Пантенол-Тева – инструкция по применению мази, цена, отзывы, аналоги

Назначение

  • все виды кожных ран (в т.ч. ссадины, ожоги, асептические послеоперационные раны, плохо заживающие кожные трансплантаты, трофические язвы, трещины кожи);
  • буллезный и пузырчатый дерматит;
  • солнечные ожоги и herpes labialis solaris.

Наружно. Препарат наносят тонким слоем на пораженные участки кожи один или несколько раз в день. При уходе за опрелостями кожи у грудных детей возможно нанесение мази при каждой смене подгузника. Продолжительность лечения зависит от особенностей течения заболевания и тяжести состояния.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Абаджио : информации по передозировке или интоксикации терифлуномидом у человека нет. Терифлуномид в дозе 70 мг ежедневно принимался здоровыми участниками в течение 14 дней. Наблюдаемые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности терифлуномида при приёме пациентами с рассеянным склерозом. Лечение: в случае существенной передозировки или токсичности для ускоренного выведения рекомендуется колестирамин или активированный уголь. Рекомендованной процедурой является приём колестирамина в дозе 8 г 3 раза в день в течение 11 дней, или в случае плохой переносимости этой дозы, можно снизить дозу колестирамина до 4 г. Альтернативно можно принимать по 50 г активированного угля каждые 12 часов на протяжении 11 дней.

По результатам плацебо-контролируемых исследований наиболее частыми нежелательными реакциями в группе пациентов, принимавших терифлуномид 14 мг, относительно плацебо-группы были следующие: грипп (11,8% против 9,3%), инфекция верхних дыхательных путей (10,8% против 9,0%), инфекция мочевыводящих путей (10,6% против 9,5%), парестезия (10,6% против 7,8%), диарея (17.3% против 8.3%), повышенная активность АЛТ (14,0% против 7,1%), тошнота (14,2% против 6,9%) и алопеция (14.7% против 4.3%).

Побочные реакции

Не смотря на то, что Абаджио считается одним из самых эффективных лекарственных средств при лечении рассеянного склероза, он имеет целый ряд побочных реакций, которые затрагивают жизненно важные органы и системы человеческого организма. Итак, побочная реакция может выступать:

  • инфекционными осложнениями: острые респираторные инфекции, поражения верхних дыхательных путей, инфицирование органов малого таза, оттенка гортани, воспаление мочевого пузыря;
  • нарушениями со стороны кровеносной и лимфатической систем: снижение уровня нейтрофилов в кровяной сыворотке, легкая степень малокровия;
  • расстройством иммунной системы: различные признаки аллергической реакции;
  • нарушениями функций нервной системы: периферическая нейтропения, невралгия;
  • дисфункцией сердечно-сосудистой системы: регулярное снижение показателей артериального давления;
  • расстройством пищеварительной системы: проблемы со стулом, дискомфорт в области желудка, груди и кишечника.

Не смотря на то, что Абаджио считается одним из самых эффективных лекарственных средств при лечении рассеянного склероза, он имеет целый ряд побочных реакций, которые затрагивают жизненно важные органы и системы человеческого организма. Итак, побочная реакция может выступать:

Абаджио – инструкция по применению таблеток, отзывы, цена, аналоги

Торговое название препарата: Абаджио (Abadjio)

Международное непатентованное наименование: Терифлуномид

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 76 мг, крахмал кукурузный – 38 мг, гидроксипропилцеллюлоза – 3.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 7.5 мг, магния стеарат – 0.5 мг

Фармакологическое действие:

Терифлуномид – иммуномодулируюший лекарственный препарат с противовоспалительными свойствами, селективно и обратимо ингибирующий митохондриальный фермент дигидрооротатдигидрогеназу (ДГО-ДГ), который необходим для синтеза пиримидина denovo. Таким образом, терифлуномид блокирует пролиферацию стимулированных лимфоцитов, для которых необходим синтез пиримидина denovo. Точный механизм действия терифлуномида при рассеянном склерозе, до конца не изучен, но может быть обусловлен уменьшением количества циркулирующих лимфоцитов.

Влияние на количество иммунных клеток в крови: в ходе плацебо-контролируемых исследований прием терифлуномида в дозе 14 мг один раз в день в среднем приводил к незначительному снижению количества лимфоцитов, менее чем на 0,3 х 10%, что было отмечено в течение первых 3-х месяцев лечения. Достигнутые уровни сохранялись до окончания лечения.

Влияние на интервал ОТ:

В ходе плацебо-контролируемого исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, терифлуномид при средних равновесных концентрациях не продемонстрировал потенциала к удлинению интервала QTcFпо сравнению с плацебо: самое большое среднее различие между терифлуномидом и плацебо составило 3,45 мс с верхней границей 90%-доверительного интервала, равной 6,45 мс.

В плацебо-контролируемых исследованиях при приёме терифлуномида повышения частоты серьёзных инфекций не отмечено. Однако с учетом иммуномодулирующего эффекта Абаджио, в случае развития у пациента серьёзной инфекции необходимо рассмотреть необходимость приостановки лечения препаратом, и перед возобновлением терапии необходимо оценить возможные преимущества и риски. В связи с длительным периодом полувыведения препарата необходимо рассмотреть необходимость в проведении ускоренной элиминации с помощью колестирамина или активированного угля.

Пациенты, принимающие препарат Абаджио, должны немедленно сообщать о симптомах инфекции врачу. Пациенты с активными острыми и хроническими инфекциями не должны начинать лечение препаратом Абаджио до полного излечения.

Безопасность препарата Абаджио у лиц с латентной туберкулёзной инфекцией неизвестна. Скрининг на туберкулёз в клинических исследованиях систематически не проводился. Пациентам, имеющим позитивный тест на туберкулёз на скрининге, перед началом приёма препарата Абаджио необходимо пройти соответствующее лечение.

В клинических исследованиях терифлуномида случаев интерстициальных заболеваний лёгких не зафиксировано. Однако о таких заболеваниях, которые потенциально являются фатальными, сообщалось на фоне применения лефлуномида. На фоне терапии могут развиваться интерстициальные заболевания лёгких. Риск повышен у пациентов, у которых развивалась такие заболевания на фоне лечении лефлуномидом.

Лёгочные симптомы, такие как постоянный кашель и одышка, могут стать причиной прекращения терапии и проведения дальнейшего обследования.

Наблюдается среднее уменьшение количества белых клеток крови менее чем на 15% от исходного уровня. В качестве меры предосторожности перед началом терапии препаратом Абаджио необходимо выполнить общий клинический анализ крови с определением лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов. На фоне терапии Абаджио необходимо выполнять общий клинический анализ крови при появлении определённых симптомов и признаков (например, при инфекциях).

У пациентов с существующей анемией, лейкопенией и/или тромбоцитопенией, а также у пациентов с нарушенной функцией костного мозга или имеющих риск супрессии костномозгового кроветворения, риск гематологических заболеваний на фоне терапии Абаджио повышен. В случае развития указанных нежелательных реакций необходимо рассмотреть возможность применения процедуры ускоренного выведения для уменьшения концентрации терифлономида в плазме.

В случаях выраженных гематологических реакций, включая панцитопению, приём Абаджио должен быть прекращён, и необходимо рассмотреть целесообразность проведения процедуры ускоренного выведения.

В клинических исследованиях терифлуномида случаев тяжелых кожных реакций не зафиксировано. У пациентов, прошедших лечение лефлуномидом, сообщалось о редких случаях синдрома Стивенса-Джонсона или токсичного эпидермального некроза. В случае появления язвенного стоматита приём терифлуномида следует прекратить. Если кожные и/или слизистые реакции наблюдаются при росте подозрения о серьёзной генерализированной кожной реакции (синдром Стивенса-Джонсона или токсичный эпидермальный некроз – синдром Лайелла), приём терифлуномида и любых других возможно связанных препаратов необходимо прекратить, а также следует немедленно начать процедуру ускоренного выведения. В таких случаях пациентам не следует вновь назначать терифлуномид.

У пациентов, принимавших Абаджио, были зафиксированы случаи периферической нейропатии. После прекращения приёма препарата выраженность нежелательной реакции у большинства пациентов уменьшилась. Однако у некоторых пациентов периферическая нейропатия исчезла полностью, а у некоторых симптомы оставались. Если пациент, принимавший Абаджио, имеет подтверждённую периферическую нейропатию, следует рассмотреть возможность прекращения приёма Абаджио и проведение процедуры ускоренного выведения.

Вакцинация:

В клинических исследованиях пациенты, принимавшие терифлуномид, имели нормальный иммунный ответ на сезонные вакцины от гриппа, соответствующий нормальному ответу на бустерную вакцинацию. У данных пациентов был достигнут титр антител, достаточный для серопротекции. Данных об эффективности и безопасности первичной вакцинации против неопатогенов нет. Применение живых ослабленных вакцин может быть связано с риском инфицирования и поэтому его следует избегать.

Фармакокинетика:

Среднее Tmax в плазме составляет от 1 до 4 ч после многократного перорального введения терифлуномида при высокой биодоступности (приблизительно 100%).

Пища не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику терифлуномида. На основании средних прогнозированных фармакокинетических параметров, рассчитанных на основании анализа популяционной фармакокинетики (РорРК) с использованием данных о здоровых добровольцах и пациентах с рассеянным склерозом, отмечается медленное приближение к равновесной концентрации (т.е., приблизительно, 100 дней (3,5 мес) до достижения 95% равновесных концентраций), а предполагаемая норма накопления AUC превышают исходную приблизительно в 34 раза.

Терифлуномид активно связывается с белками плазмы (> 99%), вероятно, с альбумином и, по большей части, распределяется в плазме. Vd после однократного внутривенного введения препарата низкий (11л).

Терифлуномид умеренно метаболизируется и является единственным компонентом, определяемым в плазме.

Терифлуномид выделяется в желудочно-кишечный тракт, в основном, с желчью в неизмененном виде. T1/2 после многократного приема составляет 19 дней. После однократного внутривенного введения общий клиренс терифлуномида из организма составил 30,5 мл/ч.

Показания:

Лечение взрослых пациентов с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом.

Противопоказания:

гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо из вспомогательных веществ; тяжелая форма печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью); беременность (перед началом терапии терифлуномидом необходимо исключить беременность), кормление грудью; женщины с сохраненным детородным потенциалом, не использующие надежные методы контрацепции и при плазменной концентрации терифлуномида выше 0,02 мг/л; тяжелый иммунодефицит, например СПИД; тяжелое нарушение костномозгового кроветворения, включая клинически значимую анемию, лейкопению, нейтропению или тромбоцитопению; тяжелая почечная недостаточность, требующая проведения гемодиализа, тяжелые активные инфекции, тяжелая гипопротеинемия; дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; возраст до 18 лет.

Дозировка:

Рекомендованная доза Абаджио составляет 14 мг в день.

Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, независимо от приема пищи.

Передозировка:

Симптомы: информации по передозировке или интоксикации терифлуномидом у человека нет. Терифлуномид в дозе 70 мг ежедневно принимался здоровыми участниками в течение 14 дней. Наблюдаемые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности терифлуномида при приёме пациентами с рассеянным склерозом.

Лечение: в случае существенной передозировки или токсичности для ускоренного выведения рекомендуется колестирамин или активированный уголь. Рекомендованной процедурой является приём колестирамина в дозе 8г 3 раза в день в течение 11 дней, или в случае плохой переносимости этой дозы, можно снизить дозу колестирамина до 4г. Альтернативно можно принимать по 50г активированного угля каждые 12 часов на протяжении 11 дней.

Особые указания:

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с рассеянным склерозом.

До начала лечения следует провести следующие исследования:

Измерение артериального давления; Активность аланинаминотрансферазы (АЛТ); Общий анализ крови, включая лейкоцитарную формулу, и определение количества тромбоцитов в крови.

Во время лечения терифлуномидом следует регулярно контролировать следующие параметры:

Артериальное давление; Активность аланинаминотрансферазы (АЛТ); В случае появления новых симптомов и признаков (например, инфекции) во время лечения необходимо выполнить общий анализ крови, включая лейкоцитарную формулу, и определение количества тромбоцитов в крови.

Процедура ускоренного выведения

Терифлуномид медленно выводится из плазмы: концентрации в плазме достигают значений ниже 0,02 мг/л в среднем за 8 мес, хотя из-за индивидуальных отклонений в процессе выведения лекарственных веществ оно может продолжаться до 2-х лет.

Выведение препарата можно ускорить посредством любой из описанных ниже процедур, приводящих к снижению более чем на 98% уровня концентрации терифлуномида в плазме:

прием колестирамина в дозе 8г каждые 8 ч в течение 11 дней. При плохой переносимости колестирамина в дозе 8г 3 раза в день можно уменьшить дозу до 4г три раза в день;

прием активированного угля (50г порошка) каждые 12 ч в течение 11 дней (при плохой переносимости ежедневный прием не обязателен).

Процедура ускоренного выведения может быть использована в любое время после прекращения приёма терифлуномида.

Пациенты старшей возрастной группы:

Абаджио необходимо назначать с осторожностью пациентам в возрасте 65 лет и старше в связи с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности в данной возрастной группе.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени, не находящихся на гемодиализе, коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящиеся на гемодиализе, не принимали участия в клинических исследованиях. Терифлуномид этой группе пациентов противопоказан.

Безопасность и эффективность Абаджио у детей в возрасте от 10 до 18 лет не установлена. Терифлуномид не назначается у детей в возрасте до 10 лет для лечения рассеянного склероза.

Влияние на печень:

У пациентов с печёночной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени коррекция дозы не требуется.

Терифлуномид противопоказан пациентам с печёночной недостаточностью тяжелой степени. У пациентов, принимавших терифлуномид, наблюдалось повышение активности ферментов печени. Эти нежелательные реакции происходили в основном в первые 6 месяцев лечения. Активность печеночных ферментов необходимо проконтролировать перед началом терапии терифлуномидом, затем каждые две недели в течение первых 6 месяцев лечения, и каждые 8 недель впоследствии, или при соответствующих клинических признаках и симптомах, таких как тошнота, рвота, боль в брюшной полости, утомляемость, потеря аппетита или желтуха и/или потемнение мочи. Для АЛТ допустимо повышение, кратное 2-3 верхним границам нормы, при этом мониторинг должен проводится еженедельно. Терапия терифлуномидом должна прекращаться, если есть подозрение на поражение печени. Рассматривайте необходимость прекращения терапии терифлуномидом при подтверждённом повышении активности печеночных ферментов (более чем в 3 раза от ВГН). Пациенты с заболеваниями печени в анамнезе входят в группу риска нарушения функции печени на фоне приёма терифлуномида. В данной группе пациентов симптомы поражения печени должны тщательно мониторироваться.

Абаджио необходимо назначать с осторожностью пациентам, злоупотребляющим алкоголем.

Поскольку терифлуномид в высокой степени связан с белком, и поскольку связывание зависит от уровня альбумина, концентрация несвязанного терифлуномида в плазме может повышаться у пациентов с гипопротеинемией, например, при нефротическом синдроме. Терифлуномид не следует назначать пациентам с выраженной гипопротеинемией.

На фоне применения терифлуномида может отмечаться повышение артериального давления. Необходимо проконтролировать артериальное давление перед началом лечения терифлуномидом, и периодически впоследствии. В случае повышения артериального давления необходимо проводить соответствующую антигипертензивную терапию до и на фоне лечения терифлуномидом.

Начало лечения терифлуномидом необходимо откладывать у пациентов, имеющих серьёзные активные инфекции до полного выздоровления.

Абаджио не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или пользоваться механизмами. Однако при возникновении нежелательных явлений со стороны нервной системы, например головокружения, следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.

Читайте также:  Элоком Лосьон – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Условия хранения:

Хранить при температуре от 2°до 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска из аптек: по рецепту.

Производитель:

Sanofi Aventis ,Санофи Винтроп Индустрия, Франция (358468460028).

Особые указания:

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Абаджио являются: гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо из вспомогательных веществ; тяжелая форма печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью); беременность (перед началом терапии терифлуномидом необходимо исключить беременность), кормление грудью; женщины с сохраненным детородным потенциалом, не использующие надежные методы контрацепции и при плазменной концентрации терифлуномида выше 0,02 мг/л; тяжелый иммунодефицит, например СПИД; тяжелое нарушение костномозгового кроветворения, включая клинически значимую анемию, лейкопению, нейтропению или тромбоцитопению; тяжелая почечная недостаточность, требующая проведения гемодиализа, тяжелые активные инфекции, тяжелая гипопротеинемия; дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; возраст до 18 лет.

  • колестирамин в дозе 8 г 3 раза в день на протяжении 11 дней, или в случае плохой переносимости этой дозы можно использовать дозу 4 г колестирамина 3 раза в день;
  • альтернативно можно принимать по 50 г активированного угля каждые 12 часов на протяжении 11 дней.

Абаджио инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
для применения средства
АБАДЖИО

Действующее вещество:
Терифлуномид (Teriflunomidum)

Состав.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой*, содержит:
Действующее вещество
Терифлуномид 14,0
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат 76,0
Кукурузный крахмал 38,0
Гидроксипропилцеллюлоза 3,5
Целлюлоза микрокристаллическая 10,5
Карбоксиметилкрахмал натрия 7,5
Магния стеарат 0,5
Номинальная масса ядра таблетки 150,0
Пленочное покрытие 1
Гипромеллоза 2 3,607
Титана диоксид Е 171 2 0,902
Тальк 0,271
Макрогол 2 0,158
Алюминиевый лак индигокармина ЕI322 0,062

Номинальная масса оболочки таблетки 5,00
Номинальная масса таблетки, покрытой оболочкой 155,0

*используется вода очищенная (ЕФ, Ф.США/НФ), которая удаляется в процессе обработки.
1 система пленочного покрытия готова к использованию смеси и протестирована по НД фирмы
2 Эти вещества входят в состав готовой к использованию смеси: Opadray® система покрытий пленкой 03F20651 голубой.

Описание.
Пятиугольные таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно- голубого цвета; на одной стороне таблетки отпечатано «14», на другой выгравирован логотип фирмы.

Код АТХ:L04AA.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Терифлуномид – иммуномодулирующий лекарственный препарат с противовоспалительными свойствами, селективно и обратимо ингибирующий митохондриальный фермент дигидрооротатдигидрогеназу (ДГО-ДГ), который необходим для синтеза пиримидина de novo. Таким образом, терифлуномид блокирует пролиферацию стимулированных лимфоцитов, для которых необходим синтез пиримидина de novo. Точный механизм действия терифлуномида при рассеянном склерозе, до конца не изучен, но может быть обусловлен уменьшением количества циркулирующих лимфоцитов.
Фармакодинамические эффекты.
Иммунная система.Влияние на количество иммунных клеток в крови: в ходе плацебо-контролируемых исследований прием терифлуномида в дозе 14 мг один раз в день в среднем приводил к незначительному снижению количества лимфоцитов, менее чем на 0,3 х 109/л, что было отмечено в течение первых 3-х месяцев лечения. Достигнутые уровни сохранялись до окончания лечения.
Влияние на интервал QТ. В ходе плацебо-контролируемого исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, терифлуномид при средних равновесных концентрациях не продемонстрировал потенциала к удлинению интервала QT c F по сравнению с плацебо: самое большое среднее различие между терифлуномидом и плацебо составило 3,45 мс с верхней границей 90%-доверительного интервала, равной 6,45 мс.
Воздействие на канальцевые функции почек. В ходе плацебо-контролируемых исследований было отмечено более выраженное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке в диапазоне от 20 до 30% у пациентов, принимавших терифлуномид, по сравнению с плацебо. Среднее снижение содержания фосфора в сыворотке составило около 10% в группе терифлуномида по сравнению с плацебо. Предполагается, что такие эффекты связаны с увеличением канальцевой экскреции и не связаны с изменениями в клубочковых функциях.

Клиническая эффективность и безопасность.
Эффективность Абаджио была продемонстрирована в ходе исследования EFC6049/TEMSO, которое было посвящено оценке ежедневного приема терифлуномида в дозе 7 мг и 14 мг у пациентов с рецидивирующим рассеянным склерозом (РРС).
Одна тысяча восемьдесят восемь пациентов с РРС были рандомизированы для приема 7 мг (n= 366) или 14 мг (n= 359) терифлуномида или плацебо (n= 363) в течение 108 недель. Всем пациентам был поставлен диагноз (на основании критериев МакДональда (2001)) рассеянный склероз, рецидивирующее течение, с или без прогрессирования; у пациентов был отмечен, как минимум, 1 рецидив в течение года, предшествующего исследованию или, как минимум, 2 рецидива за 2 года, предшествующих исследованию. При включении в исследование средний балл по расширенной шкале инвалидности (EDSS) составлял 99%), вероятно, с альбумином и, по большей части, распределяется в плазме. Объем распределения после однократного внутривенного введения препарата низкий (11 л).
Биотрансформация.Терифлуномид умеренно метаболизируется и является единственным компонентом, определяемым в плазме.
Терифлуномид выделяется в желудочно-кишечный тракт, в основном, с желчью в неизмененном виде. Период полувыведения после многократного приема составляет 19 дней. После однократного внутривенного введения общий клиренс терифлуномида из организма составил 30,5 мл/ч.
Выведение терифлуномида из кровотока можно ускорить с помощью назначения колестирамина или активированного угля, вероятно, за счет прерывания процесса реабсорбции в кишечнике. Концентрации терифлуномида, измеренные во время 11-дневной процедуры, направленной на ускорение выведения терифлуномида с помощью приема колестирамина в дозе 4 г 3 раза в день; колестнрамнна 8 г 3 раза в день или 50 г активированного угля два раза в день после прекращения лечения терифлуномидом, указывают на то, что эти схемы привели к снижению концентрации терифлуномида в плазме более чем на 98%. При этом действие колестирамина было более быстрым, чем действие активированного угля. Выбор между тремя процедурами ускоренного выведения должен зависеть от переносимости у пациента. При плохой переносимости колестирамина в дозе 8 г три раза в день, можно использовать дозу 4 г три раза в день. В качестве альтернативы можно также использовать активированный уголь (препарат необязательно принимать 11 дней подряд, если только нет необходимости в быстром снижении концентраций терифлуномида в плазме).

Показания к применению.
Абаджио показан для лечения взрослых пациентов с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом.

Противопоказания.
Гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо из вспомогательных веществ.
Тяжелая форма печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). Беременность. Перед началом терапии терифлуномидом необходимо исключить беременность. Кормление грудью.
Женщины с сохраненным детородным потенциалом, не использующие надежные методы контрацепции и при плазменной концентрации терифлуномида выше 0,02 мг/л. Тяжелый иммунодефицит, например СПИД. Тяжелое нарушение костномозгового кроветворения, включая клинически значимую анемию, лейкопению, нейтропению или тромбоцитопению.
Тяжелая почечная недостаточность, требующая проведения гемодиализа. Тяжелые активные инфекции. Тяжелая гипопротеинемия. Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Возраст до 18 лет.

Беременность и период лактации.
Беременность.Данные о применении терифлуномида беременными женщинами ограничены. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.
Терифлуномид не рекомендован во время беременности. Беременным женщинам следует рекомендовать воспользоваться процедурой ускоренного выведения для быстрого снижения концентрации терифлуномида в плазме.
Женщинам детородного возраста до начала лечения необходимо оценить возможный серьезный потенциальный риск для плода и использовать эффективные средства контрацепции в период лечения препаратом Абаджио, а также после прекращения терапии до достижения концентрации препарата в плазме не более 0,02 мг/л (обычно период составляет 8 месяцев). В случае задержки менструации на фоне приема терифлуномида необходимо срочно информировать об этом врача и выполнить тест на беременность. В случае положительного результата врач должен обсудить с пациенткой все риски, связанные с беременностью, проверить остаточную концентрацию терифлуномида. В случае, если концентрация превышает 0,02 мг/л, рекомендуется повторить процедуру ускоренной элиминации.
Женщинам, стремящимся к беременности, следует рекомендовать воспользоваться процедурой ускоренного выведения для быстрого снижения концентрации терифлуномида в плазме. В связи с индивидуальными отклонениями в клиренсе лекарственного препарата может потребоваться контроль концентраций терифлуномида в плазме в течение 2-х лет после прекращения терапии. Процедуру ускоренного выведения можно также использовать в любое время после прекращения терапии Абаджио. Процедура ускоренной элиминации:
• колестирамин в дозе 8 г 3 раза в день на протяжении 11 дней, или в случае плохой переносимости этой дозы можно использовать дозу 4 г колестирамина 3 раза в день;
• альтернативно можно принимать по 50 г активированного угля каждые 12 часов на протяжении 11 дней.
Фертильность.Результаты исследований на животных не продемонстрировали какого-либо воздействия на фертильность. Несмотря на отсутствие данных для людей, воздействие на мужскую и женскую фертильность маловероятно.
Грудное вскармливание. Исследования на животных продемонстрировали выделение терифлуномида в грудное молоко. Неизвестно, попадает ли этот лекарственный препарат в грудное молоко у женщин. В связи с тем, что многие лекарственные препараты выделяются в грудное молоко, а также в связи с вероятностью развития серьезных нежелательных реакций, связанных с действием Абаджио®, у грудных детей, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении приема лекарственного препарата с учетом степени необходимости лекарственного препарата для матери.

Применение у мужчин. Риск эмбриофетальной токсичности со стороны мужчин в результате терапии терифлуномидом считается низким.

Способ применения и дозы.
Режим дозирования. Рекомендованная доза Абаджио составляет 14 мг в день. Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, независимо от приема пищи.

Побочное действие.
Терифлуномид – основной метаболит лефлуномида. Информация о профиле безопасности лефлуномида у пациентов с ревматоидным или псориатическим артритом может быть использована при назначении терифлуномида пациентам с рассеянным склерозом. По результатам плацебо-контролируемых исследований наиболее частыми нежелательными реакциями в группе пациентов, принимавших терифлуномид 14 мг, относительно плацебо- группы были следующие: грипп (11,8% против 9,3%), инфекция верхних дыхательных путей (10,8% против 9,0%), инфекция мочевыводящих путей (10,6% против 9,5%), парестезия (10,6% против 7,8%), диарея (17.3% против 8.3%), повышенная активность АЛТ (14,0% против 7,1%), тошнота (14,2% против 6,9%) и алопеция (14.7% против 4.3%). В целом диарея, тошнота и алопеция носили легкий или умеренный характер, проходили быстро и изредка приводили к прекращению терапии.
В группах пациентов, получавших терифлуномод, чаще по сравнению с плацебо наблюдалось увеличение активности трансаминазы АЛТ менее или равное 3 ВГН. Процент пациентов, у которых отмечалось повышение AJIT выше 3-х ВГН, был сопоставим во всех группах. Повышение уровня АЛТ отмечалось в основном в первые шесть месяцев лечения. После прекращения лечения активность фермента АЛТ возвращалась к норме. Время до нормализации активности фермента АЛТ варьировало от месяцев до лет.
Влияние на артериальное давление. В плацебо-контролируемых исследованиях было установлено следующее:
• систолическое артериальное давление было выше 140 мм рт. ст. у 18,6% пациентов, принимавших терифлуномид в дозе 14 мг в день в сравнении с 17,8% на фоне плацебо;
• систолическое артериальное давление было выше 160 мм рт. ст. у 4,1% пациентов, принимавших терифлуномид в дозе 14 мг в день в сравнении с 2,6% на фоне плацебо;
• диастолическое давление крови было выше 90 мм рт. ст. у 20,3% пациентов, принимавших терифлуномид в дозе 14 мг в день в сравнении с 17,1% на фоне плацебо.
Инфекции.В плацебо-контролируемых исследованиях в группе терифлуномида 14 мг увеличения количества случаев серьёзных инфекций не наблюдалось (2,2% в сравнении с 2,1% в плацебо). Серьёзные оппортунистические инфекции отмечены в 0,2% случаев в каждой группе.
Гематологические эффекты. Среднее уменьшение количества лейкоцитов ( ×

Способ применения и дозы.
Режим дозирования. Рекомендованная доза Абаджио составляет 14 мг в день. Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, независимо от приема пищи.

Аспекты использования медикамента

Препарат был введен в клиническую практику сравнительно недавно, и в соответствии с комментариями специалистов и производителя, прием лекарства должен проводиться под строгим медицинским контролем.

В соответствии с международной систематикой и инструкцией по применению, Абаджио является иммунодепрессантом.

Фармакологические свойства

Абаджио – иммуномодулирующий препарат. Уменьшает продуцирование активных лимфоцитов, которые мигрируют в отделы центральной нервной системы и поражают оболочку нервных волокон головного, спинного мозга. Снижение количества иммунных клеток наблюдается первые 3 месяца лечения, затем количественные показатели крови стабилизируются на новом уровне и сохраняются до конца терапии.

Уменьшение числа лимфоцитов не оказывает негативного влияния на общий иммунитет, не ослабляет его. Это показали наблюдения за пациентами, которым делали сезонную прививку от гриппа.

Лекарство не влияет на значение ЭКГ. У пациентов, длительно принимавших терифлуномид, снижается концентрация мочевины на 20-30%, фосфора на 10-15%. Это связано с замедлением транспорта химических веществ из крови в мочу (канальцевая секреция), при этом клубочковая фильтрация почек не нарушена.

Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Активное вещество выводится медленно (60% в течение 3 недель), через ЖКТ (75%), почками (25%). Полное очищение организма занимает от 6 месяцев до 2 лет.

При необходимости выведение Абаджио ускоряют одним из способов:

  • пероральный прием колестирамина (гиполипидемическое средство) по 8 г 3 раза в сутки − 11 дней;
  • пероральный прием активированного угля (энтеросорбент) по 50 г 2 раза в сутки − 11 дней.

  • ГПЦ – структурообразователь;
  • МКЦ – эмульгатор;
  • стеарат магния – лубрикант;
  • CMS – вспомогательное соединение;
  • лактоза – вещество для прессования;
  • крахмал – наполнитель.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой *),

Ингредиенты

Количество, мг

Действующее вещество

Номинальная масса ядра таблетки

Пленочное покрытие 1)

Титана диоксид Е 171 2)

Алюминиевый лак индигокармина Е 132 2)

Номинальная масса оболочки таблетки

Номинальная масса таблетки, покрытой оболочкой

*) В процессе приготовления таблеток, покрытых оболочкой, для связывания и пленочного покрытия используется вода очищенная (ЕФ, Ф.США/НФ), которая удаляется в процессе обработки.

1) система пленочного покрытия готова к использованию смеси и протестирована по НД фирмы.

2) Эти вещества входят в состав готовой к использованию смеси: Opadray система покрытий пленкой 03F20651 голубой.

2) Эти вещества входят в состав готовой к использованию смеси: Opadray система покрытий пленкой 03F20651 голубой.

Читайте также:  АкваМастер – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Отзывы к Абаджио

Форма выпуска: Таблетки

Автор отзыва: Елена (гость), дата добавления: 12.10.2018

Результат: положительный отзыв

Преимущества: Мало побочных эффектов.

Недостатки: для меня нету пока недостатков

Принимаю Абаджио 5-й месяц. Ничего плохого сказать не могу. Давление большое было первые 3 месяца. Но у меня и так гипертония давно. По сравнению с уколами, которые я колола, это супер.

Автор отзыва: Рита Соколовская (гость), дата добавления: 25.09.2018

Результат: положительный отзыв

В целом не плохо

Преимущества: хороший результат

Абаджио принимает моя мама как раз сейчас. Назначено при лечении легкой формы рассеянного склероза. В целом воздействие положительное. Принимает уже пять месяцев. Улучшения очень заметны. Но хочу предупредить, что у нас были побочки. Первые месяцы сильно выпадали волосы – просто катастрофа. Сейчас уже не так, но по немного лезут) Были значительные перепады настроения и раздражительность, но терпимо) Если поставить на одну чашу весов положительный эффект, а на другую побочки, то победа явно на стороне результата. Будем принимать дальше и смотреть прогресс в динамике. Кстати, побочки примерно с прошлого месяца уже не так сильно беспокоят.

Автор отзыва: Дарья (гость), дата добавления: 25.09.2018

Результат: положительный отзыв

Хорошее средство в борьбе с рассеянным склерозом

Преимущества: эффективность, мало побочек

Недостатки: могут быть неприятные симптомы в первые месяцы приема препарата

Рассеянный склероз мне диагностировали уже давно и с тех пор я старалась следить за тем, что происходит в сегменте медицинских исследований по теме моего заболевания. Читала много информации про Абаджио и даже записалась в испытательную группу для его исследования. А потом радовалась, когда FDA официально одобрило лекарство. Абаджио помогает жить обычной жизнью, без обострений заболевания. В первые месяцы из-за него могут быть резкие перепады настроения и давление немного повышается, но потом состояние стабилизируется. У меня вышло именно так. И у моих знакомых, “собратьев по несчастью” – тоже.

Автор отзыва: Алена (гость), дата добавления: 25.09.2018

Результат: нейтральный отзыв

Новый шанс на спасение

Преимущества: не нашла

Недостатки: судороги, волосы лезут

Давно болею рассеянным склерозом. Пила Абаджио (Терифлуномид) с апреля по июль. Отмечала небольшое повышение цифр артериального давления. Моё давление 120/70 при приёме препарата увеличилось до 130/80, Ночью по рукам и ногам начались судороги. Такие явления связываю только с приёмом Абаджио, поскольку раньше ничего подобного в своем самочувствии не наблюдала. Также начали выпадать волосы, в связи с чем препарат пришлось отменить. Врач тоже не увидел эффективности получаемой терапии. При длительной терапии отмечала смену своего самочувствия (от нормального до откровенно фигового). За период приема лекарства было одно обострение, слава богу, сняли привычными препаратами.

Автор отзыва: Татьяна (гость), дата добавления: 25.09.2018

Результат: положительный отзыв

Небольшие побочные эффекты

Преимущества: эффективный препарат

Недостатки: дорогой, тошнота, тревога

Абаджио является иммуномодулирующим препаратом, обладающим противовоспалительными свойствами. Продается в аптеке по рецептурному бланку. Найти его удалось не сразу, очень дорогой, поэтому не все аптеки его закупают. Цена препарата просто бешеная 35000 рублей. Далеко не все могут себе позволить. Применяла по назначению врача 14 мг в день, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. На начальном этапе отмечала тошноту, тревожное состояние. При очередном приеме у врача, рассказала про побочные эффекты, но врач настояла на дальнейшем приеме препарата. В итоге все нормализовалось и тошнота ушла. Тревожное состояние задержалось подольше, но в итоге все равно ушло. Других побочных эффектов у меня не было, препарат мне хорошо подошел. О таблетках могу сказать только хорошее: высокая эффективность препарата по сравнению с ранее применяемыми препаратами. Из минусов – дороговизна, наличие описанных побочек, которые правда со временем прошли.

На сайте https://lekotzyvy.com не продаются лекарственные препараты, мы не заинтересованы в публикации и не публикуем “заказных”, “хороших” или “плохих” отзывов. Наша команда публикует только настоящие отзывы пациентов, которые проходят предварительную модерацию перед публикацией.

Цель сайта lekotzyvy.com – предоставить наиболее полный, актуальный, достоверный и проверенный список отзывов пациентов об их опыте использования лекарственных средств.

Адрес редакции: 1-й Николосчесовский пер, 61, Москва, Россия, 121099, офис 241, время работы 09:00-18:00. Телефон: +7 495 781-55-77. E-mail: admin@lekotzyvy.com Главный редактор – Соболь Андрей Аркадьевич.

Контактное лицо: Соболь Андрей Аркадьевич (врач-терапевт) Телефон: +7 495 781-55-77

2010-2019. ЛекОтзывы.ком / Вся информация представлена исключительно в ознакомительных целях и не может быть использована как рекомендация к лечению.

Недостатки: могут быть неприятные симптомы в первые месяцы приема препарата

Режим дозирования

Рекомендованная доза Абаджио составляет 14 мг в день.

Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, независимо от приема пищи.

Терифлуномид – основной метаболит лефлуномида. Информация о профиле безопасности лефлуномида у пациентов с ревматоидным или псориатическим артритом может быть использована при назначении терифлуномида пациентам с рассеянным склерозом. По результатам плацебо-контролируемых исследований наиболее частыми нежелательными реакциями в группе пациентов, принимавших терифлуномид 14 мг, относительно плацебо-группы были следующие: грипп (11,8% против 9,3%), инфекция верхних дыхательных путей (10,8% против 9,0%), инфекция мочевыводящих путей (10,6% против 9,5%), парестезия (10,6% против 7,8%), диарея (17.3% против 8.3%), повышенная активность АЛТ (14,0% против 7,1%), тошнота (14,2% против 6,9%) и алопеция (14.7% против 4.3%). В целом диарея, тошнота и алопеция носили легкий или умеренный характер, проходили быстро и изредка приводили к прекращению терапии.

Оболочка

оболочка таблетки (Opadray® система покрытия пленкой 03F20651 голубой): гипромеллоза – 3,607 мг; титана диоксид Е 171 – 0,902 мг; тальк – 0,271 мг; макрогол – 0,158 мг; алюминиевый лак индигокармина Е 132 – 0,062 мг.

Большинство пациентов (73%) не принимало препаратов, изменяющих течение рассеянного склероза (ПИТРС) в течение 2-х лет перед включением в исследование. Результаты исследования представлены в таблице 1.

Абаджио инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
для применения средства
АБАДЖИО

Действующее вещество:
Терифлуномид (Teriflunomidum)

Состав.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой*, содержит:
Действующее вещество
Терифлуномид 14,0
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат 76,0
Кукурузный крахмал 38,0
Гидроксипропилцеллюлоза 3,5
Целлюлоза микрокристаллическая 10,5
Карбоксиметилкрахмал натрия 7,5
Магния стеарат 0,5
Номинальная масса ядра таблетки 150,0
Пленочное покрытие 1
Гипромеллоза 2 3,607
Титана диоксид Е 171 2 0,902
Тальк 0,271
Макрогол 2 0,158
Алюминиевый лак индигокармина ЕI322 0,062

Номинальная масса оболочки таблетки 5,00
Номинальная масса таблетки, покрытой оболочкой 155,0

*используется вода очищенная (ЕФ, Ф.США/НФ), которая удаляется в процессе обработки.
1 система пленочного покрытия готова к использованию смеси и протестирована по НД фирмы
2 Эти вещества входят в состав готовой к использованию смеси: Opadray® система покрытий пленкой 03F20651 голубой.

Описание.
Пятиугольные таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно- голубого цвета; на одной стороне таблетки отпечатано «14», на другой выгравирован логотип фирмы.

Код АТХ:L04AA.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Терифлуномид – иммуномодулирующий лекарственный препарат с противовоспалительными свойствами, селективно и обратимо ингибирующий митохондриальный фермент дигидрооротатдигидрогеназу (ДГО-ДГ), который необходим для синтеза пиримидина de novo. Таким образом, терифлуномид блокирует пролиферацию стимулированных лимфоцитов, для которых необходим синтез пиримидина de novo. Точный механизм действия терифлуномида при рассеянном склерозе, до конца не изучен, но может быть обусловлен уменьшением количества циркулирующих лимфоцитов.
Фармакодинамические эффекты.
Иммунная система.Влияние на количество иммунных клеток в крови: в ходе плацебо-контролируемых исследований прием терифлуномида в дозе 14 мг один раз в день в среднем приводил к незначительному снижению количества лимфоцитов, менее чем на 0,3 х 109/л, что было отмечено в течение первых 3-х месяцев лечения. Достигнутые уровни сохранялись до окончания лечения.
Влияние на интервал QТ. В ходе плацебо-контролируемого исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, терифлуномид при средних равновесных концентрациях не продемонстрировал потенциала к удлинению интервала QT c F по сравнению с плацебо: самое большое среднее различие между терифлуномидом и плацебо составило 3,45 мс с верхней границей 90%-доверительного интервала, равной 6,45 мс.
Воздействие на канальцевые функции почек. В ходе плацебо-контролируемых исследований было отмечено более выраженное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке в диапазоне от 20 до 30% у пациентов, принимавших терифлуномид, по сравнению с плацебо. Среднее снижение содержания фосфора в сыворотке составило около 10% в группе терифлуномида по сравнению с плацебо. Предполагается, что такие эффекты связаны с увеличением канальцевой экскреции и не связаны с изменениями в клубочковых функциях.

Клиническая эффективность и безопасность.
Эффективность Абаджио была продемонстрирована в ходе исследования EFC6049/TEMSO, которое было посвящено оценке ежедневного приема терифлуномида в дозе 7 мг и 14 мг у пациентов с рецидивирующим рассеянным склерозом (РРС).
Одна тысяча восемьдесят восемь пациентов с РРС были рандомизированы для приема 7 мг (n= 366) или 14 мг (n= 359) терифлуномида или плацебо (n= 363) в течение 108 недель. Всем пациентам был поставлен диагноз (на основании критериев МакДональда (2001)) рассеянный склероз, рецидивирующее течение, с или без прогрессирования; у пациентов был отмечен, как минимум, 1 рецидив в течение года, предшествующего исследованию или, как минимум, 2 рецидива за 2 года, предшествующих исследованию. При включении в исследование средний балл по расширенной шкале инвалидности (EDSS) составлял 99%), вероятно, с альбумином и, по большей части, распределяется в плазме. Объем распределения после однократного внутривенного введения препарата низкий (11 л).
Биотрансформация.Терифлуномид умеренно метаболизируется и является единственным компонентом, определяемым в плазме.
Терифлуномид выделяется в желудочно-кишечный тракт, в основном, с желчью в неизмененном виде. Период полувыведения после многократного приема составляет 19 дней. После однократного внутривенного введения общий клиренс терифлуномида из организма составил 30,5 мл/ч.
Выведение терифлуномида из кровотока можно ускорить с помощью назначения колестирамина или активированного угля, вероятно, за счет прерывания процесса реабсорбции в кишечнике. Концентрации терифлуномида, измеренные во время 11-дневной процедуры, направленной на ускорение выведения терифлуномида с помощью приема колестирамина в дозе 4 г 3 раза в день; колестнрамнна 8 г 3 раза в день или 50 г активированного угля два раза в день после прекращения лечения терифлуномидом, указывают на то, что эти схемы привели к снижению концентрации терифлуномида в плазме более чем на 98%. При этом действие колестирамина было более быстрым, чем действие активированного угля. Выбор между тремя процедурами ускоренного выведения должен зависеть от переносимости у пациента. При плохой переносимости колестирамина в дозе 8 г три раза в день, можно использовать дозу 4 г три раза в день. В качестве альтернативы можно также использовать активированный уголь (препарат необязательно принимать 11 дней подряд, если только нет необходимости в быстром снижении концентраций терифлуномида в плазме).

Показания к применению.
Абаджио показан для лечения взрослых пациентов с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом.

Противопоказания.
Гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо из вспомогательных веществ.
Тяжелая форма печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). Беременность. Перед началом терапии терифлуномидом необходимо исключить беременность. Кормление грудью.
Женщины с сохраненным детородным потенциалом, не использующие надежные методы контрацепции и при плазменной концентрации терифлуномида выше 0,02 мг/л. Тяжелый иммунодефицит, например СПИД. Тяжелое нарушение костномозгового кроветворения, включая клинически значимую анемию, лейкопению, нейтропению или тромбоцитопению.
Тяжелая почечная недостаточность, требующая проведения гемодиализа. Тяжелые активные инфекции. Тяжелая гипопротеинемия. Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Возраст до 18 лет.

Беременность и период лактации.
Беременность.Данные о применении терифлуномида беременными женщинами ограничены. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.
Терифлуномид не рекомендован во время беременности. Беременным женщинам следует рекомендовать воспользоваться процедурой ускоренного выведения для быстрого снижения концентрации терифлуномида в плазме.
Женщинам детородного возраста до начала лечения необходимо оценить возможный серьезный потенциальный риск для плода и использовать эффективные средства контрацепции в период лечения препаратом Абаджио, а также после прекращения терапии до достижения концентрации препарата в плазме не более 0,02 мг/л (обычно период составляет 8 месяцев). В случае задержки менструации на фоне приема терифлуномида необходимо срочно информировать об этом врача и выполнить тест на беременность. В случае положительного результата врач должен обсудить с пациенткой все риски, связанные с беременностью, проверить остаточную концентрацию терифлуномида. В случае, если концентрация превышает 0,02 мг/л, рекомендуется повторить процедуру ускоренной элиминации.
Женщинам, стремящимся к беременности, следует рекомендовать воспользоваться процедурой ускоренного выведения для быстрого снижения концентрации терифлуномида в плазме. В связи с индивидуальными отклонениями в клиренсе лекарственного препарата может потребоваться контроль концентраций терифлуномида в плазме в течение 2-х лет после прекращения терапии. Процедуру ускоренного выведения можно также использовать в любое время после прекращения терапии Абаджио. Процедура ускоренной элиминации:
• колестирамин в дозе 8 г 3 раза в день на протяжении 11 дней, или в случае плохой переносимости этой дозы можно использовать дозу 4 г колестирамина 3 раза в день;
• альтернативно можно принимать по 50 г активированного угля каждые 12 часов на протяжении 11 дней.
Фертильность.Результаты исследований на животных не продемонстрировали какого-либо воздействия на фертильность. Несмотря на отсутствие данных для людей, воздействие на мужскую и женскую фертильность маловероятно.
Грудное вскармливание. Исследования на животных продемонстрировали выделение терифлуномида в грудное молоко. Неизвестно, попадает ли этот лекарственный препарат в грудное молоко у женщин. В связи с тем, что многие лекарственные препараты выделяются в грудное молоко, а также в связи с вероятностью развития серьезных нежелательных реакций, связанных с действием Абаджио®, у грудных детей, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении приема лекарственного препарата с учетом степени необходимости лекарственного препарата для матери.

Применение у мужчин. Риск эмбриофетальной токсичности со стороны мужчин в результате терапии терифлуномидом считается низким.

Способ применения и дозы.
Режим дозирования. Рекомендованная доза Абаджио составляет 14 мг в день. Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, независимо от приема пищи.

Читайте также:  Дуопресс – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Побочное действие.
Терифлуномид – основной метаболит лефлуномида. Информация о профиле безопасности лефлуномида у пациентов с ревматоидным или псориатическим артритом может быть использована при назначении терифлуномида пациентам с рассеянным склерозом. По результатам плацебо-контролируемых исследований наиболее частыми нежелательными реакциями в группе пациентов, принимавших терифлуномид 14 мг, относительно плацебо- группы были следующие: грипп (11,8% против 9,3%), инфекция верхних дыхательных путей (10,8% против 9,0%), инфекция мочевыводящих путей (10,6% против 9,5%), парестезия (10,6% против 7,8%), диарея (17.3% против 8.3%), повышенная активность АЛТ (14,0% против 7,1%), тошнота (14,2% против 6,9%) и алопеция (14.7% против 4.3%). В целом диарея, тошнота и алопеция носили легкий или умеренный характер, проходили быстро и изредка приводили к прекращению терапии.
В группах пациентов, получавших терифлуномод, чаще по сравнению с плацебо наблюдалось увеличение активности трансаминазы АЛТ менее или равное 3 ВГН. Процент пациентов, у которых отмечалось повышение AJIT выше 3-х ВГН, был сопоставим во всех группах. Повышение уровня АЛТ отмечалось в основном в первые шесть месяцев лечения. После прекращения лечения активность фермента АЛТ возвращалась к норме. Время до нормализации активности фермента АЛТ варьировало от месяцев до лет.
Влияние на артериальное давление. В плацебо-контролируемых исследованиях было установлено следующее:
• систолическое артериальное давление было выше 140 мм рт. ст. у 18,6% пациентов, принимавших терифлуномид в дозе 14 мг в день в сравнении с 17,8% на фоне плацебо;
• систолическое артериальное давление было выше 160 мм рт. ст. у 4,1% пациентов, принимавших терифлуномид в дозе 14 мг в день в сравнении с 2,6% на фоне плацебо;
• диастолическое давление крови было выше 90 мм рт. ст. у 20,3% пациентов, принимавших терифлуномид в дозе 14 мг в день в сравнении с 17,1% на фоне плацебо.
Инфекции.В плацебо-контролируемых исследованиях в группе терифлуномида 14 мг увеличения количества случаев серьёзных инфекций не наблюдалось (2,2% в сравнении с 2,1% в плацебо). Серьёзные оппортунистические инфекции отмечены в 0,2% случаев в каждой группе.
Гематологические эффекты. Среднее уменьшение количества лейкоцитов ( ×

Беременность и период лактации.
Беременность.Данные о применении терифлуномида беременными женщинами ограничены. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.
Терифлуномид не рекомендован во время беременности. Беременным женщинам следует рекомендовать воспользоваться процедурой ускоренного выведения для быстрого снижения концентрации терифлуномида в плазме.
Женщинам детородного возраста до начала лечения необходимо оценить возможный серьезный потенциальный риск для плода и использовать эффективные средства контрацепции в период лечения препаратом Абаджио, а также после прекращения терапии до достижения концентрации препарата в плазме не более 0,02 мг/л (обычно период составляет 8 месяцев). В случае задержки менструации на фоне приема терифлуномида необходимо срочно информировать об этом врача и выполнить тест на беременность. В случае положительного результата врач должен обсудить с пациенткой все риски, связанные с беременностью, проверить остаточную концентрацию терифлуномида. В случае, если концентрация превышает 0,02 мг/л, рекомендуется повторить процедуру ускоренной элиминации.
Женщинам, стремящимся к беременности, следует рекомендовать воспользоваться процедурой ускоренного выведения для быстрого снижения концентрации терифлуномида в плазме. В связи с индивидуальными отклонениями в клиренсе лекарственного препарата может потребоваться контроль концентраций терифлуномида в плазме в течение 2-х лет после прекращения терапии. Процедуру ускоренного выведения можно также использовать в любое время после прекращения терапии Абаджио. Процедура ускоренной элиминации:
• колестирамин в дозе 8 г 3 раза в день на протяжении 11 дней, или в случае плохой переносимости этой дозы можно использовать дозу 4 г колестирамина 3 раза в день;
• альтернативно можно принимать по 50 г активированного угля каждые 12 часов на протяжении 11 дней.
Фертильность.Результаты исследований на животных не продемонстрировали какого-либо воздействия на фертильность. Несмотря на отсутствие данных для людей, воздействие на мужскую и женскую фертильность маловероятно.
Грудное вскармливание. Исследования на животных продемонстрировали выделение терифлуномида в грудное молоко. Неизвестно, попадает ли этот лекарственный препарат в грудное молоко у женщин. В связи с тем, что многие лекарственные препараты выделяются в грудное молоко, а также в связи с вероятностью развития серьезных нежелательных реакций, связанных с действием Абаджио®, у грудных детей, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении приема лекарственного препарата с учетом степени необходимости лекарственного препарата для матери.

Абаджио (терифлуномид)

РН. ЛП-002520 от04.07.2014.

ТН. Абаджио®.

МНН. Терифлуномид.

ЛФ. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой*, содержит:

Действующее вещество

Вспомогательные вещества

Номинальная масса ядра таблетки

Пленочное покрытие 1

Титана диоксид Е 171 2

Алюминиевый лак индигокармина ЕI32 2

Номинальная масса оболочки таблетки

Номинальная масса таблетки, покрытой оболочкой

*используется вода очищенная (ЕФ, Ф.США/НФ), которая удаляется в процессе обработки.

1 система пленочного покрытия готова к использованию смеси и протестирована по НД фирмы

2 Эти вещества входят в состав готовой к использованию смеси: Opadray® система покрытий пленкой 03F20651 голубой.

Описание. Пятиугольные таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно- голубого цвета; на одной стороне таблетки отпечатано «14», на другой выгравирован логотип фирмы.

На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

ФГ. Селективный имуунодепрессант.

Код АТХ:L04AA.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Терифлуномид – иммуномодулирующий лекарственный препарат с противовоспалительными свойствами, селективно и обратимо ингибирующий митохондриальный фермент дигидрооротатдигидрогеназу (ДГО-ДГ), который необходим для синтеза пиримидина de novo. Таким образом, терифлуномид блокирует пролиферацию стимулированных лимфоцитов, для которых необходим синтез пиримидина de novo. Точный механизм действия терифлуномида при рассеянном склерозе, до конца не изучен, но может быть обусловлен уменьшением количества циркулирующих лимфоцитов.

Фармакодинамические эффекты.

Иммунная система.Влияние на количество иммунных клеток в крови: в ходе плацебо-контролируемых исследований прием терифлуномида в дозе 14 мг один раз в день в среднем приводил к незначительному снижению количества лимфоцитов, менее чем на 0,3 х 10 9 /л, что было отмечено в течение первых 3-х месяцев лечения. Достигнутые уровни сохранялись до окончания лечения.

Влияние на интервал QТ. В ходе плацебо-контролируемого исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, терифлуномид при средних равновесных концентрациях не продемонстрировал потенциала к удлинению интервала QT c F по сравнению с плацебо: самое большое среднее различие между терифлуномидом и плацебо составило 3,45 мс с верхней границей 90%-доверительного интервала, равной 6,45 мс.

Воздействие на канальцевые функции почек. В ходе плацебо-контролируемых исследований было отмечено более выраженное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке в диапазоне от 20 до 30% у пациентов, принимавших терифлуномид, по сравнению с плацебо. Среднее снижение содержания фосфора в сыворотке составило около 10% в группе терифлуномида по сравнению с плацебо. Предполагается, что такие эффекты связаны с увеличением канальцевой экскреции и не связаны с изменениями в клубочковых функциях.

Клиническая эффективность и безопасность.

Эффективность Абаджио была продемонстрирована в ходе исследования EFC6049/TEMSO, которое было посвящено оценке ежедневного приема терифлуномида в дозе 7 мг и 14 мг у пациентов с рецидивирующим рассеянным склерозом (РРС).

Одна тысяча восемьдесят восемь пациентов с РРС были рандомизированы для приема 7 мг (n= 366) или 14 мг (n= 359) терифлуномида или плацебо (n= 363) в течение 108 недель. Всем пациентам был поставлен диагноз (на основании критериев МакДональда (2001)) рассеянный склероз, рецидивирующее течение, с или без прогрессирования; у пациентов был отмечен, как минимум, 1 рецидив в течение года, предшествующего исследованию или, как минимум, 2 рецидива за 2 года, предшествующих исследованию. При включении в исследование средний балл по расширенной шкале инвалидности (EDSS) составлял 99%), вероятно, с альбумином и, по большей части, распределяется в плазме. Объем распределения после однократного внутривенного введения препарата низкий (11 л).

Биотрансформация.Терифлуномид умеренно метаболизируется и является единственным компонентом, определяемым в плазме.

Терифлуномид выделяется в желудочно-кишечный тракт, в основном, с желчью в неизмененном виде. Период полувыведения после многократного приема составляет 19 дней. После однократного внутривенного введения общий клиренс терифлуномида из организма составил 30,5 мл/ч.

Выведение терифлуномида из кровотока можно ускорить с помощью назначения колестирамина или активированного угля, вероятно, за счет прерывания процесса реабсорбции в кишечнике. Концентрации терифлуномида, измеренные во время 11-дневной процедуры, направленной на ускорение выведения терифлуномида с помощью приема колестирамина в дозе 4 г 3 раза в день; колестнрамнна 8 г 3 раза в день или 50 г активированного угля два раза в день после прекращения лечения терифлуномидом, указывают на то, что эти схемы привели к снижению концентрации терифлуномида в плазме более чем на 98%. При этом действие колестирамина было более быстрым, чем действие активированного угля. Выбор между тремя процедурами ускоренного выведения должен зависеть от переносимости у пациента. При плохой переносимости колестирамина в дозе 8 г три раза в день, можно использовать дозу 4 г три раза в день. В качестве альтернативы можно также использовать активированный уголь (препарат необязательно принимать 11 дней подряд, если только нет необходимости в быстром снижении концентраций терифлуномида в плазме).

Абаджио показан для лечения взрослых пациентов с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом.

Гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо из вспомогательных веществ.

Тяжелая форма печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). Беременность. Перед началом терапии терифлуномидом необходимо исключить беременность. Кормление грудью.

Женщины с сохраненным детородным потенциалом, не использующие надежные методы контрацепции и при плазменной концентрации терифлуномида выше 0,02 мг/л. Тяжелый иммунодефицит, например СПИД. Тяжелое нарушение костномозгового кроветворения, включая клинически значимую анемию, лейкопению, нейтропению или тромбоцитопению.

Тяжелая почечная недостаточность, требующая проведения гемодиализа. Тяжелые активные инфекции. Тяжелая гипопротеинемия. Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Возраст до 18 лет.

Беременность.Данные о применении терифлуномида беременными женщинами ограничены. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.

Терифлуномид не рекомендован во время беременности. Беременным женщинам следует рекомендовать воспользоваться процедурой ускоренного выведения для быстрого снижения концентрации терифлуномида в плазме.

Женщинам детородного возраста до начала лечения необходимо оценить возможный серьезный потенциальный риск для плода и использовать эффективные средства контрацепции в период лечения препаратом Абаджио, а также после прекращения терапии до достижения концентрации препарата в плазме не более 0,02 мг/л (обычно период составляет 8 месяцев). В случае задержки менструации на фоне приема терифлуномида необходимо срочно информировать об этом врача и выполнить тест на беременность. В случае положительного результата врач должен обсудить с пациенткой все риски, связанные с беременностью, проверить остаточную концентрацию терифлуномида. В случае, если концентрация превышает 0,02 мг/л, рекомендуется повторить процедуру ускоренной элиминации.

Женщинам, стремящимся к беременности, следует рекомендовать воспользоваться процедурой ускоренного выведения для быстрого снижения концентрации терифлуномида в плазме. В связи с индивидуальными отклонениями в клиренсе лекарственного препарата может потребоваться контроль концентраций терифлуномида в плазме в течение 2-х лет после прекращения терапии. Процедуру ускоренного выведения можно также использовать в любое время после прекращения терапии Абаджио. Процедура ускоренной элиминации:

• колестирамин в дозе 8 г 3 раза в день на протяжении 11 дней, или в случае плохой переносимости этой дозы можно использовать дозу 4 г колестирамина 3 раза в день;

• альтернативно можно принимать по 50 г активированного угля каждые 12 часов на протяжении 11 дней.

Фертильность.Результаты исследований на животных не продемонстрировали какого-либо воздействия на фертильность. Несмотря на отсутствие данных для людей, воздействие на мужскую и женскую фертильность маловероятно.

Грудное вскармливание. Исследования на животных продемонстрировали выделение терифлуномида в грудное молоко. Неизвестно, попадает ли этот лекарственный препарат в грудное молоко у женщин. В связи с тем, что многие лекарственные препараты выделяются в грудное молоко, а также в связи с вероятностью развития серьезных нежелательных реакций, связанных с действием Абаджио®, у грудных детей, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении приема лекарственного препарата с учетом степени необходимости лекарственного препарата для матери.

Применение у мужчин. Риск эмбриофетальной токсичности со стороны мужчин в результате терапии терифлуномидом считается низким.

Режим дозирования. Рекомендованная доза Абаджио составляет 14 мг в день. Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, независимо от приема пищи.

Побочное действие.

Терифлуномид – основной метаболит лефлуномида. Информация о профиле безопасности лефлуномида у пациентов с ревматоидным или псориатическим артритом может быть использована при назначении терифлуномида пациентам с рассеянным склерозом. По результатам плацебо-контролируемых исследований наиболее частыми нежелательными реакциями в группе пациентов, принимавших терифлуномид 14 мг, относительно плацебо- группы были следующие: грипп (11,8% против 9,3%), инфекция верхних дыхательных путей (10,8% против 9,0%), инфекция мочевыводящих путей (10,6% против 9,5%), парестезия (10,6% против 7,8%), диарея (17.3% против 8.3%), повышенная активность АЛТ (14,0% против 7,1%), тошнота (14,2% против 6,9%) и алопеция (14.7% против 4.3%). В целом диарея, тошнота и алопеция носили легкий или умеренный характер, проходили быстро и изредка приводили к прекращению терапии.

Нежелательные реакции, отмеченные при приеме Абаджио в дозе 14 мг в сутки в ходе плацебо-контролируемых исследований, приведены ниже. Частоту определяли следующим образом: очень частые (> 1/10); частые (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 9 /л)

Абаджио показан для лечения взрослых пациентов с рецидивирующе-ремиттирующим рассеянным склерозом.

Аналоги Нобазита

В период простуд большинство пациентов принимают противовирусные средства, которые помогают не только перенести грипп в легкой форме, но и избежать заражения. Нобазит – препарат нового поколения, который является производным изоникотиновой кислоты. Назначается взрослым и детям старше 12 лет.

Этот противовирусный препарат отличается действенностью, поэтому прописывается пациентам для облегчения состояния при коронавирусной инфекции. Подбором аналогов препарата Нобазит занимается исключительно лечащий врач во избежание нежелательных последствий во время терапии.

Этот противовирусный препарат отличается действенностью, поэтому прописывается пациентам для облегчения состояния при коронавирусной инфекции. Подбором аналогов препарата Нобазит занимается исключительно лечащий врач во избежание нежелательных последствий во время терапии.

Ссылка на основную публикацию