Рапиклав – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Рапиклав в Балашихе

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
АмосинРоссияАмоксициллин
АрлетРоссияАмоксициллин
ЭкоболРоссияАмоксициллин
ЭкоклавРоссияАмоксициллин
Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
АмовикомбКитайАмоксициллин
АмоксиванИндия, РоссияАмоксициллин
АмоксиклавАвстрия, Словения, ШвейцарияАмоксициллин
Амоксиклав КвиктабСловения, ШвейцарияАмоксициллин
АмоксициллинКитай, Сербия, Швейцария, Нидерланды, РоссияАмоксициллин
Амоксициллин ДсВьетнамАмоксициллин
Амоксициллин СандозАвстрияАмоксициллин
Амоксициллин+Клавулановая КислотаКитай, Индия, РоссияАмоксициллин
Амоксициллин+Клавулановая Кислота ПфайзерИндия, СШААмоксициллин
Амоксициллин+Клавулановая Кислота-ВиалКитай, РоссияАмоксициллин
АугментинВеликобритания, РоссияАмоксициллин
Аугментин ЕсФранция, Великобритания, РоссияАмоксициллин
Аугментин СрФранция, РоссияАмоксициллин
БактоклавИндияАмоксициллин
ВерклавИндия, РоссияАмоксициллин
Ланцид КитИндияАмоксициллин
МедоклавКипрАмоксициллин
МедоклавКипрАмоксициллин
ПанклавСербия, РоссияАмоксициллин
Панклав 2XСербияАмоксициллин
Пилобакт АмИндияАмоксициллин
РанклавИндияАмоксициллин
ТиментинВеликобритания, РоссияКлавулановая кислота
Трифамокс ИблАргентина, Нидерланды, РоссияАмоксициллин
ФибеллИндияАмоксициллин
Флемоклав СолютабНидерланды, РоссияАмоксициллин
Флемоксин СолютабНидерланды, РоссияАмоксициллин
ФораклавИндия, РоссияАмоксициллин
ХелитриксНидерланды, РоссияАмоксициллин
ХиконцилАвстрия, СловенияАмоксициллин
НоваклавИндия, РоссияАмоксициллин
ОспамоксАвстрияАмоксициллин

Раскрыть таблицу полностью »

  • Препараты
  • Рапиклав

Навигатор по дешевым ценам на лекарство Рапиклав в аптеках Балашихи. Поиск лучшей стоимости и наличие в аптечной сети вашего города. Предлагаем купить оригинальный препарат или аналоги российского и импортного производства онлайн в интернете с доставкой в Балашихе. Инструкцию по применению лекарства, показания и противопоказания, отзывы, использование при беременности и у детей можно посмотреть по ссылке Рапиклав.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Повышенная чувствительность к цефтаролина фосамилу или L-аргинину.
  • Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.
  • Тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилактическая реакция) на любое другое антибактериальное средство, имеющее бета-лактамную структуру (например, пенициллины или карбапенемы).
  • Детский возраст до 18 лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: судорожный синдром в анамнезе.

Неиспользованный препарат или отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Фармакологические свойства

Лекарственная форма – порошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий: от желтовато-белого до светло-желтого цвета (по 600 мг в прозрачных стеклянных флаконах объемом 20 мл, 1 или 10 флаконов упаковано в картонную пачку с контролем первого вскрытия).

Показания к применению

Показан для лечения у взрослых следующих инфекций:

– осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus dysgalactiae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Morganella morganii;

– внебольничная пневмония, вызванная чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (включая случаи, сопровождающиеся бактериемией), Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae и Escherichia coli.

– Детский возраст до 18 лет.

Инструкция по применению

Зинфоро порошок относится к группе бактерицидных медпрепаратов цефалоспорина с интенсивным уровнем in vitro против грамположительного и грамотрицательного вида бактерий. Антимикробное воздействие, обуславливается замедлением синтеза клеточных стенок, опосредуется связыванием с основными пенициллинсвязывающим белком (PBP). Инструкция по применению Зинфоро информирует об активности против S. aureus обусловлена его сродством к PBP2a, а активность против S. pneumoniae обусловлена его сродством к PBP2x. Цефтаролин также проявляет активность против ванкомицин-резистентного S. aureus (VRSA), ванкомицин-нечувствительного S. aureus (VISA) и гетеростабильной ванкомицин-чувствительной S. aureus (hVISA). Ceftaroline не активен против грамотрицательных бактерий, которые продуцируют бета-лактамазы расширенного спектра (ESBL) из семейств TEM, SHV или CTX-M; сериновые карбапенемазы (то есть KPC); металл-бета-лактамазы класса B; или класса C (AmpC) цефалоспориназы. Бета-лактамы, включая цефтаролин, проявляют не зависящее от концентрации или зависящее от времени убийство. Исследования на животных in vitro и in vivo продемонстрировали, что основным фармакодинамическим параметром, определяющим эффективность бета-лактамов, является количественное наличие свободных от времени (небелковых) концентраций препарата, превышающих минимальную ингибирующую концентрацию (MIC) организма (свободный T> MIC). Эта микробиологическая картина отзыва обусловлена механизмом действия, который является ацилированием PBP. Существует максимальная доля PBP, которые могут быть ацилированы; поэтому, как только максимальное ацилирование произошло, скорость убийства не может увеличиться. Свободные концентрации бета-лактама не должны оставаться выше MIC для всего интервала дозирования. Процент времени, необходимого для бактериостатической и максимальной бактерицидной активности, различен для различных классов бета-лактамов. Карбапенемы требуют концентрации свободных лекарств, чтобы превышать MIC 20% интервала дозирования для бактериостатической активности и 40% интервала дозирования для максимальной бактерицидной активности. Цефалоспорины требуют, чтобы концентрация свободных лекарств превышала ВПК на 35-40% интервала дозирования для бактериостатической активности и 60-70% интервала дозирования для бактерицидной активности. Пенициллины требуют концентрации свободных лекарств, чтобы превышать MIC в течение 30% интервала дозирования для достижения бактериостатической активности и 50% интервала дозирования для достижения бактерицидной активности. Пост-антибиотический эффект (PAE) представляется минимальным для S. pneumoniae и E. coli, но дольше для S. aureus (0,8-7,2 часа). Цена препарата Зинфоро варьируется от 25 800 рублей.

Зинфоро, 600 мг, порошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий, 20 мл, 10 шт.

Цефтаролина фосамила ацетат моногидрат 668,4 мг,

Состав

Активное вещество: цефтаролина фосамила ацетат моногидрат 668.4 мг, что соответствует содержанию цефтаролина фосамила 600 мг.

Вспомогательные вещества: L-аргинин – 395 мг.

Нет необходимости корректировать дозу препарата у пациентов пожилого возраста (≥65 лет) с КК >50 мл/мин.

Международное непатентованное название

Максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) цефтаролина увеличиваются почти пропорционально дозировке при однократном введении препарата в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Не наблюдалось заметной кумуляции цефтаролина после многократного внутривенного введения препарата в дозе 600 мг в течение 60 минут каждые 12 часов в течение 14 дней здоровым добровольцам с нормальной функцией почек.

Зинфоро – инструкция по применению антибиотика, цена, отзывы, аналоги

Торговое название: Зинфоро (Zinforo)

Международное непатентованное название: Цефтаролина фосамил

Лекарственная форма: порошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий

Действующее вещество: Цефтаролина фосамил

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, цефалоспорин

Фармакологическое действие:

Антибиотик группы цефалоспоринов V поколения. После в/в введения пролекарство цефтаролина фосамил быстро превращается в активный цефтаролин.

Цефтаролин – антибиотик класса цефалоспоринов с активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В исследованиях in vitro показано бактерицидное действие цефтаролина, обусловленное ингибированием биосинтеза клеточной стенки бактерий за счет связывания с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ). Цефтаролин проявляет бактерицидную активность в отношении Staphylococcus aureus (MRSA) и в отношении пенициллин-нечувствительного Streptococcus pneumoniae (PNSP) в связи с его высоким сродством к измененным ПСБ этих микроорганизмов.

Антимикробная активность цефтаролина, также как и других бета-лактамных антибиотиков, лучше всего коррелирует с интервалом времени, в течение которого концентрации препарата остаются выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) инфицирующего микроорганизма (%Т>МПК).

Цефтаролин не активен в отношении штаммов Enterobacteriaceae, продуцирующих β-лактамазы расширенного спектра действия (БЛРС) семейств ТЕМ, SHV или СТХ-М, сериновые карбапенемазы (такие как КРС), металло-β-лактамазы класса В или класса С (цефалоспориназы АmрС). Резистентность также может быть связана с нарушением проницаемости клеточной стенки бактерий или с активным выведением антибиотика (эффлюкс). Микроорганизм может обладать одним или несколькими механизмами резистентности.

Несмотря на возможное развитие перекрестной резистентности, некоторые штаммы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтаролину. Микроорганизмы, обладающие природной резистентностью: Chlamydophila spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.

Исследования in vitro не выявили антагонизма при применении цефтаролина в комбинации с другими часто назначаемыми антимикробными препаратами (такими как амикацин, азитромицин, азтреонам, даптомицин, левофлоксацин, линезолид, меропенем, тигециклин и ванкомицин).

Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности. Если локальная резистентность такова, что эффективность препарата в отношении некоторых инфекций становится сомнительной, необходимо обратиться за консультацией к эксперту.

Чувствительность к цефтаролину следует определять с помощью стандартных методов. Интерпретацию результатов следует проводить в соответствии с локальными руководствами.

Клиническая эффективность в отношении отдельных патогенных микроорганизмов

Ниже перечислены патогенные микроорганизмы (по показаниям к применению), чувствительные к цефтаролину in vitro, в отношении которых в клинических исследованиях была показана эффективность цефтаролина.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, группа Streptococcus anginosus (включает S. anginosus, S. intermedius и S. constellatus), Streptococcus dysgalactiae; грамотрицательные микроорганизмы – Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii.

Внебольничная пневмония: грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumoniae (включая случаи, сопровождающиеся бактериемией), Staphylococcus aureus (включая метициллин-чувствительные штаммы); грамотрицательные микроорганизмы – Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae.

Клиническая эффективность цефтаролина в отношении перечисленных ниже патогенных микроорганизмов не была установлена, однако результаты исследований in vitro позволяют предполагать, что они чувствительны к цефтаролину в отсутствие приобретенных механизмов резистентности: грамположительные анаэробы (Peptostreptococcus spp.), грамотрицательные анаэробы (Fusobacterium spp.).

Фармакокинетика

Cmax и AUC цефтаролина увеличиваются почти пропорционально дозе при однократном введении препарата в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Не наблюдалось заметной кумуляции цефтаролина после многократного в/в введения препарата в дозе 600 мг в течение 60 мин каждые 12 ч в течение 14 дней здоровым добровольцам с нормальной функцией почек.

Степень связывания цефтаролина с белками плазмы низкая (примерно 20%), препарат не проникает в эритроциты. Медиана Vd в равновесном состоянии у здоровых взрослых мужчин после однократного в/в введения 600 мг цефтаролина фосамила, меченного изотопом, составила 20.3 л, почти как и объем внеклеточной жидкости.

В плазме крови под действием фосфатаз пролекарство цефтаролина фосамил быстро преобразуется в активный цефтаролин; концентрации пролекарства поддаются измерению в плазме, преимущественно, во время в/в инфузии. При гидролизе бета-лактамного кольца цефтаролина образуется микробиологически неактивный метаболит, цефтаролин М-1. Соотношение средних значений AUC цефтаролина М-1 к цефтаролину в плазме крови после однократного в/в введения 600 мг цефтаролина фосамила здоровым добровольцам составляет примерно 20-30%.

Метаболизм цефтаролина протекает без участия ферментов системы цитохрома Р450.

Цефтаролин выводится, преимущественно, почками. Почечный клиренс цефтаролина примерно равен или немного ниже скорости клубочковой фильтрации в почках, исследования транспортеров in vitro показывают, что активная секреция не способствует почечной элиминации цефтаролина. Средний T1/2 цефтаролина у здоровых взрослых людей составляет примерно 2.5 ч. После однократного в/в введения 600 мг меченного изотопом цефтаролина фосамила здоровым взрослым мужчинам примерно 88% радиоактивности обнаруживалось в моче и 6% – в фекалиях.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

После однократной в/в инфузии 600 мг цефтаролина фосамила в течение 60 мин Cmax цефтаролина в плазме составила 28.4±6.9 мкг/мл, 28.2±5.4 мкг/мл и 30.8±4.9 мкг/мл у пациентов с нормальной функцией почек, почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, соответственно. Cmax цефтаролина достигалась приблизительно через 60 мин после начала инфузии. AUC цефтаролина увеличивалась пропорционально степени почечной недостаточности и составила 75.6±9.7 мкг×ч/мл, 92.3±25.3 мкг×ч/мл и 114.8±14.1 мкг×ч/мл у пациентов с нормальной функцией почек, почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, соответственно. Коррекция дозы требуется только у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин). Недостаточно данных для рекомендаций по коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) и терминальной стадией почечной недостаточности, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Читайте также:  Каликста – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

Исследования фармакокинетики цефтаролина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводили. Т.к. цефтаролин не подвергается печеночному метаболизму в значительной степени, не ожидается, что печеночная недостаточность будет существенно влиять на системный клиренс цефтаролина. Поэтому не рекомендуется корректировать дозу препарата у пациентов с печеночной недостаточностью.

После однократного в/в введения 600 мг цефтаролина фосамила параметры фармакокинетики препарата были схожими у здоровых пожилых людей (≥65 лет) и здоровых молодых пациентов (18-45 лет). У добровольцев пожилого возраста отмечено небольшое увеличение AUC0-∞ (на 33%), что обусловлено, главным образом, возрастными изменениями функции почек. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста с КК >50 мл/мин.

Безопасность и эффективность препарата Зинфоро у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Параметры фармакокинетики цефтаролина были схожими у мужчин и женщин. Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола пациента.

Не наблюдалось существенных различий параметров фармакокинетики цефтаролина у пациентов, принадлежащих разным этническим группам. Не требуется корректировать дозу препарата в зависимости от расы пациента.

Показания:

Лечение у взрослых следующих инфекций:

осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus dysgalactiae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Morganella morganii;

внебольничная пневмония, вызванная чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (включая случаи, сопровождающиеся бактериемией), Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae и Escherichia coli.

Противопоказания к применению:

почечная недостаточность тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин), терминальная стадия почечной недостаточности и пациенты, находящиеся на гемодиализе;

детский и подростковый возраст до 18 лет;

повышенная чувствительность к цефтаролина фосамилу или L-аргинину;

повышенная чувствительность к цефалоспоринам;

тяжелые реакции повышенной чувствительности немедленного типа (например, анафилактическая реакция) на любое другое антибактериальное средство, имеющее бета-лактамную структуру (например, пенициллины или карбапенемы).

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с судорожным синдромом в анамнезе.

Способ применения и дозы:

Зинфоро вводится внутривенно в виде инфузии в течение 60 минут. Продолжительность терапии должна устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции, ответа пациента на терапию.

Рекомендуется следующий режим дозирования:

Доза

Частота введения

Время инфузии

Продолжительность терапии

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

каждые 12 часов

каждые 12 часов

Применение у особых групп пациентов

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤ 30) или терминальной стадией почечной недостаточности применение препарата противопоказано.

Если клиренс креатинина составляет 30 50 мл/мин.

Безопасность и эффективность препарата Зинфоро у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Приготовление раствора для инфузий

При приготовлении и введении препарата необходимо соблюдать стандартные правила асептики. Каждый флакон предназначен только для однократного применения.

Зинфоро порошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий следует растворить в 20 мл стерильной воды для инъекций. Один мл концентрата содержит 30 мг цефтаролина фосамила. Полученный концентрат необходимо немедленно использовать, не хранить (время от начала растворения порошка до полного приготовления раствора для внутривенных инфузий не должно превышать 30 минут).

Для приготовления раствора для инфузий полученный концентрат встряхивают и переносят в инфузионный флакон, содержащий одну из перечисленных ниже совместимых инфузионных жидкостей:

раствор натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инъекций,

раствор декстрозы 50 мг/мл (5%) для инъекций,

раствор натрия хлорида 4,5 мг/мл и раствор декстрозы 25 мг/мл для инъекций (0,45% раствор натрия хлорида и 2,5% раствор декстрозы),

раствор Рингера лактата.

При применении дозы препарата 600 мг во флакон с совместимой инфузионной жидкостью переносят весь полученный концентрат (20 мл), при применении дозы 400 мг – 14 мл концентрата.

Раствор для инфузий можно приготовить путем добавления концентрата во флакон с инфузионной жидкостью объемом 50 мл, 100 мл или 250 мл.

После приготовления раствора для инфузий, его следует использовать в течение 6 часов с момента приготовления. Приготовленный раствор для инфузий сохраняет стабильность в течение 24 часов при хранении в холодильнике (2-8°С). После извлечения из холодильника раствор для инфузий необходимо использовать в течение 6 часов при комнатной температуре.

Неиспользованный препарат или отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Побочное действие:

Объединенные исследования фазы 3

В четырех клинических исследованиях по показаниям осложненные инфекции кожи и мягких тканей и внебольничная пневмония с участием 1305 взрослых пациентов, препарат Зинфоро® назначался в дозе 600 мг в виде внутривенной инфузии продолжительностью 60 минут каждые 12 часов.

Наиболее частыми нежелательными реакциями, развившимися у ≥ 3% больных, получавших цефтаролин, были диарея, головная боль, тошнота и зуд, которые были обычно слабо или умеренно выраженными.

Дополнительные исследования фазы 3

В исследовании по показанию внебольничная пневмония, которое проводилось в азиатских странах с участием 381 взрослого пациента, профиль безопасности препарата Зинфоро (600 мг в виде внутривенной инфузии продолжительностью 60 минут каждые 12 часов) соответствовал профилю безопасности в объединенных клинических исследованиях фазы 3 по показаниям осложненные инфекции кожи и мягких тканей и внебольничная пневмония.

В исследовании по показанию осложненные инфекции кожи и мягких тканей с участием 506 взрослых пациентов препарат Зинфоро назначался в дозе 600 мг в виде внутривенной инфузии продолжительностью 120 минут каждые 8 часов.

Ниже представлены нежелательные реакции, отмечавшиеся в объединенных клинических исследованиях фазы 3 по показаниям осложненные инфекции кожи и мягких тканей и внебольничная пневмония (1305 взрослых пациентов в группе терапии Зинфоро). Частота нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Приготовление раствора для инфузий

14-членные:

ПредставителиТорговое названиеСпособ применения, цена (руб.)
КларитромицинКлацидТаблетки: по 0,5 гр. дважды в день, прием в течение 2-ух недель. 510-800
Гранулы для приготовления суспензии: для приготовления смеси залить теплую воду до отметки на флаконе, перемешать, прием 2 раза в день. 355-450
Раствор для инфузии: по 0,5 гр. дважды в день. 650-700
ФромилидТаблетки: по 0,5 гр дважды в день, прием в течение 2-ух недель. 290-680
КларитросинТаблетки: по 0,25 гр. дважды в сутки, прием в течение 2-ух недель. 100-150
РокситромицинРоксиГЕКСАЛТаблетки: по 0,15 гр. дважды в сутки либо по 0,3 гр. за один прием, курс приема10 дней. 110-170
ЭспароксиТаблетки: по 0,15 гр. дважды в сутки за 15 минут до еды либо по 0,3 гр. однократно, курс приема 10 дней. 330-350
РулидТаблетки: по 0,15 гр. дважды в сутки, курс приема 10 дней. 1000-1400
ОлеандомицинОлеандомицина фосфатСубстанция-порошок. Практически не применяется в настоящее время. 170-200
ЭритромицинЭритромицинТаблетки: по 0,2-0,4 гр. четыре раза вдень до или после еды, запивать водой, курс приема 7-10 дней. 70-90
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: по 0,2 гр., разведенного растворителем, 3 раза в день. Максимальный курс приема – 2 недели. 550-590
Мазь для глаз: помещать за нижнее веко трижды в день, курс использования 14 дней. 70-140
Наружная мазь: на пораженные зоны кожи небольшим слоем 2-3 раза в день. 80-100

При этом для 1 поколения основным показанием выступает туберкулезная инфекция, для 2 и 3 поколений – синегнойная инфекция. Имеют бактерицидное влияние.

Зинфоро

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Зинфоро. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Зинфоро в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Зинфоро при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения внебольничной пневмонии, гнойничковых и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Зинфоро – антибиотик группы цефалоспоринов 5 поколения (анти-MRSA-цефепемы).

После внутривенного введения пролекарство цефтаролина фосамил быстро превращается в активный цефтаролин.

Цефтаролин – антибиотик класса цефалоспоринов с активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие цефтаролина приводит к ингибированию биосинтеза клеточной стенки бактерий, за счет связывания с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ). Цефтаролин проявляет бактерицидную активность в отношении Staphylococcus aureus (стафилококк) за счет высокой аффинности к ПСБ2а и в отношении Streptococcus pneumoniae из-за своего высокого сродства к ПСБ2х.

Связь фармакокинетики и фармакодинамики

Антибактериальная активность цефтаролина, также как и других бета-лактамных антибиотиков, хорошо коррелирует с периодом времени, в течение которого концентрации препарата остаются выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для инфицирующего микроорганизма (%Т более МИК).

Цефтаролин не активен в отношении штаммов Enterobacteriaceae, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра действия (ESBLs) семейств ТЕМ, SHV или СТХ-М, сериновые карбапенемазы (такие как КРС), металло-бета-лактамазы класса В или класса С (цефалоспориназы АmрС).

Несмотря на возможное развитие перекрестной резистентности, некоторые штаммы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтаролину.

Распространенность приобретенной резистентности к антибиотикам у определенных микроорганизмов может варьировать в зависимости от региона и времени. Рекомендуется учитывать локальные сведения о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если локальная резистентность такова, что эффективность препарата в отношении некоторых инфекций становится сомнительной, необходимо обратиться за консультацией к эксперту.

Чувствительность к цефтаролину должна определяться с помощью стандартных методов. Интерпретацию результатов следует проводить в соответствии с локальными руководствами.

Обычно чувствительные микроорганизмы: грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный и метициллин-резистентный), Streptococcus agalactiae (стрептококк), группа Streptococcus anginosus (включает S. anginosus, S. intermedius и S. constellatus), Streptococcus dysgalactiae , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные микроорганизмы – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae; анаэробы – Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes.

Микроорганизмы, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности: грамотрицательные микроорганизмы – Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (кишечная палочка), Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae (клебсиелла), Morganella morganii.

Микроорганизмы, обладающие природной резистентностью: Chlamydophila spp., Legionella spp. (легионелла), Mycoplasma spp. (микоплазма), Pseudomonas aeruginosa.

Состав

Цефтаролина фосамила ацетат моногидрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Степень связывания цефтаролина с белками плазмы низкая (примерно 20%), препарат не проникает в эритроциты. В плазме крови под действием фосфатаз пролекарство цефтаролина фосамил быстро преобразуется в активный цефтаролин, концентрации пролекарства поддаются измерению в плазме, преимущественно, во время внутривенной инфузии. При гидролизе бета-лактамного кольца цефтаролина образуется микробиологически неактивный метаболит, цефтаролин М-1. Метаболизм цефтаролина протекает без участия ферментов системы цитохрома Р450. Цефтаролин выводится, преимущественно, почками.

Параметры фармакокинетики цефтаролина были схожими у мужчин и женщин. Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола пациента.

Показания

Лечения у взрослых следующих инфекций:

  • осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая метициллин-чувствительные и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxyloca и Morganella morganii;
  • внебольничная пневмония, вызванная чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (включая случаи, сопровождающиеся бактериемией), Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Escherichia coli.

Формы выпуска

Порошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий (уколы в ампулах, флаконах для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Зинфоро вводится внутривенно в виде инфузии в течение 60 минут.

Продолжительность терапии должна устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции, ответа пациента на терапию. Рекомендуется следующий режим дозирования:

  • осложненные инфекции кожи и мягких тканей – по 600 мг каждые 12 ч в течение 5-14 дней;
  • внебольничная пневмония – по 600 мг каждые 12 ч в течение 5-7 дней.

Правила приготовления раствора для инфузии

При приготовлении и введении препарата необходимо соблюдать стандартные правила асептики. Каждый флакон предназначен только для однократного применения. Зинфоро порошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузии следует растворить в 20 мл стерильной воды для инъекций. 1 мл концентрата содержит 30 мг цефтаролина фосамила. Полученный концентрат необходимо немедленно использовать, не хранить (время от начала растворения порошка до полного приготовления раствора для внутривенной инфузии не должно превышать 30 минут). Для приготовления раствора для инфузии полученный концентрат встряхивают и переносят в инфузионный флакон, содержащий одну из перечисленных ниже совместимых инфузионных жидкостей: раствор натрия хлорида 9 мг/мл (0.9%) для инъекций, раствор декстрозы 50 мг/мл (5%) для инъекций, раствор натрия хлорида 4.5 мг/мл и раствор декстрозы 25 мг/мл для инъекций (0.45% раствор натрия хлорида и 2.5% раствор декстрозы), раствор Рингера лактата.

При применении дозы препарата 600 мг во флакон с совместимой инфузионной жидкостью переносят весь полученный концентрат (20 мл), при применении дозы 400 мг – 14 мл концентрата.

Раствор для инфузии можно приготовить путем добавления концентрата во флакон с инфузионной жидкостью объемом 50 мл, 100 мл или 250 мл.

После приготовления раствора для инфузии, его следует использовать в течение 6 ч с момента приготовления. Приготовленный раствор для инфузии сохраняет стабильность в течение 24 ч при хранении в холодильнике (2-8°С). После извлечения из холодильника раствор для инфузии необходимо использовать в течение 6 ч при комнатной температуре.

Неиспользованный препарат или отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Побочное действие

  • диарея, запор;
  • тошнота, рвота;
  • боль в животе;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • судороги;
  • сыпь;
  • зуд;
  • крапивница;
  • гепатит;
  • флебит;
  • брадикардия;
  • ощущение сердцебиения;
  • гипергликемия;
  • гипокалиемия;
  • лихорадка;
  • реакции в месте инфузии (эритема, флебит, боль);
  • анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения;
  • анафилаксия;
  • колит, вызванный Clostridium difficile;
  • нарушение функции почек (повышение концентрации креатинина крови).

Противопоказания

  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) или терминальная стадия почечной недостаточности;
  • детский возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к любому антибактериальному средству, имеющему бета-лактамную структуру (например, цефалоспоринам, пенициллинам или карбапенемам);
  • повышенная чувствительность к цефтаролина фосамилу или L-аргинину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении цефтаролина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не выявили неблагоприятного воздействия цефтаролина фосамила на фертильность, беременность, роды или послеродовое развитие.

Препарат Зинфоро не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Данные о проникновении цефтаролина в грудное молоко отсутствуют. Однако, в связи с тем, что многие бета-лактамные антибиотики выделяются с грудным молоком, в случае необходимости терапии препаратом Зинфоро, рекомендуется прекращение грудного вскармливания.

Применение у детей

Безопасность и эффективность препарата Зинфоро у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Применение у пожилых пациентов

Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых пациентов с КК более 50 мл/мин.

Особые указания

При применении препарата необходимо руководствоваться официальными рекомендациями по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.

Как и при применении всех бета-лактамных антибиотиков возможно развитие серьезных реакций гиперчувствительности (иногда с летальным исходом).

У пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе, может также развиться аллергическая реакция к цефтаролину. Перед началом терапии препаратом Зинфоро следует провести тщательное обследование пациента на предмет выявления реакций гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам.

При развитии тяжелой аллергической реакции необходимо прекратить введение лекарственного препарата и принять соответствующие меры.

Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile

При применении почти всех антибактериальных препаратов, в т.ч. препарата Зинфоро, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита и псевдомембранозного колита, которые могут варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни форм. Следует принимать во внимание возможность развития колита при возникновении диареи на фоне применения цефтаролина фосамила. В этом случае необходимо прекратить терапию препаратом Зинфоро, проводить поддерживающие мероприятия и назначить специфическое лечение Clostridium difficile.

Пациенты с судорожным синдромом в анамнезе

Как и при применении других цефалоспоринов, в исследованиях токсичности цефтаролина наблюдалось развитие судорог при приеме препарата в дозах, превышающих Cmax в 7-25 раз. Опыт применения цефтаролина у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе ограничен, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата Зинфоро у этой группы пациентов.

Опыт применения цефтаролина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и терминальной стадией почечной недостаточности ограничен. Поэтому применение препарата Зинфоро у этой популяции больных противопоказано.

Прямой антиглобулиновый тест (проба Кумбса)

Положительный прямой антиглобулиновый тест (ПАТ) может быть получен на фоне применения цефалоспоринов. Частота положительного ПАТ у пациентов, получавших цефтаролин, составила 10.7% в объединенных исследованиях фазы 3. Ни у одного пациента с положительным ПАТ на фоне применения цефтаролина не выявлены признаки гемолиза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Зинфоро на способность к вождению автотранспорта и управлению иными механизмами. Во время терапии может возникать головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования по изучению лекарственного взаимодействия с цефтаролином не проводились.

В исследованиях in vitro цефтаролин не ингибировал изоферменты цитохрома Р450 CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, или CYP3A4/5. В связи с этим вероятность взаимодействия цефтаролина с препаратами, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450, низка. Зинфоро не метаболизируется под действием изоферментов цитохрома Р450 in vitro, поэтому, маловероятно влияние на параметры фармакокинетики цефтаролина при совместном применении с индукторами или ингибиторами изоферментов цитохрома Р450.

Цефтаролин не переносится эффлюксными транспортерами P-gp или BCRP. Цефтаролин не ингибирует P-gp, следовательно, взаимодействие с субстратами, такими как дигоксин, не ожидается. Цефтаролин является слабым ингибитором BCRP, но данный эффект не имеет клинической значимости.

Исследования показали, что цефтаролин не является субстратом, и не ингибировал транспортеры органических катионов (ОСТ2) и анионов (OAT1, ОАТ3) в почках; поэтому, маловероятно взаимодействие с препаратами, которые ингибируют активную почечную секрецию (например, пробенецид) или с препаратами, которые являются субстратами этих транспортеров.

Взаимодействие с другими антибактериальными препаратами

Тесты не выявили антагонизма при совместном применении цефтаролина и других часто используемых антибактериальных препаратов (например, амикацина, азитромицина, азтреонама, даптомицина, левофлоксацина, линезолида, меропенема, тигециклина и ванкомицина).

Аналоги лекарственного препарата Зинфоро

Структурных аналогов по действующему веществу антибиотик Зинфоро не имеет. Действующее вещество препарата уникально на момент описания в справочнике.

Аналоги по фармакологической группе (цефалоспорины):

  • Азаран;
  • Анцеф;
  • Биотраксон;
  • Вицеф;
  • Дурацеф;
  • Зиннат;
  • Золин;
  • Ифицеф;
  • Ксорим;
  • Ладеф;
  • Лонгацеф;
  • Мандол;
  • Мегион;
  • Медаксон;
  • Нацеф;
  • Оритаксим;
  • Офрамакс;
  • Панцеф;
  • Роцефин;
  • Сефрил;
  • Солексин;
  • Спирозин;
  • Сульперазон;
  • Сульцеф;
  • Супракс;
  • Тазицеф;
  • Терцеф;
  • Фелексин;
  • Форцеф;
  • Цедекс;
  • Цетакс;
  • Цефазолин;
  • Цефаксон;
  • Цефалексин;
  • Цефамабол;
  • Цефатрин;
  • Цефепим;
  • Цефорал Солютаб;
  • Цефотаксим;
  • Цефтазидим;
  • Цефтриабол;
  • Цефтриаксон;
  • Цефурабол;
  • Цефуроксим;
  • Эпоцелин;
  • Эфипим.

Тесты не выявили антагонизма при совместном применении цефтаролина и других часто используемых антибактериальных препаратов (например, амикацина, азитромицина, азтреонама, даптомицина, левофлоксацина, линезолида, меропенема, тигециклина и ванкомицина).

Показания

Лечения у взрослых следующих инфекций:

— осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая метициллин-чувствительные и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxyloca и Morganella morganii;

— внебольничная пневмония, вызванная чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (включая случаи, сопровождающиеся бактериемией), Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Escherichia coli.

— внебольничная пневмония, вызванная чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (включая случаи, сопровождающиеся бактериемией), Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Escherichia coli.

Категории

Устойчив к действию β-лактамаз.

Респираторные фторхинолоны

Эти сильные антибиотики также именуются 2 поколением фторхинолонов. В отличие от раннего 1 поколения (препараты – ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин), нижеперечисленные лекарства активны в отношении наиболее развернутого спектра микробов:

  • грамположительных;
  • атипичных (микобактерия туберкулеза, микоплазма, хламидии);
  • анаэробных.

Вещества активно используются на втором этапе лечения пневмонии при неэффективности антибиотиков пенициллиновой группы. Бактерицидный эффект.

Названия антибиотиков, необходимых к назначению в подобных случаях, удобнее рассмотреть в составе больших групп.

Зинфоро

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Зинфоро. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Зинфоро в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Зинфоро при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения внебольничной пневмонии, гнойничковых и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Зинфоро – антибиотик группы цефалоспоринов 5 поколения (анти-MRSA-цефепемы).

После внутривенного введения пролекарство цефтаролина фосамил быстро превращается в активный цефтаролин.

Цефтаролин – антибиотик класса цефалоспоринов с активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие цефтаролина приводит к ингибированию биосинтеза клеточной стенки бактерий, за счет связывания с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ). Цефтаролин проявляет бактерицидную активность в отношении Staphylococcus aureus (стафилококк) за счет высокой аффинности к ПСБ2а и в отношении Streptococcus pneumoniae из-за своего высокого сродства к ПСБ2х.

Связь фармакокинетики и фармакодинамики

Антибактериальная активность цефтаролина, также как и других бета-лактамных антибиотиков, хорошо коррелирует с периодом времени, в течение которого концентрации препарата остаются выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для инфицирующего микроорганизма (%Т более МИК).

Цефтаролин не активен в отношении штаммов Enterobacteriaceae, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра действия (ESBLs) семейств ТЕМ, SHV или СТХ-М, сериновые карбапенемазы (такие как КРС), металло-бета-лактамазы класса В или класса С (цефалоспориназы АmрС).

Несмотря на возможное развитие перекрестной резистентности, некоторые штаммы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтаролину.

Распространенность приобретенной резистентности к антибиотикам у определенных микроорганизмов может варьировать в зависимости от региона и времени. Рекомендуется учитывать локальные сведения о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если локальная резистентность такова, что эффективность препарата в отношении некоторых инфекций становится сомнительной, необходимо обратиться за консультацией к эксперту.

Чувствительность к цефтаролину должна определяться с помощью стандартных методов. Интерпретацию результатов следует проводить в соответствии с локальными руководствами.

Обычно чувствительные микроорганизмы: грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный и метициллин-резистентный), Streptococcus agalactiae (стрептококк), группа Streptococcus anginosus (включает S. anginosus, S. intermedius и S. constellatus), Streptococcus dysgalactiae , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные микроорганизмы – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae; анаэробы – Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes.

Микроорганизмы, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности: грамотрицательные микроорганизмы – Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (кишечная палочка), Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae (клебсиелла), Morganella morganii.

Микроорганизмы, обладающие природной резистентностью: Chlamydophila spp., Legionella spp. (легионелла), Mycoplasma spp. (микоплазма), Pseudomonas aeruginosa.

Состав

Цефтаролина фосамила ацетат моногидрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Степень связывания цефтаролина с белками плазмы низкая (примерно 20%), препарат не проникает в эритроциты. В плазме крови под действием фосфатаз пролекарство цефтаролина фосамил быстро преобразуется в активный цефтаролин, концентрации пролекарства поддаются измерению в плазме, преимущественно, во время внутривенной инфузии. При гидролизе бета-лактамного кольца цефтаролина образуется микробиологически неактивный метаболит, цефтаролин М-1. Метаболизм цефтаролина протекает без участия ферментов системы цитохрома Р450. Цефтаролин выводится, преимущественно, почками.

Параметры фармакокинетики цефтаролина были схожими у мужчин и женщин. Не требуется коррекции дозы в зависимости от пола пациента.

Показания

Лечения у взрослых следующих инфекций:

  • осложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая метициллин-чувствительные и метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxyloca и Morganella morganii;
  • внебольничная пневмония, вызванная чувствительными штаммами следующих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (включая случаи, сопровождающиеся бактериемией), Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и Escherichia coli.

Формы выпуска

Порошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий (уколы в ампулах, флаконах для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Зинфоро вводится внутривенно в виде инфузии в течение 60 минут.

Продолжительность терапии должна устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции, ответа пациента на терапию. Рекомендуется следующий режим дозирования:

  • осложненные инфекции кожи и мягких тканей – по 600 мг каждые 12 ч в течение 5-14 дней;
  • внебольничная пневмония – по 600 мг каждые 12 ч в течение 5-7 дней.

Правила приготовления раствора для инфузии

При приготовлении и введении препарата необходимо соблюдать стандартные правила асептики. Каждый флакон предназначен только для однократного применения. Зинфоро порошок для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузии следует растворить в 20 мл стерильной воды для инъекций. 1 мл концентрата содержит 30 мг цефтаролина фосамила. Полученный концентрат необходимо немедленно использовать, не хранить (время от начала растворения порошка до полного приготовления раствора для внутривенной инфузии не должно превышать 30 минут). Для приготовления раствора для инфузии полученный концентрат встряхивают и переносят в инфузионный флакон, содержащий одну из перечисленных ниже совместимых инфузионных жидкостей: раствор натрия хлорида 9 мг/мл (0.9%) для инъекций, раствор декстрозы 50 мг/мл (5%) для инъекций, раствор натрия хлорида 4.5 мг/мл и раствор декстрозы 25 мг/мл для инъекций (0.45% раствор натрия хлорида и 2.5% раствор декстрозы), раствор Рингера лактата.

При применении дозы препарата 600 мг во флакон с совместимой инфузионной жидкостью переносят весь полученный концентрат (20 мл), при применении дозы 400 мг – 14 мл концентрата.

Раствор для инфузии можно приготовить путем добавления концентрата во флакон с инфузионной жидкостью объемом 50 мл, 100 мл или 250 мл.

После приготовления раствора для инфузии, его следует использовать в течение 6 ч с момента приготовления. Приготовленный раствор для инфузии сохраняет стабильность в течение 24 ч при хранении в холодильнике (2-8°С). После извлечения из холодильника раствор для инфузии необходимо использовать в течение 6 ч при комнатной температуре.

Неиспользованный препарат или отходы необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Побочное действие

  • диарея, запор;
  • тошнота, рвота;
  • боль в животе;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • судороги;
  • сыпь;
  • зуд;
  • крапивница;
  • гепатит;
  • флебит;
  • брадикардия;
  • ощущение сердцебиения;
  • гипергликемия;
  • гипокалиемия;
  • лихорадка;
  • реакции в месте инфузии (эритема, флебит, боль);
  • анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения;
  • анафилаксия;
  • колит, вызванный Clostridium difficile;
  • нарушение функции почек (повышение концентрации креатинина крови).

Противопоказания

  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) или терминальная стадия почечной недостаточности;
  • детский возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к любому антибактериальному средству, имеющему бета-лактамную структуру (например, цефалоспоринам, пенициллинам или карбапенемам);
  • повышенная чувствительность к цефтаролина фосамилу или L-аргинину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении цефтаролина у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных не выявили неблагоприятного воздействия цефтаролина фосамила на фертильность, беременность, роды или послеродовое развитие.

Препарат Зинфоро не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Данные о проникновении цефтаролина в грудное молоко отсутствуют. Однако, в связи с тем, что многие бета-лактамные антибиотики выделяются с грудным молоком, в случае необходимости терапии препаратом Зинфоро, рекомендуется прекращение грудного вскармливания.

Применение у детей

Безопасность и эффективность препарата Зинфоро у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Применение у пожилых пациентов

Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых пациентов с КК более 50 мл/мин.

Особые указания

При применении препарата необходимо руководствоваться официальными рекомендациями по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.

Как и при применении всех бета-лактамных антибиотиков возможно развитие серьезных реакций гиперчувствительности (иногда с летальным исходом).

У пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе, может также развиться аллергическая реакция к цефтаролину. Перед началом терапии препаратом Зинфоро следует провести тщательное обследование пациента на предмет выявления реакций гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам.

При развитии тяжелой аллергической реакции необходимо прекратить введение лекарственного препарата и принять соответствующие меры.

Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile

При применении почти всех антибактериальных препаратов, в т.ч. препарата Зинфоро, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированного колита и псевдомембранозного колита, которые могут варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни форм. Следует принимать во внимание возможность развития колита при возникновении диареи на фоне применения цефтаролина фосамила. В этом случае необходимо прекратить терапию препаратом Зинфоро, проводить поддерживающие мероприятия и назначить специфическое лечение Clostridium difficile.

Пациенты с судорожным синдромом в анамнезе

Как и при применении других цефалоспоринов, в исследованиях токсичности цефтаролина наблюдалось развитие судорог при приеме препарата в дозах, превышающих Cmax в 7-25 раз. Опыт применения цефтаролина у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе ограничен, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата Зинфоро у этой группы пациентов.

Опыт применения цефтаролина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и терминальной стадией почечной недостаточности ограничен. Поэтому применение препарата Зинфоро у этой популяции больных противопоказано.

Прямой антиглобулиновый тест (проба Кумбса)

Положительный прямой антиглобулиновый тест (ПАТ) может быть получен на фоне применения цефалоспоринов. Частота положительного ПАТ у пациентов, получавших цефтаролин, составила 10.7% в объединенных исследованиях фазы 3. Ни у одного пациента с положительным ПАТ на фоне применения цефтаролина не выявлены признаки гемолиза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния препарата Зинфоро на способность к вождению автотранспорта и управлению иными механизмами. Во время терапии может возникать головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования по изучению лекарственного взаимодействия с цефтаролином не проводились.

В исследованиях in vitro цефтаролин не ингибировал изоферменты цитохрома Р450 CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, или CYP3A4/5. В связи с этим вероятность взаимодействия цефтаролина с препаратами, которые метаболизируются под действием изоферментов системы цитохрома Р450, низка. Зинфоро не метаболизируется под действием изоферментов цитохрома Р450 in vitro, поэтому, маловероятно влияние на параметры фармакокинетики цефтаролина при совместном применении с индукторами или ингибиторами изоферментов цитохрома Р450.

Цефтаролин не переносится эффлюксными транспортерами P-gp или BCRP. Цефтаролин не ингибирует P-gp, следовательно, взаимодействие с субстратами, такими как дигоксин, не ожидается. Цефтаролин является слабым ингибитором BCRP, но данный эффект не имеет клинической значимости.

Исследования показали, что цефтаролин не является субстратом, и не ингибировал транспортеры органических катионов (ОСТ2) и анионов (OAT1, ОАТ3) в почках; поэтому, маловероятно взаимодействие с препаратами, которые ингибируют активную почечную секрецию (например, пробенецид) или с препаратами, которые являются субстратами этих транспортеров.

Взаимодействие с другими антибактериальными препаратами

Тесты не выявили антагонизма при совместном применении цефтаролина и других часто используемых антибактериальных препаратов (например, амикацина, азитромицина, азтреонама, даптомицина, левофлоксацина, линезолида, меропенема, тигециклина и ванкомицина).

Аналоги лекарственного препарата Зинфоро

Структурных аналогов по действующему веществу антибиотик Зинфоро не имеет. Действующее вещество препарата уникально на момент описания в справочнике.

Аналоги по фармакологической группе (цефалоспорины):

  • Азаран;
  • Анцеф;
  • Биотраксон;
  • Вицеф;
  • Дурацеф;
  • Зиннат;
  • Золин;
  • Ифицеф;
  • Ксорим;
  • Ладеф;
  • Лонгацеф;
  • Мандол;
  • Мегион;
  • Медаксон;
  • Нацеф;
  • Оритаксим;
  • Офрамакс;
  • Панцеф;
  • Роцефин;
  • Сефрил;
  • Солексин;
  • Спирозин;
  • Сульперазон;
  • Сульцеф;
  • Супракс;
  • Тазицеф;
  • Терцеф;
  • Фелексин;
  • Форцеф;
  • Цедекс;
  • Цетакс;
  • Цефазолин;
  • Цефаксон;
  • Цефалексин;
  • Цефамабол;
  • Цефатрин;
  • Цефепим;
  • Цефорал Солютаб;
  • Цефотаксим;
  • Цефтазидим;
  • Цефтриабол;
  • Цефтриаксон;
  • Цефурабол;
  • Цефуроксим;
  • Эпоцелин;
  • Эфипим.

Противопоказания

Ссылка на основную публикацию