Ондансетрон – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы, таблетки

Ондансетрон

Рейтинг 4,1 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Ондансетрон (Ondansetron): 4 отзыва врачей, 6 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 3 формы выпуска.

Отзывы врачей об ондансетроне

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

“Ондансетрон” (Ondansetron) конкурентный антагонист рецептора серотонина типа 3. Он эффективен при лечении тошноты и рвоты, вызванных цитотоксическими химиотерапевтическими препаратами, включая цисплатин, и обладает анксиолитическими и нейролептическими свойствами.

Многодневное введение “Ондансетрона” замедляет транзит толстой кишки у здоровых людей.

Препарат показан для предотвращения тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией.

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Эффективный противорвотный препарат центрального действия. Прекрасно снимает тошноту и рвоту во время операции кесарева сечения, проводимой под спиральной анестезией. Применим как во время операции, так и в послеоперационном периоде. Эффективен на фоне цитостатический терапии. Удобная форма выпуска по 2 и 4 мл.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Доступная цена. Форма выпуска: в таблетках для приема внутрь; в ампулах для внутривенного или внутримышечного введения.

Отличный препарат для профилактики тошноты и рвоты во время проведения химиотерапии. Эффективность препарата “Ондансетрон” увеличивается при одновременном введении с дексаметазоном.

Рейтинг 4,2 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Эффективный противорвотный препарат, блокирующий рвоту как на центральном уровне, так и на периферическом, используется в условиях стационаров, чаще всего онкологических, а также стационаров, где применяются цитостатики, побочным эффектом которых является тошнота и рвота.

Строго применим только при стационарном лечении.

Отзывы пациентов об ондансетроне

С этим препаратом я познакомилась на первом курсе химиотерапии, непосредственно перед введением химии мне вводили “Ондансетрон” для гашения рвотных позывов. Я не могу оценивать насколько опасен этот препарат для организма, но как человек, который подвергся его воздействию могу точно сказать – препарат эффективный. Конечно, мне было страшно, и после курса химии я приобрела упаковку этих ампул, чтобы в случае тяжелых приступов рвоты, продолжить противорвотное лечение уже дома, правда хватает даже разового введения. Неприятно удивило, что это необходимое лекарство идет под заказ, а в некоторых сетях аптек ещё и считается рецептурным.

“Ондансетрон” маме выписали для так называемых “промывок” после химии. Его вводили через капельницу с другими препаратами по две ампулы 4 мл. Как мне объяснил врач-онколог – “Ондансетрон” необходим для предотвращения тошноты и рвоты после введения химиотерапии. И действительно, когда после одной из капельниц с химиотерапией, медсестра не вовремя произвела “промывку” с капельницами, включающими ондансетрон, то тошнота и рвота не заставили себя ждать. Поэтому советую выполнять строго предписания врача, но не применять этот препарат самостоятельно и бесконтрольно.

Во время беременности токсикоз не обошел меня стороной. Да причем такой сильный, что я глаза еле открывала, не то что встать. Тошнило и рвало от всего. Дошла до того, что похудела на 6 кг за пару недель, рвала уже кровью, т.к. от постоянных спазмов полопались сосуды, желудок болел ужасно. В общем, я думала что до родов не доживу. Муж, видя все мои мучения и то, что никакие капельницы в дневном стационаре и таблетки от тошноты мне не помогают, отвез меня в роддом и там меня стали лечить. Прописали мне ондансетрон внутривенно в виде капельницы. Так как его нельзя принимать беременным женщинам, он предназначен для больных раком, проходящих химиотерапию, мне сделали всего 5 дней капельниц. Буквально после первой капельницы мне стало лучше. Вернулся аппетит. Я уже могла съесть и меня не тошнило при этом. Действует оно безотказно 8 часов, через 8 часов начинает подташнивать, но не сильно, полностью действие препарата заканчивается через сутки. Стоимость препарата немаленькая, но очень действенный.

[Внимание! Беременность – противопоказание к использованию препарата “Ондансетрон” – ред.]. Во время беременности столкнулась со страшным токсикозом. Не переносила запахи, а порой даже воды не могла выпить. Поначалу использовала народные средства, но результата, к сожалению, не было. Врач прописывала мне противорвотные препараты, но они особо не помогали. И вот однажды, находясь в очереди в женскую консультацию, мне посоветовали “Ондансетрон”. Сразу я с опаской отнеслась к этому препарату, но приняв его, я как на свет родилась, и о тошноте напрочь забыла до конца беременности.

Замечательное средство от тошноты и рвоты для тех, кому делают химиотерапию. Пришлось столкнуться с таким недугом, как рак. “Ондансетрон” помогает намного лучше, чем “Церукал” или “Метоклопромид”, по-моему он просто сильнее по действию. Насколько я знаю, его применяют только в тяжелых случаях, когда вероятность возникновения тошноты и рвоты очень велика, и гарантировано будет. Он действует непосредственно на рвотный центр, расположенный в головном мозге. Действие у него достаточно длительное и на моём опыте его делали после инъекций химиотерапии и повторно через 10-12 часов. Побочных эффектов я не наблюдала после применения этого лекарства. Это реальная помощь для тех, кто после этой не легкой процедуры не может элементарно кушать. Нас это спасало, и не один раз.

Решили сэкономить и не покупать обсуждаемые с доктором Ондансетрона и Эменда, но потом очень сильно пожалели, так как постоянная тошнота и рвота сильно угнетали. Экономия на здоровье вылезла боком. На третий курс химии брали Ондансетрон, а к нему добавили Эменд и Дексаметазон и все прошло без рвоты. Его колют за полчаса до химии, а за 30 минут до укола нужно пить Эменд и Дексаметазон. Последующие три дня нужно пить только Эменд и Дексаметазон. После этих препаратов самочувствие нормальное, незначительная (легкая) тошнота в первый день и аппетит только усилился, хотя доктор приписывал диету.

Формы выпуска

ДозировкаФасовкаХранениеПродажаСрок годности
5, 10

2, 5

6, 10, 18, 20, 30

Инструкция по применению ондансетрона

Краткое описание

Ондансетрон — противорвотный лекарственный препарат. Применяется для профилактики и купирования тошноты и рвоты, вызванных, главным образом, химиотерапией цитостатиками или лучевой терапией ионизирующей радиацией, а также возникающих после проведения хирургических вмешательств. Противорвотное действие данного лекарственного средства связано с его способностью конкурентно высокоселективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы, причем как центральные (триггерные хеморецепторы и рецепторы рвотного центра), так и периферические. Считается, что индуцирование тошноты и рвоты при химио- или лучевой терапии связано со стимуляцией чувствительных волокон вагуса серотонином, секретируемым энтерохромаффинными клетками (т.н. «клетки Кульчицкого») слизистой оболочки пищеварительного тракта. Ондансетрон не дает серотонину связываться с 5-HT3-рецепторами, предупреждая тем самым развитие рвотного рефлекса. При длительном использовании препарат подавляет желудочно-кишечную перистальтику и замедляет продвижение пищевого комка по кишечнику. Ондансетрон (его таблетированная форма) хорошо абсорбируется в ЖКТ, но следует учитывать некоторое снижение активности препарата в результате т.н. эффекта первого прохождения через печень. Если у пациента в анамнезе присутствуют умеренные или серьезные патологии печени, то это налагает определенные ограничения на применение ондансетрона (в таких случаях используемая доза препарата не должна превышать 8 мг).

Учитывая способность ондансетрона маскировать развивающуюся кишечную непроходимость, осторожность при его использовании становится особенно актуальной при проведении операций на брюшной полости.

Ондансетрон выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекций и суппозитории (выпуск последней лекарственной формы освоен единственным российским заводом — «Альтфарм»). Таблетки и раствор можно применять у детей, начиная с двухлетнего возраста. А вот суппозитории не предназначены для применения у детей. Для взрослых доза ондансетрона при использовании его для снижения рвотного потенциала цитостатической терапии, как правило, варьируется в диапазоне от 8 до 32 мг в сутки. Детям от двух лет и старше ондансетрон обычно назначают разово в виде внутривенного раствора перед проведением курса химиотерапии с последующим переходом на таблетируемую форму в дозе 4 мг каждые 12 часов. После завершения курса химиотерапии следует продолжать прием препарата еще в течение 5 дней. Для профилактики рвоты после хирургических вмешательств взрослые принимают по 4 мг внутривенно или внутримышечно в начале наркоза или 16 мг внутрь за 1 час перед операцией. Детям в данных случаях ондансетрон вводится только в виде раствора.

Фармакология

Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).

Фармакокинетика

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения1 мл
ондансетрон2 мг

2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные с перегородками.
2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные со вставкой.
2 мл – ампулы бесцветного стекла (100) – коробки картонные с перегородками.
2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные с перегородками (117) – коробки картонные.
4 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные с перегородками.
4 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные со вставкой.
4 мл – ампулы бесцветного стекла (100) – коробки картонные с перегородками.
4 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные с перегородками (117) – коробки картонные.

Дозировка

Взаимодействие

В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T1/2 ондансетрона.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головные боли; редко – транзиторные нарушения зрения и головокружение (при быстром в/в введении), непроизвольные движения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – боли в груди, аритмии, брадикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, боли в животе, транзиторное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

Аллергические реакции: редко – бронхоспазм, ангионевротический отек, крапивница; в отдельных случаях – анафилактические реакции.

Прочие: ощущение тепла и прилива крови к голове и эпигастральной области.

Показания

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

При применении у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуют превышать дозу 8 мг/сут.

С осторожностью используют ондансетрон при хирургических вмешательствах на брюшной полости, т.к. его применение может маскировать прогрессирующую кишечную непроходимость.

Отзывы пациентов об ондансетроне

С этим препаратом я познакомилась на первом курсе химиотерапии, непосредственно перед введением химии мне вводили “Ондансетрон” для гашения рвотных позывов. Я не могу оценивать насколько опасен этот препарат для организма, но как человек, который подвергся его воздействию могу точно сказать – препарат эффективный. Конечно, мне было страшно, и после курса химии я приобрела упаковку этих ампул, чтобы в случае тяжелых приступов рвоты, продолжить противорвотное лечение уже дома, правда хватает даже разового введения. Неприятно удивило, что это необходимое лекарство идет под заказ, а в некоторых сетях аптек ещё и считается рецептурным.

“Ондансетрон” маме выписали для так называемых “промывок” после химии. Его вводили через капельницу с другими препаратами по две ампулы 4 мл. Как мне объяснил врач-онколог – “Ондансетрон” необходим для предотвращения тошноты и рвоты после введения химиотерапии. И действительно, когда после одной из капельниц с химиотерапией, медсестра не вовремя произвела “промывку” с капельницами, включающими ондансетрон, то тошнота и рвота не заставили себя ждать. Поэтому советую выполнять строго предписания врача, но не применять этот препарат самостоятельно и бесконтрольно.

Во время беременности токсикоз не обошел меня стороной. Да причем такой сильный, что я глаза еле открывала, не то что встать. Тошнило и рвало от всего. Дошла до того, что похудела на 6 кг за пару недель, рвала уже кровью, т.к. от постоянных спазмов полопались сосуды, желудок болел ужасно. В общем, я думала что до родов не доживу. Муж, видя все мои мучения и то, что никакие капельницы в дневном стационаре и таблетки от тошноты мне не помогают, отвез меня в роддом и там меня стали лечить. Прописали мне ондансетрон внутривенно в виде капельницы. Так как его нельзя принимать беременным женщинам, он предназначен для больных раком, проходящих химиотерапию, мне сделали всего 5 дней капельниц. Буквально после первой капельницы мне стало лучше. Вернулся аппетит. Я уже могла съесть и меня не тошнило при этом. Действует оно безотказно 8 часов, через 8 часов начинает подташнивать, но не сильно, полностью действие препарата заканчивается через сутки. Стоимость препарата немаленькая, но очень действенный.

[Внимание! Беременность – противопоказание к использованию препарата “Ондансетрон” – ред.]. Во время беременности столкнулась со страшным токсикозом. Не переносила запахи, а порой даже воды не могла выпить. Поначалу использовала народные средства, но результата, к сожалению, не было. Врач прописывала мне противорвотные препараты, но они особо не помогали. И вот однажды, находясь в очереди в женскую консультацию, мне посоветовали “Ондансетрон”. Сразу я с опаской отнеслась к этому препарату, но приняв его, я как на свет родилась, и о тошноте напрочь забыла до конца беременности.

Замечательное средство от тошноты и рвоты для тех, кому делают химиотерапию. Пришлось столкнуться с таким недугом, как рак. “Ондансетрон” помогает намного лучше, чем “Церукал” или “Метоклопромид”, по-моему он просто сильнее по действию. Насколько я знаю, его применяют только в тяжелых случаях, когда вероятность возникновения тошноты и рвоты очень велика, и гарантировано будет. Он действует непосредственно на рвотный центр, расположенный в головном мозге. Действие у него достаточно длительное и на моём опыте его делали после инъекций химиотерапии и повторно через 10-12 часов. Побочных эффектов я не наблюдала после применения этого лекарства. Это реальная помощь для тех, кто после этой не легкой процедуры не может элементарно кушать. Нас это спасало, и не один раз.

Решили сэкономить и не покупать обсуждаемые с доктором Ондансетрона и Эменда, но потом очень сильно пожалели, так как постоянная тошнота и рвота сильно угнетали. Экономия на здоровье вылезла боком. На третий курс химии брали Ондансетрон, а к нему добавили Эменд и Дексаметазон и все прошло без рвоты. Его колют за полчаса до химии, а за 30 минут до укола нужно пить Эменд и Дексаметазон. Последующие три дня нужно пить только Эменд и Дексаметазон. После этих препаратов самочувствие нормальное, незначительная (легкая) тошнота в первый день и аппетит только усилился, хотя доктор приписывал диету.

Ондансетрон

Состав

В 1 таблетке ондансетрона 4 мг или 8 мг. Магния стеарат, целлюлоза, крахмал, лактозы моногидрат, как вспомогательные вещества.

В 1 мл раствора для инъекций 0,002 г действующего вещества.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакологическое действие

Противорвотное, серотонинэргическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ондансетрон является антагонистом периферических (в кишечнике) и центральных (в головном мозге) серотониновых 5-HT3 рецепторов. Предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, которые появляются при высвобождении Серотонина во время проведения противоопухолевой лучевой и химиотерапии. Замедляет перистальтику кишечника при многократном применении. Оказывает противотревожное действие, не влияет на координацию движений и не снижает работоспособность.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови определяется через 10 мин, а при приеме внутрь — через 1,5 ч. Прием пищи удлиняет время всасывания, однако не влияет на максимальную концентрацию.

Биодоступность составляет 60%. Ондансетрон связывается с белками на 70-76%, частично проникает в эритроциты. Интенсивно метаболизируется в печени. В неизмененном виде небольшое количество (5%) выделяется с мочой. Период полувыведения 3 часа при приеме внутрь и при парентеральном введении. У пожилых лиц — 5 часов.

Показания к применению

  • Тошнотаи профилактикарвоты, возникающей на фоне проведения химиотерапии или радиотерапии в онкологии.
  • Профилактика тошноты и рвоты после хирургических вмешательств.

Противопоказания

  • беременность, кормление грудью;
  • повышенная чувствительностьк препарату;
  • совместное использование с апоморфином;
  • возраст до 2 лет;
  • синдром удлинения QT (врожденный).

Побочные действия

  • Сухость во рту, преходящее повышение уровня ферментов печени, запорили диарея.
  • Головная боль, судороги, двигательные расстройства, дистония, экстрапирамидные нарушения.
  • Девиация глаз, нарушение остроты зрения, транзиторная слепота.
  • Боль в грудной клетке, депрессия ST, удлинение QT, аритмия, гипотензия, брадикардия, желудочковая тахикардия.
  • Бронхоспазм, крапивница, ларингоспазм, анафилаксия, отек Квинке.
  • Прилив крови к лицу, гипокалиемия.
  • Жжение в области ануса (при применении суппозитория), боль в месте инъекции.

Ондансетрон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Тошнота и рвота в онкологической практике определяются как «эметогенный синдром».

Внутрь для профилактики эметогенного синдрома — 8 мг за 1 час до проведения противоопухолевой терапии, повторно 8 мг через 12 часов.

Для предупреждения поздней рвоты, возникающей через сутки, продолжают прием 8 мг 2 раза в сутки 6 дней после окончания противоопухолевой терапии. Для более выраженного эффекта дозу можно увеличить до 24 мг с одновременным назначением 12 мг Дексаметазона за 2 ч до проведения химиотерапии.

Детям, начиная с 2 летнего возраста вводится в/в 5 мг/м2 тела перед проведением химиотерапии, повторно через 12 часов принимается внутрь 4 мг. В последующем в течение 5 дней продолжают прием препарата по 4 мг дважды в сутки.

Может быть использована и другая форма выпуска препарата — раствор для инъекций. При умеренной степени выраженности эметогенного синдрома — 8 мг в/в струйно или в/м перед каждым сеансом терапии. При выраженном эметогенном синдроме — в/в струйно 8 мг перед началом химиотерапии, потом в/в по 8 мг каждые 3-4 ч.

Для профилактики тошноты и рвоты после операций во время вводной общей анестезии вводят 4 мг препарата в/м или в/в. При рвоте вводят 4 мг препарата трижды в сутки.

Детям для профилактики рвоты после операций назначают по 0,1 мг/кг в/в медленно после анестезии. Инструкция по применению Ондансетрона должна строго выполняться в виду возможного развития побочных реакций.

Передозировка

Передозировка проявляется усилением побочных эффектов. Специфического антидота нет, проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Иметь настороженность при одновременном назначении Карбамазепина, ингибиторов Моноаминоксидазы, барбитуратов, Гризеофульвина, Папаверина, Рифампицина, макролидов, Эритромицина, Аллопуринола, Дилтиазема, Циметидина, Омепразола, фторхинолонов, Метронидазола, Ловастатина, Кетоконазола, а также с препаратами, удлиняющими интервал QT.

При совместном применении с Трамадолом имеется вероятность уменьшения его анальгезирующего действия.

Противопоказано одновременное использование Апоморфина гидрохлорида во избежание потери сознания и выраженной гипотензии.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Раствор для инъекций и таблетки: при температуре до 25°С

Срок годности

Пригоден к использованию в виде таблеток — 3 года, в виде раствора для инъекций — 2 года.

Аналоги Ондансетрона

Аналоги Ондансетрона: Латран, Зофран, Ондансетрон Тева, Ондансетрон-Ферейн, Эметрон, Ондасол, Осетрон имеют такие же формы выпуска.

Отзывы

В целом отзывы врачей свидетельствуют об эффективности данного препарата в разных лекарственных формах в предотвращении рвоты у 70–80 % пациентов.

Проведен анализ применения Ондансетрона-Альтфарм в ректальных свечах, содержащих 16 мг действующего вещества. Отмечается, что такой способ введения более предпочтителен для больных с эметогенным синдромом. Проводились также исследования эффективности лингвальных таблеток Ондансетрона в условиях умеренноэметогенной и высокоэметогенной химиотерапии опухолей различных локализаций.

Сделаны выводы, что применение Дексаметазона в сочетании этим препаратом более эффективно для устранения рвоты после химиотерапии. Ондансетрон в сиропе, который применялся у детей, также эффективно предупреждает рвоту на фоне Дексаметазона, как и при внутривенном введении.

В детской хирургии послеоперационная рвота наблюдается в 2 раза чаще, чем у взрослых пациентов. Особенно часто — у детей, оперированных по поводу косоглазия и при аденотонзилэктомиях. Доказана эффективность применения препарата после этих операций, а также у подростков 10-16 лет, оперированных по поводу новообразований щитовидной железы. Побочных эффектов не зарегистрировано.

Ондансетрон

Ондансетрон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ondansetron

Код ATX: A04AA01

Действующее вещество: ондансетрон (ondansetron)

Производитель: ОАО «Новосибхимфарм» (Россия), ЗАО ФармФирма СОТЕКС (Россия), ОАО «Биохимик» (Россия), ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА» (Россия), МАКИЗ-ФАРМА, ЗАО (Россия) и др.

Актуализация описания и фото: 07.01.2019

Цены в аптеках: от 122 руб.

Ондансетрон – лекарственный препарат противорвотного действия, антагонист серотониновых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата:

  • раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: бесцветный или слегка окрашенный, прозрачный (по 2 или 4 мл в ампулах нейтрального стекла; в коробке картонной по 3, 5, 10 ампул или в пачке картонной с перегородками 1 ампула; в контурных ячейковых упаковках по 1, 3, 5, 10 ампул, в пачке картонной 1 или 2 контурные ячейковые упаковки. В комплект с ампулами без кольца излома или точки надлома входит ампульный нож или скарификатор для их вскрытия);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые; оболочка – розового цвета, ядро – белое (для дозировки 8 мг); оболочка – желтого цвета, ядро – белое (для дозировки 4 мг) (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Состав на 1 мл раствора:

  • действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на ондансетрон) – 2 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций, 1М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,0–4,0.

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на ондансетрон) – 4 или 8 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактоза (сахар молочный), стеарат магния;
  • пленочная оболочка: титана диоксид, гипромеллоза, полисорбат 80, для дозировки 8 мг – краситель азорубин (кармуазин), для дозировки 4 мг – краситель хинолиновый желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Ондансетрона – селективный антагонист рецепторов серотонина (5-НТз), предупреждающий и лечащий тошноту/рвоту в постоперационном периоде, а также вызванную цитостатической химио- и радиотерапией.

Использование цитостатических препаратов может повышать уровень серотонина, который, активируя вагусные афферентные волокна, содержащие 5-НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон угнетает рефлексивные позывы к рвоте, блокируя рецепторы 5-НТз на уровне нейропередачи как в центральной, так и в периферической нервной системе. Лекарственное средство не вызывает нарушения координации движений, не оказывает седативного действия, не снижает работоспособность, не изменяет в плазме концентрацию пролактина и обладает анксиолитической активностью.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики ондансетрона при внутримышечном введении:

  • всасывание: после инъекции показатель пиковой концентрации в плазме (TCmax) достигается в течение 10 минут;
  • распределение: ондансетрон связывается с белками плазмы на 70–76%, объем его распределения (Vd) после парентерального введения у взрослых пациентов составляет

140 л;

  • метаболизм: препарат метаболизируется в печени;
  • выведение: в неизмененном виде с мочой выделяется ≤ 5% препарата; период полувыведения (T1/2)

    3 ч, у пациентов пожилого возраста это показатель увеличивается до 5 ч, а при выраженной недостаточности функции печени – до 15–20 ч. Выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) 2 поверхности тела.

    Для увеличения эффективности ондансетрона до начала химиотерапии рекомендуется разовое внутривенное введение глюкокортикоида (дексаметазон в дозе 20 мг).

    Рекомендуемые режимы дозирования для предупреждения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде:

    • взрослые пациенты: в начале введения наркоза, а также с целью купирования тошноты и рвоты, возникающих в дальнейшем, – по 4 мг разово в/м или в/в струйно медленно;
    • дети старше 2 лет: до или после введения наркоза для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты, а также с целью купирования тошноты и рвоты, возникающих в дальнейшем, – по 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в/в медленно.

    Не допускается введение в/м более 4 мг ондансетрона в один и тот же участок тела.

    Достаточного опыта предотвращения и лечения послеоперационных тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет не имеется.

    Для разведения раствора Ондансетрон допускается использовать 0,9% раствор NaCl; раствор Рингера; 5% раствор декстрозы; 0,3% раствор KCl + 0,9% раствор NaCl; 0,3% раствор KCl + 5% раствор декстрозы.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Таблетки Ондансетрон принимают внутрь.

    Рекомендуемые режимы дозирования при цитостатической противоопухолевой терапии:

    • взрослые пациенты и дети старше 12 лет (при умеренной эметогенности химио- или радиотерапии): за 1–2 ч до начала процедуры по 8 мг с последующим приемом внутрь еще 8 мг спустя 12 ч; данные по использованию препарата у детей до 12 лет при радиотерапии отсутствуют;
    • дети 4–11 лет (при умеренной эметогенности химио- или радиотерапии): за 1 /2 ч до начала процедуры по 4 мг с последующим приемом внутрь еще 4 мг спустя 8 ч;
    • взрослые пациенты (при высокой эметогенности химио- или радиотерапии): за 1–2 ч до начала процедуры по 24 мг ондансетрона одновременно с 12 мг дексаметазона внутрь; данные по использованию препарата у детей отсутствуют.

    С целью профилактики поздней/длительной рвоты необходимо продолжить прием таблеток на протяжении 5 дней после окончания основной терапии 2 раза в сутки: взрослым пациентам – по 8 мг, детям – по 4 мг.

    Для предупреждения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты взрослым пациентам назначают по 16 мг ондансетрона внутрь за 1 ч до проведения общей анестезии. Детям с этой целью препарат назначается только в форме раствора для парентерального введения.

    Побочные действия

    • нервная система: головокружение, головная боль, спонтанные двигательные нарушения и судороги;
    • пищеварительная система: сухость во рту, икота, диарея/запор; иногда – преходящее бессимптомное повышение сывороточного уровня трансаминаз;
    • сердечно-сосудистая система: аритмии, брадикардия, боли в грудной клетке (сопровождающиеся в ряде случаев депрессией сегмента ST), снижение АД (артериального давления);
    • орган зрения: временное снижение остроты зрения;
    • данные лабораторных и инструментальных исследований: гипокалиемия, для таблеток – гиперкреатининемия;
    • реакции гиперчувствительности: бронхоспазм, ларингоспазм, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия;
    • прочие реакции: чувство жара, прилив крови к лицу;
    • местные реакции при парентеральном введении: покраснение, жжение и боль в месте инъекции.

    Передозировка

    Симптомами передозировки ондансетрона являются запор, нарушение зрения, снижение АД и вазовагальный эпизод с AV (атриовентрикулярной блокадой) II степени. Все эти эффекты преходящие и полностью обратимы.

    Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии, сведений о специфическом антидоте нет, применение ипекакуаны неэффективно вследствие противорвотного влияния ондансетрона.

    Особые указания

    У пациентов с повышенной чувствительностью к другим селективным антагонистам 5НТз-рецепторов при применении ондансетрона возможно развитие аналогичных эффектов.

    После применения препарата необходим постоянный контроль пациентов с признаками непроходимости кишечника, поскольку ондансетрон способен вызывать запор.

    Готовить раствор для инфузии следует непосредственно перед применением. При необходимости допускается хранить готовый инфузионный раствор при температуре от 2 до 8 °С не более 24 ч.

    При нормальном освещении или естественном свете разведенный инъекционный раствор стабилен как минимум 24 ч, поэтому в процессе инфузии не требуется защищать препарат от света.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    По данным психомоторных тестов ондансетрон на способность управлять сложными механизмами не влияет и седативного действия на организм не оказывает. Но необходимо учитывать профиль побочных действий со стороны нервной системы при решении вопроса о занятии видами деятельности, требующими усиленной концентрации внимания и повышенного напряжения психомоторных функций.

    Применение при беременности и лактации

    Согласно инструкции, Ондансетрон запрещено применять беременным и кормящим женщинам.

    Применение в детском возрасте

    В педиатрической практике в связи с недостаточностью данных об эффективности и безопасности терапии противопоказано применение препарата в форме раствора – для лечения детей до 2 лет; таблеток в дозировке 4 мг – для лечения детей до 3 лет; таблеток в дозировке 8 мг – для лечения детей до 12 лет.

    При нарушениях функции почек

    Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости в коррекции режима дозирования или пути введения препарата.

    При нарушениях функции печени

    При умеренном и тяжелом нарушении функции печени значительно снижается клиренс ондансетрона, и увеличивается период полувыведения его из сыворотки крови, поэтому максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг.

    Применение в пожилом возрасте

    Коррекция дозировки препарата пожилым пациентам не требуется.

    Лекарственное взаимодействие

    • индукторы цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) – карбамазепин, карисопродол, барбитураты, гризеофульвин, глютетимид, динитрогена оксид, папаверин, фенитоин (возможно и другие гидантоины), фенилбутазон, рифампицин, толбутамид; ингибиторы цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) – макролидные антибиотики, аллопуринол, антидепрессанты – ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), циметидин, хлорамфеникол, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроат натрия, вальпроевая кислота, флуконазол, изониазид, фторхинолоны, ловастатин, кетоконазол, омепразол, метронидазол, пропранолол, хинин, хинидин, верапамил: требуется соблюдать осторожность при совместном применении с ондансетроном;
    • этанол, темазепам, фуросемид и пропофол: не взаимодействуют с ондансетроном;
    • трамадол: возможно снижение его обезболивающего эффекта.

    Аналоги

    Аналогами Ондансетрона являются: Ондантор, Домеган, Зофран, Латран, Ондавелл, Ондансетрон-Тева, Ондансетрон-РОНЦ, Ондансетрон-Ферейн и др.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света и недоступном детям месте. Температура хранения: таблетки – до 25 °С, раствор 15–25 °С.

    Срок годности: таблетки – 2 года, раствор – 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы об Ондансетроне

    Большинство отзывов об Ондансетроне как пациентов, так и медицинских работников свидетельствуют о высокой эффективности препарата независимо от лекарственной формы. Врачи отмечают предотвращение рвоты у 70–80% пациентов вследствие его применения.

    Цена на Ондансетрон в аптеках

    Ориентировочная цена на Ондансетрон в зависимости от производителя составляет: таблетки 8 мг (по 10 шт. в упаковке) – 330 руб., ампулы 4 мл (по 5 шт. в упаковке) – 299–352 руб.

    ОНДАНСЕТРОН

    • Фармакокинетика
    • Показания к применению
    • Способ применения
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Беременность
    • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    • Передозировка
    • Условия хранения
    • Форма выпуска
    • Состав
    • Дополнительно

    Ондансетрон – сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, оказывая антагонистическое действие относительно 5НТ3-рецепторов, локализованных в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не уменьшает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.

    Фармакокинетика

    Основная часть введенной дозы поддается метаболизму в печени. С мочей в неизмененном состоянии выводится меньше 5 % препарата. Период полувыведения – около 3 ч (у больных пожилого возраста – 5 ч). Связывание с белками плазмы – 70-76 %.
    В пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15 – 60 мл/мин) уменьшается как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего есть незначительное и клинически незначительное увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется в пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на постоянном гемодиализе. У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона значительно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 ч).

    Показания к применению

    Препарат Ондансетрон показан при тошноте и рвоте, вызванных цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.

    Способ применения

    Назначают каждые 12 ч (утром и вечером) по 4 мг (5 мл) раствора ондансетрона в течение 5 дней после курса химиотерапии.
    Больные пожилого возраста
    Ондансетрон хорошо переносится больными возрастом от 65 лет, которые получают химиотерапию. Изменять дозу, частоту и схему лечения нет необходимости.
    Пациенты с почечной недостаточностью
    Поскольку Ондансетрон не влияет на функцию почек, изменять дозу и схему лечения в этом случае нет необходимости.
    Пациенты с печеночной недостаточностью
    Для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, период полувыведения из сыворотки крови возрастает. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг ондансетрона (в любой комбинации).
    В случаи несвоевременного принятия препарата не разрешается прием двойной дозы.

    Побочные действия

    Иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.
    Центральная нервная система: головная боль, судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидальные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).
    Органы зрения: скоропроходящие зрительные нарушения, преходящая слепота.
    Сердечно-сосудистая система: аритмия, боль в области сердца (с угнетением сегмента SТ или без него), брадикардия, артериальная гипотензия, приливы.
    Желудочно-кишечный тракт и печень: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда – транзиторное повышение активности аминотрансферазы, недостаточность функции печени.
    Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек.

    Противопоказания

    Противопоказаниями к применению препарата Ондансетрон являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата или к каким-либо антагонистам 5НТ3-рецепторов, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 2 лет, непереносимость фруктозы (наследственная непереносимость фруктозы), а также нарушение всасывания (мальабсорбция) глюкозы-галактозы или недостаток сахарозы-изомальтазы.

    Беременность

    Не рекомендуется применение препарата Ондансетрон в период беременности и кормления грудью.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ними применении. Препарат не взаимодействует с темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.
    Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р-459 печени: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразности ферментов метаболизма ондансетрона торможение или уменьшение активности одного из них (например, генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не влияет на общий клиренс креатинина или влияет незначительно.
    Фенитоин, карбамазепин и рифампицин. У пациентов, лечащихся потенциальными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.
    Трамадол. По данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может уменьшать аналгетический эффект трамадола.

    Передозировка

    В большинстве случаев симптомы похожи на те, что описаны у пациентов, применяющих препарат Ондансетрон в рекомендованных дозах (см. раздел „Побочные реакции”). Специфического антидота не существует, поэтому в случаях передозировки применяется симптоматическая или поддерживающая терапия.

    Условия хранения

    Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С в вертикальном положении. Хранить в недоступном для детей месте!

    Форма выпуска

    Ондансетрон – раствор оральный.
    По 50 мл во флаконах с мерной ложкой вместимостью 5 мл.

    Состав

    5 мл раствора Ондансетрон содержит 4 мг ондансетрона (в виде ондансетрона гидрохлорида дигидрата).
    Вспомогательные вещества: сорбит (Е 420), кислота лимонная, моногидрат, натрия бензоат (Е 211), ароматизатор «Клубника», натрия цитрат, вода очищенная.

    Ондансетрон – инструкция по применению

    Регистрационный номер:

    Торговое название:

    Международное непатентованное название:

    Лекарственная форма:

    раствор для внутривенного и внутримышечного введения

    Состав:

    1 ампула (2 мл) раствора содержит в качестве активного вещества ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на ондансетрон основание) – 4,0 мг;
    вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат – 1,1 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат – 0,66 мг или натрия цитрата дигидрат – 0,55 мг, сорбитол – 96,0 мг, вода для инъекций – до 2,0 мл.
    1 ампула (4 мл) раствора содержит в качестве активного вещества ондансетрона гидрохлорида д и гидрат (в пересчете на ондансетрон основание) – 8,0 мг;
    вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат – 2,2 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат – 1,32 мг или натрия цитрата дигидрат – 1,1 мг, сорбитол – 192,0 мг, вода для инъекций – до 4,0 мл.

    Описание:

    бесцветная или почти бесцветная прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа:

    противорвотное средство – серотониновых рецепторов антагонист

    Код ATX:

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика
    Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс.
    Ондансетрон селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующий рвотный рефлекс.
    Не нарушает координацию движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

    Фармакокинетика
    При внутримышечном введении пиковая концентрация (ТСmax) в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Объем распределения составляет 140 л. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности – 15-20 ч. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1А2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. В неизменном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2 (до 5,4 ч).
    Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч).

    Показания

    • профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, цитостатической радиотерапией;
    • профилактика и купирование послеоперационной тошноты и рвоты.

    Противопоказания

    • гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
    • беременность и лактация;
    • детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась).

    Способ применения и дозы

    Цитостатическая терапия
    Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
    Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг.
    Рекомендуются следующие режимы.
    При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
    8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;
    Пои высокоэметогенной химиотерапии:
    – 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
    – непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
    – 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
    Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
    Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей через 24 часа от начала химио- или радиотерапии – как при применении высокоэметогенной терапии, так и при умеренно-эметогенной терапии – рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
    Дети
    Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м² поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии.

    Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
    Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно, медленно в начале наркоза.
    Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата. Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
    Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после анестезии.
    Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
    В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
    Пациенты пожилого возраста
    Изменения дозировки не требуется.
    Пациенты с нарушением функции почек
    При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
    Пациенты с нарушением фУНКЦИИ печени
    При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.

    Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
    – 0,9% раствор хлорида натрия,
    – 5% раствор глюкозы,
    – раствор Рингера,
    – 0,3% раствор хлорида калия и 0,9% раствор хлорида натрия,
    – 0,3% раствор хлорида калия и 5% раствор глюкозы.

    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея или запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, в ряде случаев – с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
    Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
    Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
    Прочие: «прилив» крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
    – с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
    – с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстроген содержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
    Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
    – циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
    – 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
    – карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);
    – этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);
    – цефтазидим (в дозе 0,25-2 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
    – циклофосфамид (в дозе от 0,1-1 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
    – доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
    – дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин.
    Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона – от 8 до 100 мкг/мл.

    Передозировка

    Симптомы: в большинстве случаев похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах.
    Лечение: специфического антидота нет. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

    Особые указания

    Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.
    Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием.
    В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8 ‘С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

    Форма выпуска

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/2 мл или 8 мг/4 мл (2 мг/мл).
    По 2 мл или 4 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
    По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

    Условия хранения

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    Производитель

    ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
    141345, Россия, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д.11

    Владелец регистрационного удостоверения:

    ЗАО «ФармФирма «Сотекс».

    Претензии потребителей направлять по адресу производителя.

    Ондансетрон (Ondansetron)

    Содержание

    Структурная формула

    Русское название

    Латинское название вещества Ондансетрон

    Химическое название

    (±)-1,2,3,9-Тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1H-имидазол-1-ил)-метил]-4H-карбазол-4-он (в виде моногидрохлорида дигидрата)

    Брутто-формула

    Фармакологическая группа вещества Ондансетрон

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Характеристика вещества Ондансетрон

    Селективный антагонист 5HT3-рецепторов.

    Ондансетрона гидрохлорид — белый или не совсем белый порошок, растворимый в воде и физиологическом растворе.

    Фармакология

    Механизм подавления тошноты и рвоты точно неизвестен. При проведении лучевой терапии и использовании цитостатических ЛС возможно высвобождение серотонина (5-НТ) в тонком кишечнике, вызывающего рвотный рефлекс через активацию 5-НТ3-рецепторов и возбуждение афферентных волокон блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует инициацию этого рефлекса. Активация афферентных волокон блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс 5-НТ в заднем поле дна четвертого желудочка (area postrema) и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм. Таким образом, подавление ондансетроном химио- и радиоиндуцированной тошноты и рвоты, по всей видимости, осуществляется благодаря антагонистическому воздействию на 5-НТ3-рецепторы нейронов, расположенных как на периферии, так и в ЦНС . Механизм действия ондансетрона при купировании послеоперационной тошноты и рвоты, вероятно, аналогичен таковому при купировании химио- и радиоиндуцированной тошноты и рвоты.

    Не нарушает координацию движений, не вызывает седативный эффект и снижение работоспособности.

    Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.

    Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

    Всасывание. Ондансетрон обладает одинаковым системным воздействием при в/м и в/в введении.

    После перорального приема ондансетрон полностью всасывается в ЖКТ и подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, Cmax в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. При применении ондансетрона перорально в дозах >8 мг содержание его в крови увеличивается непропорционально, что при назначении высоких доз может уменьшать метаболизм при первом прохождении через печень. Средняя биодоступность у здоровых добровольцев мужского пола после приема одной таблетки 8 мг составляла примерно 55–60%. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном применении с пищей, но не изменяется при приеме с антацидами.

    После ректального введения ондансетрона его концентрация в плазме крови начинает определяться через 15–60 мин и повышается линейно до достижения пика 20–30 нг/мл, как правило, через 6 ч после начала применения. Далее концентрация ондансетрона в плазме крови снижается, и снижение происходит медленнее, чем при пероральном пути введения, вследствие длительного всасывания.

    Распределение. Ондансетрон обладает умеренной способностью связываться с белками плазмы (70–76%). Распределение ондансетрона сходно при пероральном приеме, в/м и в/в введении у взрослых, Vss составляет около 140 л.

    Метаболизм. Ондансетрон метаболизируется главным образом в печени при участии различных ферментных систем. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин/дебризохинового типа) не оказывает влияние на фармакокинетику ондансетрона.

    Выведение. Ондансетрон выводится из системного кровотока в основном посредством метаболизма в печени. Менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде через почки. T1/2 ондансетрона при пероральном приеме, в/м и в/в введении составляет около 3 ч. У пожилых больных T1/2 может достигать 5 ч, при патологии печени и почек — 15–32 ч.

    При ректальном введении T1/2 определяется степенью всасывания, а не системным клиренсом и составляет примерно 6 ч.

    Особые группы пациентов

    Пол. Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечаются бóльшая скорость, степень абсорбции и меньший системный клиренс и Vd (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин.

    Дети и подростки (от 1 мес до 18 лет). У детей в возрасте 1–4 мес (N=19), перенесших хирургическое вмешательство, клиренс был приблизительно на 30% меньше, чем у пациентов в возрасте 5–24 мес (N=22), но сопоставим с данным показателем у пациентов в возрасте 3–12 лет (с коррекцией показателей в зависимости от массы тела).

    T1/2 у пациентов в возрасте 1–4 мес в среднем составлял 6,7 ч; в возрастных группах 5–24 мес и 3–12 лет — 2,9 ч. У пациентов в возрасте 1–4 мес коррекция дозы не требуется, поскольку у данной категории пациентов применяется однократное в/в введение ондансетрона для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Различия фармакокинетических параметров частично объясняются более высоким процентным содержанием жидкости в организме у новорожденных и грудных детей и более высоким Vd таких водорастворимых ЛС , как ондансетрон, у пациентов в возрасте 1–4 мес.

    Моделирование схемы приема ондансетрона для детей в возрасте 6 мес проводили из расчета средней массы тела, равной 7,7 кг (диапазон 5,4–10,7 кг), и дозы ондансетрона в/в 0,15 мг/кг каждые 4 ч в 1-й день с последующим назначением ондансетрона по 2 мг в форме сиропа каждые 12 ч во 2-й день. Результаты моделирования схемы сравнивались у пациентов в возрасте 18 мес, 12 лет и 30 лет, у которых использовалась та же схема дозирования, за исключением 2-го дня, когда ондансетрон назначался в таблетках по 4 или 8 мг каждые 12 ч. Данные модели продемонстрировали, что воздействие ондансетрона на AUC при повторном пероральном приеме является схожим у пациентов разных возрастных групп. Результаты моделирования соответствуют рекомендациям по проведению цитостатической химиотерапии и лучевой терапии у детей с массой тела 2 . Таким образом, схемы дозирования, рассчитанные по этим показателям, у таких пациентов совпадают.

    У детей в возрасте 3–12 лет (N=21), подвергавшихся плановым хирургическим вмешательствам под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и Vd ондансетрона были снижены в сравнении со значениями у взрослых. Оба параметра повышались линейно в зависимости от массы тела, у пациентов в возрасте 12 лет их значения приближались к значениям у взрослых. При коррекции значений клиренса и Vd в зависимости от массы тела эти параметры были близки в различных возрастных группах. Расчет дозы с учетом массы тела компенсирует эти изменения и системную экспозицию ондансетрона у детей.

    Популяционный фармакокинетический анализ у 428 пациентов (со злокачественными заболеваниями, пациентов хирургического профиля и здоровых добровольцев) в возрасте от 1 года до 44 лет, которым назначали ондансетрон, показал, что системная экспозиция ондансетрона ( AUC ) после приема внутрь и в/в введения детям и подросткам была сравнима с таковой у взрослых (за исключением грудных детей в возрасте 1–4 мес). Vd зависел от возраста и был ниже у взрослых по сравнению со значениями у детей.

    Пожилой возраст. Исследования с участием здоровых пожилых добровольцев продемонстрировали небольшое, ассоциированное с возрастом, увеличение биодоступности и T1/2 ондансетрона.

    Основываясь на полученных данных о концентрации ондансетрона в плазме крови, а также результатах моделирования зависимости клинического ответа от экспозиции, предполагается более выраженное влияние на интервал QTcF у пациентов в возрасте ≥75 лет, чем у пациентов более молодого возраста.

    Поскольку выведение ондансетрона при ректальном применении не определяется системным клиренсом, предполагается, что T1/2 у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у здоровых добровольцев.

    Нарушение функции почек. У пациентов со средней степенью почечной недостаточности ( Cl креатинина 15–60 мл/мин) системный клиренс и Vd снижаются после в/в введения ондансетрона, что приводит к небольшому клинически незначительному увеличению T1/2 (5,4 ч). Исследования у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности, которые нуждаются в регулярном гемодиализе (исследования проводились между сеансами диализа) не показали изменения фармакокинетики ондансетрона после его в/в введения. Изменение дозы или режима дозирования ондансетрона у данной категории больных не требуется. С учетом высокого терапевтического индекса фармакокинетические изменения не являются клинически значимыми.

    Поскольку выведение ондансетрона при применении в виде ректальных суппозиториев не определяется системным клиренсом, предполагается, что T1/2 у пациентов с нарушением функции почек сходен с таковым у здоровых добровольцев.

    Нарушение функции печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона с увеличением T1/2 до 15–32 ч, происходит снижение пресистемного метаболизма, биодоступность при приеме внутрь достигает 100%.

    Фармакокинетика ондансетрона при применении в виде ректальных суппозиториев у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.

    Применение вещества Ондансетрон

    Для в/в и в/м введения и приема внутрь. Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией, у взрослых; профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, у детей; профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых и детей.

    Исследования по пероральному применению ондансетрона с целью профилактики или лечения послеоперационный тошноты и рвоты у детей не проводились. Для этих целей рекомендуется применение ондансетрона для в/в и в/м введения.

    Для ректального применения. Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией.

    Противопоказания

    Для в/в и в/м введения. Повышенная чувствительность; комбинированное применение с апоморфином; врожденный синдром удлинения QT; возраст до 6 мес (профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, у детей); возраст до 1 мес (профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых и детей); беременность и период грудного вскармливания.

    Для приема внутрь. Повышенная чувствительность; беременность (таблетки — I триместр беременности); период грудного вскармливания; детский возраст (таблетки — до 2 лет (все дозировки, опыт применения у детей младше 2 лет отсутствует); до 3 лет для дозировки 4 мг и до 12 лет для дозировки 8 мг; сироп — до 6 мес); комбинированное применение с апоморфином; врожденный синдром удлинения QT .

    Для ректального применения. Повышенная чувствительность; комбинированное применение с апоморфином; врожденный синдром удлинения QT; детский возраст; беременность и период грудного вскармливания; печеночная недостаточность.

    Ограничения к применению

    Повышенная чувствительность к другим антагонистам 5-НТ3-рецепторов; пациенты с нарушением сердечного ритма и проводимости, получающие антиаритмические ЛС и бета-адреноблокаторы; со значительными нарушениями электролитного баланса, удлиненным или риском удлинения QTc, включая пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточностью, брадиаритмией или принимающих другие ЛС с известной способностью вызывать удлинение интервала QT , нарушения водно-электролитного баланса или снижение ЧСС .

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Противопоказан к применению при беременности (таблетки — в I триместре беременности).

    При необходимости применения ондансетрона в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Побочные действия вещества Ондансетрон

    Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены по органам и системам организма и в соответствии с частотой встречаемости при приеме стандартных рекомендованных доз ондансетрона. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и в/в введения.

    Со стороны органа зрения: редко — преходящие расстройства зрения (например затуманенное зрение), главным образом во время в/в введения; очень редко — транзиторная слепота, главным образом во время в/в введения. Большинство случаев слепоты благополучно разрешились в течение 20 мин. Большинство пациентов получали химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин. В некоторых случаях транзиторная слепота была кортикального генеза.

    Со стороны ССС : часто — чувство жара или приливы; нечасто — аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST, брадикардия, снижение АД; редко — удлинение интервала QT (включая двунаправленную желудочковую тахикардию).

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — икота.

    Со стороны ЖКТ : часто — запор.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — бессимптомное повышение уровня печеночных ферментов AЛT, ACT (в основном наблюдалось у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином).

    Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.

    Общие и местные реакции: часто — местные реакции (жжение в месте инъекции; ощущение жжения в области ануса и прямой кишки после введения суппозитория).

    Дополнительно: частота не установлена — сухость во рту, диарея, гипокалиемия (связь с приемом ондансетрона однозначно не установлена).

    Взаимодействие

    Требуется осторожность при совместном применении ондансетрона с индукторами ферментов CYP2D6 и CYP3A — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид; ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3A — аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

    Следует соблюдать осторожность при применении ондансетрона с ЛС , удлиняющими интервал QT и/или вызывающими нарушения водно-электролитного баланса или снижение ЧСС .

    Апоморфин. На основе полученных данных о глубокой гипотензии и потере сознания во время применения ондансетрона с апоморфина гидрохлоридом, одновременное применение ондансетрона с апоморфином противопоказано.

    Фенитоин, карбамазепин и рифампицин. У больных, получающих сильные индукторы CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), повышается клиренс ондансетрона и снижается концентрация ондансетрона в крови.

    Трамадол. Имеются данные небольших исследований, указывающие на то, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.

    При совместном применении ондансетрона и других серотонинергических ЛС , включая СИОЗС и СИОЗСН , возрастает риск развития серотонинового синдрома (измененное состояние сознания, нестабильность функции периферической нервной системы и нервно-мышечные нарушения).

    Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом и пропофолом.

    Передозировка

    Для в/в и в/м введения

    Симптомы: усиление дозозависимых побочных реакций.

    Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.

    Для приема внутрь

    Симптомы: нарушение зрения, запор, снижение АД и вазовагальный эпизод с преходящей AV блокадой II степени. Во всех случаях явления полностью обратимы.

    Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, специфический антидот неизвестен.

    Для ректального применения

    В настоящее время данных относительно передозировки ондансетрона при ректальном применении недостаточно.

    Симптомы: в большинстве случаев симптомы передозировки были схожи с нежелательными явлениями, о которых сообщалось в отношении пациентов, получающих рекомендованные дозы (см. «Побочные действия»).

    Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT . Рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ в случае передозировки.

    При передозировке ондансетрона при пероральном приеме у детей сообщалось о симптомах, указывающих на серотониновый синдром.

    Лечение: специфического антидота для ондансетрона нет, поэтому при подозрении на передозировку рекомендуется проводить соответствующую симптоматическую и поддерживающую терапию.

    Дальнейшее лечение следует проводить исходя из клинической ситуации либо в соответствии с рекомендациями Национального токсикологического центра.

    Не рекомендуется применение ипекакуаны для лечения передозировки ондансетрона, т.к. маловероятно, что пациенты ответят на лечение препаратами ипекакуаны в связи с противорвотным действием ондансетрона.

    Пути введения

    Внутрь, в/в , в/м , ректально.

    Меры предосторожности вещества Ондансетрон

    Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТЗ-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. У пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT необходимо корректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.

    Клиренс ондансетрона у детей в возрасте 1–4 мес снижен, а T1/2 примерно в 2,5 раза больше, чем у детей в возрасте 5–24 мес. Поэтому рекомендуется тщательное динамическое наблюдение за пациентами, получающими ондансетрон в возрасте 1–4 мес.

    При совместном применении ондансетрона и других серотонинергических ЛС , включая СИОЗС и СИОЗСН , возрастает риск развития серотонинового синдрома (измененное состояние сознания, нестабильность функции периферической нервной системы и нервно-мышечные нарушения); необходимо обеспечить регулярное наблюдение за состоянием пациента.

    Фармацевтические меры предосторожности. Ондансетрон в виде раствора не следует вводить в одном шприце или в одном инфузионном растворе с другими ЛС , за исключением указанных в инструкции по медицинскому применению.

    Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами. Ондансетрон не оказывает негативное влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с механизмами.

    Читайте также:  Тригамма – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги
    Ссылка на основную публикацию