутривенного капельного вливания Релиум в дозе 100 мг (10 ампул) разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы или физиологического раствора и проводят инфузию со скоростью 40 мл в час (8 мг диазепама).

Побочные действия

  • Нервная система: в начале курса (преимущественно у пожилых пациентов) – замедление двигательных и психических реакций, повышенная утомляемость, вялость, нарушение концентрации внимания, притупление эмоций, антероградная амнезия; головокружение, сонливость, головная боль, замедление реакции, дезориентация и состояние спутанности сознания, атаксия; редко – подавленность настроения, эйфория, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), дизартрия, гипорефлексия, парадоксальные реакции (бессонница, раздражительность, острое возбуждение, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, мышечный спазм, суицидальная наклонность, агрессивные вспышки, страх, психомоторное возбуждение), депрессия (в случае ранее имеющейся недиагностированной);
  • Мочеполовая система: нарушение либидо, дисменорея, нарушение функции почек;
  • Органы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз (боль в горле, озноб, необычная слабость или усталость, гипертермия);
  • Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, тахикардия, сердцебиение;
  • Пищеварительная система: анорексия, рвота, изжога, сухость во рту/гиперсаливация, гастралгия, икота, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, функциональные нарушения печени, желтуха;
  • Аллергические реакции: очень редко – крапивница, зуд, сыпь, анафилактические реакции;
  • Местные реакции: боль, эритема, флебит в месте введения;
  • Прочие: лекарственная зависимость, привыкание; редко – снижение массы тела, булимия, нарушение зрения (нечеткое зрение, диплопия), нарушение функции внешнего дыхания, угнетение дыхательного центра.
Читайте также:  Комбилипен – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

При резком снижении дозы или прекращении терапии Релиумом может возникнуть «синдром отмены», симптомами которого являются: спазм скелетной мускулатуры и гладких мышц внутренних органов, дисфория, нарушение сна, нервозность, чувство страха, возбуждение, волнение, тревожность, головная боль, раздражительность, усиление потоотделения, деперсонализация, тремор, тошнота, рвота, депрессия, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, светобоязнь, парестезия, галлюцинации, судороги, тахикардия, редко – острый психоз.

В случае быстрого внутривенного введения возможно развитие угнетения дыхания и кровообращения, подобные осложнения можно почти полностью предотвратить при соблюдении рекомендуемой скорости введения препарата и горизонтальной позиции пациента при проведении инъекции.

При использовании Релиума в акушерстве у недоношенных и доношенных детей может отмечаться диспноэ, гипотермия, мышечная гипотензия.

Особые указания

Нельзя резко прекращать использование средства из-за угрозы появления «синдрома отмены». Значительному снижению выраженности его проявлений (намного слабее, чем у других бензодиазепинов) способствует медленный период полувыведения диазепама.

Терапию препаратом необходимо отменить при наблюдении таких явлений как острые состояния возбуждения, повышенная агрессивность, чувство страха, тревожность, мысли о самоубийстве, усиление мышечных судорог, галлюцинации, поверхностный сон, трудное засыпание.

При наличии тяжелых депрессий средство может быть использовано пациентом для реализации суицидальных намерений (медперсоналу и близким больного требуется проявлять особое внимание).

При резкой отмене Релиума или в начале его применения возможно ускорение развития эпилептического статуса или припадков у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе.

Многократное использование препарата способствует возникновению толерантности к его действию.

При проведении внутривенных инъекций у детей необходимо проявлять крайнюю осторожность ввиду высокой вероятности появления побочных реакций на компоненты препарата, и усугубления угрозы развития острой дыхательной недостаточности.

Введение раствора (как внутримышечно, так и внутривенно) в дозах, превышающих 30 мг, во время родов и на протяжении 15 часов до родоразрешения может спровоцировать у новорожденного снижение мышечного тонуса, гипотермию, понижение артериального давления, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), подавление сосательного рефлекса, нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.

Необходимо помнить о том, что препараты, включающие в состав бензиловый спирт, могут вызвать реакции гиперчувствительности, а у детей младше 3 лет – развитие токсических реакций (в т. ч. у новорожденных – смертельный токсический синдром, проявляющийся гипотензией, угнетением центральной нервной системы и дыхания, метаболическим ацидозом, почечной недостаточностью, внутричерепными кровоизлияниями).

При парентеральном использовании препарата у детей, у взрослых пациентов с эпилепсией, печеночной недостаточностью или страдающих алкоголизмом, следует учитывать, что раствор содержит этиловый спирт.

Входящий в состав раствора Релиума пропиленгликоль может стать причиной развития аллергии, а бензоат натрия – желтухи у новорожденных.

Бензойная кислота, содержащаяся в растворе, может вызвать раздражение конъюнктивы, слизистой оболочки глаза, а также кожи.

Не рекомендуется применять бензодиазепины при наличии тяжелой печеночной недостаточности вследствие возможного ускорения развития печеночной энцефалопатии.

Резкая отмена диазепама при длительном курсе может привести к возникновению абстинентного синдрома, проявляющегося ухудшением настроения, бессонницей, выраженной раздражительностью и психомоторным возбуждением.

При длительном курсе необходимо проведение периодических исследований крови и функциональных проб печени.

В период терапии Релиумом и на протяжении 5 дней после ее завершения нельзя употреблять этанол, водить автотранспорт и управлять сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при сочетанном использовании диазепама с другими лекарственными веществами и препаратами:

  • Опиоиды, антидепрессанты, нейролептики, препараты для общей анестезии, наркотические анальгетики, психотропные, холинолитические, симпатолитические, седативные, снотворные, противоэпилептические и антигистаминные лекарственные средства – усугубляется угнетающее действие диазепама на центральную нервную систему;
  • Гипотензивные средства – возрастает выраженность снижения артериального давления;
  • Наркотические анальгетики – усиливается эйфория, приводящая к ускорению появления психологической зависимости; повышается угнетающее действие диазепама на центральную нервную систему;
  • Омепразол, циметидин, вальпроевая кислота, пропоксифен, пропранолол, метопролол, кетоконазол, изониазид, флуоксетин, дисульфирам, эритромицин, пероральные контрацептивы – удлиняется период полувыведения диазепама и возрастает его эффективность;
  • Миорелаксанты – повышается их воздействие;
  • Этанол – усиливается угнетающее действие диазепама на центральную нервную систему; возможно развитие парадоксальных реакций (агрессивное поведение, психодвигательное возбуждение, угнетение дыхания и даже кома);
  • Рифампицин и другие индукторы микросомальных ферментов печени – ускоряется метаболизм диазепама и уменьшается его эффективность;
  • Теофиллин (используемый в низких дозах) – возможно уменьшение или изменение действия диазепама;
  • Клозапин – способствует усилению угнетения дыхания;
  • Леводопа – снижается ее эффективность;
  • Препараты, блокирующие канальцевую секрецию – замедляется процесс конъюгации диазепама в печени, что приводит к удлинению его влияния или более быстрому всасыванию;
  • Психостимуляторы, аналептики, ингибиторы моноаминоксидазы – изменяется активность диазепама;
  • Низкополярные сердечные гликозиды – повышается их концентрация в сыворотке и развивается дигиталисная интоксикация;
  • Зидовудин – потенциально возможно возрастание его токсичности.

Раствор Релиума в одном шприце фармацевтически несовместим с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет уменьшить необходимую для вводного наркоза дозу фентанила и время, требующееся для «выключения» сознания при помощи индукционных доз.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Релиум : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка покрытая оболочкой содержит

оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета, без пятен, дефектов и трещин

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные.

Код АТХ N05BA01

Фармакологические свойства

Диазепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта; биодоступность составляет около 98%. После перорального применения 20 мг диазепама, максимальная концентрация в крови достигается через 0,9–1,3 ч и составляет 500 нг/мл. Период полувыведения диазепама составляет 24-48 ч; с белками крови связывается на 94–99%.

Диазепам проявляет большое сродство к жировой ткани. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры; проникает в молоко матери.

Диазепам метаболизируется в печени. В результате этого процесса образуются активные метаболиты: N-дезметилдиазепам (нордиазепам), темазепам, оксазепам, которые затем связываются с глюкуроновой кислотой.

Диазепам и его метаболиты выводятся, главным образом, с мочой.

Диазепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Действует угнетающее на многие структуры центральной нервной системы (мозг, мозжечок, лимбическую систему, гипоталамус, спинномозговой ствол). Механизм действия диазепама, в большой степени связан с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и рецепторным комплексом, в состав которого входит хлорный канал, рецептор ГАМК-A, и бензодиазепиновый рецептор. Диазепам стимулирует связывание ГАМК с рецептором ГАМК-А и потенцирует биологический эффект действия ГАМК (медиатора действия диазепама). Последствием активации рецептора ГАМК-A является увеличение прохождения ионов Cl¯ внутрь нейрона и его гиперполяризация, в результате чего происходит угнетение активности нейрона. Диазепам оказывает выраженное анксиолитическое, седативное, противосудорожное действие. Оказывает также снотворное действие и уменьшает тонус скелетной мускулатуры.

Показания к применению

Кратковременное симптоматическое лечение:

– невротические синдромы, также на фоне соматических расстройств

– состояния тревоги, также связанные с соматическими заболеваниями (онкологические заболевания, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки)

– симптомы возбуждения при синдроме алкогольной абстиненции

– заболевания, сопровождающиеся мышечным гипертонусом, например спастические состояния после церебральных инсультов, травм, рассеянный склероз, дископатия, кривошея

– в травматологии и двигательной реабилитации для снижения гипертонуса скелетных мышц

– премедикация (при подготовке к некоторым операционным вмешательствам и диагностическим процедурам)

Состояния нервного напряжения и беспокойства, связанные с проблемами повседневной жизни, не являются показанием к применению препарата.

Во избежание осложнений препарат необходимо принимать строго по назначению врача.

Способ применения и дозы

Релиум следует применять в соответствии с рекомендациями врача.

В случае сомнений необходимо обратиться к врачу.

– Состояния тревоги и беспокойства: от 5 до 10 мг в сутки в 1-2 разделенных дозах.

– Проявления синдрома алкогольной абстиненции: до 30 мг в сутки в разделенных дозах, в среднем 10 мг 3 раза в сутки. В обоснованных случаях, особенно при алкогольных психозах, дозу можно увеличить до 60 мг в сутки (необходимо контролировать возможные нарушения дыхания).

– Бессонница: от 5 до 10 мг за 0,5 часа до сна.

– Спастические состояния мышц: от 5 до 15 мг в сутки в разделенных дозах, в тяжелых случаях суточную дозу можно увеличить до 60 мг.

Если во время лечения пациенту кажется, что действие препарата слишком сильное или слабое, он должен обратиться к врачу.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, оказывающим действие на центральную нервную систему. Применяемые дозы не должны превышать половины дозы, рекомендованной взрослым пациентам.

Пациенты с печеночной и (или) почечной недостаточностью

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушенной функцией печени и (или) почек. Может возникнуть необходимость уменьшения дозы препарата. Врач индивидуально подбирает дозу для каждого пациента, в зависимости от степени недостаточности пораженного органа.

Продолжительность лечения зависит от состояния пациента.

Решение о способе лечения и его продолжительности принимает врач.

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Если препарат принимался длительно, в течение нескольких дней, не следует резко прекращать его прием. Всегда необходимо постепенно уменьшать дозу под контролем врача. Резкое прекращение приема препарата, может вызвать нарушения сна и настроения, нарушение концентрации внимания.

Особенно опасным может оказаться резкое прекращение лечения, которое проводилось в течение продолжительного времени и с применением диазепама в дозах, превышающих средние. Симптомы отмены в этом случае более выражены.

Если препарат не был принят в точно назначенное время, необходимо его принять как можно быстрее (если времени до очередного приема препарата еще достаточно много) или продолжать регулярный прием препарата.

Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Побочные действия

Количество и выраженность побочных действий зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы, как правило, имеют легкий характер и проходят после прекращения приема препарата.

– Нарушения со стороны сердца: брадикардия, боль в грудной клетке.

– Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нарушения морфологического состава крови (лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения).

Нарушения со стороны нервной системы: сонливость, замедление реакции, головная боль и головокружение, спутанность сознания и дезориентация, атаксия, миастения. Эти эффекты чаще всего наблюдаются в начале лечения, у пациентов пожилого возраста и, как правило, исчезают в течение продолжающейся терапии. В случае усиления этих реакций, соответствующее уменьшение дозы обычно снижает их выраженность и частоту.

Иногда, так же как и после приема других бензодиазепинов, особенно в больших дозах, может развиться дизартрия с невнятной речью и неправильным произношением, антероградная амнезия, нарушения памяти. Бензодиазепины могут усиливать симптомы экстрапирамидных нарушений (каталепсия, дистония), связанные с применением нейролептиков.

– Офтальмологические нарушения: нарушения зрения (нечеткое зрение, диплопия).

– Желудочно-кишечные нарушения: боль в горле, тошнота, желудочные расстройства, чувство сухости во рту появляются редко, изжога, икота, гастралгия, запоры.

– Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, недержание мочи, нарушения функции почек.

– Нарушения скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечный тремор, мышечная слабость.

– Нарушения метаболизма и питания: отсутствие аппетита.

– Сосудистые нарушения: незначительное снижение артериального давления крови.

– Общие расстройства и реакция в месте введения препарата: общая слабость, обморок.

Нарушения иммунной системы: анафилактические реакции описываются очень редко.

Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани: кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

– Нарушения со стороны печени и желчных путей: незначительное повышение активности аминотрансферазы и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой.

– Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушения менструального цикла, повышение или снижение либидо.

парадоксальные реакции – психодвигательное беспокойство, бессонница, повышенное возбуждение и агрессивность, мышечный тремор, судороги.

Парадоксальные реакции чаще всего наблюдаются после употребления алкоголя, у пожилых пациентов и у пациентов с психическими заболеваниями.

Психическая и физическая зависимость может развиться при лечении диазепамом в терапевтических дозах. Резкое прекращение приема препарата может привести к синдрому отмены. Пациенты, злоупотребляющие алкоголем или лекарственными средствами, более предрасположены к развитию лекарственной зависимости.

Во время лечения диазепамом может выявиться имеющаяся недиагностированная депрессия.

У некоторых пациентов во время применения препарата Релиум могут возникнуть другие побочные действия. В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлений, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к 1,4-бензодиазепину или какому-либо компоненту препарата

– тяжелая дыхательная недостаточность независимо от причины

– синдром ночного апноэ

– тяжелая печеночная и почечная недостаточность

– острая алкогольная интоксикация с ослаблением функции жизненноважных органов

– лекарственная зависимость в анамнезе

– беременность и период лактации

– детский возраст до 18 лет

– наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Необходимо сообщить врачу о всех принимаемых в последнее время лекарственных препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.

Угнетающее влияние диазепама на центральную нервную систему усиливают следующие лекарственные препараты: психотропные препараты, наркотические анальгетики, антидепрессанты, ингибиторы МАО, препараты для общей анестезии, снотворные, седативные препараты, антигистаминные препараты седативного действия.

Одновременное применение наркотических анальгетиков может вызвать выраженную эйфорию, что может быстро привести к лекарственной зависимости.

Употребление алкоголя во время лечения диазепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психодвигательное возбуждение, агрессивное поведение, угнетение дыхания и даже кома.

Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуокситин, омепразол, пероральные контрацептивные средства тормозят процессы биотрансформации диазепама (снижают клиренс диазепама), что может потенцировать фармакологическое действие препарата.

Рифампицин, индуктор печеночных ферментов, ускоряет метаболизм диазепама (повышает клиренс диазепама) и ослабляет фармакологическое действие препарата. Подобное влияние на метаболизм диазепама могут оказывать теофиллин и курение табака.

Одновременное применение у пациентов диазепама с противоэпилептическими препаратами может привести к усилению побочных действий и токсичности, особенно в случае препаратов из группы производных гидантоина или барбитуратов, а также комбинированных препаратов, содержащих эти вещества. Поэтому необходимо соблюдать особую осторожность при подборе дозировки, особенно в начальном периоде лечения.

Диазепам вступает во взаимодействие с леводопой (способствует ослаблению ее действия), с фенитоином и препаратами, уменьшающими гипертонус скелетных мышц (способствуя усилению их действия).

Особые указания

Применяя препарат Релиум, необходимо учесть нижеприведенные предупреждения:

Если через 7-14 дней лечения пациент не наблюдает улучшения или наступит рецидив бессонницы, необходимо сообщить об этом врачу.

Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов после лечения бензодиазепинами и другими подобными препаратами, которую следует учитывать при применении препарата Релиум:

Читайте также:  Левомицетин Актитаб – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе препарата Релиум, в течение нескольких недель, может привести к уменьшению эффективности их действия.

Применение препарата Релиум, также как и других бензодиазепинов или препаратов подобного действия, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью или зависимостью к лекарственным препаратам.

В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.

Характерными проявлениями синдрома отмены являются: головная боль, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, состояния спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут развиться дереализация, нарушения личности, тактильная, акустическая и световая гиперстезия, ощущение „ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог.

Препарат Релиум, также как бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию.

Препарат Релиум, также как бензодиазепины и подобные препараты, может вызывать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, враждебность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница. Эти реакции значительно чаще наблюдается у пожилых пациентов, либо у пациентов с алкогольной зависимостью.

В случае появления таких симптомов, необходимо обратиться к врачу.

Специфические группы пациентов

Пациенты с печеночной, почечной недостаточностью или хронической дыхательной недостаточностью, перед применением препарата Релиум должны сообщить об этих заболеваниях врачу.

Применение при депрессии

Перед применением лекарственного препарата Релиум, пациент должен сообщить врачу о всех психических заболеваниях. Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревоги, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько препаратов одновременно. Применение только препарата Релиум у пациентов с депрессией может повлечь усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей.

Пациенты с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью должны принимать препарат Релиум под строгим контролем врача. В этой группе пациентов вероятность привыкания и развития лекарственной зависимости является высокой, поэтому пациенты перед применением препарата Релиум должны сообщить врачу об этих вредных привычках.

Лекарственный препарат Релиум у пациентов с порфирией может приводить к усилению симптомов этого заболевания. Пациенты с порфирией перед лечением препаратом Релиум должны сообщить врачу об этом заболевании.

Пациенты с глаукомой перед лечением препаратом Релиум должны проконсультироваться с врачом-окулистом.

В случае продолжительного лечения препаратом Релиум, врач должен назначить проведение периодических исследований крови (морфологический анализ с мазком) и функциональных проб печени.

Применение препарата Релиум с продуктами питания и напитками

Во время лечения препаратом Релиум и еще 3 дня после его завершения не следует употреблять никаких спиртных напитков.

Важная информация о некоторых компонентах препарата Релиум

Если у пациента выявлена непереносимость к каким-либо сахарам, то перед приемом препарата он должен сообщить об этом врачу.

Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если вышеуказанные предупреждения касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом Релиум и еще 3 дня после его завершения не следует управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства. Способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства может быть ограничена в связи с возможным появлением сонливости, снижением концентрации внимания или других побочных действий, снижающих концентрацию внимания (смотри пункт «Побочные действия»).

Передозировка

Симптомы: расстройство сознания, сонливость, спутанность сознания, невнятная речь. При тяжелом отравлении могут развиться: атаксия, гипотония, мышечная слабость, нарушение дыхания, кома и даже смерть.

Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама и алкоголя или других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.

Лечение: прежде всего симптоматическое, заключается в мониторинге и поддерживании основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление). Для снижения всасывания диазепама можно применить активированный уголь. Специфическим антидотом является флумазенил (конкурентный ингибитор бензодиазепинового рецептора).

В случае приема препарата в дозе большей, чем рекомендовано, необходимо немедленно обратиться к врачу или фармацевту.

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной оранжевой и фольги алюминиевой.

По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

“Релиум”: инструкция по применению, отзывы, показания, состав, аналоги

Препарат «Релиум» относится к синтетическим транквилизаторам, назначаемым при психоневрологических расстройствах, бессоннице, состоянии тревоги и повышенном нервном напряжении.

Форма выпуска

«Релиум» отпускается из аптек в трех лекарственных формах:

  • Прозрачная жидкость в ампулах по 2 мл для внутривенного и внутримышечного введения. Допускается изменение цвета жидкого вещества до прозрачно-желтого или прозрачно-зеленоватого оттенков. Упаковка из картона содержит по 1, 2 или 10 контурных ячеек с вложенными в них ампулами (по 5 штук).
  • Инъекционный раствор, запаянный в ампулы по 2 мл. В контурной ячейке содержится по 5 ампул, а в упаковке из картона по 1 или по 10 ячеек.
  • Таблетки «Релиум» упакованы по 20 штук в контурной ячейке, вложенной в картонную коробку.

В аптечной розничной продаже имеется только такая минимальная блистерная расфасовка таблеток.

Состав

Основным действующим веществом во всех формах отпуска препарата выступает диазепам в одинаковой дозировке – 5 мг. Остальные элементы состава «Релиум» являются вспомогательными.

В 1 мл жидкости для внутримышечного введения содержатся вспомогательные компоненты:

  • пропиленгликоль;
  • бензойная кислота;
  • бензиловый спирт;
  • этиловый спирт;
  • вода для инъекций;
  • бензоат натрия.

В 1 таблетке содержатся вспомогательные компоненты:

  • лактоза;
  • хинолиновый желтый Е104;
  • стеарат магния;
  • тальк;
  • твин 80;
  • желатин;
  • крахмал.

Для удобства глотания каждая таблетка заключена в оболочку, не содержащую лактозу (информация для аллергиков). Инструкция по применению и отзывы о “Релиум” не называют случаев возникновения побочной реакции на составляюшие компоненты оболочки таблеток.

Показания

Препарат необходимо применять только при соответствующих показаниях, учитывая возможные побочные эффекты, возраст и состояние пациента. Показаниями к «Релиум» называются:

  • преследующие тревоги, постоянное или вспыхивающее состояние беспричинного страха;
  • неврозы, проявляющиеся в повышенной возбудимости, истеричности, приступах паники;
  • бессонница, различные расстройства сна;
  • резкий отказ от алкоголя при заболевании алкоголизмом 2 или 3 стадии;
  • снятие напряжения, страха, возбуждения перед предстоящим хирургическим вмешательством или сложными медицинскими процедурами;
  • эпилепсия;
  • сложные роды;
  • столбняк.

Когда речь идет о снятии острых нервных и болевых симптомов в период затрудненной родовой деятельности, следует понимать, что остаточное вещество будет присутствовать в грудном молоке.

Абсолютные противопоказания

Инструкция по применению «Релиум» и отзывы врачей вывели следующие категории противопоказаний к использованию препарата – абсолютную, то есть не терпящую исключений и относительную, предлагающую лечащему врачу самостоятельно оценить риски применения средства.

К абсолютным запретам относятся следующие факторы:

  • дыхательная недостаточность любого происхождения;
  • головокружения;
  • беременность и лактация;
  • миастения;
  • глаукома;
  • депрессии и нервные расстройства, предполагающие попытки суицида;
  • возраст ребенка до пяти недель;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Кроме названного, существует ряд противопоказаний, не позволяющих использовать парентеральную форму препарата. Это сильное алкогольное отравление, потребовавшее госпитализации; травмы головы разной сложности; коматозное, шоковое состояние.

Относительные противопоказания

Соблюдая повышенную осторожность и под строгим диагностическим контролем, препарат назначают больным, имеющим следующие патологии:

  • болезни головного мозга, не связанные с травмами;
  • заболевания почек и печени;
  • эпилепсия или единичные случаи припадков в истории болезни;
  • гиперкинез;
  • гипопротеинемия;
  • психозы различной этиологии;
  • случаи остановки дыхания во время ночного сна.

Поскольку «Релиум» используют для лечения бессонницы, часто мучающей пожилых людей, относительное противопоказание не назначать средство после 60-летнего возраста соблюдаются только при имеющихся данных о наличии других причин для отмены препарата.

Применение при беременности

Назначение препарата беременной женщине – это исключительная ситуация, при которой важность оказать помощь матери значительно перевешивает риск развития патологий у плода. Особенно опасен период первого триместра, когда у ребенка происходит стремительное формирование центральной нервной системы и внутренних органов. «Релиум», принимаемый в традиционной дозировке в первом триместре, действует на эмбрион как сильное токсическое вещество и нередко становится причиной серьезных врожденных пороков.

Во втором и третьем триместре стандартная дозировка «Релиум», принимаемая будущей мамой, может сказаться на состоянии нервной системы малыша.

Инструкция по применению таблеток

Лечение диазепамом никогда не начинается с усредненных дозировок – первые приемы средства осуществляются в дозах, проявляющих наименьший эффект. Это требуется для установления нижнего порога чувствительности к препарату, отталкиваясь от которого, врач делает постепенное повышение суточной нормы.

Прием таблеток осуществляется независимо от еды в следующих дозах для взрослых людей:

  • Тревоги, параноидальные состояния, страх – 1 таблетка в 24 часа. Возможно увеличение суточной нормы до 30 мг с раздроблением этого количества препарата на 2-3 приема.
  • При лечении бессонницы дают от 5 до 15 мг средства за полчаса до того, как лечь спать.
  • Спастическое состояние пациента подразумевает минимальный однократный прием «Релиум» в дозировке 5 мг, либо несколько приемов по 5 мг с максимальным объемом препарата за сутки до 60 мг.
  • В качестве подготовки к хирургической операции или сложной терапевтической процедуре назначают одним разовым приемом от 5 до 20 мг средства.
  • Стрессовое состояние, связанное с резким отказом от алкоголя – 30 мг в сутки, разделенные на 3 приема; возможно увеличение суточной нормы до 60 мг.

При назначении лекарства срок курса стараются по возможности сократить, чтобы у пациента не выработалось привыкания к препарату. Максимально допустимым порогом, свыше которого диазепам стараются не прописывать, это 30 дней непрерывного лечения. Исключение составляют серьезные нарушения сна и состояния необъяснимой тревоги, при которых курс продлевается до трехмесячного срока с постепенным наращиванием, а затем снижением обозначенной дозы.

Инструкция по применению растворов

Растворы для инъекций используются в неизменном виде только при внутримышечном введении. Для капельного внутривенного введения 100 мг (или 10 ампул) «Релиума» соединяют с 500 мл готового 5% раствора глюкозы или физраствора и устанавливают аппарат на скорость вливания 40 мл/час. Для введения в вену через шприц препарат (1 ампулу) также соединяют с глюкозой или физраствором, доводя объем полученной жидкости до 10 мл. Скорость введения в этом случае составляет 4 мл в 1 минуту.

Средние нормы для совершеннолетних пациентов:

  • Параноидальные, навязчивые расстройства, фобии и нарушения сна – внутривенно или внутримышечно – от 5 до 10 мг один раз в сутки; при необходимости можно сделать повторное введение, но не раньше, чем через 3 часа.
  • При отказе от алкоголя в процессе лечении зависимости стресс снимают однократным введением 10 мг препарата удобным способом.
  • Мышечные спазмы и аналогичные нарушения – введение внутримышечно или внутривенно от 5 до 10 мг.
  • В ходе подготовки к оперативному вмешательству – внутривенно от 10 до 20 мг или внутримышечно от 5 до 10 мг за полчаса до операции.

Людям преклонного возраста, анорексическим больным, пациентам, находящимся на грани истощения самую меньшую из допустимых величин снижают, как правило, в полтора или два раза.

Инструкция для лечения детей

Определить правильную дозировку препарата, когда речь идет о здоровье ребенка, можно только исходя из самых маленьких значений. Постепенно норма возрастает, но не выше тех показателей, что указаны в списке ниже.

Норма «Релиума» в таблетках для детей:

  • от 2 до 3 лет включительно – 2-5 мг, разделенные на две разовые порции;
  • от 4 до 7 лет – 4-6 мг, разделенные на 2-3 разовые порции;
  • от 8 до 18 лет – 5-8 мг, разделенные на 2 разовые порции.

Нормы раствора для детей:

  • Повторяющиеся судорожные припадки с тяжелым протеканием, в том числе, при эпилепсии – внутривенно, медленным введением: детям с 5-недельного возраста до 5 лет включительно – 0,2-0,5 мг; от 5 лет – 1 мг.
  • При столбняке и мышечных спазмах – любым удобным введением детям с 5-недельного возраста до 5 лет включительно – 1-2 мг; от 5 лет – 5-10 мг.

Внутривенное введение раствора производится очень медленно, от 2 до 5 минут. Если возникает необходимость и отсутствуют побочные эффекты, возможно введение еще одной полной или половинной нормы, но не ранее чем через 3 часа.

Побочные эффекты

Побочные действия «Релиум» провоцирует, как правило, уже ближе к окончанию курса, по мере накопления вещества в организме. Со стороны различных систем жизнеобеспечения возникают признаки, которые проходят полностью или частично после отмены препарата. Исключение составляет синдром привыкания, при котором отказ от лекарства означает немедленное ухудшение самочувствия.

Симптомами, которые считаются побочными эффектами от приема препарата и должны быть рассмотрены в индивидуальном порядке, называются:

  • головокружение, боль в голове, хроническая усталость;
  • ослабление зрения;
  • стрессы, у детей – плаксивость;
  • дрожание конечностей;
  • тошнота, повышенное выделение слюны;
  • энурез (редко);
  • понижение артериального давления;
  • признаки индивидуальной непереносимости – сыпь, ринит, покашливание.

Изредка наблюдается реакция, обратная от ожидаемой – повышается возбудимость, нарушается сон, просыпается чувство страха и активируются фобиозные состояния. В этом случае инструкция по применению «Релиум» и отзывы врачей рекомендуют немедленно отменить препарат.

Особые замечания

Жидкость для капельного или обычного внутривенного введения теряет стабильность в течение шести часов, поэтому раствор принято готовить перед каждой процедурой индивидуально. Смешивание производят в таре из стекла, наблюдая за прозрачностью приготовляемого состава. Если образовавшееся помутнение средства не исчезло через 3-5 минут, препарат следует признать негодным и утилизировать.

Введение раствора в вену производится медленно во избежание резкого понижения АД или сбоя ритма сердца. Запрещено разводить «Релиум» другими лекарственными препаратами, используя шприц или общую емкость.

Не допускается оставлять пациента в одиночестве после вливания диазепама или делать инъекцию в отсутствии второго медицинского работника. В помещении, где совершается процедура, в обязательном порядке должна находиться аптечка для реанимации.

В период лечения и в течение еще пяти суток после отмены препарата пациенту запрещено водить автотранспортное средство, работать на участках повышенной опасности и принимать любое количество алкоголя.

В связи с приемом «Релиум» отзывы и инструкция по применению называют два основных фактора опасности, возникающие при отказе от препарата:

  • Феномен рикошета – возникает при резкой отмене препарата и стремительном выведении лекарственных веществ из организма. При этом отмечается редукция таких признаков, как состояние страха, тревожности, бессонницы.
  • Синдром отмены – также возникает при одномоментном прекращении завершенного или незавершенного курса лечения препаратом. Симптомами, указывающими на развившийся синдром, выступают: боль в мышцах, навязчивое состояние тревоги, гипервозбудимость. Реже, но все же фиксируются более тяжелые формы синдрома: потеря чувствительности пальцев рук и ног, эпилептические приступы, нарушения сознания.

Однако в ряде случаев, например, при явлениях парадоксальной реакции на препарат, от употребления «Релиума» нужно немедленно отказаться, невзирая на возможность получить при этом синдром отмены.

Аналоги и цена

Аналогами “Релиума” называют:

Средняя цена «Релиум» по России от 27 до 40 рублей за упаковку.

Ссылка на основную публикацию