Окревус – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата

​Окревус – инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 флакон содержит:

действующее вещество: окрелизумаб – 300 мг;
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат – 21,4 мг, уксусная кислота ледяная – 2.5 мг, а,а-трегалозы дигидрат – 400.0 мг, полисорбат 20-2.0 мг, вода для инъекций до 10 мл.

1 мл концентрата содержит 30 мг окрелизумаба.

Описание

Прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость от бесцветного до слегка коричневатого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Рассеянного склероза средство лечения.

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Окрелизумаб – рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело, селективно воздействующее на В-клетки, экспрессирующие СD20.

СD20 представляет собой поверхностный антиген, расположенный на пре-В-клетках, зрелых В-клетках и В-клетках памяти. СD20 не экспрессируется на стволовых лимфоидных клетках и плазматических клетках.

Точный механизм, посредством которого достигается терапевтический клинический эффект окрелизумаба при рассеянном склерозе (РС), полностью не установлен. Предполагается, что данный механизм включает процесс иммуномодуляции путем уменьшения количества и подавления функции В-клеток, экспрессирующих СD20. После связывания на поверхности В-клеток, экспрессирующих СD20, окрелизумаб селективно уменьшает их количество посредством антителозависимого клеточного фагоцитоза, антителозависимой клеточной цитотоксичности, комплементзависимой цитотоксичности и апоптоза. Способность к восстановлению В-клеток и существующий гуморальный иммунитет сохраняются. Кроме того, окрелизумаб не влияет на врожденный иммунитет и общее количество Т-клеток.

Фармакодинамические эффекты
К 14 дню терапии препаратом Окревус® наблюдалось быстрое истощение пула СD 19+ В-клеток в крови, которое сохранялось в течение всего периода лечения и являлось ожидаемым фармакологическим эффектом. Для подсчета количества В-клеток используется именно СD 19, так как окрелизумаб препятствует распознаванию СD 20 при проведении анализа (см. подраздел «Механизм действия» выше).

В периодах между введениями препарата Окревус® наблюдалось восстановление пула В-клеток (до исходного значения или выше нижней границы нормы (НГН)), как минимум, однажды приблизительно у 5% пациентов.

Степень и длительность истощения пула В-клеток в исследованиях при первичнопрогрессирующем рассеянном склерозе (ППРС) и рецидивирующих формах рассеянного склероза были сходными.

По результатам наиболее длительного периода наблюдения с момента последней инфузии препарата Окревус® (исследование II фазы, N=51) медиана периода восстановления пула В-клеток (возвращения НГН или к исходному значению, если оно меньше НГН) составила 72 недели (27-175 недель). У 90% пациентов пул В-клеток восстановился до значений НГН или исходного значения приблизительно через два с половиной года после последней инфузии препарата.

Клинические исследования при рецидивирующих формах рассеянного склероза
Профиль эффективности и безопасности препарата Окревус® оценивали у пациентов с рецидивирующими формами рассеянного склероза (согласно диагностическим критериям МакДональда 2010) в двух рандомизированных, двойных слепых клинических исследованиях с идентичным дизайном, с двойной имитацией и с использованием активного препарата сравнения (интерферон бета-1а).

Окрелизумаб в дозе 600 мг каждые 24 недели по сравнению с терапией интерфероном бета-1а в дозе 44 мкг подкожно 3 раза в неделю значимо снижал среднегодовую частоту рецидивов (показатели среднегодовой частоты рецидивов составили 0.155-0.156 и 0.290-0.292, соответственно), а также долю пациентов с прогрессированием инвалидизации через 12 недель после начала терапии (9.8% и 15.2%, соответственно).

Клинические исследования при первично-прогрессирующем рассеянном склерозе (ППРС)
Профиль эффективности и безопасности препарата Окревус® оценивали в ходе рандомизированного, двойного слепого, плацебо-контролируемого клинического исследования при участии пациентов с первично-прогрессирующим РС. Результаты данного исследования показали, что окрелизумаб в дозе 600 мг каждые 6 месяцев значимо замедляет прогрессирование заболевания и снижает ухудшение показателей скорости ходьбы в сравнении с плацебо.

Иммуногенность
У пациентов, участвующих в исследованиях рассеянного склероза (РС), проводили тестирование на наличие антитерапевтических антител (АТТ) в нескольких временных точках (перед первым введением и каждые 6 месяцев в течение всего исследования). Из 1311 пациентов, получавших лечение окрелизумабом, положительный результат анализа на АТТ отмечался у 12 пациентов (

1%), из которых у 2 пациентов положительный результат анализа отмечался на нейтрализующие антитела. Оценить влияние возникших во время лечения АТТ на профиль безопасности и эффективности терапии не представляется возможным из-за низкой частоты встречаемости АТТ к препарату Окревус®.

Данные по иммуногенности в значительной степени зависят от чувствительности и специфичности использованных методов анализа. Кроме того, на фактическую частоту встречаемости положительных результатов при использованном методе анализа могут влиять несколько факторов, включая обращение с образцом, время забора образцов, лекарственное взаимодействие, прием сопутствующих препаратов и основное заболевание. Таким образом, сравнение частоты встречаемости антител к препарату Окревус® и частоты встречаемости антител к другим препаратам может быть некорректным.

Влияние на фертильность
Окрелизумаб не оказывал влияния на репродуктивную систему самцов и эстральный цикл самок яванских макак.

Фармакокинетика
Пациенты с рецидивирующими формами рассеянного склероза получали препарат Окревус® в дозе 600 мг каждые 6 месяцев (первая доза вводилась в виде двух отдельных внутривенных (в/в) инфузий: 300 мг препарата, затем через 2 недели еще 300 мг препарата, а последующие дозы вводились в виде однократной в/в инфузии 600 мг препарата).

Пациенты с ППРС получали препарат Окревус® в дозе 600 мг (первая и все последующие дозы вводились в виде двух отдельных в/в инфузий: 300 мг препарата, затем через 2 недели еще 300 мг препарата).

Фармакокинетические (ФК) свойства окрелизумаба в исследованиях при рассеянном склерозе (РС) описаны с помощью двухкамерной модели с зависимым от времени клиренсом и с использованием ФК параметров, характерных для моноклонального антитела класса IgG 1. Суммарные значения площади под кривой «концентрация-время» (АUС) в течение 24-недельных интервалов дозирования были идентичными при двукратном введении (300 мг, затем через 2 недели еще 300 мг) и при однократном введении (600 мг) препарата. Значение площади под кривой «концентрация-время» за период дозирования (АUСt) после 4-го введения окрелизумаба в дозе 600 мг составило 3510 мкг/мл*сут. Средняя максимальная концентрация (Cmax) составляла 212 мкг/мл при рецидивирующих формах рассеянного склероза (инфузия 600 мг) и 141 мкг/мл при ППРС (две отдельные внутривенные инфузии по 300 мг с 2-х недельным интервалом).

Всасывание
Окрелизумаб вводится внутривенно. Другие пути введения препарата не изучались.

Распределение
Рассчитанное значение центрального объема распределения составило 2.78 л. Рассчитанные значения периферического объема распределения и межкамерного клиренса составили 2.68 л и 0.294 л/сут, соответственно.

Метаболизм
Отдельных исследований метаболизма окрелизумаба не проводилось. Как и другие антитела, окрелизумаб преимущественно подвергается катаболизму.

Выведение
Рассчитанный показатель постоянного клиренса составил 0.17 л/сут. Первоначальный зависимый от времени клиренс составил 0.0489 л/сут с дальнейшим уменьшением при периоде полувыведения 33 недели. Терминальный период полувыведения составил 26 дней.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
Дети
Исследований фармакокинетики окрелизумаба у детей и подростков в возрасте 45 мл/мин) были включены в программу клинических исследований. Изменений фармакокинетических параметров окрелизумаба у таких пациентов не наблюдалось.

Пациенты с нарушением функции печени
Отдельных исследований фармакокинетики не проводилось. Пациенты с нарушением функции печени легкой степени тяжести были включены в клинические исследования. Изменений фармакокинетических параметров окрелизумаба у таких пациентов не наблюдалось.

Показания к применению

Препарат Окревус® показан для лечения взрослых пациентов с рецидивирующими формами рассеянного склероза или с первично-прогрессирующим рассеянным склерозом.

Противопоказания

Гиперчувствительность к окрелизумабу или любому компоненту препарата в анамнезе.
Активный гепатит В.
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата Окревус® у детей и подростков 1 .

1 Интерферон бета-1а в исследованиях при рецидивирующих формах рассеянного склероза или плацебо в исследованиях при ППРС.
2 Симптомы, о которых сообщалось как об инфузионных реакциях в течение 24 часов после инфузии, описаны ниже в подразделе «Инфузионные реакции».

Инфузионные реакции
Наблюдались следующие симптомы, связанные с инфузионными реакциями: зуд, сыпь, крапивница, эритема, приливы, понижение артериального давления, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, раздражение горла, боль в ротоглотке, одышка, отек глотки или гортани, тошнота, тахикардия. В контролируемых клинических исследованиях случаев фатальных инфузионных реакций не было.

В клинических исследованиях при рецидивирующих формах рассеянного склероза инфузионные реакции были самыми частыми нежелательными явлениями на фоне терапии препаратом Окревус® в дозе 600 мг. Общие частоты инфузионных реакций составили 34.3% и 9.9% на фоне лечения препаратом Окревус® и интерфероном бета-1а, соответственно. Частота инфузионных реакций была максимальной во время 1-ой инфузии 1-ой дозы препарата Окревус® (27.5%) и снижалась со временем до

Окрелизумаб (Ocrevus): инструкция, стоимость и как купить в России

Окрелизумаб — моноклональное антитело, антагонист СD20, ставшее первым одобренным FDA лекарственным средством для первичной прогрессирующей формы рассеянного склероза.

Международное непатентованное название: Ocrelizumab.

Торговые наименования с указанием производителей

У окрелизумаба есть только одно торговое название — Окревус. Производством препарата занимается канадская фармацевтическая компания Хоффманн Ла Рош — одна из ведущих производителей биотехнологических лекарственных медикаментов в области онкологии, вирусологии, ревматологии и трансплантологии.

Иногда на этикетках можно встретить другого производителя — Genentech, США. Причина в том, что компании объединились еще в 2009 году.

АТХ и регистрационный номер: код АТХ L04AA36.

Регистрационный номер: № UA/16278/01/01 от 04.09.2017.

Фармакотерапевтическая группа

Относится к селективным иммунодепрессантам. Моноклональное антитело.

Фармакология

Фармакодинамика

Механизм действия

Окрелизумаб — вещество, полученное с помощью генной инженерии гуманизированным моноклональным иммуноглобулином IgG, направленным против В-клеток, которые экспрессируют B-лимфоцитарный антиген CD20. Коорецептор присутствует на пред-B и зрелых B-лимфоцитах.

Считается, что B-клетки влияют на ход рассеянного склероза посредством представления антигена, производством аутологичных антител, регуляциии цитокинов и образованием эктопических лимфоидных, фолликулоподобных скоплений в мозговых оболочках.

Окрелизумаб избирательно нацеливается и связывается с поверхностью клетки, чтобы истощать CD20, экспрессирующие B-клетки, посредством антителозависимого клеточно-опосредованного фагоцитоза и цитотоксичности, а также опосредованного комплементами цитолиза.

По сравнению с ритуксимабом, окрелизумаб ассоциируется с повышенными антителозависимыми, клеточно-опосредованными цитотоксическими эффектами и сниженными комплементарно-зависимыми цитотоксическими эффектами in vitro. Будучи гуманизированной молекулой, ocrelizumab менее иммуногенен с повторными инфузиями и, следовательно, может иметь более благоприятный профиль с учетом риска, чем ритуксимаб.

Иммуногенность

При исследовании РС (WA21092, WA21093 и WA25046) брали исходные данные каждые полгода после терапии на протяжении всего эксперимента для антинаркотических антител (ADAs).

На 1305 пациентов, получавших Ocrevus, 12 (

1%) испытывали положительный результат для рецидивирующих ADAs, из которых 2 человека имели положительный результат на нейтрализующие антитела. Воздействие ADA при терапии антагонистом C20, не может быть оценено, учитывая низкую частоту, связанную с окрелизумабом.

Фармакокинетика

Всасывание

Окрелизумаб имеет двухкамерную модель абсорбции с временным выведением. После внутривенного введения действующего вещества (до 0,6 г каждые полгода) у пациентов с рассеянным склерозом предельный уровень окрелизумаба в крови составляет 212 мкг/мл.

После внутривенного вливания двух доз по 0,3 г, разделенных на 2 недели каждые 6 месяцев у больных с первичным рассеянным склерозом (РС), максимальная концентрация составляла 140 мкг/мл.

Фармакокинетика по существу линейная и пропорциональна дозе 0,4 г и 2 г.

Распределение

Распределение по органам и тканям составляет 2,77 л. Объем в кровеносных сосудах и межкамерное выведение оценивается в 2,67 л и 0,294 л/день.

Метаболизм

Биотрансформация не была изучена. Причина в том, что иммуноглобулины очищаются путем диссимиляции.

Выведение

Постоянное выведение — 17000 мл в день, а начальное время зависит от клиренса 48,9 мл в сутки, который уменьшается с периодом полураспада 33 недели. Конечный период T½ составляет 26 дней.

Читайте также:  Фолацин – инструкция по применению, дозы при беременности

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пол

Все проведенные исследования по поводу всасывания, экскреции (выведение), распределения и метаболизма окрелизумаба не показали отличий в фармакокинетических показателях у пациентов мужского и женского пола.

Пожилой и старческий возраст

Исследования не проводились.

Нарушение функции почек

Проведено официальное фармакокинетическое исследование. Пациенты с легкой почечной недостаточностью были включены в клинические испытания. Никаких изменений в фармакокинетике у этих больных не наблюдалось. Информация о действии окрелизумаба у больных с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью отсутствует.

Нарушения функции печени

При проведении клинических исследований брали во внимание пациентов с легким отклонением одной или нескольких функций печени. Никаких изменений у этой группы больных в фармакокинетике не наблюдалось. Эксперимент не проводился у людей с тяжелой печеночной недостаточностью.

Показания к применению

Назначается взрослым при первичной стадии рассеянного склероза и в некоторых случаях вторичной.

Противопоказания и ограничения

Окрелизумаб строго противопоказан при гиперчувствительности к основному компоненту и при наличии активной инфекции гепатита В.

Кроме противопоказаний существуют и ограничения в приеме, которые требуют врачебной консультации:

  • любой тип активной инфекции;
  • препараты и заболевания, которые могут ослабить иммунную систему;
  • вакцинация.

Режим дозирования

Первое введение

Сначала придерживаются дозировки 0,6 г, которую вводят путем 2 отдельных внутривенных вливаний: сначала в виде инфузии 0,3 г, а затем повторной через 14 дней.

Дальнейшая дозировка

Затем вводят в организм посредством единичной внутривенной инфузии 0,6 г каждые полгода. Первая последующая дозирова 0,6 г должна вводиться через 6 месяцев после первой исходной инфузии. Между каждой дозой следует поддерживать минимальный интервал в 20 недель.

Побочные действия

К самым распространенным нежелательным реакциям относятся: боль в спине, помутнение в глазах, боли в теле, в груди, озноб, путаница, кашель, трудности с дыханием, головокружение, слабость, нарушении координации при внезапном вставании из положения лежа или сидя, быстрое, нерегулярное сердцебиение, изменение терморегуляции, лихорадка, головная боль, зуд, кожная сыпь, покраснение, отек, потеря голоса, заложенность носа, тошнота и рвота, затрудненное дыхание, гипертония, гипотония.

При манифестировании этих симптомов стоит обратиться к лечащему врачу для дальнейшего наблюдения за состоянием пациента.

Лабораторные показатели

Исследования фазы I / II: Ocrelizumab является гуманизированным анти-CD20 моноклональным антителом с повышенной антителозависимой клеточной цитотоксичностью по сравнению с ритуксимабом. Исследование фазы I / II оценило его безопасность и эффективность у пациентов с рецидивирующей / рефрактерной фолликулярной лимфомой (FL) после предшествующей терапии ритуксимабом.

Методы: Сорок семь пациентов лечились тремя дозами и получали восемь инфузий каждые 3 недели:

  • категория А, 200 мг/м (2) (n = 15);
  • категория В, 375 мг/м(2) (n = 16);
  • категория C, первая доза 375 мг/м (2), семь последующих доз 750 мг/м (2) (n = 16).

Пациентов оценивали на предмет безопасности, эффективности, фармакодинамики и фармакокинетики.

Результаты: Медианный возраст пациентов составлял 58 лет. У большинства из них была болезнь III / IV. Ocrelizumab хорошо переносился с токсичностью 3/4 степени, возникающей у 9% больных. Наиболее распространенными были реакции, связанные с инфузией (74% пациентов).

После наблюдения, примерно за 28 месяцев, средняя выживаемость без прогрессирования составила 11,4 месяца.

Вывод: Окрелизумаб продемонстрировал активность у пациентов с рецидивирующей / рефрактерной фолликулярной лимфомой после предшествующего лечения ритуксимабом, с безопасностью, подобной ритуксимабу.

Взаимодействие

Перед началом курса необходимо рассказать своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, включая лекарства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и растительные добавки.

Особенно важно сказать о приеме:

  • медикаментов, которые блокируют иммунную систему, такие как даклизумаб (Zinbryta), финголимод (Gilenya), натализумаб (Tysabri), терифлуномид (Aubagio) или митоксантрон (Novantrone);
  • высоких доз стероидов, таких как метилпреднизолон (Depomedrol, Medrol, Solumedrol), бетаметазон (Celestone Soluspan), дексаметазон (DexPak, ZonaCort).

Передозировка

Специальных исследований по изучению передозировки проведено не было. Существует ограниченный опыт с двумя отдельными дозами по 1 г, которые вводили в организм с перерывом в 14 дней. Реакций, которые не входят в список побочных эффектов не возникало.

Специфического антидота при передозировке нет. При превышении нормальной дозы вещества и появлении новых симптомов в клинической картине, следует немедленно прекратить инфузию и обратиться к доктору, чтобы он наблюдал за дальнейшим состоянием.

Пути введения

Введение окрелизумаба в организм проводится путем внутривенного вливания.

Меры предосторожности

Активные инфекции

Ocrelizumab увеличивает риск инфицирования верхних и нижних дыхательных путей, появление кожных заболеваний и герпеса.

Следует сообщить врачу, если есть какие-либо из следующих признаков: лихорадка, озноб, кашель, который не исчезает, венерические болезни. Эти симптомы могут возникать во время лечения или после того, как терапия закончена.

При имеющейся активной инфекции лечащий врач должен отложить курс по полного выздоровления.

Прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия (ПМЛ)

ПМЛ — быстро прогрессирующее демиелинизирующее инфекционное заболевание центральной нервной системы с асимметричным поражением мозга. Сообщите своему врачу сразу, если у вас ухудшилось состояние, манифестировали неврологические признаки и при любых других изменениях клинической картины.

Они могут включать проблемы с мышлением, балансом, зрением, слабостью в одной из частей тела, отсутствием силы или нарушением функций верхних и нижних конечностей.

Повторная активизация вируса гепатита B

Перед началом лечения вы должны сдать анализ крови для выявления вирусной инфекции гепатита B. Если ранее у пациента фиксировалось это заболевание, то оно может снова активизироваться во время или после терапии окрелизумабом.

Реактивированный вирус может вызвать серьезные проблемы с печенью, включая печеночную недостаточность и летальный исход.

Ослабленная иммунная система

После лечения тяжелых заболеваний другими медикаментами, которые ослабляют иммунную систему, может увеличить риск заражения прочими инфекциями.

Период лактации

Информация о клиническом применении окрелизумаба при грудном вскармливании отсутствует.

Беременность

Ocrelizumab — моноклональное IgG-антитело, которое нацелено на CD20-экспрессирующие B-клетки. Известно, что иммуноглобулины проникают в плаценту. Если женщину лечить окрелизумабом во время беременности, плод может испытывать недостаток в В-клетках. Это особенно опасно, если новорожденному предстоит вакцинация. Применение (даже аттенуированных) живых вакцин может быть сделано только после полной нормализации количества В-клеток у младенца.

Важно пользоваться средствами контрацепции на протяжении всего курса консервативного лечения, чтобы избежать нежелательной беременности (метод подбирается врачом).

Влияние на управление транспортом

В начале приема окрелизумаба могут манифестировать следующие побочные реакции: тошнота, рвота, боль в голове, нарушение внимания и координации. Обычно такие проявление бывают в легкой форме и быстро проходят, но могут повлиять на качество вождения.

Совместимость с алкоголем

Клинических исследований не было проведено. Поэтому одновременный прием окрелизумаба с алкогольными напитками крайне нежелателен.

Условия хранения

Хранить невскрытые флаконы нужно при температуре градусов по Цельсию в оригинальной упаковке для защиты от солнечных лучей. Строго запрещается замораживать.

Растворы, готовые к применению, следует использовать немедленно. Возможно хранение готовой смеси в холодильнике в течение суток или 8 часов в помещении при температурном показателе градусов по Цельсию.

Какой препарат на основе вещества признан наиболее эффективным и безопасным

Существует только одно лекарственное средство, содержащее окрелизумаб, — Окревус. Аналогов с таким же действующим веществом нет.

Окрелизумаб при связывании с поверхностью В-клеток, несущих структуру CD20, генерирует сигнал, после чего начинает работать собственная защита организма. Происходит вторжение в В-клетки и их уничтожение. Такой механизм действия является эффективным и безопасным для человека по мнению FDA, которое дало разрешение на распространение Окревуса на территории РФ.

Стоимость Окревуса колеблется от 600000 до 660000 рублей.

Как и где купить

Фармацевтическую продукцию на основе окрелизумаба для лечения первичного рассеянного склероза сложно найти в крупных городах России: Москве и Санкт-Петербурге. Продажа осуществляется только под заказ . Можно купить Окревус, заказав через посредников доставку из Европы, чаще всего из Германии. Надежные продавцы предоставляют все необходимые сертификаты и чек из лицензированной европейской аптеки. Температура хранения при транспортировке строго соблюдается. Точная цена зависит от курса евро.

Отзывы врачей и пациентов

Насколько же препарат помогает при лечении рассеянного склероза? Ниже представлено мнение пациентки из России и доктора из США по поводу эффективности Ocrelizumab.

Сухайл Дхиб-Джалбут, доктор медицины из Университета Рутгерса

Ocrelizumab является новым веществом на фармацевтическом рынке, но уже получившим признание. Окревус избирательно связывает и истощает CD20-положительные В-клетки. Результаты доклинических исследований показывают, что в то время как окрелизумаб связывается с белками CD20, экспрессируемыми в аберрантных В-клетках, он не зацикливается на стволовых или плазматических клетках, и поэтому важные функции иммунной системы сохраняются.

Я считаю, что действие окрелизумаба на CD20-положительные B-клетки делает его потенциально важным средством для борьбы с прогрессирующей формой рассеянного склероза.

Этот прорыв в медицине может помочь тысячам пациентов продлить свою жизнь при первичном и вторичном РС.

Ангелина Васильевна, 42 года

У меня на работе есть клиентка, у которой был диагностирован рассеянный склероз в то же время, что и у меня. Мы делились нашими историями друг с другом. Как-то она позвонила мне и спросила, слышала ли я о новом лекарстве, которое было одобрено FDA. Я отключилась, чтобы посмотреть в интернете и узнала о том, что этот препарат называют прорывом в лечении рассеянного склероза. После этого посоветовалась с врачом и начала принимать, хотя стоит очень дорого.

Окревус помогает остановить прогрессирование болезни. Надеюсь, что смогу жить полноценно с хроническим заболеванием.

ОКРЕВУС КОНЦЕНТРАТ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ИНЪЕКЦИОННОГО РАСТВОРА 30МГ/МЛ 10МЛ № 1

Вам прописали препарат Окревус? Купить в Москве его удобно в нашей аптеке ВитФарма. Мы предлагаем Вам заменить беготню по аптекам в поисках препарата на совершение заказа через интернет. Так Вы сэкономите много времени и сил. Сделайте заказ, а потом посетите нас в любое удобное Вам время и заберите заказное средство.

Окревус: цена в Москве

Хотите приобрести Окревус? Стоимость препарата можно узнать на нашем сайте или у консультанта по телефону. Кстати, отметим, что наши цены одни из самых низких в городе. Для достижения такого результата мы оптимизировали нашу работу и нашли крупных поставщиков, так что теперь Вы можете приобрести у нас лекарственные препараты по низким розничным и даже оптовым ценам.

Узнать о стоимости и уточнить другую информацию о препаратах Вы можете у наших фармацевтов по телефону или в чате на сайте.

Окревус: о препарате

Хотите больше узнать о препарате Окревус? В первую очередь Мы рекомендуем Вам получить консультацию лечащего врача. После обязательно изучите инструкцию, она имеется на нашем сайте. Тут же есть актуальная информация о цене, сроке годности, производителе.

Если говорить кратко, то Окревус – это средство для лечения рассеянного склероза. У него есть свои побочные эффекты и противопоказания, поэтому перед приемом обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Где купить Окревус в Москве?

Приобрести Окревус у нас просто, зайдите на сайт, найдите нужное средство и нажмите «Купить». После этого оформите заявку, если что-то не получается, напишите нашим сотрудникам в чат, они ответят в ближайшее время. Забрать заказ Вы можете в любой день недели, поскольку мы работаем без выходных и перерывов с раннего утра и до позднего вечера.

Фармакологическое действие

Средство для лечения рассеянного склероза. Окрелизумаб – рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело, селективно воздействующее на В-клетки, экспрессирующие CD20.

Читайте также:  Витрум Бьюти Люкс – инструкция по применению, цена витаминов, отзывы

CD20 представляет собой поверхностный антиген, расположенный на пре-В-клетках, зрелых В-клетках и В-клетках памяти. CD20 не экспрессируется на стволовых лимфоидных клетках и плазматических клетках.

Точный механизм, посредством которого достигается терапевтический клинический эффект окрелизумаба при рассеянном склерозе, точно не установлен. Предполагается, что данный механизм включает процесс иммуномодуляции путем уменьшения количества и подавления функции В-клеток, экспрессирующих CD20. После связывания на поверхности В-клеток, экспрессирующих CD20, окрелизумаб селективно уменьшает их количество посредством антителозависимого клеточного фагоцитоза, антителозависимой клеточной цитотоксичности, комплементзависимой цитотоксичности и апоптоза. Способность к восстановлению В-клеток и существующий гуморальный иммунитет сохраняются. Кроме того, окрелизумаб не влияет на врожденный иммунитет и общее количество Т-клеток.

В результате клинических исследований было установлено, что окрелизумаб снижает среднегодовую частоту рецидивов, а также долю пациентов с прогрессированием инвалидизации через 12 недель после начала терапии, замедляет прогрессирование заболевания и снижает ухудшение показателей скорости ходьбы по сравнению с плацебо.

При анализе на иммуногенность антитерапевтические антитела определялись приблизительно у 1% пациентов, из них нейтрализующие антитела определялись в единичных случаях. Оценить влияние возникших во время лечения антитерапевтических антител на профиль безопасности и эффективности терапии не представлялось возможным из-за низкой частоты встречаемости указанных антител к окрелизумабу.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства окрелизумаба в исследованиях при рассеянном склерозе описаны с помощью двухкамерной модели с зависимым от времени клиренсом и с использованием фармакокиннетических параметров, характерных для моноклонального антитела класса IgG1. Суммарные значения AUC в течение 24-недельных интервалов дозирования были идентичными при двукратном введении (300 мг, затем через 2 недели еще 300 мг) и при однократном введении (600 мг) окрелизумаба. Значение площади AUC после 4 введения окрелизумаба в дозе 600 мг составило 3510 мкг/мл×сут. Средняя Cmax составляла 212 мкг/мл при рецидивирующих формах рассеянного склероза (инфузия 600 мг) и 141 мкг/мл при первично-прогрессирующем рассеянном склерозе (две отдельные в/в инфузии по 300 мг с 2-недельным интервалом).

Рассчитанное значение центрального Vd составило 2.78 л. Рассчитанные значения периферического Vd и межкамерного клиренса составили 2.68 л и 0.294 л/сут соответственно.

Отдельных исследований метаболизма окрелизумаба не проводилось. Как и другие антитела, окрелизумаб преимущественно подвергается катаболизму.

Рассчитанный показатель постоянного клиренса составил 0.17 л/сут. Первоначальный зависимый от времени клиренс составил 0.0489 л/сут с дальнейшим уменьшением при T1/2 33 недели. Терминальный T1/2 составил 26 дней.

Показания

Рецидивирующие формы рассеянного склероза или первично-прогрессирующего рассеянного склероза.

Режим дозирования

Вводят в/в в виде инфузии.

Для профилактики инфузионных реакций проводится премедикация.

Начальную дозу вводят в виде двух отдельных в/в инфузий: при первой инфузиии вводят 300 мг, затем через 2 недели вводят еще 300 мг. Все последующие дозы вводят в виде однократной в/в инфузии в дозе 600 мг каждые 6 месяцев. Первую из последующих доз следует вводить через 6 месяцев после первой инфузии начальной дозы.

Снижение дозы окрелизумаба не рекомендуется.

При возникновении инфузионной реакции во время любой инфузии окрелизумаба необходимо следовать специальным рекомендациям по коррекции инфузии.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, грипп; часто – синусит, бронхит, герпес слизистой оболочки полости рта, инфекции дыхательных путей, вирусная инфекция, опоясывающий лишай.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, катаральные явления.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – воспаление подкожно-жировой клетчатки.

Общие реакции: очень часто – инфузионные реакции

Со стороны лаблораторных показателей: снижение общей концентрации иммуноглобулинов, в основном за счет снижения уровня IgM (при этом корреляции с развитием серьезных инфекций не отмечалось); в большинстве случаев уменьшение числа нейтрофилов на фоне терапии было транзиторным, отмечалось однократно в ходе терапии, более не повторялось и характеризовалось 1-й или 2-й степени тяжести. Нейтропения 3-й или 4-й степени тяжести наблюдалась приблизительно у 1% пациентов, при этом корреляция с развитием инфекции отсутствовала.

Противопоказания к применению

Активный гепатит В, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, жизнеугрожающие инфузионные реакции при применении окрелизумаба в анамнезе, повышенная чувствительность к окрелизумабу.

Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с застойной сердечной недостаточностью (III и IV ФК по классификации NYHA), на фоне иммунизации живыми и живыми ослабленными вирусными вакцинами, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при нарушении функции почек средней и тяжелой степени тяжести.

При применении окрелизумаба может быть повышен риск малигнизации, включая риск развития рака молочной железы.

Развитие инфузионных реакций у пациентов, получающих окрелизумаб, может быть связано с высвобождением цитокинов и/или химических медиаторов. Симптомы могут развиться во время любой инфузии, но наиболее часто – во время первого введения окрелизумаба. Инфузионные реакции могут развиться в течение 24 ч после инфузии.

Симптомами инфузионных реакций могут быть зуд, сыпь, крапивница, эритема, раздражение горла, боль в ротоглотке, одышка, отек глотки или гортани, приливы, понижение АД, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, тошнота и тахикардия. В связи с возможным снижением АД следует рассмотреть возможность приостановки лечения антигипертензивными препаратами в течение 12 ч до начала и на протяжении каждой инфузии.

Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента на предмет возникновения симптомов инфузионных реакций, как минимум, в течение 1 ч после завершения инфузии. Врач должен предупредить пациента о том, что развитие инфузионных реакций возможно в течение 24 ч после инфузии.

При развитии тяжелых симптомов со стороны дыхательной системы (таких как бронхоспазм или эпизод обострения бронхиальной астмы) инфузию следует немедленно прекратить. Продолжать терапию в дальнейшем нельзя.

После проведения симптоматического лечения пациент должен находиться под наблюдением до полного разрешения симптомов со стороны дыхательной системы, поскольку за первоначальным улучшением симптомов может последовать их ухудшение.

У пациентов с активной инфекцией применение окрелизумаба следует отложить до купирования инфекции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении окрелизумаба и иммуносупрессирующей и иммуномодулирующей терапии, включая ГКС в иммуносупрессирующих дозах, ожидается увеличение риска иммуносупрессии. Таким образом, необходимо учитывать риск развития аддитивного эффекта на иммунную систему.

При переводе пациента с терапии препаратами, обладающими пролонгированным действием на иммунную систему (даклизумаб, финголимод, натализумаб, терифлуномид или митоксантрон), на терапию окрелизумабом необходимо учитывать длительность и механизм действия данных препаратов из-за возможности аддитивного эффекта на иммунную систему.

Внимание! Описание препарата “Окревус” на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Окревус ® (Ocrevus ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковано:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-004503 от 20.10.17 – Действующее

Окревус ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Окревус ®

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной или слегка опалесцирующей жидкости от бесцветного до слегка коричневатого цвета.

1 мл1 фл.
окрелизумаб30 мг300 мг

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат – 21.4 мг, уксусная кислота ледяная – 2.5 мг, α,α-трегалозы дигидрат – 400 мг, полисорбат 20 – 2 мг, вода д/и – до 10 мл.

10 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения рассеянного склероза. Окрелизумаб – рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело, селективно воздействующее на В-клетки, экспрессирующие CD20.

CD20 представляет собой поверхностный антиген, расположенный на пре-В-клетках, зрелых В-клетках и В-клетках памяти. CD20 не экспрессируется на стволовых лимфоидных клетках и плазматических клетках.

Точный механизм, посредством которого достигается терапевтический клинический эффект окрелизумаба при рассеянном склерозе, точно не установлен. Предполагается, что данный механизм включает процесс иммуномодуляции путем уменьшения количества и подавления функции В-клеток, экспрессирующих CD20. После связывания на поверхности В-клеток, экспрессирующих CD20, окрелизумаб селективно уменьшает их количество посредством антителозависимого клеточного фагоцитоза, антителозависимой клеточной цитотоксичности, комплементзависимой цитотоксичности и апоптоза. Способность к восстановлению В-клеток и существующий гуморальный иммунитет сохраняются. Кроме того, окрелизумаб не влияет на врожденный иммунитет и общее количество Т-клеток.

В результате клинических исследований было установлено, что окрелизумаб снижает среднегодовую частоту рецидивов, а также долю пациентов с прогрессированием инвалидизации через 12 недель после начала терапии, замедляет прогрессирование заболевания и снижает ухудшение показателей скорости ходьбы по сравнению с плацебо.

При анализе на иммуногенность антитерапевтические антитела определялись приблизительно у 1% пациентов, из них нейтрализующие антитела определялись в единичных случаях. Оценить влияние возникших во время лечения антитерапевтических антител на профиль безопасности и эффективности терапии не представлялось возможным из-за низкой частоты встречаемости указанных антител к окрелизумабу.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства окрелизумаба в исследованиях при рассеянном склерозе описаны с помощью двухкамерной модели с зависимым от времени клиренсом и с использованием фармакокиннетических параметров, характерных для моноклонального антитела класса IgG1. Суммарные значения AUC в течение 24-недельных интервалов дозирования были идентичными при двукратном введении (300 мг, затем через 2 недели еще 300 мг) и при однократном введении (600 мг) окрелизумаба. Значение площади AUC после 4 введения окрелизумаба в дозе 600 мг составило 3510 мкг/мл×сут. Средняя C max составляла 212 мкг/мл при рецидивирующих формах рассеянного склероза (инфузия 600 мг) и 141 мкг/мл при первично-прогрессирующем рассеянном склерозе (две отдельные в/в инфузии по 300 мг с 2-недельным интервалом).

Рассчитанное значение центрального V d составило 2.78 л. Рассчитанные значения периферического V d и межкамерного клиренса составили 2.68 л и 0.294 л/сут соответственно.

Отдельных исследований метаболизма окрелизумаба не проводилось. Как и другие антитела, окрелизумаб преимущественно подвергается катаболизму.

Рассчитанный показатель постоянного клиренса составил 0.17 л/сут. Первоначальный зависимый от времени клиренс составил 0.0489 л/сут с дальнейшим уменьшением при T 1/2 33 недели. Терминальный T 1/2 составил 26 дней.

Показания активных веществ препарата Окревус ®

Рецидивирующие формы рассеянного склероза или первично-прогрессирующего рассеянного склероза.

Режим дозирования

Вводят в/в в виде инфузии.

Для профилактики инфузионных реакций проводится премедикация.

Начальную дозу вводят в виде двух отдельных в/в инфузий: при первой инфузиии вводят 300 мг, затем через 2 недели вводят еще 300 мг. Все последующие дозы вводят в виде однократной в/в инфузии в дозе 600 мг каждые 6 месяцев. Первую из последующих доз следует вводить через 6 месяцев после первой инфузии начальной дозы.

Снижение дозы окрелизумаба не рекомендуется.

При возникновении инфузионной реакции во время любой инфузии окрелизумаба необходимо следовать специальным рекомендациям по коррекции инфузии.

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, грипп; часто – синусит, бронхит, герпес слизистой оболочки полости рта, инфекции дыхательных путей, вирусная инфекция, опоясывающий лишай.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, катаральные явления.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – воспаление подкожно-жировой клетчатки.

Общие реакции: очень часто – инфузионные реакции

Со стороны лаблораторных показателей: снижение общей концентрации иммуноглобулинов, в основном за счет снижения уровня IgM (при этом корреляции с развитием серьезных инфекций не отмечалось); в большинстве случаев уменьшение числа нейтрофилов на фоне терапии было транзиторным, отмечалось однократно в ходе терапии, более не повторялось и характеризовалось 1-й или 2-й степени тяжести. Нейтропения 3-й или 4-й степени тяжести наблюдалась приблизительно у 1% пациентов, при этом корреляция с развитием инфекции отсутствовала.

Противопоказания к применению

Активный гепатит В, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, жизнеугрожающие инфузионные реакции при применении окрелизумаба в анамнезе, повышенная чувствительность к окрелизумабу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с застойной сердечной недостаточностью (III и IV ФК по классификации NYHA), на фоне иммунизации живыми и живыми ослабленными вирусными вакцинами, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при нарушении функции почек средней и тяжелой степени тяжести.

При применении окрелизумаба может быть повышен риск малигнизации, включая риск развития рака молочной железы.

Развитие инфузионных реакций у пациентов, получающих окрелизумаб, может быть связано с высвобождением цитокинов и/или химических медиаторов. Симптомы могут развиться во время любой инфузии, но наиболее часто – во время первого введения окрелизумаба. Инфузионные реакции могут развиться в течение 24 ч после инфузии.

Симптомами инфузионных реакций могут быть зуд, сыпь, крапивница, эритема, раздражение горла, боль в ротоглотке, одышка, отек глотки или гортани, приливы, понижение АД, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, тошнота и тахикардия. В связи с возможным снижением АД следует рассмотреть возможность приостановки лечения антигипертензивными препаратами в течение 12 ч до начала и на протяжении каждой инфузии.

Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента на предмет возникновения симптомов инфузионных реакций, как минимум, в течение 1 ч после завершения инфузии. Врач должен предупредить пациента о том, что развитие инфузионных реакций возможно в течение 24 ч после инфузии.

При развитии тяжелых симптомов со стороны дыхательной системы (таких как бронхоспазм или эпизод обострения бронхиальной астмы) инфузию следует немедленно прекратить. Продолжать терапию в дальнейшем нельзя.

После проведения симптоматического лечения пациент должен находиться под наблюдением до полного разрешения симптомов со стороны дыхательной системы, поскольку за первоначальным улучшением симптомов может последовать их ухудшение.

У пациентов с активной инфекцией применение окрелизумаба следует отложить до купирования инфекции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении окрелизумаба и иммуносупрессирующей и иммуномодулирующей терапии, включая ГКС в иммуносупрессирующих дозах, ожидается увеличение риска иммуносупрессии. Таким образом, необходимо учитывать риск развития аддитивного эффекта на иммунную систему.

При переводе пациента с терапии препаратами, обладающими пролонгированным действием на иммунную систему (даклизумаб, финголимод, натализумаб, терифлуномид или митоксантрон), на терапию окрелизумабом необходимо учитывать длительность и механизм действия данных препаратов из-за возможности аддитивного эффекта на иммунную систему.

Окревус концентрат для инфузий 30мг/мл 10мл N1

Инструкция по применению Окревус концентрат для инфузий 30мг/мл 10мл N1

Для лечения больных с первично-прогрессирующим рассеянным склерозом.

Форма выпуска

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Показания к применению

Препарат Окревус показан для лечения взрослых пациентов с рецидивирующими формами рассеянного склероза или с первично-прогрессирующим рассеянным склерозом.

Рекомендации по применению

Инфузию препарата Окревус следует проводить под тщательным наблюдением опытного медицинского работника и при наличии доступа к средствам для оказания экстренной помощи в случае возникновения тяжелых реакций, таких как серьезные инфузионные реакции. Необходимо наблюдать за пациентом в течение, по меньшей мере, одного часа после завершения инфузии на предмет развития инфузионных реакций (см. раздел «Особые указания», подраздел «Инфузионные реакции»).

Препарат Окревус вводят только внутривенно (в/в) капельно через отдельный катетер. Вводить препарат Окревус струйно или болюсно нельзя.

Премедикация для профилактики инфузионных реакций

Перед каждым введением препарата Окревус следует проводить премедикацию метилпреднизолоном (или эквивалентным лекарственным препаратом) в дозе 100 мг внутривенно (в/в) приблизительно за 30 минут до инфузии для снижения частоты и тяжести инфузионных реакций (см. раздел «Особые указания»).

С целью дальнейшего снижения частоты и тяжести инфузионных реакций рекомендуется проводить дополнительную премедикацию антигистаминным препаратом (например, дифенгидрамином) приблизительно за 30-60 минут до каждой инфузии препарата Окревус. В случае клинической необходимости рекомендуется включить премедикацию антипиретиком (например, ацетаминофеном/парацетамолом) примерно за 30-60 минут до начала каждой инфузии препарата Окревус.

Рекомендуемая доза препарата Окревус составляет 600 мг каждые 6 месяцев в виде в/в инфузии.

Начальную дозу следует вводить в виде двух отдельных в/в инфузий: с первой инфузией вводят 300 мг препарата, затем через 2 недели вводят еще 300 мг препарата.

Все последующие дозы препарата Окревус в дальнейшем вводятся в виде однократной в/в инфузии в дозе 600 мг каждые 6 месяцев. Первую из последующих доз следует проводить через 6 месяцев после 1-ой инфузии начальной дозы.

Минимальный интервал между каждым введением препарата Окревус должен составлять 5 месяцев.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщины с сохранной репродуктивной функцией должны использовать эффективные методы контрацепции в период лечения препаратом Окревус и в течение 6 месяцев после последней инфузии препарата.

Окрелизумаб предположительно проникает через плацентарный барьер, так как относится к иммуноглобулинам подтипа G1.

Не следует применять окрелизумаб во время беременности.

Изменение числа В-клеток у новорожденных, матери которых получали окрелизумаб, не изучалось в клинических исследованиях. Данные контролируемых исследований окрелизумаба с участием беременных женщин отсутствуют.

У некоторых новорожденных, матери которых получали другие антитела к CD20 во время беременности, наблюдались временное истощение пула периферических В-клеток и лимфоцитопения.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выводится ли окрелизумаб с грудным молоком и оказывает ли влияние на его выработку. Потенциальный вред для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не установлен.

Окрелизумаб проникает в молоко животных.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время терапии препаратом Окревус, поскольку человеческий IgG проникает в грудное молоко, а возможность всасывания окрелизумаба и последующего истощения пула В-клеток неизвестна.

Побочные действия

В Таблице 1 представлены объединенные данные о нежелательных реакциях (НР) у пациентов с рецидивирующими формами РС и с первично-прогрессирующим РС, которые наблюдались в клинических исследованиях препарата Окревус. Наиболее частыми НР были инфузионные реакции и инфекции дыхательных путей.

Для описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и 45 мл/мин) были включены в программу клинических исследований. Изменений фармакокинетических параметров окрелизумаба у таких пациентов не наблюдалось.

Пациенты с нарушением функции печени

Отдельных исследований фармакокинетики не проводилось. Пациенты с нарушением функции печени легкой степени тяжести были включены в клинические исследования. Изменений фармакокинетических параметров окрелизумаба у таких пациентов не наблюдалось.

Состав

Активное вещество: окрелизумаб – 300 мг;

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат – 21.4 мг, уксусная кислота ледяная – 2.5 мг, α,α-трегалозы дигидрат – 400.0 мг, полисорбат 20 – 2.0 мг, вода для инъекций до 10 мл.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к окрелизумабу или любому компоненту препарата в анамнезе.
  • Активный гепатит В.
  • Беременность.
  • Период грудного вскармливания.
  • Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата Окревус у детей и подростков Доплата за вес
  • 5-10 кг – 100 рублей
  • 10-20 кг – 250 рублей
  • 20-30 кг – 400 рублей
  • 30-50 кг – 600 рублей

м. Чертановская, Балаклавский проспект, д.8А

Срок доставки: завтра (при наличии товара на складе)
Режим работы: пн-вс с 10:00 до 19:00

  • Наличный расчет
    Оплата заказа и доставки осуществляется при получении заказа непосредственно курьеру или на кассе в пункте самовывоза.
  • Банковской картой на сайте

На сайте действует система накопления баллов и дальнейшего их использования в виде частичной оплаты за заказ!

  • Баллы начисляются и списываются на товары из каталога КРАСОТА, кроме товаров, отмеченных значком “Минимальная цена” .
  • Баллы не начисляются и не списываются на товары из разделов РАСПРОДАЖА и ТОВАРЫ для ЗДОРОВЬЯ
  • За каждый ваш заказ мы возвращаем вам 10% от стоимости товаров в заказе из каталога КРАСОТА.
  • Баллами вы можете оплатить не более 10% суммы товаров следующего заказа из каталога КРАСОТА.
  • Количество баллов на счете можно увидеть в личном кабинете в разделе “Мои бонусы”.

Окревус в Москве

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
Нет аналогов
Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
Нет аналогов
Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарствоНет аналогов или цен
Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарствоНет аналогов или цен

Инструкция

  • Владелец регистрационного удостоверения: F.hoffmann-La Roche, Ltd. (Швейцария)
  • Производитель: Roche Diagnostics, Gmbh (Германия)
Форма выпуска
Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 30 мг/мл: фл. 1 шт.

Противоопухолевое средство, производное платины. Оксалиплатин является стереоизомером, в молекуле которого центральный атом платины окружен оксалатом и диаминоциклогексаном, расположенными в транс-позициях. Как и другие производные платины, оксалиплатин взаимодействует с ДНК, образуя внутри- и межспиральные сшивки, что блокирует ее синтез и последующую репликацию. Синтез связей оксалиплатина с ДНК быстрый и составляет максимум 15 мин (у цисплатина этот процесс двухфазный с замедленной 4-8-часовой фазой). Нарушение синтеза ДНК приводит к ингибированию синтеза РНК и клеточного белка. Оксалиплатин эффективен на некоторых линиях резистентных к цисплатину.

Оксалиплатин интенсивно метаболизируется и к концу 2-часового введения в дозе 130 мг/м 2 уже не поддается определению, при этом 15% введенной дозы находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются в тканях (или выводятся с мочой). Платина связывается с альбумином плазмы.

Выводится с мочой в течение первых 48 ч.

К пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% – в кале.

При почечной недостаточности наблюдалось значительное уменьшение клиренса с 17.55±2.18 л/ч до 9.95±1.91 л/ч и V d с 330±40.9 до 241±36.1 л. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.

Метастазирующий колоректальный рак в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с фторопиримидинами.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – периферические невропатии, характеризующиеся парестезией конечностей; могут сопровождаться судорогами, дизестезией периоральной области или верхних отделов дыхательных путей (что может симулировать клиническую картину обратимого ларингоспазма) и ЖКТ. Появление таких симптомов часто обусловлено воздействием холода. Парестезия, в основном, регрессирует между курсами лечения, однако может принимать постоянный характер и вызывать функциональные нарушения обычно после превышения общей дозы 800 мг/м 2 (6 курсов).

Прочие: в отдельных случаях – повышение температуры, кожная сыпь.

Оксалиплатин может применять только квалифицированный врач, имеющий опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

Перед началом лечения и перед очередным введением оксалиплатина необходимо провести исследование периферической крови, кроме того следует регулярно проводить неврологическое обследование, особенно при одновременном применении с препаратами, обладающими потенциальной нейротоксичностью.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных средств.

В случаях гематологических нарушений (лейкопения менее 2×10 9 /л и/или тромбоцитопения менее 50×10 9 /л) очередное введение следует отложить до восстановления нормальной картины крови.

Читайте также:  Гидроксизин Канон – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги
Ссылка на основную публикацию