Пропранолол – инструкция, применение, аналоги

Пропранолол

Состав

В составе одной таблетки содержится действующее вещество пропранолол в количестве 10, 40 или 80 мг.

Раствор содержит 0,1 % активного компонента.

Капсулы-депо содержат 80 мг активного компонента.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной лекарственной форме, капсулах-депо, растворе.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент оказывает антиаритмическое, противоангинальное, гипотензивное воздействия. Принцип действия основан на неизбирательном блокировании бета-адренорецепторов, на снижении образования цАМФ из АТФ, стимулируемое катехоламинами, что ведет к снижению поступления ионов кальция в клетку, формируется отрицательное дромо-, хроно-, батмо-, инотропное воздействия (снижается сократимость миокарда, угнетается возбудимость и проводимость, уряжается пульс).

На первых этапах лечения в первые сутки ОПСС может увеличиваться в результате устранения стимулирующего влияния бета-2-адренорецепторов сосудов в скелетной мускулатуре, а также в результате реципрокного повышения активности альфа-адренорецепторов. Через 1-3 дня регистрируется возвращение эффекта к исходному, а при длительной терапии снижается. Гипотензивное влияние обеспечивается симпатической стимуляцией периферически расположенных сосудов, снижением МОК, влиянием на центральную нервную систему, снижением чувствительности барорецепторов в дуге аорты (нет усиления активности в ответной реакции на падение кровяного давления), снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (особенно важно для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина). Стабилизация гипотензивного воздействия достигается к концу второй недели курсовой терапии.

Антиангинальный эффект достигается снижением потребности тканей миокарда в кислороде (благодаря отрицательному инотропному и хронотропному эффекты). Снижение ЧСС улучшает перфузию миокарда и вызывает удлинение диастолы. Из-за повышения конечного диастолического давления в левом желудочке, усиления растяжения мышечной ткани желудочков возможно повышение потребности в кислороде, особенно такой эффект регистрируется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое воздействие достигается устранением аритмогенных факторов (артериальная гипертония, повышение содержания цАМФ, усиление активности симпатической нервной системы, тахикардия), замедлением атриовентрикулярного проведения, снижением скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма. Угнетение импульсного проведения регистрируется в большей степени в антероградном и в меньшей степени в ретроградном направлении по дополнительным путям и через атриовентрикулярный узел.

В классификации антиаритмических медикаментов Пропранолол принадлежит к лекарственным средствам 2-й группы. Снижение выраженности ишемии миокарда обеспечивается уменьшением потребности миокарда в кислороде. Благодаря антиаритмическому эффекту достигается снижение показателя постинфарктной летальности. Лекарственный препарат способен предупреждать развития головных болей сосудистого происхождения благодаря снижению выраженности расширения церебральных сосудов в результате бета-адреноблокады рецепторов в сосудах, снижению адгезивности тромбоцитов, ингибированию липолиза и агрегации тромбоцитов (под действием катехоламинов), снижению секреции ренина, усиленной стимуляции поступления кислорода в ткани, предотвращению активации факторов свертывания крови в период высвобождения адреналина.

Применение препарата Пропранолол ведет к снижению выраженности тремора за счет блокады периферически расположенных бета-2-адренорецепторов. Лекарственный препарат способен повышать атерогенные свойства крови. Медикамент в больших дозировках вызывает седативный эффект, повышает тонус бронхов, усиливает сокращение стенок матки, вызванное действием лекарственных препаратов, стимулирующих миометрий.

Показания к применению

Инструкция по применению Пропранолола рекомендует назначать медикамент при стенокардии напряжения, артериальной гипертонии, синусовой тахикардии, нестабильной стенокардии, мерцательной тахиаритмии, наджелудочковой тахикардии, инфаркте миокарда, алкогольной абстиненции (дрожание, ажитация), желудочковой экстрасистолии, мерцательной тахиаритмии, эссенциальном треморе, желудочковой экстрасистолии, тиреотоксическом кризе (вспомогательный элемент комплексной терапии), диффузно-токсическом зобе, при симпатоадреналовых кризах (сопутствующий диэнцефальный синдром), при диффузно-токсическом зобе, феохромоцитоме, тревожности.

Противопоказания

Пропранолол не назначают при SA-блокаде, кардиогенном шоке, вынашивании беременности, кардиомегалии, стенокардии Принцметала, синусовой брадикардии, синдроме слабости синусового узла, декомпенсированной форме ХСН, острой сердечной недостаточности, непереносимости основного компонента, при ХОБЛ, артериальной гипотонии, бронхиальной астме, при псориазе, миастении, печеночной недостаточности, грудном вскармливании, сахарном диабете с кетоацидозом, окклюзионной патологии периферических сосудов (осложненной болью в покое, гангреной или перемежающейся хромотой), при одновременном приеме ингибиторов моноаминооксидазы, метаболическом ацидозе.

При депрессии, синдроме Рейно, патологии почек, аллергии, тиреотоксикозе, детям и пожилым людям Пропранолол назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: повышенная сонливость, быстрая утомляемость, «кошмарные» сновидения, головокружения, слабость во всем теле, тремор конечностей, парестезии в конечностях (у пациентов с синдромом Рейно, «перемежающейся» хромотой), депрессия, кратковременные и проходящие нарушения памяти, спутанность сознания, беспокойство, головные боли, миастения, астения, галлюцинации.

Органы чувств: кератоконъюнктивит, болезненность глаз, уменьшение выработки слезной жидкости, сухость в глазах, нарушения зрительного восприятия.

Сердечно-сосудистая система: аритмии, атриовентрикулярная блокада, нарушения проводимости миокарда, сердцебиение, синусовая брадикардия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, ослабление сократимости миокарда, загрудинные боли, проявления ангиоспазма (синдром Рейно, похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения), падение уровня кровяного давления, ортостатическая гипотензия.

Пищеварительный тракт: изменение вкусового восприятия, нарушения в работе печеночной системы (холестаз, желтушность кожных покровов и склер, потемнение мочи), нарушения стула, метеоризм, боли в эпигастрии, рвота, тошнота, сухость слизистых оболочек ротовой полости.

Дыхательная система: бронхоспазм, ларингоспазм, затруднение дыхания, ринит, заложенность носа.

Эндокринная система: гипогликемия (у пациентов, которые получают инсулин), снижение функций щитовидной железы, гипергликемия (у пациентов, страдающих инсулиннезависимым сахарным диабетом).

Аллергические реакции: крапивница, высыпания на кожных покровах, зуд.

Кожные покровы: обострение проявлений псориаза, псориазоподобные кожные высыпания, алопеция, экзантема, гиперемия кожных покровов, усиленное потоотделение.

Лабораторные показатели: повышение активности ферментов печени, тромбоцитопения (нехарактерные кровоизлияния, кровотечения), лейкопения, агранулоцитоз, гипербилирубинемия.

Влияние Пропранолола на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка развития плода.

Прочие возможные побочные реакции: ослабление либидо, артралгия, боли в спине, формирование синдрома «отмены» в виде повышения кровяного давления, усиления выраженности и частоты приступов стенокардии.

Таблетки Пропранолол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Нарушения сердечного ритма, стенокардия: трижды в день по 20 мг; постепенно дозу увеличивают до 120 мг (2-3 приема). Максимальная суточная дозировка составляет 240 мг.

Артериальная гипертония: дважды в день по 40 мг. При неэффективности, слабом эффекте количество Пропранолола увеличивают до 80 мг (2 раза вдень) или до 40 мг (3 раза в день). Максимальная суточная дозировка медикамента составляет 320 мг (в тяжелых, исключительных случаях – 640 мг).

Эссенциальный тремор, профилактика мигрени: начальное количество – 40 мг 2-3 раза в день, в дальнейшем дозировку повышают до 160 мг в день. Пролонгированные формы медикамента (капсулы-депо по 80 мг) принимают 1 раз в сутки.

Тиреотоксический криз, пароксизмальные нарушения сердечного ритма: внутривенное, медленное, струйное вливание в начальной дозировке 1 мг (1 мл раствора 0,1%), через 2 минуты процедуру повторяют. При неэффективности количество медикамента, вводимого внутривенно, увеличивают до 10 мг под обязательным контролем ЭКГ и уровня кровяного давления.

Стимуляция родовой деятельности, родовспоможение: по 20 мг пропранолола 4-6 раз с интервалами в 30 минут (суточное количество 80-120мг). При гипоксии плода дозировку снижают. При патологии почечной системы коррекция дозы не требуется. При заболеваниях печени необходимо уменьшение количества препарата. С целью профилактики послеродовых осложнений медикамент назначают по 20 мг 3 раза в день. Курс 3-5 дней.

Передозировка

Проявляется бронхоспазмом, обморочными состояниями, цианозом ногтевых пластин на пальцах, желудочковой экстрасистолией, выраженной брадикардией, сердечной недостаточностью, судорогами, аритмией, выраженным падением кровяного давления, атриовентрикулярной блокадой, головокружениями. Лечение включает назначение энтеросорбентов, при необходимости – промывание желудка. При желудочковой экстрасистолии назначают Лидокаин (недопустимо применение препаратов Ia класса).

При нарушении атриовентрикулярной проводимости внутривенно вводят 1-2 мг атропина, при неэффективности устанавливают временный электрокардиостимултор. В случае выраженного падения артериального давления пациенту придают позу Тределенбурга. При бронхоспазме парентерально либо ингаляционно применяют бета-адреностимуляторы. При судорогах показано внутривенное вливание диазепама. При развитии сердечной недостаточности назначают диуретические медикаменты, сердечные гликозиды, глюкагон. Плазмозамещающие растворы можно вводить при отсутствии признаков отека легких. В случае неэффективности вводят допамин, эпинефрин, добутамин.

Взаимодействие

Экстракты аллергенов для проведения кожных проб, а также сами аллергены, применяемые для иммунотерапии, могут повышать вероятность развития тяжелых аллергических реакций системного характера либо анафилаксии у пациентов, которые принимают Пропранолол. Рентгенконтрастные медикаменты на основе йода при внутривенном введении повышают риск развития анафилаксии. Вероятность падения кровяного давления, выраженность кардиодепрессивного действия повышаются при внутривенном введении фенитоина и ингаляционных медикаментов для общей анестезии (производные углеводородов).

Пропранолол влияет на эффективность пероральных гипогликемических средств, инсулина, а также способен маскировать такие симптомы формирующейся гипогликемии, как гипертония и тахикардия. Медикамент повышает концентрацию ксантинов (исключением является дифиллин), лидокаина в плазме крови, снижая их клиренс. Данный эффект сильнее выражен у пациентов с исходно высоким клиренсом теофиллина на фоне курения. НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата (блокада синтеза простагландинов почечной системой, задержка ионов натрия в организме).

Антиаритмические средства, амиодарон, БМКК (дилтиазем, Верапамил), гуанфацин, резерпин, метилдопа, сердечные гликозиды усугубляют сердечную недостаточность, атриовентрикулярную блокаду, брадикардию, могут вызвать остановку сердца. Одновременный прием нифедипина вызывает значительное падение кровяного давления. Гипотензивные, симпатолитические, дируетические средства, гидралазин, клонидин ведут к черземерному снижению артериального давления. Пропранолол способен удлинять антикоагулянтный эффект кумаринов и недеполяризующих миорелаксантов. Снотворные, седативные, натипсихотические (нейролептики) средства, тетрациклические антидепрессанты, трициклические антидепрессанты усиливают угнетающее воздействие на центральную нервную систему. Рекомендуется делать перерыв между приемом пропранолола и ингибиторов МАО не менее 2-х недель; одновременный прием указанных медикаментов недопустим из-за значительного усиления гипотензивного эффекта.

Пропранолол усиливает действие утеротонизирующих и тиреостатических лекарственных средств, подавляет действие антигистаминных медикаментов. Негидрированные алкалоиды спорыньи усиливают выраженность патологии со стороны периферического кровообращения. При одновременной терапии производными фенотиазина отмечается повышение концентрации обоих препаратов в плазме крови. Рифампицин укорачивает период полувыведения, а циметидин и Сульфасалазин тормозит метаболические процессы, увеличивая концентрацию пропранолола в плазме.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Пациенту, принимающему Пропранолол, требуется регулярный контроль уровня сахара в крови, ЭКГ, кровяного давления, пульса. Лицам пожилого возраста требуется контроль над состоянием почечной системы. Лечащему доктору необходимо научить пациента технике самостоятельного контроля ЧСС. Перед лечением пациентам с хронической сердечной недостаточностью на ранней стадии назначают диуретические медикаменты, дигиталис. Отмечено снижение эффективности лекарственного средства у «курильщиков». Пациенты, которые пользуются контактными линзами, должны знать о снижении выработки слезной жидкости в период приема препарата Пропранолол.

При установленном диагнозе «феохромоцитома» лекарственное средство можно назначить только после приема альфа-адреноблокаторов. Недопустима резкая отмена медикамента у пациентов с тиреотоксикозом из-за риска усиления выраженности симптоматики. Важно учитывать, что прием пропранолола на фоне тиреотоксикоза может маскировать клинические признаки заболевания. Необходимо соблюдать осторожность при лечении бета-адреноблокаторами пациентов, которые принимают гипогликемические медикаменты (возможна гипогликемия при длительных перерывах).

Признаки гипогликемии (тремор, тахикардия) могут быть замаскированы под действием пропранолола. Пациенты должны быть осведомлены, что главным признаком гипогликемии в период приема бета-адреноблокаторов является гипергидроз, усиленное потоотделение. Прием лекарственного средства прекращают за несколько дней до проведения общей анестезии эфиром, хлороформом. В том случае, если пациент принял Пропранолол перед оперативным вмешательством, то для него подбирают такой медикамент для общей анестезии, у которого в наименьшей степени выражен отрицательный инотропный эффект. Реципрокная активация блуждающего нерва устраняется внутривенным введением атропина в количестве 1-2 мг. Медикаменты, которые снижают запасы катехоламинов (резерпин и другие), усиливают воздействие юета-адреноблокаторов, что требует постоянного наблюдения пациента со стороны лечащего врача для своевременного выявления брадикардии и артериальной гипотензии. Недопустимо одновременное применение транквилизаторов (анксиолитики), нейролептиков (антипсихотики). С осторожностью назначают ингибиторы МАО, психоактивные медикаменты (при курсовой терапии более 2-х недель).

При выявлении у лиц пожилого возраста желудочковых аритмий, бронхоспазма, атриовентрикулярной блокады, артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, тяжелых заболеваний почек или печени дозировку Пропранолола снижают либо препарат отменяют. При развитии депрессии на фоне лечения бета-адреноблокатором лекарственное средство заменяют. Недопустима резкая отмена медикамента из-за риска развития инфаркта миокарда, тяжелых аритмий. Лекарственное средство отменяют постепенно в течение двух недель, каждые 3 дня снижая дозировку на 25%.

Пропранолол при беременности и грудном вскармливании назначают в исключительных случаях, если польза оправдывает возможный риск. При лечении во время вынашивания беременности требуется тщательной наблюдение за состоянием плода и матери. Медикамент отменяют за 48-72 часа до родоразрешения. Перед определением уровня норметанефрина, катехоламинов, титров антинуклеарных антител, ванилилминдальной кислоты лекарственный препарат отменяют.

Пропранолол влияет на концентрацию внимания и возможность управлять транспортными средствами.

Пропранолол (Propranolol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Пропранолол

Химическое название

1-[(1-Метилэтил)амино]-3-(1-нафталенилокси)-2-пропанол (в виде гидрохлорида); в лекарственной форме содержится рацемическая смесь энантиомеров

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Пропранолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Пропранолол

Пропранолола гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

Фармакология

Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении. Урежает ЧСС , уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, секрецию ренина, АД , почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на понижение АД .

Читайте также:  Офломелид – инструкция по применению мази, цена, отзывы, аналоги

После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20–24 ч. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20–50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии — понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ . Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Длительное введение (18 мес) крысам и мышам доз до 150 мг/кг/сут не выявило канцерогенных свойств и неблагоприятного влияния на фертильность. При дозе 150 мг/кг/сут, в 10 раз превышающей МРДЧ , оказывал эмбриотоксическое действие (увеличение частоты случаев резорбции плода).

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30–40% (эффект «первого прохождения»), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1–1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90–95%; T1/2 составляет 2–5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения — 3–5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется ( T1/2 на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов.

Применение вещества Пропранолол

Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия ( в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадреналовый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторная дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз ( в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, облитерирующие заболевания сосудов, бронхиальная астма.

Ограничения к применению

Хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Пропранолол

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит.

Со стороны респираторной системы: фарингит, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза.

Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, гипогликемия, лихорадка.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) отрицательное влияние верапамила и дилтиазема на миокард, пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит выведение лидокаина. Ослабляют гипотензивный эффект НПВС , глюкокортикоиды, эстрогены, кокаин; усиливают — нитраты и другие гипотензивные средства. Гепарин, антациды понижают уровень в плазме; циметидин и фенотиазины — повышают. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО . Замедляет метаболизм теофиллина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин) препараты вазопрессорные средства, глюкагон и др.; возможно проведение трансвенозной стимуляции. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

В/в, внутрь, внутриконъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Пропранолол

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Не рекомендуется в/в введение детям. У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС . При нарушении функции печени рекомендуется уменьшение доз и наблюдение в первые 4 дня терапии. Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед .

Особые указания

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Анаприлин: аналоги и заменители препарата

Лекарство Анаприлин неплохо справляется с восстановлением ритма сердца и со снижением артериального давления. Однако, назначение этого препарата из-за высокого риска развития побочных эффектов возможно не всегда, поэтому иногда целесообразнее использовать аналоги, отличающиеся более безопасным воздействием на организм.

Состав Анаприлина и его механизм действия

Активным компонентом Анаприлина является пропранолол. Препарат относится к группе блокаторов ?-рецепторов. Выпускается в единственной лекарственной форме – в виде таблеток, содержащих 10 или 40 мг действующего вещества.

Основные свойства лекарства:

  • гипотензивное;
  • антиаритмическое;
  • антиангинальное, то есть снижающее риск возникновения сердечных приступов.

Выраженное гипотензивное действие лекарства объясняется резким снижением кровенаполнения сосудов в минуту. Одновременно происходит симпатическая стимуляция периферических кровеносных сосудов и блокируется активность ренин-ангиотензинного комплекса.

Анаприлин блокирует ряд нервных окончаний, расположенных в кардиомиоцитах, проводящей системе сердца, почечной и липоидной ткани. В результате этого механизма действия происходят следующие изменения:

  • частота сокращений сердца падает;
  • снижается сократительная активность и возбудимость миокарда, вследствие чего удлиняется время расслабления мышцы;
  • уменьшается потребность миокарда в кислороде.

АД снижается уже после приема первой дозы Анаприлина, но окончательно стабилизируется через 1-2 недели постоянного использования медикамента. Лекарство уменьшает выраженность расширения магистральных сосудов, что позволяет предупредить появление кластерных головных болей, обусловленных сосудистыми патологиями.

На фоне использования Анаприлина купируется тремор нижних и верхних конечностях, поэтому лекарство неплохо справляется с устранением симптомов абстинентного синдрома.

Анаприлин на фармакологическом рынке появился более 50 лет назад. Успешная практика его применения подтверждает высокую эффективность лекарства.

Но в настоящее время разработаны аналоги Анаприлина без побочных эффектов. Но не все из них могут оказывать те эффекты, которые свойственны оригинальному медикаменту.

Показания к назначению лекарства

Анаприлин при лечении гипертонии в основном используется в достаточно молодом возрасте – до 40-45 лет. Для пожилых людей это лекарство может быть противопоказано из-за хронических заболеваний.

Среди основных показаний к назначению описываемого медикамента:

  • аритмия, проявляющаяся в мерцательной и тахисистолической форме;
  • тахикардия – наджелудочковая, синусовая;
  • стенокардия – нестабильная и напряжения;

В качестве вспомогательного препарата Анаприлин используется при тиреотоксикозе, эссенциальном треморе, мигрени. Лекарство хорошо устраняет тревожность, что в совокупности с его гипотензивными и антиаритмическими свойствами помогает справиться с приступом панической атаки.

Анаприлин можно использовать для купирования похмельного синдрома. Под влиянием препарата после интоксикации алкогольными напитками учящается сердцебиение, проходит дрожь в руках, исчезает головная боль.

Запрещено применять Анаприлин на фоне употребление спиртосодержащих напитков, так как сочетание пропранолола с этанолом приводит к выраженным побочным реакциям

Анаприлин стимулирует не только нервные окончания в сердечной мышцы. Бета-блокатор влияет и на миометрий – мышечный слой матки.

В акушерстве такой механизм действия препарата используется после родов при необходимости стимуляции сократительной способности матки.

Противопоказания и возможные побочные эффекты

Список патологий, при которых медикамент запрещен к использованию, обширен. Основными противопоказаниями к приему лекарства считаются:

  • повышенная чувствительность к основному и вспомогательным компонентам;
  • брадикардия – снижение числа сердечных сокращений до 55 и менее;
  • гипотензия;
  • остро протекающий инфаркт миокарда;

Анаприлин нельзя принимать беременным, так как пропранолол повышает активность матки, что может стать угрозой выкидыша. Запрещено его использовать и кормящим женщинам – компоненты лекарства могут неблагоприятно отразиться на росте и физическом развитии ребенка.

Детям Анаприлин чаще всего назначается при комплексном лечении тиреотоксикоза. Дозировки ребенку подбирают исходя из его возраста, массы тела, тяжести патологии, сопутствующих болезней. Для лечения других патологий в детском возрасте Анаприлин обычно не используется до 18 лет.

Наиболее вероятные побочные реакции на медикамент:

  • бронхоспазм;
  • выраженное снижение числа сердечных сокращений;
  • слабость сердечной мышцы;
  • боли в желудке;

Возможно перевозбуждение нервной системы, аллергические высыпания на коже, сексуальная дисфункция у мужчин, повышение уровня глюкозы у больных инсулинозависимой формой диабета, ухудшение зрения.

При фиксировании выраженных побочных реакций нужно прекратит прием лекарства, и заменить его на аналоги Анаприлина нового поколения.

Признаки передозировки

Во время использования медикамента нужно полностью соблюдать все рекомендации, касающиеся подбора дозы и кратности применения. При несоблюдении инструкции возможно непреднамеренное превышение количества таблеток. Это приводит к передозировке лекарством, что проявляется:

  • повышенным возбуждением или наоборот замедлением скорости реакций;
  • головокружением;
  • апатичностью;
  • сильными головными болями;
  • паникой – повышенной тревожностью, появлением ощущения приближающейся смерти;

При появлении вышеуказанных признаков нужно промыть желудок, выпить солевое слабительное, а спустя 1-2 часа после этого один из энтеросорбентов. Дальнейшее лечение зависит от симптомов передозировки. При клинической смерти проводятся реанимационные мероприятия. Риск смертельного исхода при передозировки повышается, если Анаприлин принимается одновременно с алкогольными напитками.

Дозировки Анаприлина

Таблетки Анаприлина принимают примерно за 30 минут до еды. Их рекомендуется проглатывать, не разжевывая и запивая водой в количестве 100-150 мл. Для ускорения терапевтического эффекта допускается положить таблетку для растворения под язык. Но такой способ употребления медикамента в большинстве случаев приводит к временному онемению ротовой полости.

Суточная дозировка зависит от патологии, при которой используется Анаприлин:

    при лечении тахикардии, аритмических состояний, тиреотоксикоза в день требуется от 30 до 160 мг препарата;

Суточное количество препарата разделяется на 3-4 приема. Желательно соблюдать равные промежутки между приемами доз.

Подбор дозы проводится в каждом случае индивидуально. Лечение нужно начать с минимального количества таблеток, фиксируя все изменения в самочувствии. Если выбранной дозы оказывается достаточно для стабилизации давления и работы сердца, то стоит остановиться на ней.

Людям с гипертонической болезнью при терапии Анаприлином необходимо постоянно измерять давление. При сильном его снижении нужно уменьшить дозу лекарства.

Лечение в среднем продолжается от трех недель до 2-х месяцев. При длительном использовании к Анаприлину может развиться привыкание, что соответственно снижает его эффективность.

Отмена препарата проводится постепенно. Резкое прекращение использования таблеток может привести к сердечному приступу.

Взаимодействие лекарства с другими фармсредствами

Анаприлин в сочетании с рядом других лекарственных средств может стать причиной извращенных реакций. Проявляться это может снижением АД, сильной брадикардией, развитием атриовентрикулярной блокады, бронхоспазмом.

Производители препарата рекомендуют соблюдать осторожность, если на момент его использования, пациенты вынуждены принимать и такие медикаменты, как:

При одновременном использовании с гипогликемическими пероральными средствами возможна маскировка основных симптомов гипогликемии.

Снят или нет Анаприлин с производства?

Многие люди, на протяжении нескольких лет использующие Анаприлин, отмечают, что препарат с большинства полок аптек исчез еще в конце 2018 года. Некоторые считают, что недорогой Анаприлин сняли с производства вследствие того, что фармкомпаниям выгоднее производить и продавать более дорогие медикаменты со сходным составом и механизмом действия.

Ряд фармацевтических фирм никак не комментируют отсутствие дешевого лекарства в аптечных пунктах. Другие уверяют, что Анаприлин появится в продаже по прежней цене после его перерегистрации. Бесперебойное поступление медикамента на рынок планируется осенью 2019 года.

Структурные аналоги Анаприлина

Заменители доступного для большинства населения лекарства могут иметь в своем составе также пропранолол или вещества со сходным фармацевтическим эффектом. Первые называются структурными аналогами, их названия – это синонимы Анаприлина. В основном они ничем не отличаются, и значит, имеют те же показания, противопоказания к назначению и сходные особенности применения. Единственное отличие может заключаться в стоимости средства.

Таблица структурных аналогов

Название медикаментаДействующий компонентПроизводительФорма выпускаСтоимость
ОбзиданПропранололИсландияТаблеткиОт 60 рулей
ИндералПропранололВеликобританияТаблеткиОт 100 рублей
ПропранобенеПропранололГермания, АвстрияТаблеткиОт 300 рублей

Структурными заменителями считаются и такие препараты как Атобене, Пропамин. Однако в российских аптеках их нет.

Аналоги по механизму действия

Современными заменителями Анаприлина считаются препараты нового поколения. Они могут быть как импортного, так и отечественного производства. Одни из них лучше помогают при артериальной гипертензии, другие эффективно и без побочных эффектов нормализуют ритм сердца. Поэтому подбирать их, учитывая протекание болезни у конкретного человека.

Безопасность новых лекарств связана в основном с тем, что в их составе имеются вещества, избирательно блокирующие бета-рецепторы. Таким образом, подобные лекарства могут воздействовать только на определенные органы, что не характерно для Анаприлина.

В список аналогов, сходных по терапевтическому действию с Анаприлином, входят:

    Бисопролол. В составе лекарства бисопролола фумарат. Препарат наделен полным сходством с оригиналом, обладает гипотензивным и антиаритмическим действием, помогает предупредить приступы аритмии. Выпускается в Израиле, России, на Украине. Лекарственная форма – таблетки в пленочной оболочке. Стоимость – от 50 рублей за упаковку.

Замена Анаприлина должна подбираться с учетом особенностей влияния на организм лекарства.

Правила подбора аналогов

Анаприлин – известный в России медикамент. К его помощи постоянно или периодически прибегают тысячи людей, и это относится не только к пожилым, но и к молодым пациентам с хроническими заболеваниями. Поэтому при отсутствии оригинального лекарства возникают определенные трудности с подбором подходящего фармсредства.

Нужно учитывать, что не все аналоги способны одновременно снижать давление и избавлять от аритмии.

Чтобы исключить приобретение малоэффективного медикамента необходимо предварительно внимательно изучать инструкцию.

При выборе медикамента следует учитывать несколько критерий:

  • В составе лекарства не должно быть компонентов, способных привести к резкому ухудшению самочувствия. Особенно это касается пациентов с предрасположенностью к аллергии на лекарственные средства.
  • Желательно подбирать тот аналог, который имеет наименьший список противопоказаний. Обязательно нужно заострить внимание и на риске развития побочных реакций;
  • Не следует приобретать те препараты, которые находятся на стадии экспериментального производства. Их полное воздействие на организм, изучено не достаточно, поэтому при их применении трудно спрогнозировать риск возникновения нежелательных эффектов.
  • Лекарства в растворах, предназначенные для инъекций, действуют быстрее. Однако, они чаще применяются при остром состоянии и мало подходят для длительного курса.

Неиспользуемые ранее препараты лучше всего приобретать с наименьшим количеством в упаковке капсул или таблеток. Это позволит сэкономить средства, в том случае если на препарат появится побочная реакция.

Что выбрать для лечения – Анаприлин или аналоги

Анаприлин многих, прежде всего, привлекает низкой стоимостью и оптимальной эффективностью. Препараты-аналоги следует подбирать, если ранее на Анаприлин возникали побочные реакции. В таких ситуациях для замены больше подходят те медикаменты, в составе которых нет пропранолола.

Понижающие давление аналоги с наименьшей вероятностью возникновения побочных реакций лучше использовать, если беспокоит только гипертония. Заменители Анаприлина могут потребоваться, если оригинал используется слишком долго, так как при длительном приеме к нему развивается привыкание.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Заменить анаприлин


Лучшие статьи 2019 года

Он исчез из аптек. Совсем. Такой привычный и, главное, бюджетный. Для многих страсти по «Анаприлину» до сих пор не улеглись.

Тысячи безуспешных запросов в поисковиках и аптечных сервисах – тому свидетельство. Они и побудили меня написать эту статью.

Не обязуюсь дать однозначный ответ на волнующий многих вопрос: чем «Анаприлин» заменить? Потому что не всегда на простой вопрос есть простой ответ. Категорически не советую принимать всё ниже изложенное за назначение врача. С другой стороны, хочу вооружить вас информацией и приободрить. «

Анаприлин» «ушёл в отпуск» и вернется в лучшем случае через пару месяцев. В его производстве случился перерыв – и, к счастью, это не повод отчаиваться и оставаться без лечения в ожидании привычного препарата.

Первый в своем роде

Чем же он был так хорош? Попробую объяснить просто. Одна из основных причин гипертонии – сбой в работе гормона надпочечников, адреналина. Он действует на β-адренорецепторы, в результате повышается артериальное давление и учащается сердцебиение.

Как вы понимаете, это необходимый для выживания механизм, позволяющий нам в случае опасности собраться, при необходимости быстро бежать и даже сражаться. Но часто в этом процессе происходит разлад: возникает тахикардия и повышение давления без всяких видимых причин. Этот разлад и носит печально известно название «гипертония». Чем только ее не лечили наши предки! В ход шли самые диковинные и порой свирепые методы, вплоть до пускания крови пациентам.

И вот в 1962 году было изобретено спасение: впервые синтезирован пропранолол (он же анаприлин). Этот медикамент синтетического происхождения стал первым бета-адреноблокатором, нашедшим клиническое применение. Блокируя β1-адренорецепторы, он снижает пагубное действие избыточного адреналина в крови.

Нужно ли говорить о том, что пропранолол спас миллионы жизней? Такой термин, кстати говоря, и бытует в англоязычной медицинской литературе – «life saving drugs». Эти слова по праву применимы к бета-адреноблокаторам.

Безоговорочным плюсом пропранолола для потребителя была его достаточно низкая цена. Другое достоинство носит дискуссионный характер: пропранолол начинает действовать быстро и «работает» в течение короткого промежутка времени.

В силу этого его зачастую использовали как «симптомный препарат» – для быстрого купирования приступов. Но для постоянного приёма он уже не так удобен: его необходимо принимать несколько раз в день. Нужно постоянно иметь при себе таблетки и держать в уме необходимость регулярного приема. К тому же тогда он становится не таким дешевым в сравнении с другими препаратами.

Мой опыт показывает, что чаще всего применяют пропранолол пациенты с патологией щитовидной железы, страдающие приступами синусовой тахикардии (учащенного ритмичного сердцебиения) на фоне гипертиреоза. При этом пациенты, принимающие этот препарат нерегулярно, заведомо обрекают себя на губительные «качели» – резкие подъемы и снижения давления без лечения основной их причины. Это сглаживает симптоматику, но заболевание прогрессирует.

В качестве еще одной сферы применения пропранолола в инструкции препарата указывается лечение эссенциального тремора. Однако механизм его антитреморного эффекта до конца не изучен.

Пропранолол: скелеты в шкафу

А теперь поговорим о недостатках пропранолола. Кроме β1-адренорецепторов, существуют еще и β2-адренорецепторы. Взаимодействуя с ними, адреналин снижает тонус матки, усиливает перистальтику кишечника, расширяет бронхи и периферические сосуды. И благословенный пропранолол воздействует на оба вида β-адренорецепторов, то есть является неселективным бета-адреноблокатором.

Подводные камни применения этого препарата таковы:

• Снижая давление и замедляя сердцебиение, он повышает тонус матки, отчего одной из сфер его применения раньше было акушерство (стимуляция родовой деятельности). Соответственно, он негативно влияет на течение беременности.

• Пропранолол вызывает сужение бронхов, поэтому он противопоказан для пациентов, страдающих хроническим бронхитом и бронхиальной астмой.

• Сужая периферические артерии, он опасен для пациентов с атеросклерозом.

• Периферический спазм сосудов, кровоснабжающих половые железы приводит к их гипотрофии и, как следствие, снижению уровня половых гормонов и либидо.

• Пропранолол подавляет деятельность ЖКТ и может привести к хроническим запорам.

• Это лекарство вызывает повышение уровня сахара в крови и осложняет течение сахарного диабета.

• Наконец, снижение уровня калия приводит к повышенной утомляемости.

Как видите, этот препарат воздействует не только на сердечно-сосудистую, но и на дыхательную, мочеполовую, эндокринную и пищеварительную систему.

То есть, помимо положительных эффектов, у пропранолола в избытке и побочные.

«На тебе сошелся клином белый свет…»

А вот с этим поспорим. В медицине многие группы препаратов представлены несколькими лекарственными средствами. Существует даже термин – «me-too drugs», что дословно переводится как «и мы такие же».

Традиционно после доказательства лекарственных свойств одного препарата их по умолчанию переносят на другие препараты этого класса, что, с точки зрения доказательной медицины, очень сомнительно.

После внедрения в клиническую практику пропранолола, фармакологи разработали новые бета-блокаторы, стремясь достигнуть селективности (то есть избирательности) препаратов с уменьшением побочных эффектов. При этом селективность препаратов зависит от дозы лекарства: чем она выше, тем ниже селективность.

Кроме этого, у препаратов второго поколения изменилась продолжительность действия.

Так современные препараты достаточно принимать один раз в сутки, но их эффект достигается постепенно, потому что для накопления действующего вещества в организме требуется время.

Наряду с этим, у некоторых современных бета-адреноблокаторов имеется вазодилатирующий эффект (расширение сосудов), что благоприятно для лечения хронической сердечной недостаточности.

Сегодня бета-адреноблокаторы – одна из основных групп лекарственных препаратов, широко применяемых при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Их эффективность была доказана во множестве клинических исследований с применением метаанализа. Да что скрывать, такой достоверной доказательной базы нет ни у одной другой группы препаратов, используемых в кардиологии.

Ниже приведен перечень основных бета-адреноблокаторов, зарегистрированных и разрешенных к использованию в нашей стране:

Почему бета-адреноблокаторы не совместимы с самолечением

Бета-адреноблокаторы различаются по способности растворятся в жирах или в воде и делятся соответственно на липофильные и гидрофильные. Степень растворения в жирах и воде определяет особенности их действия при различных клинических состояниях у разных групп пациентов. Так, липофильные препараты метаболизируются в печени, и при ее поражении может наблюдаться повышение концентрации препарата в крови. Гидрофильные препараты (рассматриваемые в основном на примере атенолола) выводятся преимущественно с мочой.

Поэтому при определении дозового режима необходимо учитывать клиренс – время выведения препарата с мочой, индивидуальное для каждого пациента.

Некоторые препараты (прежде всего бисопролол) обладают способностью растворяться как в воде, так и в липидах. Значит, при недостаточности какой-либо выделительной системы (почечной или печеночной) возможно перераспределение в более здоровую, «достаточную», сторону.

Вдобавок важно помнить, что группа бета-адреноблокаторов неоднородна по эффектам. Зачастую даже врачу приходится поломать голову, какой препарат назначить в той или иной ситуации.

На мой субъективный взгляд, в большинстве клинических случаев препаратом выбора для лечения гипертонической болезни, всех форм ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности может быть бисопролол. Его фармакокинетика отличается от фармакокинетики других селективных бета-адреноблокаторов и характеризуется двумя положительными свойствами:

• длительный период полувыведения. Это позволяет назначать этот препарат один раз в день;
• сбалансированный клиренс (двойной путь метаболизма – через печень и через почки). Поэтому его можно использовать при лечении больных с сопутствующим нарушением функции печени и/или почек.

Если препарат принимается в рекомендованных врачом терапевтических дозах, он не вызывает таких метаболических сдвигов, как гипергликемия (повышение глюкозы в крови) и гипокалиемия (снижение уровня калия в крови).

Читайте также:
По жестким сосудам к гипертонии: как бороться с преждевременным старением сосудов

Бисопролол можно принимать при сахарном диабете и облитерирующем атеросклерозе артерий нижних конечностей. Фармакокинетика бисопролола стабильна как у молодых, так и у пожилых больных, а также у больных с гиперфункцией щитовидной железы. Это позволяет как более молодым, так и пожилым больным лечиться теми же дозами бисопролола даже при наличии гипертиреоза.

Повторюсь: это мое мнение, а не рецепт или инструкция к действию.

И самое важное. Самолечение у врачей не в почете. И все-таки оно распространено, и доступность разнообразной информации, к сожалению, ему тоже способствует.

Но очень надеюсь, что эта статья не вызовет у вас желания «назначать» себе приглянувшийся бета-адреноблокатор и бежать за ним в аптеку.В клинической практике всё гораздо сложнее, чем кажется после прочтения рекомендаций незнакомого вам доктора на популярном портале.

Во-первых, необходимо правильно установить диагноз. Это непростая задача. Слишком много нюансов в случае каждого пациента.

Во-вторых, назначение нужного препарата требует от врача колоссальных знаний и достаточного практического опыта. Учитывая все особенности течения заболевания пациента, врач должен подобрать лечение с максимальным эффектом от препарата и с минимальными побочными действиями. Это означает не только работу в рамках доказательной медицины, но и осведомленность в области новейших клинических исследований, соблюдение законов логики и навык критического мышления. Хороший врач – своего рода «детектив» в заболеваниях пациента.

Вот мы и добрались до жизнеутверждающего финала этой статьи. Не стоит впадать в панику от отсутствия в аптеках анаприлина. Нужно просто обратиться к врачу для подбора дозы современного бета-адреноблокатора.

Мнение автора может не совпадать с мнением редакции

Пропранолол — инструкция, применение, аналоги

Пропранолол – препарат, применяющийся в кардиологии.

Фармакологическое действие

Пропранолол – это бета-адреноблокатор, уменьшающий частоту и силу сокращений сердца, величину выброса сердца, потребность мышцы сердца в кислороде и ее сократительную способность.

Препарат понижает давление, повышает тонус бронхов, усиливает сокращения матки, уменьшает выраженность маточных кровотечений, возникающих после операций или родов.

Форма выпуска

Пропранолол выпускают в виде таблеток, капсул, раствора.

Аналоги Пропранолола: Индерал, Анаприлин, Обзидан, Пропранобене.

Показания к применению Пропранолола

Препарат используют для лечения стенокардии напряжения, синусовой тахикардии, гипертензии, инфаркта, мерцательной тахиаритмии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, наджелудочковой тахикардии, эссенциального тремора; для профилактики приступов мигрени; для устранения чувства тревоги и симптомов алкогольной абстиненции.

Есть хорошие отзывы о Пропранололе, применяющемся в качестве вспомогательного средства при тиреотоксическом кризе, диффузно-токсическом зобе, феохромоцитоме. Аналоги Пропранолола могут использоваться по этим же показаниям, но схему лечения назначает врач.

Инструкция Пропранолола: способ применения

Для лечения гипертензии принимают Пропранолол внутрь два раза в сутки по 40 мг. Если давление не будет понижаться, дозировку увеличивают до 120-160 мг в сутки. Допустимая суточная дозировка – 320 мг.

Для лечения нарушений сердечного ритма, стенокардии принимают Пропранолол в дозировке 60 мг в сутки, после чего постепенно переходят на 80-120 мг. Принимают лекарство 2-3 раза в день. Максимальная дозировка в этом состоянии – 240 мг.

Для лечения эссенциального тремора и профилактики приступов мигрени назначают Пропранолол в дозировке 80-120 мг в сутки. По показаниям дозировку можно повысить до 160 мг.

При пароксизмальных нарушениях ритма сердца и тиреотоксическом кризе рекомендуется вводить Пропранолол внутривенно, медленно, в дозировке 1 мг. Через две минуты препарат вводят повторно. Если результата не будет, повышают дозу до 10 мг, но при этом контролируют показатели сердечной деятельности и давление.

Роженицам для стимулирования родовой деятельности Пропранолол по инструкции вводят с получасовыми промежутками 4-6 раз по 20 мг. Дозировку следует уменьшить, если диагностирована гипоксия у плода.

Для предупреждения осложнений после родов вводят 60 мг в сутки на протяжении 3-5 дней.

Для пациентов с нарушением функции печени схему лечения корректируют, а при нарушении работы почек лекарство можно принимать в обычном порядке.

Побочные действия

Применение Пропранолола может стать причиной слабости, депрессии, утомляемости, бессонницы, сонливости, спутанности сознания, непродолжительной потери памяти, галлюцинаций, тремора, ухудшения зрения, сухости глаз, повышенного сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, снижения давления, усугубления хронической сердечной недостаточности, болей в груди и эпигастрии, тошноты, метеоризма, диареи или запора, изменения вкуса, болей в спине, ухудшения потенции или либидо, артралгии.

Есть отзывы о Пропранололе, свидетельствующие о том, что лекарство может вызывать задержку развития плода, брадикардию и гипогликемию у плода.

При передозировке Пропранолола и аналогов препарата наблюдается головокружение, брадикардия, серьезное снижение давления, AV блокада, посинение ладоней или ногтей, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, также могут начаться судороги, бронхоспазмы. Для устранения последствий отравления больному делают промывание желудка, дают активированный уголь, при необходимости вводят атропин, лидокаин, сердечные гликозиды, добутамин, диазепам, глюкагон, диуретики, устанавливают кардиостимулятор.

Противопоказания к Пропранололу

Пропранолол по инструкции противопоказан при острой сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, синусовой брадикардии, стенокардии Принцметала, кардиомегалии, гипотензии, бронхиальной астме, диабете с кетоацидозом, кормящим женщинам.

Под наблюдением должны принимать препарат дети, пациенты с хронической сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, синдромом Рейно, тиреотоксикозом, депрессией, миастенией, псориазом, феохромоцитомой, аллергией, во время беременности, в пожилом возрасте.

Не рекомендуется принимать Пропранолол одновременно с аллергенами и экстрактами аллергенов, применяющихся в иммунотерапии и для проведения кожных проб, а также с рентгеноконтрастными йодсодержащими препаратами.

Судя по отзывам о Пропранололе, гипотензивное действие препарата ослабляют нестероиды, эстрогены, глюкокортикостероиды.

Также учитывается, что применение Пропранолола может влиять на эффективность инсулина и гипогликемических пероральных препаратов.

Пропранолол (таблетки, капсулы, раствор): дозировка, аналоги, отзывы

В данной статье содержится инструкция по применению Пропронолола, а также информация о его цене, аналогах, отзывы на лекарство и другие полезные сведения.

Форма выпуска

Препарат выпускается в трех видах: таблетки, капсулы, раствор. В виде мази средство не производится.

Состав

Активным действующим веществом медикамента является пропранолола гидрохлорид. В одной таблетке его находится 10, 40 или 80 мг, в капсуле-депо – 80 мг, в растворе – 0,1%.

Фармакологическое действие

  1. Препарат обладает антиаритмическими, противоангинальными, гипотензивными характеристиками. Способный блокировать бета-адренорецепторы и снижать образование цАМФ из АТФ, которое активизируется катехоламинами, он уменьшает приток ионов кальция в клетку и образует отрицательное дромо-, хроно-, батмо-, инотропное воздействие.
  2. В первые сутки после начала лечения из-за нейтрализации активизирующего воздействия бета-2-адренорецепторов сосудов в скелетной мускулатуре и из-за реципрокного роста активности альфа–адренорецепторов может наблюдаться прогрессирование общего периферического сосудистого сопротивления. В течение примерно трех суток ОПСС возвращается к своим первоначальным значениям, если курс терапии длителен, его показатели снижаются.
  3. Гипотензивный эффект достигается с помощью симпатической стимуляции периферически расположенных сосудов, падения минутного объема кровообращения, влияния на ЦНС, падения восприимчивости барорецепторов в дуге аорты (не наблюдается рост динамичности в реакции на снижение кровяного давления), падения активности ренин-ангиотензиновой системы. Нормализуется гипотензивное воздействие к 14 дню курсового лечения.
  4. Антиангинальное воздействие обеспечивается падением потребности тканей миокарда в кислороде. Из-за сведения к минимуму ЧСС наблюдается улучшение перфузии миокарда и увеличивается длина диастолы. Так как становится выше конечное диастолическое давление в левом желудочке и усиливается растяжение мышечной ткани желудочков, растет потребность в кислороде (чаще всего подобное явление наблюдается у пациентов с диагнозом «хроническая почечная недостаточность»).
  5. Пропранолола снижает выраженность тремора благодаря блокаде периферически расположенных бета-2–адренорецепторов. Медикамент оказывает влияние на рост атерогенных свойств крови, становится причиной появления седативного эффекта, роста тонуса бронхов, усиления сокращения стенок матки, которое вызывается действием медикаментов, активизирующих миометрий.

Показания

Медикамент рекомендован пациентам, у которых диагностированы такие заболевания, как:

  • стенокардия напряжения;
  • артериальная гипертония;
  • синусовая тахикардия;
  • нестабильная стенокардия;
  • мерцательная тахиаритмия;
  • наджелудочковая тахикардия;
  • инфаркт миокарда;
  • алкогольная абстиненция;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • мерцательная тахиаритмия;
  • эссенциальный тремор;
  • желудочковая экстрасистолия;
  • тиреотоксический и симпатоадреналовый криз;
  • диффузно-токсический зоб;
  • феохромоцитома;
  • тревожность;

Инструкция по применению Пропранолола

С помощью внутривенных инъекций взрослым пациентам снимают тиреотоксический криз, борются с аритмией и острой ишемией. Препарат вводят без спешки (1 мг в 1 минуту). Если возникает необходимость повторного введения, соблюдают двухминутный интервал, контролируют АД и снимают кардиограмму. Максимально разрешенная доза – не более 10 мг.

Препарат, назначенный для перорального приема, следует запивать какой-либо жидкостью (соком, водой) или полужидкой пищей (пудингом, яблочным пюре).

Доза, которую рекомендуют взрослым больным, в начале курса терапии составляет 80 мг 2 р/сутки. При поддерживающем лечении требуется другая доза — 160-320 мг. Способ употребления пролонгированной формы: 80 мг один раз в день, если возникает острая необходимость – 120-160 мг один раз в день (требуется строгий контроль АД).

Доза, назначаемая пациентам:

  • С субаортальным стенозом: по 20-40 мг 3-4 р/сутки;
  • С аритмией: по 10-30 мг 3-4 р/день;
  • С феохромоцитом: по 30-60 мг в день в течение 3 суток (до оперативного вмешательства);
  • С портальной гипертензией, мигренью, стенокардией, тремором, возбуждением: в начале терапии по 40 мг 2-3 р/день, в качестве поддерживающего лечения — соответственно по 160, 80-160, 120-240, 80-160, 80-120 мг в день;
  • С инфарктом миокарда: с 5 по 21-й день после инфаркта по 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней, в дальнейшем — по 80 мг 2 р/сутки;
  • Для стимуляции родов: по 20 мг 4-6 раз через каждые 30 минут (80-120 мг в день);
  • Для профилактики кровотечений после родов: по 20 мг 3 р/сутки в течение 3-5 суток;
  • При глаукоме лекарственное средство вводят в больной глаз внутриконъюнктивально. Детям препарат назначают внутрь: на начальных этапах лечения — по 0,5-1 мг/кг в день, для поддерживающего лечения — по 2-4 мг/кг в день в 2 приема.

Внутривенно Пропранолол детям не вводят. У пожилых пациентов при лечении препаратом высока вероятность развития отрицательной реакции со стороны ЦНС. За пациентами, имеющими проблемы с работой печени, в первые четыре дня лечения обязательно должен наблюдать доктор. Дозы им не только снижают, но и рассчитывают индивидуально.

Пропранолол сглаживает проявление признаков гипогликемии у пациентов, имеющих сахарный диабет и прибегающих к помощи инсулина и гипогликемических лекарственных средств.

Резко прекращать прием препарата категорически не рекомендуется: происходить это должно плавно в течение нескольких недель и под наблюдением врача.

Противопоказания

Пропранолол не назначают пациентам при:

  • гиперчувствительности к любому из компонентов лекарства;
  • AV блокаде II-III степени;
  • синоатриальной блокаде;
  • брадикардии;
  • синдроме слабости синусного узла;
  • артериальной гипотензии;
  • острой и тяжелой хронической сердечной недостаточности (IIБ-III стадии);
  • остром инфаркте миокарда;
  • отеке легких;
  • стенокардии Принцметала;
  • кардиогенном шоке;
  • кардиомегалии;
  • вазомоторном рините;
  • сахарном диабете;
  • облитерирующих заболеваниях сосудов;
  • метаболическом ацидозе;
  • бронхиальной астме;
  • ХОБЛ;
  • феохромоцитоме;
  • спастическом колите;

Побочные реакции

В некоторых случаях при приеме Пропранолола у пациента:

  • снижается ЧСС;
  • появляются и начинают прогрессировать признаки сердечной недостаточности, ортостатической или стойкой гипотензии;
  • возникает синкопе (обморок);
  • развивается аритмия и атриовентрикулярная блокада;
  • холодеют руки и ноги;
  • возникают психические расстройства, кошмары, эмоциональная лабильность;
  • появляется головокружение, цефалгия, повышенная утомляемость, потливость, апатия, общее недомогание.

В некоторых случаях побочные эффекты препарата проявляются галлюцинациями, расстройством сна и памяти, депрессией. Если Пропранолол употреблялся при наличии противопоказаний или с нарушениями дозировки, у пациента может упасть содержание глюкозы в крови и появиться проблемы с потенцией.

Препарат вызывает аллергию и оказывает негативное воздействие на систему дыхания. Для того, чтобы избежать возникновения побочных эффектов, использовать Пропранолол следует только по назначению врача и под строгим контролем с его стороны.

Использование в период беременности и при грудном вскармливании

Беременным пациенткам Пропранолол выписывают, если польза для женщины будет превышать риск для ребенка. Если возникла острая необходимость в использовании препарата беременной женщиной, то ее состояние должно обязательно контролироваться медиками. За 2-3 дня до родов прием препарата требуется прекратить. В процессе лечения Пропранололом кормление грудью категорически запрещается.

Назначение детям

Препарат не выписывают пациентам, которым нет еще 12 лет, так как сведения о степени его безопасности отсутствуют. Однако в случае острой необходимости Пропранолол все-таки может быть использован: врачи лечат детей этим медикаментом, если пользы от его применения больше, чем каких-либо рисков.

Дозу лекарства при этом рассчитывают особым способом: в начале лечения — по 0,5-1 мг на 1 кг веса ребенка в сутки, для поддерживающей терапии — по 2-4 мг на 1 кг веса ребенка в сутки. Употребляют медикамент дважды в день.

Взаимодействие с другими медикаментами

  1. У пациентов, принимающих Пропранолол, может развиться тяжелая аллергия системного характера либо анафилактическая реакция на экстракты аллергенов, с помощью которых проводятся кожные пробы, и на сами аллергены, используемые для иммунотерапии.
  2. Также вероятность возникновения анафилаксии повышается при внутривенном введении рентгеноконтрастных медикаментов, в состав которых входит йод.
  3. Фенитоин и ингаляционные медикаменты, используемые для общей анестезии, введенные внутривенно, повышают риск падения кровяного давления и становятся причиной выраженности кардиодепрессивного действия.
  4. Результативность пероральных гипогликемических препаратов и инсулина в сочетании с Пропранололом снижается.
  5. Медикамент также маскирует признаки развивающейся гипогликемии – гипертонию и тахикардию. Причем если пациент из-за его пристрастия к курению имеет высокий клиренс теофиллина, этот эффект будет более выраженным.
  6. Благодаря Пропранололу возрастает антикоагулянтный эффект кумаринов и недеполяризующих миорелаксантов. Пауза между употреблением Пропранолола и ингибиторов МАО должна быть не менее двух недель, при параллельном использовании этих препаратов гипотензивный эффект значительно увеличивается.
  7. Прием Пропранолола способствует усилению характеристик утеротонизирующих и тиреостатических медикаментов и минимизирует эффект от приема антигистаминных препаратов.
  8. Если совмещать прием Пропранолола и производных фенотиазина, их содержание в плазме крови повысится в разы.

Препараты-аналоги

Самыми известными аналогами Пропранолола являются:

Несмотря на то, что аналоги обладают схожими терапевтическими характеристиками, у них имеются определенные отличия. Врачи не рекомендуют подбирать их самостоятельно: если тот или иной препарат по какой-либо причине не подошел, лучше обратиться за помощью к специалисту.

Срок годности и правила хранения

  1. Препарат следует использовать в течение 5 лет, по истечении этого срока применять его запрещено.
  2. Беречь от детей!

Стоимость и условия продажи

Пропранолол приобрести в аптеке можно только по рецепту. Произведенный в Германии, он стоит достаточно дорого – не менее 70 евро. К сожалению, препарат российского производства сегодня найти невозможно. Однако можно купить его аналоги: ориентировочная цена на Анаприлин — 20 рублей, на Обзидан — 80 рублей.

Ссылка на основную публикацию