Осетрон – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки

Осетрон

Осетрон – противорвотное средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ 3 рецепторов серотонина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ондансетрон – противорвотное средство из группы антагонистов серотонина. Серотониновые 5-НТ 3 рецепторы находятся на вагусных афферентных волокнах периферической нервной системы, а также в хеморецепторах триггерной зоны area postrema.

Химиотерапия и лучевая терапия способствуют высвобождению 5НТ (серотонина) с энтерохромафинных клеток тонкой кишки и провоцируют рвотный рефлекс путем стимулирования 5-HT 3 рецепторов афферентных волокон. Ондансетрон блокирует развитие этих рефлексов и может дополнительно влиять на 5-HT 3 рецепторы ЦНС путем воздействия на вагусные зоны area postrema. Таким образом, при цитотоксической химиотерапии и лучевой терапии действие ондансетрона обусловлена антагонизмом 5-HT 3 рецепторов нейронов периферической и центральной нервной системы. Препарат обладает анксиолитическим активность, не вызывает нарушения координации движения или снижение активности и работоспособности.

Фармакокинетика. При внутривенном введении препарат быстро распространяется с кровотоком по всем органам и тканям организма. Максимальная концентрация в крови достигается после инфузии 4 мг ондансетрона через 5 минут и в пределах 10 минут после инъекции. Связывание с белками плазмы высокое (70-76%). Ондансетрон преимущественно выводится из системного кровотока путем печеночного метаболизма, не менее 5% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения у взрослых пациентов составляет примерно 3:00. При нарушении функции печени отмечается увеличение периода полувыведения до 15-20 часов. В организме активно метаболизируется, метаболиты выводятся с калом и мочой.

Показания

Тошнота и рвота, вызванное цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией; профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью. Применение ондансетрон вместе с апоморфина гидрохлорид противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания во время одновременного применения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ондансетрон не ускоряют и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении.

Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р450 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или уменьшение активности одного из них (например генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь влияния или влияние на общий клиренс креатинина будет незначительным. С осторожностью следует применять ондансетрон вместе с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT и / или влекут нарушение электролитного баланса (см. Раздел «Особенности применения»).

Применение ондансетрон вместе с апоморфина гидрохлорид противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания во время совместного применения.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин

У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP3A4 (например фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.

Серотонинергетикы (например, СИОЗС и ИЗЗСН)

Серотониновый синдром (включая изменения психического статуса, вегетативной нестабильности и нервно-мышечных нарушений) был описан после одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов, в том числе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСН) (см. раздел «Особенности применения»).

По данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола. Применение Осетрона с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, может вызвать дополнительное удлинение этого интервала. Совместное применение Осетрона с кардиотоксическими лекарственными средствами (например, антрациклинами) может увеличить риск возникновения аритмий (см раздел «Особенности применения»).

Особенности применения

При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ 3 рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности.

Ондансетрон в Дозозависимо форме удлиняет интервал QT (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Дополнительно по данным послемаркетингового наблюдения были сообщения о случаях дрожь / фибрилляции желудочков ( torsade de pointes ) при применении ондансетрона. Следует избегать применения ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует применять с осторожностью у пациентов, которые имеют или в которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмия или пациентов, которые лечатся другими препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушения электролитного баланса . Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемии и гипомагниемии.

После одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов был описан серотониновый синдром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если одновременное лечение ондансетроном и другими серотонинергичными препаратами клинически обосновано, рекомендуется соответствующее наблюдение пациента.

Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, необходим тщательный надзор за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника во время применения Осетрона.

У пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство в аденотонзилярний участке, применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновения кровотечения. Поэтому такие больные подлежат тщательному надзору после применения ондансетрона.

Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность и эффективность применения ондансетрона в период беременности и кормления грудью не изучались, поэтому не рекомендуется применение Осетрона в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая возможные побочные реакции со стороны нервной системы, пациентам во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией.

Эметогенного потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия.

Рекомендуемая внутривенно или внутримышечно доза Осетрона – 8 мг в виде медленной инъекции в течение не менее 30 секунд, непосредственно перед лечением.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.

Высокоэметогенная химиотерапия (например высокие дозы циплатины) .

Осетрон можно назначать в виде однократной дозы 8 мг, внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией. Дозы более 8 мг (до 16 мг) можно применять только в виде внутривенной инфузии на 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); инфузия должна длиться не менее 15 минут. Разовую дозу превышающую 16 мг применять нельзя (см. Раздел «Особенности применения»).

Для Высокоэметогенная химиотерапии 8 мг Осетрона или меньшую дозу не нужно разводить и можно вводить путем медленной или инъекции (не менее 30 секунд) непосредственно перед химиотерапией с последующим двукратным внутривенным или внутримышечно введением 8 мг через 2 и 4:00 или постоянной инфузии 1 мг / час в течение 24 часов.

Эффективность Осетрона при высокоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным одноразовым введением дексаметазона в дозе 20 мг перед химиотерапией.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.

Дети и подростки (в возрасте от 6 месяцев до 17 лет)

Дозу препарата можно рассчитать по площади поверхности тела или массы тела ребенка.

Расчет дозы согласно площадью поверхности тела ребенка

Осетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 5 мг / м, внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Через 12:00 можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней.

Расчет дозы согласно массой тела ребенка

Осетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 0,15 мг / кг. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В первый день можно ввести еще 2 внутривенные дозы с 4-часовым интервалом. Через 12:00 можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Превышать дозу для взрослых.

Больные пожилого возраста

Пациентам в возрасте от 65 лет все дозы внутривенных инъекций следует растворять и вводить в течение 15 минут, при повторном применении интервал между инъекциями должен быть не менее 4:00.

Для пациентов в возрасте от 65 до 74 лет начальная доза ондансетрона составляет 8 мг или 16 мг, ее следует вводить путем инфузии в течение 15 минут, которую можно продолжить введением 2 доз по 8 мг в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4:00.

Для пациентов в возрасте от 75 лет начальная внутривенная инъекция ондансетрона не должен превышать 8 мг с инфузией в течение не менее 15 минут. После начальной дозы в 8 мг может продолжать применять 2 дозами по 8 мг, которые следует вводить путем инфузии в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4:00.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Осетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови – растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквину

Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же самой концентрации препарата у больных с ненарушенным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужна.

Послеоперационные тошнота и рвота.

Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты рекомендованная доза Осетрона составляет 4 мг в виде однократной внутримышечной или медленной инъекции во время введения в наркоз.

Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза Осетрона составляет 4 мг в виде внутримышечной или медленной инъекции.

Дети и подростки (в возрасте от 1 месяца до 17 лет)

Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, которых оперируют под общей анестезией, Осетрон можно вводить в дозе 0,1 мг / кг массы тела (максимально-до 4 мг) путем медленной инъекции (не менее 30 секунд) до во время, после введения в наркоз или после операции.

Больные пожилого возраста

Опыт применения Осетрона для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у людей пожилого возраста ограничен, однако Осетрон хорошо переносится больными в возрасте от 65 лет, получающих химиотерапию.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Осетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови возрастает.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквину

Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата у больных с неповрежденным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужна.

Инструкция по применению.

Ампулы с Осетроном не содержат консервантов и их необходимо использовать немедленно после вскрытия; раствор, оставшийся нужно уничтожить.

Ампулы с Осетроном нельзя автоклавировать.

Совместимость с другими жидкостями для внутривенных инъекций

Растворы для внутривенного вливания нужно готовить непосредственно перед инфузией. Однако установлено, что раствор ондансетрона сохраняет стабильность в течение 7 дней при комнатной температуре (до 25 ° С) при дневном свете или в холодильнике при растворении в таких средах: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор глюкозы 5%, раствор маннитола 10%, раствор Рингера, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и раствор глюкозы 5%.

Установлено, что ондансетрон сохраняет стабильность также при использовании полиэтиленовых и стеклянных флаконов. Было показано, что ондансетрон, разведенный 0,9% хлоридом натрия или 5% глюкозой, сохраняет стабильность в полипропиленовых шприцах. Доказано также, что стабильность в полипропиленовых шприцах сохраняется при разведении ондансетрона другими рекомендованными растворами.

В случае необходимости длительного хранения препарата растворения следует проводить в соответствующих асептических условиях.

Совместимость с другими препаратами

Осетрон можно назначать в виде внутривенной инфузии со скоростью 1 мг / час. Через Y-образный ин`ектор вместе с Осетроном при концентрации ондансетрона от 16 до 160 мкг / мл (то есть 8 мг / 500 мл или 8 мг / 50 мл соответственно) можно вводить:

  • Цисплатин в концентрации до 0,48 мг / мл, в течение 1-8 часов;
  • 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг / мл (например 2,4 г в 3 л или 400 мг в 500 мл) со скоростью не более 20 мл / час.

Дети. Применять детям в возрасте от 6 месяцев (при химиотерапии) и в возрасте от 1 месяца (для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты).

Передозировка

При введении однократной дозы 150 мг и суточной дозы 252 мг ондансетрон не отмечено явно выраженных побочных эффектов. Было зафиксировано расстройство зрения, выраженный запор, боль в грудной клетке и / или аритмия сердца, артериальной гипотензии и брадикардии. Во всех случаях побочные эффекты были кратковременными. Осетрон удлиняет интервал QT в Дозозависимо форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга. Специфических антидотов нет, при передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Применение ипекакуаны для лечения передозировки ондансетрон не рекомендуется, так как ее действие не может проявиться через антиэметический влияние препарата.

Побочные реакции

Побочное действие классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения разделена на следующие категории: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и notifications Подписаться

ОСЕТРОН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Осетрон – противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3-рецепторов.
Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания блуждающего нерва в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов.
Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика

После приема внутрь время достижения Cmax – 1.5 ч. После в/м введения время достижения Cmax – 10 мин.
Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%.
Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP2D6). Отсутствие фермента CYP 2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
Как после приема внутрь, так и после парентерального введения T1/2 составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы.
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается T1/2 до 15-20 ч. T1/2 ондансетрона не зависит от способа введения.
У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Осетрон являются:
– предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;
– предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Способ применения

Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч, следует продолжить прием ондансетрона в дозе 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
Для парентерального введения рекомендуются следующие режимы:
– 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще 2 в/в инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч;
– непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;
– 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Детям старше 2 лет препарат назначают в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 ч; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.
Послеоперационная тошнота и рвота
Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым вводят препарат в разовой дозе 4 мг в/м или в/в струйно (медленно) в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала общей анестезии.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.
В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение препарата в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пациентам пожилого возраста изменения дозировки не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается его T1/2, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать ондансетрон в дозе более 8 мг/сут.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея; иногда – бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Прочие: прилив крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатинемия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Осетрон являются: беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата.

Беременность

Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.
Противопоказано применение препарата Осетрон при беременности и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Т.к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
– с индукторами изоферментов цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
– с ингибиторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
– циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
– 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
– карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);
– этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);
– цефтазидим (в дозе 0.25-2.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
– циклофосфамид (в дозе от 0.1-1.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
– доксорубицин (в дозе 10-100 мг в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
– дексаметазон (возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно в течение 2-5 мин). Препараты можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона от 8 мкг до 0.1 мг/мл.

Передозировка

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия.
Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, т.к. маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

Условия хранения

Препарат Осетрон следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Форма выпуска

Осетрон – таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг или 8 мг. Упаковка: 4 шт. – стрипы (1) – пачки картонные, 10 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.
Осетрон – раствор для в/в и в/м введения.

Состав

1 таблетка Осетрон содержит: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 5 мг, что соответствует содержанию ондансетрона 4 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
1 таблетка Осетрон содержит: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 9.976 мг, что соответствует содержанию ондансетрона 8 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
1 мл (1 ампула) Осетрон содержит: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 2.494 мг 4.988 мг, что соответствует содержанию ондансетрона 2 мг 4 мг.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.
1 мл (1 ампула) Осетрон содержит: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 2.494 мг 9.976 мг, что соответствует содержанию ондансетрона 2 мг 8 мг.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.

Осетрон

Состав

Раствор: ондансетрона гидрохлорида дигидрат, цитрат натрия, моногидрат лимонной кислоты, натрия хлорид, вода д/и.

Таблетки Осетрон: ондансетрона гидрохлорида дигидрат, кукурузный крахмал, стеарат магния, лактоза, диоксид кремния коллоидный, пропиленгликоль, диоксид титана, гипромеллоза, тальк.

Форма выпуска

Раствор для инъекций бесцветный прозрачный в стеклянных ампулах по 2 (4) мл в блистере в картонной упаковке № 5.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой в блистере в картонной упаковке № 10.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат с выраженным противорвотным действием. Является конкурентным с высокой избирательностью антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотониновые рецепторы, располагающиеся в центральной и периферической нервной системе). При приеме химиотерапевтических лечебных средств и сеансов лучевой терапии серотонин высвобождается из энтерохромафинных клеток слизистой ЖКТ, что обуславливает появление рвотного рефлекса и ощущение тошноты. Препарат избирательно блокирует мембраны рецепторов 5НТ3 периферических нервов, которые активно участвуют в этом рефлексе. Таким образом, препарат купирует тошноту и рвоту, появляющихся в процессе химио- и радиотерапии, при этом, какие-либо выраженные побочные экстрапирамидные проявления отсутствуют.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ, максимальный уровень концентрации в крови после в/м введения достигается через 1,5 часа. Связывание с белками крови около 75%. Биотрансформация происходит в печени путем гидролиза. Выводятся препарат преимущественно в форме метаболитов через почки и кишечник.

Показания к применению

  • В качестве лекарственного средства, купирующего тошноту и рвоту, обусловленные проведением цитотоксичной радио/химио терапии;
  • Профилактика и купирование тошноты и рвоты после операций.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, период беременности и лактации, фенилкетонурия, возраст до 2 лет, при наличии удлинённого врожденного интервала QT.

Побочные действия

Осетрон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования при цитостатической терапии индивидуальный и определяется выраженностью рвотной реакции. Суточная доза Осетрона варьирует от 8 до 32 мг.

Раствор Осетрона для инъекций вводится внутримышечно или внутривенно. Для приготовления раствора для инфузии используется раствор Рингера, натрия хлорида или глюкозы, раствор готовят перед введением.

  • При умеренноэметогенной радио/химиотерапии за 2 часа до начала сеанса — 8 мг препарата и приемом внутрь через 12 часов в/м или в/в 8 мг медленно, перед началом терапии;
  • При высоко эметогенной радио/химиотерапии — прием внутрь за 2 часа до начала сеанса 24 мг препарата совместно с дексаметазоном в дозе 12 мг или в/в медленно 8 мг перед началом процедуры, а затем через 2–4 часа 2 в/в инъекции по 8 мг или непрерывная инфузия препарата в течение суток, перед началом процедуры в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
  • С целью профилактики поздней рвоты, необходимо продолжить прием препарата в течение 5 дней в дозе 8 мг дважды в день.

Для детей после 2 лет дозировка Осетрона — 5 мг/м2 в/в. Препарат вводится перед началом радио/химиотерапии, его принимают внутрь через 12 часов 4 мг. Прием препарата внутрь следует продолжать на протяжении 5 дней в дозе 4 мг дважды в сутки.

Профилактика тошноты и рвоты после операций. Разовая доза взрослым пациентам — 4 мг вводить в/м или в/в медленно струйно в начальной стадии наркоза или принимать внутрь за 1 ч до начала общего наркоза в дозе 16 мг. Для купирования возникшей рвоты в/м в/в введение в 4 мг препарата. Детям с целью профилактики тошноты после операции препарат вводят парентерально в дозировке 0,1 мг/кг до или после наркоза.

Передозировка

Проявляется манифестацией побочных эффектов.

Алосетрон (оральный) (Lotronex) – Здоровая жизнь – 2020

Имена марок: Lotronex

Общее название: алосетрон (оральный)

  • Что такое алосетрон (Lotronex)?
  • Каковы возможные побочные эффекты алосетрона (Lotronex)?
  • Какова самая важная информация, которую я должен знать об алосетроне (Lotronex)?
  • Что я должен обсудить с поставщиком медицинских услуг, прежде чем принимать алосетрон (Lotronex)?
  • Как следует принимать алосетрон (Lotronex)?
  • Что произойдет, если я пропущу дозу (Lotronex)?
  • Что произойдет, если я передозирую (Lotronex)?
  • Чего следует избегать при приеме алосетрона (Lotronex)?
  • Какие другие препараты будут влиять на алосетрон (Lotronex)?
  • Где я могу получить дополнительную информацию (Lotronex)?

Что такое алосетрон (Lotronex)?

Алосетрон блокирует действие химического вещества, называемого серотонином в кишечнике. Это замедляет движение стула (движения кишечника) через кишечник.

Алосетрон используется для лечения тяжелого, хронического синдрома раздраженной толстой кишки (IBS) у женщин с диареей в качестве основного симптома в течение как минимум 6 месяцев. Алосетрон следует использовать только женщинам, которые пробовали другие методы IBS без успеха. Было показано, что алосетрон эффективен у мужчин с IBS.

Алосетрон не является лекарством от синдрома раздраженного кишечника. После прекращения приема этого лекарства ваши симптомы могут вернуться в течение 1 недели.

Алосетрон также может использоваться для целей, не указанных в данном руководстве.

продолговатый, синий, с надписью GX CT1

Каковы возможные побочные эффекты алосетрона (Lotronex)?

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции: ульи; затрудненное дыхание; отек лица, губ, языка или горла.

Серьезные или смертельные побочные эффекты на желудок и кишечник произошли у некоторых людей, принимающих алосетрон. В редких случаях алосетрон вызывает сильные запор или ишемический колит (вызванный уменьшением притока крови в кишечник).

Прекратите принимать алосетрон и сразу же позвоните своему врачу, если вы разрабатываете:

  • новый или ухудшающийся запор;
  • боль в животе;
  • яркая или темно-красная кровь в ваших табуретах; или
  • кровавая диарея.

Возможно, вам придется навсегда прекратить алосетрон, если у вас есть эти побочные эффекты.

Старшие взрослые и те, кто болеет или ослабляется, могут с большей вероятностью иметь серьезные осложнения от запоров.

Общие побочные эффекты могут включать:

  • запор;
  • тошнота; или
  • боль или дискомфорт в вашем желудке или кишечнике.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

Какова самая важная информация, которую я должен знать об алосетроне (Lotronex)?

Алосетрон должен использоваться только женщинами с сильным синдромом раздраженной толстой кишки и диареей в качестве основного симптома.

Серьезные или смертельные побочные эффекты на желудок и кишечник произошли у некоторых людей, принимающих алосетрон. В редких случаях алосетрон вызывает сильные запор или ишемический колит (вызванный уменьшением притока крови в кишечник).

Прекратите принимать алосетрон и немедленно обратитесь к врачу, если у вас есть: новый или ухудшающийся запор, боль в желудке, яркая или темно-красная кровь в вашем стуле или кровавая диарея. Возможно, вам придется окончательно прекратить это лекарство, если у вас есть эти побочные эффекты.

Не начинайте принимать алосетрон, если вы запор. Вы также не должны принимать алосетрон, если вы принимаете другое лекарство под названием флувоксамин (Luvox).

Если вы прекратите принимать алосетрон по какой-либо причине, не начинайте принимать его снова без совета врача.

Что я должен обсудить с поставщиком медицинских услуг, прежде чем принимать алосетрон (Lotronex)?

Не принимайте алосетрон, если у вас когда-либо были следующие условия:

  • запор (особенно, если это ваш основной симптом IBS);
  • история серьезных или постоянных запоров;
  • обструкция или перфорация кишечника;
  • Болезнь Крона, язвенный колит или дивертикулит;
  • сгустки крови или проблемы с кровообращением, влияющие на ваш кишечник;
  • тяжелая болезнь печени; или
  • состояние, для которого вы также принимаете флувоксамин (Luvox).

Ожидается, что алосетрон вредит нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть во время лечения.

Не известно, попадает ли алосетрон в грудное молоко или если он может нанести вред грудному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы кормите ребенка грудью.

Alosetron не одобрен для использования кем-либо моложе 18 лет.

Как следует принимать алосетрон (Lotronex)?

Не начинайте принимать алосетрон, если вы запор. Прекратите принимать лекарство и позвоните своему врачу, если у вас запоры.

Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Ваш врач может иногда изменять вашу дозу, чтобы убедиться, что вы получите наилучшие результаты. Не используйте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Прочтите всю информацию о пациентах, руководства по лекарствам и инструкции, предоставленные вам. Если у вас есть какие-либо вопросы, спросите своего врача или фармацевта.

Вы можете принимать алосетрон с или без пищи.

Алосетрон не улучшает симптомы IBS для всех. Это лекарство может помочь уменьшить боль и дискомфорт в желудке, неотложность кишечника и диарею. Некоторые или все симптомы могут улучшиться в течение 1-2 недель лечения.

Прекратите прием алосетрона и позвоните своему врачу, если симптомы IBS не улучшится после 4 недель лечения.

Если вы прекратите принимать алосетрон по какой-либо причине, не начинайте принимать его снова без совета врача.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги, тепла и света.

Что произойдет, если я пропущу дозу (Lotronex)?

Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы составить пропущенную дозу.

Что произойдет, если я передозирую (Lotronex)?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Чего следует избегать при приеме алосетрона (Lotronex)?

Следуйте инструкциям своего врача о любых ограничениях на продукты питания, напитки или деятельность.

Какие другие препараты будут влиять на алосетрон (Lotronex)?

Многие препараты могут взаимодействовать с алосетроном, и некоторые препараты не должны использоваться вместе. Это включает в себя рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам. Расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы используете, и о тех, кого вы начинаете или прекращаете использовать во время лечения алосетроном. Дайте список всех ваших лекарств любому поставщику медицинских услуг, который вас лечит.

Где я могу получить дополнительную информацию (Lotronex)?

Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию об алосетроне.

Помните, держите это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не делитесь своими лекарствами с другими и не используйте этот препарат только для указания.

Все усилия были направлены на то, чтобы информация, предоставленная Cerner Multum, Inc. («Multum»), была точной, актуальной и полной, но никаких гарантий в этом нет. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Multum была собрана для использования врачами-практиками здравоохранения и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Multum не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является подходящим, если специально не указано иное. Информация о препарате Мултума не поддерживает лекарства, диагностирует пациентов или рекомендует терапию. Информация о препарате Multum – это информационный ресурс, предназначенный для оказания помощи лицензированным врачам в уходе за пациентами и / или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу, в качестве дополнения к знаниям, навыкам, знаниям и суждениям практиков здравоохранения, а не их замену. Отсутствие предупреждения для данной комбинации лекарств или наркотиков никоим образом не должно толковаться как указание на то, что комбинация наркотиков или наркотиков является безопасной, эффективной или подходящей для любого данного пациента. Multum не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Multum. Информация, содержащаяся здесь, не предназначена для охвата всех возможных применений, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействий с лекарственными средствами, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о препаратах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь с вашим врачом, медсестрой или фармацевтом.

Осетрон – противорвотный эффект

Таблетки от рвоты и тошноты эффективно и быстро могут справиться с неприятными ощущениями. Проявление рвоты – это дискомфортное состояние, которое происходит на фоне нарушения функционирования внутренних органов. Чувство тяжести в области глотки может возникнуть неожиданно. Это состояние зачастую застает человека враслох.

Тошнота может достаточно часто проявляться. Для ее возникновения может вполне достаточно проехать в транспорте или же разволноваться, выступая на публике. Это может доставлять массу неудобств. Совершенно другое дело, если рвота и тошнота носят постоянный характер. В таких случаях уже приходиться говорить о развитии каких-либо заболеваний органов ЖКТ. Для лечения этого симптома достаточно часто назначается лекарственный препарат Осетрон. Как правильно принимать это средство?

С реальными подробными отзывами можно ознакомиться в конце статьи. Не стесняйтесь задавать вопросы и оставлять свои комментарии.

1. Инструкция к приему

Инструкция к приему, представленная в статье, может являться лишь ознакомительным материалом.

В статье представлена информация о показаниях, фармакологии, способе приема, составе, форме выпуска, взаимодействии лекарств, побочных проявлениях, противопоказаниях, действиях при передозировке, условиях и сроке хранения, цене в России и Украине, аналогах, условиях приема при нарушенной работы печени, почек, условия реализации из аптеки этого товара. Все эти данные необходимы для безопасного применения лекарства.

Фармакология

Осетрон относится к противорвотным медикаментов центрального действия. Эффект возникает из-за его воздействия на рвотный центр, расположенный в продолговатом мозге. Активный компонент блокирует сератониновые рецепторы, предупреждая рвотные позывы. Осетрон не влияют на трудоспособность, координацию и не вызывают сонливость.

Препарат быстро абсорбируется пищеварительной системой. Через полтора часа наступает пик его концентрации в плазме. Выводится почками и кишечником в течение пяти часов. Если пациент страдает дисфункцией печени, процесс займет до 20 часов.

Показания

Осетрон предназначен для строго определенных случаев:

  • пациентам после операции для купирования рвотного рефлекса и тошноты;
  • пациентам, проходящим химиотерапию и радиотерапию.

Дозировка и способ приема

Цитостатическая терапия. В этом случае дозировка определяется «интенсивностью» противораковой терапии. Допустимая дозировка для взрослого пациента – от 8-32 мг/сутки.

При умеренном воздействии назначают таблетированный Осетрон (8 мг) за полтора часа до проведения процедуры, после которой нужно повторить прием (через 12 часов). Альтернативный вариант – медленное введение препарата (8 мг) в вену или мышцу до и после терапевтических манипуляций.

При высокоэметогенном воздействии дозировка увеличивается до 24 мг. Осетрон принимают вместе с дексаметазоном (12 мг) за полтора часа до химиотерапии. Для того чтобы предотвратить позднее возникновение рвоты или сократить ее длительность, пьют таблетки (8 мг) дважды в сутки в течение 5 дней.

Для внутривенного и внутримышечного введения используют свою схему:

  • струйно 8 мг до процедуры с последующими инъекциями в мышцу – 2 штуки по 8 мг с интервалом в 3 часа;
  • 15-минутная капельница перед химиотерапией – 16 -32 мг/50-100 мл раствора;
  • суточная капельница с дозировкой 24 мг (скорость вливания 1 мг/ч).

Если до процедуры одноразово ввести в вену дексаметазон (20 мг), эффективность Осетрона вырастет в разы.

Послеоперационный период. Для предотвращения рвотного рефлекса ондасетрон вводят разово (4 мг) в мышцу или в вену в начальной стадии анестезии. Также врач может назначить 16 мг за час до введения пациента в состояние наркоза.

Если пациента уже тошнит, для купирования состояния назначают 4 мг. В одну мышечную зону нельзя колоть более 4 мг препарата. Пациенты преклонного возраста в корректировке дозы не нуждаются. Если пациент страдает тяжелым или умеренным нарушением работы почек, его максимально допустимая дозировка – 8 мг/сутки.

Состав, форма выпуска

Активный компонент препарата – ондансетрин. Это противорвотное вещество центрального воздействия.

Прочие элементы в составе таблеток:

  • кукурузный крахмал;
  • лактоза;
  • магния стеарат;
  • кремния диоксид;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Дополнительные элементы в составе раствора для инъекций:

  • моногидрат лимонной кислоты;
  • натрия хлорид;
  • натрия цитрат;
  • вода для инъекций.

Препарат выпускается в нескольких формах:

  1. Таблетки белого цвета, круглой формы. Одна сторона отмечена тиснением, другая – гладкая. Дозировка активного компонента 4 или 8 мг на одну таблетку. Продаются в картонной упаковке по 4 или 10 штук.
  2. Раствор для инъекций – прозрачное бесцветное вещество для введения в мышцу или в вену. Продается в стеклянных ампулах по 2 или 4 мл с соответствующей концентрацией действующего вещества. В одной картонной коробке – 5 или 10 штук.

Совместимость с другими препаратами

Метаболизм ондасетрона происходит в печени, поэтому его с осторожностью применяют с некоторыми медикаментами:

  • ингибиторами изоферментов Р450;
  • индукторами Р450.

Препарат, вводимый внутривенно капельно, допустимо применять с другими лекарствами: дексаметазоном; циспластином; доксорубицин; карбоплатин; цефтазидим; этопозид .

2. Побочные эффекты

Осетрон может вызывать аллергическую реакцию – крапивницу, отеки, анафилаксию, бронхо и ларингоспазмы.

Также во время инъекций пациент ощущает жжение и боль в области введения препарата. Также могут проявляться другие реакции:

  • нарушение четкости зрения (проходящее явление);
  • приток крови к лицу;
  • повышенная температура;
  • головные боли;
  • боль в груди;
  • аритмия;
  • расстройство стула;
  • сухость во рту.

Следует строго следовать назначенной дозировке препарата, в противном случае побочное действие будет ярко выражено. Превышение дозы купируется симптоматической терапией.

Действия при передозировке

При развитии передозировке отмечается появление таких симптомов, как:

  • Ксеростомия, запор, диарея, икота;
  • судороги, головокружение, дезориентация в пространстве, сонливость, галлюцинации;
  • брадикардия, снижение АД, аритмия;
  • анафилаксия, ангионевротическая отечность, крапивница, бронхоспазм;
  • боль в животе, гиперемия;

В случае, если вы приняли лекарство в большой дозировке, то незамедлительно нужно провести симптоматическое лечение, предварительно промыв организм от лекарства. Если проводимое лечение не приносит результата, то нужно обратиться в больницу.

Противопоказания

Осетрон имеет ряд медицинских ограничений:

  • непереносимость составляющих компонентов;
  • непроходимость кишечника;
  • гиперчувствительность к другим аналогичным блокаторам 5HT3-рецепторов;
  • мальабсорбция глюко-галактозы;
  • лактозная недостаточность;
  • галактоземия.

В период беременности

Осетрон противопоказан беременным и кормящим женщинам.

  • Смотрите в нашей статье “Лучшее народное средство от гастрита!” Чтобы избавиться от него БЫСТРО и НАВСЕГДА. https://gastrocure.net/bolezni/gastrit.html
  • Как избавиться от газов в кишечнике и почему они возникают? https://gastrocure.net/simptomy/o-kakikh-zabolevaniyakh-mozhet-govorit-meteorizm.html
  • Чистка активированным углем – стоит ли ее начинать?

3. Указания

В этом разделе представлены сведения для водителей, беременных женщин, детей, людей, у которых имеются проблемы с работой печени или же почек.

Вождение

Следует отказаться от дальних поездок в случае необходимости лечения.

Беременность

В первом и третьем триместрах категорически не допускается прием лекарства. Прием может быть допущен только во втором триместре.

Если требуется прием лекарства во время кормления грудью, то должен быть прекращен метод естественного кормления.

Прием маленькими детьми

Не используется для лечения детей до 2 лет.

Болезни почек

Болезни печени

Коррекция не требуется.

Прием пожилыми

Прием лекарства осуществляется без коррекции дозы.

Реализация товара

Алкоголь и лечение

Во время лечения следует полностью исключить алкоголь.

4. Правила хранения

Для каждой формы препарата свои условия сохранности:

  1. Таблетки – в сухом темном шкафу при температуре 15-25 °C вне досягаемости детей. Срок использования – 3 года, если соблюдать условия.
  2. Раствор – в темном сухом шкафу при температуре 2-25 °C вдали от детских рук. Срок использования – в течение трех лет. Разведенный для капельницы препарат допустимо использовать в течение суток (при температуре 2-8 °C).

5. Цена

Стоимость препарата зависит от концентрации активного компонента, объема упаковки, ценовой политики аптеки и региона покупки:

  • ампулы 4 мл (2 мг) №5 – от 170 руб. (70 грн.);
  • 4 мл (2 мг) №10 – от 460 руб.(185 грн.);
  • 4 мл (8 мг) №5 – от 590 руб. (223 грн.);
  • 4 мл (8 мг) №10 – от 450 руб. (180т грн.);
  • 2 мл (4 мг) №5 – от 350 руб. (1430 грн.);
  • 2 мл (2 мг) №10 – от 370 руб. (148 грн.);
  • таблетки (8 мг) №10 – от 320 руб.(130 грн.);
  • по 8 мг №4 – от 150 руб. (60 грн.);
  • по 4 мг №10 – от 190 руб. (75 грн.)
  • по 4 мг №4 – от 100 руб. (40 грн.)

6. Аналоги

Осетрон имеет аналоги: Атоса; Домеган; Латран; Зофран; Ондазан; Сетронон; Эмесет; Ондансетрон.

7. Отзывы

Осетрон зарекомендовал себя, как эффективный препарат, помогающий преодолеть приступы тошноты и рвоты в описанных случаях. Положительные отзывы врачей основываются на клинических результатах. У 80% онкобольных, принимающих медикамент, рвотный рефлекс блокируется полностью, у оставшихся 20% – он снижен.

Сами пациенты отзываются об Осетроне также положительно. Считают, что без него химиотерапия была бы невыносимой. Также препарат эффективен в послеоперационный период. Негативные отзывы связаны со случаями непереносимости самого препарата или превышения дозировки. В редких случаях проявляется аллергия.

8. Итоги

  1. Прием может быть осуществлен только после консультации врача;
  2. К этому лекарству не происходит привыкания;
  3. Представленная здесь информация не является пособием к действию.

Осетрон пользуется популярностью, поэтому в сети можно пообщаться с другими пациентами, которые уже испытали на себе его действие. Это поможет психологически настроиться на терапевтический курс.

Осетрон : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: ондансетрон;

1 мл ондансетрона гидрохлорида эквивалентно 2 мг ондансетрона;

Вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия; натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства : прозрачная бесцветная жидкость практически свободный от частиц.

Фармакологическая группа

Противорвотное средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ 3 рецепторов серотонина.

Код АТХ А04А А01.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Ондансетрон – противорвотное средство из группы антагонистов серотонина. Серотониновые 5-НТ 3 рецепторы находятся на вагусных афферентных волокнах периферической нервной системы, а также в хеморецепторах триггерной зоны area postrema.

Химиотерапия и лучевая терапия способствуют высвобождению 5НТ (серотонина) с энтерохромафинных клеток тонкой кишки и провоцируют рвотный рефлекс путем стимулирования 5-HT 3 рецепторов афферентных волокон. Ондансетрон блокирует развитие этих рефлексов и может дополнительно влиять на 5-HT 3 рецепторы ЦНС путем воздействия на вагусные зоны area postrema. Таким образом, при цитотоксической химиотерапии и лучевой терапии действие ондансетрона обусловлена антагонизмом 5-HT 3 рецепторов нейронов периферической и центральной нервной системы. Препарат обладает анксиолитическим активность, не вызывает нарушения координации движения или снижение активности и работоспособности.

Фармакокинетика. При внутривенном введении препарат быстро распространяется с кровотоком по всем органам и тканям организма. Максимальная концентрация препарата в крови достигается после инфузии 4 мг ондансетрона через 5 минут и в пределах 10 минут после инъекции. Связывание с белками плазмы высокое (70-76%). Ондансетрон преимущественно выводится из системного кровотока путем печеночного метаболизма, не менее 5% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения у взрослых пациентов составляет примерно 3:00. При нарушении функции печени отмечается увеличение периода полувыведения до 15-20 часов. В организме активно метаболизируется, метаболиты выводятся с калом и мочой.

Показания

Тошнота и рвота, вызванное цитотоксической химиотерапией или лучевой терапией; профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью. Применение ондасетрону вместе с апоморфина гидрохлорид противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания во время одновременного применения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении. Ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемид, Алфентанил, трамадолом, морфином, лигнокаином, тиопенталом или пропофолом.

Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р450 печени CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможения или уменьшения активности одного из них (например генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь влияния или влияние на общий клиренс креатинина будет незначительным. С осторожностью следует применять ондасетрон вместе с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT и / или вызывают к нарушению электролитного баланса (см. Раздел «Особенности применения»).

Применение ондасетрону вместе с апоморфина гидрохлорид противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания во время совместного применения.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин

У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP3A4 (например фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.

Серотонинергетикы (например, СИОЗС и ИЗЗСН)

Серотониновый синдром (включая изменения психического статуса, вегетативной нестабильности и нервно-мышечных нарушений) был описан после одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов, в том числе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСН) (см. раздел «Особенности применения»).

По данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола. Применение Осетрона с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, может вызвать дополнительное удлинение этого интервала. Совместное применение Осетрона с кардиотоксическими лекарственными средствами (например, антрациклинами) может увеличить риск возникновения аритмий (см раздел «Особенности применения»).

Особенности применения

При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ 3 рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности.

Ондансетрон в дозозависимым форме удлиняет интервал QT (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Дополнительно по данным послемаркетингового наблюдения были сообщения о случаях дрожь / фибрилляции желудочков ( torsade de pointes ) при применении ондансетрона. Следует избегать применения ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует применять с осторожностью у пациентов, которые имеют или в которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмия или пациентов, которые лечатся другими препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушения электролитного баланса . Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемии и гипомагниемии.

После одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов был описан серотониновый синдром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если одновременное лечение ондансетроном и другими серотонинергическими препаратами клинически обосновано, рекомендуется соответствующее наблюдение пациента.

Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, необходим тщательный надзор за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника во время применения Осетрона.

У пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство в аденотонзилярний участке, применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновения кровотечения. Поэтому такие больные подлежат тщательному надзору после применения ондансетрона.

Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность и эффективность применения ондансетрона в период беременности и кормления грудью не изучались, поэтому не рекомендуется применение Осетрона в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая возможные побочные реакции со стороны нервной системы, пациентам во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией.

Эметогенного потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии. Выбор режима дозирования зависит от тяжести эметогенного воздействия.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия.

Рекомендуемая внутривенно или внутримышечно доза Осетрона – 8 мг в виде медленной инъекции в течение не менее 30 секунд, непосредственно перед лечением.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.

Высокоэметогенная химиотерапия (например высокие дозы циплатины) .

Осетрон можно назначать в виде однократной дозы 8 мг, внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией. Дозы более 8 мг (до 16 мг) можно применять только в виде внутривенной инфузии на 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); инфузия должна длиться не менее 15 минут. Разовую дозу превышающую 16 мг применять нельзя (см. Раздел «Особенности применения»).

Для Высокоэметогенная химиотерапии 8 мг Осетрона или меньшую дозу не нужно разводить и можно вводить путем медленной или инъекции (не менее 30 секунд) непосредственно перед химиотерапией с последующим двукратным внутривенным или внутримышечно введением 8 мг через 2 и 4:00 или постоянной инфузии 1 мг / час в течение 24 часов.

Эффективность Осетрона при высокоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным одноразовым введением дексаметазона в дозе 20 мг перед химиотерапией.

Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.

Дети и подростки (в возрасте от 6 месяцев до 17 лет)

Дозу препарата можно рассчитать по площади поверхности тела или массы тела.

Расчет дозы согласно площадью поверхности тела ребенка

Осетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 5 мг / м, внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Через 12:00 можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Превышать дозу для взрослых.

Расчет дозы согласно массой тела ребенка

Осетрон следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 0,15 мг / кг. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В первый день можно ввести еще 2 внутривенные дозы с 4-часовым интервалом. Через 12:00 можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Превышать дозу для взрослых.

Больные пожилого возраста

Пациентам в возрасте от 65 лет все дозы для инъекций следует растворять и вводить в течение 15 минут, при повторном применении интервал между инъекциями должен быть не менее 4:00.

Для пациентов в возрасте от 65 до 74 лет начальная доза ондансетрона составляет 8 мг или 16 мг, ее следует вводить путем инфузии в течение 15 минут, которую можно продолжить введением 2 доз по 8 мг в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4:00.

Для пациентов в возрасте от 75 лет начальная внутривенная инъекция ондансетрона не должен превышать 8 мг с инфузией в течение не менее 15 минут. После начальной дозы в 8 мг может продолжить применение 2 дозами по 8 мг, которые следует вводить путем инфузии в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4:00.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Осетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови – растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквину

Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же самой концентрации препарата у больных с ненарушенным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужна.

Послеоперационные тошнота и рвота.

Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты рекомендованная доза Осетрона составляет 4 мг в виде однократной внутримышечной или медленной инъекции во время введения в наркоз.

Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза Осетрона составляет 4 мг в виде внутримышечной или медленной инъекции.

Дети и подростки (в возрасте от 1 месяца до 17 лет)

Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, которых оперируют под общей анестезией, Осетрон можно вводить в дозе 0,1 мг / кг массы тела (максимально-до 4 мг) путем медленной инъекции (не менее 30 секунд) до во время, после введения в наркоз или после операции.

Больные пожилого возраста

Опыт применения Осетрона для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у людей пожилого возраста ограничен, однако Осетрон хорошо переносится больными в возрасте от 65 лет, получающих химиотерапию.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Осетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови возрастает. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквину

Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата у больных с неповрежденным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужна.

Инструкция по применению.

Ампулы с Осетроном не содержат консервантов и их необходимо использовать немедленно после вскрытия; раствор, оставшийся нужно уничтожить.

Ампулы с Осетроном нельзя автоклавировать.

Совместимость с другими жидкостями для внутривенных инъекций

Растворы для внутривенного вливания нужно готовить непосредственно перед инфузией. Однако установлено, что раствор ондансетрона сохраняет стабильность в течение 7 дней при комнатной температуре (25 ° С) при дневном свете или в холодильнике при растворении в таких средах: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор глюкозы 5%, раствор маннитола 10%, раствор Рингера, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и раствор глюкозы 5%.

Установлено, что ондансетрон сохраняет стабильность также при использовании полиэтиленовых и стеклянных флаконов. Было показано, что ондансетрон, разведенный 0,9% хлоридом натрия или 5% глюкозой, сохраняет стабильность в полипропиленовых шприцах. Доказано также, что стабильность в полипропиленовых шприцах сохраняется при разведении ондансетрона другими рекомендованными растворами.

В случае необходимости длительного хранения препарата растворения следует проводить в соответствующих асептических условиях.

Совместимость с другими препаратами

Осетрон можно назначать в виде внутривенной инфузии со скоростью 1 мг / час. Через Y-образный ин`ектор вместе с Осетроном при концентрации ондансетрона от 16 до 160 мкг / мл (то есть 8 мг / 500 мл или 8 мг / 50 мл соответственно) можно вводить:

  • ; цисплатин в концентрации до 0,48 мг / мл, в течение 1-8 часов;
  • ; 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг / мл (например 2,4 г в 3 л или 400 мг в 500 мл) со скоростью не более 20 мл / час. Более высокая концентрация 5-фторурацила может вызвать преципитацию ондансетрона. Раствор для инфузий 5-фторурацила может содержать до 0,045% хлорида магния в дополнение к другим наполнителей, совместимы;
  • ; карбоплатин в концентрации от 0,18 мг / мл до 9,9 мг / мл (например от 90 мг в 500 мл до 990 мг в 100 мл) в течение 10-60 минут
  • ; этопозид в концентрации от 0,14 мг / мл до 0,25 мг / мл (например от 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1 л) в течение 30-60 минут
  • ; цефтазидим в дозе от 250 мг до 2 г, разведенный в воде для инъекций (например 2,5 мл на 250 мг или 10 мл на 2 г цефтазидима) в виде болюсной инъекции в течение 5 минут
  • ; циклофосфамид в дозе от 100 мг до 1 г, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 100 мг циклофосфамида), в виде болюсной инъекции в течение 5 минут
  • ; доксорубицин в дозе от 10 мг до 100 мг, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 10 мг доксорубицина), в виде болюсной инъекции в течение 5 минут
  • ; дексаметазон в дозе 20 мг, в виде медленной внутривенной инъекции в течение 2-5 минут (при одновременном введении 8 мг или 16 мг ондансетрона, растворенного в 50-100 мл инъекционного раствора), в течение примерно 15 минут. Поскольку данные препараты являются совместимыми, их можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) будут составлять от 32 мкг до 2,5 мг в 1 мл, а ондансетрона – от 8 мкг до 1 мг в 1 мл.

Дети. Применять детям в возрасте от 6 месяцев (при химиотерапии) и в возрасте от 1 месяца (для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты).

Передозировка

При введении однократной дозы 150 мг и суточной дозы 252 мг ондасетрону не отмечено явно выраженных побочных эффектов. Было зафиксировано расстройство зрения, выраженный запор, боль в грудной клетке и / или аритмия сердца, артериальной гипотензии и брадикардии. Во всех случаях побочные эффекты были кратковременными. Осетрон удлиняет интервал QT в дозозависимое форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга. Специфических антидотов нет, при передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Применение ипекакуаны для лечения передозировки ондасетрону не рекомендуется, поскольку ее действие не может проявиться через антиэметический влияние препарата.

Побочные реакции

Побочное действие классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения разделена на следующие категории: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и

Несовместимость

Осетрон инъекции не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце или в одной капельницы, за исключением указанных в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Читайте также:  Янувия – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию