Проноран – инструкция по применению таблеток, отзывы, аналоги, цена

Проноран

Состав

действующее вещество: piribedil;

1 таблетка содержит 50 мг пирибедила;

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, тальк, натрия кармеллоза, полисорбат 80, кошениль красная А (E 124), кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, сахароза, титана диоксид (E 171), воск белый.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, красного цвета, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Противопаркинсонические препараты. Агонисты допамина. Код ATX N04B C08.

Фармакологические свойства

Действующее вещество пирибедил является Допаминергические агонистом. Пирибедил проникает через гематоэнцефалический барьер и связывается с рецепторами допамина в головном мозге с сильной специфической сродством к допаминовых рецепторов подтипов D 2 и D 3 .

Такие свойства позволяют классифицировать пирибедил как средство для лечения болезни Паркинсона на ранней и поздней стадиях, что действует на все основные моторные симптомы. Кроме того, в отличие от других агонистов допамина, пирибедил также действует как антагонист двух основных α 2 адренорецепторов центральной нервной системы (α и α ). Синергическое действие пирибедила как антагониста α 2 адренорецепторов и агониста допамина была доказана на разных моделях болезни Паркинсона у животных: длительное применение пирибедила повлекло менее выраженную дискинезию по сравнению с применением леводопы при одинаковой эффективности уменьшения акинетического дефицита паркинсонизма.

В ходе клинических исследований фармакодинамики препарата у человека было установлено, что препарат стимулирует пробковый электрогенез «допаминергического» типа как при пробуждении, так и во время сна, а также активизирует различные функции, контролируемые допамином. Данная активность была подтверждена с помощью поведенческой или психометрической шкалы.

Также было доказано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимательность, а также выполнения когнитивных задач, требующих бдительности.

Эффективность проноран ® для лечения болезни Паркинсона в монотерапии или в комбинации с леводопой изучалась в ходе трех двойных слепых рандомизированных исследований (в двух исследованиях плацебо и в 1 исследовании по сравнению с бромокриптином).

Была доказана эффективность проноран ® в дозе 150-300 мг / сут для уменьшения всех симптомов нарушения моторной функции с улучшением общего балла на 30% по унифицированной рейтинговой шкале оценки болезни Паркинсона (UPDRS), часть III, при применении в течение не менее 7 месяцев в качестве монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Аналогичный степень улучшения общего балла отмечался при оценке согласно второй части шкалы UPDRS ( «Активность в повседневной жизни»).

При применении пирибедила в монотерапии статистически значительно меньший процент пациентов (16,6%) требовал дополнительного лечения леводопой по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (40,2%).

Кроме того, пирибедил стимулирует увеличение кровообращения в бедренных сосудах (наличие допаминергических рецепторов в сосудах бедра объясняет действие пирибедила на периферическую циркуляцию).

У человека пирибедил быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и экстенсивно распределяется.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 ч после приема пирибедила в форме таблеток пролонгированного действия. У человека связывание пирибедила с белками плазмы крови является умеренным (несвязанная фракция составляет 0,2-0,3), следовательно, риск лекарственного взаимодействия благодаря связыванию с белками плазмы крови низкая. Выведение из плазмы крови двухфазное и состоит из начальной фазы и второй, более медленной, фазы, что приводит стойку концентрацию пирибедила в плазме крови в течение 24 часов при достижении концентрации стабильного равновесия. Объединенный анализ данных нескольких исследований показал, что среднее время полувыведения пирибедила при внутривенном применении составляет 12:00 независимо от введенной дозы.

Пирибедил экстенсивно метаболизируется в печени и выводится с мочой 75% абсорбированного вещества выводится путем почечного клиренса преимущественно в виде метаболитов.

Показания

Лечение болезни Паркинсона

  • в качестве монотерапии;
  • или в комбинации с леводопой, в начале лечения или позже.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата.
  • Кардиогенный шок.
  • Острая фаза инфаркта миокарда.
  • Одновременное применение с нейролептиками (за исключением клозапина) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение с нейролептиками (за исключением клозапина) противопоказано, поскольку существует взаимный антагонизм между допаминергическими противопаркинсоническими лекарственными средствами и нейролептиками (см. Раздел «Противопоказания»).

  • Пациентам с экстрапирамидной синдромом, вызванным применением нейролептиков, следует назначать антихолинергические препараты, а не допаминергические противопаркинсонические лекарственные средства (допаминергические рецепторы блокируются нейролептиками).
  • Допаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические расстройства (см. Раздел «Особенности применения»). В случае необходимости проведения терапии нейролептиками пациентам с болезнью Паркинсона, применяют допаминергические агонисты, дозу последних следует снижать постепенно до полной отмены (резкая отмена допаминергических средств приводит к риску развития «злокачественного нейролептического синдрома»).
  • Нейролептики противорвотное средства: следует применять противорвотное средства, не оказывают экстрапирамидной действия.

Одновременное применение с Тетрабеназин не рекомендуется, поскольку существует взаимный антагонизм между допаминергическими противопаркинсоническими лекарственными средствами и Тетрабеназин.

Употреблять алкоголь во время лечения пирибедилом не рекомендуется.

Пирибедил следует назначать с осторожностью в комбинации с другими седативными лекарственными средствами.

Особенности применения

Эпизоды внезапного засыпания

Существуют данные о возникновении сонливости и эпизодов внезапного засыпания при применении пирибедила, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Об эпизодах внезапного засыпания в дневное время, иногда без осознания или симптомов-предвестников, сообщалось очень редко. Пациенты должны быть предупреждены об этом и проинформированы о необходимости соблюдения осторожности при управлении автотранспортом или работы с механизмами в течение лечения пирибедилом. Пациентам, у которых отмечались случаи сонливости и / или внезапного засыпания, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Известно, что агонисты допамина влияют на системную регуляцию артериального давления, что, в в свою очередь, может привести к возникновению постуральной ортостатической гипотензии.

Рекомендуется контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения, из-за риска возникновения ортостатической гипотензии, связанной с терапией допаминергическими средствами.

Учитывая возраст пациентов, принимающих пирибедил, следует принимать во внимание возможность падений из-за внезапного засыпания, гипотензии или спутанность сознания.

Расстройства привычек и склонностей

Необходимо регулярно осуществлять наблюдение за пациентами с целью выявления развития расстройств привычек и наклонностей. Пациенты и лица, которые заботятся о них, должны быть проинформированы, что при применении агонистов допамина, в том числе пирибедила, могут возникать поведенческие симптомы расстройств привычек и склонностей, включая патологическую склонность к азартным играм, повышение либидо и гиперсексуальность, непреодолимое влечение к расходам и совершения покупок, переедание и неконтролируемый поезд до еды. В случае возникновения таких симптомов следует рассмотреть необходимость уменьшения дозы или постепенного прекращения приема препарата.

Сообщалось о возникновении аномального поведения, которая может проявляться в виде спутанности сознания, ажитации, агрессивности.

В случае возникновения таких симптомов следует рассмотреть необходимость уменьшения дозы или постепенного прекращения приема препарата.

Допаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические расстройства, такие как бред, делирий и галлюцинации (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

В случае возникновения таких симптомов следует рассмотреть необходимость уменьшения дозы или постепенного прекращения приема препарата.

При применении проноран ® у пациентов с поздней стадией болезни Паркинсона в комбинации с леводопой в начале титрования пирибедила может возникнуть дискинезия. В случае ее возникновения дозу пирибедила следует уменьшить.

Злокачественный нейролептический синдром

Сообщалось о возникновении симптомов злокачественного нейролептического синдрома при внезапном прекращении терапии допаминергическими средствами (см.

При применении агонистов допамина наблюдалось возникновения периферических отеков. Это следует также учитывать при назначении пирибедила.

Из-за содержания сахарозы пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахараз-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью

В исследованиях на животных было доказано, что пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода.

Из-за отсутствия соответствующих данных применения пирибедила в период беременности и женщинам репродуктивного возраста, которые не используют средства контрацепции, не рекомендуется.

Из-за отсутствия соответствующих данных применение этого препарата в период кормления грудью не рекомендуется.

Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на эмбриональное / фетальный развитие, течение родов или постнатальное развитие.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациенты, которые проходят лечение пирибедилом и в которых возникали сонливость и / или эпизоды внезапного засыпания, должны быть проинформированы о необходимости воздержания от управления автотранспортом или других видов деятельности, где нарушения внимания и реакции может подвергать пациента или других лиц на риск получения серьезных травм или летального последствия (например, при работе с механизмами), пока такие симптомы не исчезнут (см. раздел «Особенности применения»).

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Таблетки принимать после еды – глотать не разжевывая, запивая полстакана воды.

Лечение болезни Паркинсона

  • рекомендуемые дозы для применения в качестве монотерапии составляют 150-250 мг (3-5 таблеток в сутки), разделенные на 3 приема.
  • рекомендуемая доза для применения в комбинации с леводопой составляет 150 мг (3 таблетки в сутки), разделенная на 3 приема.

Дозу следует увеличивать постепенно: на 1 таблетку через каждые 3 дня.

Внезапное прекращение терапии допаминергическими лекарственными средствами приводит к риску возникновения злокачественного нейролептического синдрома.

Расстройства привычек и склонностей

Рекомендуется назначение низкой рекомендованной дозы для предотвращения риска расстройств привычек и наклонностей. В случае возникновения симптомов расстройств привычек и склонностей следует уменьшить дозу или постепенно прекратить прием препарата (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушением функции печени и / или почек

Применение пирибедила не исследовалась в этой группе пациентов. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и / или почек.

Применять Проноран ® у детей не рекомендуется, поскольку безопасность и эффективность применения данного препарата не были установлены в этой группе пациентов. Данные отсутствуют.

Передозировка

Учитывая то, что очень высокие дозы пирибедила вызывают рвоту, передозировка препаратом в форме таблеток маловероятно.

Однако в случае случайного приема вышестоящей терапевтическую дозы могут наблюдаться следующие признаки и симптомы:

  • нестабильное артериальное давление (артериальная гипертензия или гипотензия);
  • симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота).

Эти симптомы исчезают при прекращении приема препарата и симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Во время лечения пирибедилом наблюдались следующие побочные реакции, которые по частоте распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до notifications Подписаться

Проноран

Проноран: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pronoran

Код ATX: N04BC08

Действующее вещество: Пирибедил (Piribedil)

Производитель: Les Laboratoires Servier Industrie (Франция)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 434 руб.

Проноран – стимулятор допаминергической передачи в центральную нервную систему, противопаркинсонический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, круглые, красного цвета, допускается наличие отдельных вкраплений, незначительная неоднородность степени глянцевости и окрашивания (в блистерах по 15 или 30 шт., в пачке картонной соответственно 2 или 1 блистер).

Активное вещество: пирибедил, в 1 таблетке – 50 мг.

Вспомогательные компоненты: повидон, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: повидон, полисорбат 80, кармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, тальк, сахароза, воск пчелиный белый, титана диоксид, натрия гидрокарбонат, краситель пунцовый (Понсо 4R).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пирибедил – активный компонент Пронорана – относится к агонистам дофаминергических рецепторов. Вещество проникает в кровоток головного мозга, где происходит его связывание с дофаминергическими рецепторами головного мозга. Пирибедил проявляет высокое сродство и селективность к дофаминергическим рецепторам типа D2 и D3. Препарат широко используется в терапии болезни Паркинсона как на ранних, так и на поздних стадиях, причем пирибедил воздействует на проявления всех основных моторных симптомов. Данное соединение также проявляет свойства антагониста двух основных альфа-адренергических рецепторов ЦНС (типа а и а).

Синергическое действие активного компонента Пронорана как агониста дофаминергических рецепторов головного мозга и антагониста а2 рецепторов доказано путем демонстраций на различных моделях животных с болезнью Паркинсона. Результатом длительной терапии пирибедилом является менее выраженная дискинезия, чем при применении леводопы. При этом эффективность препарата и леводопы по отношению к обратимой акинезии, оказывающейся сопутствующим состоянием при болезни Паркинсона, практически тождественна.

Пирибедил повышает концентрацию внимания и бдительность, связанные с решением когнитивных задач, а также обладает вазодилатирующим действием (усиливает кровоток в сосудах нижних конечностей благодаря наличию в них дофаминергических рецепторов).

Фармакокинетика

Пирибедил с высокой скоростью и практически полностью абсорбируется из ЖКТ, интенсивно распределяясь по всему организму. Максимальное содержание данного вещества в плазме крови достигается через 3–6 часов после приема таблеток и сопровождается контролируемым высвобождением. У пирибедила наблюдается средняя степень связывания с белками плазмы (несвязанная фракция составляет 20–30%). По этой причине лекарственное взаимодействие Пронорана с другими препаратами незначительно.

Плазменная элиминация действующего вещества делится на две фазы, причем вторая является более медленной и способствует поддержанию стабильного уровня пирибедила в плазме крови на протяжении более 24 часов.

Комбинированный фармакокинетический анализ показал, что период полувыведения пирибедила при проведении инфузии в среднем составляет 12 часов и не зависит от назначенной пациенту дозы.

Активный компонент Пронорана интенсивно метаболизируется в печени и выводится преимущественно через почки: 75% пирибедила, подвергшегося абсорбции, экскретируется с мочой в виде метаболитов.

Читайте также:  Седальгин Плюс – инструкция по применению таблеток, цена, состав

Показания к применению

  • Болезнь Паркинсона (особенно при формах, сопровождающихся тремором) (в качестве монопрепарата либо в составе комплексной терапии (в комбинации с леводопой) на начальных и более поздних стадиях заболевания);
  • Вспомогательная симптоматическая терапия перемежающейся хромоты вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия согласно классификации Фонтейна-Лериша);
  • Вспомогательное симптоматическое лечение хронических нарушений когнитивной функции и нейросенсорного дефицита в процессе старения (включая расстройства памяти и внимания);
  • Симптоматическая терапия офтальмологических заболеваний ишемического происхождения, в том числе сужения поля зрения, снижение остроты зрения, снижение контрастности цветов.

Противопоказания

  • Острый инфаркт миокарда;
  • Коллапс;
  • Непереносимость фруктозы, галактозы или глюкозы, дефицит сукрозоизомальтазы;
  • Одновременное применение нейролептиков (за исключением клозапина);
  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и лактации;
  • Повышенная чувствительность к любому входящему в состав препарата компоненту.

Инструкция по применению Пронорана: способ и дозировка

Согласно инструкции, Проноран следует принимать внутрь после приема пищи: глотать таблетки целиком и запивать половиной стакана воды.

При болезни Паркинсона назначают:

  • Монотерапия: по 150-250 мг в сутки в 3 приема, при применении высшей суточной дозы рекомендуется принимать 100 мг утром, 100 мг днем и 50 мг вечером;
  • Комбинированная терапия (с леводопой): по 50 мг 3 раза в сутки.

Во всех остальных случаях назначают по 50 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях возможно увеличение суточной дозы до 100 мг – по 50 мг 2 раза в сутки.

При подборе дозы рекомендуется ее титрование – постепенное увеличение на 50 мг каждые 2 недели.

Побочные действия

Побочные эффекты связаны преимущественно с допаминергической активностью пирибедила, носят дозозависимый и умеренный характер, возникают чаще в начале лечения, проходят после отмены препарата.

Классификация побочных эффектов: часто (≥1/100,

Проноран ® (Pronoran ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой1 табл.
активное вещество:
пирибедил50 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат — 5 мг; повидон — 20 мг; тальк — 130 мг
оболочка: кармеллоза натрия —0,71 мг; полисорбат 80 —0,3 мг; краситель пунцовый Понсо 4R — 3,87 мг; повидон — 6,31 мг; натрия гидрокарбонат —0,15 мг; кремния диоксид коллоидный —0,27 мг; сахароза — 57,17 мг; тальк — 50,37 мг; титана диоксид — 0,78 мг; воск пчелиный белый — 0,07 мг

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, красного цвета. Допускается незначительная неоднородность окрашивания, степени глянцевости и наличие незначительных вкраплений.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Активное вещество пирибедил является агонистом дофаминергических рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D2 и D3. Механизм действия пирибедила обусловливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных α-адренергических рецепторов ЦНС (типа α и α). Синергическое действие пирибедила как антагониста α2-рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга было продемонстрировано на различных моделях на животных с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.

В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа, как при пробуждении, так и во время сна, с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым дофамином, данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.

Эффективность Пронорана ® в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и одно — по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1–3-й стадии по шкале Хен и Яра (Hoehn & Jahr), 543 из которых получали Проноран ® .

Показано, что Проноран ® в дозировке 150–300 мг/сут эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по унифицированной шкале оценки болезни Паркинсона (UPDRS, III часть — двигательная) в течение более 7 мес при монотерапии и 12 мес в комбинации с леводопой. Улучшение по II части шкалы UPDRS — активность в повседневной жизни — было оценено в тех же значениях.

При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16,6%), было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40,2%).

Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Фармакокинетика

Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ и интенсивно распределяется.

Cmax пирибедила в плазме крови достигается через 3–6 ч после перорального приема лекарственной формы с контролируемым высвобождением. Связывание с белками плазмы — среднее (несвязанная фракция составляет 20–30%). В связи с низкой связываемостью пирибедила с белками плазмы риск лекарственного взаимодействия при применении с другими препаратами низкий.

Плазменная элиминация пирибедила носит двуфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 ч.

В ходе комбинированного фармакокинетического анализа было показано, что T1/2 пирибедила после в/в введения составляет в среднем 12 ч и не зависит от введенной дозы.

Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой: 75% абсорбированного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.

Показания препарата Проноран ®

вспомогательная симптоматическая терапия при хроническом нарушении когнитивных функций и нейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти и т.д.);

болезнь Паркинсона: монотерапия (при формах, преимущественно включающих тремор) и в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор;

в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте, возникающей вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (2-я стадия по классификации Leriche и Fontaine);

терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов и др.).

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

острый инфаркт миокарда;

совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина);

детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью: в связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат в основном применяется у пожилых пациентов, у которых возникновение беременности маловероятно. Было показано, что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода.

В связи с отсутствием данных препарат не должен применяться во время беременности и в период кормления грудью.

Побочные действия

Отмеченные побочные реакции при приеме пирибедила носят дозозависимый характер и главным образом связаны с его дофаминергической активностью. Носят умеренный характер, встречаются главным образом в начале лечения и проходят после отмены препарата.

При приеме препарата могут встречаться следующие побочные реакции:

Со стороны ЖКТ : часто (≥1/100, нед до достижения рекомендованной дозы) приводит к значительному снижению проявления данных побочных эффектов.

Со стороны ЦНС : часто (≥1/100, ССС : нечасто (≥1/1000, АД .

Аллергические реакции: риск развития аллергических реакций на краситель пунцовый, входящий в состав препарата.

У пациентов с болезнью Паркинсона, получавших терапию агонистами дофамина, включая пирибедил, отмечалась склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки и компульсивное переедание.

Взаимодействие

В связи с взаимным антагонизмом между дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами и нейролептиками, одновременное назначение с нейролептиками (за исключением клозапина) противопоказано.

1. Пациентам с экстрапирамидным синдромом, вызванным приемом нейролептиков, следует назначать терапию антихолинергическими ЛС и не следует назначать дофаминергические противопаркинсонические ЛС (вследствие блокирования нейролептиками дофаминергических рецепторов).

2. Дофаминергические противопаркинсонические средства могут вызывать или усиливать психотические расстройства. Если требуется назначение нейролептиков пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение дофаминергическими противопаркинсоническими средствами, доза последних должна постепенно снижаться до окончательной отмены (внезапная отмена дофаминергических препаратов связана с риском развития злокачественного нейролептического синдрома).

3. Противорвотные нейролептики (следует применять противорвотные препараты, не вызывающие экстрапирамидных симптомов).

В связи с взаимным антагонизмом между дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами и тетрабеназином одновременное назначение этих препаратов не рекомендуется.

Не рекомендуется применение пирибедила совместно с алкоголем.

Следует соблюдать осторожность при назначении пирибедила с другими ЛС , обладающими седативным действием.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды.

По всем показаниям, кроме болезни Паркинсона — по 50 мг (1 табл.) 1 раз в день. В более тяжелых случаях — по 50 мг 2 раза в день.

Болезнь Паркинсона: монотерапия — от 150 до 250 мг (от 3 до 5 табл.) в день, рекомендуется разделить на 3 приема; при необходимости приема препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 табл. по 50 мг утром и днем и 1 табл. вечером; в комбинации с препаратами леводопы — 150 мг (3 табл.) в день, рекомендуется разделить на 3 приема.

При подборе дозы в случае ее увеличения рекомендуется титровать дозу, постепенно увеличивая ее на 1 табл. (50 мг) каждые 2 нед .

Передозировка

Симптомы: рвота, что обусловлено действием на хеморецепторную триггерную зону, лабильность АД (повышение или снижение), нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота).

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Особые указания

У некоторых больных (особенно у пациентов с болезнью Паркинсона) на фоне приема пирибедила иногда внезапно возникает состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания. Данное явление наблюдается крайне редко, но тем не менее, пациенты, управляющие автомобилем и/или работающие на оборудовании, требующем высокой степени внимания, должны быть предупреждены об этом. При возникновении подобных реакций необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы пирибедила или прекращении терапии данным препаратом.

Учитывая возраст популяции, получающей терапию пирибедилом, следует учитывать риск падений, которые могут быть вызваны внезапным засыпанием, гипотензией или спутанностью сознания.

Пациенты и их опекуны должны быть предупреждены о возможных симптомах расстройства поведения (склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки и компульсивное переедание) при приеме препарата. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Краситель пунцовый, входящий в состав препарата, у некоторых пациентов повышает риск развития аллергической реакции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, имевшим эпизоды сильной сонливости и/или внезапного засыпания во время терапии пирибедилом, следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием, требующим высокой степени внимания, до исчезновения данных реакций.

Форма выпуска

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой, 50 мг.

По 15 таблеток в блистер (ПВХ/Ал). По 2 блистера с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

По 30 табл. в блистере (ПВХ/Ал). По 1 блистеру с инструкцией по применению вложены в пачку картонную.

При расфасовке (упаковке) на российском предприятии ООО «Сердикс» помещают по 30 таблеток в блистер (ПВХ/Ал), по 1 блистеру с инструкцией по применению в пачку картонную.

Производитель

«Лаборатории Сервье Индастри», Франция

ООО «Сердикс», Россия

При производстве на «Лаборатории Сервье Индастри», Франция

Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция

Произведено: «Лаборатории Сервье Индастри», Франция

905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция

По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».

Представительство АО «Лаборатории Сервье»: 115054, Москва, Павелецкая пл., 2, стр.3

Тел.: (495) 937-0700, факс: (495) 937-0701

На инструкциях, вложенных в пачку, указывается латиницей логотип «Лаборатории Сервье».

При производстве на «Лаборатории Сервье Индастри», Франция и расфасовке/упаковке на ООО «Сердикс», Россия

Регистрационное удостоверение выдано фирме «Лаборатории Сервье», Франция

Произведено: «Лаборатории Сервье Индастри», Франция

905, шоссе Саран, 45520 Жиди, Франция

Расфасовано и упаковано:

ООО «Сердикс», Россия, Москва

Тел.: (495) 225-8010; факс: (495) 225-8011

По всем вопросам обращаться в Представительство АО «Лаборатории Сервье».

Представительство АО «Лаборатории Сервье»: 115054, Москва, Павелецкая пл., 2, стр.3

Тел.: (495) 937-0700, факс: (495) 937-0701

На инструкциях, вложенных в пачку, указывается

– латиницей логотип «Лаборатории Сервье»;

– латиницей логотип ООО «Сердикс», “аффилированная компания Сервье”

Проноран

Состав

В 1 таблетке препарата Проноран содержится 50 мг пирибедила.

Дополнительные вещества: повидон, кармеллоза натрия, краситель пунцовый, стеарат магния, пчелиный воск, гидрокарбонат натрия, диоксид кремния, полисорбат 80, сахароза, диоксид титана, тальк.

Форма выпуска

Красные двояковыпуклые таблетки круглой формы с контролируемым высвобождением. Допускаются небольшая неоднородность окрашивания, блеска и наличие вкраплений. 30 таблеток в блистере — 1 блистер в коробке из картона.

Читайте также:  Артродарин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги капсул

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

МНН (Международное непатентованное название) – пирибедил. Стимулятор дофаминергических рецепторов. Проходит сквозь гематоэнцефалический барьер и реагирует с дофаминергическими рецепторами нейронов, демонстрируя высокое сродство и избирательность по отношению к D2 и D3 типам рецепторов. Проявляет антагонизм по отношению к α2А и α2С типам адренергических рецепторов. Длительный прием пирибедила приводит к появлению менее сильной дискинезии, чем прием Леводопы, со сопоставимой эффективностью по отношению к временной акинезии на фоне болезни Паркинсона.

У здоровых пациентов пирибедил усиливает внимание и бдительность, необходимые для решения когнитивных задачам.

Эффективность препарата при терапии болезни Паркинсона доказано в результатах 3-х слепых двойных клинических плацебо-контролируемых исследований.

Присутствие рецепторов дофамина в сосудах ног объясняет сосудорасширяющее действие пирибедила.

Фармакокинетика

Быстро и в полной мере абсорбируется из кишечника и активно распределяется.

Наибольшее содержание пирибедила в крови достигается спустя 4-5 часов после приема внутрь. Реагирование с белками плазмы составляет 20–28%. Риск взаимодействия при использовании пирибедила с другими лекарствами низкий в связи его со слабой связываемостью с протеинами крови.

Устойчивая концентрация активного вещества поддерживается в крови на протяжении суток. Время полувыведения составляет примерно 12 часов. Интенсивно трансформируется в печени и эвакуируется в основном с мочой в виде метаболитов.

Показания к применению

  • Вспомогательное симптоматическое лечение при хроническом расстройстве когнитивной деятельности и нейросенсорном дефиците, развившихся в процессе старения (включая нарушения внимания и памяти).
  • Монотерапия болезни Паркинсона (при формах, главным образом характеризующихся тремором) или в составе поликомпонентной терапии с Леводопой на различных стадиях заболевания.
  • Вспомогательное симптоматическое лечение при перемежающейся хромоте из-заоблитерирующих поражений артерий ног.
  • Лечение симптомов офтальмологических болезней ишемического генеза (включая ослабление остроты зрения, уменьшение поля зрения, понижение контрастности зрения).

Противопоказания

  • коллапс;
  • инфаркт миокарда в острой фазе;
  • одновременный прием с нейролептиками(не включая Клозапин);
  • возраст младше 18 лет;
  • аллергия на вещества, входящие в состав лекарства;
  • дефицит сукрозоизомальтазы;
  • непереносимость глюкозы, фруктозы, или галактозы.

Побочные действия

Побочные реакции имеют умеренный характер, развиваются преимущественно в начале лечения и исчезают после отмены Пронорана.

  • Реакции со стороны пищеварения: тошнота, метеоризм, рвота.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, внезапное засыпание.
  • Реакции со стороны кровообращения: ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, лабильность кровяного давления.
  • Аллергические реакции: существует риск появления аллергии на пунцовый краситель, входящий в состав лекарства.
  • Поведенческие нарушения: склонность к азартным играм, компульсивное переедание, повышение либидо, навязчивое желание совершать поступки покупки, гиперсексуальность.

Инструкция по применению Пронорана (Способ и дозировка)

Таблетки рекомендовано принимать перорально, после прима еды, не разжевывая и запивая 100 мл воды.

Проноран, инструкция по применению

При монотерапии болезни Паркинсона назначают 150-250 мг препарата в день, которые разделяют на 3 приема. Если нужно принять 250 мг Пронорана, то рекомендуется осуществлять деление дозы следующим образом: 100 мг принимают утром, еще 100 мг принимают в обед и 50 мг препарата принимают вечером.

По всем остальным показаниям (исключая болезнь Паркинсона) лекарство назначают принимать по 50 мг раз в день. В случае необходимости разрешено повышение дозировки до 100 мгв день, которые делят на 2 приема утром и вечером.

При использовании в сочетании с препаратами леводопы дневная доза равна 150 мг, которые делят на 3 приема.

При осуществлении подбора дозы в сторону увеличения нужно титровать дозу, медленно увеличивая ее на 50 мг через каждые 14 дней.

Передозировка

Признаки передозировки: рвота, нестабильность артериального давления, явления диспепсии.

Лечение передозировки: незамедлительная отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Одновременный прием с нейролептиками (кроме Клозапина) противопоказан из-за взаимного антагонизма действия.

Больным с экстрапирамидным синдромом, спровоцированным приемом нейролептиков, нужно проводить лечение антихолинергическими препаратами и не рекомендуется назначать противопаркинсонические допаминергические препараты.

Препарат способен вызывать или стимулировать развитие психотических расстройств. При необходимости назначения нейролептиков лицам с болезнью Паркинсона, принимающим противопаркинсонические допаминергические препараты, дозировка последних должна быть медленно понижена до полной отмены (запрет на резкую отмену данных средств связан с риском появления злокачественного нейролептического синдрома).

Из-за взаимного антагонизма противопаркинсонических допаминергических препаратов и Тетрабеназина совместное их применение не рекомендуется.

Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании пирибедила с иными лекарственными препаратами, демонстрирующими седативное действие.

Условия продажи

Условия хранения

При хранении специальных условий не требуется. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

У ряда пациентов (преимущественно у страдающих болезнью Паркинсона) из-за приема пирибедила может внезапно наступать состояние сонливости вплоть или даже внезапного засыпания. Указанное явление наблюдается очень редко, но пациенты, управляющие автотранспортом, должны быть предупреждены о возможности его развития. При появлении подобных реакций нужно рассмотреть вопрос о уменьшении дозировки пирибедила или завершении терапии им.

Учитывая возраст больных, получающей лечение пирибедилом, нужно учитывать вероятность падений, спровоцированных артериальной гипотензией, внезапным засыпанием или спутанностью сознания.

Больных и их опекунов нужно предупреждать о возможных поведенческих расстройствах (усиление либидо, увлечения азартными играми, компульсивное переедание, гиперсексуальность, навязчивое желание совершать покупки) при использовании препарата. При появлении подобных реакций нужно рассмотреть вопрос о уменьшении дозировки пирибедила или завершении терапии им.

Аналоги Пронорана

Ниже перечислены наиболее распространенные аналоги Пронорана: Бромокриптин-Рихтер, Азилект, Зимокс, Дуэллин, Изиком, Креданил 25/250, Когнитив Селегилин, Мадопар, Бенсеразид, Мидантан, Амантадин, Мендилекс, Мирапек, Ньюпро, Пантогам, Наком, Пантокальцин, Пермакс, ПК-Мерц, Паркон, Реквип, Прамипексол-Тева, Модутаб, Селегилин, Сеган, Синемет, Тасмар, Сталево, Фенотропил, Элдеприл, Циклодол, Юмекс.

Детям

Противопоказан лица не достигшим 18 лет.

С алкоголем

Запрещено одновременный прием пирибедила с алкоголем из-за высокой вероятности усиления побочных действий.

При беременности и лактации

Из-за отсутствия достаточной информации препарат не должен назначаться при беременности и во время лактации.

Отзывы о Проноране

Отзывы о Проноране на форумах очень малочисленны (отчасти что лечение препаратом назначают в основном пожилым людям) и противоречивы, что не позволяет сформировать полноценную картину эффективности препарата. Однако можно сказать что возникновение разного рода побочных явлений при приеме описываемого средства явление не редкое. В любом случае подбором и оценкой эффективности лекарственных средств, особенно при лечении болезни Паркинсона, должен заниматься опытный специалист.

Цена, где купить

Цена Пронорана №30 составляет 510-700 рублей. На Украине стоимость стандартной упаковки препарата может достигать 210 гривен.

Инструкция по применению Пронорана и отзывы о препарате

Болезнь Паркинсона – неизлечимое хроническое заболевание неврологического характера, возникающее вследствие разрушения и гибели нейронов, которые отвечают за выработку дофамина. Сопровождается неприятными симптомами в виде дрожи, нарушения координации движений, которые значительно ухудшают качество жизни человека.

Несмотря на то, что заболевание не подается полному излечению, существует ряд препаратов, которые существенно замедляют дегенеративные процессы в нейронах и уменьшают силу проявления симптоматики Паркинсона. К таким препаратам относится Проноран, который, согласно инструкции по применению, может вызывать большое количество негативных последствий, поэтому применяется только для взрослых.

Общая информация о препарате

Проноран – лекарственное средство пролонгированного действия, предназначенное для симптоматического лечения болезни Паркинсона. Отпускается строго по рецепту.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Проноран (МНН – Piribedil) – французский препарат, замедляющий процесс разрушения нейронов, отвечающих за выработку естественного дофамина в организме. Медикамент выступает агонистом дофамина, благодаря чему широко применяется в лечении болезни Паркинсона для снятия моторных симптомов заболевания. Относится к фармакологической группе противопаркинсонических медикаментов.

Форма выпуска и цены на препарат, средние в России

Проноран производится в одной лекарственной форме – двухслойные круглые таблетки пролонгированного действия, покрытые красной оболочкой. Как можно увидеть на фото, Проноран реализуется в красных картонных упаковках, по 30 таблеток в каждой.

Цена Пронорана зависит исключительно от пункта продажи и может отличаться не более, чем на 100 рублей.

ГородСтоимость, руб.
Москва554
Санкт-Петербург545
Краснодар445
Новосибирск565
Екатеринбург460

Состав и фармакосвойства

Медикамент разработан на основе пирибедила – дофаминергического антагониста (1 таблетка препарата содержит 50 мг активного вещества). Магний, тальк, повидон, сахароза, белый воск, диоксид титана, полисорбат, гидрокарбонат натрия и красный краситель выступают вспомогательными компонентами медпрепарата.

Пирибедил, связываясь с рецепторами допамина, стимулирует их выработку в нейронах головного мозга. Также вещество оказывает антагонистическое действие на адренорецепторы, активируя функции, находящиеся под контролем допамина как в момент бодрствования, так и во время сна пациента.

Благодаря наличию допаминовых рецепторов в бедренных сосудах пирибедил улучшает периферическую циркуляцию крови. За счет такого влияния на допаминовые нейрорецепторы препарат помогает снизить частоту и выраженность симптомов Паркинсона, улучшая моторные функции больного.

Для препарата характерно быстрое и полное всасывание из ЖКТ, а также усиленное распределение по всем тканям и жидкостям организма. Незначительная доля пирибедила вступает в связь с белками крови. Период полувыведения вещества не зависит от дозировки медикамента и в среднем занимает 12 часов. Благодаря чему стойкая концентрация активного компонента в крови наблюдается на протяжении 24 часов. Пирибедил расщепляется до составляющих компонентов в печени, 75% которых выводятся с мочой.

Показания и противопоказания

Согласно показаниям к применению, препарат назначается в качестве монотерапии при болезни Паркинсона, либо в соединении с Леводопой на первых этапах лечения патологии.

Прием Пронорана запрещен в случаях:

  • аллергии на составляющие медикамента;
  • кардиогенного шока в анамнезе;
  • острого инфаркта миокарда.

Пациентам с сопутствующими заболеваниями почек и печени медикамент назначается с особой осторожностью. Агонисты допамина способны вызывать развитие специфических наклонностей и привычек, в виде неконтролируемого аппетита, гиперсексуальности, склонности к азартным играм и другим необдуманным поступкам. О данной особенности медикамента сообщается не только пациенту, но и его родственникам или людям, которые заботятся о нем.

Опираясь на исследования, которые были проведены на беременных животных, пирибедил с легкостью проникает через плаценту и попадает в кровоток плода, распределяясь по его организму. По причине отсутствия данных о влиянии препарата на плод и новорожденного ребенка медикамент не рекомендован для использования в период беременности и лактации. Безопасность влияния препарата на детский организм не установлена. Данный препарат запрещен для приема в детском возрасте до 18-летия.

При резком отказе от медикамента развивается синдром отмены, который не только возвращает, но и усиливает основные моторные симптомы заболевания.

Во избежание данного состояния от приема Пронорана отказываются медленно, путем постепенного снижения дозировки.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, Проноран принимается внутрь строго после приема пищи. Таблетки глотаются целиком и запиваются водой. Лекарственная форма не рассчитана на измельчение и разжевывание.

Дозировка

Поддерживающая терапевтическая доза препарата подбирается постепенно, путем увеличения суточной дозировки на 1 таблетку, через каждые три дня приема. Средняя суточная доза препарата при монотерапии редко превышает 250 мг и, как правило, разбивается на 3 приема. При параллельном приеме с Леводопой доза Пронорана составляет 150 мг (по 1 таблетки 3 раза в день).

Низкая начальная доза препарата помогает снизить возможность возникновения расстройств привычек и склонностей. Завершать терапию медикаментом нужно постепенно, снижая дозу максимум на 1 таблетку и не чаще, чем раз в трое суток. Даже в случае появления нежелательных побочных явлений прекращать прием Пронорана резко не рекомендуется.

На первых этапах терапии медикаментом стоит контролировать уровень АД, чтобы избежать развития ортостатической гипотензии. Людям, проходящим курс лечения Пронораном, стоит воздержаться от управления автомобилем или другой работы, требующей повышенного внимания, поскольку были зарегистрированы случаи внезапного засыпания на фоне приема препарата.

Возможные побочные действия и передозировка

Основное действие препарата направленно на клетки нейронов головного мозга, ввиду этого медикамент довольно часто вызывает побочные реакции со стороны психики и нервной системы, затрагивая также другие органы и системы.

Наиболее часто встречаются такие побочные реакции:

  • спутанность сознания;
  • галлюцинации смешанного типа;
  • агрессивность;
  • делирий;
  • головокружение;
  • сонливость, вплоть до внезапного засыпания;
  • потеря сознания;
  • сниженное АД;
  • тошнота;
  • рвота.

Появление побочных реакций не всегда является поводом для отказа от препарата, чаще всего снизить силу и частоту осложнений помогает уменьшение дозировки медикамента. Передозировка препаратом практически невозможна, так как на поступление высокой дозы Пронорана организм, как правило, отвечает сильной рвотой, тем самым снижая концентрацию медикамента.

В редких случаях интоксикации можно наблюдать такие симптомы:

  1. Нестабильность АД (возможно развитие как артериальной гипертензии, так и гипотензии).
  2. Тошнота и рвота.
  3. Боль в животе.

Лечение передозировки Пронораном включает исключительно симптоматическую терапию.

Аналоги Пронорана

Существует несколько разновидностей аналогов: одни имеют схожую структуру, другие же относятся к общей фармакологической группе, но при этом отличаются механизмом действия, списком показаний и противопоказаний:

  1. Пронокогнил – полный структурный аналог отечественного производства. Выпускается в виде желтых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Реализуется в картонных упаковках по 30 штук в каждой или банках из полиэтилентерефталата. Одна банка может содержать 10,20, 30, 50 или 100 таблеток. Не содержит красного красителя, за счет чего снижается возможность развития аллергических реакций. Является самым приближенным лекарственным средством к Пронорану.
  2. Мирапекс – немецкий медикамент пролонгированного действия от паркинсонизма. Выпускается в форме таблеток, содержащих 0,375, 0,75 или 1,5мг моногидрата прамипексола дигидрохлорида. Относится к допаминергическому классу фармакологических средств.
  3. Ксолепрал – таблетки, предназначенные для симптоматической терапии при синдроме Паркинсона. В основе действия Ксолепрала лежит вещество прамипексол. Одна таблетка содержит 0,175 мг или 0,75 мг действующего вещества. Прамипексол так же, как и пирибедил выступает агонистом допамина. Производится в Индии.
  4. Мираксол – средство, активирующее образование дофамина путем воздействия на клетки нейронов. Данный препарат производится в Украине и выпускается в виде овальных, белых таблеток с маркировкой. Основой Мираксола выступает прамипексол в объеме 0,7 или 1 мг в одной таблетке. Одна упаковка Мираксола содержит 30 таблеток.
Читайте также:  Кордиамин – инструкция по применению, цена, показания, капли, раствор

Другие аналоги Пронорана на основе вещества прамипексол:

  1. Прамипексол-3н. Украина.
  2. Медопексол. Греция.
  3. Мотопрам. Исландия.
  4. Опримеа. Словения.
  5. Прамдекс. Испания/Израиль.
  6. Прамимак. Индия.
  7. Прамитрол. Индия.
  8. Рамипекс. Индия.
  9. Паркизол. Индия.
  10. Паркинексол. Словацкая Республика.
  11. Паркин. Турция.
  12. Медопексол. Греция/Кипр

Представленные в списке, аналогичные медикаменты не только имеют общий главный компонент, но и механизм действия, список показаний и противопоказаний.

Проноран – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 50 мг) лекарства для лечения болезни Паркинсона, нарушении памяти и внимания в процессе старения у взрослых, детей и при беременности. Состав и побочные эффекты

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Проноран. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Пронорана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Пронорана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения болезни Паркинсона, нарушении памяти и внимания в процессе старения у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Проноран – является агонистом дофаминергических рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D2 и D3.

Механизм действия пирибедила (действующее вещество препарата Проноран) обуславливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных альфа-адренорецепторов ЦНС (типа альфа2А и альфа2С).

Синергическое действие пирибедила, как антагониста альфа2-рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга, было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.

В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым дофамином. Данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.

Эффективность Пронорана в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и 1 исследование по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1-3 стадии по шкале Хен и Яра (Hoehn & Jahr), 543 из которых получали Проноран. Показано, что Проноран в дозировке 150-300 мг в сутки эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по Унифицированной Шкале Оценки Болезни Паркинсона (UPDRS) 3 часть (двигательная) в течение более 7 месяцев при монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Улучшение части “активность в повседневной жизни” по шкале UPDRS 2 было оценено в тех же значениях.

При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16.6%) было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40.2%).

Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).

Состав

Пирибедил + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Проноран быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ и интенсивно распределяется. Максимальная концентрация (Cmax) пирибедила в плазме крови достигается через 3-6 ч после перорального приема лекарственной формы с контролируемым высвобождением. Связывание с белками плазмы среднее (несвязанная фракция составляет 20-30%). В связи с низкой связываемостью пирибедила с белками плазмы риск лекарственного взаимодействия при применении с другими препаратами низкий.Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой: 75% абсорбированного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов. Плазменная элиминация пирибедила носит двухфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 ч.

Показания

  • в качестве вспомогательной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти и т.д.);
  • болезнь Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно включающих тремор) или в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор;
  • в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (2 стадия по классификации Лериша и Фонтейна);
  • терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов).

Формы выпуска

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 50 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь. Таблетку следует принимать после еды, запивать половиной стакана воды, не разжевывая.

По всем показаниям (кроме болезни Паркинсона) препарат назначают в дозе 50 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. В более тяжелых случаях – по 50 мг 2 раза в сутки.

При болезни Паркинсона в виде монотерапии назначают 150-250 мг в сутки (3-5 таблеток в сутки), разделенных на 3 приема в день. При необходимости приема препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 таблетки по 50 мг утром и днем и 1 таблетку 50 мг вечером.

При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза составляет 150 мг (3 таблетки): рекомендуется разделить на 3 приема.

При подборе дозы в случае ее увеличения рекомендуется титровать дозу, постепенно увеличивая на 1 таблетку (50 мг) каждые 2 недели.

Резкое прекращение терапии агонистом дофаминергических рецепторов связано с риском развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Во избежание этого следует снижать дозу Пронорана постепенно, до полной отмены.

Расстройство привычек и влечений

Во избежание риска возникновения расстройств привычек и влечений следует назначать наименьшую эффективную дозу лекарственного препарата. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью

Исследований применения Пронорана у данной группы пациентов не проводилось. У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью Проноран следует применять с осторожностью.

Побочное действие

  • психические расстройства, такие как спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации (зрительные, слуховые, смешанные), исчезающие при отмене препарата;
  • агрессия, психотические расстройства (бред, делирий), головокружение, исчезающие при отмене препарата;
  • сонливость;
  • дискинезия (двигательные расстройства);
  • гипотензия;
  • ортостатическая гипотензия с потерей сознания или недомоганием или лабильностью АД;
  • незначительные желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, метеоризм), которые могут проходить, особенно при подборе соответствующей индивидуальной дозы;
  • патологическая склонность к азартным играм;
  • усиление либидо;
  • гиперсексуальность;
  • навязчивое желание делать покупки;
  • переедание/компульсивное переедание;
  • периферические отеки;
  • риск развития аллергических реакций на краситель пунцовый, входящий в состав препарата.

Противопоказания

  • повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
  • коллапс;
  • острый инфаркт миокарда;
  • совместный прием с нейролептиками (кроме клозапина);
  • детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных негативных воздействий Пронорана на развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие.

Было показано, что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода.

В связи с отсутствием данных препарат не рекомендуется применять Проноран во время беременности и у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих надежных мер контрацепции.

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием данных препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Эффективность и безопасность применения Пронорана у детей и подростков до 18 лет не изучалась, и в настоящее время данные о применении пирибедила в данной популяции отсутствуют.

Особые указания

Отпускается по рецепту врача.

В связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.

У некоторых пациентов (особенно у больных болезнью Паркинсона) на фоне приема пирибедила иногда внезапно возникает состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания. Внезапное засыпание во время повседневной активности, в некоторых случаях неосознанное или возникающее без предшествующих симптомов, наблюдается крайне редко, но, тем не менее, пациенты, управляющие автомобилем и/или работающие на оборудовании, требующем высокой степени внимания, должны быть предупреждены об этом. При возникновении подобных реакций пациенты должны отказаться от управления автомобилем и/или работ на оборудовании, требующем высокой степени внимания. Кроме того, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы пирибедила или прекращении терапии данным препаратом.

Известно, что агонисты дофамина нарушают системную регуляцию АД, в результате чего может развиться ортостатическая гипотензия.

Рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения, в связи с общим риском развития ортостатической гипотензии, связанной с приемом дофаминергических препаратов.

Учитывая возраст популяции, получающей терапию Пронораном, следует учитывать риск падений, которые могут быть вызваны внезапным засыпанием, гипотензией или спутанностью сознания.

Расстройство привычек и влечений

Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления развития расстройства поведения.

Пациентов и их опекунов следует предупреждать о возможных симптомах расстройства поведения и влечений (склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки и переедание/компульсивное переедание) при приеме агонистов дофамина, в т.ч. пирибедила. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Сообщалось о случаях расстройства поведения, которые были связаны с такими проявлениями, как спутанность сознания, возбуждение, агрессия. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Агонисты дофамина могут вызвать или усилить психотические расстройства такие, как бред, делирий и галлюцинации. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.

Дискинезия (двигательные расстройства)

У пациентов с прогрессирующей болезнью Паркинсона на фоне приема препаратов леводопы в начале титрации дозы пирибедила может развиться дискинезия. В этом случае следует снизить дозу пирибедила.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Сообщалось о симптомах, схожих со злокачественным нейролептическим синдромом, при резкой отмене дофаминергических препаратов.

Сообщалось о возникновении периферических отеков на фоне терапии агонистами дофамина. Это следует учитывать при назначении пирибедила.

Краситель пунцовый, входящий в состав препарата, у некоторых пациентов повышает риск развития аллергических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, имевшим эпизоды сильной сонливости и/или внезапного засыпания во время терапии пирибедилом, следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием, требующим высокой степени внимания, до исчезновения данных реакций.

Лекарственное взаимодействие

В связи с взаимным антагонизмом между дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами и нейролептиками, одновременное назначение с нейролептиками (за исключением клозапина) противопоказано.

Пациентам с экстрапирамидным синдромом, вызванным приемом нейролептиков, следует назначать терапию антихолинергическими лекарственными средствами и не следует назначать дофаминергические противопаркинсонические лекарственные средства (вследствие блокирования нейролептиками дофаминергических рецепторов).

Агонисты дофаминергических рецепторов могут вызывать или усиливать психотические расстройства. Если требуется назначение нейролептиков пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение дофаминергическими противопаркинсоническими средствами, доза последних должна постепенно снижаться до окончательной отмены (внезапная отмена дофаминергических препаратов связана с риском развития “злокачественного нейролептического синдрома”).

Противорвотные нейролептики: следует применять противорвотные препараты, не вызывающие экстрапирамидных симптомов.

В связи с взаимным антагонизмом между дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами и тетрабеназином одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.

Не рекомендуется одновременное применение Пронорана с алкоголем.

Следует соблюдать осторожность при применении пирибедила с другими лекарственными средствами, обладающими седативным действием.

Аналоги лекарственного препарата Проноран

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения болезни Паркинсона):

  • Азилект;
  • Бенсеразид;
  • Бромокриптин;
  • Дуэллин;
  • Зимокс;
  • Изиком;
  • Когнитив;
  • Креданил;
  • Леводопа;
  • Мадопар;
  • Мендилекс;
  • Мидантан;
  • Мирапекс;
  • Наком;
  • Ниар;
  • Ньюпро;
  • Пантогам;
  • Пантогам актив;
  • Пантокальцин;
  • Паркон;
  • Пермакс;
  • ПК Мерц;
  • Прамипексол;
  • Реквип Модутаб;
  • Рольприна СР;
  • Сеган;
  • Селегилин;
  • Синемет;
  • Сталево;
  • Тасмар;
  • Тремонорм;
  • Тропацин;
  • Фенотропил;
  • Циклодол;
  • Элдеприл;
  • Юмекс.

Ссылка на основную публикацию