Примаксетин – инструкция по применению таблеток, отзывы, цена, аналоги

Примаксетин, тбл п.п.о.30мг №6

-12%607.60 руб./упак
693.50 руб./упак

  • Описание
  • Отзывы

Состав
таблетки покрытые пленочной оболочкой Примаксетин
1 таб.:
– дапоксетина гидрохлорид 33,6 мг/ 67,2 мг в пересчете на дапоксетин 30/60 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 43,88 мг/ 87,76 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16,12 мг/ 32,24 мг, кроскармеллоза натрия 4,0 мг/ 8,0 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 1,0 мг/ 2,0 мг, магния стеарат 1,4 мг/ 2,8 мг;
вспомогательные вещества для оболочки [гипромеллоза (гидроксипропилметилцел-люлоза) 2,1 мг/ 4,2 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,33 мг/ 0,66 мг, титана диоксид 0,559 мг/ 1,098 мг, железа оксид черный 0,01 мг/ 0,04 мг, железа оксид желтый 0,001 мг/ 0,002 мг].
Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Средство лечения преждевременной эякуляции

Предполагается, что механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы.
Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в том числе преоптическим и паравентрикулярным.

Всасывание
Дапоксетин быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1-2 часа после приема препарата. Абсолютная биодоступность равна 42% (диапазон 15-76%). После однократного перорального приема дапоксетина натощак в дозах 30 мг и 60 мг максимальная концентрация вещества в плазме крови составляет 297 нг/мл (через 1,01 час) и 498 нг/мл (через 1,27 часа) соответственно.
Прием жирной пищи умеренно уменьшает Сmax дапоксетина (на 10%) и на 12% увеличивает AUC (площадь под кривой “концентрация-время”) и время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Однако степень всасывания дапоксетина при этом не изменяется. Эти изменения клинически не значимы. Препарат Примаксетин® можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение
Более 99% дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит -дезметилдапоксетин – связывается с белками плазмы крови на 98,5%. Дапоксетин быстро распределяется по организму со средним равновесным объемом распределения 162 л. При внутривенном введении у людей среднее время полувыведения в начальной, промежуточной и терминальной фазах выведения составляет 0,10, 2,19 и 19,3 часа соответственно.
Метаболизм
Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавин-содержащей монооксигеназой (ФМ01) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм 14С -дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался в основном путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафто-группы, глюкуронизации и присоединения сульфо-группы. После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин-N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и Сmax) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50% и 23% от несвязанного дапоксетина соответственно.
Выведение
Метаболиты дапоксетина выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концентрация вещества в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 часа после приема дозы. При ежедневном приеме накопление вещества в организме минимально. При пероральном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов.
Особые группы пациентов
Раса
Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверного различия показателей у европейцев, лиц негроидной расы, латиноамериканцев и лиц азиатской расы. Сравнение фармакокинетики дапоксетина у европейцев и японцев показало более высокие значения Сmax и AUC, у последних (на 10-20%) из-за меньшей массы тела. Более высокий уровень системного воздействия вряд ли вызывает значимое различие клинического эффекта.
Пожилые пациенты (65 лет и старше)
Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенного различия показателей фармакокинетики (Сmax, AUC, Тmax) у здоровых пожилых мужчин и мужчин более молодого возраста.
Средние значения AUC дапоксетина и конечный период полувыведения были выше, соответственно на 12% и 46% у пожилых мужчин по сравнению с мужчинами более молодого возраста.
Нарушение функции почек
Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил зависимости между клиренсом креатинина и Сmax или AUC дапоксетина у больных со слабым (клиренс креатинина 50-80 мл/мл), умеренно выраженным (клиренс креатинина от 30 до

Предполагается, что механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы.
Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в том числе преоптическим и паравентрикулярным.

Возможные аналоги (заменители)

одновременный прием СИОЗС, СИОЗСН и трициклических антидепрессантов и других препаратов, обладающих серотонинергическим действием (в т.ч. L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, препараты зверобоя (Hypericum perforatum), и в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов (аналогично эти препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата);

Инструкция по применению и аналоги препарата Примаксетин

С современной урологии все большее предпочтение отдается не оригинальным препаратам, а их дженерикам, произведенным внутри страны – при сохранении эффективности это экономит деньги пациента. Одним из таких средств является Примаксетин, необходимый в лечении преждевременной эякуляции.

Дополнительно, состав препарата Примаксетин включает ряд второстепенных ингредиентов. Среди которых нужно обратить внимание на лактозу – у некоторых пациентов отмечена непереносимость этого вещества.

Примаксетин

После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин- N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и Сmах) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50% и 23% от несвязанного дапоксетина соответственно. Выведение
Метаболиты дапоксетина выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концентрация вещества в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 часа после приема дозы. При ежедневном приеме накопление вещества в организме минимально. При пероральном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов.

Показания к применению:
Препарат Примаксетин предназначен для лечения преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.

Читайте также:  Аэртал – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Способ применения:
Для перорального приема.
Таблетку Примаксетин следует проглатывать целиком, запивая по крайней мере одним полным стаканом воды. Препарат Примаксетин можно принимать независимо от приема пищи.
Взрослые мужчины от 18 до 64 лет
Рекомендуемая начальная доза для всех мужчин составляет 30 мг; эту дозу принимают за 1-3 часа до предполагаемого полового акта. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозы 30 мг ее можно увеличить до 60 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема дозы – 1 раз в 24 часа.
Врач, назначающий препарат Примаксетин для лечения преждевременной эякуляции, должен оценить риск и пользу применения препарата после первых 4 недель лечения или после приема 6 доз и должен определить соотношение риск-польза для принятия решения о целесообразности дальнейшего лечения препаратом Примаксетин.
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов со слабым или умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется, но рекомендуется проявлять осторожность. Препарат Примаксетин не рекомендуется принимать больным с тяжелым нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
Для больных со слабым нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Препарат Примаксетин противопоказан больным с умеренно выраженным и тяжелым нарушением функции печени (классы В и С по классификации Чайлд-Пью).
Пациенты с низкой активностью CYP2D6, одновременный прием с активными ингибиторами CYP2D6
Следует проявлять осторожность при увеличении дозы препарата Примаксетин до 60 мг у лиц с низкой активностью CYP2D6 или у больных, одновременно с препаратом Примаксетин принимающих активные ингибиторы CYP2D6.
Пациенты, получающие активные или умеренно активные ингибиторы CYP3A4 Одновременный прием активных ингибиторов CYP3A4 противопоказан. При одновременном приеме препарата Примаксетин с умеренно активными ингибиторами CYP3A4 доза препарата должна быть снижена до 30 мг.

Побочные действия:
В клинических исследованиях зарегистрированы следующие побочные действия, которые наблюдались часто и были дозозависимыми: тошнота (11,0% и 22,2% при приеме 30 мг и 60 мг дапоксетина соответственно), головокружение (5,8% и 10,9%), головная боль (5,6% и 8,8%), диарея (3,5% и 6,9%), бессонница (2,1% и 3,9%), усталость (2,0% и 4,1%). Самыми частыми явлениями, требовавшими отмены лечения, были тошнота (у 2,2% больных) и головокружение (1,2%).
Нежелательные побочные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований перечислены ниже:
Психические нарушения. Часто: тревожность, ажитация, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо. Нечасто: депрессия, депрессивное настроение, состояние эйфории, перемены настроения, нервозность, безразличие, апатия, спутанность сознания, дезориентация, патологическое мышление, соматосенсорная амплификация, нарушения сна, инициальная инсомния, интрасомническое расстройство, ночные кошмары, бруксизм, потеря либидо, аноргазмия.
Нарушения со стороны центральной нервной системы. Очень часто: головокружение, головная боль. Часто: сонливость, нарушение концентрации внимания, тремор, парестезия. Нечасто: обморок, в том числе вазо?вагальный обморок, постуральное головокружение, акатизия, извращение вкуса, гиперсомния, летаргия, седативное состояние, угнетение сознания. Редко: головокружение при физической нагрузке, внезапное засыпание.
Нарушения со стороны органа зрения. Часто: нечеткость зрения. Нечасто: мидриаз, боль в области глаза, нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Часто: звон в ушах. Нечасто: вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Часто: «приливы» крови. Нечасто: прекращение активности синусового узла, синусовая брадикардия, тахикардия, снижение артериального давления, систолическая гипертензия. Редко: «приливы» тепла.
Нарушения со стороны дыхательной системы. Часто: заложенность носа, зевота.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: диарея, рвота, запор, боли в области живота, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, вздутие живота, сухость во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Часто: гипергидроз. Нечасто: зуд, холодный пот.
Нарушения со стороны репродуктивной системы. Часто: эректильная дисфункция. Нечасто: отсутствие эякуляции, нарушение оргазма, в том числе аноргазмия у мужчин, парестезия половых органов мужчин.
Общее состояние. Часто: слабость, раздражительность. Нечасто: астения, чувство жара, ощущение тревоги, ощущение недомогания, чувство опьянения.
Изменения лабораторных показателей. Часто: повышение артериального давления. Нечасто: увеличение частоты сердечных сокращений, увеличение диастолического артериального давления, увеличение ортостатического артериального давления.
Описание отдельных побочных эффектов. Обмороки с потерей сознания, с брадикардией или остановкой синусового узла наблюдались у пациентов при холтеровском мониторировании и были зарегистрированы в клинических исследованиях.

Данные нежелательные явления расценены как связанные с применением препарата. Большинство случаев наблюдались в течение первых 3 часов после приема препарата, после приема первой дозы или ассоциированы с медицинскими процедурами (забор крови, изменения положения тела, измерение артериального давления). Продромальные симптомы часто предшествовали обмороку.
Частота случаев обморока и продромальных симптомов зависела от дозы, что было продемонстрировано у пациентов, получавших более высокие дозы препарата.
Эффекты при отмене препарата.
При внезапной отмене длительно применяемых селективных ингибиторов обратного захвата серотонина для лечения хронических депрессивных расстройств отмечались следующие симптомы: дисфорическое состояние, раздражительность, ажитация, головокружение, сенсорные нарушения (например, парестезия), тревожность, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная лабильность, бессонница и гипомания. Результаты исследования безопасности показали более высокую частоту симптомов отмены в виде бессонницы и головокружения легкой и умеренной степени после отмены препарата после 62 дней применения.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Примаксетин являются:
– Гиперчувствительность к дапоксетина гидрохлориду или любому другому компоненту препарата.
– Выраженные заболевания сердца (например, сердечная недостаточность II-IV класса по NYHA, нарушения сердечной проводимости (блокада атриовентрикулярной проводимости 2-3 степени или синдром слабости синуса) при отсутствии постоянного кардиостимулятора, выраженная ишемическая болезнь сердца или поражение клапанного аппарата).
– Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО-И) и приём в течение 14 дней после прекращения их применения. Аналогично, МАО-И нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин.
– Одновременный прием тиоридазина и в течение 14 дней после прекращения его применения. Аналогично, тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин.
– Одновременный прием ингибиторов обратного захвата серотонина (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина – СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина и трициклических антидепрессантов и других препаратов, обладающих серотонинергическим действием (например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, препараты зверобоя (Hypericum perforatum) и в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов.

Аналогично, эти препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Примаксетин.
– Одновременный прием с активными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром, атазанавиром и т.д.
– Умеренно выраженные и тяжелые нарушения функции печени.
– Тяжелые нарушения функции почек.
– Дети и подростки моложе 18 лет.
– Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
В случае наличия в анамнезе установленной или предполагаемой ортостатической гипотензии, а также наличия в анамнезе мании/гипомании или биполярного расстройства следует избегать лечения препаратом Примаксетин.
С осторожностью: слабые или умеренно выраженные нарушения функции почек; одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 и умеренными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с генотипически низкой активностью изофермента CYP2D6 и пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 (в комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4); одновременное применение с препаратами, которые влияют на агрегацию тромбоцитов и с антикоагулянтами из-за риска развития кровотечений.

Беременность:
Препарат Примаксетин не предназначен для применения у женщин.
Исходя из ограниченного количества данных, полученных в клинических исследованиях, нет оснований предполагать, что прием дапоксетина мужчиной может влиять на беременность партнерши. Хорошо контролируемых исследований применения дапоксетина у беременных женщин не проводилось.
Неизвестно, выводится ли дапоксетин и его метаболиты с грудным молоком.

Читайте также:  Ваготил – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги раствора

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Взаимодействие с ингибиторами моноаминоксидазы
У больных, получавших одновременно СИОЗС и ингибитор моноаминоксидазы (МАО-И), описаны серьезные, иногда смертельные реакции, в том числе гипертермия, ригидность, миоклонус, нестабильность вегетативной системы с возможным быстрым колебанием показателей жизненных функций, а также изменение психического состояния, в том числе сильное возбуждение, прогрессирующее до делирия и комы. Эти реакции также наблюдались у больных, недавно прекративших прием СИОЗС и начавших лечение МАО-И. В некоторых случаях симптомы напоминали злокачественный нейролептический синдром. Данные о совместном применении СИОЗС и МАО-И у животных позволяют предположить, что эти препараты могут синергически повышать артериальное давление и вызывать поведенческое возбуждение.

В исследовании фармакокинетики многократный прием дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику и фармакодинамику (ПВ и МНО) варфарина (25 мг однократно). Этанол
Однократный прием этанола (0,5 г/кг, или примерно 2 дозы) не влиял на фармакокинетику дапоксетина (60 мг однократно) и наоборот. Одновременный прием препарата Примаксетин и этанола усиливал сонливость и значительно снижал уровень бодрствования при оценке пациентом. Прием только этанола и только препарата Примаксетин существенно не изменял показателей когнитивных функций (скорость реакции в тесте распознавания цифр и в тесте замены символов цифр) по сравнению с плацебо, однако комбинация этанола с препаратом Примаксетин® статистически достоверно изменяла эти показатели по сравнению с только этанолом. Одновременный прием этанола и препарата Примаксетин увеличивает частоту и тяжесть таких нежелательных реакций, как головокружение, сонливость, замедление рефлексов, изменение суждений. Комбинация алкоголя с препаратом Примаксетин® также может усиливать нейро-кардиогенные побочные эффекты, в частности, частоту обморока, что повышает риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период лечения препаратом Примаксетин.

Передозировка:
Симптомы. В клинических исследованиях случаев передозировки не описано.
Прием препарата Примаксетин в дозе до 240 мг (2 дозы по 120 мг с интервалом в 3 часа) не вызывал непредвиденных нежелательных явлений. В целом, симптомы передозировки СИОЗС включают серотонинергические реакции, в том числе сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), тахикардию, тремор, возбуждение и головокружение.
Лечение. При передозировке следует, в случае необходимости, проводить стандартную поддерживающую терапию. Из-за значительного связывания препарата с белками плазмы крови и большого объема распределения дапоксетина гидрохлорида форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и переливание крови вряд ли будут эффективны. Специфический антидот неизвестен.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Примаксетин – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг и 60 мг.
По 3, 6 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 или 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав:
1 таблетка Примаксетин содержит действующее вещество: дапоксетина гидрохлорид 33,6 мг/ 67,2 мг в пересчете на дапоксетин 30 мг/ 60 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Вспомогательные вещества для оболочки: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, железа оксид черный, железа оксид желтый].

Дополнительно:
Препарат Примаксетин предназначен только для мужчин с преждевременной эякуляцией. Безопасность применения препарата у мужчин без преждевременной эякуляции не установлена, данных о задержке эякуляции нет.
Прием вместе с наркотическими средствами.
Пациентам следует рекомендовать не принимать препарат Примаксетин вместе с наркотическими средствами. Одновременный прием препарата Примаксетин с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, например, кетамином, метилендиоксиметамфетамином (МДМА) и диэтиламидом лизергиновой кислоты (ЛСД), может приводить к потенциально серьезным реакциям, включая, но не ограничиваясь, аритмией, гипертермией и серотониновым синдромом. Прием препарата Примаксетин совместно с седативными средствами, например, опиатами или бензодиазепинами, может усиливать сонливость и головокружение.
Этанол.
Сочетание препарата Примаксетин с алкоголем может усиливать действие последнего на центральную нервную систему и нейро-кардиогенные побочные эффекты алкоголя, например, обморок, что повышает риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период приема препарата Примаксетин.
Обморок. Частота обморока в клинических исследованиях препарата Примаксетин зависела от категории пациентов и колебалась в пределах от 0,06% (для дозы 30 мг) до 0,23% (для дозы 60 мг) до 0,64% (для обеих доз вместе) в исследовании с участием здоровых добровольцев.
У пациентов, получавших препарат Примаксетин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, чаще отмечались продромальные симптомы, в том числе тошнота, головокружение/чувство легкости в голове и потливость. При дозе препарата Примаксетин 30 мг частота тошноты равнялась 11,0%, частота головокружения – 5,8%, гипергидроза – 0,8%. При дозе препарата Примаксетин 60 мг эти цифры составляли 21,2%, 11,7% и 1,5% соответственно. Частота обмороков и возможных продромальных симптомов была дозозависимой, о чем свидетельствуют более высокие показатели у пациентов, получавших более высокие дозы, чем максимальная рекомендуемая суточная доза 60 мг. Наблюдавшиеся в клинических исследованиях случаи обморока были расценены как имеющие вазо-вагальную природу. Большинство таких случаев имели место в течение первых 3 часов после приема первой дозы, либо были связаны с проведением процедур исследования в клинических условиях (например, взятие образца крови, резкое вставание, измерение артериального давления). Возможные продромальные симптомы, например, тошнота, головокружение, чувство легкости в голове, сердцебиение, астения, спутанность сознания и потливость, обычно также наблюдались в первые 3 часа после приема препарата и часто предшествовали обмороку.

После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени. Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были интактный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид. В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин- N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин. Экспозиция (AUC и Сmах) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50% и 23% от несвязанного дапоксетина соответственно. Выведение
Метаболиты дапоксетина выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует низкая концентрация вещества в плазме крови (менее 5% от максимальной) через 24 часа после приема дозы. При ежедневном приеме накопление вещества в организме минимально. При пероральном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов.

Действующие вещества

Механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы.

Инструкция по применению препарата

Лекарственный препарат используется для проведения медикаментозной терапии только по назначению лечащего врача в соответствии с его рекомендациями и требованиями инструкции по применению.

По истечении 4 недель медикаментозной терапии или после приема 6 доз лекарственного препарата лечащий врач оценивает риски и пользу от используемого лечения и принимает решение о дальнейшем применении медикамента.

Фармакодинамика

Механизм действия дапоксетина предположительно обусловлен его способностью тормозить обратный захват серотонина нейронами и впоследствии усиливать действие нейромедиаторов на пре- и постсинаптические рецепторы.

Механизм эякуляции регулируется преимущественно симпатической нервной системой. Стимул, который запускает эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, контролируемом через ствол головного мозга несколькими ядрами, включая преоптическое и паравентрикулярное. Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют мышцы шейки мочевого пузыря и уретры, предстательную железу, семявыносящий проток и семенные пузырьки, вызывают их скоординированное сокращение для достижения эякуляции.

Читайте также:  Нурофен Экспресс форте – инструкция по применению, цена, отзывы

Примаксетин увеличивает латентный период и уменьшает длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности, благодаря чему влияет на рефлекс эякуляции.

Связь дапоксетина с белками плазмы составляет более 99%, его активного метаболита дезметилдапоксетина – 98,5%. Препарат быстро распределяется по организму. Объем распределения в равновесном состоянии равняется 162 л.

Передозировка

Симптомы. В клинических исследованиях случаев передозировки не описано.
Прием препарата Примаксетин в дозе до 240 мг (2 дозы по 120 мг с интервалом в 3 часа) не вызывал непредвиденных нежелательных явлений. В целом, симптомы передозировки СИОЗС включают серотонинергические реакции, в том числе сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), тахикардию, тремор, возбуждение и головокружение.
Лечение. При передозировке следует, в случае необходимости, проводить стандартную поддерживающую терапию. Из-за значительного связывания препарата с белками плазмы крови и большого объема распределения дапоксетина гидрохлорида форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и переливание крови вряд ли будут эффективны. Специфический антидот неизвестен.

Симптомы. В клинических исследованиях случаев передозировки не описано.
Прием препарата Примаксетин в дозе до 240 мг (2 дозы по 120 мг с интервалом в 3 часа) не вызывал непредвиденных нежелательных явлений. В целом, симптомы передозировки СИОЗС включают серотонинергические реакции, в том числе сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), тахикардию, тремор, возбуждение и головокружение.
Лечение. При передозировке следует, в случае необходимости, проводить стандартную поддерживающую терапию. Из-за значительного связывания препарата с белками плазмы крови и большого объема распределения дапоксетина гидрохлорида форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и переливание крови вряд ли будут эффективны. Специфический антидот неизвестен.

Передозировка и побочные действия

При клинических исследованиях особых симптомов при передозировке препарата выявлено не было. Даже после приема 240 мг лекарства в сутки отклонений от нормы зафиксировано не было.

Но, в целом, при передозировке подобными препаратами возникает тошнота, рвота, головокружение, редко наблюдается тахикардия или тремор.

Что же касается побочных действий Примаксетина, то они наблюдались только у тех пациентов, которые принимали лекарство достаточно давно, и были психологически привязаны к очередной таблетке.

Только у них проявлялись следующие симптомы:

  1. Тошнота и рвота.
  2. Головокружение и нарушение ориентации в пространстве.
  3. Диарея.
  4. Бессонница и сильные головные боли, которые изредка переходили в мигрень.
  5. Состояние усталости и апатии.

Иногда подобные симптомы наблюдались даже в первое время после отмены препарата.

Конечно, одним из решающих факторов выступает цена на лекарственные препараты. Если она достаточно высока, и большинство людей просто не могут себе позволить такие растраты, то и спроса на него не будет. С радостью готовы сообщить, что Примаксетин к такой группе не относится.

Преимущество Дапоксетина для лечения ранней эякуляции

Прежде чем начать производство препаратов на основе гидрохлорид дапоксетина, компании проводили многочисленные клинические исследования. Одно из них провели специалисты из Университетской клиники Сент-Джеймс (Великобритания) в 2011 году. Выводы учёных были следующими:

  • Дапоксетин позволял вылечить преждевременную эякуляцию в 87% случаев;
  • употребление пищи не снижало эффективность Дапоксетина.

Другое исследование, проведённое по Франции, также показало, что использование Дапоксетина позволяет успешно решить проблему преждевременного семяизвержения. Для этого необходимо употреблять препарат в дозировке 60 мг.

Максимальная эффективность Примаксетина ощущается приблизительно спустя 2-3 часа после приёма. Общее время действия составляет примерно 6 часов. В сутки употребить это лекарство можно только 1 раз.

Рекомендации врача

В целом, отзывы врачей о таблетках достаточно положительные. Примаксетин. Их прописывают курсом лечения мужчинам, имеющим проблемы с ранним семяизвержением во время полового акта. При этом тщательно следят за реакцией мужского организма, чтобы была возможность понимания об увеличении дозировки лекарства или о прекращении его использовании.

Конечно, не обходиться и без той стороны медицины, которая подобные методы лечения считает глупыми и бесполезными. Считая, что Примаксетин не является лечебным средством.

Примаксетин — препарат, предназначенный для лечения преждевременного семяизвержения. И молодые мужчины, и мужчины пенсионного возраста подтвердили, что средство справляется с поставленной задачей.

Аналоги Примаксетин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Примаксетин можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

  1. Дапоксетин,
  2. Дапоксетина гидрохлорид,
  3. Прилиджи,
  4. Вестоксетин,
  5. Поксет,
  6. Преяк,
  7. Врилиджи.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Примаксетин, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках Москвы и России: Примаксетин 30 мг 6 таблеток – от 560 до 799 рублей, по данным 729 аптек.

Хранить при температуре до 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Схожие по действию БАДы, аналоги Примаксетин без рецепта, список:

  • Нейродоз;
  • Сеалекс;
  • Верона;
  • Виардо;
  • Эректин;
  • Тентекс Форте.

Примаксетин оказался хорошим препаратом, очень мне помогает, эффективностью я полностью доволен. Время увеличивает почти в 3 раза, больше вообще не думаю о том, лишь бы не кончить не вовремя, а просто наслаждаюсь, как и полагается.

Побочные эффекты

Во время клинических исследований были выявлены следующие побочные эффекты, которые появлялись часто, зависели от дозы:

  • тошнота;
  • головная боль;
  • обморок;
  • бессонница;
  • головокружение;
  • расстройство пищеварения – диарея;
  • усталость;
  • сонливость днем;
  • снижение концентрации.

Позднее были установлены иные побочные эффекты, которые проявлялись не так часто:

  • снижение либидо;
  • депрессия;
  • чувство повышенной тревоги;
  • беспокойство;
  • перепады настроения;
  • нервозность;
  • апатия;
  • спутанность сознания;
  • кошмары;
  • отсутствие оргазма;
  • патологическое мышление;
  • тремор;
  • эйфория;
  • изменение вкуса;
  • судороги;
  • седативное состояние;
  • нарушение зрения;
  • боль в глазу;
  • звон в ушах;
  • внезапное засыпание;
  • тахикардия;
  • приливы крови к лицу;
  • снижение артериального давления;
  • зевота;
  • рвота;
  • заложенность носа;
  • запор;
  • диарея;
  • метеоризм;
  • боль в животе, желудке;
  • неприятный привкус во рту;
  • вздутие живота;
  • холодный пот;
  • крапивница;
  • слабость;
  • недомогание;
  • чувство опьянения;
  • рассеянное внимание;
  • повышение артериального давления.

При наличии любых нежелательных эффектов следует сообщить специалисту. При сильных проявлениях побочных эффектов немедленно отменить препарат.

  • Супер Жевитра. Улучшает эрекцию, продлевает половой акт до 4 часов. Хорошо переносится, практически не вызывает побочных эффектов. Отпускается без рецепта. Свободно можно купить на сайтах в интернете. Цена за 4 таблетки 240 руб.
  • Дапоксетин.Этот пролонгатор считают одним из самых действенных, если нужно предотвратить преждевременное семяизвержение. Активным компонентом является вещество с аналогичным названием. Действие направлено на снижение чувствительности головки полового органа за счет чего продлевается половой акт. Покупать Дапоксетин можно поштучно либо в упаковке. Цена одной таблетки 78 руб. Стоимость 10 таблеток 1100 руб.
  • SuperP-Force. Препарат на основе двух активных компонентов – дапоксетин. силденафил. Таблетки предотвращают преждевременную эякуляцию, продлевают половой акт, но не лишают чувствительности. Средство несовместимо с алкоголем, снижает эффективность жирная пища, нельзя принимать при сильных проблемах с сердцем, почками, печенью, аллергией на компоненты. Стоимость 4 таблеток в пределах 800 руб.

Мой отзыв о примаксетине

У меня осталось 3 таблетки, и я решил добить пачку. Поступил я следующим образом, перед сексом за 1,5ч я выпил одну таблетку, и где то минут за 20 ещё пол таблетки. Поехал на метро, боже как меня укачало,не знаю как я не обблевался в вагоне, но это было все на грани фола, но ceкс был шикарный, данный вариант с 1,5 таблеткой круто зашёл мне, долго не кончал, смог кинуть 5 палок, потенция не беспокоила, член стоял супер.

Фармакологическое действие

Является миорелаксантом центрального действия.

От чего таблетки Сирдалуд? Показания к применению следующие:

Ссылка на основную публикацию