Пропанорм – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Пропанорм ® (Propanorm ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
активное вещество:
пропафенона гидрохлорид150 мг
300 мг
(эквивалентно 135,7/271,05 мг пропафенона соответственно)
вспомогательные вещества: МКЦ гранулированная; крахмал кукурузный; коповидон; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; натрия лаурилсульфат; гипромеллоза 5; макрогол 6000; титана диоксид; эмульсия диметикона с кремния диоксидом

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IC класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью и м-холиноблокирующим действием. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.

Вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов AH и HV. Препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается значительных изменений интервала QT . Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

Фармакокинетика

Всасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при повышении разовой дозы со 150 до 300 мг, а при 450 мг — до 40–50%. Cmax в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1–3,5 ч и колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Объем распределения — 3–4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%.

Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата — фармакологически активны 5-гидоксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. T1/2 «быстрых метаболизаторов» — 2–10 ч, «медленных» — 10–32 ч, биологический T1/2 составляет около 6,2 ч. Выводится: почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания препарата Пропанорм ®

профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетание предсердий, WPW-синдром ), предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;

профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;

кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);

выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия;

SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения; блокада ножек пучка Гиса; внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора);

синдром слабости синусового узла; синдром «тахикардии-брадикардии»;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

хроническая обструктивная болезнь легких ( ХОБЛ ) ;

миастения ( в т.ч. myasthenia gravis);

сердечная недостаточность (фракция выброса — менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие постоянного или временного кардиостимулятора;

печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность;

комбинация с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца;

электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона);

возраст старше 70 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии; стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.

Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги.

Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.

Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Взаимодействие

Нельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект).

Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), непрямых антикоагулянтов, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС .

Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.

Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».

Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Для купирования пароксизма фибрилляции предсердий используется нагрузочная доза 600 мг — однократно перорально.

Обычно суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 ч). При необходимости увеличение дозы производится постепенно (каждые 3–4 дня) до 600 мг/сут за 2 приема или максимально до 900 мг/сут за 3 приема.

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.

У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм ® используется в дозах, составляющих 20–30% от обычной, при нарушении функции почек ( Cl креатинина менее 10%) начальная доза — 50% от исходной.

Передозировка

Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную; симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум — через несколько часов.

Симптомы: стойкое снижение АД , тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT , нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.

Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

В течение курса лечения, особенно в начале терапии, необходимо ЭКГ-мониторирование.

Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с приемом пропафенона. Применение Пропанорма должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрация калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.

При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.

У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.

Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для больных с введенным кардиостимулятором.

За больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное клиническое и лабораторное наблюдение.

Если в ходе лечения проявляются SA блокада или AV блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение необходимо прервать.

Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг и 300 мг. В блистере по 10 шт. 5 блистеров в картонной пачке.

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

Представительство в Москве: ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС». 115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1.

«Пропанорм»: отзывы кардиологов и пациентов, показания, инструкция по применению, аналоги

При появлении проблем с сердечно-сосудистой системой заниматься самолечением – не самая лучшая идея. Человек, у которого появились неприятные симптомы, должен немедленно обратиться за консультацией к кардиологу. И если проблемы с сердцем подтвердятся, специалист может назначить лекарственное средство «Пропанорм». Отзывы кардиологов о нем хорошие. Стоит отметить, что аналоги этого препарата тоже используют достаточно часто. А вот что собой представляет данное средство, будем рассматривать ниже.

Что такое «Пропанорм» и для чего он необходим?

«Пропанорм» – лекарственное средство, которое назначают при сердечной аритмии. Действующее вещество данного препарата – пропафенон, он способен блокировать нервную передачу по натриевым каналам, оказывает обезболивающее и стабилизирующее действие на мембраны сердечных клеток. Этим и отличается препарат «Пропанорм». Аналоги у лекарственного средства имеются.

После приема «Пропанорма» его максимальный эффект появляется спустя час и действует до двенадцати часов. Главное достоинство этого препарата в том, что он может проявлять как лечебные, так и профилактические свойства при различных нарушениях ритма сердца.

«Пропанорм»: инструкция по применению

Лекарственное средство «Пропанорм» в основном назначают больным в условиях стационара. Данное условие связано с тем, что в период лечения пациент должен периодически проходить осмотр ЭКГ, чтобы контролировать работу сердца. Особенно важна такая процедура в начале проведения терапии.

Назначают «Пропанорм» при следующих заболеваниях:

  • при желудочковых и наджелудочковых экстрасистолиях;
  • при трепетаниях и фиброляциях сердца;
  • при выявлении желудочковой и предсердно-желудочковой тахикардии.

«Пропанорм» при аритмии назначается довольно часто, но некоторым пациентам употреблять его необходимо с особой осторожностью, а именно:

  • при нарушении функций печени;
  • при наличии проблем с массой тела;
  • больным старше 70 лет;
  • беременным женщинам.

При всех вышеперечисленных моментах дозировка препарата корректируется в меньшую сторону, и лекарственное средство принимается только под строгим наблюдением лечащего врача.

В каждой упаковке к препарату «Пропанорм» инструкция по применению имеется.

Что касается беременности, то в этом случае специалист принимает решение исходя из того, какая ожидается польза. Иными словами, если польза будущей матери намного превышает потенциальный вред для плода, то препарат назначается в уменьшенной дозе.

Какие существуют противопоказания для приема?

К препарату «Пропанорм» показания к применению мы рассмотрели. Разберемся с противопоказаниями.

Несмотря на то что данный препарат обладает целебными и профилактическими свойствами, в некоторых случаях «Пропанорм» категорически запрещен к употреблению, а именно при:

  • наступлении кардиогенного шока, декомпенсированного сердечной недостаточностью;
  • брадикардии или блокаде сердечной проводимости;
  • неконтролируемой хронической сердечной недостаточности;
  • выраженной артериальной гипотензии;
  • повышенной чувствительности к компонентам данного препарата;
  • инфаркте;
  • отравлении дигоксином;
  • во время лактации;
  • возрасте пациента до 18 лет.

Это не весь перечень противопоказаний к применению данного лекарственного средства. Как было описано выше, медикамент может назначить только врач, это касается и дозировки. Как принимать «Пропанорм»?

Как применяют препарат: способы и дозировка

Данное лекарственное средство назначается и корректируется только лечащим врачом. Как правило, рекомендуемая доза к употреблению составляет по 150 мг три раза в сутки, перерыв между приемами должен составлять 8 часов. По такой схеме употребляют первые четыре дня препарат «Пропанорм». Цена на лекарство будет представлена ниже.

Через четыре дня дозу потребляемого лекарства постепенно увеличивают до 600 мл в сутки. На пятые сутки больной начинает употреблять препарат 2 раза в день по 300 мл за один прием. В некоторых ситуациях дозировку могут увеличить до 900 мл в сутки, соответственно, разделяя ее на три приема в день.

Если данный курс терапии привел к увеличению частоты и тяжести аритмии, то, как правило, дозу уменьшают или вообще временно отменяют для употребления «Пропанорм». Отзывы кардиологов на этот счет имеются.

Людям, у которых масса тела меньше 70 кг, дозировка изначально назначается меньше. Это правило касается и людей, кому за 70 лет. Как правило, первую дозу данного средства человек получает в стационаре под строгим наблюдением доктора. Рекомендованный прием дозировки составляет на 30% меньше, чем в обычном случае.

При нарушениях функций печени и почек дозировка за один прием составляет 20 % от нормальной дозы.

Таблетки «Пропанорм» употребляют после еды, проглатывая целиком и запивая большим количеством жидкости.

В каких случаях наступает передозировка?

Если человек за один раз принял двойную дозу, превышающую общую суточную норму данного препарата, произойдет сильная интоксикация организма, выраженная следующими симптомами:

  • тошнота;
  • сухость во рту;
  • рвотные позывы;
  • судороги;
  • в некоторых случаях, отек легких и кома;
  • сильное снижение артериального давления;
  • сонливость;
  • спутанное сознание.

Как правило, первые признаки передозировки проявляются уже через час после приема препарата «Пропанорм». Отзывы кардиологов это подтверждают. Лечение в данном случае включает в себя промывание желудка, дефибрилляцию и введение диазепама. В некоторых случаях выполняют искусственную вентиляцию легких и непрямой массаж сердца. В данном случае гемодиализ не имеет эффекта.

Возможные побочные эффекты от приема «Пропанорма»

Побочные эффекты от употребления данного средства могут наблюдаться со стороны сердечно-сосудистой, пищеварительной, нервной и половой системы. Выражены они будут в следующем:

  • Сердечно-сосудистая система: проявление брадикардии, сердечной недостаточности, в некоторых случаях ортостатической гипотензии.
  • Пищеварительная система: возможно изменение вкусовых рецепторов, постоянная сухость во рту, тошнота и снижение аппетита. В редких случаях могут проявиться нарушения функций печени, желтуха и холестаз.
  • Нервная система: проявление сильных головных болей, проблемы со зрением и судороги.
  • Половая система: снижение потенции.

Кроме этих симптомов возможно развитие аллергической реакции организма в виде сыпи на руках, сильного зуда, покраснения участков кожного покрова, а также крапивницы и синдрома волчанки. В редких случаях возможна общая сильная слабость и появление абструкции.

Аналоги

Препарат «Пропанорм» производится в Чешской Республике, иногда данное лекарственное средство не удается приобрести в аптеке, в таком случае человек может купить аналог этого препарата. Сразу стоит заметить, что самовольно выбирать и приобретать аналоговые лекарственные средства категорически не рекомендовано. Выполнять такую манипуляцию можно только по назначению врача, он же и выдаст соответствующий рецепт на препарат «Пропанорм». Аналоги будут нами рассмотрены.

На сегодняшний день хорошо зарекомендовал себя медикамент под названием «Пропафенон». Данное средство является также антиаритмическим. Единственная разница в том, что это средство запрещено беременным женщинам, в отличие от «Пропанорма».

Читайте также:  Динисорб – инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

«Ритмонорм» – еще один антиаритмический препарат, который заслужил положительные отзывы и рекомендации кардиологов. Назначают его применение только в условиях стационара. Помимо этого, данный препарат без рецепта приобрести в аптеках невозможно. Какова на «Пропанорм» цена?

Средняя стоимость препарата составляет 320 рублей за таблетки 150 мл №50 и 500 рублей за таблетки 300 мл №50. Кому-то из пациентов она покажется слишком высокой, но при желании можно попробовать подобрать аналогичный препарат дешевле. Но делать это нужно только после консультации со специалистом.

«Пропанорм»: отзывы пациентов

Аритмия сердца может возникать у человека по разным причинам, если опираться на отзывы о данном медикаменте, то вывод можно сделать следующий – данное средство не всегда бывает эффективным. Но в подавляющем большинстве люди, которые пользовались этим средством, остались очень довольны его действием.

Аритмия мучает пациентов часто, когда они начинают пить «Пропанорм», пропадает боязнь внезапного приступа. Многие боятся операции, да и гарантии 100 %, на то, что будет улучшение, нет. Лучше пить «Пропанорм» на протяжении жизни.

После приема лекарства состояние заметно улучшается, но есть побочные эффекты со стороны печени. Появляется металлический привкус во рту.

Когда у человека синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, то врачи часто назначают «Дигоксин», который вообще не помогает. А «Пропанорм» справляется отлично.

В большинстве случае отзывы о данном медикаменте положительные, но есть люди, которым это средство не помогло. Главное правило приема «Пропанорма» – это прием только по назначению врача и строгое соблюдение дозировки.

Отзывы врачей

Отзывы некоторых хирургов указывают на то, что данный медикамент отлично помогает при мерцательной аритмии пароксизмальной формы.

Данное лекарственное средство рекомендуют и в том случае, если у человека помимо аритмии есть проблемы со щитовидной железой, при которой категорически запрещен прием кордарона. Что касается соотношения качества и цены, то оно вполне приемлемое, поскольку качество отличное, да и цена достойная. Если у человека пароксизм, то можно сразу принимать 150 мл средства. За период назначения побочных действий не было выявлено.

«Пропанорм» обладает противоаритмическим действием, но иногда он сам может вызвать приступ аритмии. Поэтому в некоторых случаях его необходимо принимать только при появлении приступа, при этом следить за частотой аритмии.

Человеку, страдающему мерцательной аритмией, для того чтобы избежать перехода болезни в хроническую форму, следует пройти курс лечения. И в данном случае «Пропанорм»- именно тот препарат, который сможет предупредить переход мерцательной аритмии в хроническую патологию.

Стоит отметить, что некоторые люди боятся его принимать из-за большого количества побочных действий, поскольку некоторые из них являются довольно опасными. Но в такой ситуации становится актуальным вопрос о том, что опаснее – возможные риски или хроническая форма аритмии. Если человек категорически отказывается от приема «Пропанорма», то следует искать другие медикаменты, которые смогут предупреждать пароксизмы мерцания. Но в этой ситуации найти безвредный аналог практически невозможно.

Решать эту дилемму человек должен самостоятельно, но в любом случае не стоит забывать, что у каждого препарата есть побочные эффекты и не всегда они могут проявиться. Поэтому принимать следует с осторожностью препарат «Пропанорм». Отзывы кардиологов это подтверждают.

Заключение

Препарат «Пропанорм» – это редкое сочетание удачного лекарственного средства и сравнительно недорогой цены. Но принимать его необходимо только согласно назначению врача. И в этой ситуации самоназначение – не лучший вариант.

К препарату «Пропанорм» показания к применению понятны. Но поскольку у данного средства есть и противопоказания, которые в редких случаях могут нанести непоправимый вред человеческому здоровью, обязательно необходимо предписания специалиста и руководствоваться здравым смыслом.

Пропанорм

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Пропанорм – антиаритмический препарат.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки, покрытые оболочкой: почти белого или белого цвета, круглой двояковыпуклой формы (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 5 блистеров);
  • Раствор для внутривенного (в/в) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 10 мл в стеклянных ампулах без цвета с точкой разлома, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки).

1 таблетка содержит:

  • Действующее вещество: пропафенона гидрохлорид – 150 мг или 300 мг, что соответствует содержанию пропафенона 135,7 мг или 271,05 мг;
  • Вспомогательные компоненты: гипромеллоза 5, крахмал кукурузный, микроцеллюлоза гранулированная, коповидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, макрогол 6000, натрия лаурилсульфат, эмульсия диметикона с кремния диоксидом, титана диоксид.

1 мл раствора содержит:

  • Действующее вещество: пропафенона гидрохлорид – 3,5 мг;
  • Вспомогательные компоненты: декстрозы (глюкозы) моногидрат, вода для инъекций.

Показания к применению

Таблетки, покрытые оболочкой
Применение Пропанорма показано для профилактики и лечения аритмических патологий:

  • Пароксизмальные нарушения ритма (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, наджелудочковые – фибрилляция и трепетание предсердий);
  • Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
  • Предсердно-желудочковая re-entry (механизм повторного обратного входа импульса) тахикардия.

Кроме этого, таблетки назначают для профилактики устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Раствор для в/в введения
Раствор назначают для купирования пароксизмов фибрилляции предсердий, трепетания предсердий, наджелудочковых тахикардий, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта, желудочковых тахикардий (при отсутствии нарушений сократительной функции левого желудочка).

Противопоказания

  • Выраженная артериальная гипотензия, выраженная брадикардия;
  • Значительное нарушение водно-электролитного баланса (в том числе метаболизма калия);
  • Тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);
  • Одновременное применение ритонавира;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Атриовентрикулярная блокада II-III степени;
  • Выраженные изменения миокарда органического генеза: рефрактерная хроническая сердечная недостаточность при фракции выброса левого желудочка меньше 35%, кардиогенный шок (не включая аритмический шок);
  • Период грудного вскармливания;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Кроме этого, применение таблеток противопоказано:

  • Нарушение внутрипредсердной проводимости;
  • Дистальная блокада или блокада ножек пучка Гиса при отсутствии электрокардиостимулятора;
  • Миастения;
  • Неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
  • Тяжелая форма хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации.

Дополнительные противопоказания к применению раствора для в/в инъекций:

  • Острый коронарный синдром;
  • Синдром Бругада;
  • Миастения gravis;
  • Нарушение проводимости возбуждения между предсердиями и желудочками, внутрижелудочковая, синоатриальная блокада у больных без электрокардиостимулятора;
  • Удлинение интервала QT;
  • Одновременное применение трициклических антидепрессантов, цизаприда, фенотиазинов, бепридила, макролидов для приема внутрь (удлиняющие интервал QT средства).

С осторожностью следует назначать Пропанорм при ХОБЛ легкой и средней степени, пациентам с установленным искусственным водителем ритма сердца, в пожилом возрасте.

  • Таблетки: нарушения функции почек и/или печени, миастения gravis;
  • Раствор: бронхиальная астма, органические поражения миокарда, артериальная гипотензия, почечная и/или печеночная недостаточность, гипер- и гипокалиемия.

Применение таблеток и раствора в период беременности показано только по жизненным показаниям (особенно в I триместре), при условии превышения ожидаемой пользы от терапии для матери над потенциальной угрозой для плода.

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой
Таблетки принимают внутрь, после еды, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования врач назначает и корректирует индивидуально, с учетом клинических показаний.

Обычная суточная доза – 450 мг (по 150 мг 3 раза в сутки через каждые 8 часов). Для достижения желаемого терапевтического эффекта может быть показано повышение начальной дозы каждые 3-4 дня до 600 мг в сутки (в 2 приема) или до максимальной суточной дозы 900 мг – в 3 приема.

Нагрузочная доза при купировании пароксизма фибрилляции предсердий составляет 600 мг однократно.

Если на фоне применения Пропанорма частота появления и тяжесть аритмии повышается, рекомендуется снизить дозу или временно отменить препарат.

Больным с весом тела меньше 70 кг или в возрасте старше 70 лет назначают сниженную дозу, начинать применение следует в условиях стационара под контролем артериального давления (АД) и электрокардиографии (ЭКГ).

Режим дозирования для больных с нарушенной функцией печени должен составлять 1/5-1/3 от обычной дозы, с нарушенной функцией почек (при клиренсе креатинина меньше 10%) начальную дозу сокращают в 2 раза.

Раствор для внутривенного (в/в) введения
Раствор предназначен для в/в струйного или капельного введения.

Для инфузионного раствора можно использовать только 5% раствор глюкозы!

Длительную инфузию следует проводить через 3-5 минут после внутривенного введения препарата.

Режим дозирования устанавливает врач на основании данных электрокардиографии и клинического состояния пациента индивидуально.

  • В/в струйное введение: медленно – препарат вводят в течение 10 минут из расчета по 1,5-2 мг на 1 кг веса больного. Для достижения клинического эффекта через 90-120 минут можно повторно ввести данную дозу;
  • Кратковременная инфузия: в течение 60-180 минут со скоростью 0,5-1 мг препарата в минуту – из расчета по 0,5-2 мг на 1 кг веса. Для достижения клинического эффекта через 60-120 минут процедуру можно повторить;
  • Продолжительные инфузии: до 560 мг в сутки, что эквивалентно 160 мл раствора Пропанорма.

Суточная доза не должна превышать 560 мг.

Для лечения тяжелой аритмии показано применение кратковременных и продолжительных инфузий.

Процедуру введения препарата следует проводить под тщательным контролем состояния больного, в случае значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС), расширения более чем на 25% комплекса QRS или удлинения интервала QT более чем на 20%, необходимо немедленно прекратить инфузию!

При нарушенной функции почек и/или печени применение даже обычных терапевтических доз может вызвать кумуляцию пропафенона гидрохлорида в организме. У данной категории больных показано применение титрационных доз препарата под тщательным контролем ЭКГ и концентраций активного вещества в плазме крови.

После разведения раствора для в/в введения в 5% растворе глюкозы стабильность (физическая и химическая) препарата сохраняется в течение 72 часов при температуре 25 °C. Но с точки зрения микробиологии готовить раствор необходимо перед непосредственным применением. В случае необходимости готовый для инфузии раствор можно использовать в течение ближайших 24 часов при условии, что температура его хранения не будет превышать 2-8 °C.

Побочные действия

Таблетки, покрытые оболочкой

  • Сердечно-сосудистая система: желудочковые тахиаритмии, атриовентрикулярная (AV) диссоциация, брадикардия, ухудшение протекания сердечной недостаточности (при сниженной функции левого желудочка), стенокардия, синоатриальная (SA) блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, AV блокада, наджелудочковые тахиаритмии, на фоне высоких доз – ортостатическая гипотензия;
  • Нервная система: головокружение, головная боль; редко – диплопия, судороги, нечеткость зрения;
  • Пищеварительная система: сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, горечь во рту, снижение аппетита, тошнота, тяжесть в эпигастральной зоне, запор, диарея; редко – функциональное расстройство печени, холестаз, холестатическая желтуха;
  • Мочеполовая система: снижение потенции, олигоспермия;
  • Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, покраснение кожи, экзантема, волчаночноподобный синдром, крапивница;
  • Лабораторные показатели: появление антинуклеарных антител, агранулоцитоз, лейкопения, увеличение продолжительности кровотечения, тромбоцитопения;
  • Прочие: бронхоспазм, слабость, высыпания на коже геморрагического характера.

Раствор для в/в введения

  • Сердечно-сосудистая система: очень часто – ощущение сердцебиения, нарушения проводимости; часто – брадикардия, при сниженной сократительной функции левого желудочка – утяжеление течения сердечной недостаточности; SA блокада, AV блокада, желудочковые тахиаритмии, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах – значительное снижение артериального давления (в том числе постуральная и ортостатическая гипотензия); редко – проаритмии (учащение пульса (тахикардия), фибрилляции желудочков); частота неизвестна – ухудшение течения хронической сердечной недостаточности;
  • Нервная система: очень часто – головокружение; часто – обморок; нечасто – спутанность сознания, тревога, головная боль, парестезия, атаксия; редко – нечеткость зрительного восприятия, диплопия; частота неизвестна – экстрапирамидные симптомы, судороги;
  • Пищеварительная система: часто – сухость слизистой оболочки рта, диспептические расстройства, нарушение вкуса; нечасто – холестаз, заболевания печени, гепатит, желтуха; частота неизвестна – рвотный позыв;
  • Молочные железы и половые органы: редко – импотенция; частота неизвестна – преходящее снижение количества сперматозоидов;
  • Соединительные ткани и костно-мышечная система: редко – синдром с симптомами системной красной волчанки;
  • Лабораторные исследования: нечасто – тромбоцитопения, увеличение активности ферментов печени (щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы); редко – агранулоцитоз, лейкопения; частота неизвестна – гранулоцитопения;
  • Аллергические реакции: нечасто – сыпь, зуд, покраснение кожи, крапивница;
  • Прочие: бронхоспазм, слабость, артралгия.

Особые указания

Весь период терапии следует сопровождать регулярным проведением ЭКГ, контролем активности печеночных трансаминаз, электролитного баланса (особенно уровня концентрации калия в крови).

При наличии нарушений электролитного баланса их следует скорректировать до начала применения препарата.

Из-за повышенного риска аритмогенной активности пропафенона начинать лечение следует в условиях стационара.

Применение Пропанорма для лечения желудочковых нарушений ритма оказывает более эффективное действие, чем антиаритмические препараты IA и IB класса.

Биодоступность препарата у пациентов с печеночной недостаточностью на 70% выше обычной, поэтому им следует назначать сниженную дозу и регулярно контролировать лабораторные параметры.

У больных с искусственным водителем ритма сердца следует с особой осторожностью подходить к определению показаний и дозы препарата.

При длительном применении антикоагулянтов и гипогликемических средств больному требуется регулярное клиническое наблюдение и тщательный контроль лабораторных показателей.

На фоне применения раствора на ЭКГ возможно появление бругадоподобных изменений и диагностирование бессимптомного течения синдрома Бругада. Поэтому введение препарата следует сопровождать электрокардиологическим обследованием.

В случае проявления на фоне приема пропафенона AV блокады III степени, SA блокады или часто повторяющейся экстрасистолии терапию следует отменить.

Из-за риска проаритмогенного воздействия применение препарата показано только по назначению и под наблюдением врача.

Пропанорм оказывает влияние на способность концентрировать внимание, скорость психомоторных реакций, поэтому в период лечения больному следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Пропанорма:

  • Лидокаин усиливает кардиодепрессивный эффект препарата, поэтому данная комбинация противопоказана;
  • Пропранолол, непрямые антикоагулянты, метопролол, циклоспорин повышают свою концентрацию в плазме крови;
  • Дигоксин повышает риск развития гликозидной интоксикации;
  • Варфарин усиливает свое действие на фоне блокирования метаболизма;
  • Местные анестетики повышают риск поражения центральной нервной системы;
  • Трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы могут усиливать антиаритмическое действие препарата;
  • Амиодарон повышает вероятность появления тахикардии типа «пируэт»;
  • Хинидин, циметидин способствуют повышению концентрации пропафенона в плазме крови на 20%;
  • Рифампицин, ускоряя метаболизм, снижает терапевтический эффект препарата (требуется коррекция дозы).

При сопутствующей терапии средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, возрастает риск миелосупрессии.

Вероятность развития побочных действий Пропанорма повышается при сочетании с препаратами, обладающими отрицательным инотропным действием или угнетающими AV и SA узлы.

Аналоги

Аналогами Пропанорма являются: Пропафенон, Ритмокард, Ритмонорм.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре 15-25 °C.

Срок годности: таблетки – 3 года, раствор – 4 года.

Пропанорм 150 мг: для чего назначают таблетки, показания и отзывы

Лекарство Пропанорм включено в клинико-фармакологическую группу антиаритмических медикаментов, используется при патологиях сердечно-сосудистой системы, которые сопровождаются желудочковыми и наджелудочковыми нарушениями ритма.

Назначает кардиолог, отпуск в аптеке только по рецепту врача. Стоимость препарата обусловлена дозировкой активного вещества. Так, 50 таблеток в дозировке 150 мг в пределах 340-380 рублей, а цена такого же количества (300 мг) 520-600 рублей.

Общее описание, инструкция по применению препарата Пропанорм, заменители и их цены, отзывы кардиологов и больных – в нашей статье.

Читайте также:  Бенакорт – инструкция по применению, показания, дозы

Фармакологическое воздействие и состав препарата Пропанорм

Латинское название медикамента Propanorm, а международное наименование Пропафенон; код АТХ: C01BC03. Вещество с биологической активностью – пропафенон (propafenone). Компании-производители – PRO.MED.CS Praha a.s. (Чехия) и HBM Pharma s.r.o (Словакия).

Форма выпуска – таблетки в дозировках 150 и 300 мг пропафенона гидрохлорида. В качестве дополнительных составляющих содержимого таблеток Пропанорм инструкция указывает на наличие микрокристаллической целлюлозы гранулированного вида, крахмала кукурузы, кроскармеллозы, коповидона, стеарата магния, лаурилсульфата натрия.

Оболочка состоит из полиэтиленгликоля, эмульсии диметикона в сочетании с кремния диоксидом, титана диоксида, метилгидросипропилцеллюлозы 5. Таблетки Пропанорм почти белого цвета либо белые, форма двояковыпуклая. Они покрыты гладкой либо слегка шероховатой оболочкой.

Сердечный препарат антиаритмического свойства Пропанорм относится к классу IC, предстает ингибитором быстрых натриевых каналов.

  • Наличие м-холиноблокирующей активности.
  • Слабая β-адреноблокирующая эффективность.

Принцип действия активного вещества обусловлен его способностью блокировать быстрые натриевые каналы, из-за чего наблюдается подавление автоматизма, дозозависимое уменьшение скорости деполяризации, подавление нулевой фазы потенциала действия и его амплитуды в желудочковых и волокнах Пуркинье. Пропанорм сокращает скорость проведения импульса по волокнам Пуркинье, повышает время прохождения по предсердиям и синоатриальному узлу.

На фоне применения лекарства ЭКГ показывает возрастание PQ-интервала и увеличение QRS-комплекса. Торможение прохождения импульса способствует более длинному и эффективному рефракторному периоду в AV-узле, дополнительных пучках, предсердиях, в желудочках – несколько меньше. Отсутствует какое-либо существенное воздействие на QT-интервал.

Использование лекарственного препарата обеспечивает отрицательный инотропный эффект, обычно он проявляется при уменьшении фракции выброса крови из левого желудочка до 40% и меньше этого показателя.

Подействовать таблетка после приема должна через 60 минут. Предельная концентрация пропафенона гидрохлорида в крови больного через 2-3 часа, и длится действие лекарства 8-12 часов. Биологическая доступность 5-50%, она возрастает нелинейно на фоне увеличения однократной дозировки.

Если в анамнезе почечная либо печеночная недостаточность, то уменьшается время выведения пропафенона гидрохлорида из организма.

  • Относительно невысокая стоимость, особенно если сравнивать с некоторыми аналогами
  • Преимущественно положительные отзывы врачей, пациентов
  • Редко развиваются отрицательные явления
  • Высокая терапевтическая эффективность, подтвержденная годами кардиологической практики
  • Нельзя использовать в лечении пациентов до 18-летнего возраста
  • Запрещено применение при лактации
  • Отпуск только по рецепту врача
  • У некоторых пациентов возможно усиление и утяжеление симптоматики аритмии
  • Большой список противопоказаний

Инструкция по применению

Рецептурный препарат назначает кардиолог после тщательного инструментального обследования больного. При выборе дозировки и кратности применения надо учесть патологию сердца, возраст, сопутствующие болезни.

Показания

Показания к применению средства Пропанорм включают в себя профилактику и лечение над- и желудочковых экстрасистолий. Рекомендовано использование на фоне предсердно-желудочковой тахикардии re-entry, пароксизмального расстройства сердечного ритма, при устойчивой тахикардии желудочковой формы мономорфного типа.

Способ использования

Стартовое лечение – применение препарата Пропанорм должно происходить в стационарных условиях под наблюдением медицинского специалиста. Во время терапии нужно постоянно контролировать ЭКГ. Если происходят преобразования некоторых показателей, например, расширение QRS-комплекса либо QT-интервал удлиняется от 25%, либо PR от 50%, увеличивается выраженность аритмии, схему обязательно корректируют.

Начинают терапевтический курс с минимально эффективной дозировки. Дозу определяет индивидуально врач.

  • При весе около 70 кг начинают лечебный курс со 150 мг с кратностью три раза в день – рекомендовано принимать через 8 часов. На фоне хорошей переносимости увеличивают дозировку до 300 мг 2 раза в день.
  • Предельная суточная дозировка для взрослого человека 900 мг, делят на три применения.
  • Повышение дозировок требует соблюдения интервалов в несколько дней – 3-4.
  • Если больной весит менее 70 кг, то корректируют суточную дозу в сторону уменьшения.
  • Определение индивидуальной поддерживающей дозировки происходит под контролем ЭКГ и показателей артериального давления. Если диагностировано значительное расширение QRS-комплекса либо возникновение АВ-блокады 2-3 степени, дозировку уменьшают.

Больным с заболеваниями почек, печени лекарство назначают осторожно. Ведь при плохой работе печени высоки риски кумуляции пропафенона гидрохлорида, даже при стандартной терапевтической дозировке. Поэтому требуется осуществлять титрование дозы на фоне тщательного контроля ЭКГ.

Таблетки Пропанорм принимают после еды, глотают целиком, нельзя жевать. Запивают небольшим количеством теплой негазированной жидкости.

Лечение детей, беременных и кормящих женщин

Таблетки Пропанорм не назначают детям до 18-летнего возраста, поскольку не установлена степень безопасности, эффективность препарата. При лактации прием средства требует отмены грудного кормления, поскольку активное вещество проникает в грудное молоко.

Назначение при беременности, особенно в первом триместре допустимо, но только в случаях, когда потенциальная польза перевешивает вероятный вред для женщины, плода.

Противопоказания препарата

У антиаритмического препарата Пропанорм есть относительные (назначают осторожно) и абсолютные (полный запрет) противопоказания.

Осторожно назначают при ХОБЛ, жировой болезни печени, миастении, сердечной недостаточности, болезнях почек, печени, кардиомиопатии, гипертонической болезни, электролитных нарушениях. А еще в пожилом возрасте, при одновременном приеме с другими препаратами антиаритмического свойства.

  1. Декомпенсированная стадия сердечной недостаточности.
  2. Сердечный приступ в анамнезе.
  3. Хроническая форма неконтролируемой сердечной недостаточности.
  4. Блокада ножек пучка Гиса.
  5. Кардиогенный шок (исключение – антиаритмический шок, артериальная гипотония как следствие тахикардии).
  6. Органическая непереносимость пропафенона гидрохлорида или дополнительных составляющих таблеток, оболочки.
  7. Выраженная форма брадикардии.
  8. AV-блокада 2-3 степени тяжести.
  9. Злокачественная форма артериальной гипертонии.
  10. Синоатриальная блокада.
  11. Детский возраст до 18 лет.
  12. Грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Лекарственное средство Пропанорм помогает нормализовать работу сердца, но в ряде случаев приводит к развитию отрицательных явлений со стороны внутренних органов, систем.

  • Горечь в ротовой полости, нарушения вкусового восприятия, тяжесть и дискомфорт в эпигастральной области, сухость во рту, ухудшение аппетита, жидкий стул/запор, ухудшение работы печени. Возможно развитие холестаза, холестатической желтухи.
  • Прогрессирование имеющейся сердечной недостаточности (у больных, у которых нарушена функциональность левого желудочка), AV-блокада. Есть риски возникновения над- и желудочковой тахиаритмии, стенокардии, ортостатической гипотензии, синоатриальной блокады. У некоторых пациентов диагностируют нарушения проводимости внутри желудочков.
  • Головные боли, головокружения, расплывчатость и нечеткость зрительного восприятия, судорожные состояния.
  • Лабораторные изменения – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
  • У мужчин возможно ухудшение эректильной функции, уменьшение объема семенной жидкости при эякуляции.
  • Аллергические симптомы – крапивница, экзантемы, зуд кожного покрова и гиперемия, лекарственная волчанка.

Если разово принять в 2 раза увеличенную рекомендованную суточную дозировку, то негативная симптоматика интоксикации проявляется через 60-120 минут. Клинические проявления – резкое снижение АД, рвота, сухость в ротовой полости, сонливость, нарушение сознания, желудочковая тахикардия.

Лекарственная совместимость и особые указания

Так как усиливается кардиодепрессивный эффект при комбинации с Лидокаином, сочетание противопоказано. Одновременный прием Пропанорма с лекарством Варфарин усиливает действие последнего средства, поскольку блокируется метаболизм.

Если комбинировать Пропанорм и трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, то увеличивается антиаритмическое воздействие. А параллельное использование с препаратом Рифампицин приводит к уменьшению концентрации пропафенона гидрохлорида в крови.

При комбинации с локальными анестетиками возрастают риски поражения центральной нервной системы. Параллельный прием со средством Амиодарон повышает вероятность появления тахикардии вида «пируэт».

Циметидин и лекарство Хинидин тормозят метаболические процессы, способствуют повышению сывороточной концентрации пропафенона на 20%. Если комбинировать Пропанорм и средства, которые подавляют костномозговое кроветворение, то высоки риски миелосупрессии. Это патологическое состояние, при котором угнетена функциональность костного мозга, что приводит к понижению эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов, гемоглобина.

  1. Запрещено принимать таблетки Пропанорм и спиртное, поскольку повышается нагрузка на печень, возрастают риски побочек со стороны ССС.
  2. Короткий или длительный курс применения требует мониторинга ЭКГ.
  3. Чтобы избежать негативных последствий, необходимо контролировать электролитные показатели, печеночные трансаминазы.
  4. При назначении пациентам с патологиями печени следует учитывать, что у них биологическая доступность возрастает до 70%, а это требует коррекции дозы в меньшую сторону.
  5. Развитие синоатриальной блокады, экстрасистолии и AV-блокады 3 степени подразумевает отмену лекарства, назначают аналог.
  6. Таблетки необходимо хранить в темном месте, куда не попадают прямые солнечные лучи.
  7. Температурный режим хранения – 15-25 градусов. Нельзя использовать по истечению срока годности.
  8. В связи с наличием рисков развития нарушений со стороны центральной нервной системы, во время терапевтического курса рекомендовано воздержаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности.

Ухудшение самочувствия на фоне приема таблеток Пропанорм требует пересмотра терапевтической схемы.

Отзывы о препарате Пропанорм

Патологии сердечно-сосудистой системы занимают лидирующие позиции, из-за них высокая смертность. Именно по этой причине создано множество сердечных препаратов, призванных улучшить качество жизни больных. Отзывов о таблетках Пропанорм много, и они поделились в неравном соотношении – около 80% положительных и 20% отрицательных.

Пациенты хвалят лекарство за удобство применения, хорошую терапевтическую эффективность и переносимость. Уже через несколько часов после приема таблетки нормализуется АД, снижается ЧСС, частота биения пульса, становится легче дышать, пропадает дрожь в теле.

Отзыв пациента

Негативные отзывы связаны с тем, что у некоторых пациентов развились побочные эффекты в виде тошноты, рвоты, болей в животе, головокружений. Это привело к тому, что пришлось отменить лекарство. Еще отрицательные мнения встречаются от пациентов, которым врачи не смогли с первого раза подобрать оптимальную дозировку, что привело к ухудшению самочувствия.

Отзывы кардиологов о препарате Пропанорм в большинстве положительные. Они считают, что это хороший препарат – «таблетка в кармане», который помогает быстро купировать приступ аритмии. Но принимать нужно только по назначению кардиолога, поскольку бывает и обратный эффект – усиливаются и утяжеляются аритмические симптомы.

Аналоги препарата

У лекарственного средства есть несколько структурных заменителей – в составе аналогичное действующее вещество.

Пропанорм

Состав

1 таблетка может включать 150 мг или 300 мг пропафенона гидрохлорида.

Дополнительно: натрия лаурилсульфат, микрокристаллическая гранулированная целлюлоза, коповидон, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 5, магния стеарат, макрогол 6000, эмульсия диметикона с диоксидом кремния, титана диоксид.

Форма выпуска

Лекарство Пропанорм производится в форме таблеток по 10 штук в блистере №5 в картонной упаковке (50 таблеток).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство Пропанорм относится к группе антиаритмических препаратов класса IС, являющихся блокираторами быстрых натриевых каналов. Характеризуется м-холиноблокирующей активностью и слабой β-адреноблокирующей эффективностью, приблизительно соответствующей 1/40 от эффектов пропранолола. Противоаритмическая эффективность препарата основана на прямом мембраностабилизирующем и местноанестезирующем действии в отношении миокардиоцитов, а также на блокировке кальциевых каналов и адренергических β-адренорецепторов. Местноанестезирующий эффект примерно равен действию прокаина.

Механизм действия пропафенона основывается на его способности к блокировке быстрых натриевых каналов, вследствие чего происходит угнетение автоматизма, дозозависимое сокращение скорости деполяризации, подавление 0 фазы потенциала действия и его амплитуды в сократительных желудочковых волокнах и волокнах Пуркинье. Препарат тормозит проведение импульса по волокнам Пуркинье и увеличивает время проведения импульса по предсердиям и синоатриальному узлу. При приеме пропафенона на ЭКГ наблюдается удлинение PQ-интервала и расширение QRS-комплекса (от 15 до 25), а на гистограмме отмечается увеличение интервалов HV и АН. Торможение процессов проведения импульса приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода в AV-узле, предсердиях, дополнительных пучках, а также в меньшей мере в желудочках. Прием препарата не выявил какого-либо значимого влияния пропафенона на QT-интервал. Электрофизиологические эффекты в большей мере проявляются в ишемизированном миокарде. Для данного препарата также характерно отрицательное инотропное воздействие, как правило, проявляющееся при уменьшении фракции выброса крови из левого желудочка до 40% и ниже.

Эффекты препарата наблюдаются уже через 60 минут после его перорального приема, достигают максимума по прошествии 2-3-х часов и длятся на протяжении 8-12-ти часов.

Абсорбция перорально принятого пропафенона проходит более чем на 95%. Степень биодоступности препарата увеличивается нелинейно с повышением разовой дозировки, с 5% при приеме 150 мг до 12% при приеме 300 мг и до 40-50% при приеме 450 мг. Плазменная Cmax равняется 500-1500 мкг/л и отмечается через 1-3,5 часа.

Связывание с плазменными белками и белками внутренних органов находится на уровне 85-97%. Vd составляет 3-4 л/кг. Проницаемость сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры довольно низкая.

Метаболические преобразования пропафенона происходят практически в полном объеме. Насчитывается 11 продуктов метаболизма препарата, из которых только 2 фармакологически активны и обладают сопоставимой с пропафеноном противоаритмической эффективностью (N-депропилпропафенон и 5-гидроксипропафенон). Окислительный метаболизм определяется специфическим цитохромом, активность которого детерминирована генетически. Терапевтический диапазон плазменного содержания пропафенона составляет 0,5-2 мг/л.

У пациентов с характерным интенсивным метаболизмом T1/2 препарата занимает 2-10 часов, у больных с замедленным метаболизмом – 10-32 часа. Экскреция в форме продуктов метаболизма осуществляется с мочой на 38% (менее 1% пропафенона выводится в изначальном виде), а также с желчью на 53% (в форме сульфатов и глюкуронидов).

При недостаточности печеночной функции наблюдается снижение времени выведения препарата.

Показания к применению

Назначение Пропанорма показано с целью проведения профилактики и терапии следующих болезненных состояний, связанных с работой сердечной мышцы:

  • желудочковых и наджелудочковых экстрасистолий;
  • предсердно-желудочковой тахикардии re-entry;
  • пароксизмальных расстройств сердечного ритма (синдром WPW, трепетаниеи фибрилляция предсердий – наджелудочковые);
  • мономорфнойустойчивой желудочковой тахикардии.

Противопоказания

Абсолютно противопоказано назначать Пропанорма при:

  • декомпенсированной сердечной недостаточности;
  • инфаркте миокарда;
  • хронической неконтролируемой сердечной недостаточности;
  • блокаде ножек пучка Гиса;
  • кардиогенном шоке (за исключением антиаритмического шока и артериальной гипотензии, развившейся вследствие тахикардии);
  • синдроме «тахикардии-брадикардии»;
  • персональной гиперчувствительности;
  • выраженной брадикардии;
  • СССУ;
  • AV-блокаде II и III степени тяжести (без использования электрокардиостимулятора);
  • выраженной артериальной гипотонии;
  • кормлении грудью;
  • синоатриальной блокаде;
  • интоксикации дигоксином;
  • нарушенном внутрипредсердном проведении;
  • бифасцикулярной внутрижелудочковой блокаде (без использования электрокардиостимулятора);
  • до 18-ти лет (по причине неустановленной степени безопасности и эффективности).

Относительными противопоказаниями к приему Пропанорма являются:

  • ХОБЛ;
  • печеночный холестаз;
  • миастения (включая миастению gravis);
  • наличие электрокардиостимулятора;
  • сердечная недостаточность (при менее чем 30% фракции выброса);
  • патологии печени/почек;
  • кардиомиопатия;
  • пожилой возраст (70 лет и старше);
  • артериальная гипотензия;
  • электролитные нарушения (требуют обязательной корректировки до начала лечения);
  • параллельная терапия с применением прочих антиаритмических лечебных средств с аналогичными эффектами, направленными на электрофизиологию сердца.

Побочные действия

  • горечь во рту;
  • изменение вкуса;
  • тяжесть в эпигастрии;
  • сухость во рту;
  • снижение аппетита;
  • тошнота;
  • запор/диарея;
  • нарушение печеночной функции;
  • холестаз;
  • холестатическая желтуха.
  • ухудшение диагностированной сердечной недостаточности (в отношении пациентов со сниженной функциональностью левого желудочка);
  • AV-блокада;
  • брадикардия;
  • наджелудочковые тахиаритмии;
  • AV-диссоциация;
  • синоатриальная блокада;
  • желудочковые тахиаритмии;
  • расстройства внутрижелудочковой проводимости;
  • стенокардия;
  • ортостатическая гипотензия (при приеме больших дозировок).
  • агранулоцитоз;
  • лейкопения;
  • удлинение времени кровотечения;
  • возникновение антинуклеарных антител;
  • тромбоцитопения.
  • волчаночноподобный синдром;
  • кожная сыпь/зуд;
  • покраснение кожных покровов;
  • экзантема;
  • крапивница.
  • кожные геморрагические высыпания;
  • бронхоспазм;
  • чувство слабости.

Пропанорм, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Пропанорма предполагает установку дозировочного режима терапии в индивидуальном порядке и его корректировку врачом на всем этапе проведения лечения. Таблетки препарата нужно принимать после еды в целом виде (не разжевывая и не размельчая) и запивать небольшим объемом воды.

Изначально назначают Пропанорм в суточной дозе 450 мг. Таблетки принимают трижды в день по 150 мг каждые 8 часов. Затем следует постепенное (3-4 дня) повышение суточной дозировки до 600 мг в два приема (утром и вечером). Максимально за 24 часа допускают прием 900 мг пропафенона в 3 приема.

Читайте также:  Бетакор – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Расширение на фоне проводимого лечения QRS-комплекса или QT-интервала больше чем на 20% в сравнении с исходными данными, увеличение PQ-интервала больше чем на 50%, QT-интервала больше чем на 500 мсек, а также повышение тяжести и частоты аритмии, требуют снижения дозировок или временного прекращения терапии.

Пожилые пациенты (старше 70-ти лет) и больные с весом менее 70-ти килограмм нуждаются в изначальном назначении меньших дозировок Пропанорма, с обязательным приемом первой дозы в стационаре под контролем АД и ЭКГ.

При нарушении печеночной функции, по причине возможной кумуляции пропафенона, применяют дозировки Пропанорма равные 20-30% от обычно рекомендованных доз.

При нарушении почечной функции (КК меньше 10 мл/мин) снижают начальную дозу на 50%.

Передозировка

В случае одноразового приема дозы пропафенона в два раза превышающей рекомендованные суточные дозировки, негативная симптоматика интоксикации может появиться уже через 60 минут, максимум на протяжении нескольких часов.

Для состояния интоксикации при передозировке пропафеноном характерными являются следующие состояния: устойчивое снижение АД, экстрапирамидные расстройства, тошнота/рвота, мидриаз, сухость во рту, сонливость, брадикардия, спутанность сознания, AV-блокада, удлинение QT-интервала, желудочковая тахиаритмия, нарушение внутрижелудочковой и внутрипредсердной проводимости, пароксизма желудочковой полиморфной тахикардии, асистолия, синоатриальная блокада, кома, делирий, судороги, отек легких.

Лечение явлений передозировки, в зависимости от их выраженности, могут потребовать очистку ЖКТ, введения Диазепама и Добутамина, проведение непрямого массажа сердца и дефибрилляции, перевода больного на ИВЛ.

Взаимодействие

По причине усиления кардиодепрессивного действия следует избегать комбинации пропафенона с Лидокаином.

Параллельный прием пропафенона и Варфарина усиливает действие последнего (за счет блокировки метаболизма).

Одновременно принимаемый пропафенон способен повышать плазменные концентрации Метопролола, Пропранолола и Дигоксина (тем самым усиливая возможность гликозидной интоксикации), а также Циклоспорина и непрямых антикоагулянтов.

Сочетаемое назначение с трициклическими антидепрессантами или бета-адреноблокаторами может привести к увеличению антиаритмического действия.

Рифампицин снижает плазменную концентрацию пропафенона.

Хинидин и Циметидин замедляют метаболизм и увеличивают сывороточное содержание пропафенона на 20%.

Одновременное использование местных анестетиков усиливает возможность поражения ЦНС.

Параллельно проводимая терапия Амиодароном увеличивает риск формирования тахикардии типа «пируэт».

Совместный прием пропафенона с лечебными средствами, подавляющими костномозговое кроветворение может стать причиной миелосупрессии.

Возможность формирования побочных эффектов, присущих пропафенону, возрастает при сочетаемом приеме препаратов угнетающих AV-узел и синоатриальный узел и характеризующихся отрицательным инотропным действием.

Условия продажи

Пропанорм отпускается из аптек при предъявлении рецепта.

Условия хранения

Таблетки Пропанорма следует хранить в диапазоне температур 15-25 °C.

Срок годности

3 года с момента выпуска.

Особые указания

На всем протяжении терапевтического курса приема Пропанорма, особенно в начале лечения, следует осуществлять ЭКГ-мониторирование.

В связи с повышенным риском аритмогенных эффектов, связанных действием пропафенона, терапию рекомендуют начинать в стационаре.

Терапию с приемом Пропанорма необходимо проводить под контролем электролитного кровяного баланса (в особенности уровня калия) и периодических исследований активности печеночных трансаминаз.

Присутствие у пациента электрокардиостимулятора требует особенно осторожного подхода к определению показаний к применению Пропанорма и выбору его дозировочного режима.

В отношении лечения нарушений сердечного ритма желудочковой этиологии пропафенон эффективнее, чем антиаритмические лекарственные средства классов IA и IB.

Биодоступность пропафенона у пациентов с недостаточностью печеночной функции возрастает на 70%, что требует снижения доз препарата и проведения регулярного мониторинга лабораторных параметров.

Пациенты, проходящие продолжительную терапию с применением Пропанорма и параллельно принимающие гипогликемические препараты или антикоагулянты, нуждаются в клиническом и лабораторном наблюдении.

Частая экстрасистолия, AV-блокада III степени или синоатриальная блокада, наблюдаемая у пациента в ходе проводимого лечения, является поводом для прекращения терапии.

Учитывая вероятность проаритмогенного воздействия пропафенона, препарат Пропанорм рекомендуют применять исключительно по назначению и под врачебным контролем.

В период приема Пропанорма пациенту рекомендуют воздерживаться от потенциально опасных для жизни видов деятельности, включая вождения автотранспорта.

Пропанорм® (150 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг или 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: пропафенона гидрохлорид 150 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;

состав оболочки: опадрай белый 06F28310 (гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид Е171), эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, почти белого цвета диаметром 11,0 мм (для дозы 300 мг) и 8,0 мм (для дозы 150 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца.

Антиаритмические препараты Iс класса.

Код АТС: С01ВС03.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пропафенона гидрохлорид после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2–3 часа. Низкая системная биодоступность (около 50 %) после однократного приема обусловлена выраженным эффектом «первого прохождения» через печень (интенсивный метаболизм при «первом прохождении» через печень), при многократном приеме концентрации в плазме крови и биодоступность увеличиваются.

Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным метаболизмом (более 90 % больных), также пропафенона гидрохлорид проявляет дозозависимую биодоступность, т. е. биодоступность повышается с увеличением дозы. При повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг – она возрастает с 5 % до 12 %, а при 450 мг – до 40–50 %. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры – низкая. Объем распределения – 3–4 л/кг.

Основной метаболит, 5‑ОН‑пропафенон, обладает антиаритмической активностью, сравнимой с таковой самого препарата.

Степень связывания с белками плазмы крови находится в диапазоне 85–95 %, объем распределения находится в диапазоне 1,1–3,6 л/кг. Период полувыведения составляет 2,8–11 часов у лиц с интенсивным метаболизмом и около 17 часов у лиц с неинтенсивным метаболизмом.

Выводится почками – 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), с желчью – 53 % (в виде глюкуронидов, сульфатов и в неизмененном виде). При тяжелой печеночной недостаточности увеличивается концентрация пропафенона гидрохлорида в плазме крови и удлиняется его период полувыведения.

Терапевтические концентрации в плазме крови находятся в диапазоне от 100 до 1 500 нг/мл. Пропафенон проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком. Влияние на плод: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в пупочном канатике достигала около 30 % от концентрации в крови матери. Выведение с грудным молоком: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в грудном молоке находилась в диапазоне от 4 % и до 9 % концентрации в крови матери.

Выводится почками – 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), с желчью – 53 % (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Фармакодинамика

Пропанорм® [2‑(2‑гидрокси‑3‑пропиламинопропокси)‑3‑фенилпропиофенон гидрохлорид] относится к мембранным антиаритмическим средствам группы Ic. Пропанорм® является антиаритмическим средством с локально-анестетическим и прямым мембранно-стабилизирующим воздействием на клетки миокарда. Продление интервалов РQ, QT и комплекса QRS обусловлено, прежде всего, прямым воздействием препарата Пропанорм® на клетки миокарда, где он прочно (но медленно) связывается с натриевыми каналами. Препарат блокирует ток ионов Na+, прежде всего в период быстрой фазы деполяризации (фазы 0 потенциала действия), что приводит к значительному замедлению скорости деполяризации. Более того, Пропанорм® обладает определенным бета‑блокирующим и Са2+ блокирующим эффектом, который, однако, при терапевтически релевантных уровнях проявляется в незначительной степени. Пропанорм® в зависимости от дозы вызывает редукцию максимальной деполяризации. Снижает скорость проведения нервного возбуждения, повышает порог возбуждения и увеличивает эффективный период рефрактерности. Пропанорм® сокращает время возникновения потенциала действия клеток сердца, включая клетки Пуркинье. Пропанорм® незначительно увеличивает QRS‑интервал. Пропанорм®, так же, как и остальные лекарственные препараты группы I, селективно блокирует антеградное проведение через аксессорные пути. Бета-блокирующее воздействие при высоких дозах препарата Пропанорм® может привести к снижению частоты сердцебиения и артериального давления. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и М‑холиноблокирующим эффектом. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка менее 40 %. Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина.

Действие начинается через 1 час после приема внутрь, достигает пика через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

Показания к применению

Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии

Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии по типу re-entry с вовлечением AВ узла или дополнительных путей проведения, когда другая терапия неэффективна или противопоказана.

Способ применения и дозы

Подбор дозировки осуществляет лечащий врач в индивидуальном порядке. При массе тела пациента более 70 кг рекомендуется начинать терапию с 1 таблетки (150 мг) три раза в день (в стационаре под контролем ЭКГ и артериального давления). При увеличении комплекса QRS или интервала QT более чем на 20 % по сравнению с исходными снизить дозу или прекратить терапию до их нормализации. Постепенное повышение дозы обычно рекомендуется после трех- или четырехдневного приема лекарства.

Дозу можно повысить до 300 мг 2 раза в сутки или максимально до 300 мг – 3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза 300 мг (2 таблетки по 150 мг или 1 таблетка по 300 мг).

Максимальная суточная доза 900 мг (2 таблетки по 150 мг 3 раза в день или 1 таблетка по 300 мг 3 раза в день).

Престарелым больным и больным с массой тела менее 70 кг назначают 4 таблетки (150 мг) или 2 таблетки (300 мг) в день.

Пациентам с недостаточностью функции печени рекомендуется 20–30 % обычной дозы.

Таблетки принимаются целиком и запиваются небольшим количеством воды после еды.

Побочные действия

нарушения проведения возбуждения в сердце, включая синоатриальну блокаду, атриовентрикулярную блокаду и интравентрикулярную блокаду сердца

Часто (≥ 1/100, но 180 ударов в минуту). Лечение препаратом Пропанорм® может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому следует проверять работу водителя ритма и при необходимости его следует перепрограммировать.

Фертильность, беременность и период лактации

В настоящее время не имеется достаточной информации относительно применения у беременных и кормящих грудью женщин. Сообщается о нескольких случаях, когда беременность и кормление грудью протекали без осложнений при отсутствии патологии у новорожденных. В экспериментах на животных не выявлено пренатальных или постнатальных повреждений у потомства в диапазоне доз, применяемых в клинике. Но поскольку Пропанорм® проникает через плаценту, следует оценивать пользу от лечения во время беременности по сравнению с возможным риском для плода. Так как препарат выводится с грудным молоком, кормление грудью во время лечения следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмам

Нечеткое зрение, головокружение, усталость и постуральная гипотензия может повлиять на индивидуальную скорость реакции и привести к нарушению способности к управлению автомобилем и работе с механизмами. Это относится также к одновременному употреблению алкоголя. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Токсические эффекты пропафенона проявляются как нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, например, удлинение PQ, расширение QRS. угнетение автоматизма синусового узла, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахиаритмии. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может вызвать артериальную гипотензию, которая в тяжелых случаях может привести к кардиогенному шоку.

Часто может наблюдаться головная боль, головокружение, затуманенность зрения, парестезии, тремор, тошнота, запор и сухость во рту, сонливость, спутанность сознания.

В тяжелых случаях отравления могут развиться клонико-тонические судороги, парестезии, бессонница, кома и остановка дыхания.

Терапевтические мероприятия в случае передозировки

Помимо общих неотложных мероприятий, необходимо в палате интенсивной терапии постоянно контролировать жизненно важные показатели и соответствующим образом их корректировать.

Снижение дозы или отмена лекарственного препарата; при необходимости атропин.

Синоатриальная блокада и атриовентрикулярная блокада II или III степени:

При необходимости использование искусственного водителя ритма

Внутрижелудочковые блокады (блокада ножки пучка Гиса):

Снижение дозы или отмена лекарственного препарата. Кардиоверсия при необходимости, поскольку до настоящего времени не известно безопасного антидота при блокаде ножки пучка, вызываемой антиаритмическими средствами класса I. Если проведение электростимуляции невозможно, то следует попытаться сократить комплекс QRS путем введения высоких доз орципреналина.

Сердечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией:

Отмена лекарственного препарата

В случае отека легких высокие дозы нитроглицерина, диуретики, при необходимости катехоламины (т. е. адреналин и/или допамин и добутамин)

Мероприятия, проведение которых необходимо в случае тяжелого отравления (т. е. попытки самоубийства):

В случае тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии (пациент в бессознательном состоянии):

Атропин 0,5–1 мг внутривенно, адреналин 0,5–1 мг внутривенно или при необходимости адреналин в виде непрерывной капельной инфузии. Скорость инфузии зависит от клинического ответа

Внутривенно диазепам. Дыхательные пути должны быть проходимыми.

Интубация при необходимости и контролируемое дыхание (релаксация, например, 2–6 мг панкурония)

Остановка кровообращения, вызванная асистолией или фибрилляцией желудочков:

Основные неотложные мероприятия:

Дыхательные пути, т. е. обеспечение проходимости дыхательных путей и/или интубация. Дыхание, т. е. увеличенное снабжение кислородом, при возможности циркуляция, т. е. массаж сердца (в течение нескольких часов при необходимости!)

Адреналин 0,5–1 мг внутривенно или 1,5 мг, разведенных в 10 мл физиологического раствора через трахейную трубку

Повторно при необходимости в зависимости от клинического ответа.

Натрия бикарбонат 8,4 %, первоначально 1 мл/кг массы тела внутривенно, повторно через 15 минут

В случае фибрилляции желудочков провести дефибрилляцию. В случае резистентности к терапии повторить после введения внутривенно 5–15 ммоль раствора калия хлорида

Инфузия с добавлением катехоламинов (адреналин и/или допамин/добутамина)

При необходимости инфузия с добавлением концентрированного раствора натрия хлорида (80–100 ммоль) до тех пор, пока уровень натрия в сыворотке крови не достигнет 145–150 ммоль/л

– Дексаметазон 25–30 мг внутривенно

– Искусственный водитель ритма

Симптоматические мероприятия интенсивной терапии.

Попытки достичь выведения за счет гемодиализа имеют ограниченную эффективность. Из-за значительного связывания с белками крови (> 95 %) и большого объема распределения гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Производитель

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска 1, 140 00 Прага 4, Чешская Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара

Ссылка на основную публикацию