Пиоглар – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Пиоглар (Pyoglar ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
пиоглитазона гидрохлорид16,53 мг
33,07 мг
(эквивалентно пиоглитазону — 15 и 30 мг соответственно)
вспомогательные вещества: лактоза; гидроксипропилцеллюлоза (низкой вязкости); карбоксиметилцеллюлоза кальция; магния стеарат; вода очищенная

в блистерах 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 5 блистеров.

Описание лекарственной формы

Таблетки 15 мг: белого до почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, с гравировкой «15» — на одной стороне.

Таблетки 30 мг: белого до почти белого цвета, круглые плоские, с фаской и гравировкой «30» — на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPARγ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень триглицеридов, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция — высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax достигается через 2 ч, после приема пищи — через 3–4 ч. Объем распределения — 0,22–1,04 л/кг. Связывание с белками плазмы — 99%. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и М-IV (производные пиоглитазона гидроксида ) и М-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома P450, участвующие в печеночном метаболизме — CYP2C8 и CYP3A4 , метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1 . Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 ч при ежедневном однократном применении. Равновесная концентрация в плазме и пиоглитазона, и общего пиоглитазона достигается через 7 дней.

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с фекалиями; почками — 15–30% в виде метаболитов и их конъюгатов. T1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона — 3–7 ч и 16–24 ч соответственно.

Показания препарата Пиоглар

Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии; в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз;

сердечная недостаточность III–IV класса (по классификации NYHA);

тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2,5 раза выше верхней границы нормы);

беременность, период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).

С осторожностью — отечный синдром, анемия, сердечная недостаточность, нарушение функции печени.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гипостезия, бессонница, расстройства зрения.

Со стороны дыхательной системы: фарингит; синусит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия.

Со стороны ЖКТ : метеоризм.

Изменения лабораторных показателей: повышение активности АЛТ и креатининфосфокиназы; снижение гематокрита и гемоглобина.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

При длительном применении пиоглитазона (свыше 1 года) в 6–9% случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

В редких случаях на фоне приема пиоглитазона возможно развитие сердечной недостаточности.

На фоне терапии пиоглитазоном возможно клинически незначительное снижение уровня гемоглобина и уменьшение гематокрита.

Взаимодействие

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Нет данных о применении пиоглитазона в тройной комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи).

Монотерапия: 15–30 мг; максимальная суточная доза — 45 мг.

Комбинированная терапия: производные сульфонилмочевины, метформин — лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

Лечение в комбинации с инсулином: начальная доза — 15–30 мг/сут, доза инсулина остается прежней или снижается на 10–25% (в случае, если больной сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее чем 100 мг/дл).

Передозировка

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической симптоматике и показателях лабораторных тестов.

Особые указания

Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний. В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

Пиоглитазон должен использоваться с осторожностью у пациентов с отеками.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV класса ( NYHA ) , не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например хроническая сердечная недостаточность).

Влияние на печень

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль концентрации печеночных ферментов в крови. Содержание аланинтрансферазы ( АЛТ ) необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 мес в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2,5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (в 1–2,5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ более чем в 2,5 раза выше нормы), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных или исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Пиоглар – инструкция по применению

Международное непатентованное название: Пиоглитазон

Лекарственная форма: таблетки 15 мг, таблетки 30 мг, в 1 таблетке содержится: активное вещество: пиоглитазон гидрохлорид 16.53 мг, эквивалетный пиоглитазону 15 мг или 33.07 мг, эквивалентное пиоглитазону 30 мг.

Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Селективно стимулирует у-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARy). PPARy рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Снижая инсулинорезистентность, снижает уровень инсулина и увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень триглицеридов, увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности.
Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция – высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, после приема пищи – через 3-4 ч. Объем распределения – 0.22-1.04 л/кг. Связь с белками плазмы – 99%. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты (пиоглитазона производные) М-II, M-III и M-IV проявляют фармакологическую активность. Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 часа при ежедневном однократном применении. Равновесная концентрация в плазме общего пиоглитазона достигается через 7 дней.
Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с фекалиями; почками – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения пиоглитазона и общего пиоглитазона – от 3 до 7 часов и от 16 до 24 часов, соответственно.

Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии; в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).

  • Повышенная чувствительность к препарату;
  • сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз;
  • сердечная недостаточность III-IV класса (по классификации NYHA);
  • тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше верхней границы нормы);
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).

С осторожностью – отечный синдром, анемия, сердечная недостаточность, нарушение функции печени.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи). Монотерапия: 15-30 мг; максимальная суточная доза – 45 мг. Комбинированная терапия: производные сульфонилмочевины, метформин – лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гипостезия, бессонница, расстройства зрения.
Со стороны дыхательной системы: фарингит; синусит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аланинаминотрансферазы и креатининфосфокиназы; снижение гематокрита и гемоглобина.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9% случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.
Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.
В редких случаях на фоне приема пиоглитазона возможно развитие сердечной недостаточности.
На фоне терапии пиоглитазоном возможно клинически незначительное снижение уровня гемоглобина и уменьшение гематокрита.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов. Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксииом, варфарином, метформином.
В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Особые указания

Гипогликемические состояния
Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний. В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.
Овуляция
У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.
Гематологические изменения
Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.
Отеки
Пиоглитазон должен использоваться с осторожностью у пациентов с отеками.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV класса (NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например, хроническая сердечная недостаточность).
Влияние на печень
Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль концентрации печеночных ферментов в крови. Содержание аланин-трансферазы (АЛТ) необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы.
Нет данных о влиянии пиоглитазона на способности к управлению автомобилем и другими механизмами.

Читайте также:  Аралии настойка – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

В сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

ПИОГЛАР

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Пиоглар – гипогликемический препарат тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Селективно стимулирует у-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARy). PPARy рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Снижая инсулинорезистентность, снижает уровень инсулина и увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень триглицеридов, увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция – высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, после приема пищи – через 3-4 ч. Объем распределения – 0.22-1.04 л/кг. Связь с белками плазмы – 99%. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты (пиоглитазона производные) М-II, M-III и M-IV проявляют фармакологическую активность. Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 часа при ежедневном однократном применении. Равновесная концентрация в плазме общего пиоглитазона достигается через 7 дней.
Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с фекалиями; почками – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения пиоглитазона и общего пиоглитазона – от 3 до 7 часов и от 16 до 24 часов, соответственно.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Пиоглар являются: сахарный диабет типа 2 (в монотерапии; в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).

Способ применения

Таблетки Пиоглар принимать внутрь, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи).
Монотерапия: 15-30 мг; максимальная суточная доза – 45 мг. Комбинированная терапия: производные сульфонилмочевины, метформин – лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гипостезия, бессонница, расстройства зрения.
Со стороны дыхательной системы: фарингит; синусит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аланинаминотрансферазы и креатининфосфокиназы; снижение гематокрита и гемоглобина.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9% случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.
Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.
В редких случаях на фоне приема пиоглитазона возможно развитие сердечной недостаточности.
На фоне терапии пиоглитазоном возможно клинически незначительное снижение уровня гемоглобина и уменьшение гематокрита.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Пиоглар являются: повышенная чувствительность к препарату; сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз; сердечная недостаточность III-IV класса (по классификации NYHA); тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше верхней границы нормы); беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).
С осторожностью – отечный синдром, анемия, сердечная недостаточность, нарушение функции печени.

Беременность

Это повышает риск беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что пиоглитазон не оказывает тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов. Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксииом, варфарином, метформином.
В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Передозировка

В случае передозировки Пиоглара следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической симптоматике и показателях лабораторных тестов.

Условия хранения

В сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Форма выпуска

Пиоглар – таблетки.
По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Состав

1 таблетка Пиоглар содержит: пиоглитазона гидрохлорид 16,53 мг; 33,07 мг (эквивалентно пиоглитазону — 15 и 30 мг соответственно) .
Вспомогательные вещества: лактоза; гидроксипропилцеллюлоза (низкой вязкости); карбоксиметилцеллюлоза кальция; магния стеарат; вода очищенная

Пиоглитазон — препарат для диабетиков второго типа

Пиоглитазон является сравнительно новым сахароснижающим препаратом, в клиническую практику он введен в 1996 году. Вещество относится к группе тиазолидиндионов, механизм действия у него заключается в повышении чувствительности тканей мышц и жира к инсулину. На уровень секреции гормона Пиоглитазон прямого влияния не оказывает. Лекарство хорошо переносится, не вызывает гипогликемии, положительно влияет на липидный обмен. Наилучший сахароснижающий эффект он показывает у диабетиков с избыточным весом.

Механизм действия Пиоглитазона

Снижение чувствительности к инсулину является одной из основополагающих причин манифестации сахарного диабета. Пиоглитазон позволяет уменьшить инсулинорезистентность, что ведет к подавлению глюконеогенеза в печени, снижению концентрации в крови жирных кислот, усилению процессов утилизации глюкозы мышечными тканями. Одновременно снижается гликемия, нормализуются липиды крови, замедляются процессы гликирования белков. По данным исследований, Пиоглитазон позволяет увеличить поглощение глюкозы тканями в 2,5 раза.

Традиционно для снижения инсулинорезистентности используется метформин. Это вещество усиливает чувствительность к гормону преимущественно в печени. В мышечной и жировой тканях его действие выражено слабее. Пиоглитазон уменьшает резистентность именно в жире и мышцах, превосходя по силе действия метформин. Его назначают как препарат второй линии, когда эффект метформина недостаточен (обычно при выраженном ожирении и низкой подвижности) или он плохо переносится диабетиком.

На фоне лечения Пиоглитазоном уменьшается токсическое воздействие глюкозы и липидов на бета-клетки и периферические ткани, поэтому постепенно активность бета-клеток усиливается, процесс их гибели замедляется, синтез инсулина улучшается.

В инструкции по применению отмечено и положительное влияние Пиоглитазона на причины сердечно-сосудистых диабетических осложнений. После 3 лет приема уровень триглицеридов падает в среднем на 13%, «хороший» холестерин растет на 9%. Риск инсульта и инфаркта уменьшается на 16%. Было экспериментально доказано, что на фоне применения Пиоглитазона нормализуется толщина стенок сосудов, одновременно снижается и риск диабетической ангиопатии.

Пиоглитазон не способствует сильному увеличению веса, как лекарства, влияющие на синтез инсулина. Напротив, в отзывах больных диабетом отмечается уменьшение окружности живота за счет снижения объема висцерального жира.

Фармакокинетика Пиоглитазона согласно инструкции: после перорального приема вещество попадает в кровь спустя полчаса. Пик концентрации приходится на 2 часа, если таблетки выпиты натощак, и на 3,5 часа, если они приняты вместе с едой. Действие после однократного приема сохраняется не менее суток. До 30% Пиоглитазона и его метаболитов выводится с мочой, остальная часть – с калом.

Препараты Пиоглитазона

Оригинальным препаратом Пиоглитазона считается Актос производства американской фармкомпании Эли Лилли. Активным веществом в таблетках является Пиоглитазона гидрохлорид, вспомогательными компонентами – целлюлоза, стеарат магния и лактоза. Препарат выпускается в дозировках 15, 30, 45 мг. Сейчас срок регистрации Актоса в России истек, перерегистрацию лекарство не прошло, поэтому купить в аптеках его нельзя. При заказе из Европы цена пачки Актоса составит примерно 3300 руб. за упаковку из 28 таблеток.

Аналоги в России обойдутся гораздо дешевле. Например, цена Пиоглара – около 400 руб. за 30 таблеток по 30 мг. В государственном реестре зарегистрированы следующие препараты Пиоглитазона:

Торговая маркаСтрана производства таблетокКомпания-производительДоступные дозировки, мгСтрана производства Пиоглитазона
153045
ПиогларИндияРанбакси Лабораториз++Индия
Диаб-нормРоссияКРКА++Словения
ПиоуноИндияВокхард+++Индия
АмальвияХорватияПлива++Хорватия
АстрозонРоссияФармстандарт+Индия
ПиоглитИндияСан Фармасьютикал++Индия

Все эти препараты являются полными аналогами Актоса, то есть целиком повторяют фармакологическое действие оригинального лекарства. Равная эффективность подтверждается клиническими исследованиями. А вот отзывы диабетиков соглашаются с ними далеко не всегда, Актосу люди доверяют больше.

Показания к приему

Пиоглитазон применяют для снижения гликемии только при 2 типе диабета. Как и другие пероральные противодиабетические средства, Пиоглитазон не может эффективно влиять на сахар крови, если диабетик не скорректировал свой образ жизни. Как минимум, нужно уменьшить объем потребляемых углеводов, а при лишнем весе – и калорий, ввести в распорядок дня физические упражнения. Чтобы улучшить постпрандиальную гликемию, нужно исключить из рациона продукты с высоким ГИ, распределить углеводы поровну на все приемы пищи.

Пиоглитазон эффективен и в виде монотерапии, но чаще его назначают в составе комбинированного лечения, состоящего из нескольких сахароснижающих средств. Инструкция по применению позволяет использовать Пиоглитазон совместно с метформином, препаратами сульфонилмочевины, инсулином.

Показания к назначению таблеток:

  1. Недавно выявленный сахарный диабет у больных с лишним весом, если у диабетика присутствуют противопоказания к приему (почечная недостаточность) или плохая переносимость (рвота, диарея) метформина.
  2. Совместно с метформином у диабетиков с ожирением, если монотерапии метформином недостаточно для нормализации сахара.
  3. В сочетании с препаратами сульфонилмочевины, если есть основания полагать, что у больного началось ухудшение синтеза своего инсулина.
  4. Инсулинозависимый диабет, если больному требуются высокие дозы инсулина из-за низкой чувствительности к нему тканей.

Противопоказания

Инструкция запрещает прием Пиоглитазона в следующих случаях:

  • если выявлена гиперчувствительность хотя бы к одному из компонентов лекарства. Легкие аллергические реакции в виде зуда или сыпи не требуют отмены препарата;
  • при 1 типе сахарного диабета, даже если у больного выявлена инсулинорезистентность;
  • у детей-диабетиков;
  • при беременности и ГВ. Исследования у этих групп больных диабетом не проводились, поэтому достоверно неизвестно, проникает ли Пиоглитазон сквозь плацентарный барьер и в молоко. Таблетки срочно отменяют, как только установлена беременность;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • при острых состояниях, требующих инсулинотерапии (серьезные травмы, инфекции и хирургические операции, кетоацидоз), все таблетированные сахароснижающие средства временно отменяют.

Инструкция рекомендует с осторожностью принимать это лекарство при отеках, анемии. Не является противопоказанием, но требует дополнительного врачебного контроля печеночная недостаточность. При нефропатии Пиоглитазон можно применять активнее, чем метформин, так как это вещество в гораздо меньшей степени выводится почками.

Особого внимания требует назначение Пиоглитазона при любых болезнях сердца. У его ближайшего группового аналога, росиглитазона, выявлен повышенный риск инфаркта миокарда и смерти от иных нарушений работы сердца. У Пиоглитазона такого побочного действия обнаружено не было, но дополнительные меры предосторожности при его приеме все равно не помешают. По отзывам врачей, они стараются подстраховаться и не назначают Пиоглитазон при малейшем риске сердечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме Пиоглитазона с другими лекарствами возможно изменение их эффективности:

ПрепаратЛекарственное взаимодействиеИзменение дозы
Ингибиторы CYP2C8 (гемфиброзил)Препарат в 3 раза увеличивает концентрацию Пиоглитазона в крови. К передозировке это не приводит, но может усилить побочные действия.Может потребоваться снижение дозировки Пиоглитазона.
Индукторы CYP2C8 (рифампицин)На 54% снижает уровень Пиоглитазона.Необходимо увеличение дозировки.
Оральные контрацептивыВлияния на гликемию не выявлено, но возможно снижение контрацептивного эффекта.Коррекции дозы не требуется. Желательно использовать дополнительные методы контрацепции.
Противогрибковые средства (кетоконазол)Может препятствовать выведению Пиоглитазона, усиливая побочные эффекты.Длительное совместное применение нежелательно.

У остальных лекарственных средств взаимодействия с Пиоглитазоном не выявлено.

Правила приема Пиоглитазона

Независимо от дозировки Пиоглитазон при сахарном диабете пьют раз в сутки. Привязки к приему пищи не требуется.

Порядок подбора дозировки:

  1. В качестве стартовой дозы пьют 15 или 30 мг. Диабетикам с ожирением инструкция рекомендует начинать лечение с 30 мг. По отзывам, при совместном приме с метформином многим достаточно 15 мг Пиоглитазона в сутки.
  2. Лекарство медленно снижает инсулинорезистентность, поэтому домашним глюкометром сложно оценить его эффективность. Диабетикам желателен ежеквартальный контроль гликированного гемоглобина. Дозу Пиоглитазона увеличивают на 15 мг, если через 3 месяца приема ГГ остался выше 7%.
  3. Если Пиоглитазон применяют вместе с сульфонилмочевиной или инсулином, у больных диабетом может развиться гипогликемия. В этом случае нужно уменьшить дозировку дополнительных лекарств, дозу Пиоглитазона оставляют прежней. Отзывы больных с инсулинорезистентностью свидетельствуют о том, что препарат позволяет почти на четверть снизить количество применяемого инсулина.
  4. Максимальная дозировка, разрешенная инструкцией при сахарном диабете, — 45 мг при монотерапии, 30 мг при применении совместно с другими сахароснижающими лекарствами. Если за 3 месяца приема Пиоглитазона в максимальной дозе ГГ не нормализовался, больному назначают еще один препарат для контроля гликемии.
Читайте также:  Розувастатин-СЗ – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Побочные эффекты

Назначение Пиоглитазона в клинической практике ограничено нежелательными действиями вещества, многие из которых усиливаются при длительном применении:

  1. В первые полгода у 5% диабетиков лечение Пиоглитазоном в сочетании с сульфонилмочевиной или инсулином сопровождается увеличением веса до 3,7 кг, затем этот процесс стабилизируется. При приеме вместе с метформином масса тела не увеличивается. При сахарном диабете этот нежелательный эффект имеет важное значение, так как большая часть больных страдает ожирением. В защиту препарата нужно сказать, что масса увеличивается преимущественно за счет подкожного жира, а объем наиболее опасного висцерального жира, напротив, уменьшается. То есть, несмотря на увеличение веса, Пиоглитазон не способствует развитию сосудистых осложнений диабета.
  2. Некоторые пациенты замечают задержку жидкости в организме. Инструкция по применению информирует, что частота выявления отеков при монотерапии Пиоглитазоном – 5 %, вместе с инсулином – 15%. Задержка воды сопровождается увеличением объема крови и внеклеточной жидкости. Именно с этим побочным действием связывают случаи сердечной недостаточности при приеме Пиоглитазона.
  3. Лечение может сопровождаться небольшим снижением гемоглобина и гематокрита. Причиной также является задержка жидкости, токсического воздействия на процессы кроветворения у лекарства не обнаружено.
  4. При длительном применении росиглитазона, аналога Пиоглитазона, было обнаружено снижение плотности костей и увеличение риска переломов. Для Пиоглитазона таких данных нет.
  5. У 0,25% больных сахарным диабетом было выявлено трехкратное повышение уровня АЛТ. В единичных случаях был диагностирован гепатит.

Контроль здоровья

Применение Пиоглитазона требует дополнительного контроля состояния здоровья диабетика:

НарушениеДействия при обнаружении
ОтекиПри появлении видимых отеков, резком увеличении веса препарат отменяют и назначают диуретики.
Ухудшение функции сердцаТребует немедленной отмены Пиоглитазона. Риск увеличивается при его использовании с инсулином и НПВС. Диабетикам рекомендовано регулярно делать ЭКГ.
Пременопауза, ановуляторный цикл.Лекарство может простимулировать овуляцию. Для предотвращения беременности при его приеме требуется применение средств контрацепции.
Умеренное повышение уровня АЛТНеобходимо обследование для выявления причин нарушения. В первый год лечения анализы сдают каждые 2 месяца.
Грибковые заболеванияПрием кетоконазола должен сопровождаться усиленным контролем гликемии.

Чем заменить Пиоглитазон

Из веществ, относящихся к группе тиазолидиндионов, в России кроме Пиоглитазона зарегистрирован только росиглитазон. Он входит в состав препаратов Роглит, Авандия, Авандамет, Авандаглим. Исследованиями доказано, что долгое лечение росиглитазоном повышает риск сердечной недостаточности, смерти от инфаркта миокарда, поэтому назначают его только при отсутствии альтернативы.

Помимо Пиоглитазона, инсулинорезистентность снижают лекарства на основе метформина. Чтобы улучшить переносимость этого вещества, созданы таблетки модифицированного высвобождения — Глюкофаж Лонг и аналоги.

И росиглитазон, и метформин имеют множество противопоказаний, поэтому могут назначаться только лечащим врачом.

Отзывы врачей и пациентов

Эндокринологи назначают Пиоглитазон достаточно редко. Причиной своей нелюбви к этому препарату они называют необходимость дополнительного контроля гемоглобина и функций печени, высокий риск назначения лекарства при ангиопатии и больным пожилого возраста, которые и составляют большую часть пациентов. Чаще всего врачи рассматривают Пиоглитазон как альтернативу метформину при невозможности его использования, а не как самостоятельное сахароснижающее средство.

У диабетиков Пиоглитазон также не пользуется популярностью. Серьезным препятствием к его применению являются высокая цена препарата, невозможность получать его бесплатно. Лекарство можно найти далеко не в каждой аптеке, что также не прибавляет ему популярности. Настораживают больных сахарным диабетом побочные действия препарата, особенно рост массы тела, и периодически появляющиеся сведения о риске болезней сердца при приеме глитазонов.

Оригинальные таблетки оценивались пациентами как наиболее эффективные и безопасные. Дженерикам они доверяют меньше, предпочитая лечение традиционными средствами: метформином и препаратами сульфонилмочевины.

Пиоглитазон: инструкция по применению, аналоги, цена

Тиазолидиндионы – новая группа противодиабетических пероральных медикаментов. Так же, как и бигуаниды, они не перегружают поджелудочную железу, стимулируя продукцию эндогенного инсулина, а просто снижают резистентность клеток к гормону.

Кроме нормализации гликемии, препараты еще и липидный спектр улучшают: растет концентрация ЛПВП, падает уровень триглицерола. Так как действие лекарств основано на стимуляции транскрипции генов, оптимальный результат от лечения можно ожидать через 2-3 месяца. В клинических испытаниях монотерапия тиазолидиндионами обеспечила уменьшение гликированного гемоглобина до 2%.

Лекарства этой группы прекрасно сочетаются с другими противодиабетическими средствами – метформином, инсулином, производными сульфонилмочевинового ряда. Комбинация с метформином возможна благодаря разному механизму воздействия: бигуаниды подавляют глюкогенез, а тиазолидиндионы повышают утилизацию глюкозы.

Гипогликемический эффект при монотерапии они тоже не провоцируют, но, как и метформин, в комплексной терапии с гипогликемическими медикаментами могут вызывать такие последствия.

Как медикаменты, повышающие чувствительность рецепторов к инсулину, тиазолидиндионы входят в число самых перспективных лекарств для управления СД 2-го типа. Превентивный эффект после приема лекарств сохраняется до 8 месяцев после окончания курса.

Есть гипотеза о том, что препараты этого класса могут скорректировать генетический дефект метаболического синдрома, отодвигая прогресс СД 2-го типа вплоть до полной победы над заболеванием.

Из тиазолидиндионов на сегодня на российском рынке зарегистрирован медикамент 2-го поколения Актос фармакологической компании «Эли Лилли» (США). Его применение открывает новые возможности не только в диабетологии, но и в кардиологии, где лекарство используют для профилактики патологий сердца и сосудов, во многом обусловленых инсулинорезистентностью.

Лекарственная форма и состав Рioglitazone

Базовый компонент медикамента – пиоглитазона гидрохлорид. В одной таблетке его количество зависит от дозы – 15 или 30 мг. Действующее соединение в рецептуре дополнено моногидратом лактозы, гидроксипропилцеллюлозой, кальция карбоксиметилцеллюлозой, магния стеаратом.

Идентифицировать оригинальные белые таблетки можно по круглой выпуклой форме и гравировке «15» или «30».

В одной пластинке 10 таблеток, в коробке – 3-10 таких пластин. Срок годности медикамента – 2 года. На пиоглитазон цена зависит не только от дозировки препарата, но и от производителя дженерика: 30 таблеток индийского Пиоглара по 30 мг можно купить за 1083 руб., 28 таблеток ирландского Актоса по 30 мг – за 3000 руб.

Фармакологические характеристики

Пиоглитазон – это пероральный сахароснижающий медикамент класса тиазолидиндионов. Активность препарата связана с присутствием инсулина: снижая порог чувствительности печени и тканей к гормону, он увеличивает затраты глюкозы и сокращает выработку ее в печени. По сравнению с медикаментами сульфонилмочевинового ряда, пиоглитазон не стимулирует в-клетки, ответственные за выработку инсулина, не ускоряет их старение и некроз.

Снижение инсулинорезистентности при СД 2-го типа помогает нормализовать гликемический профиль и значения гликированного гемоглобина. При метаболических нарушениях медикамент способствует росту уровня ЛПВП и снижению показателей триглицерола. Содержание общего холестерола и ЛПНП остается на прежнем уровне.

При попадании в ЖКТ абсорбируется препарат активно, достигая предельных значений в крови через 2 часа с биодоступностью 80%. Пропорциональный рост концентрации препарата в крови зафиксирован для дозировок от 2-х до 60-ти мг. Устойчивый результат достигается после приема таблеток уже в первые 4-7 дней.

Неоднократное употребление не провоцирует накопление медикамента. Скорость всасывания не зависит от времени поступления питательных веществ.

Элиминация пиоглитазона происходит с калом (55%) и мочой (45%). У препарата, который выводится в неизменной форме, время полувыведения – 5-6 ч., для его метаболитов – 16-23 ч.

Возраст диабетика на фармакокинетику медикамента влияния не оказывает. При почечных дисфункциях содержание глитазона и его метаболитов будет ниже, но клиренс – идентичный, поэтому концентрация свободного препарата сохраняется.

При печеночной недостаточности общий уровень лекарства в крови постоянный, при увеличении объема распределения клиренс будет пониженным, а фракция свободного лекарства – повышена.

Показания к применению

Пиоглитазон применяют для управления диабетом 2-го типа как в качестве монотерапии, так и при комплексном лечении, если модификация образа жизни (низкоуглеводное питание, адекватные физические нагрузки, контроль эмоционального состояния) не обеспечивают полной компенсации гликемии.

При комплексном лечении используются двойные схемы с метформином (особенно при ожирении), если монотерапия метформином в терапевтических дозах не обеспечивает 100% контроля гликемии. При противопоказаниях для метформина пиоглитазон сочетают с медикаментами сульфонилмочевинового ряда, если применение последних в монотерапии не обеспечивает желаемого результата.

Возможно сочетание пиоглитазона и в тройных комбинациях с препаратами метформина и сульфонилмочевины, в частности для пациентов с ожирением, если предыдущие схемы не обеспечивают нормальный гликемический профиль.

Подходят таблетки и при инсулинозависимом СД 2-го типа, если инъекции инсулина не позволяют контролировать диабет в достаточной степени, а метформин противопоказан или не переносится пациентом.

Противопоказания

Кроме гиперчувствительности к ингредиентам формулы, пиоглитазон не рекомендуют:

  1. Пациентам с 1-м типом заболевания;
  2. При диабетическом кетоацидозе;
  3. Больным с тяжелыми дисфункциями печени;
  4. Если в анамнезе – сердечные патологии ст. I — IV NYHA;
  5. При макроскопической гематурии неопределенной этиологии;
  6. Диабетикам с онкологией (рак мочевого пузыря).Увеличивают норму пиоглитазона при совместном использовании рифампицина. Мониторинг гликемии при этом обязателен.

    Рекомендации по применению Pioglitazonum

    Пиоглитазон инструкция по применению рекомендует употреблять диабетикам 1 р./сут. Таблетку проглатывают целиком с водой, дозу врач подбирает с учетом предыдущей терапии, возраста, стадии заболевания, сопутствующих патологий, реакции организма.

    При комплексном лечении с инсулином дозу последнего корректируют по показаниям глюкометра и особенностям диеты.

    Для пожилых диабетиков изменять дозировку нет необходимости, начинают с низкой, увеличивают постепенно, особенно при комбинированных схемах – это упрощает адаптацию и снижает активность побочных последствий.

    При почечных дисфункциях (клиренс креатинина больше 4 мл/мин.) глитазон назначают как обычно, не показан он больным на гемодиализе, а также при печеночной недостаточности.

    Дополнительные рекомендации

    Эффективность выбранной схемы оценивают каждые 3 месяца с помощью анализов на гликированный гемоглобин. Если адекватной реакции нет, прием лекарства надо прекратить. Продолжительный прием пиоглитазона несет в себе потенциальный риск, поэтому профиль безопасности лекарства врач должен контролировать.

    Препарат способен задерживать жидкость в организме и ухудшать состояние при сердечной недостаточности. Если у диабетика имеются факторы риска в виде зрелого возраста, перенесенного инфаркта или ИБС, стартовая доза должна быть минимальной.

    Титрование возможно при положительной динамике. Эта категория диабетиков нуждается в регулярном контроле состояния здоровья (веса, отечности, признаков сердечной патологии), особенно при низком диастолическом резерве.

    Особое внимание при назначении медикамента надо уделять диабетикам зрелого (от 75 лет) возраста, так как опыта применения лекарства для этой категории не накоплено. При сочетании пиоглитазона с инсулином возможно усиление сердечных патологий. В этом возрасте растет риск онкологических заболеваний, переломов, поэтому при назначении лекарства надо оценивать реальную пользу и потенциальный вред.

    Результаты клинических испытаний подтверждают увеличение вероятности заболеть раком мочевого пузыря после употребления пиоглитпзона. Несмотря на невысокий риск, (0,06% против 0,02% в контрольной группе) надо оценивать все факторы, провоцирующие онкозаболевания (курение, вредное производство, облучение тазовой области, возраст).

    До назначения препарата проверяют печеночные ферменты. При повышении АЛТ в 2,5 раза и при острой печеночной недостаточности лекарство противопоказано. При средней тяжести патологий печени пиоглитазон принимают с осторожностью.

    При симптомах печеночных нарушений (диспепсические расстройства, боль в эпигастрии, анорексия, постоянная усталость) проверяют печеночные ферменты. Превышение нормы в 3 раза, как и появление гепатита, должно быть поводом для отмены препарата.

    При снижении инсулинорезистентности происходит перераспределение жировой прослойки: висцеральная уменьшается, а экстраабдоминальная растет. Если набор веса связан с отеками, важно контролировать работу сердца и калорийность рациона.

    Из-за возросшего объема крови возможно снижение гемоглобина в среднем на 4%. Аналогичные изменения наблюдаются и при приеме других противодиабетических средств (у метформина на 3-4%, препаратов сульфонилмочевины – на 1-2%).

    В двойных и тройных сочетаниях с пиоглитазоном, инсулином и сульфонилмочевинового ряда препаратами повышается опасность гипогликемии. При комплексной терапии важно своевременное титрование дозы.

    Тиазолидиндионы могут способствовать ухудшению зрения и отечности. При обращении к окулисту важно учитывать вероятность отека макулы при употреблении пиоглитазона. Есть опасность переломов костей.

    Из-за недостаточной доказательной базы эффективности и безопасности относительно беременности и лактации, в эти периоды полиглитазон женщинам не назначают. Противопоказан медикамент и в детском возрасте.

    При управлении транспортом или сложными механизмами следует учитывать возможность побочных последствий после употребления глитазона.

    Передозировка и нежелательные последствия

    При монотерапии и в комплексных схемах зафиксированы нежелательные явления:

    • Отек макулы, ухудшение зрения;На рынке противобиабетических препаратов США, одном из самых больших в мире, пиоглитазон занимает сегмент, сопоставимый с метформином. При противопоказаниях или плохой переносимости пиоглитазона его могут заменить Авандией или Роглитом – аналогами на основе росиглитазона – препарата того же класса тиазолидиндионов, правда, долгосрочные прогнозы у этой группы неутешительные.

      Снижают инсулинорезистентность и бигуаниды. Пиоглизатон в этом случае можно заменить Глюкофажем, Сиофором, Багометом, НовоФормином и другими медикаментами на основе метформина.

      Из бюджетного сегмента гипогликемических средств популярны российские аналоги: Диаб-норм, Диаглитазон, Астрозон. Из-за солидного перечня противопоказаний, численность которых повышается при комплексной терапии, с выбором аналогов надо быть осторожным.

      Оценка препарата потребителями

      О пиоглитазоне отзывы диабетиков неоднозначные. Те, кто принимал оригинальные препараты, отмечают высокую эффективность и минимум побочных эффектов.

      Вывод напрашивается однозначный: лекарство действительно заметно снижает уровень гликемии, показатели гликированного гемоглобина и даже потребность в инсулине (особенно при комплексном лечении). Но подходит оно не всем, поэтому не стоит экспериментировать со здоровьем, приобретая препарат по совету друзей. Только специалист способен принять решение о целесообразности такой терапии и алгоритме приема пиоглитазона.

      Больше об использовании тиазолидиндионов в клинической практике можно узнать на из видео:

      Пиоглар – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

      Сахарный диабет – заболевание, характеризующееся неспособностью организма правильно, своевременно и в полном объеме утилизировать глюкозу, используемую им в качестве источника энергии для выполнения всех процессов жизнедеятельности. Сахарный диабет 2-го типа, возникает чаще всего у людей, страдающих ожирением и характеризуется способностью поджелудочной железы вырабатывать достаточное количество инсулина и неспособностью организма его правильно использовать.

      Актос (пиоглитазона гидрохлорид 15/30/45 мг) – лекарственное средство, произведенное фармацевтической компанией ELI LILLY & Company (США), уже долгое время успешно применяется для лечение диабета 2-го типа.

      Применение препарата Актос позволяет снизить инсулинорезистентность в печени и периферических тканях, что приводит к увеличению расхода организмом инсулинзависимой глюкозы и снижению ее уровня в крови.

      Актос прошел необходимые клинические исследования и широко применяется при лечении диабета 2-го типа по всему миру.

      г. Москва, ул. Большая Очаковская 47 А стр. 1, БЦ Очаково
      Заказывайте по телефону: +7 (495) 215-23-90
      или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

      г. Санкт-Петербург, БЦ Сенатор Большая Пушкарская ул., 22
      Заказывайте по телефону: +7 (812) 643-43-68
      или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

      г. Екатеринбург, Нагорная ул., 12
      Заказывайте по телефону: +7 (343) 288-54-37
      или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

      г. Красноярск, ул. Дубровинского, 110
      Заказывайте по телефону: +7 (391) 228-74-05
      или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

      г. Новосибирск, ул. Шевченко, 15
      Заказывайте по телефону: +7 (383) 207-57-68
      или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

      г. Самара, ул. 22 Партсъезда, 207
      Заказывайте по телефону: +7 (846) 300-45-92
      или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

      г. Тюмень, ул. Лунёва, 12
      Заказывайте по телефону: +7 (345) 257-90-81
      или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

      г. Челябинск, БЦ Greenplex, Российская ул., 110, корп. 2
      Заказывайте по телефону: +7 (351) 700-70-43
      или оформляйте заказ через наш сайт. Доставим в ближайшую аптеку или курьером:

      Мы работаем со ВСЕМИ городами России!
      Позвоните нам, и мы поможем Вам получить нужный препарат прямо в Вашем городе!

      Форма выпуска, состав и упаковка

      Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, двояковыпуклые, с одной стороны выдавлено Актос;, с другой – 30.

      1 таб.
      пиоглитазон (в форме гидрохлорида)30 мг

      Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат.

      28 шт. – флаконы полиэтиленовые.

      Пероральный гипогликемический препарат тиазолидиндионового ряда, механизм действия которого зависит от присутствия инсулина. Является высокоселективным агонистом γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPARγ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Актос® снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинзависимой глюкозы и снижение выброса глюкозы из печени. В отличие от препаратов сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.

      При сахарном диабете 2 типа уменьшение инсулинорезистентности под действием препарата Актос® вызывает снижение концентрации глюкозы в крови, снижение уровня инсулина в плазме и показателя HbA1c (гликированный гемоглобин). В сочетании с препаратами сульфонилмочевины, метформином или инсулином препарат улучшает гликемический контроль.

      При сахарном диабете 2 типа с нарушением липидного обмена на фоне лечения препаратом отмечается снижение уровня триглицеридов и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.

      После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения Cmax до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась.

      После приема однократной дозы кажущийся Vd пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 (среднее ± SD-квадратичное отклонение) л/кг. Пиоглитазон в значительной степени связывается с белками сыворотки крови человека (>99%), в основном с альбумином; в меньшей степени – с другими белками сыворотки. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки (>98%).

      Css пиоглитазона составляет около 30-50% от Cmax общего пиоглитазона в сыворотке и 20-25% от AUC.

      Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени в результате реакций гидроксилирования и окисления с образованием метаболитов. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой и серной кислот. После многократного введения препарата помимо пиоглитазона в сыворотке крови человека обнаруживаются метаболиты M-III и М-IV, являющиеся основными родственными соединениями пиоглитазона.

      Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии основных изоферментов цитохрома Р450 (CYP2C8 и CYP3A4).

      После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество неизмененного пиоглитазона, в основном он выводится в виде метаболитов и их конъюгатов. При приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом.

      Средний T1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) колеблется в пределах от 3 до 7 ч и от 16 до 24 ч, соответственно. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч.

      Концентрации общего пиоглитазона сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.

      Показания к применению

      Инсулиннезависимый сахарный диабет 2 типа (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в качестве дополнительного средства к диетотерапии и физическим упражнениям).

      Актос® назначают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи. Дозу устанавливают индивидуально.

      При монотерапии пациентам, у которых компенсация сахарного диабета не достигается с помощью диетотерапии и физических упражнений, Актос®назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 45 мг/сут.

      При монотерапии максимальная доза препарата Актос® составляет 45 мг 1 раз/сут.

      При неэффективности монотерапии следует предусмотреть возможность проведения комбинированной терапии.

      При комбинированной терапии c производными сульфонилмочевины Актос®назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения препаратом Актос®дозу производного сульфонилмочевины можно оставить без изменения, при развитии гипогликемии дозу последнего необходимо уменьшить.

      В комбинации с метформином Актос® назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения препаратом Актос® дозу метформина можно оставить без изменения. Риск развития гипогликемии при данной комбинации незначителен, поэтому необходимость в коррекции дозы метформина маловероятна.

      В комбинации с инсулином Актос® назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения препаратом Актос® дозу инсулина можно оставить без изменения. При развитии гипогликемии и снижении концентрации глюкозы в плазме до уровня менее 100 мг/дл дозу инсулина можно уменьшить на 10-25%. Дальнейшую коррекцию дозы инсулина следует проводить индивидуально с учетом уровня гликемии.

      При комбинированной терапии максимальная доза препарата Актос® составляет 30 мг/сут.

      У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы препарата Актос®не требуется.

      Данных о применении препарата Актос® в комбинации с другими препаратами тиазолидиндиона не имеется.

      Со стороны эндокринной системы:

      гипогликемия (2% – при комбинации с препаратом сульфонилмочевины, 8-15% – при комбинации с инсулином).

      Со стороны системы кроветворения:

      1-1.6% – анемия (при монотерапии и комбинированной терапии);
      снижение гемоглобина (2-4%) и гематокрита, которые наблюдаются в основном через 4-12 недель после начала лечения и остаются относительно постоянными (не связаны с какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами и чаще всего обусловлены увеличением объема плазмы).

      Со стороны обмена веществ:

      отеки (4.8% – при монотерапии, 15.3% – при комбинации с инсулином);
      5% – увеличение массы тела;
      редко – транзиторное повышение активности КФК.

      Со стороны пищеварительной системы:

      около 0.25% – повышение активности АЛТ в ≥ 3 раза от ВГН;
      редко – гепатит.

      Противопоказания к применению

      • сахарный диабет 1 типа;
      • диабетический кетоацидоз;
      • тяжелая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
      • беременность;
      • лактация (грудное вскармливание);
      • возраст до 18 лет;
      • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

      С осторожностью следует применять препарат у пациентов с отечным синдромом, анемией, печеночной недостаточностью (повышение активности ферментов печени в 1-2.5 раза выше ВГН), с сердечной недостаточностью.

      В комплекс мер для лечения сахарного диабета 2 типа помимо приема препарата Актос® необходимо включить рекомендованную диетотерапию и физические упражнения. Это важно не только в начале терапии сахарного диабета 2 типа, но также и для поддержания эффективности лекарственной терапии.

      Эффективность лечения препаратом рекомендуется оценивать по уровню HbA1c, который является наиболее адекватным показателем контроля гликемии в течение длительного времени, по сравнению с определением только уровня гликемии натощак. HbA1c отражает уровень гликемии в течение последних 2-3 мес. Лечение препаратом Актос® рекомендуется проводить в течение времени, достаточного для оценки изменения уровня HbA1c (3 мес), если при этом не наблюдается ухудшения контроля гликемии.

      У пациентов с инсулинрезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая препарат Актос®, может вызвать овуляцию. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.

      У всех пациентов до начала лечения препаратом Актос® следует определять уровень АЛТ, а также проводить этот контроль каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически после этого.

      В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии препаратом Актос® следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить.

      Лечение препаратом Актос® не следует начинать при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (активность АЛТ в 1-2.5 раза выше ВГН) до начала лечения или во время лечения препаратом Актос® пациентов необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение препаратом Актос®. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и проведение исследования уровня активности печеночных ферментов.

      В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) на фоне лечения препаратом Актос® контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза больше ВГН, лечение препаратом Актос® следует прекратить.

      Использование в педиатрии

      Данных о применении препарата Актос® у пациентов в возрасте 18 лет не имеется, поэтому применение препарата Актос® у детей с сахарным диабетом, не рекомендуется.

      Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      Передозировка препарата Актос® при монотерапии не сопровождается возникновением специфических клинических симптомов.

      Передозировка препарата Актос® в сочетании с препаратом сульфонилмочевины может сопровождаться развитием симптомов гипогликемии.

      специфических лечебных мер при передозировке не существует;
      показано проведение симптоматической терапии (например, лечение гипогликемии).

      У пациентов, принимающих Актос и пероральные контрацептивы, возможно снижение эффективности контрацепции.

      Не отмечается изменений фармакокинетики и фармакодинамики при одновременном применении препарата Актос с глипизидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, метформином.

      Данные о фармакокинетическом взаимодействии препарата Актос с эритромицином, астемизилом, блокаторами кальциевых каналов, гиполипидемическими средствами (статины), такролимусом, триазоламом, триметрексатом и итраконазолом отсутствуют.

      In vitro кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона. У пациентов, получающих кетоконазол одновременно с препаратом Актос следует регулярно проводить контроль содержания глюкозы в крови.

      Данных о применении препарата Актос в комбинации с другими препаратами тиазолидиндиона не имеется.

      Условия отпуска из аптек

      Препарат отпускается по рецепту.

      Условия и сроки хранения

      Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности – 3 года.

Ссылка на основную публикацию