Рамиприл – инструкция по применению таблеток, аналоги, отзывы, цена

Рамиприл – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг СЗ) лекарственного препарата для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рамиприл. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Рамиприла в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рамиприла при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Рамиприл – ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина 2 происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

Состав

Рамиприл + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла – 73%, рамиприлата – 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла – 15-28%; для рамиприлата – 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг в сутки устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню. Почками выводится 60%, через кишечник – 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда;
  • диабетическая и недиабетическая нефропатия;
  • снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Принимают внутрь. Начальная доза – 1.25-2.5 мг 1-2 раза в сутки. При необходимости возможно постепенное повышение дозы. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний к применению и эффективности лечения.

Побочное действие

  • артериальная гипотензия;
  • боли в груди;
  • тахикардия;
  • головокружение;
  • слабость;
  • головная боль;
  • нарушения сна, настроения;
  • диарея, запор;
  • потеря аппетита;
  • стоматит;
  • боли в животе;
  • панкреатит;
  • холестатическая желтуха;
  • сухой кашель;
  • бронхит;
  • синусит;
  • протеинурия;
  • повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек);
  • нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия;
  • кожная сыпь;
  • ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности;
  • мышечные спазмы;
  • импотенция;
  • алопеция.

Противопоказания

  • выраженные нарушения функции почек и печени;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • состояние после трансплантации почки;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • гиперкалиемия;
  • стеноз устья аорты;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к рамиприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Рамиприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

У пациентов с сопутствующим нарушением функции почек дозы подбирают индивидуально в соответствии со значениями КК. Перед началом лечения всем больным необходимо проведение исследования функции почек. В процессе лечения рамиприлом регулярно осуществляется контроль функции почек, электролитного состава крови, уровня печеночных ферментов в крови, а также картины периферической крови (особенно у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у пациентов, получающих иммунодепрессанты, аллопуринол). Больным, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений. Во время лечения рамиприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.

При одновременном применении с “петлевыми” или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

Аналоги лекарственного препарата Рамиприл

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Амприлан;
  • Вазолонг;
  • Дилапрел;
  • Корприл;
  • Пирамил;
  • Рамепресс;
  • Рамигамма;
  • Рамикардия;
  • Рамиприл СЗ;
  • Тритаце;
  • Хартил.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения артериальной гипертензии):

  • Адельфан Эзидрекс;
  • Аккупро;
  • Амлодипин;
  • Амприлан;
  • Анаприлин;
  • Атенолол;
  • Берлиприл;
  • Беталок;
  • Бисопролол;
  • Валз Н;
  • Верапамил;
  • Верошпирон;
  • Гипотиазид;
  • Дилтиазем;
  • Диротон;
  • Еврорамиприл;
  • Еврорамиприл H;
  • Зокардис;
  • Индап;
  • Индапамид;
  • Каптоприл;
  • Карведилол;
  • Клофелин;
  • Конкор;
  • Корвитол;
  • Кордафлекс;
  • Кордипин;
  • Коринфар;
  • Лизиноприл;
  • Лозап;
  • Лозартан;
  • Лориста;
  • Метопролол;
  • Небилет;
  • Нифедипин;
  • Нолипрел;
  • Нолипрел форте;
  • Норваск;
  • Обзидан;
  • Престанс;
  • Престариум;
  • Раунатин;
  • Ренитек;
  • Спиронолактон;
  • Стамло;
  • Физиотенз;
  • Фозикард;
  • Фуросемид;
  • Эгилок;
  • Экватор;
  • Эксфорж;
  • Эналаприл;
  • Энам;
  • Энап;
  • Энап Н;
  • Энзикс;
  • Эстекор.

Рамиприл: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Рамиприл – синтетический лекарственный препарат, обладающий способностью к снижению показателей артериального давления. Подобное средство обладает способностью к снижению сосудистого периферического сопротивления и обладает кардиопротекторным действием. Препарат позволяет существенно снизить вероятность летального исхода при инфаркте миокарда и минимизировать риск повторного проявления инфаркта.

Лекарственная форма

Лекарственное средство Рамиприл производится фармакологическими компаниями в форме таблеток белого цвета, плоскоцилиндрической формы.

Описание и состав

Действующим веществом лекарственного препарата Рамиприл является рамиприл.

Перечень вспомогательных компонентов можно представить в следующем виде:

  • целлюлоза микрокристаллическая,
  • лактоза,
  • кремния диоксид коллоидный,
  • карбоксиметилкрахмал натрия,
  • магния стеарат.

Фармакологическая группа

Рамиприл выступает пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Принцип антигипертензивного влияния тесно связан с конкурентным ингибированием деятельности АПФ, которое приводит к уменьшению интенсивности превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим компонентом. На фоне снижения концентрации ангиотензина II происходит вторичное повышение активности ренина плазмы за счет удаления отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое угнетение секреции альдостерона. За счет расширения сосудов уменьшается ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и устойчивость к нагрузке.

Лекарственное средство помогает пациентам перенесшим инфаркт миокарда предотвратить повторный риск проявления опасного состояния. Средство позволяет существенно снизить риск внезапной смерти от патологий сердца и сосудов. Гипотензивный эффект после перорального потребления состава прослеживается через 1 час, эффективность сохраняется в течение 24 часов. Максимальный эффект приходится на 3-6 час после приема средства. Период полувыведения активного компонента из организма пациента – 12 часов, для пациентов, имеющих в анамнезе патологии в работе печени и почек, подобный период несколько продлевается.

Показания к применению

Перечень показаний к применению выглядит следующим образом:

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • сердечная недостаточность, проявившаяся после инфаркта миокарда;
  • диабетическая нефропатия;
  • инсульт;
  • аортокоронарное шунтирование в анамнезе;
  • перенесенная коронарная ангиопластика.

для взрослых

При наличии показаний к применению состав используется по назначению врача. Отмечается высокая переносимость лекарственного средства.

для детей

Рамиприл не используется в педиатрической практике. Лекарственный состав противопоказан детям в возрасте до 18 лет. Влияние активного компонента на детский организм не изучено.

для беременных и в период лактации

Состав запрещено применять в период беременности и грудного вскармливания. Медикаментозное средство может стать причиной развития серьезных пороков развития плода. Активный компонент всасывается в грудное молоко и может провоцировать проявление различных побочных реакций у новорожденного.

Противопоказания

Перечень противопоказаний к применению состава представлен в следующем виде:

  • выраженные нарушения в работе печени и почек;
  • двухсторонний стеноз почечной артерии;
  • период после трансплантации почки;
  • гиперкалиемия;
  • стеноз устья аорты;
  • период беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст;
  • повышенная чувствительность к рамиприлу.

Применения и дозы

Лекарственное средство предназначено для перорального приема. Начальная суточная доза для пациента составляет 1,25- 2,5 мг. Подобный объем принимают 2 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена.

для взрослых

Дозировка Рамиприла определяется индивидуально лечащим врачом в отношении каждого пациента. Доза может корректироваться в зависимости от самочувствия пациента. Для предотвращения привыкания организма к средству рекомендуют принимать минимальную эффективную дозу. Следует помнить о том, что пациентам, имеющим нарушения в работе печени и почек, требуется коррекция дозы.

для детей

Сведения, подтверждающие безопасность применения средства в детском возрасте – отсутствуют. Препарат запрещено использовать детям в возрасте до 18 лет.

для беременных и в период лактации

Лекарственное средство запрещено использовать в период беременности. Известно, что активный компонент успешно преодолевает плацентарный барьер и может влиять на процессы формирования плода. Исследования, подтверждающие безопасность применения лекарственного состава не проводились. Препарат запрещено принимать в период грудного вскармливания.

Побочные действия

К перечню побочных реакций, возникающих на фоне применения средства, относят следующие:

  • гипотензия;
  • боли в груди;
  • тахикардия;
  • слабость;
  • головная боль;
  • нарушения сна;
  • стоматит;
  • боли в животе;
  • холестатическая желтуха;
  • диарея;
  • запор;
  • тошнота и рвота;
  • протеинурия;
  • алопеция;
  • мышечные спазмы;
  • снижение потенции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  1. При использовании в комплексе с калийсберегающими диуретиками возможно развитие гиперкалиемии.
  2. При использовании с нестероидными противовоспалительными средствами возможно снижение гипотензивной эффективности.
  3. При использовании с петлевыми диуретиками гипотензивный эффект усиливается.
  4. Вступает в контакт с инсулином, вероятно развитие гипогликемии.
  5. При использовании с лития карбонатом возможно повышение показателей лития в сыворотке крови.

Особые указания

При нарушениях функции печени пациентам показана коррекция доз в соответствии со значениями клиренса креатина. Прежде чем приступить к лечению проводят полноценное обследование, показан постоянный мониторинг такого показателя.

При нарушении водного баланса или дефиците натрия в организме перед началом терапии проводится коррекция состояния. Во время терапии гемодиализ не проводится в ввиду высоких рисков анафилактических реакций.

Передозировка

К перечню характерных для передозировки симптомов относят:

  • инфаркт миокарда;
  • отек Квинке;
  • нарушения мозгового кровообращения;
  • острая гипотензия, существенное снижение показателей артериального давления;
  • тромбоэмболические осложнения;
  • сбой сердечного ритма.
Читайте также:  Серная мазь простая – инструкция, применение от прыщей, цена, отзывы

Лечение состоит в уменьшении дозировок средства или полной его отмене. В случае если передозировка проявляется симптомами интоксикации, пациенту проводят промывание желудка. Методики симптоматического лечения определяются в условиях стационара индивидуально.

Условия хранения

Лекарственное средство рекомендуют хранить при температуре не выше 30 градусов в сухом помещении. Препарат следует беречь от детей.

Аналоги

К перечню аналогов лекарственного препарата можно отнести следующие средства:

  • Вазолонг. Индийский препарат, который в качестве активного вещества содержит рамиприл. Выпускается медикамент в капсулах и имеет схожие с Рамиприлом показания и ограничения к применению, вызывает аналогичные нежелательные эффекты.
  • Амприлан. Лекарственное средство компании KRKA, которое выпускается в таблетках. Оно стоит дороже препарата Рамиприл, но приобретая Амприлан, можно быть уверенным в его качестве. Назначают его для лечения артериальной гипертонии, хронической сердечной недостаточности, нефропатии, а также с целью профилактики инфаркта.
  • Дилапрел. Российский препарат компании Вертекс, который производится в капсулах. От Рамиприла он отличается составом вспомогательных компонентов и ценой (Дилапрел стоит дороже). В остальном оба лекарственных средства похожи.
  • Корприл. Индийское лекарственное средство, выпускаемое в капсулах. Главное отличие от Рамиприла в составе вспомогательных компонентов, это нужно учитывать пациентам, страдающим непереносимостью препаратов. Лекарства имеют аналогичные показания, противопоказания и побочные реакции.
  • Рамигамма. Немецкое лекарственное средство, которое выпускается в таблетках и уколах, что позволяет его назначать пациентам, которые не могут принимать препараты внутрь. От Рамиприла отличается составом дополнительных компонентов и стоит препарат дороже.
  • Пирамил. Выпускается препарат в таблетках. Это швейцарский медикамент компании Сандоз, которая считается одной из лучших в области разработки и производства дженериков. Именно поэтому стоимость его дороже Рамиприла.

Заменять назначенный лекарственный препарат аналогом можно только после консультации со специалистом.

Стоимость Рамиприла составляет в среднем 114 рублей. Цены колеблются от 66 до 189 рублей.

Рамиприл

Состав

В зависимости от формы выпуска в составе одной капсулы содержится 2,5, 5 или же 10 мг. активно действующего лекарственного вещества рамиприл.

Кроме того, в составе препарата содержатся такие вспомогательные соединения как стеарат магния (1 мг.) и моногидрат лактозы (96,5 мг.).

Форма выпуска

Рамиприл – это капсулы или таблетки, содержащие 2,5, 5 или 10 мг. одноименного лекарственного вещества.

Фармакологическое действие

Препарат обладает гипотензивным, натрийуретическим, кардиопротективным и вазодилатирующим воздействием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей сути Рамиприл – это препарат, относящийся к ингибиторам АПФ (ангиотензин превращающего фермента), т.е. к группе соединений, которые активно используются в лечении сердечной недостаточности. Благодаря лекарственному воздействию препарата в организме человека начинает вырабатываться рамиприлат, который, в свою очередь, тормозит преобразование ангиотензина I в ангиотензин II, а также препятствует синтезу последнего в тканях.

В результате действия лекарственного соединения в организме уменьшается концентрация ангиотензина II, который относится к достаточно мощным сосудосуживающим веществам. За счет устранения обратной связи, носящей негативный характер, при высвобождении ренина, снижается секреция альдостерона, тем самым уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление.

В это же время повышается толерантность к нагрузке за счет увеличения объема сердца в минуту и сопротивления в сосудах легких. Лекарство оказывает влияние на сосуды почек, а также запускает процесс ремоделирования сердечно-сосудистой системы. Рамиприл снижает общее сопротивление периферических сосудов почек, мышц, печени, кожных покровов и мозга, способствует усилению кровотока в органах.

Антигипертензивное действие лекарственного средства начинается уже через несколько часов после его приема. При регулярном использовании препарата в течение 4 недель отмечается постепенное увеличение гипотензивной активности, нормальный уровень которой сохраняется при длительном лечении на протяжении нескольких лет.

Лекарство снижает частоту возникновения повторных инсультов, инфарктов миокарда у пациентов после ранее перенесенных приступов или страдающих от заболеваний периферических сосудов, а также ИБС. Помимо того, препарат помогает избежать развития сахарного диабета у пациентов, имеющих в анамнезе такие факторы риска как гипертензия, микроальбуминурия, повышенный уровень холестерина и пониженный ЛПВР (липопротеины высокой плотности).

Рамиприл абсорбируется на 60% в организме, причем приемы пищи абсолютно не влияют на степень всасываемости препарата. Для эффективного лекарственного действия препарата у пациента должна правильно работать печень, именно в которой разрушаются эфирные связи, и образуется рамиприлат, ускоряющий процесс образования метаболитов.

По прошествии 2 часов после приема препарата в организме достигается максимальная концентрация активно действующего соединения, которое полностью выводится через 17 часов с фекалиями и мочой.

Показания к применению

Использовать препарат рекомендуется при:

  • сердечной недостаточностихронического характера;
  • диабетической нефропатии,заболеваниях почек, носящих диффузный характер (недиабетической нефропатии);
  • артериальной гипертензии;
  • уменьшение вероятности инфаркта миокарда, инсульта, коронарной смерти.

Ко всему прочему, Рамиприл применяют в лечении пациентов, перенесших инфаркт, инсульт, а также транслюминальную ангиопластику и коронарное шунтирование.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать лекарственное средство при гиперчувствительности к веществам-ингибиторам АПФ, при гипотензии, гиперкалиемии, почечной недостаточности, а также во время беременности и в период лактации. Помимо того, рекомендуется избегать Рамиприла при лечении детей в возрасте до 18 лет и пожилых пациентов.

Ограничить использование лекарства стоит при наличии в анамнезе ангионевротического отека, супрессии, тяжелой формы аутоиммунных заболеваний, плохого кровообращения, атеросклероза, стеноза, после пересадки почки, при сахарном диабете и некоторых заболеваниях легких, гипонатриемии, на диализе.

Побочные действия

Во время приема препарата могут возникнуть такие побочные эффекты как: сердечная недостаточность, гипотензия, стенокардия, инфаркт миокарда, синкопе, вертиго, аритмия, васкулит, тромбоцитопения, тошнота и рвота, диарея, дисперсия, запор, панкреатит, дисграфия, нарушение функций печени, желтуха, повышенное слюноотделение, головокружение и головные боли, астения, амнезия, депрессивные состояния, сонливость, нейропатия, тремор, расстройства сна, снижение слуха, некроз печени, нарушение зрения, кашель, одышка, синусит, фарингит, ринит, ларингит, фотосенсибилизация, а также уменьшение массы тела, ангионевротический отек, лихорадка.

Инструкция по применению Рамиприла (Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией по применению Рамиприла, препарат начинают принимать внутрь в дозе, не превышающей 2,5 мг. в сутки. Режим использования лекарственного средства, как и дозировка, может варьироваться в зависимости от назначений лечащего врача, а также от сложности заболевания и состояния пациента.

Передозировка

При передозировке у пациентов наблюдаются следующие симптомы: гипотензия, ангионеврологический отек, нарушение кровообращения, инфаркт в совокупности с тромбоэмболическими осложнениями.

Для лечения последствий неправильного дозирования лекарственного средства промывают желудок, проводят мероприятия по увеличению объёма циркулирующей крови, а также полностью прекращают или снижают дозу Рамиприла.

Взаимодействие

Лечебный эффект препарата значительно усиливают гипотензивные средства. Во избежание гипогликемии, гиперальдостеронизма, повышения риска развития нейтропении, лекарство не используют совместно с противодиабетическими препаратами, диуретиками, а также средствами миелодепрессивного воздействия, калийсодержащими добавками и заменителями соли.

Условия продажи

По рецепту врача.

Условия хранения

Лекарство хранят в защищенном от влажности и света месте, для детей недоступном при температуре в 25 C.

Срок годности

Особые указания

Перед началом использования препарата, как и во время самого лечения, пациентам (особенно с заболеваниями соединительных тканей диффузного характера, а также принимающим Аллопуринол и иммунодепрессанты) рекомендуется проходить регулярное обследование почек и электролитного состава крови, в том числе и периферической.

Больным с дефицитом натрия перед началом терапевтического лечения стоит привести в норму водно-электролитные показатели. В период использования лекарства запрещено проводить гемодиализ при помощи полиакрилонитрильных мембран.

РАМИПРИЛ

  • Фармакокинетика
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Дополнительно

Препарат Рамиприл снижающее артериальное давление, является ингибитором АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.
Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы для рамиприла – 73%, рамиприлата – 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла – 15-28%; для рамиприлата – 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.
T1/2 для рамиприла – 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T1/2 – 3 ч, затем следует переходная фаза с T1/2 – 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T1/2 – 4-5 дней. T1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. Vd рамиприла – 90 л, рамиприлата – 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник – 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

Показания к применения:
Показаниями к применению препарата Рамиприл являются: артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Способ применения

Таблетки Рамиприл принимать внутрь, при гипертензии — начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки, при длительной терапии — 2,5–20 мг/сут в 1–2 приема. При сердечной недостаточности в постинфарктном периоде в начальной дозе по 2,5 мг 2 раза в сутки; в случае неэффективности — по 5 мг 2 раза в сутки, при выраженной гипотензии или на фоне диуретиков — по 1,25 мг 2 раза в сутки. При почечной недостаточности (клубочковая фильтрация менее 40 мл/мин и уровень креатинина более 0,22 ммоль/л) начальная доза составляет 1/4 обычной с постепенным увеличением до 5 мг/сут (не более).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; редко – боли в груди, тахикардия.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль; редко – нарушения сна, настроения.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, потеря аппетита; редко – стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, синусит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек).
Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности.
Прочие: редко – мышечные спазмы, импотенция, алопеция.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Рамиприл являются: выраженные нарушения функции почек и печени, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к рамиприлу и другим ингибиторам АПФ.

Беременность

Рамиприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.
При одновременном применении с петлевыми или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.
При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цистостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом возможно усиление риска развития лейкопении.
При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении с аллопуринолом, цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно усиление риска развития лейкопении.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

Читайте также:  Проскар – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Рамиприл: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание других кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), гидрокортизон (в/в), антигистаминные средства.

Условия хранения

Препарат Рамиприл следует хранить в сухом, защищенном от света месте.

Форма выпуска

Таблетки по 0,0025 и 0,005 г в упаковке по 28 штук.

Рамиприл (Ramipril)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Рамиприл

Химическое название

(2S,-[1-[R*(R*),2альфа,3а бета,6а бета]]-1-[2-[[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]амино]-1-оксопропил]октагидроциклопента[b]пиррол-2-карбоновая кислота

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Рамиприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Рамиприл

Белый кристаллический порошок, растворимый в полярных органических растворителях и буферных водных растворах.

Фармакология

Тормозит превращение циркулирующего ангиотензина I в ангиотензин II и синтез ангиотензина II в тканях. Угнетает тканевую ренин-ангиотензиновую систему, в т.ч. и сосудистой стенки. Тормозит высвобождение норадреналина из окончаний нейронов и ослабляет вазоконстрикторные реакции, обусловленные повышением нейрогуморальной активности. Понижает секрецию альдостерона и деградацию брадикинина. Расширяет почечные сосуды, индуцирует реверсию гипертрофии левого желудочка и патологического ремоделирования в сердечно-сосудистой системе. Кардиопротективный эффект является следствием влияния на биосинтез ПГ и стимуляции образования оксида азота (NO) в эндотелии. Уменьшает ОПСС , особенно в почечных сосудах, в меньшей степени — во внутренних органах, в т.ч. печени, коже и незначительно — в мышцах и мозге. Увеличивает регионарный кровоток в этих органах. Повышает чувствительность тканей к инсулину, уровень фибриногена, активирует синтез тканевого активатора плазминогена, способствуя тромболизису.

После приема внутрь антигипертензивное действие начинается через 1–2 ч, достигает максимума спустя 4,5–6,5 ч и продолжается 24 ч и более. При ежедневном применении гипотензивная активность постепенно увеличивается в течение 3–4 нед и сохраняется при длительном лечении (в течение 1–2 лет). Эффективность не зависит от пола, возраста и массы тела пациента. Однократный прием в дозе 2,5–20 мг на 60–80% уменьшает активность АПФ в течение 4 ч и на 40–60% в следующие 24 ч. Многократный прием в дозе 2 мг и более блокирует АПФ на 90% в течение 4 ч и на 80% в следующие 24 ч. Уменьшает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту возникновения повторных инфарктов, госпитализаций, прогрессирование сердечной недостаточности (уменьшает выраженность ее проявлений), улучшает качество жизни больных и увеличивает выживаемость. У пациентов с острым инфарктом миокарда ограничивает зону распространения некроза, улучшает прогноз для жизни. При 6-месячном приеме редуцирует степень легочной гипертензии у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца. Понижает давление в портальной вене при портальной гипертензии, тормозит микроальбуминурию (в начальных стадиях) и ухудшение почечной функции у пациентов с выраженной диабетической нефропатией. При недиабетической нефропатии, сопровождающейся протеинурией (3 г/сут и более) и почечной недостаточностью, замедляет дальнейшее ухудшение функции почек, уменьшает протеинурию, риск повышения уровня креатинина или развития терминальной почечной недостаточности. При многократном применении в дозе 10 мг рамиприл и его метаболиты создают в грудном молоке низкие концентрации.

При использовании у мышей и крыс доз до 500 мг/кг/сут в течение 24 мес и до 1000 мг/кг/сут в течение 18 мес канцерогенных свойств и влияния на фертильность крыс (при дозах до 500 мг/кг/сут) не обнаружено. В дозах, до 2500 раз (крысы и мыши), более чем в 12 раз (обезьяны) и более чем в 2 раза (кролики) превышающих МРДЧ , в расчете на массу тела, увеличивал частоту расширения почечных лоханок у плодов крыс и задержку прироста массы тела новорожденных мышей (без признаков тератогенного действия, изменений фертильности, репродуктивной способности или течения беременности). Введение мышам, крысам, собакам и обезьянам доз, значительно превышающих рекомендуемые для человека, сопровождалось развитием гипертрофии почечного юкстагломерулярного комплекса. В исследованиях, включающих бактериальный тест Эймса, микроядерный тест на мышах, анализ нерепаративного синтеза ДНК в культуре клеток человека и прямых генных мутаций (в овариальных клетках китайских хомячков) признаков мутагенности не обнаружено. У крыс и мышей (10–11 г/кг) увеличивал смертность, у собак (более 1 г/кг) вызывал гастроинтестинальный дистресс-синдром.

При приеме внутрь абсорбция составляет около 50–60% (прием пищи не влияет на степень всасывания, но уменьшает его скорость). Концентрация и AUC непропорционально возрастают при увеличении дозы. В печени, в результате разрушения эфирной связи, высвобождает рамиприлат, активность которого в 6 раз превышает таковую рамиприла, и образует неактивные метаболиты (при нарушении функции печени метаболизм замедляется). Cmax рамиприла достигается в течение 1–2 ч, рамиприлата — через 2–4 ч, связывание с белками плазмы составляет 73% и 56%, Т1/2 — 5,1 ч и 13–17 ч соответственно. Выводится с мочой (60%, из них 2% — в неизмененном виде) и с фекалиями (40%), в т.ч. в виде метаболитов. При почечной недостаточности увеличивается Т1/2 (может превышать 50 ч) и AUC (в 3–4 раза), понижается экскреция. У людей пожилого возраста отмечено изменение Сmax и AUC без выраженного клинического значения.

Применение вещества Рамиприл

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой; диабетическая нефропатия и хронические диффузные заболевания почек (недиабетическая нефропатия); снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или коронарной смерти у пациентов с ИБС , с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование (при клинически стабильном состоянии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к рамиприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ; беременность, кормление грудью, возраст после 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Ограничения к применению

Тяжелые аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка, склеродермия и другие системные коллагенозы), гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; злокачественная артериальная гипертензия, супрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), недостаточность коронарного или мозгового кровообращения, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей; аортальный, митральный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; выраженные нарушения функции печени, хронические обструктивные заболевания легких, сахарный диабет (из-за риска развития гиперкалиемии), тяжелая почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина выше 300 мкмоль/л или 3,5 мг/дл) и гиперкалиемия (выше 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение диализных процедур, обезвоживание организма, первичный альдостеронизм, одновременный прием с иммунодепрессантами и салуретиками, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Перед началом лечения следует убедиться в отсутствии беременности. Если пациентка забеременела в период лечения, необходимо как можно раньше заменить лекарственную терапию рамиприлом на другую терапию. В противном случае существует риск повреждения плода, особенно в I триместре беременности.

Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД у плода и новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Рамиприл

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (10,7%), в т.ч. постуральная (2,2%), стенокардия (2,9%), синкопе (2,1%), сердечная недостаточность (2%), инфаркт миокарда (1,7%), вертиго (1,5%), боль в грудной клетке (1,1%), менее чем в 1% — аритмия, сердцебиение, гемолитическая анемия, миелодепрессия, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз; васкулит.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота (2,2%), рвота (1,6%), диарея (1,1%), менее чем в 1% — сухость в полости рта или повышение слюноотделения, анорексия, диспепсия, дисфагия, запор, боль в животе, гастроэнтерит, панкреатит, гепатит, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с летальным исходом), изменение уровня трансаминаз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (4,1%), головная боль (1,2%), астения (0,3%), менее чем в 1% — цереброваскулярные нарушения, амнезия, сонливость, судороги, депрессия, расстройство сна, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, понижение слуха, нарушение зрения.

Со стороны респираторной системы: непродуктивный кашель (7,6%), инфекции верхних дыхательных путей, менее чем в 1% — диспноэ, фарингит, синусит, ринит, трахеобронхит, ларингит, бронхоспазм.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (1,2%), менее чем в 1% — протеинурия, олигурия, отеки; импотенция.

Со стороны кожных покровов: крапивница, пруриго, сыпь, многоформная эритема, фотосенсибилизация.

Прочие: менее чем в 1% — уменьшение массы тела, анафилактоидные реакции, повышение уровня азота мочевины и креатинина, ангионевротический отек (0,3%), артралгия/артрит, миалгия, лихорадка, повышение титра антинуклеарных антител, гиперкалиемия, изменение активности ферментов, концентрации билирубина, мочевой кислоты, глюкозы.

Взаимодействие

Эффекты усиливают гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при значительном системном всасывании из офтальмологических форм, диуретические средства, опиоидные анальгетики, средства для наркоза, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС , симпатомиметики. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов, угнетающее действие алкоголя на ЦНС . Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает плазменный уровень дигоксина и лития (увеличивает токсичность). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Средства, оказывающие миелодепрессивное действие, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание других кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), гидрокортизон ( в/в ) , антигистаминные средства.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Рамиприл

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую антигипертензивную терапию, в т.ч. диуретиками следует отменить (при невозможности отмены диуретиков необходимо уменьшить дозы и скорректировать водно-электролитный баланс). У больных со злокачественным течением гипертензии дозы увеличивают постепенно, каждые 24 ч, под контролем АД до достижения максимального эффекта. Во время терапии необходим мониторинг АД , постоянный контроль картины периферической крови (перед началом лечения, первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии у больного гипонатриемии и дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение доз). При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение прекращают. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Следует иметь в виду, что при использовании рамиприла у больных с аутоиммунными заболеваниями и синдромами, увеличивается риск развития нейтропении. Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Рамиприл

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Рамиприл (Ramipril): 2 отзыва врачей, 8 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Отзывы врачей о рамиприле

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

“Рамиприл” является пролекарством, относящимся к классу лекарств ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Он метаболизируется до “Рамиприлата” в печени и, в меньшей степени, в почках. “Рамиприлат” представляет собой мощный конкурентный ингибитор АПФ, фермента, ответственного за превращение ангиотензина I (AT I) в ангиотензин II (AT II).

Читайте также:  БиоГая – инструкция по применению, показания, дозы

AT II регулирует кровяное давление и является ключевым компонентом системы ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС). “Рамиприл” может быть использован для лечения гипертонии, застойной сердечной недостаточности, нефропатии, а также для снижения уровня смертности, инфаркта миокарда и инсульта у лиц с высоким риском сердечно-сосудистых событий.

Рейтинг 3,8 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Рамиприл – наряду с эналаприлом – самый изученный ингибитор АПФ. Проявил себя не только в плане снижения А.Д., но и имеет ряд положительных эффектов на почки, сердце, сосуды (конечно, только у тех, у кого есть гипертония и/или сахарный диабет и/или ИБС). Улучшал прогноз при хронической ИБС. Все это происходило, конечно 1) при многолетнем приеме рамиприла 2) при приеме оригинального препарата, а не его генерических копий.

Бывает кашель в качестве побочного эффекта, но не часто.

Не все производители лекарственных средств с одним и тем же действующим веществом (рамиприл) одинаковы в отношении качества своей продукции.

Отзывы пациентов о рамиприле

Очень сильно начали болеть суставы и позвоночник после 3-недельного приёма “Рамиприла”. Принимала по 5 мг утром и вечером.

И днём и ночью изводил очень-очень сильный кашель, от которого совсем ничего не помогало, изорвала себе всё горло, пока не узнала, что это от этих таблеток. Врачи, видимо, заключают денежное соглашение с аптеками и выписывают именно эту отраву, иначе почему они не предупреждают о таком кашле и о том, что есть прекрасные аналоги этого препарата, которые не вызывают кашля.

Я принимаю “Рамиприл” 1,25 мг в день утром уже несколько лет. Никакого кашля нет, давление в норме. Очень довольна. И цена хорошая.

Я принимала “Рамиприл” у меня появился приступообразный кашель. Догадалась через полгода, пыталась лечиться от фарингита.

Принимала “Рамиприл-с3” всего 2 раза, и это ужас. Кашель раздирающий, в гортани будто вата, эмоциональное состояние: слёзы без причины. Не сразу прочитала побочные действия, а там практически через одно летальный исход. Зачем? Зачем выпускать такое лекарство?!

Принимала “Ремилих” (Германия) – было всё отлично. Нашла аналог “Рамиприл”. Спустя 3 часа после приёма резко понизилось давление, появились головная боль, головокружение, тошнота. Шатало из стороны в сторону. Это было в течение 2х дней. Через пару дней я уменьшила вдвое дозу. Опять через три часа такое же состояние. Боюсь принимать “Рамиприл”.

Тоже думаю перейти на другой препарат от давления. После месяца применения у меня появился кашель, одышка, температура тела повышаться стала.

Моя мама уже много лет страдает гипертонической болезнью и принимает соответствующее лечение. Последний год по назначению врача использует схему Рамиприл в комбинации с диуретиком. Эффект хороший, давление находится в пределах нормы, повышается довольно редко. Но есть один неприятный побочный эффект, из-за которого, скорее всего, придется поменять Рамиприл на что-то другое. У неё часто появляется першение в горле, и из-за этого кашель. В начале лечения кашель появлялся редко, а теперь даже ночью плохо спит из-за таких приступов. Может это из-за самого препарата, а может это реакция организма.

Формы выпуска

ДозировкаФасовкаХранениеПродажаСрок годности
14, 28, 30, 42, 56, 60, 90

Инструкция по применению рамиприла

Краткое описание

Лекарственное средство рамиприл относится к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и используется для лечения широкого спектра сердечно-сосудистых заболеваний. Эти препараты прочно вошли в кардиологическую практику около трех десятков лет назад и за столь непродолжительное время стали препаратами первого выбора в лечении артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Не смотря на кажущуюся фармакологическую однородность группы иАПФ, между ее членами существуют важные различия, которые могут стать причиной выбора или отказа от того или иного препарата в конкретном клиническом случае. Видным представителем в ряду иАПФ является рамиприл, синтезированный в 80-ых годах прошлого века. С тех пор было проведено множество контролируемых клинических испытаний, подтвердивших его высокую эффективность в лечении различных проявлений кардиоваскулярной патологии. Ввиду наличия прочной доказательной базы рамиприл широко используется в европейских странах где, как свидетельствует статистика, на его долю приходится около 20% от всех медицинских назначений иАПФ. В России же данный препарат куда менее популярен: отечественные терапевты и кардиологи выписывают его лишь в 6% случаев, предпочитая старый добрый каптоприл (препарат-пионер среди иАПФ) и эналаприл.

Рамиприл — растворимый в жирах иАПФ длительного действия. Является пролекарством и трансформируется в активную форму, уже находясь в организме человека. После перорального приема быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность препарата находится в пределах 50–65%. Прием пищи не сказывается на полноту абсорбции рамиприла, но снижает ее скорость. Активная форма препарата — рамиприлат — образуется в печени в результате деэстерификации рамиприла, который, к слову, уступает по фармакологической активности своему «альтер эго» в 6 раз. Период полужизни рамиприла составляет 13-17 часов, что позволяет назначать его не чаще 1 раза в сутки.

Как показала практика, более редкий прием лекарственного средства повышает приверженность к лечению, делая фармакотерапию более результативной.

Антигипертензивное действие препарата начинает развиваться спустя 1-2 часа после приема, достигает своего пика на 5-7 часу и продолжается как минимум одни сутки. При регулярном ежедневном приеме рамиприла его антигипертензивная активность постепенно нарастает. На 3-4 неделе артериальное давление стабилизируется на желаемом уровне, и держится на нем независимо от длительности лечения (вплоть до 1-2 лет). «Рабочесть» рамиприла в плане снижения артериального давления не знает ни возрастных, ни гендерных, ни конституциональных (масса тела) границ: препарат способен помочь каждому. При этом, как правило, он не вызывает чрезмерной гипотонии в начале лечения, а резкая отмена препарата не чревата развитием синдрома отмены. Рамиприлу под силу уменьшать гипертрофию левого желудочка (зловещую предвестницу инфарктов и инсультов). Препарат повышает выживаемость у пациентов с инфарктом миокарда, усугубленным острой недостаточностью левого желудочка. Что же касается выживаемости пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), то крупномасштабных исследований в этой области еще не проводилось. Однако в нескольких небольших клинических испытаниях было наглядно продемонстрировано, что рамиприл эффективно воздействует на нейрогормональное звено патогенеза ХСН, повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам и, в конечном итоге, улучшает качество жизни. Дополнительное преимущество рамиприла по отношению к другим иАПФ является его нефропротективный эффект, который развивается как при диабетической нефропатии (поражение сосудов почек вследствие нарушений углеводного и липидного обмена), так и при других заболеваниях почек. Этот факт еще более расширяет границы для назначения рамиприла самым разным группам пациентов.

Фармакология

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. Cmax достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла – 73%, рамиприлата – 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла – 15-28%; для рамиприлата – 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.

T1/2 для рамиприла – 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T1/2 – 3 ч, затем следует переходная фаза с T1/2 – 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T1/2 – 4-5 дней. T1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. Vd рамиприла – 90 л, рамиприлата – 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник – 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
рамиприл2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 27 мг, лактоза – 58.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 0.9 мг, магния стеарат – 0.9 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Дозировка

Взаимодействие

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.

При одновременном применении с “петлевыми” или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении с аллопуринолом, цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; редко – боли в груди, тахикардия.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль; редко – нарушения сна, настроения.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, потеря аппетита; редко – стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, синусит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности.

Прочие: редко – мышечные спазмы, импотенция, алопеция.

Показания

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Ссылка на основную публикацию