Пентаса – инструкция по применению, цена, таблетки, свечи, гранулы

Пентаса

Пентаса: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pentasa

Код ATX: A07EC02

Действующее вещество: месалазин (Mesalazine)

Производитель: Ферринг-Лечива а.с. (Ferring-Leciva, a.s.) (Чешская Республика); Ферринг Интернешнл Сентер С.А. (Ferring International Center S.A.) (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 09.09.2019

Цены в аптеках: от 840 руб.

Пентаса – противовоспалительный и противомикробный кишечный лекарственный препарат с локализацией действия преимущественно в кишечнике при контакте с пораженной слизистой.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки пролонгированного действия: круглые, с фаской, белые с сероватым оттенком и многочисленными светло-коричневыми вкраплениями, на одной стороне – гравировка «500 mg» и разделительная риска, на другой стороне – гравировка «PENTASA» (по 10 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, в пачке картонной 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров; по 50 шт. в пластиковых флаконах, в пачке картонной 1 флакон);
  • Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь: цилиндрической формы, цвет от светло-коричневого до светло-серого (в пакетиках из алюминиевой фольги/ полиэфира/полиэтилена низкой плотности: по 1 г – 50, 60, 100, 120 или 150 шт. в пачке картонной; по 2 г – 30, 50, 60 или 120 шт. в пачке картонной);
  • Суппозитории ректальные: овальные, цвет от белого с желтовато-коричневым оттенком до белого, с многочисленными светло-серыми вкраплениями (по 5 или 7 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, в упаковке 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров, 1 упаковка в пачке картонной, в комплект могут входить напальчники резиновые гигиенические);
  • Суспензия ректальная: взвесь белого или светло-желтого цвета (по 100 мл в бутылках из полиэтилена низкой плотности, укупоренных наконечником с клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии в одном направлении, герметично запаянных в атмосфере азота в пакетики из алюминиевой фольги; 7 пакетиков с бутылками в пачке картонной, в комплект могут входить пакеты пластиковые гигиенические).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Пентасы.

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: месалазин – 0,5 г;
  • Вспомогательные компоненты: повидон, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза.

Состав 1 пакетика гранул:

  • Действующее вещество: месалазин – 1 г или 2 г;
  • Вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, повидон.

Состав 1 суппозитория:

  • Действующее вещество: месалазин – 1 г;
  • Вспомогательные компоненты: тальк, макрогол 6000, магния стеарат, повидон.

Состав 100 мл суспензии (1 бутылка):

  • Действующее вещество: месалазин – 1 г;
  • Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, динатрия эдетата дигидрат, натрия ацетата тригидрат, вода очищенная (до 100 мл), концентрированная хлористоводородная кислота до рН 4,6-5,0.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина (5-аминосалициловая кислота). Терапевтический эффект Пентасы после перорального или ректального введения в большей степени связан с местным воздействием на воспаленную ткань кишечника, чем с его системным влиянием.

Основные эффекты месалазина: ингибирование лейкоцитарного хемотаксиса, снижение выработки цитокинов и лейкотриена, а также уменьшение образования в воспаленной кишечной ткани свободных радикалов. Однако точный механизм воздействия вещества до конца не изучен.

Терапевтический эффект месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.

Фармакокинетика

Капсулы и гранулы для перорального приема

После перорального приема таблетка и гранулы распадаются на микрогранулы, которые действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Благодаря этому обеспечивается терапевтический эффект Пентасы на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях pH. После приема препарата микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки за 60 минут. Время прохождения месалазина через тонкую кишку составляет примерно 3–4 часа.

Приблизительно 30–50% принятой дозы абсорбируется в тонком кишечнике (преимущественно). Максимальная плазменная концентрация месалазина достигается за 60 минут и сохраняется до 4 часов, постепенно снижаясь.

Месалазин в печени и слизистой оболочке кишечника подвергается ацетилированию (в незначительной степени – при участии энтеробактерий), при этом происходит образование основного метаболита – N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. С белками плазмы связывается 43% месалазина и 73–83% метаболита. Через гематоэнцефалический барьер месалазин и его метаболит не проходят, но проникают в грудное молоко. Клиренс вещества составляет 18 л/час. В случае приема высоких доз (до 1500 мг в день) может наблюдаться кумулятивный эффект.

Т1/2 (период полувыведения) месалазина и метаболита из плазмы – около 40 и 70 минут соответственно. Выведение вещества и метаболита осуществляется с калом и мочой.

Ректальные суппозитории и суспензия

Всасывание и распределение:

  • Суппозитории: создают высокую концентрацию месалазина в дистальной части кишечника, при этом отмечается его минимальная системная абсорбция (до 10%). С белками плазмы связывается 43 и 73% месалазина и его основного метаболита соответственно;
  • Суспензия: оказывает терапевтический эффект в дистальных отделах кишечника. Абсорбируется в среднем от 15 до 20% введенной дозы. Степень абсорбции при язвенном колите в активной фазе заметно ниже, чем у пациентов в стадии ремиссии. С белками связывается в среднем 50 и 80% месалазина и его основного метаболита соответственно.

Месалазин и его метаболит через гематоэнцефалический барьер не проходят, но проникают в материнское молоко.

Месалазин в печени и слизистой оболочке кишечника подвергается ацетилированию (в незначительной степени – при участии энтеробактерий), при этом происходит образование основного метаболита – N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.

Выведение вещества и метаболита осуществляется с калом и мочой.

Показания к применению

Гранулы и таблетки Пентаса принимают при болезни Крона и язвенном колите.

Суппозитории ректальные применяют в случае язвенного проктита, одной из форм язвенного колита с поражением дистальных отделов толстой кишки.

Суспензия ректальная Пентаса рекомендуется к применению при язвенном проктосигмоидите и левостороннем язвенном колите.

Противопоказания

  • Геморрагический диатез;
  • Тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
  • Язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • Беременность (за 2-4 недели до родоразрешения);
  • Период грудного вскармливания (лактации);
  • Детский возраст до 2 лет (для таблеток), до 6 лет (для гранул); суспензия и свечи Пентаса противопоказаны для применения в педиатрии в связи с недостаточностью данных;
  • Гиперчувствительность к месалазину и/или другим компонентам.

Относительные (Пентаса применяется с осторожностью в связи с повышенным риском осложнений):

  • Аллергия на салицилаты (возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину);
  • Нарушения функции легких, в частности, бронхиальная астма;
  • Почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести (повышение системной концентрации месалазина и снижение скорости элиминации увеличивает риск поражения почек);
  • Беременность (кроме периода 2-4 недели перед родами) (Пентасу применяют по показаниям, только в случае превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском неблагоприятного действия для плода).

Пентаса, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки пролонгированного действия

Таблетки Пентаса принимают внутрь после приема пищи, не разжевывая. Если пациент не может проглотить таблетку целиком, допускается разделить ее на несколько частей, либо растворить в соке или воде непосредственно перед приемом.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых:

  • Язвенный колит: при обострении – 2 шт. 2-4 раза в сутки; поддерживающее лечение – 1 шт. 2-3 раза в сутки;
  • Болезнь Крона: при обострении – 2-4 шт. 4 раза в сутки; поддерживающее лечение – 2-4 шт. 2 раза в сутки или 2-3 шт. 3 раза в сутки.

Детям подбирается индивидуальная доза месалазина, обычно из расчета 0,02-0,03 г/кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Гранулы пролонгированного действия

Гранулы Пентаса принимают внутрь после приема пищи, не разжевывая. Содержимое одного пакетика следует высыпать на язык, после чего запить соком или водой.

Суточная доза месалазина (подбирается индивидуально, ее следует разделить на несколько приемов):

  • Взрослые: при обострении – до 4 г; поддерживающее лечение – 2-4 г;
  • Дети от 6 лет и подростки: при обострении – 0,02-0,03 г/кг массы тела, но не более 4 г (максимальная разовая доза не должна превышать 0,075 г/кг); поддерживающее лечение – 0,02-0,03 г/кг, максимальная – не более 2 г.

Детям с массой тела от 40 кг и более рекомендуется прием взрослых доз Пентасы.

Продолжительность курса терапии определяет лечащий врач.

Суппозитории ректальные

Ректальные свечи Пентаса предназначены для введения в прямую кишку.

Манипуляция проводится после опорожнения кишечника. Необходимо использовать резиновый напальчник для обеспечения гигиеничности процедуры. С целью облегчения введения суппозиторий можно увлажнить водой, после чего ввести в анальное отверстие до прекращения сопротивления мышечного жома. Если на протяжении 10 минут после введения свеча выйдет, требуется повторить процедуру, используя другой суппозиторий.

Рекомендованное дозирование Пентасы: 1 шт. 1-2 раза в сутки; максимально допустимая суточная доза – 6-8 шт.

Суспензия ректальная

Препарат применяют 1 раз в сутки перед сном в виде клизмы. Желательно опорожнить кишечник до проведения процедуры.

Рекомендуемая суточная доза Пентасы – 1 г (1 бутылка 100 мл).

Непосредственно перед использованием вскрыть упаковку, взболтать содержимое бутылки. Довернуть до упора наконечник с клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии в одном направлении. Лечь на бок для выполнения процедуры и аккуратно ввести наконечник как можно глубже в прямую кишку.

Средняя продолжительность терапии ректальными формами Пентасы (суспензия, суппозитории) – 8-12 недель, показателем ее эффективности служит достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная продолжительность курса, включающего поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.

Побочные действия

Побочные эффекты от применения месалазина со стороны органов и систем, в соответствии с градацией – часто – >1%- 0,01%-

Свечи Пентаса — механизм действия, противопоказания и аналоги

Болезнь Крона представляет собой тяжелое воспалительное заболевание желудочно-кишечного тракта, которое может поражать любые отделы пищеварительной системы. При лечении неосложненной формы практикуется назначение ряда медикаментов. Например, часто применяются Пентаса или Салофальк. Препараты являются аналогами, механизм действия основан на противовоспалительном эффекте.

Лекарственное средство производится в Дании. Действующим веществом является месалазин. Препарат выпускается в 4 формах (указана концентрация активного вещества):

  • таблетки по 500 мг;
  • гранулы в пакетиках по 1000 мг или 2000 мг;
  • суспензия для ректального применения 1000 мг;
  • суппозитории по 1000 мг.

Вещество относится к группе производных салициловой кислоты. Фармакологическое действие выражается в противовоспалительном эффекте. Механизм действия связан со снижением количества лейкотриенов и цитокининов. Происходит нейтрализация свободных радикалов и торможение активности нейтрофильной липоксигеназы. Снижается уровень простагландинов. Действие препарата сопровождается угнетением активности нейтрофилов и замедлением синтеза иммуноглобулинов лимфоцитами.

При попадании в толстую кишку действующее вещество проявляет антибактериальную активность в отношении кишечной палочки и ряда кокков.

Антиоксидантное действие связано со способностью воздействовать на свободные кислородные радикалы.

  • для лечения болезни Крона;
  • при неспецифическом язвенном колите.

Пентаса назначается для лечения болезни Крона.

Пентаса назначается при неспецифическом язвенном колите.

Действующий компонент активируется при контакте со стенками кишечника.

У пациентов снижается вероятность рецидива заболевания, особенно при воспалительном процессе в дистальном отделе.

Действующий компонент активируется при контакте со стенками кишечника. При внутреннем приеме лекарство распадается на микрогранулы, начинается медленное высвобождение месалазина. Эта особенность делает препарат эффективным при любом уровне pH. В течение часа микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки. Всасывание в тонкой кишке происходит через 3 или 4 часа после приема таблетки.

Препарат производится в Германии. Относится к группе противовоспалительных и противомикробных кишечных препаратов. Активный компонент — месалазин. Реализуется в следующих формах:

  • таблетки по 250 мг и 500 мг;
  • пакетики с гранулами 500 мг и 1000 мг;
  • пена для использования ректально — 1000 мг;
  • ректальная суспензия по 2 г и 4 г;
  • суппозитории по 250 мг и 500 мг.

Местное действие в желудочно-кишечном тракте не отличается от предыдущего препарата. Действующее вещество оказывает противовоспалительный эффект благодаря подавлению циклооксигеназы и нейтрофилов. Подавляется синтез метаболитов арахидоновой кислоты. Блокируются медиаторы воспалительного процесса.

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

тысяч успешных тестирований

Препарат оказывает губительное действие на жизнедеятельность кокков и кишечной палочки. Отмечается локальная активность действующего компонента в субмукозном и эпителиальном слоях кишечника. Наибольшая всасываемость отмечается в прямой и ободочной кишке.

После приема таблетки внутрь происходит медленное высвобождение месалазина. Препарат обладает пролонгированным действием.

Лекарственное средство назначается в терапевтических целях при болезни Крона и осложнениях заболевания. Применяется при дистальных формах язвенного колита.

В течение 4 часов таблетки всасываются в подвздошной кишке, через 7 часов достигают прямой кишки.

Медикаменты являются структурными аналогами, т.е. содержат в составе одно и то же действующее вещество.

Не назначаются одновременно.

В чем разница между Пентасой и Салофальком

Инструкции по применению различных форм этих препаратов содержат одинаковые списки противопоказаний и побочных эффектов. Оба лекарственных средства не рекомендованы к применению во время беременности. Необходимость проведения терапии оценивается лечащим врачом. При лечении в период лактации рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Однако лекарственные средства имеют ряд отличий:

  1. Производятся в разных странах, выпускаются разными производителями.
  2. Присутствуют некоторые отличия в дозировках действующего вещества в разных формах. Это может влиять на схему применения и расход лекарства.
  3. Пентаса не выпускается в форме пены, как Салофальк. Т.е. у последнего препарата больше форм выпуска.
  4. Встречается мнение ряда специалистов о том, что Салофальк высвобождается несколько ниже (с конца подвздошной кишки), чем Пентаса. Это может иметь значение при усиленной моторике у пациента.
  5. Есть отличия в возрастных ограничениях. Таблетки Пентаса разрешены к применению детям старше 2 лет, Салофальк — старше 3 лет. Суппозитории в обоих случаях предназначены для взрослых пациентов, назначение гранул возможно с 6 лет. Пена Салофальк применяется с 12 лет.
Читайте также:  Сиднофарм – инструкция по применению, показания, дозы

Существует отличие в стоимости медикаментов. Цена зависит от формы выпуска и концентрации вещества. Пентаса стоит дороже. Средняя цена упаковки таблеток — выше 900 руб., цены на таблетки Салофалька — от 500 руб.

Что лучше: Пентаса или Салофальк

Нет однозначного ответа на вопрос, какое лекарство лучше. Пациент при выборе может ориентироваться на разницу в стоимости медикаментов. При выборе препарата лечащим врачом может иметь значение концентрация действующего вещества, поэтому переход на другое лекарство осуществляется только с разрешения специалиста. Не допускается самолечение лекарственными средствами.

София Вениаминовна, гастроэнтеролог, Москва: «Пентаса является эффективным препаратом при эрозивных поражениях кишечника. Однако дозировку должен назначать врач. Пациенты отмечают улучшение самочувствия уже через неделю приема. Единственный минус лекарственного средства — его высокая стоимость».

Виктор Степанович, гастроэнтеролог, Нижний Новгород: «Пациенты оставляют положительные отзывы о препаратах. Иногда по просьбе пациентов делаю замену на более дешевый аналог. Однако в ряде случаев необходимо учитывать локализацию очага воспаления, чтобы подобрать наиболее эффективное средство».

Михаил Валерьевич, детский хирург, Новосибирск: «Салофальк — проверенный в клинической практике препарат. В педиатрии часто применяется при аутоиммунных заболеваниях кишечника. Имеет несколько форм выпуска, что удобно для назначения в разном возрасте. Отмечается высокая эффективность при лечении язвенных колитов».

Элеонора Викторовна, хирург, Владивосток: «Для достижения положительных результатов терапии важна правильно подобранная дозировка препаратов».

Отзывы пациентов о Пентасе и Салофальке

Мария, 34 года, Севастополь: «Салофальк — препарат, которому полностью доверяю. Длительное время приходилось лечить НЯК вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств. Врач предупредил о том, что недопустима резкая отмена препарата. При соблюдении предписанной врачом схемы были достигнуты положительные результаты, удалось улучшить состояние, снять симптомы».

Эля, 24 года, Санкт-Петербург: «У Салофалька приятный вкус. Лечила им очередное обострение язвенного колита. Минусом лекарства является высокая стоимость и то, что не всегда есть в наличии в аптеках».

Виктория, 30 лет, Тамбов: «Пентаса хорошо переносится детьми. Лекарственное средство было назначено для лечения желудочно-кишечного тракта у дочери. Не было замечено побочных эффектов. Препарат быстро действует».

Тарас, 29 лет, Архангельск: «Пентаса — хороший препарат. Принимаю по назначению врача около года, выдерживая небольшие перерывы. Обволакивает стенки кишечника, быстро снимает воспаление. Из побочных явлений была замечена аллергия в виде крапивницы».

Состав и форма выпуска

Препарата Сульфасалазин (Sulfasalazine) выпускается в виде таблеток или порошка. Их состав:

Статьи по теме Как принимать салофальк Принцип действия сульфаниламидов Энцефабол для детей

Белый аморфный порошок

Концентрация активного компонента, мг

Повидон, вода, пропиленгликоль, гипромеллоза, прежелатинизированный крахмал, безводный коллоидный диоксид кремния, стеарат магния

Блистеры по 10 шт., по 1 или 5 блистеров в пачке с инструкцией по применению

Полиэтиленовые пакеты по 50 г

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противовоспалительный препарат проявляет иммуносупрессивное действие. В организме он распадается за счет кишечной флоры до сульфапиридина, который подавляет трансформацию лимфоцитов. Вторым метаболитом является 5-аминосалициловая кислоты, которая успешно справляется с воспалительными процессами в толстой кишке.

Механизм действия препарата основан на связывании свободных радикалов кислорода, локального подавления внутри кишечной стенки циклооксигеназы и липоксигеназы, являющихся медиаторами воспаления и предшественниками простагландина. До трети дозы таблеток или порошка абсорбируется стенками толстого кишечника, остальная часть распадается.

Активное вещество попадает с желчью в кишечник, незначительно выделяется с мочой. Период полувыведения равен 5-10 часам. Освобожденный сульфапиридин подвергается печеночному метаболизму (проходит пути ацетилирования, конъюгации с глюкуроновой кислотой, гидроксилирования), выводится почками. Треть месалазина (метаболита) ацетилируется печенью, выводится с мочой или с калом без изменений.

Показания к применению Сульфасалазина

Инструкция по применению медикаментозного средства выделяет показания к использованию. К ним относятся лечение обострений и проведение поддерживающей терапии при ремиссии при следующих заболеваниях:

  • неспецифический язвенный колит (НЯК), болезнь Крона (легкая и средней тяжести фазы при обострении);
  • ревматоидный артрит, включая его ювенильную форму.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Сульфасалазина практически не отличается от использования таблетированной или порошкообразной формы препарата. Оба типа лекарства принимаются перорально, дозировки назначаются врачом, как и продолжительность курса лечения. Количество принимаемого средства зависит от типа заболевания, степени тяжести протекания, переносимости пациентом.

Согласно инструкции, таблетки принимаются после еды внутрь, запиваются водой. При язвенном колите и болезни Крона (гранулематозном энтерите) пациентам старше 16 лет на первые сутки назначается 2 г в 4 приема, на вторые – 4 г в 4 приема, на третьи и следующие – по 6-8 г в 4 приема. После купирования обострения поддерживающая суточная доза равна 1,5-2 г в 3-4 приема.

Поддерживающее лечение длится несколько месяцев, но пациентам до 16 лет с массой тела менее 65 кг его не назначают. Детям в сутки положено не более 2 г препарата, взрослым – 8 г. При болезни Бехтерева, лечение которой гормонами и нестероидными противовоспалительными средствами малоэффективно, Сульфасалазин назначают как базовый препарат для торможения воспаления в суставах.

Курс длится 3-6 месяцев, пока не наступит нужный эффект, у больного не обнаружится облегчение состояние. Использовать препарат нужно в максимальной дозировке без приема других лекарств. После наступления облегчения дозировка снижается. Сульфасалазин не останавливает сам патологический процесс, но эффект от его лечения сохраняется пару месяцев. Затем можно повторить курс.

Препарат в форме порошка принимают перорально после еды, запивая водой или молоком. При левостороннем дистальном расположении очага колита на его основе можно делать микроклизмы и свечи – дважды в день вводить в прямую кишку 1 г средства, смешанного с 1,6 г масла какао. При ювенильном и прочих типах ревматоидного артрита на первой неделе лечения пациентам старше 16 лет назначают 500 мг Сульфасалазина, на второй – 100 мг, разделенных на два приема, на третьей – 1500 мг, разделенных на три приема.

Суточная терапевтическая доза равна 1,5-3 г, лечение длится 6-10 недель минимум, но может продолжаться и до полугода. При использовании в педиатрии дозировки меняются: детям 6-8 лет с массой тела 20-29 кг – 500 мг дважды в сутки, 8-12 лет с весом 30-39 кг – 500 мг трижды в день, 12-16 лет с массой тела 40-45 кг – 500 мг трижды в сутки или 1000 мг дважды в день. После 16 лет и по достижении веса 50 кг принимать можно по 1000 мг дважды в день. Курс лечения длится 2 месяца. Во время криза колита принимают по 500 г 4 раза в день. Нельзя превышать детскую норму 30-40 мг на кг веса.

Во время беременности препарат назначается в минимальных количествах и только после разрешения врача. Он используется с осторожностью, потому что подавляет всасывание и усвоение витамина В9, приводя к его недостаточности. На третьем триместре вынашивания ребенка инструкция запрещает применение Сульфасалазина ввиду угрозы формирования ядерной желтухи и интоксикации нервной системы плода. Во время лактации от препарата следует отказаться. При лечении нужно пить много воды (до 3-4 л ежедневно).

Согласно инструкции, сочетание Сульфасалазина с фолиевой кислотой либо Дигоксином понижает уровень абсорбции последних. Препарат усиливает эффективность работы антикоагулянтов, производных сульфонилмочевины (гипогликемических средств). Антибиотики понижают действие сульфасалазина, потому что угнетают кишечную флору. Из-за этого не рекомендуется сочетать препарат с другими антибактериальными средствами.

Сульфасалазин и алкоголь

Как указано в инструкции по применению Сульфасалазина, он несовместим с алкоголем и спиртными напитками, потому что такое сочетание грозит поражением печени. Любой (разовый или постоянный) прием этилового спирта на фоне лечения медикаментом может быстро привести к развитию осложнений. Во время всей терапии препаратом запрещено употребление алкоголя.

Побочные эффекты Сульфасалазина

Во время лечения Сульфасалазином могут развиваться побочные эффекты. Инструкция выделяет возможные последствия:

  • головокружение, приступы головной боли, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия;
  • интерстициальный нефрит, нарушение работы почек;
  • тошнота, понос, гепатит, панкреатит, анорексия, расстройство кишечника;
  • поражение легочной ткани, интерстициальный пневмонит;
  • нарушение кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения;
  • бесплодие, олигоспермия;
  • аллергия, лихорадка;
  • желтушность кожи, мочи, контактных линз.

При превышении максимальной суточной дозировки, указанной в инструкции по применению, могут развиться абдоминальные боли, тошнота, головокружение, рвота. При подозрении на передозировку или при обнаружении ее признаков следует обратиться к врачу, промыть желудок. Доктор назначит симптоматическое лечение, при необходимости проведет форсированный диурез.

Препарат с осторожностью назначается при риске аллергии, бронхиальной астме. Инструкция выделяет противопоказания:

  • возраст до 3 лет;
  • заболевания крови, печени, почек;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • порфирия;
  • сочетание с алкоголем;
  • лактация, третий триместр беременности;
  • гиперчувствительность к компонентам состава, производным салициловой кислоты, сульфаниламидам.

Условия продажи и хранения

Сульфасалазин является рецептурным препаратом, который должен храниться вдали от детей при температуре до 25 градусов не дольше пяти лет.

На замену препарату можно выделить средства с тем же или другим активным компонентом, но с подобным действием. Аналогами Сульфасалазина являются:

  • Асакол – противовоспалительные суппозитории, содержащие месалазин;
  • Месакол – противомикробные таблетки на основе месалазина;
  • Пентаса – гранулы, суспензия, таблетки и суппозитории на основе месалазина;
  • Самезил – таблетки, ректальные суппозитории и суспензия на основе месалазина;
  • Салазопирин En – антимикробные таблетки, содержащие сульфасалазин.

Сульфасалазин Ен – отличие от Сульфасалазина

Самый известный аналог Сульфасалазина – Сульфасалазин Ен. Препараты имеют одинаковое действующее вещество, но отличаются структурой строения пленочной оболочки. В препарат с приставкой Ен – пленочная оболочка кишечнорастворимая, что улучшает ее показатели биодоступности и абсорбции до 90% по сравнению с 70% аналога. Еще одним отличием средств является стоимость – Сульфасалазин Ен на треть дороже.

Купить препарат можно через интернет или в аптеках по ценам, зависящим от количества таблеток в пачке, формы выпуска. Примерная стоимость лекарства и его аналогов по Москве:

Наименование препарата, форма выпуска, особенности

Аптечный ценник, рублей

Сульфасалазин 500 мг 50 шт.

Сульфасалазин ЕН 500 мг 50 шт.

Месакол 400 мг 50 шт.

Пентаса 500 мг 100 таблеток

У меня неспецифический язвенный колит, который периодически обостряется. Боль при этом невыносимая. Для предупреждения развития приступов и облегчения состояния врач прописал мне препарат Сульфасалазин. Я принимаю его курсами, которые спасают от дискомфорта и существенно облегчают жизнь. На счастье, препарат не обладает побочными эффектами.

Второй год я страдаю от ревматоидного артрита. Он практически меня не беспокоит, но иногда случаются обострения. Они невыносимы, боль ужасная, классические обезболивающие и противовоспалительные средства не помогают. По совету врача я принимаю Сульфасалазин в порошке, пью после еды. Препарат помогает облегчить состояние и ускорить ремиссию.

Пентаса

Пентаса – это препарат (свечи), (фармакологическая группа – противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты). Для лекарства характерны следующие особенности применения:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: противопоказан
  • При нарушении функции почек: противопоказан

Упаковка

Пентаса – противовоспалительный и противомикробный кишечный лекарственный препарат с локализацией действия преимущественно в кишечнике при контакте с пораженной слизистой.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки пролонгированного действия: круглые, с фаской, белые с сероватым оттенком и многочисленными светло-коричневыми вкраплениями, на одной стороне – гравировка «500 mg» и разделительная риска, на другой стороне – гравировка «PENTASA» (по 10 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, в пачке картонной 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров; по 50 шт. в пластиковых флаконах, в пачке картонной 1 флакон);
  • Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь: цилиндрической формы, цвет от светло-коричневого до светло-серого (в пакетиках из алюминиевой фольги/ полиэфира/полиэтилена низкой плотности: по 1 г – 50, 60, 100, 120 или 150 шт. в пачке картонной; по 2 г – 30, 50, 60 или 120 шт. в пачке картонной);
  • Суппозитории ректальные: овальные, цвет от белого с желтовато-коричневым оттенком до белого, с многочисленными светло-серыми вкраплениями (по 5 или 7 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, в упаковке 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров, 1 упаковка в пачке картонной, в комплект могут входить напальчники резиновые гигиенические);
  • Суспензия ректальная: взвесь белого или светло-желтого цвета (по 100 мл в бутылках из полиэтилена низкой плотности, укупоренных наконечником с клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии в одном направлении, герметично запаянных в атмосфере азота в пакетики из алюминиевой фольги; 7 пакетиков с бутылками в пачке картонной, в комплект могут входить пакеты пластиковые гигиенические).
Читайте также:  Аспикор – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Пентасы.

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: месалазин – 0,5 г;
  • Вспомогательные компоненты: повидон, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза.

Состав 1 пакетика гранул:

  • Действующее вещество: месалазин – 1 г или 2 г;
  • Вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, повидон.

Состав 1 суппозитория:

  • Действующее вещество: месалазин – 1 г;
  • Вспомогательные компоненты: тальк, макрогол 6000, магния стеарат, повидон.

Состав 100 мл суспензии (1 бутылка):

  • Действующее вещество: месалазин – 1 г;
  • Вспомогательные компоненты: натрия дисульфит, динатрия эдетата дигидрат, натрия ацетата тригидрат, вода очищенная (до 100 мл), концентрированная хлористоводородная кислота до рН 4,6-5,0.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина (5-аминосалициловая кислота). Терапевтический эффект Пентасы после перорального или ректального введения в большей степени связан с местным воздействием на воспаленную ткань кишечника, чем с его системным влиянием.

Основные эффекты месалазина: ингибирование лейкоцитарного хемотаксиса, снижение выработки цитокинов и лейкотриена, а также уменьшение образования в воспаленной кишечной ткани свободных радикалов. Однако точный механизм воздействия вещества до конца не изучен.

Терапевтический эффект месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.

Фармакокинетика

Капсулы и гранулы для перорального приема

После перорального приема таблетка и гранулы распадаются на микрогранулы, которые действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Благодаря этому обеспечивается терапевтический эффект Пентасы на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях pH. После приема препарата микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки за 60 минут. Время прохождения месалазина через тонкую кишку составляет примерно 3–4 часа.

Приблизительно 30–50% принятой дозы абсорбируется в тонком кишечнике (преимущественно). Максимальная плазменная концентрация месалазина достигается за 60 минут и сохраняется до 4 часов, постепенно снижаясь.

Месалазин в печени и слизистой оболочке кишечника подвергается ацетилированию (в незначительной степени – при участии энтеробактерий), при этом происходит образование основного метаболита – N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. С белками плазмы связывается 43% месалазина и 73–83% метаболита. Через гематоэнцефалический барьер месалазин и его метаболит не проходят, но проникают в грудное молоко. Клиренс вещества составляет 18 л/час. В случае приема высоких доз (до 1500 мг в день) может наблюдаться кумулятивный эффект.

Т1/2 (период полувыведения) месалазина и метаболита из плазмы – около 40 и 70 минут соответственно. Выведение вещества и метаболита осуществляется с калом и мочой.

Ректальные суппозитории и суспензия

Всасывание и распределение:

  • Суппозитории: создают высокую концентрацию месалазина в дистальной части кишечника, при этом отмечается его минимальная системная абсорбция (до 10%). С белками плазмы связывается 43 и 73% месалазина и его основного метаболита соответственно;
  • Суспензия: оказывает терапевтический эффект в дистальных отделах кишечника. Абсорбируется в среднем от 15 до 20% введенной дозы. Степень абсорбции при язвенном колите в активной фазе заметно ниже, чем у пациентов в стадии ремиссии. С белками связывается в среднем 50 и 80% месалазина и его основного метаболита соответственно.

Месалазин и его метаболит через гематоэнцефалический барьер не проходят, но проникают в материнское молоко.

Месалазин в печени и слизистой оболочке кишечника подвергается ацетилированию (в незначительной степени – при участии энтеробактерий), при этом происходит образование основного метаболита – N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.

Выведение вещества и метаболита осуществляется с калом и мочой.

Показания к применению

Гранулы и таблетки Пентаса принимают при болезни Крона и язвенном колите.

Суппозитории ректальные применяют в случае язвенного проктита, одной из форм язвенного колита с поражением дистальных отделов толстой кишки.

Суспензия ректальная Пентаса рекомендуется к применению при язвенном проктосигмоидите и левостороннем язвенном колите.

Противопоказания

  • Геморрагический диатез;
  • Тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
  • Язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • Беременность (за 2-4 недели до родоразрешения);
  • Период грудного вскармливания (лактации);
  • Детский возраст до 2 лет (для таблеток), до 6 лет (для гранул); суспензия и свечиПентаса противопоказаны для применения в педиатрии в связи с недостаточностью данных;
  • Гиперчувствительность к месалазину и/или другим компонентам.

Относительные (Пентаса применяется с осторожностью в связи с повышенным риском осложнений):

  • Аллергия на салицилаты (возможны реакции гиперчувствительности к сульфасалазину);
  • Нарушения функции легких, в частности, бронхиальная астма;
  • Почечная/печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести (повышение системной концентрации месалазина и снижение скорости элиминации увеличивает риск поражения почек);
  • Беременность (кроме периода 2-4 недели перед родами) (Пентасу применяют по показаниям, только в случае превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском неблагоприятного действия для плода).

Пентаса, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки пролонгированного действия

Таблетки Пентаса принимают внутрь после приема пищи, не разжевывая. Если пациент не может проглотить таблетку целиком, допускается разделить ее на несколько частей, либо растворить в соке или воде непосредственно перед приемом.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых:

  • Язвенный колит: при обострении – 2 шт. 2-4 раза в сутки; поддерживающее лечение – 1 шт. 2-3 раза в сутки;
  • Болезнь Крона: при обострении – 2-4 шт. 4 раза в сутки; поддерживающее лечение – 2-4 шт. 2 раза в сутки или 2-3 шт. 3 раза в сутки.

Детям подбирается индивидуальная доза месалазина, обычно из расчета 0,02-0,03 г/кг массы тела в сутки в несколько приемов.

Гранулы пролонгированного действия

Гранулы Пентаса принимают внутрь после приема пищи, не разжевывая. Содержимое одного пакетика следует высыпать на язык, после чего запить соком или водой.

Суточная доза месалазина (подбирается индивидуально, ее следует разделить на несколько приемов):

  • Взрослые: при обострении – до 4 г; поддерживающее лечение – 2-4 г;
  • Дети от 6 лет и подростки: при обострении – 0,02-0,03 г/кг массы тела, но не более 4 г (максимальная разовая доза не должна превышать 0,075 г/кг); поддерживающее лечение – 0,02-0,03 г/кг, максимальная – не более 2 г.

Детям с массой тела от 40 кг и более рекомендуется прием взрослых доз Пентасы.

Продолжительность курса терапии определяет лечащий врач.

Суппозитории ректальные

Ректальные свечи Пентаса предназначены для введения в прямую кишку.

Манипуляция проводится после опорожнения кишечника. Необходимо использовать резиновый напальчник для обеспечения гигиеничности процедуры. С целью облегчения введения суппозиторий можно увлажнить водой, после чего ввести в анальное отверстие до прекращения сопротивления мышечного жома. Если на протяжении 10 минут после введения свеча выйдет, требуется повторить процедуру, используя другой суппозиторий.

Рекомендованное дозирование Пентасы: 1 шт. 1-2 раза в сутки; максимально допустимая суточная доза – 6-8 шт.

Суспензия ректальная

Препарат применяют 1 раз в сутки перед сном в виде клизмы. Желательно опорожнить кишечник до проведения процедуры.

Рекомендуемая суточная доза Пентасы – 1 г (1 бутылка 100 мл).

Непосредственно перед использованием вскрыть упаковку, взболтать содержимое бутылки. Довернуть до упора наконечник с клапаном, обеспечивающим вытекание суспензии в одном направлении. Лечь на бок для выполнения процедуры и аккуратно ввести наконечник как можно глубже в прямую кишку.

Средняя продолжительность терапии ректальными формамиПентасы (суспензия, суппозитории) – 8-12 недель, показателем ее эффективности служит достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная продолжительность курса, включающего поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.

Побочные действия

Побочные эффекты от применения месалазина со стороны органов и систем, в соответствии с градацией – часто – >1%- 0,01%-

Пентаса

Состав

Активным компонентом выступает месалазин.

В таблетках содержится 500 мг данного вещества, а также микроцеллюлоза, повидон, тальк, этилцеллюлоза, стеарат магния.

В свечах содержится 1 г активного вещества, а также тальк, повидон, стеарат магния, макрогол 6000.

100 мл ректальной суспензии содержат 1 г действующего вещества.

1 пакетик гранул содержит 1 или 2 г месалазина.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, суспензия ректальная, суппозитории, гранулы пролонгированного действия в пакетиках.

Фармакологическое действие

Противовоспалительный, противомикробный кишечный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещетсво – месалазин. В толстом кишечнике проявляется антибактериальная активность медикамента в отношении большинства видов кокков и кишечной палочки.

Механизм воздействия основан на снижении скорости дегрануляции, миграции и фагоцитоза нейтрофилов, на замедлении секреции иммуноглобулинов кровяными клетками лимфоцитами.

Местный противовоспалительный эффект достигается благодаря ингибированию синтеза лейкотриенов и простагландинов, снижению активности нейтрофильной липооксидазы.

Антиоксидантный эффект обеспечивается благодаря способности связываться месалазина с кислородными свободными радикалами с последующим их разрушением.

Препарат Пентаса хорошо переносится. У пациентов с илеитом, при хроническом течении болезни Крона медикамента позволяет значительно снизить риск рецидива.

Показания к применению

Таблетки Пентаса назначают при болезни Крона, при неспецефическом варианте течения язвенного колита.

Медикамент можно применять с профилактической целью.

Противопоказания

Пентаса не назначают при грудном вскармливании, при язвенной болезни пищеварительного тракта, при заболеваниях крови, при индивидуальной непереносимости месалазина.

Инструкция по применению Пентасы не рекомендует назначать медикамент детям до достижения двухлетнего возраста, при тяжелых заболеваниях и патологии печеночной системы и печени, при вынашивании беременности (последние 2-4 недели).

Побочные действия

Пищеварительная система: стоматит, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, изжога, рвота, диарейный синдром, гепатит, повышение ферментов печени, панкреатит.

Сердечно-сосудистая система: одышка при физической активности, колебания артериального давления, тахикардия, загрудинные боли, ощущение учащенного сердцебиения.

Нервная система: тремор конечностей, полиневропатия, головокружение, шум в ушах, депрессивное настроение, мигренозные головные боли.

Мочевыделительная система: кристаллурия, гематурия, протеинурия (выделение белка), анурия (отсутствие мочеиспускания), олигурия, формирование нефротического синдрома.

Органы кроветворения: гипопротромбинемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (варианты: апластическая, мегалобластная, гемолитическая), диагностирование агранулоцитоза.

Также на фоне приема препарата Пентаса возможно появление алопеции, формирование фотосенсибилизации, олисгоспермии, волчаночнопдобного синдрома, паротита, слабости в конечностях, снижение выработки слезной жидкости.

Пентаса, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от протяженности поражения кишечника, локализации основного процесса зависит выбор лекарственной форме.

Свечи Пентаса назначают при дистальных формах заболевания: проктосигмоидит. Свечи назначают трижды в сутки по 500 мг.

Таблетки Пентаса рекомендуется применять при распространенных формах заболеваний.

Профилактика рецидивов при болезни Крона: четыре раза в день по 1 грамму месалазина.

Профилактика рецидивов неспецифического язвенного колита: трижды в день по 400-500 мг.

Обострение заболевания: курс рассчитан на 8-12 недель с ежедневным трехкратным приемом 400-800 мг лекарства. Возможно увеличение суточной дозировки до 3-4 грамм при тяжелом течении заболевания. Таблетки Пентаса рекомендуется принимать после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Передозировка

Характеризуется повышенной сонливостью, гастралгией, тошнотой, рвотой, слабостью во всем теле.

Требуется своевременной промывание желудка, проведение посиндромной терапии, назначение слабительных медикаментов.

Взаимодействие

Пентаса замедляет скорость абсорбции цианокобаламина.

Месалазин способен повышать эффективность урикозурических медикаментов (блокаторы канальцевой секреции).

Лекарственный препарат усиливает токсичность метотрексата, гипогликемическое воздействие производных сульфонилмочевины, ослабляет эффективность рифампицина, сульфаниламидов, спиронолактона, фуросемида.

Пентаса повышает ульцерогенность глюкокортикостероидов.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте. Рекомендуемый температурный режим хранения медикамента не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

При пропуске медикамента пропущенную дозу месалазина рекомендуется принимать вместе со следующей дозой либо в ближайшее время. При пропуске сразу нескольких доз рекомендуется срочное обращение к врачу; не допускается самостоятельное прекращение лечения.

В некоторых случаях наблюдается окрашивание контактных линз и мочи в желтовато-оранжевый оттенок.

Требуется регулярный контроль над работой почечной системы, необходимо проведение анализа мочи, крови на протяжении всего курса лечения и по его завершению.

Вероятность проявления побочных эффектов возрастает у пациентов, которые являются «медленными ацетиляторами».

При формировании острого синдрома непереносимости активного компонента препарат Пентаса отменяют.

Аналоги

Отзывы о Пентасе

Отзывы на препарат свидетельствуют о высокой эффективности месалазина в терапии и профилактике неспецефического язвенного колита, болезни Крона.

Цена Пентасы, где купить

Цена Пентасы зависит от региона, аптечной сети.

50 таблеток стоят около 2800-4000 рублей.

28 свечей продаются по цене в 6800-8300 рублей.

Пентаса

Через час после перорального применения препарата микрогранулы обнаруживаются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа кишечником у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа.
Метаболизм. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемным в слизистой оболочке кишечника, так системно в печени. Незначительное ацетилирования осуществляется с участием бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Ацетилирования месалазина, очевидно, не связано с индивидуальными особенностями фенотипа пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивным.
Всасывания. От 30 до 50% препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 минут после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1-4 часа после приема препарата. Концентрация месалазина в плазме постепенно снижается и уже через 12:00 после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме имеет такой же характер, но в целом для него характерны высокие концентрации и медленнее элиминация. Метаболическое соотношение в плазме ацетил-месалазина к месалазина составляет от 3,5 до 1,3 после перорального введения 500 мг 3 раза в день и 2 г 3 раза в день соответственно, что отражает насыщенную зависящее от дозы ацетилирования.
Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2 мкмоль / л, 8 мкмоль / л и 12 мкмоль / л после приема 1,5, 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6 мкмоль / л, 13 мкмоль / л и 16 мкмоль / л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального введения не зависящие от приема пищи, поскольку системное всасывание будет снижено.
Распределение. Месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы составляет около 50%, а ацетил-месалазина – около 80%.
Вывод . Период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет приблизительно 40 минут, а ацетил-месалазина – около 70 минут. Несмотря на то, что месалазин постоянно высвобождается при прохождении через желудочно-кишечный тракт, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Опыты показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения в течение 5 дней.
Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и фекалиями; с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин.

Читайте также:  Березовый деготь - применение, лечение, противопоказания

Показания к применению:
Препарат Пентаса применяется для лечения язвенного колита, болезни Крона.

Способ применения:
Внутрь, не разжевывая, по возможности проглатывая целиком (для облегчения проглатывания делят на несколько частей или растворяют в воде или соке непосредственно перед приемом), доза подбирается индивидуально.
Взрослым, при обострении язвенного колита или болезни Крона – обычно до 4 г/сут в несколько приемов; поддерживающая доза – 2 г/сут в несколько приемов при язвенном колите и 4 г/сут в несколько приемов при болезни Крона; детям старше 2 лет — обычно 20–30 мг/кг/сут в несколько приемов.
Ректально, взрослым – по 1 супп. 1–2 раза в сутки в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома (перед введением опорожняют кишечник, для облегчения введения суппозиторий увлажняют водой, для обеспечения гигиеничности используют резиновый напальчник).
Если в течение 10 мин суппозиторий выведется, следует ввести другой суппозиторий.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, снижение аппетита, абдоминальные боли, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение или понижение АД, боли за грудиной, одышка, перикардит, миокардит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, шум в ушах, головокружение, полиневропатия, тремор, депрессия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, олигурия, анурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, анемия (в т.ч. гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротеинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, дерматозы (псевдоэритроматоз), бронхоспазм.
Прочие: слабость, паротит, волчаночноподобный синдром, олигоспермия, алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости, фотосенсибилизация.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Пентаса являются: гиперчувствительность к месалазина, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Беременность:
Известно, что месалазин проникает через плацентарный барьер. Концентрация препарата в плазме в пуповине составляет примерно одну десятую от концентрации в материнской плазме. В пуповинной и материнской плазме оказываются одинаковые концентрации метаболита ацетил-месалазина. Экспериментальные исследования на животных не выявили ни тератогенного, ни мутагенного действия. Ограниченные сведения о применении данного вещества беременными женщинами не дают возможности оценить возможную токсичность.
Препарат Пентаса не рекомендуется принимать во время беременности, кроме случаев крайней необходимости.
Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.

Лишь в одном случае после длительного применения в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.
Месалазин попадает в грудное молоко. Концентрация месалазина в грудном молоке ниже, чем в крови матери, тогда как метаболит, который образуется – ацетил-месалазин – появляется в молоке в таких же или более высоких концентрациях.
Данные по перорального применения препарата в период кормления грудью ограничены. Контролируемые исследования действия препарата Пентаса во время кормления грудью не проводились. Нельзя исключать реакций гиперчувствительности, таких как диарея, у новорожденных. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.
Препарат Пентаса можно принимать во время кормления грудью, но лишь в случае, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает вероятный риск для ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Во время комплексного лечения Пентаса и азатиоприн, 6-меркаптопурином или тиогуанин в некоторых исследованиях было обнаружено большую частоту миелосупрессивных эффектов, якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендуется проводить регулярный контроль уровня лейкоцитов, а режим дозирования тиопурин следует откорректировать.
Доказательства того, что месалазин может снизить антикоагулянты действие варфарина, слабые.
Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин возможно способен усиливать нежелательную действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, может уменьшать всасывание дигоксина.

Передозировка:
Учитывая уникальную лекарственную форму в виде гранул пролонгированного действия и специфические фармакокинетические свойства месалазина системный эффект имеет лишь незначительная часть активного вещества, поэтому не следует ожидать развития симптомов передозировки даже при высоких дозах применения препарата.
В общем, симптомы должны соответствовать симптомам отравления солями салициловой кислоты: кислотно-щелочное интоксикация, гипервентиляция легких, обезвоживание, вызванное потением и рвотой, гипогликемия.
Лечение симптоматическое: восстановление кислотно-щелочного баланса в зависимости от ситуации и замещения потери электролитов при смешанном алкалозе / ацидозе; восполнения объема жидкости, потерянной в результате чрезмерного потоотделения и рвота при гипогликемии – введение глюкозы.

Кроме того, орошение желудка и внутривенное переливание электролитов для повышения диуреза. Тщательный контроль функции почек.

Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей, месте при температуре не выше 25С. Срок годности – 3 года.

Форма выпуска:
Пентаса – гранулы пролонгированного действия.
По 50, 100 или 150 пакетиков с гранулами по 1 г в картонной коробке.
По 60 пакетиков с гранулами по 2 г в картонной коробке.

Состав:
1 пакетик Пентаса содержит месалазина 1 или 2 г.
Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза.

Дополнительно:
Препарат Пентаса (5-аминосалициловая кислота) можно назначать с осторожностью большинства пациентов с аллергические реакции к сульфасалазина или риск развития аллергии к салицилатам; следует вести тщательное наблюдение при лечении таких пациентов.
В случае острых симптомов: судом, абдоминальной боли, лихорадки, безудержного головной боли или сыпи – нужно немедленно прекратить.
Необходимо с осторожностью применять препарат при нарушении функции почек или печени легкой и средней степени тяжести. Следует к началу и в течение курса лечения контролировать функциональные показатели печени (АЛТ и АСТ). Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно измерять уровень креатинина в сыворотке крови (особенно в начальной фазе лечения). Перед началом и во время лечения по усмотрению врача необходимо проверить состояние мочи (с помощью тест-полоски). Нарушение функции почек у пациента во время лечения может быть вызвано нефротоксическим действием месалазина. Одновременное применение известных нефротоксических средств, таких как нестероидные противовоспалительные средства и азатиоприн, могут повышать риск возникновения побочных реакций со стороны почек.
Пациенты с нарушением функции дыхания, особенно с астмой, должны находиться под наблюдением врача в течение всего курса лечения.
При подозрении на развитие миокардита или перикардита или в случае изменения состава крови лечение следует немедленно прекратить. Перед началом и во время лечения врач по своему усмотрению может рекомендовать проведение анализа крови.
Анализы рекомендуется делать перед началом лечения, через 2 недели и в дальнейшем 2-3 раза с интервалом 4 недели. Если результаты исследований в пределах нормы, периодические исследования можно проводить каждые три месяца или при появлении симптомов поражения.
При одновременном применении месалазина с азатиоприн или 6-меркаптопурином риск изменений в составе крови. При подозрении на такие реакции лечение следует прекратить.
Пациентам пожилого возраста нет необходимости уменьшать дозу.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В случае развития побочных эффектов со стороны нервной системы (головокружение) следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Пентаса : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: месалазин;

1 пакетик содержит месалазина 1 или 2 г

Вспомогательные вещества: повидон, этилцеллюлоза.

Лекарственная форма

Гранулы пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: цилиндрические гранулы от бело-серого до светлого бело-коричневого цвета.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кислота аминосалициловая и подобные средства.

Фармакологические свойства

Месалазин является активным компонентом сульфасалазина, который применяется для лечения язвенного колита и болезни Крона.

Клинические исследования показывают, что терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении более обусловленные его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным эффектом.

У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются миграция лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличение продукции метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), повышение концентрации свободных радикалов в воспалительных тканях кишечника.

Фармакологический эффект месалазина в исследованиях in vitro и in vivo заключается в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении выработки цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.

Сравнительный анализ 9 неэкспериментальных исследований (3 групповых исследований и 6 исследований методом случай-контроль) 334 случаев колоректального рака и 140 случаев дисплазии среди 1932 пациентов с язвенным колитом продемонстрировал, что у пациентов, проходящих лечение месалазином, риск возникновения колоректального рака уменьшился на 50% , а также показал комбинированный клинический результат для колоректального рака и дисплазии. Уменьшение риска возникновения колоректального рака зависит от дозировки, о чем свидетельствует сравнительный анализ исследований ежедневных записей дозировок, согласно которым месалазин ≥ 1,2 г / день имеет хемопревентивну действие. Кроме того, хемопрофилактика связана с постоянным приемом месалазина. Наконец, было обнаружено, что поддерживающее лечение месалазином уменьшает риск возникновения колоректального рака.

Действие месалазина, обнаруженная с помощью экспериментальных моделей и биопсии пациентов, подтверждает роль препарата в предотвращении колоректального рака, вызванного язвенным колитом, а также в снижении количества связанных и не связанных с воспалительным процессом сигнальных путей, задействованных в развитии колоректального рака, вызванного колитом.

Гранулы месалазина покрытые этилцеллюлозой. После применения и растворения месалазин постепенно высвобождается из каждой микрогранулы во время пассажа таблетки желудочно-кишечным трактом от двенадцатиперстной до прямой кишки при любых значениях рН кишечного среды. Через час после перорального применения препарата микрогранулы обнаруживаются в двенадцатиперстной кишке независимо от приема пищи. Среднее время пассажа кишечником у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа.

Метаболизм. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемным в слизистой оболочке кишечника, так системно в печени. Незначительное ацетилирования осуществляется с участием бактерий толстого кишечника, в результате чего образуется N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Ацетилирования месалазина, очевидно, не связано с индивидуальными особенностями фенотипа пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивным.

Всасывания. От 30 до 50% препарата при пероральном применении всасывается в тонком кишечнике. Уже через 15 минут после введения месалазин определяется в плазме крови. Максимальная концентрация месалазина в плазме крови достигается через 1-4 часа после приема препарата. Концентрация месалазина в плазме постепенно снижается и уже через 12:00 после применения не определяется. Кривая концентрации ацетил-месалазина в плазме имеет такой же характер, но в целом для него характерны высокие концентрации и медленнее элиминация. Метаболическое соотношение в плазме ацетил-месалазина к месалазина составляет от 3,5 до 1,3 после перорального введения 500 мг 3 раза в день и 2 г 3 раза в день соответственно, что отражает насыщенную зависящее от дозы ацетилирования.

Средние стабильные концентрации месалазина в плазме крови составляют 2 мкмоль / л, 8 мкмоль / л и 12 мкмоль / л после приема 1,5, 4 и 6 г в сутки соответственно. Для ацетил-месалазина эти концентрации составляют соответственно 6 мкмоль / л, 13 мкмоль / л и 16 мкмоль / л. Прохождение и высвобождение месалазина после перорального введения не зависящие от приема пищи, поскольку системное всасывание будет снижено.

Распределение. Месалазин и ацетил-месалазин не проникают через гематоэнцефалический барьер. Связывание месалазина с белками плазмы составляет около 50%, а ацетил-месалазина – примерно 80%.

Вывод . Период полувыведения месалазина из плазмы крови составляет приблизительно 40 минут, а ацетил-месалазина – около 70 минут. Несмотря на то, что месалазин постоянно высвобождается при прохождении через желудочно-кишечный тракт, определить период полувыведения после перорального применения препарата невозможно. Опыты показали, что месалазин достигает стабильной концентрации после перорального применения в течение 5 дней.

Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и фекалиями; с мочой выводится преимущественно ацетил-месалазин.

Ссылка на основную публикацию