Пури-Нетол – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

ПУРИ-НЕТОЛ

  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Пури-Нетол – противоопухолевое средство, антиметаболит. По структуре близок к пуриновым основаниям (гуанина, гипоксантина, входящих в состав нуклеиновых кислот), является тиоловым производным, конкурентным антагонистом гипоксантина. Включение в соответствующие метаболические реакции нарушает синтез нуклеиновых кислот, играющих важную роль в процессах пролиферации тканей, в т.ч. опухолевых. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксанингуанинфосфорибозилтрансферазу, переводящую препарат в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК подавляет ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты. Кроме того, в ходе метилирования ТИК образуется вещество, блокирующее наряду с самой ТИК глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатаминотрансферазу – фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. Резистентность опухолей зачастую связана с потерей способности клеток образовывать ТИК.

Показания к применению::
Показаниями к применению препарата Пури-Нетол являются: острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз (в т.ч. острый миелоцитарный лейкоз), обострение хронического миелолейкоза, хронический миелобластный, лимфобластный лейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия), хорионэпителиома матки, ретикулезы, хронический гранулоцитарный лейкоз.

Способ применения

Для взрослых и детей пероральная начальная доза препарата Пури-Нетол составляет – 2.5 мг/кг/сут или 80-100 мг/кв.м, в дальнейшем корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения, характера и дозировки др. цитостатиков, назначаемых в сочетании с меркаптопурином. При хорошей переносимости на протяжении 4 нед и недостаточной выраженности эффекта доза может быть увеличена до 5 мг/кг/сут или 50-100 мг/кв.м. Вся суточная доза может быть назначена одномоментно. Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозировку необходимо снизить. В период поддерживающей терапии доза колеблется от 1.5 до 2.5 мг/кг/сут и назначается однократно. Детям: внутрь, 2.5 мг/кг или 75 мг/кв.м/сут однократно или в разделенных дозах.

Побочные действия

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, редко – кожная сыпь, зуд.
Прочие: пигментация кожи, гиперурикемия, нефропатия, развитие инфекционных заболеваний вследствие снижения иммунитета (преимущественно клеточного).
Потенциально возможны – мутагенность, канцерогенность.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Пури-Нетол являются: гиперчувствительность, ввиду серьезности показаний др. абсолютных противопоказаний нет.C осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения (3 тыс./мкл), тромбоцитопения (менее 100 тыс./мкл); острые вирусные (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковые и бактериальные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперурикемия, подагра или уратный нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), беременность (тератогенность, эмбриотоксичность), период лактации (матери, принимающие меркаптопурин, не должны кормить детей грудью), возраст до 2 лет (для таблетированных форм).

Беременность

Применение препарата Пури-Нетол во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск развития гепатотоксичности. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса. Возможно усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Пури-Нетол: немедленные – снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; отсроченные – миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения и др. возможные осложнения этих состояний), нарушение функции печени, гастроэнтерит.
Лечение: отмена препарата, гемостимулирующая терапия, постоянный контроль картины периферической крови и костномозгового кроветворения. Эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен (токсические эффекты обусловленны в основном внутриклеточно находящимися метаболитами препарата).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Пури-Нетол – таблетки; во флаконах темного стекла по 25 шт.; в коробке 1 флакон.

Состав

1 таблетка Пури-Нетол содержит: меркаптопурин 50 мг.

Пури-Нетол

Пури-Нетол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Puri-Nethol

Код ATX: L01BB02

Действующее вещество: меркаптопурин (Mercaptopurine)

Производитель: Экселла, ГмбХ и Ко. КГ (Excella, GmbH & Co.KG) (Германия); Аспен Фармакеа (Aspen Pharmacare) (Турция)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Пури-Нетол – антибластомный и иммунодепрессивный лекарственный препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток: бледно-желтого цвета, двояковыпуклые, круглые, с одной стороны таблетки нанесена линия разлома, над линией выдавлена надпись GX, под линией – EX2 (по 25 шт. во флаконе из темного стекла, укупоренном защелкивающейся крышкой из полиэтилена высокой/низкой плотности; в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Пури-Нетола).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: меркаптопурин – 50 мг;
  • дополнительные компоненты: гидроксиэтилкрахмал, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, стеариновая кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пури-Нетол обладает противоопухолевым и иммунодепрессивным действием. Меркаптопурин, активное вещество препарата, относится к конкурентным антагонистам пуриновых оснований и конкурирует за ГГФТ (гипоксантин-гуанин фосфорибозилтрансферазу с ферментами гипоксантином и гуанином. Преобразуется в меркаптопуринфосфорибозил с последующей трансформацией в метилмеркаптопурин под действием ТПМТ (тиопуринметилтрансферазы). Оба эти вещества подавляют глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу, являющуюся первым ферментом в продукции пуриновых рибонуклеотидов. Вследствие этого нарушается S-фаза митотического цикла, в особенности в быстро пролиферирующих клетках опухолей и костного мозга, снижается скорость роста злокачественных образований и проявляется цитотоксическое действие вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция меркаптопурина после перорального приема вариабельна и в среднем составляет 50%, что обусловлено метаболизмом первого прохождения через печень большей части принятого вещества. Максимальная концентрация (Cmax) меркаптопурина в плазме в среднем наблюдается спустя 2,2 часа (0,5–4 часа), с белками плазмы связывается примерно 20%.

Активное вещество слабо проходит через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) и в незначительной степени выявляется в спинномозговой жидкости. Время полувыведения (Т1/2) варьирует в диапазоне от 90 до 130 минут.

Фармакологическое действие препарата в значительной степени обусловлено его метаболитами, элиминация которых производится через почки посредством секреции в канальцах и гломерулярной фильтрации. Спустя 2 часа после приема в моче уже определяются метаболиты, а за первые сутки экскретируется 46% вещества. После завершения терапии метаболиты возможно обнаружить в моче еще в течение нескольких недель, они являются фармакологически активными и обладают большим Т1/2, чем меркаптопурин. К определяемым в моче после перорального приема препарата веществам относятся неизмененный меркаптопурин, несколько метилированных тиопуринов и 6-тиомочевая кислота, образуемая в ходе прямого окисления при участии ксантиноксидазы.

Возрастание токсичности Пури-Нетола при сочетанном использовании с аллопуринолом обусловлено осуществляемой последним блокадой ксантиноксидазы, и, как следствие, с накапливанием в организме фармакологически активных веществ.

Показания к применению

  • острый лимфобластный лейкоз;
  • острый миелоидный лейкоз (миелолейкоз);
  • хронический миелолейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия).

Противопоказания

  • беременность и период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

Относительные (следует использовать таблетки Пури-Нетол с особой осторожностью):

  • возраст до 2 лет;
  • острые вирусные (включая ветряную оспу и опоясывающий лишай), бактериальные и грибковые поражения;
  • угнетение функции костномозгового кроветворения;
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • уратный нефролитиаз;
  • гиперурикемия и подагра.

Пури-Нетол, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Пури-Нетол принимают перорально.

Препарат может использоваться в режиме монотерапии или в сочетании с другими цитостатиками в разных дозах, зависящих от схемы комбинированной терапии. При необходимости индивидуального подбора дозы требуется руководствоваться данными, предоставленными в специальной литературе.

Как правило, детям и взрослым назначают Пури-Нетол в дозе, составляющей 2,5 мг/кг или 50–75 мг/м² в сутки, впоследствии суточную дозу корректируют с учетом состояния костномозгового кроветворения и терапевтического эффекта. При выявлении первых признаков выраженной лейкопении лечение препаратом следует прервать на 2–3 дня. Если в течение этого периода не наблюдается усугубление лейкопении, курс возобновляют.

Поскольку аллопуринол уменьшает скорость метаболической трансформации меркаптопурина, дозу последнего при совместном использовании этих средств снижают до 25% от стандартной.

Побочные действия

  • иммунная система (реакции гиперчувствительности): редко – кожная сыпь, артралгия, лекарственная лихорадка; крайне редко – отек лица;
  • органы кроветворения: очень часто – анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • система пищеварения: часто – рвота, тошнота, внутрипеченочный холестаз, анорексия, гепатотоксичность (данная реакция имеет токсико-аллергический генез и появляется наиболее часто при превышении рекомендуемой суточной дозы в 2,5 мг/кг или 75 мг/м²); редко – диарея, изъязвление слизистой полости рта, панкреатит, гепатонекроз; крайне редко – изъязвление слизистой оболочки кишечника;
  • репродуктивная системы: крайне редко – преходящая олигоспермия;
  • кожа и кожные придатки: редко – алопеция;
  • прочие: гиперпигментация кожи, присоединение вторичных инфекций, снижение иммунитета; нефропатия и гиперурикемия в результате лизиса опухоли; крайне редко – вторичные лейкозы, миелодисплазия и ГЛТЛ (гепатолиенальная Т-клеточная лимфома) при использовании в анти-ФНО терапии сочетано с антагонистами фактора некроза опухоли.

Передозировка

К симптомам передозировки Пури-Нетола относятся следующие реакции: немедленные – анорексия, тошнота, диарея, рвота; отсроченные – гастроэнтерит, нарушение функции печени, миелосупрессия. Угроза передозировки усугубляется при одновременном использовании аллопуринола.

Лечение проводят симптоматическое, антидот для меркаптопурина неизвестен, гемодиализ – неэффективен. На протяжении 60 минут после передозировки возможно пероральное использование активированного угля. Дальнейшая терапия должна базироваться на клинической картине или рекомендациях национального токсикологического центра.

Особые указания

Пури-Нетол должен использоваться только под наблюдением специалистов, которые имеют опыт лечения цитостатиками.

Любые манипуляции с таблетками Пури-Нетол требуется производить с соблюдением осторожности, чтобы не загрязнить руки и/или случайно не вдохнуть препарат.

При осуществлении терапии требуется обеспечить тщательный контроль развернутого общего анализа крови (в период индукции ремиссии необходим ежедневный мониторинг), а также показателей функции печени (в начале терапии – каждую неделю, в период поддерживающей терапии – каждый месяц) и сывороточного уровня мочевой кислоты в крови.

При использовании лекарственного средства может отмечаться отсроченное миелотоксическое действие. В случае снижения количества тромбоцитов и лейкоцитов ниже допустимого уровня, усиления риска кровотечений, развития признаков гепатотоксичности, включая появление желтухи, препарат необходимо отменить. При своевременном отказе от приема Пури-Нетола гепатотоксичность и миелосупрессия являются обратимыми.

Во время индукции ремиссии острого миелобластного лейкоза у пациентов часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, что требует проведения соответствующей поддерживающей терапии.

Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, в случае необходимости назначают аллопуринол и проводят подщелачивание мочи.

Прием Пури-Нетола может усугублять опасность появления вторичных злокачественных новообразований и нефропатии, вызванной увеличением продукции мочевой кислоты.

Пациенты с редким генетическим дефектом – дефицитом фермента ТПМТ, при лечении Пури-Нетолом могут быть в значительной степени более чувствительными к миелосупрессивному действию препарата. Также имеются сообщения о возможной связи сниженной активности ТПМТ с развитием вторичной лейкемии и миелодисплазии у больных, получавших меркаптопурин совместно с другими цитотоксическими препаратами.

Если любой из половых партеров принимает Пури-Нетол, следует применять надежные методы контрацепции в течение всего периода лечения.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и кормления грудью прием препарата противопоказан.

Применение в детском возрасте

Детям в возрасте до 2 лет следует назначать Пури-Нетол с особой осторожностью.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снизить дозу Пури-Нетола.

Читайте также:  Бальзам Шостаковского – инструкция по применению, показания, дозы

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снизить дозу Пури-Нетола.

Применение в пожилом возрасте

У геронтологических больных следует контролировать деятельность печени и почек. При обнаружении признаков почечной/печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить дозу Пури-Нетола.

Лекарственное взаимодействие

  • урикозурические противоподагрические препараты (сульфинпиразон, пробенецид, колхицин) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: усугубляется угроза развития нефропатии;
  • азатиоприн, аллопуринол: снижается интенсивность метаболизма меркаптопурина в результате блокады ксантиноксидазы;
  • доксорубицин: существенно возрастает риск возникновения гепатотоксичности;
  • метотрексат, винкристин: взаимно усиливается активность и токсичность данных средств и меркаптопурина;
  • цитостатики, препараты, угнетающие костномозговое кроветворение (включая ко-тримоксазол), лучевая терапия: усугубляется выраженность тромбоцитопении и лейкопении;
  • непрямые антикоагулянты: усиливается эффект данных средств, и вследствие этого возрастает угроза развития кровотечений;
  • циклоспорин, кортикотропин, хлорамбуцил, циклофосфамид, азатиоприн, глюкокортикостероиды: повышается риск возникновения инфекции и вторичных опухолей (вследствие усиления иммунодепрессивного действия);
  • препараты, ингибирующие ТПМТ (включая месалазин, олсалазин, сульфасалазин): повышается вероятность более быстрого возникновения миелосупрессии;
  • производные тиогуанина: фиксируется перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и данным средствам;
  • живые вирусные вакцины: возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса; может фиксироваться усиление побочных эффектов вакцины и снижение продукции антител в ответ на введение живых или инактивированных вакцин; во время терапии Пури-Нетолом и на протяжении не менее трех месяцев после ее завершения не следует проводить вакцинацию живыми вакцинами и контактировать с лицами, иммунизированными данными вакцинными штаммами.

Аналоги

Аналогами Пури-Нетола являются Меркаптопурин, Меркаптопурин-натив.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте, защищенном от проникновения влаги и света, недоступном для детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пури-Нетоле

Больные, страдающие лейкозами и прошедшие лечение препаратом, в отзывах о Пури-Нетоле отмечают, что терапия протекает тяжело, особенно при продолжительном применении, но является достаточно эффективной.

По мнению специалистов, Пури-Нетол следует назначать в комбинации с аллопуринолом, что снижает частоту и силу побочных реакций. Особое внимание они рекомендуют уделять пациентам с нарушенной функцией печени, для которых химиотерапия проходит значительно сложнее.

Чаще всего на медицинских сайтах пациенты интересуются тем, где можно приобрести препарат, какими аналогами его можно заменить, и насколько результативна комбинированная терапия лейкозов с применением Пури-Нетола. В некоторых отзывах выражается недовольство высокой стоимостью лекарственного средства.

Цена на Пури-Нетол в аптеках

Сведений о цене на Пури-Нетол в аптеках не имеется, поскольку лекарственное средство на данный момент отсутствует в продаже.

Препарат можно приобрести, сделав заказ в интернет-аптеке, занимающейся реализацией медикаментозных средств из Европы. Примерная стоимость Пури-Нетола, таблетки 50 мг, 25 шт. в упаковке, варьирует от 3 200 до 5 000 руб.

Пури-Нетол

Состав

В состав таблеток Пури-Нетол входит: 50 меркаптопурина + кукурузный крахмал, стеарат магния, моногидрат лактозы, стеариновая кислота, гидроксиэтилкархмал.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде круглых, выпуклых таблеток. Цвет: различные оттенки желтого, чаще всего светло-желтый. Таблетка с риской, над риской надпись GX, под ней — EX2. Во флаконе из темного стекла находится 25 таблеток, один флакон в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество 6-меркаптопурин относят к классу сульфгидрильных аналогов аденина – основного нуклеозида, который принимает участие в синтезе гипоксантина и прочих нуклеиновых кислот. Вещество подключается к процессу превращения пуринов и нарушает синтез нуклеотидов незрелых бластных клеток костного мозга. Пури-Нетол нарушает процесс репликации ДНК (S-фаза клеточного цикла). Средство способно значительно снизить содержание в крови гемоцитобластов и лимфобластов, замедлить течение лейкоза.

При пероральном приеме биологическая доступность сильно отличается у различных групп пациентов, при этом она колеблется от 5% до 38%. Максимальная концентрация в плазме наступает через 2,3 часа (от получаса до 4 часов). Период полувыведения активного компонента – 1,5 часа.

В организме препарат претерпевает реакции метаболизма, выделяется почками, метаболиты выделяются дольше, чем неизмененный меркаптопурин.

Показания к применению

Препарат, как правило, назначают:

  • в составе комплексного лечения острого лимфобластного лейкоза;
  • при обострении хронического миелолейкоза;
  • для индукции ремиссии и в качестве поддерживающей терапии при хроническом миелолейкозе.

Благодаря способности действующего вещества меркаптопурина подавлять иммунитет, средство применяют для борьбы с аутоиммунными заболеваниями, ревматоидным артритом, псориазом и волчанкой (нефрозом).

Противопоказания

  • при наличии аллергии не его компоненты;
  • при тяжелых заболеваниях печени и почек.

Побочные эффекты

Пури-Нетол имеет ряд побочных эффектов.

Наиболее часто проявляются:

  • лейкопения, тромбоцитопения, угнетение функций костного мозга;
  • тошнота, панкреатит, рвота, токсическое действие на печень;
  • билиарный стаз.
  • анемия, артралгия, высыпания и зуд на коже;
  • язвы в ротовой полсти;
  • некроз клеток печени, алопеция;
  • лихорадка, вызванная приемом медикаментов.

Очень редко развивались: транзиторная олигоспермия, язвы желудка или кишечника, отек лица, вторичная лейкемия, миелодисплазия, Т-клеточная лимфома (комбинация с антитуморнекротическими факторами).

Инструкция по применению (способ и дозировка)

Препарат назначают в комбинации с прочими средствами-цитостатиками или же при монотерапии. Режим дозирования и продолжительность приема назначает лечащий врач.

Инструкция на Пури-Нетол

Обычно взрослым и детям рекомендуется принимать по 2,5 мг средства на один кг веса в сутки или же 50-75 мг на м2 поверхности тела.

Дозировка лекарства должна подбираться я зависимости от индивидуальных особенностей пациента, в сочетании с различными препаратами.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярно производить контроль работы печени и почек. При необходимости дозировку можно снизить.

Если меркаптопурин сочетать с алопурином, то дозировку необходимо снизить как минимум в 4 раза.

Передозировка

При передозировке таблетками наблюдаются нарушения в работе ЖКТ, тошнота, понос, рвота, анорексия. Главным образом при длительном приеме больших доз препарата проявляется его токсическое влияние на костный мозг, что может привести к миелосупрессии. Риск передозировки увеличивается при сочетании с другими препаратами.

Специфического антидота лекарство не имеет. В качестве терапии необходимо контролировать параметры крови, проводить поддерживающую терапию, возможно, придется произвести переливание крови. Если прием большого количества таблеток произошел не позднее, чем 60 минут назад, то можно промыть желудок и дать пациенту энтеросорбенты.

Взаимодействие

Пациентам с иммунодефицитом не рекомендуется применять живые вакцины.

Пури-Нетол обычно назначают вместе с Алопуринолом. Алопуринол замедляет метаболизм лекарства, поэтому дозировку таблеток необходимо снизить в 4 раза.

С осторожностью назначают производные аминосалицилатов (Месалазин, Сульфасалазин, Олсалазин) с Пури-Нетолом.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить таблетки нужно в темном, прохладном месте, вдали от маленьких детей.

Срок годности

Особые указания

Даже после прекращения приема таблеток количество лейкоцитов и тромбоцитов продолжает снижаться.

Проводить лечение препаратом рекомендуется под наблюдением врача, уже имевшего опыт терапии данным средством.

Во время лечения необходимо периодически делать развернутый анализ крови, чтобы избежать нежелательных побочных реакций. На протяжении лечения пациенту лучше всего находиться под наблюдением мед. персонала.

При своевременной отмене лекарства функции костного мозга со временем восстанавливается.

В связи с сильным токсичным воздействием на печень и почки раз в 7 дней нужно проводить анализы на содержание мочевой кислоты и активность печеночных ферментов.

Существует перекрестная резистентность между 6-меркаптопурином и 6-тиогуанином.

Исследования, проведенные у детей с острым лимфобластным лейкозом, показали, что прием препарата вечером снижает вероятность развития рецидива.

Исследования, проведенные на животных, говорят о репродуктивной токсичности препарата.

Известны случаи мутагенной и канцерогенной активности, нежелательных последствий после терапии данным средством.

Пури-Нетол – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Препарат Пуринетол (действующее вещество – меркаптопурин) – это антиметаболит, противоопухолевое средство.

Показания: миелолейкоз (хронический и в обострении), хронический лимфобластный и миелобластный лейкоз (в качестве поддерживающей терапии), ретикулез, хорионэпителиома матки.

Применение. Детям и взрослым в начале курса назначают препарат из расчета 2,5 мг на 1 килограмм веса (суточная доза). Далее дозировка может корректироваться в соответствии с оказываемым эффектом и уровнем мозгового кроветворения. Если переносимость – хорошая, суточная доза может увеличиваться до 5 мг на 1 кг веса.

Если Пуринетол принимают в рамках поддерживающей терапии, то дозировка составляет 1,5-2,5 мг/кг веса.

Инструкция гласит, что больные с печеночной и почечной недостаточностью нуждаются в корректировке дозы.

Особые указания. Абсолютным противопоказанием к приему препарата является только гиперчувствительность. В процессе лечения регулярно должен делаться развернутый анализ крови. Возможно отсроченное действие в отношении лейкоцитов и тромбоцитов после прекращения приема препарата. Во время лечения больной должен получать обильное питье. Во время лечения и в течение не менее 3 месяцев после его окончания запрещено проводить иммунизацию и контактировать с людьми, которые получили вакцину от полиомиелита.

г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Санкт-Петербург, БЦ Сенатор Большая Пушкарская ул., 22
Заказывайте по телефону: +7 (812) 643-43-68
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Екатеринбург, Нагорная ул., 12
Заказывайте по телефону: +7 (343) 288-54-37
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Красноярск, ул. Дубровинского, 110
Заказывайте по телефону: +7 (391) 228-74-05
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Новосибирск, ул. Шевченко, 15
Заказывайте по телефону: +7 (383) 207-57-68
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Самара, ул. 22 Партсъезда, 207
Заказывайте по телефону: +7 (846) 300-45-92
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Тюмень, ул. Лунёва, 12
Заказывайте по телефону: +7 (345) 257-90-81
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

г. Челябинск, БЦ Greenplex, Российская ул., 110, корп. 2
Заказывайте по телефону: +7 (351) 700-70-43
или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

Мы работаем со ВСЕМИ городами России!
Позвоните нам, и мы поможем Вам получить нужный препарат прямо в Вашем городе!

Пури-Нетол – таблетки; во флаконах темного стекла по 25 шт.; в коробке 1 флакон.

1 таблетка Пури-Нетол содержит: меркаптопурин 50 мг.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Пури-Нетол являются: острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз (в т.ч. острый миелоцитарный лейкоз), обострение хронического миелолейкоза, хронический миелобластный, лимфобластный лейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия), хорионэпителиома матки, ретикулезы, хронический гранулоцитарный лейкоз.

Для взрослых и детей пероральная начальная доза препарата Пури-Нетол составляет – 2.5 мг/кг/сут или 80-100 мг/кв.м, в дальнейшем корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения, характера и дозировки др. цитостатиков, назначаемых в сочетании с меркаптопурином. При хорошей переносимости на протяжении 4 нед и недостаточной выраженности эффекта доза может быть увеличена до 5 мг/кг/сут или 50-100 мг/кв.м. Вся суточная доза может быть назначена одномоментно. Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозировку необходимо снизить. В период поддерживающей терапии доза колеблется от 1.5 до 2.5 мг/кг/сут и назначается однократно. Детям: внутрь, 2.5 мг/кг или 75 мг/кв.м/сут однократно или в разделенных дозах.

Читайте также:  Карнозин-Форте – инструкция по применению, показания, дозы

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, панцитопения (в период активной терапии при остром миелогенном лейкозе у больных часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, при этом важно проводить соответствующее поддерживающее лечение).
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, гепатонекроз, внутрипеченочный холестаз (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2.5 мг/кг/сут), изъязвление слизистой оболочки полости рта, реже – изъязвление слизистой оболочки кишечника, панкреатит.
Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, редко – кожная сыпь, зуд.
Прочие: пигментация кожи, гиперурикемия, нефропатия, развитие инфекционных заболеваний вследствие снижения иммунитета (преимущественно клеточного).
Потенциально возможны – мутагенность, канцерогенность.

Противопоказаниями к применению препарата Пури-Нетол являются: гиперчувствительность, ввиду серьезности показаний др. абсолютных противопоказаний нет.C осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения (3 тыс./мкл), тромбоцитопения (менее 100 тыс./мкл); острые вирусные (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковые и бактериальные заболевания, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперурикемия, подагра или уратный нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), беременность (тератогенность, эмбриотоксичность), период лактации (матери, принимающие меркаптопурин, не должны кормить детей грудью), возраст до 2 лет (для таблетированных форм).

Применение препарата Пури-Нетол во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении Пури-Нетол с ЛС, блокирующими канальцевую секрецию (особенно с урикозурическими противоподагрическими препаратами – пробенецид, сульфинпиразон, колхицин) повышается риск развития нефропатии. Винкристин и метотрексат повышают (взаимно) активность и токсичность. Аллопуринол и азатиоприн снижают интенсивность метаболизма меркаптопурина за счет блокады ксантиноксидазы. При назначении одновременно с аллопуринолом применяют только 25-35% от обычной дозы меркаптопурина (снижение интенсивности метаболизма за счет блокады ксантиноксидазы). Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, повышая тем самым риск развития кровотечений. Препараты, подавляющие костномозговое кроветворение (в т.ч. ко-тримоксазол), цитостатики, а также лучевая терапия усиливают выраженность лейкопении и тромбоцитопении. При одновременном применении с ГКС, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом и циклоспорином повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия).
Одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск развития гепатотоксичности. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса. Возможно усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.

Симптомы передозировки препарата Пури-Нетол: немедленные – снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея; отсроченные – миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения и др. возможные осложнения этих состояний), нарушение функции печени, гастроэнтерит.
Лечение: отмена препарата, гемостимулирующая терапия, постоянный контроль картины периферической крови и костномозгового кроветворения. Эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен (токсические эффекты обусловленны в основном внутриклеточно находящимися метаболитами препарата).

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Во избежание осложнений может применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт в применении цитостатиков. Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками (например разделении их пополам) во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата. Во время лечения ежедневно должны проводиться развернутые анализы крови. Миелосупрессия обратима, если прием препарата прекращен своевременно. После завершения лечения число лейкоцитов и тромбоцитов может продолжать снижаться (отсроченное действие), поэтому при первых признаках чрезмерно большого снижения их количества лечение должно быть временно прекращено. Раннее выявление гепатотоксичности обеспечивается регулярным проведением “печеночных” тестов (каждую неделю – в начале терапии, каждый месяц – в период поддерживающей терапии): “печеночные” трансаминазы, ЩФ, билирубин. У больных, ранее имевших заболевания печени или получающих др. потенциально гепатотоксические ЛС, такие анализы следует проводить чаще. Больные должны быть предупреждены о необходимости немедленно прекратить лечение при появлении желтухи. Эти нарушения обычно обратимы при своевременном прекращении приема меркаптопурина. Во время индукции ремиссии, когда происходит быстрый лизис клеток, следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и моче во избежание гиперурикемии и/или гиперурикозурии и риска развития мочекислого нефроуролитиаза. Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости – аллопуринол и подщелачивание мочи. Ввиду того, что не существует какого-либо антидота, необходимо тщательно следить за картиной крови и, при необходимости проводить поддерживающую терапию и переливание крови. С осторожностью применяют меркаптопурин у пациентов с подагрой или нефроуролитиазом в анамнезе, получавших ранее противоопухолевую или лучевую терапию. У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек требуется коррекция режима дозирования. Во время лечения, и как минимум в течение 3 мес после следует отказаться от иммунизации и избегать контактов с людьми, получившими пероральную вакцину против полиомиелита. Отмечается перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и к производным тиогуанина.

Пури-Нетол (Puri-Nethol): инструкция по применению, стоимость и где купить оригинальное лекарство из Германии

Действующее вещество препарата Пури-Нетол (Puri-Nethol) — меркаптопурин, обладающий цитостатическими свойствами. Лекарственное средство широко применяется в медицинской практике для терапии онкологических заболеваний, характеризующихся поражением системы кроветворения и аутоиммунных патологий, затрагивающих пищеварительный тракт.

Из преимуществ медикамента специалисты называют удобство перорального применения и возможность сочетания с цитостатиками (например, метотрексатом).

Меркаптопурин вошел в медицинскую практику благодаря обладателям Нобелевской премии, ученым G.B. Elion и G.H. Hitchings из США. Клинические исследования проводились на базе Memorial Hospital. Позже в этой же больнице открыли крупнейший онкологический центр в США.

Производитель

Меркаптопурин в некоторых медицинских источниках называют Под торговым названием Puri-Nethol медикамент выпускает фармацевтическая компания Aspen Pharmacare Holdings Ltd. В России зарегистрирован как Пури-Нетол.

Корпорация была основана более 100 лет назад в ЮАР, и с тех пор стала крупнейшим производителем лекарственных препаратов, предназначенных для лечения ВИЧ/СПИД и ряда других вирусных заболеваний, аутоиммунных патологий, онкологии.

Представительства Aspen открыты в Германии и других странах Европы, США, России. Производственные мощности также преимущественно находятся в ЕС.

Инструкция по применению

Препарат не предназначен для самостоятельного использования. Обычно средство назначают в составе комплексной терапии заболеваний. Инструкция по применению подробно описывает все нюансы приема медикамента, однако ввиду вероятности серьезных побочных реакций самолечение противопоказано.

Использование лекарства должно проводиться только под строгим медицинским наблюдением с регулярным контролем основных лабораторных показателей работы системы кроветворения, печени и других внутренних органов.

Лекарственная форма

Препарат доступен в виде таблеток, содержащих фиксированную концентрацию активного ингредиента.

Описание и состав

Основной компонент препарата — лекарственное вещество меркаптопурин в дозировке 50 мг. Таблетки светло-желтого оттенка, с разделительной полосой посередине и нанесенной маркировкой GX EX2. В качестве вспомогательных компонентов производитель использует лактозу, крахмал, стеариновую кислоту и соли магния.

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства (цитостатики). По отечественной систематике относится к антиметаболитам.

Фармакодинамика

Под влиянием фермента фосфорибозилтрансферазы и ряда других ферментов превращается в тиоинозиновую кислоту и метилмеркаптурин. Проникая внутрь клетки, угнетает специфические биохимические реакции с участием инозиновой кислоты, включая ее трансформацию в адениловую и ксантиловую кислоту.

И тиоинозиновая кислота, и метилмеркаптурин ингибируют специфический энзим, регулирующий процессы пуринового синтеза рибонуклеотидов.

По экспериментальным данным, меркаптопурин можно выделить из ДНК в форме дезокситиогуанозина. Небольшая часть меркаптопурина конвертируется в нуклеотидные производные Таким образом реализуется цитотоксическое действие лекарственного средства.

Резистентность к препарату обусловлена мутацией злокачественных клеток, в результате которой теряется способность преобразовать меркаптопурин в тиоинозиновую кислоту. Однако до конца механизмы развития устойчивости не известны.

Фармакокинетика

Абсорбция. Клинические исследования демонстрируют, что степень всасывания зависит от множества факторов и носит не постоянный характер. В среднем этот показатель не превышает 50%. Точные причины низкой или, наоборот, высокой абсорбции не установлены.

Распределение. Объем распределения зависит от общего содержания воды в организме человека. В незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы достигает 19% (данные приведены из учета концентрации лекарства что достигнуто при внутривенном введении в дозе в условиях эксперимента).

Биотрансформация. Разнообразие метаболических превращений меркаптопурина — одна из причин индивидуальных отличий в распределении препарата и продуктов биохимических превращений. Активация происходит с участием фермента гипоксантин-гуанин фосфорибозилтрансферазы и некоторых других энзимов. Впоследствии лекарственное соединение подвергается метилированию (под влиянием S-метилтрансферазы) с образованием метил-6-меркаптопурина.

Другой путь метаболизма — окисление, катализируемое ксантиноксидазой. В результате выделяется кислота. Этот процесс угнетается аллопуринолом, поэтому его одновременный прием с Пури-Нетолом противопоказан.

Элиминация. После внутривенного введения (процедура проводилась только в экспериментальных исследованиях) период полувыведения составил 21 минуту у детей и 47 минут у взрослых. При использовании таблеток, около половины принятой дозы (в неизменном виде и в форме метаболитов) обнаруживаются в урине на протяжении суток.

Фармакокинетические параметры у отдельных категорий пациентов. Данные о фармакологических особенностях лекарственного средства у пациентов старше 65 лет или младше 18 лет, а также больных с сопутствующими заболеваниями печени и/или почек не представлены.

О действующем веществе

В таблетке Пури-Нетол содержится 50 мг в виде моногидрата. Химическое наименование — 1,7-дигидро-6Н-пурин-тионин моногидрат, производное пуриновых оснований аденина и гипоксантина. Эмпирическая формула — С5Н4N4S. Международное непатентованное наименование (МНН) — Mercaptopurine. Код по АТХ — L01BB02.

Показания к применению

В соответствии с зарубежными рекомендациями, Пури-Нетол назначают в составе комплексной терапии острой лимфобластной или лимфоцитной лейкемии. Ответная реакция и результат терапии зависит от разновидности патологии и возраста пациента.

Медикамент не эффективен в качестве профилактики или лечения лейкемии с осложнениями со стороны центральной нервной системы, при острой миелоидной лейкемии, лимфомах (включая Ходжкинскую), объемных злокачественных новообразованиях.

В медицинской литературе приведены результаты эффективного применения Пури-Нетола при аутоиммунных патологиях — болезни Крона и неспецифическом язвенном колите (НЯК). В настоящее время для терапии подобных нарушений назначаются другие препараты, однако у некоторых пациентов прием меркаптопурина не теряет актуальности.

Противопоказания

Как правило, медикамент назначается при угрожающих для жизни патологиях, поэтому перечень абсолютных ограничений к его приему короткий. Средство запрещено пить при индивидуальной непереносимости меркаптопурина и вспомогательных ингредиентов лекарства, а также при беременности. В период терапии настоятельно рекомендуют остановить грудное вскармливание.

Способ применения и режим дозирования

Таблетки применяют внутрь как в качестве монотерапии, так и в комплексе с другими цитостатиками. Дозировку подбирают индивидуально. Берут во внимание общее состояние, наличие выраженных побочных действий, эффективность терапии, лабораторные показатели крови пациента.

Стандартная дозировка для взрослых и педиатрических больных составляет или 2,5 мг/кг/сутки. Если появилась выраженная лейкопения, то курс лечения на несколько дней прерывают. После стабилизации гемолитических показателей прием медикамента возобновляют.

Читайте также:  Гипосарт – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Пациенты геронтологической группы требуют тщательного мониторинга функции печени и почек. Дозу снижают при выявлении печеночной и/или почечной недостаточности. В комплексной терапии с аллопуринолом, стандартную дозу Пури-Нетола снижают до 25%.

Побочные действия

Перед началом курса лечения пациента обязательно информируют о возможных побочных эффектах.

Кровеносная и лимфатическая системы: подавление работы костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения. Встречается практически у всех пациентов.

ЖКТ. Часто встречается тошнота, рвота, развитие панкреатита различной тяжести течения. Реже диагностируют изъязвление слизистой полости рта. Очень редко — изъязвление слизистой кишечника.

Работа печени: желтуха, снижение функции печени, вплоть до летального исхода.

Кожные покровы и подкожная клетчатка: различные кожные сыпи, выпадение волос.

Репродуктивная система: олигоспермия, снижение фертильности, чаще носящее временный характер.

Диетические и метаболические нарушения: отсутствие аппетита.

Общие расстройства: упорные изнуряющие лихорадки, резкое падение работоспособности, ухудшение общего состояния пациента, депрессии.

При появлении нетипичных побочных эффектов, необходимо немедленно поставить в известность своего лечащего врача.

Взаимодействие

При назначении с варфарином нужно помнить об ослаблении антикоагулянтной активности.

С осторожностью лекарство назначают в комбинации с:

  • Рибавирином из-за увеличения риска миелосупрессивных явлений;
  • препаратами, влияющими на систему кроветворения (необходим постоянный мониторинг функции костного мозга);
  • ингибиторами ксантиноксидазы (Аллопуринол, Оксипуринол и др.) из-за влияния на метаболизм меркаптопурина;
  • производными салициловой кислоты (угнетают активность меркаптопурина).

С осторожностью назначают в комбинации с препаратами класса моноклональных антител, так как присутствует риск резкого изменения уровня лейкоцитов.

Совместимость с алкоголем

Чтобы минимизировать риск возникновения побочных эффектов и увеличить терапевтическое действие препарата, от алкоголя следует воздержаться. Фармакология не оказывает негативного влияния на вождение автомобиля или выполнение других работ, связанных с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания и меры предосторожности

Беременность. Опыт ведения беременности на фоне применения препарата резко ограничен. Действующее вещество проникает через плацентарный барьер. Проведенные исследования на млекопитающих выявили высокий риск развития врожденных патологий.

У людей репродуктивная токсичность резко возрастает, если Пури-Нетол применяют в комплексном лечении, в первом триместре или в период зачатия ребенка. Мало того, сообщается о возрастании риска невынашивания или уродства плода, самообортах и преждевременных родах при лечении цитостатиком. Минимальный вред можно нанести ребенку, если назначить препарат в качестве монотерапии на последнем триместре беременности.

После родов новорожденного берут под строгое наблюдение с регулярным проведением лабораторных анализов крови для ранней диагностики возможных отклонений.

Кормление грудью. Так как действующее вещество препарата проникает в материнское молоко, новорожденного ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Фертильность. Есть данные о появлении переходной олигоспермии у мужчин, получавших ранее У женщин способность к оплодотворению тоже снижается, но данных по этому вопросу достаточно мало. Зафиксированы случаи благополучного отцовства / материнства у пациентов после лечения Пури-Нетолом в детском или подростковом возрасте.

Контрацепция. Строгая контрацепция обязательна на весь период лечения цитостатиками. Меры предохранения от беременности используют не менее полугода после употребления последней дозы таблеток.

Лабораторные тесты. Во время лечения ежедневно делают общий анализ крови, еженедельно — печеночные пробы. Определяют показатели мочевой кислоты в крови и моче. Если гемолитические показатели находятся ниже допустимого уровня, препарат отменяют.

Вакцинация. В период лечения противопоказано введение живых вакцин. Вопрос об использовании других прививок решается в индивидуальном порядке.

Поражения печени и почек. Препарат назначают с осторожностью.

Канцерогенность. По данным клинических исследований, у некоторых пациентов на фоне приема Пури-Нетола диагностировали лимфопролиферативные заболевания.

Особенности применения в педиатрической практике. У детей присутствует риск гипогликемии.

Инфекции. Из-за миелосупрессии повышается риск развития различных заболеваний вирусной, грибковой или бактериальной этиологии.

Передозировка

Антидот отсутствует, потому так важно проводить мониторинг показателей крови. Известны случаи хронической передозировки, проявляющейся желудочно-кишечными расстройствами: ярко выраженной тошнотой, периодической рвотой, поносами, анорексией. Присоединение печеночных расстройств и гастроэнтерита говорит о нарастании токсического эффекта. Риск передозировки возрастает, если вводят в комбинации с ингибиторами ксантиноксидазы.

Активированный уголь и промывание желудка эффективны лишь в первые 60 минут после приема внутрь повышенной дозы медикамента.

Условия хранения

Влага и свет вредны для противоопухолевого препарата, потому выбирают сухое, темное место, недоступное для детей.

Срок хранения

3 года после даты изготовления, указанной на оригинальной упаковке.

Прекращение терапии

Остановка лечения возможна по усмотрению лечащего врача.

Аналоги

Доктора в России могут предложить следующие аналоги:

  • Меркаптопурин производства Белмедпрепараты (Беларусь);
  • Меркаптопурин-Натив, выпускающийся компанией Натива, Россия.

Однако отечественные заменители оригинального Пури-Нетола не отличаются чистотой лекарственной субстанции. Это приводит к снижению терапевтической эффективности медикамента, частому возникновению различных побочных реакций.

Цена и где купить

Пури-Нетол зарегистрирован на территории Российской Федерации. Препарат можно купить в Москве, Санкт-Петербурге и других городах страны. Однако на практике в свободной продаже в аптеке лекарственного средства нет, и провизоры затрудняются сказать, когда Пури-Нетол будет в наличии.

Но можно заказать медикамент напрямую из Европы (как правило, у представителей посредника есть возможность купить лекарство в Германии). Стоимость упаковки Пури-Нетола (25 таблеток) составляет примерно 150 евро (без учета доставки в Россию). Цена будет ниже при заказе сразу нескольких коробок препарата.

Отзывы врачей

Владислава Валерьевна, стаж 35 лет

Всегда использую Пури-Нетол в комбинации с аллопуринолом: так меньше проявляются побочные эффекты. По моим наблюдениям могу отметить, что химиотерапия особенно тяжело протекает у пациентов с нарушенной работой печени.

Отзывы пациентов

Владимир, 51 год

Препарат тяжелый, но и эффективный. Первых несколько недель не чувствовал особо прогрессивного проявления «побочек». Потом состояние резко ухудшилось, изматывала постоянная тошнота и выраженная диарея, активно выпадали волосы. Немного облегчил самочувствие преднизолон.

Как не купить подделку

Чтобы защититься от приобретения фальсификата, необходимо обращаться к надежным и проверенным посредникам. Некоторые фирмы предоставляют фото лекарственного препарата (не с сайта, а реальное изображение средства, которое будет продано покупателю). Одним из обязательных условий считается предоставление чека из европейской аптеки.

Именно кассовый документ является надежной гарантией качества приобретаемых препаратов, так как по нему можно проверить их оригинальность. Для этого нужно позвонить в аптеку, где приобретался медикамент и по индивидуальному коду покупки проверить подлинность лекарства. Телефон и прочие реквизиты аптеки, а также код пропечатаны на чеке.

Результаты клинических испытаний

В многочисленных клинических исследованиях оценивали эффективность применения меркаптопурина и профиль его безопасности. Устойчивую ремиссию (в составе комплексной терапии) отметили более чем у 70% пациентов. При этом специалисты также обратили внимание на повышение качества жизни больного и приверженности к лечению.

Побочные эффекты зарегистрировали у 36% пациентов, но прекращение приема медикамента потребовалось менее чем 5%. Как правило, нежелательные явления носили умеренный характер и поддавались симптоматическому лечению.

У детей и подростков получены аналогичные результаты. Однако обратили внимание на более высокую частоту осложнений (до 45%, из них в тяжелой степени — до 10%). Но гематотоксические явления носили обратимый характер.

Схема лечения таблицей

Возраст пациентаОсобенности дозирования
Дети и подростки до 18 лет50–75 мг/м2 площади тела
Взрослые2 мг/кг
Пожилые пациенты старше 65 летМинимально возможная терапевтическая доза
Нарушение функции печени и почекИндивидуальная минимальная дозировка с постоянным контролем лабораторных показателей

Условия продажи в аптеках

Отпуск препарата производится по рецепту от врача. Но в соответствии с правилами, в документ вписывается наименование действующего вещества лекарства, поэтому в отечественных аптеках с большой долей вероятности будут предлагать российские или белорусские аналоги.

Пури-Нетол (Пуринетол, Puri-Nethol) таблетки 50мг №25

  • Описание
  • Инструкция
  • Отзывы (0)

Лекарственная форма

Таблетки, 25 штук в упаковке.

Форма выпуска, упаковка и состав Пури-Нетол

Таблетки круглые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета, с линией разлома с одной стороны таблетки; над линией разлома выдавлена надпись “GX”, под линией разлома – надпись “EX2”.

1 таб.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксиэтилкрахмал, магния стеарат, стеариновая кислота.

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевый препарат. Антиметаболит.

Фармако-терапевтическая группа

Средство лечения заболеваний носа.

Фармакологическое действие

Пури-Нетол оказывает противоопухолевое и иммунодепрессивное действие. Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтраисферазу. Трансформируется в меркаптопуринфосфорибозил, который под влиянием тиопуринметилтрансферазы превращается в метилмеркапто пурин. Оба они угнетают глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу – первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов; в результате нарушается митотический цикл ( S -фаза), особенно в быстро пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект.

Всасывание после приема внутрь вариабельно, в среднем составляет около 50%, что связано с метаболизмом первого прохождения через печень значительной части поступившего меркаптопурина. Cmax меркаптопурина в плазме отмечается в среднем через 2.2 ч (0.5-4 ч).

Слабо проникает через ГЭБ и обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах. Связь с белками плазмы – около 20%.

T1/2 меркаптопурина составляет приблизительно 90-130 мин. Фармакологический эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема, 46 % препарата выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения; метаболиты фармакологически активны и имеют больший период полувыведения, чем сам меркаптопурин.

В моче после перорального приема определяются: неизмененный препарат, 6-тиомочевая кислота (образуется в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов.

Увеличение токсичности при совместном назначении с аллопуринолом связано с блокадой последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ.

Показания препарата Пури-Нетол

  • острый лимфобластный лейкоз;
  • острый миелолейкоз;
  • хронический миелолейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия).

Режим дозирования

Пури-Нетол может применяться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими цитостатиками в различных дозах в зависимости от схемы терапии. При индивидуальном подборе дозы следует руководствоваться данными специальной литературы.

Обычно для взрослых и детей доза составляет 50-75 мг/м2 или 2.5 мг/кг/сут; в дальнейшем суточная доза Пури-Нетола корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения.

При первых признаках выраженной лейкопении прием рекомендуется прервать на 2-3 дня. Если за это время лейкопения не усугубляется, лечение возобновляют.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию печени и почек. В случае выявления признаков почечной или печеночной недостаточности, дозу следует снизить.

Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозу необходимо снизить.

При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают до 25% от стандартной дозы, так как аллопуринол снижает скорость метаболизма меркаптопурина.

Побочное действие

По частоте побочные эффекты были разделены на следующие категории: очень частые ≥ 1/10; частые ≥ 1/100 и

Ссылка на основную публикацию