Простерид – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

ПРОСТЕРИД

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Простерид – антиандрогенный препарат, синтетическое 4-азастероидное соединение. Является конкурентным и специфическим ингибитором 5-альфа-редуктазы – внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в активный андроген 5-дигидротестостерон (ДГТ). Рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии обусловлены превращениями тестостерона в дигидротестостерон в клетках предстательной железы. Под воздействием препарата происходит значительное снижение концентрации дигидротестостерона как в плазме, так и в ткани железы. Финастерид не связывается с андрогенными рецепторами.
Препарат угнетает стимулирующее действие дигидротестостерона на развитие аденомы предстательной железы, в результате уменьшается выраженность симптомов, связанных с аденомой предстательной железы.
Препарат не оказывает влияния на уровень липидов плазмы и уровень кортизола, эстрадиола, пролактина, ТТГ, тироксина.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь финастерид быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 80% и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после однократного приема препарата внутрь.
Связывание с белками плазмы – около 90%.
Финастерид метаболизируется в печени и выводится в виде метаболитов почками (приблизительно 40%) и через кишечник (около 60%).
T1/2 финастерида составляет около 6 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 70 лет T1/2 может увеличиваться до 8 ч.

Показания к применению

Препарат Простерид предназначен для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью:
– уменьшения размеров предстательной железы;
– увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;
– снижения риска возникновения острой задержки мочи и связанной с этим вероятности хирургического вмешательства.

Способ применения

Простерид применяют только для лечения мужчин. Обычная доза — 5 мг/сут независимо от приема пищи, продолжительность лечения — не менее 6 мес.
При лечении больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы препарата, хотя элиминация финастерида несколько замедленна (около 8 ч).
При заболевании почек также нет необходимости в коррекции дозы.

Побочные действия

Побочные явления отмечают редко, они, как правило, слабовыражены и обратимы.
Наиболее часто отмечают снижение потенции и либидо, уменьшение объема эякулята. Возможные побочные явления: напряженность и увеличение молочных желез, изредка — признаки гиперчувствительности (отек губ, кожная сыпь).

Противопоказания

Рак предстательной железы; обструкция мочевыводящих путей; детский возраст; повышенная чувствительность к финастериду или другим компонентам препарата.
Препарат Простерид не должен назначаться женщинам.

Беременность

Беременным следует избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками финастерида, т.к. способность препарата Простерид подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызвать нарушение развития половых органов плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Простерида с такими препаратами (или группами лекарственных средств) не выявляли клинически значимого взаимодействия: варфарин, ингибиторы АПФ, блокаторы α-адренорецепторов, теофиллин, ацетилсалициловая кислота, парацетамол, блокаторы β-адренорецепторов, диуретики, нитраты, антагонисты кальциевых каналов, противосудорожные средства, НПВП, бензодиазепины, хинолоны, антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Передозировка

Простерид в дозах не выше 400 мг однократно и 80 мг/сут в течение 3 мес не вызывал побочных действий.
Специфические методы лечения при передозировке отсутствуют.

Условия хранения

Простерид следует хранить в темном месте при температуре 15–30 °С.

Форма выпуска

Простерид – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
В блистере из алюминия/ПВХ по 14 шт. 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Простерид

Найти в аптеке и купить Простерид

Инструкция по применению

ПРОСТЕРИДТаблетки, покрытые пленочной оболочкой
ПРОСТЕРИДТаблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав Простерид

  • ПРОСТЕРИД Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, в форме закругленного треугольника, слегка двояковыпуклые, почти без запаха, с гравировкой “RG” на одной стороне.

1 таб.
финастерид5 мг

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол-6000, титана диоксид.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

  • ПРОСТЕРИД Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 14 или 28 шт.

Форма выпуска Простерид

  • ПРОСТЕРИД Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, в форме закругленного треугольника, слегка двояковыпуклые, почти без запаха, с гравировкой “RG” на одной стороне.

1 таб.
финастерид5 мг

[PRING] карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол-6000, титана диоксид.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

  • ПРОСТЕРИД Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

  • ПРОСТЕРИД Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Антиандроген, синтетическое 4-азастероидное соединение. Является конкурентным и специфическим ингибитором 5-альфа-редуктазы – внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в активный андроген 5-дигидротестостерон (ДГТ). Рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии обусловлены превращениями тестостерона в дигидротестостерон в клетках предстательной железы. Под воздействием препарата происходит значительное снижение концентрации дигидротестостерона как в плазме, так и в ткани железы. Финастерид не связывается с андрогенными рецепторами.

Препарат угнетает стимулирующее действие дигидротестостерона на развитие аденомы предстательной железы, в результате уменьшается выраженность симптомов, связанных с аденомой предстательной железы.

Препарат не оказывает влияния на уровень липидов плазмы и уровень кортизола, эстрадиола, пролактина, ТТГ, тироксина.

  • ПРОСТЕРИД Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

После приема препарата внутрь финастерид быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 80% и не зависит от приема пищи. C max в плазме достигается через 1-2 ч после однократного приема препарата внутрь.

Связывание с белками плазмы – около 90%.

Метаболизм и выведение

Финастерид метаболизируется в печени и выводится в виде метаболитов почками (приблизительно 40%) и через кишечник (около 60%).

T 1/2 финастерида составляет около 6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 70 лет T 1/2 может увеличиваться до 8 ч.

Показания к применению Простерид

Информация, от чего помогает Простерид:

  • ПРОСТЕРИД Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью:

— уменьшения размеров предстательной железы;

— увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;

— снижения риска возникновения острой задержки мочи и связанной с этим вероятности хирургического вмешательства.

Противопоказания Простерид

  • ПРОСТЕРИД Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

— рак предстательной железы;

— обструкция мочевыводящих путей;

— повышенная чувствительность к финастериду или другим компонентам препарата.

Препарат не должен назначаться женщинам.

Беременность и лактация Простерид

  • ПРОСТЕРИД Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Беременным следует избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками финастерида, т.к. способность препарата подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызвать нарушение развития половых органов плода.

Способ применения и дозировка Простерид

  • ПРОСТЕРИД Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Препарат назначают по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна быть не менее 6 месяцев.

Побочное действие Простерид

  • ПРОСТЕРИД Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Со стороны эндокринной системы: 3-4% – гинекомастия, импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята (частота этих эффектов уменьшается в процессе лечения); в отдельных случаях – повышение уровня ЛГ, ФСГ и тестостерона приблизительно на 10%, однако эти показатели оставались в пределах нормальных величин.

Аллергические реакции: возможны ангионевротический отек губ, кожная сыпь.

  • ПРОСТЕРИД Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Данные о передозировке препарата Простерид ® не предоставлены.

  • ПРОСТЕРИД Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Клинически значимого взаимодействия препарата Простерид ® с другими препаратами не обнаружено.

  • ПРОСТЕРИД Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

До начала терапии необходимо исключить заболевания с симптомами сходными с проявлениями доброкачественной гиперплазии предстательной железы, такие как рак предстательной железы, инфекционный простатит, стриктура уретры, гипотоничный мочевой пузырь и ряд изменений со стороны мочевыводящей системы, возникающих при некоторых заболеваниях нервной системы.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени.

Поскольку при применении финастерида наблюдается снижение простат-специфического антигена, периодически в процессе терапии необходимо производить обследование пациентов для исключения у них рака предстательной железы.

  • ПРОСТЕРИД Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 30°С. Срок годности – 3 года.

Описание активного вещества от аденомы простаты – дутастерид

При установке диагноза «гиперплазия тканей предстательной железы», не стоит паниковать.

После полного обследования врач подберет медикаменты, которые позволяют заметно улучшить состояние.

В такой ситуации часто назначают препараты, изготовленные на основе дутастерида.

Врач может рекомендовать принимать «Аводарт», «Дупрост».

Эти средства также используются мужчинами для остановки процесса выпадения волос в результате андрогенетической алопеции.

Инструкция по применению

Для лечения аденомы простаты назначают средства на основе дутастерида. Это вещество предназначено для подавления активности изоферментов 5α-редуктазы, которые отвечают за процесс превращения тестостерона в 5α-дигидротестостерон. Ведь именно дигидротестостерон приводит к гиперплазии железистых тканей, из которых состоит предстательная железа.

Фармакологическое действие

Скорость и интенсивность влияния дутастерида на дигидротестостерон напрямую зависит от назначенной дозы препарата. В большинстве случаев эффект становится заметен через 1-2 недели после первого приема средства.

К примеру, при употреблении 0,5 мг в сутки дутастерида через неделю количество дигидротестостерона понижается на 85%, через 2 недели лечения – на 90%.

Терапия способствует:

Максимальная концентрация действующего вещества наблюдается через 2-3 часа после приема одной дозы. Биодоступность находится на уровне около 60% (уровень варьируется от 40 до 94%), но прием пищи понижает биодоступность на 10-15%.

В результате ежедневной терапии через месяц лечения концентрация дутастерида составляет около 65% от равновесной концентрации, через 3 месяца – 90%.

Из сыворотки крови в сперму проникает около 11,5% действующего вещества.

Показания к применению

Назначают препараты на основе дутастерида при необходимости профилактики и лечения прогрессирования доброкачественной гиперплазии простаты (назначают монотерапию либо комбинированную терапию в сочетании с α-адреноблокаторами).

Способ применения

Влияние приемов пищи на биодоступность средства на уровне 10-15% считается клинически незначимым. Поэтому принимать средство можно вне зависимости от еды.

В большинстве случаев мужчинам назначают по 1 капсуле (500 мкг) в сутки. Эффект от терапии заметен уже через 1-2 недели, но бросать лечение нельзя. Рекомендуемый курс – 6 месяцев.

При нарушении функции почек снижать дозу нет необходимости, так как с мочой выводится менее 0,1% от принимаемой дозы. А вот данных по приему препарата пациентами, у которых нарушено функционирование печени, нет. Период полувывода средства варьируется от 3 до 5 недель, поэтому при проблемах с печенью следует соблюдать осторожность при лечении.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска зависит от конкретного препарата, в составе которого находится дутастерид.

При необходимости лечения дутастеридом назначают средство «Аводарт».

Оно выпускается в форме непрозрачных продолговатых желатиновых капсул желтого цвета.

Они промаркированы кодом «GX CE2».

Упакованы капсулы в блистеры по 10 штук.

В картонной коробке содержится от 3 до 9 блистеров.

Взаимодействие с другими средствами

В ходе экспериментов было установлено, что метаболизм вещества дутастерид проходит под воздействием изофермента CYP3A4. Это означает, что в присутствии данных изоферментов концентрация дутастерида может повышаться.

Одновременный прием средств на основе дутастерида и ингибиторов CYP3A4 (например, «Верапамила» или «Дилтиазема») приводит к понижению клиренса дутастерида. А вот блокаторы кальциевых канальцев, включая «Амлодипин», не приводят к понижению клиренса дутастерида.

Но уменьшение клиренса и повышение его концентрации под воздействием ингибиторов CYP3A4 не имеет клинического значения благодаря широкому диапазону границ безопасности препаратов на основе дутастерида. Из-за этого корректировать его дозу не надо.

При экспериментах in vitro было выяснено, что дутастерид не вытесняет «Фенитоин», «Диазепам», «Варфарин», «Фенпрокумон», «Аценокумарол» из участков, где происходит связывание с белками плазмы. Указанные препараты не вытесняют дутастерид.

Проверка фармакологического взаимодействия с «Варфарином», «Теразозином», «Дигоксином», «Тамсулозином», «Колестирамином» показала, что никаких значимых взаимодействий нет.

Также нежелательного воздействия нет при использовании дутастерида в комбинации с хинолоновыми антибиотиками, НПВП, кортикостероидами, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, диуретиками, β-адреноблокаторами.

Видео: “Аденома простаты”

Побочные действия

У некоторых пациентов на фоне приема препаратов на основе дутастерида возникают нежелательные эффекты.

В редких случаях возможно:

  • развитие алопеции (волосы выпадают преимущественно на теле);
  • возникновение гипертрихоза.

В очень редких случаях наблюдаются такие побочные эффекты:

  • аллергия (проявляется в виде крапивницы, зуда, локализированного отека, сыпи), ангионевротический отек;
  • развитие депрессивного состояния;
  • появление тестикулярного отека и тестикулярных болей.

Кроме того возможно появление эректильной дисфункции, нарушений эякуляции, снижение либидо и возникновение нарушений со стороны грудных желез. Во время исследований количество таких жалоб было больше, чем в группе пациентов, принимающих плацебо.

Передозировка

Незначительная одноразовая передозировка не опасна для пациентов. В ходе исследований было установлено, что даже прием 40 мг дутастерида, что в 80 раз превышает рекомендуемую дозу, на протяжении 7 дней не приводит к появлению клинически значимых побочных эффектов.

Прием по 5 мг препарата на протяжении полугода не провоцирует появление дополнительных побочных эффектов.

При необходимости при передозировке назначают поддерживающую и симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.

Противопоказания

Не назначают дутастерид при установленной непереносимости данного вещества или повышенной чувствительности к нему. Также к противопоказаниям относят повышенную чувствительность к иным ингибиторам 5α-редуктазы.

Противопоказан он женщинам и детям.

Использование при беременности

Вопрос о применении дутастерида при беременности даже не должен рассматриваться из-за того, что женщинам препараты на основе данного вещества не назначают.

Доклинические исследования показали, что в результате подавления уровня дигидротестостерона у плода мужского пола может затормозиться развитие наружных половых органов.

Особые указания

Через поврежденные капсулы действующее вещество может всасываться через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с ними. Если они дотронулись до содержимого капсулы, то участок необходимо помыть с мылом.

Пациентам с доброкачественной гиперплазией простаты необходимо до начала лечения и во время его проведения сдавать анализы, позволяющие выявить рак простаты. При этом важно помнить, что дутастерид понижает в плазме крови концентрацию простат-специфического антигена. К примеру, у пациентов принимающих дутастерид 6 месяцев показатели могут быть в 2 раза ниже.

Но уровень общего простат-специфического антигена возвращается к исходным значениям спустя полгода после прекращения лечения. А вот соотношение содержания свободного простат-специфического антигена к общему остается неизменным даже на фоне терапии.

При появлении любых изменений в грудных железах (изменение структуры, появление узелков или выделений из сосков) мужчины должны незамедлительно сообщать об этом лечащему врачу. Хотя причинно-следственной связи между возникновением рака грудных желез и приемом дутастерида установлено не было.

Условия и сроки хранения

Препарат под торговым наименованием «Аводарт» хранить можно на протяжении 4 лет в защищенных от солнца местах. Рекомендуемая температура хранения – до 30 0 С.

Цена препарата

Количество препаратаЦена в РоссииЦена в Украине
30 капсул «Аводарта»1750 руб.430 грн.
90 капсул3650 руб.795 грн.

Аналоги

Помимо «Аводарта» мужчины могут поискать препарат под наименованием «Дупрост». Это дженерик индийского производства.

Также в качестве аналогов назначают средства, произведенные на основе финастерида. Это вещество также позволяет избавиться от гиперплазии тканей простаты.

Вещество финастерид содержится в таких препаратах:

Но подбирать подходящие средства должен лишь врач.

Отзывы пациентов

Мужчинам, которые столкнулись с доброкачественной гиперплазией тканей простаты, важно знать, насколько эффективными являются медикаменты, произведенные на основе дутастерида.

Некоторые пациенты говорят, что с помощью данного препарата удалось добиться уменьшения объемов простаты. Но на некоторых средство не влияет: даже при отсутствии каких-либо признаков рака простаты, она продолжает увеличиваться в размерах.

Есть мужчины, которые жалуются на возникшие проблемы с эрекцией и эякуляцией на фоне приема «Аводарта». У некоторых развивается состояние, похожее на депрессию, появляется головокружение. Но в большинстве случаев все негативные проявления проходят самостоятельно и бесследно.

Если у вас есть личный опыт применения дутастерида, то помогите пациентам решиться на лечение. Расскажите о том, была ли терапия эффективной, страдали ли вы от побочных проявлений.

Заключение

При гиперплазии тканей предстательной железы без адекватной терапии не обойтись. Увеличенная простата давит на стенки мочеиспускательного канала, это приводит к затруднению процесса мочеиспускания.

  • При обнаружении проблем врач может посоветовать дутастерид. Это вещество назначают при гиперплазии простаты.
  • В продаже можно найти капсулы«Аводарт»: в каждой из них содержится 500 мкг дутастерида. В день для лечения следует принимать по 1 капсуле.
  • На фоне приема некоторые пациенты могут начать страдать от нарушений эрекции, семяизвержения, снижения либидо, развития аллергии.
  • Передозировка не страшна. Если вы выпьете 2 или большее количество капсул в день специфическая терапия не потребуется.

Подбирать аналоги следует лишь с врачом. Самостоятельно лечить гиперплазию тканей простаты недопустимо.

Простерид – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: ПРОСТЕРИД

Международное непатентованное название (МНН): финастерид

Лекарственная форма:

СОСТАВ
Действующее вещество: финастерид 5 мг
Вспомогательные вещества в ядре таблетки: магния стеарат, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (типа А), крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 6000, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза.

Описание
Белые или почти белые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, формы закругленного треугольника, почти без запаха. На одной стороне таблеток -гравировка «RG».

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: G04СВ01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Финастерид является синтетическим 4-азастероидным соединением, конкурентным и специфическим ингибитором изоэнзима II типа стероидной 5-а-редуктазы, преобразующей тестостерон в активный андроген 5-а- дигидротестостерон (ДГТ). Финастерид препятствует стимулирующему действию тестостерона на развитие опухоли; подавление образования дигидрогеназы сопровождается уменьшением объёма предстательной железы, увеличением максимальной скорости оттока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. При постоянном приёме статистически значимый эффект регистрируется через 3 месяцев (уменьшение объёма железы) и 7 месяцев. (уменьшение выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы).

В организме человека встречаются 2 вида 5-а-редуктазы: I и II. Их распределение в тканях не одинаково: в простате, яичках и их придатках, головке полового члена, мошонке, семенных везикулах, печени и в грудной клетке встречается изоэнзим II типа; I тип встречается, главным образом, в коже головы, спины и груди, сальных железах, в печени, надпочечниках и почках. Финастерид угнетает в первую очередь изоэнзим II типа, ответственный за большую часть ДГТ в крови. Одноразовая доза финастерида быстро и существенно изменяет уровень ДГТ в плазме. Однократная 5 мг доза финастерида снижает уровень ДГТ в плазме на 75%, который на 24 часу достигает своего минимума, затем, в течение 7 дней возвращается к исходному уровню.

При многократном приёме финастерид сохраняет эффективность. Финастерид снижает уровень ДГТ в самой простате на Простатрспецифический антиген (ПСА) – чувствительный и специфический андрогенозависимый маркер карциномы простаты. В большинстве случаев, после нескольких месяцев лечения финастеридом наблюдается быстрое снижение уровня ПСА, и затем установление на новых исходных отметках.

После 1 года приёма 5 мг доз финастерида средняя концентрация ПСА снижается на 50%.

Финастерид не проявляет сродства к андрогенным рецепторам и не оказывает иного гормонального действия. Вслед за открытием 5-а-редуктазы и описанием синдрома недостаточности 5-а-редуктазы II типа (гермафродитизм мужского типа) роль андрогенов в доброкачественной гиперплазии простаты была вновь пересмотрена. Развитие простаты зависит от ДГТ, сильного андрогена. При недостаточности 5-а-редуктазы на фоне нормального или высокого уровня тестостерона во взрослом возрасте наблюдается атрофия простаты.

ДГТ активирует андрогенные рецепторы, образовав после присоединения к ним димеры, которые, вступая в связь с ДНК, прямо или косвенно способствуют пролиферации клеток за счёт изменения экспрессии генов, отвечающих за пролиферацию и апоптоз. В интактной простате процессы апоптоза и пролиферации находятся в равновесии. Несмотря на то, что факторы, провоцирующие гиперплазию простаты на молекулярном уровне не известны, роль ДГТ в этом весьма вероятна. Специфические ингибиторы 5-а-редуктазы II типа способны снижать уровень ДГТ в простате и способствовать обратному развитию гиперплазированной простаты. Отмечалась значительная летальность у мышей и крыс обоих полов при скармливании первым однократной дозы финастерида, равной 1500 мг/м 2 (500 мг/кг), а вторым – 2360 мг/м 2 (400 мг/кг – самкам) и 5900 мг/м 2 (1000 мг/кг – самцам). Малые дозы препарата, скармливаемые беременным крысам, вызывали пороки развития гениталий у самцов-потомков.

Фармакокинетика

Всасывание: быстро всасывается из желудочнокишечного тракта, через 2 ч достигает максимальной концентрации в плазме, равной 37 нг/мл. При многократном дозировании или после него существенной разницы в периоде полувыведения и во времени наступления максимальной концентрации нет. В ходе 7-дневного приёма кумулирования не наблюдается, стадия насыщения наступает после 4 дня. Приём пищи не влияет на всасывание и концентрацию в плазме. Биодоступность: 80%.

Распределение: снижение почечной функции не влияет на связь с плазменными белками, которая составляет 90%. Финастерид хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, т.ч. в мозговую, и в сперму. При инфундировании 5 мг финастерида в течение 1 ч, объём распределения составляет 76±14 л.

Метаболизм: подвергается интенсивному метаболизму (окислению) в печени. Среди 5 метаболитов 2 – активные, их ингибирующая активность составляет 20% от таковой финастерида.

Выведение: период полувыведения не зависит от дозы и составляет 4,7-7,1 ч. Биологическое действие однократной дозы сохраняется примерно в течение 4 дней. Плазменный клиренс: 164±55 мл/мин. Около 39% (32%-46%) выводится с мочой в виде метаболитов, «57% (51%-64%) – с каловыми массами. 0,04% ±0,02% дозы выводится с мочой в неизменённой форме и 0,01% – с каловыми массами. Концентрация финастерида в сперме колеблется от неопределяемой (Длительный, 3-7-месячный приём в дозе 5 м/день снижает концентрацию 5а-ДГТ в сыворотке кроэи на 70%.

Пожилой возраст: в возрасте 46-60 лет и старше 70 лет кинетика финастерида носит нелинейный характер. В старшей группе отмечается умеренное, но не существенное в клиническом отношении увеличение плазменной концентрации.

Болезни почек: после однократной 10 мг дозы разницы в главных кинетических показателях – период полувыведения, AUC и максимальная концентрация – при клиренсах >90, 30-50 и Показания к применению
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (для уменьшения размеров предстательной железы, увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией, снижения риска возникновения острой задержки мочи и связанной с этим вероятности хирургического вмешательства).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к составным компонентам препарата, рак предстательной железы, обструкция мочевыводящих путей, детский возраст.

С осторожностью: печёночная недостаточность.

Беременность и период лактации: препарат не должен назначаться женщинам.

Способ применения и дозы
Предназначен исключительно для мужчин.
Обычная суточная доза: 1 таблетка (5 мг), в течение не менее 6 мес.

Пожилой возраст: изменение дозы не требуется, несмотря на замедленное выведения из организма (около 8 ч).

Почечная недостаточность: снижение дозы не требуется, т.к. выведение осуществляется преимущественно с каловыми массами; основные кинетические параметры (период полувыведения, максимальная концентрация, AUC) сходны с таковыми здоровых людей.

Побочное действие
Лечение обычно хорошо переносится, описанные побочные реакции не слишком часты и чаще всего носят лёгкую форму и временный характер. Наиболее частые побочные реакции: импотенция, снижение либидо, уменьшение количества эякулята.

Возможны гинекомастия, болезненность грудных желез, иногда – реакции повышенной чувствительности (отёк губ, кожная сыпь), повышение концентрации лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в крови (примерно, на 10%, при этом они остаются в пределах нормы).

Передозировка
Максимальная однократная доза финастерида в 400 мг, а также ежедневный приём 80 мг дозы на протяжении 3 месяцев не вызвали развития побочных реакций. При передозировке нет необходимости в проведении специфического лечения.

Взаимодействие с лекарственными препаратами
Клинически значимого взаимодействия с другими препаратами не обнаружено.

Особые указания
Прежде, чем приступить к лечению финастеридом, следует исключить наличие заболеваний, симулирующих доброкачественную гиперплазию предстательной железы: рак простаты, стриктуру уретры, гипотонию мочевого пузыря, нарушение его иннервации, инфекционный простатит. Улучшение наступает не сразу, поэтому при больших остаточных объёмах мочи или тяжёлых формах затруднения мочеиспускания целесообразно установить наблюдение за больным во избежание развития обструктивной уропатии.

Финастерид вызывает снижение ПСА на 48% через 12 мес. после приёма (даже при одновременном наличии карциномы простаты), затрудняя распознавание карциномы простаты, поэтому рекомендуется проводить предварительное ректальное дигитальное обследование органа, затем периодически повторять его в ходе лечения для исключения наличия карциномы.

Малые дозы финастерида могут вызывать нарушения развития наружных гениталий у плода мужского пола при попадании препарата каким-либо путём в организм беременной женщины. Количества финастерида, всасывающиеся при прикосновении с разломанной таблеткой или со спермой мужчины, принимавшего финастерид, неизвестны. Во избежание поражения плода мужского пола беременные женщины и женщины с подозрением на беременность не должны прикасаться к разломанным таблеткам финастерида и к сперме мужчин, находящихся на лечении этим препаратом. В связи с тем, что остаётся неизвестным как долго после окончания лечения финастерид продолжает выделяться со спермой, мужчинам рекомендуется продолжать соблюдать меры предосторожности и в последующие после завершения курса лечения 2 месяца. Рекомендуется проводить лабораторные анализы функции печени и почек, осадка мочи перед лечением и каждые 6 месяцев в ходе его.

Влияние на способность управления автомобилем и рабочими механизмами
Не наблюдалось.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.14 таблеток в блистере из AL/ПВХ. 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Хранить при температуре 15-30°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер» 1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Претензии потребителей отправлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» 119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8

Простерид : инструкция по применению

Состав

5 мг финастерида в каждой таблетке, покрытой пленочной оболочкой.

Ядро таблетки: магния стеарат, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (102,25 мг).

Описание

Внешний вид препарата Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, и содержимое упаковки

Внешний вид: белые или почти белые, почти без запаха, в форме закругленного треугольника, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне таблетки гравировка ,RG”.

Показания к применению

Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, относятся к группе лекарственных препаратов, называемых ингибиторами 5-альфа-редуктазы.

Их действие основано на уменьшении размеров предстательной железы у мужчин.

Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, применяют для лечения и контроля симптомов доброкачественной (не раковой) гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, не следует принимать

• Если у Вас есть аллергия (гиперчувствительность) к финастериду или к любому из компонентов Простерида, таблеток, покрытых пленочной оболочкой

• Простерид не следует принимать женщинам и детям.

Будьте особенно осторожны с приемом препарата Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

• если у Вас нарушена функция печени;

• если Вы испытываете трудности при опорожнении мочевого пузыря или у Вас в значительной степени снижен отток мочи, Ваш доктор должен тщательно обследовать Вас до того, как Вы начнете принимать Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, для того чтобы исключить другие варианты обструкции мочевыводящих путей.

Если Вам необходимо сдать тест на ПСА (простатспецифический антиген), обязательно заблаговременно проинформируйте об этом своего врача или медсестру, так как прием финастерида может повлиять на результаты данного теста.

Беременность и период лактации

Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, предназначены только для мужчин.

Беременные женщины, или женщины, которые могут забеременеть, не должны брать в руки разломленные или раскрошенные таблетки Простерида. Если финастерид через рот или кожу попадет в организм беременной женщины, ребенок-мальчик может родиться с аномалиями половых органов. Таблетки покрыты пленочной оболочкой, предотвращающей контакт с финастеридом, при условии, что таблетки на разломлены и не раскрошены.

Способ применения и дозы

Всегда принимайте Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, строго в соответствии с указаниями врача. Проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом, если Вы не уверены, что принимаете препарат правильно.

Обычная доза — 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, в день.

Таблетку следует проглотить целиком не разламывая и не измельчая.

Препарат можно принимать с пищей или без нее.

Хотя улучшение состояния наблюдается через короткий промежуток времени, необходимо продолжать лечение, как минимум, в течение 6 месяцев. Не изменяйте дозу и не прекращайте лечение, не проконсультировавшись со своим врачом.

Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению данного препарата, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

Если Вы приняли больше таблеток Простерида®, чем следовало

Немедленно обратитесь за консультацией к врачу, в ближайшее отделение скорой помощи или в Токсикологический Центр.

Если Вы забыли принять Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать прием пропущенной таблетки. Просто примите следующую таблетку в обычное время.

Побочное действие

Как все лекарственные средства, препарат Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у каждого пациента.

(наблюдаются у 1 или более чем у 1 из 100 пациентов, но у менее чем 1 из 10 пациентов):

Неспособность достичь эрекции, снижение либидо, уменьшение объема эякулята.

(наблюдаются у 1 или более чем у 1 из 1 ООО пациентов, но у менее чем 1 из 100 пациентов): Болезненность и/или набухание молочных желез, трудности с эякуляцией, сыпь.

(наблюдаются у 1 или более чем у 1 из 10 000 пациентов, но у менее чем 1 из 1 000 пациентов)

Боль в яичках, зуд, уртикария (крапивница), аллергические реакции, такие как отек лица и губ.

(наблюдается менее чем у 1 из 10 000 пациентов):

Выделение жидкости из молочных желез, иногда в молочных железах возникают узлы, требующие хирургического удаления.

Немедленно прекратите прием таблеток Простерида® и обратитесь к врачу, если у Вас наблюдается любой из нижеперечисленных симптомов: отек лица или языка, затруднение при глотании, крапивница, затрудненное дыхание.

Если какие-либо нежелательные явления приобретают серьезный характер, или если Вы отметили развитие каких-либо побочных эффектов, не перечисленных в данном листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

Особенности применения

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Нет данных, позволяющих предположить, что финастерид оказывает влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Важная информация о некоторых компонентах, входящих в состав препарата Простерид, таблеток, покрытых пленочной оболочкой

Простерид® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, содержит лактозы моногидрат.

Если Ваш врач сказал Вам, что у Вас непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед применением данного лекарственного препарата.

Форма выпуска

14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере из ПВХ/А1.

1 или 2 блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 °С до +30 °С, в защищенном от света месте.

Простерид®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: финастерид 5мг

ядро: магния стеарат, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат,

состав пленочной оболочки: титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, в форме закругленного треугольника, слегка двояковыпуклые, с гравировкой «RG» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Тестостерона 5-альфа-редуктазы ингибиторы.Финастерид

Код АТХ G04CB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность финастерида составляет около 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через два часа после приема препарата. Прием пищи не влияет на всасывание или на концентрацию финастерида в плазме крови. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 ч после приема финастерида.

93 % финастерида связывается с белками плазмы крови. Системный клиренс и объём распределения составляют приблизительно 165 мл/мин и

76 л соответственно. При повторном приеме финастерида наблюдается его накопление в небольших количествах. При ежедневном приеме внутрь финастерида в дозе 5 мг/сут его концентрация в плазме достигает 8-10 нг/мл и сохраняется на этом уровне в течение длительного времени.

Финастерид метаболизируется в печени и не оказывает значительного воздействия на ферментную систему цитохрома P450. Было обнаружено, что два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действием на 5α –редуктазу.

Период полувыведения из плазмы в среднем составляет 6 часов (4-12 ч) (у мужчин > 70 лет — 8 ч, диапазон 6-15 ч). У мужчин после приема внутрь однократной дозы финастерида примерно 39% (32-49 %) принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов. В моче практически не обнаруживается финастерид в неизмененном виде. Около 57% (51-64%) всей дозы выводится с каловыми массами.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 9 мл/мин), изменений в выведении финастерида не наблюдалось.Финастерид проникает через гемато-энцефалический барьер. При приеме финастерида в дозе 5 мг/сут также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.

При заболевании почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 9 мл/мин), изменений в выведении финастерида не наблюдалось.

У больных пожилого возраста элиминация финастерида несколько замедляется (до 8 часов).

Фармакодинамика

Простерид® является синтетическим 4-азастероидом, специфическим ингибитором внутриклеточного фермента 5-альфа-редуктазы, преобразующей тестостерон в дигидротестостерон (ДГТ). Простерид® блокирует 5-альфа-редуктазу в основном его изофермент II типа. Этот фермент отвечает за большую часть уровня находящегося в крови дигидротестостерона (ДГТ). Нормальное функционирование и рост предстательной железы, следовательно, и ткани гиперплазированной предстательной железы, зависят от преобразования тестостерона в ДГТ. Разовая доза финастерида значительно и сильно влияет на уровень ДГТ в крови. Простерид® не обладает сродством к андрогенным рецепторам. Клинические исследования показали, что уровень ДГТ в плазме крови стремительно снижался на 70%, что приводило к уменьшению объема простаты. Через 3 месяца применения препарата, предстательная железа уменьшалась в объеме приблизительно на 20%, сокращение объема продолжалось и далее, достигая приблизительно 27% через 3 года. Выраженное уменьшение объема простаты наблюдалось в периуретральной зоне, непосредственно окружающей уретру. Уродинамические показатели также свидетельствовали о значительном снижении давления детрузора в результате уменьшения обструкции.

Финастерид вызывает снижение концентрации простатспецифического антигена (ПСА) в сыворотке крови на 50% у пациентов с ДГПЖ, даже при наличии рака простаты.

Показания к применению

– лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) с целью:

– уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с ДГПЖ

– снижения риска возникновения острой задержки мочи и связанной с хирургическим вмешательством, в том числе трансуретральной резекции простаты (ТУР) и простатэктомии

Препарат должен применяться только для лечения пациентов с гиперплазией предстательной железы (объем предстательной железы свыше 40 мл).

Способ применения и дозы

Простерид® применяется исключительно для лечения мужчин, для перорального применения.

Рекомендуемая доза – одна таблетка (5 мг) в сутки, независимо от приема пищи, как минимум в течение 6 месяцев. Таблетку следует проглотить целиком, не разламывая и не измельчая.

При лечении больных пожилого возраста, нет необходимости в снижении дозы.

При лечении пациентов с почечной недостаточностью (при снижении клиренса креатинина до 9 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Читайте также:  Таурин – инструкция по применению глазных капель, цена, отзывы
Ссылка на основную публикацию