Палексия – инструкция по применению препарата, цена, аналоги, отзывы

ПАЛЕКСИЯ

Препарат Палексия – анальгезирующее (опиоидное) лекарственное средство.

Тапентадол – мощный анальгетик, являющийся агонистом μ-опиоидных рецепторов и ингибитором обратного захвата норадреналина. Тапентадол непосредственно оказывает анальгетическое действие без участия фармакологически активных метаболитов.

Тапентадол продемонстрировал эффективность при боли ноцицептивного, нейропатического, висцерального генеза и при боли, вызванной воспалительным процессом. В ходе клинических исследований препарата при боли в спине, онкологических и неонкологических болях была подтверждена обезболивающая эффективность тапентадола.

Действие на ССС: при тщательном изучении интервала QT никаких эффектов от приема терапевтических и превышающих терапевтические доз тапентадола в отношении интервала QT установлено не было.

Тапентадол не оказывал значимых эффектов и на другие параметры ЭКГ (ЧСС, интервал PR, комплекс QRS, морфологию зубца Т и U).

Фармакокинетика

Всасывание. Средняя абсолютная биодоступность тапентадола после приема внутрь однократной дозы натощак в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, составляет примерно 32% ввиду интенсивного пресистемного метаболизма. Cmax тапентадола в плазме крови наблюдаются между 3 и 6 ч после приема внутрь таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой.

Пропорциональный дозе рост AUC (наиболее значимый параметр для лекарственных форм пролонгированного действия) отмечен после приема внутрь таблеток пролонгированного действия в пределах терапевтического диапазона доз.

Долговременный прием тапентадола внутрь дважды в день в дозах 86 и 172 мг в таблетках пролонгированного действия показал, что коэффициент накопления равен примерно 1,5, что главным образом определялось по интервалу дозирования и T1/2 тапентадола. Css тапентадола в плазме крови достигается на вторые сутки после начала приема внутрь таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой.

Влияние пищи. AUC и Cmax тапентадола возрастали на 8 и 18% соответственно при приеме внутрь таблеток пролонгированного действия после приема жирной высококалорийной пищи. Время достижения Cmax откладывается на 1,5 ч при приеме высококалорийной пищи. Это было расценено клинически незначимым. Препарат Палексия можно принимать внутрь как до, так и после приема пищи.

Распределение. Тапентадол имеет большой Vd. После в/в введения тапентадола Vd в терминальной фазе элиминации составляет (540±98) л.

Метаболизм. Тапентадол подвергается выраженному метаболизму. Около 97% соединения метаболизируется. Основным путем метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой. После приема внутрь примерно 70% дозы экскретируется с мочой в виде конъюгированных форм (55% глюкуронида и 15% сульфата тапентадола). Уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (УГТ) является основным ферментом, участвующим в процессе глюкуронирования (главным образом изоферменты UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7). В общей сложности 3% тапентадола экскретируется в мочу в неизмененном виде. Тапентадол также метаболизируется до N-дезметилтапентадола (13%) под действием изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и до гидрокситапентадола (2%) под действием изофермента CYP2D6, которые далее подвергаются конъюгации. По этой причине метаболизм тапентадола, опосредованный через систему изоферментов цитохрома Р450, имеет меньшее значение по сравнению с глюкуронированием. Ни один из метаболитов тапентадола не обладает анальгетическим действием.

Выведение. Тапентадол и его метаболиты выводятся почти полностью (99%) почками. Общий клиренс после в/в введения составляет (1530±177) мл/мин. Конечный T1/2 после приема тапентадола внутрь в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, составляет в среднем 5–6 ч.

Показания к применению

Препарат Палексия рекомендован при хроническом болевом синдроме средней и высокой степени тяжести. Препарат применяется лишь при болевом синдроме средней и сильной интенсивности, требующем назначения опиоидных анальгетиков.

Способ применения

Таблетки Палексия принимать внутрь, с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и не растворяя. Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуально, в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом. Препарат Палексия в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, следует принимать дважды в сутки, приблизительно через каждые 12 ч, независимо от приема пищи.

а) пациенты, не принимающие наркотические анальгетики: следует начинать терапию с дозы 50 мг тапентадола 2 раза в сутки;

б) пациенты, принимающие наркотические анальгетики: при переходе с других наркотических анальгетиков на препарат Палексия и выборе начальной дозы следует принимать во внимание характеристики ранее назначавшегося препарата, частоту его приема и среднюю суточную дозу.

Подбор дозы и поддерживающая терапия

После начала лечения, под тщательным наблюдением врача, доза должна подбираться индивидуально до достижения адекватного обезболивания при минимуме побочных эффектов.

Имеющийся опыт показывает, что режим подбора дозы с увеличением на 50 мг тапентадола 2 раза в сутки каждые 3 дня у большинства пациентов оказывается достаточным для достижения адекватного контроля боли.

Суточная доза тапентадола свыше 500 мг в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, не назначалась, поэтому в таких дозах препарат применять не рекомендуется.

При резком прекращении приема тапентадола возможно развитие синдрома отмены. Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой в целях предупреждения развития синдрома отмены.

Взрослые, имеющие хронические заболевания

Нарушение функции почек. Коррекции доз у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется. Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции почек нет, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано.

Нарушение функции печени. Коррекции доз у пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Палексия пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует начинать с 50 мг тапентадола в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, не чаще 1 раза в сутки. Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости.

Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому применение в данной группе пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты (от 65 лет и старше). В целом, рекомендованные дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек и печени, следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые.

Дети. Препарат Палексия противопоказан к применению пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Побочные действия

Примерно у 60% пациентов, принимавших препарат Палексия в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, наблюдались побочные действия, преимущественно легкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны ЖКТ и ЦНС (тошнота, головокружение, запор, головная боль и сонливость). Ниже представлены побочные действия препарата Палексия, выявленные при его применении. Они представлены по классам и частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 100000 мПа·с — 100 мг; МКЦ силикатированная (98% МКЦ, 2% кремния диоксид коллоидный) — 363,76 мг; магния стеарат — 3 мг

белая пленочная оболочка: Opadry® II белый 33G28488 (гипромеллоза 6 мПа·с — 6,164 мг, лактозы моногидрат — 3,185 мг, тальк — 2,055 мг, макрогол 6000 — 1,541 мг, пропиленгликоль — 0,514 мг, титана диоксид (Е171) — 1,541 мг) — 15 мг

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой содержит ядро активное вещество: тапентадола гидрохлорид 116,48 мг, в пересчете на тапентадол 100 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 100000 мПа·с 100 мг; МКЦ силикатированная (98% МКЦ, 2% кремния диоксид коллоидный) — 305,52 мг; магния стеарат — 3 мг

желтая пленочная оболочка: Opadry® II желтый 33G32826 (гипромеллоза 6 мПа·с — 6,164 мг, лактозы моногидрат — 3,185 мг, тальк — 2,055 мг, макрогол 6000 — 1,541 мг, пропиленгликоль — 0,514 мг, титана диоксид (Е171) — 1,461 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0,08 мг) — 15 мг

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой содержит ядро активное вещество: тапентадола гидрохлорид 174,72 мг, в пересчете на тапентадол 150 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 100000 мПа·с — 100 мг; МКЦ силикатированная (98% МКЦ, 2% кремния диоксид коллоидный) — 247,28 мг; магния стеарат — 3 мг

розовая пленочная оболочка: Opadry® II розовый 33G34210 (гипромеллоза 6 мПа·с — 6,164 мг, лактозы моногидрат — 3,185 мг, тальк — 2,055 мг, макрогол 6000 — 1,541 мг, пропиленгликоль — 0,514 мг, титана диоксид (Е171) — 1,52 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0,008 мг, железа оксид красный (Е172) — 0,014 мг) — 15 мг

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой содержит ядро активное вещество: тапентадола гидрохлорид 232,96 мг, в пересчете на тапентадол 200 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 100000 мПа·с — 100 мг; МКЦ силикатированная (98% МКЦ, 2% кремния диоксид коллоидный) — 363,04 мг; магния стеарат — 4 мг

оранжевая пленочная оболочка: Opadry® II оранжевый 33G23931 (гипромеллоза 6 мПа·с — 6,164 мг, лактозы моногидрат — 3,185 мг, тальк — 2,055 мг; макрогол 6000 — 1,541 мг; пропиленгликоль — 0,514 мг; титана диоксид (Е171) — 1,156 мг; железа оксид желтый (Е172) — 0,362 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,024 мг) — 15 мг

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой содержит ядро активное вещество: тапентадола гидрохлорид 291,2 мг, в пересчете на тапентадол 250 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 100000 мПа·с — 100 мг; МКЦ силикатированная (98% целлюлоза микрокристаллическая, 2% кремния диоксид коллоидный) — 304,8 мг; магния стеарат — 4 мг

красная пленочная оболочка Opadry® II красный 33G35200 (гипромеллоза 6 мПа·с — 6,164 мг; лактозы моногидрат — 3,185 мг; тальк — 2,055 мг; макрогол 6000 — 1,541 мг; пропиленгликоль — 0,514 мг; титана диоксид (Е171) — 1,114 мг; железа оксид желтый (Е172) — 0,001 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,386 г; железа оксид черный (Е172) — 0,041 мг) — 15 мг

Дополнительно

Существует потенциальный риск злоупотребления препаратом Палексия. Это следует учитывать при назначении препарата в ситуациях, когда есть опасность неправильного применения, злоупотребления препаратом или передачи препарата другим лицам. Все пациенты, получавшие лечение препаратами-агонистами μ-опиоидных рецепторов, подлежат тщательному контролю в отношении злоупотребления препаратом и зависимости.

В высоких дозах и у пациентов с повышенной чувствительностью к агонистам μ-опиоидных рецепторов тапентадол может провоцировать дозозависимое угнетение дыхания. По этой причине пациентам с нарушением функции дыхания препарат Палексия должен назначаться с осторожностью. Следует рассмотреть возможность применения анальгетиков, неотносящихся к агонистам μ-опиоидных рецепторов, а препарат Палексия у таких пациентов должен применяться только под тщательным медицинским наблюдением и в минимальных эффективных дозах. При угнетении дыхания лечение должно проводиться как и в случае угнетения дыхания на фоне применения любого другого агониста μ-опиоидных рецепторов.

ЧМТ и повышение ВЧД

Как и при применении других препаратов — агонистов μ-опиоидных рецепторов, тапентадол не должен назначаться пациентам, которые могут оказаться особенно чувствительными к патофизиологическим реакциям, развивающимся при увеличении парциального давления углекислого газа в интракраниальных сосудах и ткани мозга, например при повышении ВЧД, угнетении сознания или коме. Анальгетики, характеризующиеся сродством к μ-опиоидным рецепторам, могут маскировать клинические проявления ЧМТ. Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с ЧМТ головного мозга.

Систематического изучения тапентадола у пациентов с судорожным синдромом не проводилось. Тем не менее, подобно другим анальгетикам со сродством к μ-опиоидным рецепторам, препарат Палексия должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые подвергают пациента риску развития судорог.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью выявлено соответственно 2-кратное и 4,5-кратное повышение системной экспозиции по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Препарат Палексия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучался и поэтому противопоказан к применению у данной группы пациентов.

Патология поджелудочной железы и желчных протоков

Препараты, обладающие сродством к μ-опиоидным рецепторам, могут вызывать спазм сфинктера Одди. Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом.

При одномоментном прекращении приема тапентадола возможно развитие синдрома отмены. Возможно появление следующих симптомов: тревога, повышенное потоотделение, бессонница, озноб, боль, тошнота, тремор, диарея, симптомы со стороны верхних дыхательных путей, пилоэрекция и редко — галлюцинации. В целях профилактики синдрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой.

Препарат Палексия может вызвать значительное снижение АД, особенно у пациентов с гиповолемией или принимающих одновременно с тапентадолом препараты, снижающие тонус периферических сосудов (например производные фенотиазина, средства для наркоза).

Имеются сообщения о развитии угрожающего жизни серотонинового синдрома при одновременном применении тапентадола даже в терапевтических дозах с серотонинергическими препаратами: СИОЗС, СИОЗСН, трициклическими антидепрессантами, триптанами, препаратами, оказывающими воздействие на серотонинергическую передачу в ЦНС (например миртазапин, тразодон и трамадол), и препаратами, нарушающими метаболизм серотонина (например ингибиторы МАО). Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например, спутанность сознания, возбуждение, кома, тахикардия, повышение температуры тела, нарушение координации движений, тошнота, рвота и диарея.

Тапентадол должен применяться с осторожностью у пациентов с адренокортикальной недостаточностью (например болезнь Аддисона), у пациентов с алкогольным делирием, токсическим психозом, микседемой и гипотиреозом, а также при гипертрофии предстательной железы и стриктурах уретры.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Как и другие препараты — агонисты μ-опиоидных рецепторов, Палексия может негативно влиять на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами, т.к. оказывает влияние на ЦНС. Особенно часто такое действие возможно в начале лечения, при любых изменениях дозы препарата, при одновременном приеме с транквилизаторами или алкоголем. Пациенты должны воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Палексия

Палексия: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Palexia

Код ATX: N02AX06

Действующее вещество: тапентадол (Tapentadol)

Производитель: Фармацеутичи Форменти С.п.А. (Farmaceutici Formenti S.p.A.) (Италия)

Актуализация описания и фото: 28.11.2018

Палексия – анальгетическое наркотическое средство, применяемое при болях средней и высокой степени интенсивности.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Палексии:

  • таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, на одной стороне гравировка в виде логотипа Грюнеталь, ядро на поперечном разрезе белого или почти белого цвета. Дозировка 50 мг – оболочка белого цвета, на другой стороне гравировка «Н1»; дозировка 100 мг – оболочка бледно-желтого цвета, на другой стороне гравировка «Н2»; дозировка 150 мг – оболочка бледно-розового цвета, на другой стороне гравировка «Н3»; дозировка 200 мг – оболочка бледно-оранжевого цвета, на другой стороне гравировка «Н4»; дозировка 250 мг – оболочка коричнево-красного цвета, на другой стороне гравировка «Н5» (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке, по 2 или 6 упаковок в пачке из картона);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, на одной стороне гравировка в виде логотипа Грюнеталь, ядро на поперечном разрезе белого цвета. Дозировка 50 мг – оболочка белого цвета, на другой стороне гравировка «Н6»; дозировка 75 мг – оболочка бледно-желтого цвета, на другой стороне гравировка «Н7»; дозировка 100 мг – оболочка бледно-розового цвета, на другой стороне гравировка «Н8» (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке, по 2 или 6 упаковок в пачке из картона).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Палексии.

Состав 1 таблетки пролонгированного действия (50/100/150/200/250 мг), покрытой пленочной оболочкой:

  • активный компонент: тапентадола гидрохлорид – 58,24/87,36/116,48/174,72/232,96 мг (в пересчете на тапентадол – 50/100/150/200/250 мг соответственно);
  • дополнительные вещества: гипромеллоза 100 000 мПа·с – 100 мг; магния стеарат –3/3/3/4/4 мг; микрокристаллическая силикатированная целлюлоза (целлюлоза микрокристаллическая – 98%, кремния диоксид коллоидный – 2%) – 363,76/305,52/247,28/363,04/304,8 мг;
  • пленочная оболочка: дозировка 50 мг – Опадрай II белый 33G28488 [гипромеллоза 6 мПа·с – 6,164 мг; тальк – 2,055 мг; пропиленгликоль – 0,514 мг; макрогол 6000 – 1,541 мг; лактозы моногидрат – 3,185 мг; титана диоксид (E171) – 1,541 мг] – 15 мг; дозировка 100 мг – Опадрай II желтый 33G32826 [гипромеллоза 6 мПа·с – 6,164 мг; тальк – 2,055 мг; пропиленгликоль – 0,514 мг; макрогол 6000 – 1,541 мг; лактозы моногидрат – 3,185 мг; титана диоксид (E171) – 1,461 мг; железа оксид желтый (Е172) – 0,08 мг] – 15 мг; дозировка 150 мг – Опадрай II розовый 33G34210 [гипромеллоза 6 мПа·с – 6,164 мг; тальк – 2,055 мг; пропиленгликоль – 0,514 мг; макрогол 6000 – 1,541 мг; лактозы моногидрат – 3,185 мг; титана диоксид (E171) – 1,52 мг; железа оксид красный (Е172) – 0,014 мг; железа оксид желтый (Е172) – 0,008 мг] – 15 мг; дозировка 200 мг – Опадрай II оранжевый 33G23931 [гипромеллоза 6 мПа·с – 6,164 мг; тальк – 2,055 мг; пропиленгликоль – 0,514 мг; макрогол 6000 – 1,541 мг; лактозы моногидрат – 3,185 мг; титана диоксид (E171) – 1,156 мг; железа оксид красный (Е172) – 0,024 мг; железа оксид желтый (Е172) – 0,362 мг] – 15 мг; дозировка 250 мг – Опадрай II оранжевый 33G35200 [гипромеллоза 6 мПа·с – 6,164 мг; тальк – 2,055 мг; пропиленгликоль – 0,514 мг; макрогол 6000 – 1,541 мг; лактозы моногидрат – 3,185 мг; титана диоксид (E171) – 1,114 мг; железа оксид красный (Е172) – 0,386 мг; железа оксид желтый (Е172) – 0,001 мг; железа оксид черный (Е172) – 0,041 мг] – 15 мг.
Читайте также:  Ангиозил ретард – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Состав 1 таблетки (50/75/100 мг), покрытой пленочной оболочкой:

  • активный компонент: тапентадола гидрохлорид – 58,24/87,36/116,48 мг (в пересчете на тапентадол – 50/75/100 мг соответственно);
  • дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 26,04/39,06/52,08 мг, лактозы моногидрат – 26,04/39,06/52,08 мг, кроскармеллоза натрия – 7,5/11,25/15 мг, повидон К30 – 6,25/3,38/12,5 мг, магния стеарат – 0,94/1,41/1,88 мг;
  • пленочная оболочка (для таблеток 50/75/100 мг соответственно): Опадрай II белый 85F18422/Опадрай II желтый 85F32072/Опадрай II розовый 85F24141 (поливиниловый спирт – 1,5/2,252/3 мг; титана диоксид – 0,937 5/1,209 9/1,831 5 мг; макрогол 3350 – 0,757 5/1,137 3/1,515 мг; тальк – 0,555/0,833 2/1,11 мг; дополнительно для таблеток 75 мг – железа оксид красный – 0,000 5 мг; железа оксид желтый – 0,197 1 мг; для таблеток 100 мг – железа оксид черный – 0,002 3 мг; железа оксид желтый – 0,011 2 мг) – 3,75/5,63/7,5 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тапентадол является мощным анальгетиком, ингибитором обратного захвата норадреналина и агонистом опиоидных μ-рецепторов. Анальгетические свойства препарата обусловлены действием тапентадола, его фармакологически активные метаболиты участия в процессе обезболивания не принимают.

Палексия проявляет эффективность при боли нейропатического, ноцицептивного, висцерального происхождения и при боли, обусловленной воспалительным процессом. В ходе клинических исследований препарата при онкологических/неонкологических болях или болях в спине было подтверждено обезболивающее действие тапентадола.

Действие на сердечно-сосудистую систему: тщательное изучение интервала QT показало, что прием терапевтических/превышающих терапевтические доз тапентадола на интервал QT не влияет. Значимый эффект также отсутствует и в отношении других параметров электрокардиограммы [ЧСС (частота сердечных сокращений), комплекс QRS, интервал PR, морфология зубца U и Т].

Фармакокинетика

При приеме внутрь Палексии в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, тапентадол всасывается быстро и в полном объеме.

После приема внутрь натощак однократной дозы Палексии средняя абсолютная биодоступность тапентадола равна приблизительно 32% по причине интенсивного пресистемного метаболизма.

Cmax (максимальная концентрация) тапентадола в плазме крови достигается через 1,25 часа после приема внутрь таблеток, покрытых пленочной оболочкой, через 3–6 часов – после приема таблеток пролонгированного действия.

При долговременном приеме Палексии внутрь в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, каждые 6 часов в дозе 75–175 мг коэффициент накопления тапентадола составлял 1,4–1,7. Для тапентадола-О-глюкуронида (основной метаболит тапентадола) показатель был 1,7–2. При приеме в таблетках пролонгированного действия 2 раза в день в дозах 86 мг и 172 мг – примерно 1,5, что определялось в основном по интервалу дозирования и периоду полувыведения (T1/2) тапентадола. Css (стационарная концентрация) тапентадола в плазме крови достигается на вторые сутки после начала приема препарата.

AUC (площадь под кривой «концентрация – время») – параметр, имеющий наибольшее значение для лекарственных форм пролонгированного действия. Его пропорциональный дозе рост отмечен после приема Палексии в пределах терапевтического диапазона доз.

После употребления высококалорийной жирной пищи AUC и Сmах тапентадола возрастали соответственно на 25% и 16% при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и на 8% и 18% – при приеме таблеток пролонгированного действия. При этом время достижения Сmах увеличивалось на 1,5 часа, что клинического значения не имеет. Палексию можно принимать внутрь независимо от приемов пищи.

Уровень связи с белками плазмы крови низкий и не превышает 20%. По этой причине фармакокинетические взаимодействия за счет замещения из связи с белками плазмы маловероятны.

Тапентадол имеет большой Vd (объем распределения).

Тапентадол подвергается выраженному метаболизму (

97%). Основной путь метаболизма – конъюгация с глюкуроновой кислотой. Основной фермент, участвующий в процессе глюкуронирования, – уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (УГТ) (главным образом изоферменты UGT1A6, UGT2B7 и UGT1A9). После перорального приема

70% дозы выводится с мочой в виде конъюгированных форм (глюкуронид – 55%, сульфат тапентадола – 15%). В общей сложности в неизмененном виде с мочой выводится 3% тапентадола. Под действием изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 тапентадол также метаболизируется до N-дезметилтапентадола (13%), а под действием изофермента CYP2D6 – до гидрокситапентадола (2%), которые в дальнейшем подвергаются конъюгации. По этой причине опосредованный через систему изоферментов цитохрома Р450 метаболизм тапентадола имеет меньшее значение по сравнению с глюкуронированием.

Анальгетическим действием ни один из метаболитов тапентадола не обладает.

Тапентадол и его метаболиты практически полностью (99%) выводятся почками. Конечный T1/2 после приема Палексии внутрь в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, составляет в среднем 4 часа, после приема таблеток пролонгированного действия – 5–6 часов.

AUC тапентадола у пожилых пациентов (65–78 лет) и пациентов среднего возраста (19–43 года) имеет сходные значения, при этом показатель Cmax у пожилых людей на 16% ниже, чем у пациентов среднего возраста.

У пациентов с различной степенью функциональной активности почек (от нормы до тяжелого нарушения) значения AUC и Сmах тапентадола сопоставимы. Однако с усилением выраженности почечной недостаточности зафиксировано увеличение AUC тапентадола-О-глюкуронида. По сравнению с нормальной функцией почек у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью нарушений почечной функции отмечалось повышение AUC тапентадола-О-глюкуронида в 1,5; 2,5 и 5,5 раз соответственно.

У пациентов с нарушенной функцией печени при приеме Палексии наблюдались более высокие показатели AUC и Сmах в сыворотке крови по сравнению с пациентами, у которых отсутствуют нарушения функции печени. Отношения фармакокинетических показателей тапентадола для групп пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности при сравнении с группой пациентов с нормальной функцией печени составили соответственно: AUC – 1,7 и 4,2, Сmах – 1,4 и 2,5, T1/2 – 1,2 и 1,4. У пациентов с более выраженным нарушением печеночной функции скорость образования тапентадола-О-глюкуронида более низкая.

Тапентадол не является ни индуктором, ни ингибитором изоферментов цитохрома Р450, благодаря чему вероятность клинически значимых взаимодействий, опосредуемых через систему изоферментов цитохрома Р450, минимальна.

Тапентадол метаболизируется преимущественно посредством 2 фазы (глюкуронирования), лишь малое количество вещества метаболизируется через окислительные процессы 1 фазы. Так как глюкуронирование является системой высоких возможностей с низким аффинитетом, вероятность любого клинически значимого взаимодействия, связанного с ним, мала. Подтверждением этому служит опыт одновременного применения тапентадола с пробенецидом и напроксеном (AUC тапентадола возрастала на 57% и 17% соответственно). Одновременное применение тапентадола с ацетилсалициловой кислотой и парацетамолом никаких изменений фармакокинетических показателей не выявило.

В ходе исследований возможного влияния омепразола и метоклопрамида на абсорбцию тапентадола клинически значимого влияния на концентрацию последнего в плазме крови не обнаружено.

Показания к применению

Препарат в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, принимают при остром, а в таблетках пролонгированного действия – при хроническом, болевом синдроме средней и высокой степени тяжести.

Палексия применяется исключительно при болях средней и сильной интенсивности, требующих назначения опиоидных анальгетиков.

Противопоказания

  • тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
  • наличие паралитической непроходимости кишечника или подозрение на нее;
  • дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
  • прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), одновременный или в течение последних 2 недель;
  • значительное угнетение дыхания (возможность наблюдения и/или реанимационное оборудование отсутствуют), а также гиперкапния, обострение или тяжелая степень бронхиальной астмы (противопоказан прием любых агонистов опиоидных μ-рецепторов);
  • острая интоксикация алкоголем, анальгетиками центрального действия, снотворными и психотропными препаратами;
  • возраст младше 18 лет;
  • повышенная чувствительность к тапентадолу или любым другим вспомогательным веществам, входящим в состав Палексии.

Относительные (при приеме препарата следует соблюдать осторожность):

  • черепно-мозговая травма и угнетение сознания;
  • судорожный синдром в анамнезе или любое состояние, увеличивающее риск возникновения судорог;
  • нарушение функции дыхания;
  • повышенный риск злоупотребления либо неправильного применения препарата;
  • пониженное АД (артериальное давление);
  • печеночная недостаточность средней степени тяжести;
  • острый панкреатит, патология желчевыводящих путей;
  • одновременный прием с серотонинергическими препаратами.

Перед полной отменой Палексии рекомендуется постепенно снижать дозы препарата.

Палексия, инструкция по применению: способ и дозировка

Дозу препарата Палексия, как и любого другого анальгетика с центральным механизмом действия, подбирают индивидуально, ориентируясь на возможность наблюдения за пациентом, выраженность болевого синдрома и ранее проводимую терапию.

Таблетки принимают внутрь целиком, не разламывая, не разжевывая, не растворяя, и запивают достаточным количеством жидкости. Возможно назначение как до, так и после приема пищи.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой:

  • начало лечения: рекомендуемая доза для ранее не принимавших наркотические анальгетики пациентов – 50 мг 2 раза в сутки с интервалом приблизительно 12 часов; пациентам, которые уже принимают наркотические анальгетики, при переходе с этих препаратов на прием Палексии и выборе начальной дозы необходимо учитывать характеристики ранее назначавшегося препарата, частоту его приема и среднюю суточную дозу;
  • подбор дозы и поддерживающая терапия: после начала лечения дозу подбирают индивидуально для каждого пациента, под тщательным наблюдением врача, до тех пор, пока не будет достигнуто адекватное обезболивание при минимуме побочных эффектов. Согласно имеющемуся опыту применения, режим подбора дозы тапентадола с увеличением на 50 мг 2 раза в сутки каждые 3 дня для большинства пациентов оказался достаточным для достижения адекватного контроля боли. Суточная доза тапентадола не должна превышать 500 мг;
  • завершение лечения: при резком прекращении приема тапентадола может развиться синдром отмены. Для предупреждения его развития необходимо постепенно снижать дозу перед полной отменой Палексии.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • начало лечения: рекомендуемая начальная доза – 50 мг, 75 мг или 100 мг каждые 4–6 ч (доза зависит от исходной интенсивности боли). В 1-й день терапии, если не удалось достичь контроля боли, уже через 1 час после приема начальной дозы можно принять вторую дозу Палексии. Общая начальная суточная доза не должна быть выше 700 мг;
  • поддерживающая терапия: рекомендуемая доза для поддержания адекватной анальгезии с приемлемой переносимостью – 50–100 мг тапентадола каждые 4–6 часов. Поддерживающая суточная доза не должна превышать 600 мг;
  • завершение лечения: при резком прекращении приема тапентадола может развиться синдром отмены. Для предупреждения его развития необходимо постепенно снижать дозу перед полной отменой Палексии.

Особые группы пациентов

Пациентам с легкой или умеренной недостаточностью функции почек коррекция доз не требуется. При наличии тяжелой степени нарушения почечной функции Палексия не назначается.

Пациентам с легкой недостаточностью функции печени коррекция доз не требуется. При наличии умеренно выраженной печеночной недостаточности препарат принимают с осторожностью в начальной дозе 50 мг тапентадола, кратность приема покрытых пленочной оболочкой таблеток – 3 раза в сутки с интервалом 8 часов, таблеток пролонгированного действия – 1 раз в сутки. Дальнейшую терапию проводят с целью поддержания анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости, достичь этого можно, увеличив или уменьшив интервал между приемами Палексии. При наличии тяжелой степени нарушения функции печени препарат не назначается.

Пациентам пожилого возраста (≥ 65 лет) подбор дозы следует осуществлять с осторожностью по причине естественного снижения функции почек и печени. Превышать назначенные врачом дозы не следует. В целом, рекомендованные для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек дозы аналогичны дозам для пациентов среднего возраста с отсутствием нарушений функции почек и печени.

Поскольку данных об эффективности и безопасности применения Палексии у детей и подростков младше 18 лет недостаточно, препарат данной категории пациентов противопоказан.

Побочные действия

Наиболее частые побочные реакции, преимущественно легкой или умеренной интенсивности, которые наблюдались примерно у 65% пациентов, принимавших препарат Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, и у 60%, принимавших препарат в таблетках пролонгированного действия: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) – тошнота, запор и центральной нервной системы (ЦНС) – сонливость, головокружение, головная боль.

Классификация частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,

Палексия

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Хронический болевой синдром средней и высокой степени тяжести. Палексию применяют лишь при болевом синдроме средней и сильной интенсивности, требующем назначения опиоидных анальгетиков.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– гиперчувствительность к тапентадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

– в ситуациях, когда противопоказаны препараты-агонисты мю-опиоидных рецепторов, т.е. у пациентов со значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжёлой бронхиальной астмой или гиперкапнией;

– наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника;

– острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами;

– у пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), или принимавших их в течение последних 14 дней;

– тяжёлая почечная недостаточность;

– возраст до 18 лет;

– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Палексию следует применять с осторожностью:

– при повышенном риске неправильного применения или злоупотребления препаратом;

– при нарушении функции дыхания;

– у пациентов с черепно-мозговой травмой и угнетением сознания;

– у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые увеличивают риск развития судорог;

– у пациентов с печёночной недостаточностью средней степени тяжести;

– у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом;

– у пациентов с пониженным артериальным давлением.

Применение препарата во время беременности допустимо, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой. Необходима осторожность при одновременном применении Палексии с серотонинергическими препаратами.

Как применять: дозировка и курс лечения

Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуально в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом. Палексию таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, следует принимать дважды в сутки, приблизительно через каждые 12 часов, независимо от приёма пищи. Таблетку необходимо принять внутрь с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и не растворяя.

а) пациенты, не принимающие наркотические анальгетики: Следует начинать терапию с дозы 50 мг тапентадола два раза в сутки.

б) пациенты, принимающие наркотические анальгетики: При переходе с других наркотических анальгетиков на Палексию и выборе начальной дозы следует принимать во внимание характеристики ранее назначавшегося препарата, частоту его приема и среднюю суточную дозу.

Подбор дозы и поддерживающая терапия

После начала лечения, под тщательным наблюдением врача, доза должна подбираться индивидуально до достижения адекватного обезболивания при минимуме побочных эффектов.

Имеющийся опыт показывает, что режим подбора дозы с увеличением на 50 мг тапентадола два раза в сутки каждые 3 дня у большинства пациентов оказывается достаточным для достижения адекватного контроля боли.

Суточная доза тапентадола свыше 500 мг в таблетках пролонгированного действия, покрытых плёночной оболочкой, не назначалась, поэтому в таких дозах препарат применять не рекомендуется.

При одномоментном прекращении приёма тапентадола возможно развитие синдрома ‘отмены’. Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой в целях предупреждения развития синдрома ‘отмены’.

Взрослые, имеющие хронические заболевания

Нарушение функции почек

Коррекции доз у пациентов с лёгкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется. Опыта применения у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек нет, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано.

Нарушение функции печени

Коррекции доз у пациентов с лёгкой печёночной недостаточностью не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Палексии пациентам с умеренно выраженной печёночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует начинать с 50 мг тапентадола в таблетках пролонгированного действия, покрытых плёночной оболочкой, не чаще одного раза в сутки. Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости.

Опыта применения у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени нет, поэтому применение в данной группе пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты (от 65 лет и старше)

В целом, рекомендованные дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции ночек и печени, следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые.

Применение у детей

Препарат противопоказан к применению пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Фармакологическое действие

Активный компонент Палексии тапентадол – мощный анальгетик, агонист мю-опиоидных рецепторов и ингибитор обратного захвата норадреналина. Тапентадол непосредственно оказывает анальгетическое действие без участия фармакологически активных метаболитов.

Тапентадол продемонстрировал эффективность при боли ноцицептивного, нейропатического, висцерального генеза и при боли, вызванной воспалительным процессом. В ходе клинических исследований препарата при боли в спине, онкологических и неонкологических болях была подтверждена обезболивающая эффективность тапентадола.

Читайте также:  Фтивазид – инструкция по применению, отзывы, показания

Действие на сердечно-сосудистую систему: при тщательном изучении интервала QT, никаких эффектов от приёма терапевтических и превышающих терапевтические доз тапентадола в отношении интервала QT установлено не было. Тапентадол не оказывал значимых эффектов и на другие параметры ЭКГ (частоту сердечных сокращений, интервал PR, комплекс QRS, морфологию зубца Т и U).

Побочные действия

Примерно у 60% пациентов, принимавших Палексию в таблетках пролонгированного действия, покрытых плёночной оболочкой, наблюдались побочные действия, преимущественно лёгкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы (тошнота, головокружение, запор, головная боль и сонливость).

Палексия таблетки – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

Описание
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг.
Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, на одной стороне гравировка – логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка «Н6».
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой. 75 мг.
Бледно-жёлтые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, на одной стороне гравировка – логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка «Н7».
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 100 мг.
Бледно-розовые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, на одной стороне гравировка – логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка «Н8».
На поперечном разрезе ядро белого цвета, покрытое очень тонким слоем пленочной оболочки белого, бледно-жёлтого или бледно-розового цвета для таблеток 50 мг, 75 мг и 100 мг соответственно.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ: N02AX06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь препарата Палексия в таблетках, покрытых плёночной оболочкой, тапентадол быстро и полностью абсорбируется. Средняя абсолютная биодоступность после приёма внутрь однократной дозы натощак в таблетках, покрытых плёночной оболочкой, составляет примерно 32% ввиду интенсивного пресистемного метаболизма. Максимальные концентрации тапентадола в плазме крови наблюдаются через 1,25 часа после приёма внутрь таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Пропорциональный дозе рост Сmax (максимальная концентрация) и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») отмечен после приёма внутрь таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в пределах терапевтического диапазона доз.
Долговременный приём тапентадола внутрь (каждый б часов) в дозах от 75 мг до 175 мг, в таблетках, покрытых плёночной оболочкой, показал, что коэффициент накопления тапентадола составляет от 1,4 до 1,7 и от 1,7 до 2,0 для его основного метаболита – тапентадола-О-глюкуронида, что главным образом определялось по интервалу дозирования и периоду полувыведения тапентадола. Равновесная концентрация тапентадола в плазме крови достигается на вторые сутки после начала приёма внутрь таблеток, покрытых плёночной оболочкой.
Влияние пищи
AUC и Сmах возрастают на 25% и 16% соответственно при приёме внутрь таблеток, покрытых плёночной оболочкой, после приёма жирной высококалорийной пищи. Время достижения Сщах откладывается на 1,5 ч при приёме высококалорийной пищи. Это было расценено клинически незначимым. Препарат Палексия можно принимать внутрь как до, так и после приёма пищи.
Распределение
Тапентадол имеет большой объём распределения. После внутривенного введения тапентадола объём распределения в терминальной фазе элиминации (Vd) составляет 540±98 литра. Связывание с белками плазмы крови низкое и не превышает 20%.
Метаболизм
Тапентадол подвергается выраженному метаболизму. Около 97% соединения метаболизируется. Основным путём метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой. После приёма внутрь примерно 70% дозы экскретируется в мочу в виде конъюгированных форм (55% глюкуронида и 15% сульфата тапентадола). Уридиндифосфат-глюкуронилтрансфераза (УГТ) является основным ферментом, участвующим в процессе глюкуронирования (главным образом изоферменты UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7). В общей сложности 3% тапентадола экскретируется в мочу в неизменённом виде. Тапентадол также метаболизируется до N-дезметилтапентадола (13%) под действием изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и до гидрокситапентадола (2%) под действием изофермента CYP2D6, которые далее подвергаются конъюгации. По этой причине, метаболизм тапентадола, опосредованный через систему изоферментов цитохрома Р450, имеет меньшее значение по сравнению с глюкуронированием.
Ни один из метаболитов тапентадола не обладает анальгетическим действием.
Выведение
Тапентадол и его метаболиты экскретируются почти полностью (99%) почками. Общий клиренс после внутривенного введения составляет 1530±177 мл/мин. Конечный период полувыведения после приёма тапентадола внутрь в таблетках, покрытых плёночной оболочкой, составляет в среднем 4 часа.
Особые категории пациентов
Пожилые пациенты
AUC тапентадола сходна у пожилых (65-78 лет) и пациентов среднего возраста (19-43 года), при этом у пожилых пациентов средняя величина С max на 16% ниже, чем у пациентов среднего возраста.
Нарушение функции почек
AUC и Сmах тапентадола сопоставимы у пациентов с различной степенью функциональной активности почек (от нормы до тяжёлого нарушения). И наоборот, с нарастанием выраженности почечной недостаточности отмечалось увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) тапентадола-О-глюкуронида. У пациентов с лёгким, умеренным и тяжёлым нарушением функции почек отмечалось повышение AUC тапентадола-О-глюкуронида в 1,5, 2,5 и 5,5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек соответственно.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени приём тапентадола внутрь характеризовался более высокой AUC и концентрацией в сыворотке крови по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Отношения фармакокинетических показателей тапентадола для групп пациентов с лёгкой и умеренной печёночной недостаточностью при сравнении с группой пациентов с нормальной функцией печени составили 1,7 и 4,2 соответственно для AUC; 1,4 и 2,5 соответственно для Сmах; и 1,2 и 1,4 соответственно для периода полувыведения. Скорость образования тапентадола-О-глюкуронида у пациентов с более выраженным нарушением функции печени ниже.

Фармакокинетические взаимодействия
Тапентадол главным образом метаболизируется посредством 2 фазы (глюкуронирования), и только малое количество метаболизируется через окислительные процессы 1 фазы. Поскольку глюкуронирование является системой высоких возможностей с низким аффинитетом, какое-либо клинически значимое взаимодействие, связанное с глюкуронированием, маловероятно. Это подтверждено опытом одновременного применения тапентадола с напроксеном и пробенецидом, наблюдался рост AUC тапентадола на 17% и 57% соответственно. При одновременном применении с парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой никаких изменений фармакокинетических показателей тапентадола не наблюдалось. Тапентадол не является индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома Р450. Поэтому клинически значимые взаимодействия, опосредуемые через систему изоферментов цитохрома Р450, маловероятны.
Фармакокинетика тапентадола не менялась под влиянием увеличения рН или перистальтики желудочно-кишечного тракта, вызванных омепразолом и метоклопрамидом соответственно.
Связывание тапентадола с белками плазмы крови низкое (примерно 20%). По этой причине вероятность фармакокинетических взаимодействий за счёт замещения из связи с белками плазмы мала.

Показания к применению

Противопоказания

  • гиперчувствителыюсть к тапептадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
  • в ситуациях, когда противопоказаны препараты-агонисты мю-опиоидных рецепторов, т.е. у пациентов сo значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжёлой бронхиальной астмой или гиперкапнией;
  • наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника;
  • острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами;
  • у пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или принимавших их в течение последних 14 дней;
  • тяжёлая почечная недостаточность;
  • тяжёлая печёночная недостаточность;
  • возраст до 18 лет;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

Препарат Палексия должен применяться с осторожностью:

  • при повышенном риске неправильного применения или злоупотребления препаратом;
  • при нарушении функции дыхания;
  • у пациентов с черепно-мозговой травмой и угнетением сознания;
  • у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые увеличивают риск развития судорог;
  • у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести;
  • у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом;
  • у пациентов с пониженным артериальным давлением.

Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата Палексия перед полной отменой. Необходима осторожность при одновременном применении препарата Палексия с серотонинергическими препаратами.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие
Примерно у 65% пациентов, принимавших препарат Палексия в таблетках, покрытых плёночной оболочкой, наблюдались побочные действия, преимущественно лёгкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы (тошнота, головокружение, рвота, сонливость и головная боль).
В таблице ниже представлены побочные действия препарата Палексия, выявленные при его применении. Они представлены по классам и частоте: очень частые ( > 1/10); частые ( > 1/100, > 1/1000, > 1/10000, > 1/10)Частые
(от > 1/100 до > 1/1000 до > 1/10 000 до Данные по передозировке очень ограничены.
Симптомы: следует ожидать присущих всем препаратам, обладающим центральным анальгетическим действием и характеризующимся сродством к мю-опиоидным рецепторам симптомов – миоз, рвота, коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания с возможностью его остановки.
Неотложная помощь: лечение передозировки должно быть сосредоточено на устранении симптомов стимуляции мю-опиоидных рецепторов. При подозрении на передозировку тапентадола основное внимание должно быть уделено восстановлению проходимости дыхательных путей и применению управляемой или контролируемой вентиляции лёгких. Полные антагонисты опиоидных рецепторов, такие как налоксон, являются специфичными антидотами в отношении угнетения дыхания, связанного с передозировкой наркотических анальгетиков. Угнетение дыхания после передозировки может превышать продолжительность действия антагониста опиоидных рецепторов. Назначение антагониста опиоидных рецепторов не заменяет непрерывного контроля состояния дыхательных путей, контроля нарушений дыхания и кровообращения, развившихся в результате передозировки наркотических анальгетиков. Если ответ на введение антагонистов опиоидных рецепторов недостаточный или кратковременный, возможно введение дополнительного количества антагониста.
Очищение желудочно-кишечного тракта может проводиться с целью удаления не абсорбировавшегося тапентадола. Применение активированного угля или промывание желудка может быть выполнено в течение 2 часов после приёма внутрь. Перед очищением желудочно-кишечного тракта необходимо обезопасить дыхательные пути.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение тапентадола с бензодиазепинами, барбитуратами и опиоидами (анальгезирующие, противокашлевые средства и средства для лечения синдрома «отмены») может повысить риск угнетения дыхания. Препараты, угнетающие деятельность центральной нервной системы (ЦНС) (бензодиазепины, нейролептики, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, опиоиды, алкоголь), могут усиливать седативный эффект тапентадола и угнетение ЦНС. Если комбинация тапентадола и препаратов, вызывающих угнетение дыхания или ЦНС, необходима, следует решить вопрос о снижении дозы препаратов.
Агонисты-антагоиисты опиоидных рецепторов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении тапентадола с агонистами-антагонистами мю-опиоидных рецепторов (например, пентазоцин, налбуфин) или частичными агонисгами мю-опиоидных рецепторов (например, бупренорфин). При одновременном применении с бупренорфином была отмечена необходимость повышения дозы агонистов мю-опиоидных рецепторов, и в данных обстоятельствах необходим тщательный мониторинг таких побочных эффектов, как угнетение дыхания.
Имеются единичные сообщения о развитии серотонинового синдрома, по времени совпадавшего с одновременным применением тапентадола и серотонинергических препаратов, например, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например: спутанность сознания, возбуждение, повышение температуры тела, повышенное потоотделение, атаксия, гиперрефлексия, миоклопия и диарея. Отмена серотонинергических препаратов обычно приводила к быстрому исчезновению симптомов. Терапия определяется характером и выраженностью симптомов.
Поскольку основным путём метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой с участием изоферментов UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7. одновременное применение с мощными ингибиторами этих изоферментов (такими как кетоконазол, флуконазол, меклофенамовая кислота) может увеличивать системную экспозицию тапентадола. Пациентам, находящимся на лечении тапентадолом, следует соблюдать осторожность в начале и при окончании одновременного применения мощных индукторов микросомальных ферментов печени (например, рифампиципа, фенобарбитала, препаратов зверобоя продырявленного), поскольку это может привести соответственно к снижению эффективности или риску возникновения побочных эффектов.
Тапентадол противопоказан пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или принимавшим их последние 14 дней, т.к. возможно повышение содержания но-радреналина, что может вызвать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как гипертонический криз.
При одновременном применении тапентадола с напроксеном и пробенецидом наблюдался рост AUC тапентадола на 17% и 57% соответственно. При одновременном применении с парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой никаких изменений фармакокинетических показателей тапентадола не наблюдалось.

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Как и другие препараты-агонисты мю-опиоидных рецепторов, Палексия может негативно влиять на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами, т.к. оказывает влияние на центральную нервную систему. Особенно часто такое действие возможно в начале лечения, при любых изменениях дозы препарата, при одновременном приёме с транквилизаторами или алкоголем. Пациенты должны воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска

Срок годности

Условия хранения

Условия отпуска

Производитель

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/Выпускающий контроль качества
Грюненталь ГмбХ, Германия, 52078, Аахен, Циглерштрассе, 6.
Grunenthal GmbH. Zieglerstrasse 6. 52078 Aachen, Germany

Фасовщик/Упаковщик
Фармацеутичи Форменти С.п.А., Италия,
21040, Ориджио (провинция Варезе), улица ди Витторио, 2.
Грюненталь ГмбХ, Германия,
52078, Аахен, Циглерштрассе, 6.

Претензии направлять по адресу:
ООО «Г рюненталь», 125040. Москва, ул. Правды, 26.

Палексия

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Палексия (Palexia): 1 отзыв врача, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска.

Отзывы врачей о палексии

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Мощный обезболивающий препарат, необходимый для купирования сильной боли при травмах, онкологических заболеваниях, при тяжелых хронических болевых синдромах.

Строго по назначению врача. Может вызывать привыкание. Отпускается по рецепту 148 формы. Может выручить, когда другие обезболивающие препараты не справляются.

Отзывы пациентов о палексии

Формы выпуска

ДозировкаФасовкаХранениеПродажаСрок годности
20; 60

20; 60

Инструкция по применению палексии

Фармакология

Тапентадол – мощный анальгетик, являющийся агонистом мю-опиоидных рецепторов и ингибитором обратного захвата норадреналина. Тапентадол непосредственно оказывает анальгетическое действие без участия фармакологически активных метаболитов.

Тапентадол продемонстрировал эффективность при боли ноцицептивного, нейропатичеcкого, висцерального генеза и при боли, вызванной воспалительным процессом. В ходе клинических исследований была подтверждена обезболивающая эффективность тапентадола при ноцицептивных болях (в том числе послеоперационных ортопедических и абдоминальных болях, а также хронических болях при остеоартрите бедра или колена).

Действие на сердечно-сосудистую систему: при тщательном изучении интервала QT, никаких эффектов от приема терапевтических и превышающих терапевтические доз тапентадола в отношении интервала QT установлено не было. Тапентадол не оказывал значимых эффектов и на другие параметры ЭКГ (частоту сердечных сокращений, интервал PR, комплекс QRS, морфологию зубца Т и U).

Фармакокинетика

После приема внутрь препарата Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, тапентадол быстро и полностью абсорбируется. Средняя абсолютная биодоступность после приема внутрь однократной дозы натощак в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, составляет примерно 32% ввиду интенсивного пресистемного метаболизма. Максимальные концентрации тапентадола в плазме крови наблюдаются через 1,25 часа после приема внутрь таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Пропорциональный дозе рост Cmax (максимальная концентрация) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») отмечен после приема внутрь таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в пределах терапевтического диапазона доз.

Долговременный прием тапентадола внутрь (каждый 6 часов) в дозах от 75 мг до 175 мг, в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, показал, что коэффициент накопления тапентадола составляет от 1,4 до 1,7 и от 1,7 до 2.0 для его основного метаболита – тапентадола-О-глюкуронида, что главным образом определялось по интервалу дозирования и периоду полувыведения тапентадола. Равновесная концентрация тапентадола в плазме крови достигается на вторые сутки после начата приема внутрь таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

AUC и Cmax возрастают на 25 % и 16 % соответственно при приеме внутрь таблеток, покрытых пленочной оболочкой, после приема жирной высококалорийной пищи. Время достижения Cmax откладывается на 1.5 ч при приеме высококалорийной пищи. Это было расценено клинически незначимым. Препарат Палексия можно принимать внутрь как до, так и после приема пищи.

Тапентадол имеет большой объем распределения. После внутривенного введения тапентадола объем распределения в терминальной фазе элиминации (Vd) составляет 540+98 литра. Связывание с белками плазмы крови низкое и не превышает 20%.

Тапентадол подвергается выраженному метаболизму. Около 97 % соединения метаболизируется. Основным путем метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой. После приема внутрь примерно 70 % дозы экскретируется в мочу и виде конъюгированных форм (55 % глюкуронида и 15 % сульфата тапентадола). Уридиндифосфат-глюкуронилтрансфераза (УГТ) является основным ферментом, участвующим в процессе глюкуронирования (главным образом изоферменты UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7). В обшей сложности 3% тапентадола экскретируется в мочу в неизмененном виде. Тапентадол также метаболизируется до N-дезметилтапентадола (13 %) под действием изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и до гидроксипентадола (2 %) под действием изофермента CYP2D6, которые далее подвергаются конъюгации. По этой причине, метаболизм тапентадола, опосредованный через систему изоферментов цитохрома Р450, имеет меньшее значение по сравнению с глюкуронированием.

Ни один из метаболитов тапентадола не обладает анальгетическим действием.

Тапентадол и его метаболиты экскретируются почти полностью (99%) почками. Общий клиренс после внутривенного введения составляет 1530 ± 177 мл/мин. Конечный период полувыведения после приема тапентадола внутрь в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, составляет в среднем 4 часа.

Особые категории пациентов

AUC тапентадола сходна у пожилых (65-78 лет) и пациентов среднего возраста (19-43 года), при этом у пожилых пациентов средняя величина Cmax на 16 % ниже, чем у пациентов среднего возраста.

Нарушение функции почек

AUC к Cmax тапентадола сопоставимы у пациентов с различной степенью функциональной активности почек (от нормы до тяжёлого нарушения). И наоборот, с нарастанием выраженности почечной недостаточности отмечаюсь увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) тапентадола-О-глюкуронида. У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции почек отмечалось повышение AUC тапентадола-О-глюкуронида в 1.5, 2.5 и 5.5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек соответственно.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени прием тапентадола внутрь характеризовался более высокой AUC и концентрацией в сыворотке крови по сравнению с пациентами с нормальном функцией печени. Отношения фармакокинетических показателей тапентадола для групп пациентов с лёгкой и умеренной печеночной недостаточностью при сравнении с группой пациентов с нормальной функцией печени составили 1.7 и 4.2 соответственно для AUC; 1,4 и 2,5 соответственно для Cmax; и 1.2 и 1.4 соответственно для периода полувыведения. Скорость образования тапентадола-O-глюкуронида у пациентов с более выраженным нарушением функции печени ниже.

Тапентадол главным образом метаболизируется посредством 2 фазы (глюкуронирования), и только малое количество метаболизируется через окислительные процессы I фазы.

Поскольку глюкуронирование является системой высоких возможностей с низким аффинитетом, какое-либо клинически значимое взаимодействие, связанное с глюкуронированием, маловероятно. Это подтверждено опытом одновременного применения тапентадола с напроксеном и пробенецидом, наблюдался рост AUC тапентадола на 17 % и 57 % соответственно. При одновременном применении с парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой никаких изменений фармакокинетических показателей тапентадола не наблюдалось.

Тапентадол не является индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома Р450. Поэтому клинически значимые взаимодействия, опосредуемые через систему изоферментов цитохрома Р450, маловероятны.

Фармакокинетика тапентадола не менялась под влиянием увеличения pН или перистальтики желудочно-кишечного тракта, вызванных омепразолом и метоклопрамидом соответственно.

Связывание тапентадола с белками плазмы крови низкое (примерно 20 %). По этой причине вероятность фармакокинетических взаимодействий за счет замещения из связи с белками плазмы мала.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка – логотип Грюненталь, на другой стороне гравировка “H6”.

1 таб.
тапентадола гидрохлорид58.24 мг,
что соответствует содержанию тапентадола50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 26.04 мг, лактозы моногидрат – 26.04 мг, кроскармеллоза натрия – 7.5 мг, повидон К30 – 6.25 мг, магния стеарат – 0.94 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 85F18422 – 3.75 мг, в т. ч. поливиниловый спирт – 1.5 мг, титана диоксид – 0.9375 мг, макрогол 3350 – 0.7575 мг, тальк – 0.555 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Дозировка

Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуально в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом. Рекомендуемая начальная доза препарата Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, для приема внутрь составляет 50 мг, 75 мг или 100 мг каждые 4-6 ч в зависимости от исходной интенсивности боли. В первый день приема препарата, если не удалось достичь контроля боли, уже через 1 час после приема начальной дозы может быть принята вторая доза препарата. В последующем, обычная рекомендуемая доза составляет от 50 мг до 100 мг тапентадола каждые 4-6 часов и должна быть подобрана для поддержания адекватной анальгезии с приемлемой переносимостью.

Препарат Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, принимают внутрь целиком с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и не растворяя. Препарат Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, может назначаться как до, так и после приема пищи.

Общая начальная суточная доза более 700 мг тапентадола в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, в первый день лечения и поддерживающая суточная лоза более 600 мг тапентадола не назначались и поэтому не рекомендуются.

При одномоментном прекращении приема тапентадола возможно развитие синдроме «отмены». Рекомендуется постепенное снижение дозы перед полной отменой препарата в целях предупреждения развития синдрома «отмены».

Взрослые, имеющие хронические заболевания

Нарушение функции почек

Коррекции дозы у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется.

Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции почек нет, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано.

Нарушение функции печени

Коррекции дозы у пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначении папистам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Лечение у таких пациентов следует начинать с 50 мг тапентадола в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не чаше одного раза каждые 8 ч (максимум три дозы в сутки). Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости, что достигается увеличением пли уменьшением интервала между приемами препарата.

Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, и поэтому применение у данной группы пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты (от 65 лет и старше)

В целом, рекомендованные дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек и печени следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые.

Применение у детей

Препарат Палексия противопоказан к применению пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Передозировка

Данные по передозировке очень ограничены.

Симптомы: следует ожидать, присущих всем препаратам, обладающим центральным анальгетическим действием и характеризующимся сродством к мю-опиоидным рецепторам симптомов – миоз, рвота, коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания с возможностью его остановки.

Неотложная помощь: лечение передозировки должно быть сосредоточено на устранении симптомов стимуляции мю-опноидных рецепторов. При подозрении на передозировку гапентадола основное внимание должно быть уделено восстановлению проходимости дыхательных путей и применению управляемой или контролируемой вентиляции легких. Полные антагонисты опиоидных рецепторов, такие как налоксон, являются специфичными антидотами в отношении угнетения дыхания, связанного с передозировкой наркотических анальгетиков. Угнетение дыхания после передозировки может превышать продолжительность действия антагониста опиоидных рецепторов. Назначение антагониста опиоидных рецепторов не заменяет непрерывного контроля состояния дыхательных путей, контроля нарушений дыхания и кровообращения, развившихся в результате передозировки наркотических анальгетиков. Если ответ на введение антагонистов опиоидных рецепторов недостаточный или кратковременный, возможно введение дополнительного количества антагониста. Очищение желудочно-кишечного тракта может проводиться с целью удаления не абсорбировавшегося тапентадола. Применение активированного угля или промывание желудка может быть выполнено в течение 2 часов после приема внутрь. Перед очищением ЖКТ необходимо обезопасить дыхательные пути.

Взаимодействие

Одновременное применение тапентадола с бензодиазепинами, барбитуратами и опиоидами (анальгезирующие, противокашлевые средства и средства для лечения синдрома “отмены”) может повысить риск угнетения дыхания. Препараты, угнетающие деятельность ЦНС (бензодиазепины, нейролептики, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, опиоиды, алкоголь), могут усиливать седативный эффект тапентадола и угнетение ЦНС. Если комбинация тапентадола и препаратов, вызывающих угнетение дыхания или ЦНС, необходима, следует решить вопрос о снижении дозы препаратов.

Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении тапентадола с агонистами-антагонистами мю-опиоидных рецепторов (например, пентазоцин, налбуфин) или частичными агонистами мю-опиоидных рецепторов (например, бупренорфин). При одновременном применении с бупренорфином была отмечена необходимость повышения дозы агонистов мю-оиноидных рецепторов, и в данных обстоятельствах необходим тщательный мониторинг таких побочных эффектов, как угнетение дыхания.

Имеются единичные сообщения о развитии серотонинового синдрома, по времени совпадавшего с одновременным применением тапентадола и серотонинергических препаратов, например, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например: спутанность сознания, возбуждение, повышение температуры тела, повышенное потоотделение, атаксия, гиперрефлексия, миоклония и диарея. Отмена серотонинергических препаратов обычно приводила к быстрому исчезновению симптомов. Терапия определяется характером и выраженностью симптомов.

Поскольку основным путем метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой с участием изоферментов UGT1A6, UGT1A9 и UQT2B7, одновременное применение с мощными ингибиторами этих изоферментов (такими как кетоконазол, флуконазол, меклофенамовая кислота) может увеличивать системную экспозицию тапентадола.

Пациентам, находящимся на лечении тапептадолом, следует соблюдать осторожность в начале и при окончании одновременного применения мощных индукторов микросомальных ферментов печени (например, рифампицина, (фенобарбитала, препаратов зверобоя продырявленного), поскольку это может привести соответственно к снижению эффективности или риску возникновения побочных эффектов.

Тапентадол противопоказан пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или принимавшим их последние 14 дней. т.к. возможно повышение содержания норадреналина, что может вызвать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как гипертонический криз.

При одновременном применении тапентадола с напроксеном и пробенецидом наблюдался рост AUC тапентадола на 17% и 57% соответственно. При одновременном применении с парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой никаких изменений фармакокинетических показателей тапентадола не наблюдалось.

Побочные действия

Примерно у 65% пациентов, принимавших препарат Падексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, наблюдались побочные действия, преимущественно легкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы (тошнота, головокружение, рвота, сонливость и головная боль).

В таблице ниже представлены побочные действия препарата Палексия, выявленные при его применении. Они представлены по классам и частоте: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100,

Палексия | Palexia

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp. Tabl. “Palexia” 0,1 № 20
D.S. По 1 таблетке 2 раза в сутки

Рецепт (россия)

Rp. Tapentadoli 100 mg
D.t.d. № 20 in tabl.
S. По 1 таблетке 2 раза в сутки

Рецептурный бланк 147-1/у-88

Действующее вещество

Фармакологическое действие

Тапентадол – мощный анальгетик, являющийся агонистом опиоидных μ-рецепторов и ингибитором обратного захвата норадреналина. Тапентадол непосредственно оказывает анальгетическое действие без участия фармакологически активных метаболитов.

Тапентадол продемонстрировал эффективность при боли ноцицептивного, нейропатического, висцерального генеза и при боли, вызванной воспалительным процессом. В ходе клинических исследований препарата при боли в спине, онкологических и неонкологических болях была подтверждена обезболивающая эффективность тапентадола.

Действие на сердечно-сосудистую систему: при тщательном изучении интервала QT, никаких эффектов от приема терапевтических и превышающих терапевтические доз тапентадола в отношении интервала QT установлено не было. Тапентадол не оказывал значимых эффектов и на другие параметры ЭКГ (ЧСС, интервал PR, комплекс QRS, морфологию зубца Т и U).

Способ применения

Для взрослых: Внутрь, с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и не растворяя. Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуально, в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом. Препарат Палексия в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, следует принимать дважды в сутки, приблизительно через каждые 12 ч, независимо от приема пищи.

а) пациенты, не принимающие наркотические анальгетики: следует начинать терапию с дозы 50 мг тапентадола 2 раза в сутки;

б) пациенты, принимающие наркотические анальгетики: при переходе с других наркотических анальгетиков на препарат Палексия и выборе начальной дозы следует принимать во внимание характеристики ранее назначавшегося препарата, частоту его приема и среднюю суточную дозу.

Подбор дозы и поддерживающая терапия

После начала лечения, под тщательным наблюдением врача, доза должна подбираться индивидуально до достижения адекватного обезболивания при минимуме побочных эффектов.

Имеющийся опыт показывает, что режим подбора дозы с увеличением на 50 мг тапентадола 2 раза в сутки каждые 3 дня у большинства пациентов оказывается достаточным для достижения адекватного контроля боли.

Суточная доза тапентадола свыше 500 мг в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, не назначалась, поэтому в таких дозах препарат применять не рекомендуется.

При резком прекращении приема тапентадола возможно развитие синдрома отмены. Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой в целях предупреждения развития синдрома отмены.

Показания

Препарат в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, принимают при остром, а в таблетках пролонгированного действия – при хроническом, болевом синдроме средней и высокой степени тяжести.

Палексия применяется исключительно при болях средней и сильной интенсивности, требующих назначения опиоидных анальгетиков.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к тапентадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
– в ситуациях, когда противопоказаны препараты-агонисты опиоидных μ-рецепторов, т.е. у пациентов со значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжелой бронхиальной астмой или гиперкапнией;
– наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника;
– острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами;
– у пациентов, получающих ингибиторы МАО, или принимавших их в течение последних 14 дней;
– тяжелая почечная недостаточность;
– тяжелая печеночная недостаточность;
– возраст до 18 лет;
– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
– при повышенном риске неправильного применения или злоупотребления препаратом;
– при нарушении функции дыхания;
– у пациентов с черепно-мозговой травмой и угнетением сознания;
– у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые увеличивают риск развития судорог;
– у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести;
– у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом;
– у пациентов с пониженным АД.

Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата Палексия перед полной отменой.

Необходима осторожность при одновременном применении препарата Палексия с серотонинергическими препаратами.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита; нечасто — снижение массы тела.

Нарушение психики: часто — нарушение сна, тревога, подавленное настроение, повышенная возбудимость, беспокойство; нечасто — необычные сновидения, нарушение восприятия, дезориентация в месте и во времени, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, эйфория; редко — лекарственная зависимость, патологическое мышление.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль, сонливость; часто — непроизвольные сокращения мышц, тремор, расстройства внимания; нечасто — парестезии, гипестезии, нарушение равновесия, седация, обморок, нарушение памяти, когнитивные нарушения, угнетение сознания, дизартрия; редко — нарушения координации, предобморочное состояние, судороги.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны сердца и сосудов: часто — приливы крови к лицу; нечасто — увеличение ЧСС, снижение ЧСС, ощущение сердцебиения, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка; редко — угнетение дыхания.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, запор; часто — рвота, диарея, диспепсия; нечасто — дискомфорт в животе; редко — нарушение эвакуации содержимого желудка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, гипергидроз, сыпь; нечасто — крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — поллакиурия, затруднение мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: нечасто — сексуальная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — усталость, сухость слизистой оболочки (глаз, рта и горла), астения, ощущение изменения температуры тела, отеки; нечасто — синдром отмены, раздражительность, необычные ощущения; редко — ощущение опьянения, чувство расслабленности.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, на одной стороне гравировка в виде логотипа Грюнеталь, ядро на поперечном разрезе белого или почти белого цвета. Дозировка 50 мг – оболочка белого цвета, на другой стороне гравировка «Н1»; дозировка 100 мг – оболочка бледно-желтого цвета, на другой стороне гравировка «Н2»; дозировка 150 мг – оболочка бледно-розового цвета, на другой стороне гравировка «Н3»; дозировка 200 мг – оболочка бледно-оранжевого цвета, на другой стороне гравировка «Н4»; дозировка 250 мг – оболочка коричнево-красного цвета, на другой стороне гравировка «Н5» (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке, по 2 или 6 упаковок в пачке из картона);

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, на одной стороне гравировка в виде логотипа Грюнеталь, ядро на поперечном разрезе белого цвета. Дозировка 50 мг – оболочка белого цвета, на другой стороне гравировка «Н6»; дозировка 75 мг – оболочка бледно-желтого цвета, на другой стороне гравировка «Н7»; дозировка 100 мг – оболочка бледно-розового цвета, на другой стороне гравировка «Н8» (по 10 шт. в ячейковой контурной упаковке, по 2 или 6 упаковок в пачке из картона).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата “Палексия” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Читайте также:  Луцетам – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги
Ссылка на основную публикацию