Реленза – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Реленза ® (Relenza ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Порошок для ингаляций дозированный1 доза
активное вещество:
занамивир5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат

во флаконе 5 ротадисков, каждый с 4 ячейками (в комплекте с Дискхалером); в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Порошок для ингаляций дозированный: от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Занамивир — сильный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro , так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т.ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Для штаммов вируса А и В 50% ингибирующей концентрации (IC50) составляет от 0,09 до 95,2 nM.

Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В), предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей. Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамивира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Фармакокинетика

Всасывание. Абсолютная биодоступность низкая и составляет в среднем 2% после перорального приема. После пероральной ингаляции всасывается примерно от 10 до 20% введенной дозы. После однократного приема 10 мг Cmax в плазме крови составила 97 нг/мл через 1,25 ч. Низкая степень всасывания приводит к низким системным концентрациям и незначимой AUC . Низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях.

Распределение. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях, обеспечивая доставку препарата к «входным воротам» инфекции. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрации превышали среднее значение половины ингибирующей концентрации для нейраминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 ч, обеспечивая быстрое ингибирование вирусного фермента. Основные места осаждения — ротовая часть глотки и легкие (77,6 и 13,2% в среднем, соответственно).

Метаболизм и выведение. Не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. T1/2 из плазмы крови после пероральной ингаляции варьирует от 2,6 до 5,05 ч. Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9 л/ч.

Особые популяции пациентов

Пожилые. Биодоступность после введения терапевтической дозы 20 мг составляет 10–20%, в результате чего концентрации в системном кровотоке незначительны. Коррекция режима дозирования не требуется, поскольку любые возрастные изменения, обычно приводящие к изменению фармакокинетических профилей различных препаратов, в данном случае не оказывают влияния на фармакокинетику занамивира.

Дети. Фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом педиатрическом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 мес до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

Пациенты с нарушением функции почек. При применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10–20%, следовательно, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, не требуется коррекции режима дозирования.

Клиническая эффективность и безопасность. Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1,5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (р ®

лечение инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых;

профилактика инфекции, вызываемой вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся бронхоспазмом ( в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Эффективность и безопасность занамивира при беременности и лактации не изучалась.

Экспериментальные исследования на животных показали, что занамивир проникает через плаценту и в грудное молоко, тем не менее не отмечено тератогенного эффекта или снижения фертильности или клинических проявлений каких-либо нарушений в пери- и постнатальном периодах. Информации о проникновении через плацентарный барьер или в грудное молоко у человека нет.

Тем не менее, занамивир не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания, особенно в I триместре, применение возможно, только если ожидаемая польза применения для матери превышает возможный риск для плода.

Побочные действия

В контролируемых клинических исследованиях частота возникновения нежелательных явлений сходна в группе занамивира и группе плацебо. Спонтанные сообщения содержали информацию о нежелательных реакциях на применение занамивира и классифицировались следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ® следует применять только после этих препаратов.

Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет 2 ингаляции (2×5 мг) 2 раза в сутки в течение 5 дней. Общая суточная доза — 20 мг. Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато при появлении первых симптомов заболевания.

Пожилые пациенты: не требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекция режима дозирования.

Взрослые и дети с 5 лет: рекомендуемая доза занамивира составляет 2 ингаляции (2×5 мг) 1 раз в сутки в течение 10 дней. Общая суточная доза — 10 мг. Длительность применения может быть увеличена до 1 мес, если риск заражения сохраняется более 10 дней (например предполагается более длительный контакт с заболевшими).

Пожилые пациенты: не требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек: не требуется коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции печени: не требуется коррекция режима дозирования.

Инструкция по использованию Дискхалера с ротадисками

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска препарата Реленза ® ).

Дискхалер состоит из следующих частей:

– корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

– чехол для мундштука;

– выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается ротадиск.

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, тем не менее, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, соответственно, снизить эффективность препарата.

Важно! Не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжав большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

5. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу ротадиска. Закрыть крышку.

Важно! Не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

6. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.

7. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

Важно! Прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией!

Для проведения повторных ингаляций повторить пункты 5 и 6.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После 4 ингаляций пустой ротадиск заменить на новый (пункты 2–4).

Важно! Дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

Передозировка

Случайная передозировка маловероятна из-за особенностей формы выпуска, пути введения и низкой биодоступности после перорального приема занамивира.

При ингаляционном применении 64 мг в сутки (более чем в 3 раза превышает рекомендуемую суточную дозу) не зарегистрировано побочных эффектов. Также они не зарегистрированы и при парентеральном применении в течение 5 дней в дозе 1200 мг/сут.

Особые указания

Зарегистрированы очень редкие отдельные сообщения о развитии бронхоспазма и/или ухудшении функции дыхания после применения занамивира, в т.ч. без предшествующих заболеваний в анамнезе. В случае развития одного из вышеперечисленных явлений следует прекратить прием занамивира и обратиться к врачу. Пациенты с заболеваниями дыхательных путей должны иметь в качестве средства скорой помощи короткодействующие бронходилататоры при лечении занамивиром.

Читайте также:  Гликодин – инструкция по применению сиропа, состав, отзывы, аналоги

Инфекция, вызванная вирусом гриппа, может быть ассоциирована с различными неврологическими и поведенческими расстройствами. В сообщениях, полученных в постмаркетинговом периоде, отмечались судорожные припадки, делирий, галлюцинации и девиантное поведение у пациентов, инфицированных вирусом гриппа и принимающих ингибиторы нейраминидазы, включая занамивир (преимущественно зарегистрированы у детей в Японии). Эти явления наблюдались в основном на ранних стадиях заболевания, часто имели внезапное начало и быстрое наступление исхода. Причинно-следственная связь между приемом занамивира и вышеуказанными нежелательными явлениями не была доказана. При возникновении каких-либо психоневрологических симптомов необходимо оценить соотношение риск-польза дальнейшего лечения занамивиром для каждого конкретного пациента.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами: не отмечено.

Реленза

Состав

В одном ротадиске содержится 20 миллиграмм занамивира, в одной дозе – 5 миллиграмм. В качестве вспомогательного компонента присутствует моногидрат лактозы. В пластиковых коробках вместе с дискхалером присутствует 5 ротадисков.

Форма выпуска

Выпускается в виде дозированного порошка для ингаляций, который имеет белый или почти белый цвет.

Фармакологическое действие

Является противовирусным препаратом, высокоселективным ингибитором нейраминидазы, которая является поверхностным ферментом вируса гриппа. Вирусная нейраминидаза способна освобождать клетки и ускоряет прохождение вируса сквозь слизистый барьер к поверхности клеток эпителия, из-за чего инфицируются другие клетки дыхательных путей.

При обработке слизистой респираторного тракта занамивиром вирус, попадая на нее, остается на поверхности и не может попасть в клетки эпителия. Если обрабатывать уже зараженные вирусом клетки носоглотки и дыхательных путей, распространение инфекции по всему организму останавливается. В пространство клеток препарат не попадает, оказывая воздействие во внеклеточной среде.

Препарат эффективен также для профилактики гриппа у взрослых и детей старше 5 лет. По сравнению с плацебо процент эффективности составляет от 67 до 79 процентов, по сравнению с активным контролем – от 56 до 61 процентов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При ингаляциях биодоступность составляет всего два процента. Системная абсорбция примерно составляет от 10 до 20 процентов. После одноразового приема дозы в 10 миллиграмм максимальная концентрация достигается спустя 1 час 15 минут и составляет 97 нанограмм на миллилитр. Из-за низкой абсорбции содержание препарата в плазме крови низкое.

Распределяется активное вещество после ингаляции в тканях респираторного тракта. Концентрация активного компонента спустя 12 часов и 24 часа после осуществления ингаляции больше в среднем в 340 и 52 раза соответственно среднего значения концентрации полумаксимального ингибирования для вирусной нейраминидазы. За счет большого содержания активного вещества в респираторном тракте, вирусная нейраминидаза быстро ингибируется.

Накапливается препарат, в основном, на 13,2 процента в тканях легких и на 77,6 процентов в тканях ротоглотки. Выводится с помощью почек в неизменном виде, метаболизму не подвергается. Полураспад после ингаляции длится от 2,6 до 5 часов. Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9 литров в час. За счет того, что активное вещество не метаболизируется, если имеются нарушения работы печени, в корректировке дозы необходимости нет.

Показания к применению

Реленза показана для лечения и профилактики инфекции, которая вызвана вирусом гриппа типа А и В. Препарат показан взрослым и детям старше 5 лет, он облегчает симптомы и значительно сокращает продолжительность заболевания.

Противопоказания

Нельзя принимать при аллергических реакциях на занамивир в анамнезе. Также противопоказаниями являются:

  • лактация;
  • беременность в первом триместре;
  • возраст до 5 лет;
  • повышенная реакция бронхов на препараты для ингаляции;
  • болезни, которые сопровождаются бронхоспазмом;
  • непереносимость лактозы.

Побочные действия

Ингаляции с данным препаратом могут вызывать:

  • кожные реакции в виде синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, полиморфной эритемы и крапивницы;
  • затруднение дыхания;
  • бронхоспазм;
  • аллергические реакции в виде отека лица и гортани;
  • девиантное поведение;
  • делирий;
  • галлюцинации;
  • судороги.

Инструкция по применению Релензы (Способ и дозировка)

В инструкции по применению Релензы указывается, что препарат применяется с помощью специального ингалятора под названием Дискхалер, идущего в комплекте. Для больных всех возрастов применяется одинаковая дозировка – 20 миллиграмм в сутки. Для максимальной эффективности лечения начинать проводить ингаляции необходимо при малейшем обнаружении симптомов.

Применение препарата разделяется на два приема, в каждый из которых вводится по 10 миллиграмм занамивира в виде ингаляции (две ингаляции по 5 миллиграмм). Продолжительность использования составляет пять суток.

В целях профилактики препарат можно использовать в течении десяти дней по две ингаляции (10 миллиграмм активного вещества) раз в день. Если сохраняется риск заражения, профилактическое применение можно продлить до одного месяца.

Чтобы поместить ротадиск в Дискхалер необходимо:

  • проверить целостность ротадиска;
  • с мундштука снять чехол и убедиться в чистоте мундштука;
  • за углы вытянуть лоток до упора, чтобы пластмассовые зажимы вышли наружу (необходимо, чтобы было видно засечки);
  • сжать зажимы и полностью вытянуть лоток;
  • ротадиск разместить на колесе ячейками вниз;
  • вставить лоток на место.

Для проведения ингаляции необходимо:

  • крышку дискхалера поднять вверх до упора для прокола верхней и нижней фольги ротадиска, после чего крышку закрыть;
  • сделать полный выдох и поместить мундштук между зубами, при этом, не закрывая отверстия для воздуха с двух сторон мундштука, плотно обхватить его губами. Медленно сделать глубокий вдох через рот и вынуть мундштук из ротовой полости, насколько возможно задержать дыхание и медленно выдохнуть. Выдох в ингалятор делать запрещено;
  • один раз осторожно выдвинуть выдвижной лоток до упора, при этом не нажимать на зажимы, и задвинуть, чтобы повернуть ротадиск на одну ячейку, после чего он будет готов к последующей ингаляции. Стоит учесть, что прокалывать ячейку можно только непосредственно перед проведением ингаляции.

В каждом ротадиске имеется по четыре ячейки. После проведения четырех ингаляций пустой ротадиск нужно заменить новым.

Передозировка

Случайная передозировка препаратом практически невозможно. При намеренном повышении дозы даже до 64 миллиграмм в сутки побочных эффектов не наблюдалось.

При парентеральном использовании в дозе 1,2 грамма в сутки на протяжении пяти дней побочных эффектов также не наблюдалось.

Взаимодействие

Нельзя проводить ингаляции данным препаратом совместно с быстродействующими бронходилататорами. В случаях, когда необходимо применить их, они вводятся первыми, после чего проводится ингаляция с занамивиром.

Условия продажи

При наличии рецепта.

Условия хранения

Хранить при температуре воздуха не выше 30 градусов.

Реленза

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Реленза (Relenza): 3 отзыва врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о релензе

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

“Реленза” – шикарный препарат для лечения и профилактики ОРВИ у взрослых и детей с 5 лет. Легкое дозирование, ингаляции. В период эпидемии гриппа очень хорошо спасает. Достаточно одной ингаляции в неделю для профилактики заболевания в осенне-зимний период.

Цена несомненно высокая, но качество препарата на высоте.

Возможны побочные аллергические реакции по типу удушья, отека гортани, очень редко. С осторожностью.

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Препарат за многократный опыт использования показал себя с отличной стороны. Все пациенты, члены моей семьи довольны результатом лечения.

Немного дороговат, не все могут позволить. В общем, отличный препарат и форма выпуска удобная. Рекомендую его всем.

Ни одного побочного эффекта не было зафиксировано.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждалась неоднократно. Удобно применять и взрослому и ребёнку. Во время сезона при использовании данного препарата с целью профилактики выявила его эффективность. В случае заражения облегчает состояние в день приёма.

Цена дороговата, не все могут себе позволить такой препарат.

Побочные эффекты за 2 года не выявлены среди пациентов, которым был назначен препарат.

Отзывы пациентов о релензе

Формы выпуска

ДозировкаФасовкаХранениеПродажаСрок годности
5

Инструкция по применению релензы

Фармакология

Противовирусный препарат, высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т.ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC50) для штаммов вируса А и В, составляет от 0.09 до 95.2 пМ.

Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа А и В, предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамавира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Клиническая эффективность и безопасность

Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1.5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (р

Реленза

Реленза

порошок 5 мг/доза 4 доз 5 шт.

Инструкция по применению

Производственная форма, состав

Реленза – ингаляционный порошок в дозах по 5 мг/доза. Четырехячеечный ротадиск с ламинацией из алюминия (круглый блистер с 4-мя симметричными ячейками, содержащими по 1 дозе медпрепарата). По 5 ротадисков в пластиковых флаконах. В картонной таре находится инструкция, дискхалер и пластиковый флакон.

Выпускается в виде белого порошка.

Активный ингредиент: занамивир – 5 мг.

Неактивная составная часть: лактозы моногидрат.

Фармакология

Действующий ингредиент Релензы – мощный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы. Вирусная нейраминидаза содействует выведению частиц возбудителя из пораженной клетки, выступает ускорителем проникания вируса сквозь барьер слизистых оболочек организма к поверхности эпителиальной ткани, обуславливая заражение остальных клеток дыхательной системы. Угнетающее действие активного ингредиента обосновано тестовыми экспериментами, проводимыми на не живых организмах и в живой ткани при живых организмах, и состоит из 9-ти категорий нейраминидаз вирусов гриппа. Размножается вирусный возбудитель в клетках эпителия, выстилающих дыхательные пути. Активный ингредиент проявляет свое воздействие во внеклеточной среде, сокращая воссоздание обоих штаммом вируса гриппа, блокируя выход вирусных частиц из верхнего слоя эпителия дыхательной системы. Высокая действенность занамавира подтверждается курируемыми клиническими тестами. Формирование устойчивости к фармпрепарату не регистрировалось.

После перорального применения наблюдается достаточно низкая биодоступность – до 2%. Впоследствии ингаляционной процедуры абсорбируется до 10 – 20% субстанции от принятой дозы. После одноразового использования медикамента по 10 мг предельное количество активной субстанции в плазме крови достигало 97 нг/мл в интервале 1,25 часа. Невысокий показатель усвоения остается даже при последующих ингаляциях.

После ингаляций Релензой действующий ингредиент сосредотачивается и оседает в органах дыхательной системы, предоставляя прямой путь медикаменту к очагу инфекции. После ингаляционных процедур с фармсредством по 10 мг в эпителии, выстилающем дыхательные пути, отмечали сосредоточение занамивира через 12 часов в 340 раз выше среднего показателя половины угнетающей концентрации для нейраминидазы, а спустя сутки – в 52 раза, что обуславливает скорое угнетение вирусного фермента. Главная область оседания медсредства – это глотка в полости рта (до 77,6%) и легкие (до 13,2%).

Реленза не проходит путей метаболизма в организме, выведение происходит мочевыводящими путями в неизмененной форме. Время, за которое выводится до 50% поступившей дозы, достигает 2,6 – 5,05 часа.

Разные возрастные категории пациентов

Люди преклонных годов. После применения лечебной дозировки в 20 мг биодоступность достигает 10 – 20%, в незначительном объеме активная субстанция обнаруживается в общем кровотоке. Корректировать дозировку не нужно, ведь изменения, происходящие в организме с возрастом, не влияют на фармакокинетику фармсредства.

Дети. Проводились контролируемые клинические эксперименты на пациентах от 3 месяцев до 12 лет. В них участвовало 24 ребенка, которым использовался небулайзер и порошковый ингалятор по 10 мг. Параметры фармакокинетики не подверглись изменению от подобных у взрослой категории пациентов.

Больные с функциональным расстройством почек. После использования лечебной дозировки в 20 мг отмечается низкий уровень биодоступности, составляющий 10 – 20%, поэтому концентрации действующей субстанции фармсредства в системном кровотоке минимальны. Следовательно, Реленза абсолютно безопасна для данной категории больных и не требует дополнительной корректировки назначений, вследствие низкой биодоступности лекарства.

Больные с функциональным расстройством печени не требуют дополнительного подбора дозировки, так как занамивир не метаболизируется в организме.

Клинический эффект медикамента и его безвредность

Реленза, применяемая в дозах, необходимых для терапии гриппа, у здоровых людей, контактировавших с больными, уменьшает длительность болезни, облегчает симптомы.

Анализ результатов показателей из 3-их тестовых экспериментов подтвердил, что уменьшение симптоматики болезни происходило до 1,5 дней быстрее у людей, принимающих Релензу, чем находящихся в группе плацебо. Наиболее действенен медпрепарат при использовании его в кратчайший срок от проявления первых признаков болезни. Эффективен активный ингредиент фармсредства для профилактики заболеваний у детей от 5 лет и у взрослых.

Показания к использованию

Фармпрепарат назначается при таких обстоятельствах:

  • Терапия гриппа вирусных штаммов А и В.
  • Профилактические мероприятия по борьбе с гриппом вирусных штаммов А и В.

Противопоказания

Не допускается лечение медикаментом при гиперчувствительности к действующему ингредиенту или другим субстанциям неактивной части лекарства.

С осторожностью

С крайней предосторожностью Реленза назначается при болезнях дыхательной системы, вызывающих спазм бронхов, а также имеющихся в истории заболеваний.

Беременность, лактационный период

Во время вынашивания плода и выкармливания младенца грудным молоком безвредность и действенность медикамента не определялись.

Во время экспериментов, проводимых на животных, определено, что занамивир проходит сквозь плаценту и проникает в молоко. Но нарушения эмбрионального развития или утраты способности производить жизнеспособное потомство, или развитие других расстройств во внутриутробном периоде и после рождения не фиксировались. Сведений о прохождении занамивира в материнское молоко и сквозь плаценту у людей нет.

Воздействия действующего ингредиента противовирусного медпрепарата, используемого беременным, на нерожденный плод не зафиксировано. Женщинам, вынашивающим плод, особенно в первые 3 месяца беременности, и выкармливающих младенцев грудным молоком, назначение лекарства не допускается.

Условия приема и дозирование

Полагаясь на инструкцию по применению, Реленза используется сугубо для ингаляций. Для правильной эксплуатации фармпрепарата применяют Дискхалер, находящийся в комплектации.

Больным, использующим иные ингаляционные медсредства, рекомендуют применять занамивир после основных лекарств.

В лечебных целях противовирусный порошок назначается детям от 5 лет и взрослым по 2 ингаляции по 5 мг дважды в сутки на 5-ти дневный период. Доза на сутки не должна быть больше 20 мг. Наивысшее действие медикамента будет проявлено, в случае начала терапии с первых появившихся признаков заражения.

Пациенты преклонных годов, также с функциональными расстройствами печени или почек не нуждаются в корректировке назначений.

Для проведения профилактических мероприятий взрослым и детям от 5 лет назначают по 5 мг в 2 ингаляции с фармсредством 1 раз в 24 часа, продолжительностью в 10 дней. Доза на сутки не должна превышать 10 мг. Можно продлить применение лекарства до 1 месяца, если опасность заразится гриппом, сохраняется больше 10 дней.

Пациенты зрелых годов, также с функциональными расстройствами печени или почек не нуждаются в корректировке назначений и дозировок.

Нежелательные явления

В инструкции к фармсредству прописаны некоторые нежелательные эффекты, фиксируемые, как частые явления – это аллергозы, проявляемые отеком лица и гортани.

Редко регистрировался спазм бронхов.

Достаточно редко наблюдалось появление сыпи и тяжелых кожных проявлений, таких, как полиморфная эритема и Синдром Лайелла, злокачественная экссудативная эритема.

Передозировка

Для непреднамеренной передозировки вероятностей немного, вследствие особенностей производственной формы медикамента, методики использования и невысокой биодоступности. После ингаляций по 64 мг занамивира в сутки нежелательных проявлений не зафиксировано. Также они не наблюдались и при парентеральном использовании по 1200 мг в сутки на протяжении 5 дней.

Особые указания

После терапии занамавиром фиксировались нечастые оповещения о бронхоспазме или функциональных расстройств дыхательной системы, без наличия данных патологий в истории заболеваний. При появлении одного из заявленных признаков, лечение немедленно прекращают. Рекомендуется консультация лечащего доктора.

Больные, страдающие болезнями системы органов, обеспечивающих функцию внешнего дыхания человека, должны в момент терапии противовирусным медикаментом, иметь быстродействующие бронходилататоры для оказания скорой помощи.

Заболевание, вызванное вирусами гриппа, может быть ассоциировано с разными расстройствами поведения и неврологии. Подобные данные фиксировались после маркетинговых исследований в основном у японских детей. Регистрировались приступы непроизвольных сокращений мышц, расстройства сознания, галлюцинации и устойчивое поведение, отклоняющееся от наиболее важных социальных норм у людей, зараженных гриппом и проходящих терапию ингибиторами нейраминидазы. Данные признаки присутствовали в раннем периоде болезни, начинались неожиданно и без замедления проходили. Связь и причина таких нарушений с приемом противовирусного медпрепарата не была подтверждена. Поэтому, при появлении психических или неврологических нарушений, проводят оценку ожидаемой пользы и вероятной опасности в дальнейшей терапии медсредством Реленза для каждого больного отдельно.

Хранение

Вдалеке от доступа детей и проникновения солнечного излучения, при температуре, не превышающей 30°C.

Период хранения

Не больше 7 лет. После окончания срока пригодности к использованию не допускается.

Реленза: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Препарат Реленза представляет клинико-фармакологическую группу противовирусные лекарственные средства. Он изготовлен в лекарственной форме дозированный порошок для ингаляций. Основным медицинским показанием для использования медикамента является лечение, а также профилактика гриппа А и В. Реленза используется для детей возрастом старше 5 лет. Применение порошка противопоказано при индивидуальной непереносимости компонентов препарата, а также на начальных стадиях беременности (I триместр).

Лекарственная форма

Препарат Реленза выпускается в лекарственной форме порошок для ингаляций. Он расфасован во флаконе, содержащем 5 ротадисков, в которых имеются по 4 ячейки (дозы). В комплекте к флакону идет «Реленза-Дисхалер». Картонная пачка содержит 1 флакон (суммарно 20 доз), дисхалер и инструкцию по применению.

Описание и состав

Порошок для ингаляций Реленза имеет белый (иногда почти) белый цвет. Основным действующим компонентом лекарства является занамивир. Его содержание в 1 дозе порошка составляет 5 мг. В качестве наполнителя содержится лактоза (вспомогательное вещество).

Фармакологическая группа

Порошок для ингаляций Реленза относится к противовирусным средствам. Основной действующий компонент препарата занамивир избирательно подавляет активность фермента нейраминидаза вирусов возбудителей гриппа тип А и В. Это приводит к нарушению процесса выхода новых вирусных частиц из зараженных клеток. Ухудшается связывание вируса с клеточными рецепторами эпителиоцитов слизистой оболочки дыхательных путей.

Терапевтический эффект развивается после ингаляции (вдыхание) действующего вещества порошка Реленза. Он был подтвержден в клинических исследованиях. Привыкания к препарату установлено не было.

После ингаляции порошка Реленза терапевтическая концентрация в дыхательных путях достигается в течение небольшого периода времени. Занамивир плохо всасывается со слизистой оболочки дыхательных путей в системный кровоток. В организме он не метаболизируется и выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

Основным медицинским показанием для применения порошка Реленза является грипп, вызванный вирусами тип А и В.

для взрослых

Для взрослых препарат применяется по медицинским показаниям, к которым относятся:

  • Лечение гриппа, вызванного типами вируса А и В.
  • Проведение профилактики гриппа А и В в периоды эпидемиологического роста заболеваемости.

для детей

Порошок для ингаляций Реленза может использоваться для детей в возрасте старше 5 лет. Для лечения и профилактики гриппа тип А и В назначаются в соответствующих терапевтических дозировках, рекомендуемых для взрослых людей.

для беременных и в период лактации

Достоверных данных о безопасности препарата Реленза для беременных и кормящих грудью женщин на сегодняшний день нет. Допускается использование лекарственного средства для беременных женщин во II и III триместре беременности, но только после назначения врача, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальные риски для организма плода или грудного ребенка.

Противопоказания

Абсолютным медицинским противопоказанием для применения порошка Реленза является индивидуальная непереносимость любого из компонентов медикамента.

Применения и дозы

Порошок Реленза предназначен для выполнения ингаляций при помощи входящего в комплект упаковки аппарата Дисхалер, который входит в комплект упаковки. В пластиковый выдвижной лоток на специальное колесо ячейками вниз помещается ротадиск. После того, как лоток с ротадиском был задвинут обратно, открывается крышка Дисхалера, что приводит к прокалыванию ячейки. Крышку после этого закрывают, мундштук зажимают в зубах, плотно охватывают губами и делают медленный глубокий вдох ртом (через нос вдох делать нельзя, так как в дыхательные пути не попадет порошок). После 4 ингаляций (в ротадиске содержится 4 ячейки по 1 дозе) пустой ротадиск заменяется на новый.

для взрослых

Дозировка порошка Реленза для взрослых людей зависит от медицинских показаний к применению препарата:

  • Лечение гриппа тип А и В – по 2 ингаляции (2 дозы по 5 мг основного действующего вещества лекарственного средства) 2 раза в день в течение 5-ти дней. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
  • Профилактика гриппа А и В – по 2 ингаляции (2 дозы по 5 мг основного действующего вещества препарата) 1 раз в день в течение 10 дней. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 10 мг.

для детей

Дозировка порошка для ингаляций детям в возрасте старше 5-ти лет не отличается от терапевтической и профилактической дозы для взрослых людей. Препарат не используется для детей младше 5-ти лет.

для беременных и в период лактации

Так как достоверных данных о безопасности действующего компонента порошка Реленза для беременных и кормящих грудью женщин на сегодняшний день нет, то использование препарата для данных категорий пациентов не рекомендуется. При необходимости назначения препарата по жизненным показаниям беременным во II или III триместре дозировка и длительность применения определяются только лечащим врачом индивидуально.

Побочные действия

В целом порошок для проведения ингаляций Реленза переносится хорошо. Иногда на фоне применения медикамента возможно развитие аллергических реакций:

  • Сыпь на коже, появление которой сопровождается зудом.
  • Крапивница.
  • Бронхоспазм (сужение бронхов с развитием одышки).
  • Отек тканей лица, области ротоглотки.

Развитие побочных эффектов является основанием для отмены лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Виду возможного развития лекарственного взаимодействия порошок нельзя комбинировать с другими препаратами, предназначенными для ингаляции, в частности представителями фармакологической группы бронходилататоры.

Особые указания

Перед началом применения лекарственного средства Реленза следует внимательно прочесть аннотацию. После ингаляции порошка не исключается развитие бронхоспазма (сужение бронхов с нарушением функции внешнего дыхания и выраженной одышкой). В этом случае применение препарата следует прекратить и обратиться за медицинской помощью. При наличии в анамнезе патологических процессов, которые сопровождались бронхоспазмом во время использования порошка Реленза с собой должны быть препараты бронходилататоры (сальбутамол).

Передозировка

Вероятность выраженной случайной передозировки порошка для ингаляций Реленза невысокая, что связано с дозированным специфическим введением, низкой биодоступностью действующего вещества.

На фоне использования лекарства в дозе, которая в 3 раза превышает терапевтическую дозировку, негативные последствия не были зарегистрированы. Также лекарство не приводит к развитию передозировки при парентеральном введении действующего вещества.

Условия хранения

Препарат должен храниться в оригинальной упаковке при температуре воздуха не выше +30° С. Срок годности составляет 5 лет.

Аналоги

Сегодня структурных аналогов для порошка Реленза на фармакологическом рынке нет. Сходные терапевтические эффекты имеют следующие препараты заменители:

  • Амизон – препарат выпускается в виде таблеток или сиропа для детей, основным действующим компонентом является производное соединение изоникотиновой кислоты. Оно оказывает ингибирующее влияние на вирусы гриппа, а также стимулирует активность иммунитета. Препарат используется с целью лечения и профилактики гриппа, а также другой острой респираторной вирусной патологии у взрослых и детей. Профилактический прием лекарства показан в период роста заболеваемости простудной и респираторной патологией.
  • Тамифлю – медикамент, который изготавливается в лекарственной форме капсулы для перорального приема и порошок для приготовления суспензии. Действующее вещество осельтамивир оказывает избирательное подавляющее влияние на фермент нейраминидазу. Активность препарата одинаково выражена в отношении вирусов гриппа тип А и В. Он используется для лечения и профилактики гриппа.
  • Арбидол – лекарственное средство, обладающее способностью стимулировать противовирусный иммунитет, включая защитные механизмы в отношении возбудителей гриппа. Препарат изготавливается в таблетках и капсулах, он может применяться для взрослых и детей в возрасте от 2-х лет. Лекарственное средства используется для лечения профилактика гриппа, вызванного различными типами возбудителей, а также других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ).

Стоимость Релензы составляет в среднем 942 рубля. Цены колеблются от 797 до 1400 рублей.

Реленза

Реленза (форма – порошок) соответствует группе противовирусные препараты для системного применения. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: можно
  • При нарушении функции почек: можно
  • В пожилом возрасте: можно

Упаковка

Реленза – препарат с противовирусным действием, применяемый при лечении гриппа типов А и В.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Релензы – порошок для ингаляций дозированный: от почти белого до белого цвета [в картонной пачке 1 флакон, содержащий 20 доз (5 ротадисков по 4 ячейки), в комплекте с Дискхалером].

Состав 1 дозы порошка:

  • активное вещество: занамивир (микронизированный) – 5 мг;
  • вспомогательный компонент: моногидрат лактозы – до 25 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Реленза является противовирусным препаратом, сильным и высокоселективным ингибитором нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Из-за вирусной нейраминидазы происходит высвобождение из инфицированной клетки вирусных частиц и возможно ускорение проникновения вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, что обеспечивает инфицирование прочих клеток дыхательных путей.

Ингибирующая активность занамивира включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, включая вирулентные и циркулирующие для различных видов. Половина ингибирующей концентрации (IC50) для штаммов вируса А и В составляет 0,09–95,2 пМ.

Репликация вируса гриппа ограничивается клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Благодаря воздействию занамивира во внеклеточном пространстве происходит уменьшение воспроизведения двух типов вируса гриппа А и В и предотвращается выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей.

При ингаляционном применении эффективность занамивира подтверждена в результате контролируемых клинических исследований. Использование препарата в качестве терапии вызванных вирусом гриппа острых инфекций по сравнению с плацебо приводило к уменьшению выброса вируса. Развитие резистентности к занамивиру при нормальном иммунитете не отмечалось.

Применение Релензы у относящихся к группе риска здоровых людей в дозах, используемых при терапии гриппа, приводило к облегчению симптоматики и сокращению длительности болезни. Комбинированный анализ результатов исследований III фазы показал, что медиана времени до облегчения симптомов болезни уменьшается до полутора дней. Также отмечалось снижение количества осложнений после перенесенного гриппа и использования антибиотиков, применяемых при их лечении.

Наиболее эффективен занамивир в случаях начала проведения терапии в максимально короткие сроки после появления первых симптомов болезни. Также доказана эффективность при его применении в качестве профилактического средства.

Фармакокинетика

Для занамивира характерна низкая абсолютная биологическая доступность (в среднем после перорального введения – 2%). Всасывается после пероральной ингаляции около 10–20% введенной дозы. Cmax (максимальная концентрация вещества) после однократного приема 10 мг составляет 97 нг/мл, время ее достижения – 1,25 ч. Благодаря низкой степени всасывания наблюдается низкая системная концентрация и незначимая площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время». Из-за низкой абсорбции плазменная концентрация занамивира в крови низкая (при повторных ингаляциях показатели сохраняются на низком уровне).

Связывание вещества с белками плазмы крови – 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Ссылка на основную публикацию