Ньювелонг – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Особые условия

У пациентов (младше 24 лет) с депрессией или другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении венлафаксина пациентам младше 24 лет следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Для пациентов с сахарным диабетом, лечение СИОЗС/СИОЗН (селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина) может влиять на уровень глюкозы. Доза инсулина и/или пероральных антидиабетических средств должна корректироваться.

На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или у обезвоженных больных (в т.ч. пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Осторожное дозирование и регулярный контроль применяются в следующих случаях:

— узкоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление (т.к. венлафаксин обладает слабым м-холиноблокирующим эффектом),

— заболевания сердечно-сосудистой системы (нарушение проводимости, стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, артериальная гипертензия или гипотензия).

В ходе долговременного лечения венлафаксином необходимо контролировать концентрацию сывороточного холестерина. При появлении гиперхолестеринемии следует рассмотреть вопрос о переходе на другой антидепрессант.

У пациентов, принимающих венлафаксин, может быть повышен риск кожных или слизистых кровотечений.

Во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от приема алкоголя.

Влияние на способность вождения и управления механизмами

В период лечения венлафаксином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

— одновременное назначение с ингибиторами МАО;

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 7 дней после их отмены, одновременное применение с ЛС, применяемыми для лечения ожирения, беременность, период лактации, возраст младше 18 лет.

Прочие: часто – астения, озноб; нечасто – фотосенсибилизация; частота неизвестна – анафилаксия.

Ньювелонг: Побочные действия

Часто бывает трудно отличить нежелательные эффекты от симптомов депрессии.

Степень большинства побочных эффектов зависит от дозы.

Очень часто: ˃ 1/10

Симптомы (часто возникают при одновременном приеме этанола): нарушение сознания (от сонливости до комы), а также возбуждение, желудочно-кишечные расстройства, такие как рвота, диарея; тремор, изменение электрокардиограммы (ЭКГ) (удлинение QT интервала, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, снижение или (слабое) повышение артериального давления, эпилептические припадки, рабдомиолиз, мидриаз.

Лечение: симптоматическое; контроль ЭКГ и функций жизненно важных органов; при риске аспирации рвоту вызывать не рекомендуется; промывание желудка (если передозировка произошла недавно, либо сохраняются симптомы передозировки); активированный уголь. Форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или обменная трансфузия не эффективны. Специфического антидота не существует.

Высокая концентрация венлафаксина может наблюдаться у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6.

Действие

Ньювелонг – антидепрессант. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать передачу нервных импульсов в ЦНС. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. In vitro незначительно связывается с м-холино-, H1-гистаминовыми и альфа1-адренорецепторами; не взаимодействует с опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами; не ингибирует МАО; незначительно блокирует бета-адренорецепторы.

Служба доставки работает ежедневно с 10.00 до 21.00

Ньювелонг таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 225 мг блистер

Абсорбция – не менее 92% от однократно принятой внутрь дозы венлафаксина. Абсолютная биодоступность венлафаксина около 45%. После однократного приема таблеток венлафаксина C max венлафаксина и ОДВ в плазме достигается в пределах 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч, соответственно. T 1/2 препарата пролонгированного действия равно 15±6 ч и лимитируется скоростью абсорбции.

Ньювелонг

При одновременном применении венлафаксина с антидепрессантами (селективными ингибиторами обратного захвата серотониниа) (СИОЗС) отмечены продолжительные припадки.

Ньювелонг – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Торговое название препарата: Ньювелонг (Newvelong)

Международное непатентованное наименование: Венлафаксин

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: венлафаксин

Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант

Фармакологическое действие:

Венлафаксин – структурно новый антидепрессант, который является рацематом с двумя активными энантиомерами. Механизм антидепрессивного действия венлафаксина связан с его потенцирующим влиянием на нейромедиаторную активность в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит, О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина.

Фармакокинетика

Абсорбция – не менее 92% от однократно принятой внутрь дозы венлафаксина. Абсолютная биодоступность венлафаксина около 45%. После однократного приема таблеток венлафаксина Cmax венлафаксина и ОДВ в плазме достигается в пределах 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч, соответственно. T1/2 препарата пролонгированного действия равно 15±6 ч и лимитируется скоростью абсорбции.

Венлафаксин и ОДВ на 27% и 30%, соответственно, связываются с белками плазмы.

Венлафаксин подвергается выраженному метаболизму первого прохождения в печени с участием цитохрома Р450 (изофермента CYP2D6) с образованием активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Венлафаксин также метаболизируется изоферментами CYP3A3/4 до N-десметилвенлафаксина и других метаболитов. У пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2D6 наблюдается в 2-3 раза большая экспозиция венлафаксина и в 2-3 раза меньшая экспозиция активного метаболита ОДВ.

Клиренс венлафаксина в плазме равен 1.3 л/ч/кг, а для активного метаболита ОДВ – 0.4 л/ч/кг. T1/2 венлафаксина равен 15 ч и ОДВ -11ч.

Особые группы пациентов

Пол и возраст существенно не влияют на фармакокинетику венлафаксина. Не наблюдалось накопления венлафаксина или ОДВ во время длительного приема у здоровых субъектов. При печеночной и почечной недостаточности от умеренной до тяжёлой степени отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведение ОДВ, что приводило к повышению Cmax, снижению клиренса и удлинению T1/2. Снижение общего клиренса препарата наиболее выражено у больных при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин. Прием венлафаксина с пищей не влияет ни на абсорбцию венлафаксина, ни на последующее образование ОДВ.

Показания:

депрессия (лечение, профилактика рецидивов).

Противопоказания:

одновременное назначение с ингибиторами МАО;

возраст до 18 лет;

повышенная чувствительность к венлафаксину или другому компоненту препарата;

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, почечная/печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы:

Внутрь, вместе с пищей, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью. Таблетки: рекомендуемая стартовая доза – 37.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Рекомендуемая доза при депрессии средней степени тяжести – 225 мг/сут в 3 приема, при тяжелой депрессии – максимально допустимая суточная доза – 375 мг в 3 приема.

Читайте также:  Буденофальк – инструкция по применению, цена, отзывы, пена, капсулы

Побочные действия:

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000.

Со стороны органов кроветворения: нечасто – экхимоз, кровотечение из ЖКТ; частота неизвестна – кровотечение из слизистых оболочек, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, нарушение кроветворения (в т.ч. агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения).

Со стороны обмена веществ: часто – гиперхолестеринемия, снижение массы тела; нечасто – повышение массы тела; частота неизвестна – нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ, гиперпролактинемия.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль (30.3%); часто – необычные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышение мышечного тонуса, нарушение сна, нервозность, парестезии, седативный эффект, тремор, спутанность сознания, деперсонализация; нечасто – апатия, галлюцинации, миоклония, ажитация, нарушение координации и равновесия; редко – акатизия, психомоторное беспокойство, судороги, маниакальные реакции; частота неизвестна – злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром, делирий, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. дистония, дискинезия), поздняя дискинезия, суицидальные мысли и поведение.

Со стороны органов чувств: часто – нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто – нарушение вкуса, шум в ушах; частота неизвестна – закрытоугольная глаукома.

Со стороны ССС: часто – повышение АД, вазодилатация (чаще в виде “приливов” крови), ощущение сердцебиения; нечасто – постуральная гипотензия, обморок, тахикардия; частота неизвестна – снижение АД, удлинение интервала Q-T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая “пируэтную”).

Со стороны дыхательной системы: часто – зевота; частота неизвестна – эозинофильный легочный инфильтрат.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота (20%); часто – анорексия, запор, рвота; нечасто – бруксизм, диарея; частота неизвестна – гепатит, панкреатит.

Со стороны кожных покровов: очень часто – повышенная потливость (12.2%), включая ночную; нечасто – сыпь, алопеция; частота неизвестна – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна – рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: часто – нарушение эякуляции или оргазма (в т.ч. аноргазмия) у мужчин, эректильная дисфункция, нарушение мочеиспускания (чаще затрудненное мочеиспускание), нарушение менструации (в т.ч. меноррагия, метроррагия), поллакиурия; нечасто – нарушение оргазма у женщин, задержка мочи.

Прочие: часто – астения, озноб; нечасто – фотосенсибилизация; частота неизвестна – анафилаксия.

Лекарственное взаимодействие:

Недопустимо одновременное применение венлафаксина с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). Применение венлафаксина возможно не ранее 14 дней с момента прекращения терапии ингибиторами МАО и должно быть прекращено не менее чем за 7 дней до начала приема любого ингибитора МАО из-за риска усиления побочных эффектов.

Усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.

При пероральном приеме снижает общий клиренс галоперидола на 42%, увеличивает его AUC на 70% и Cmax на 88%.

Венлафаксин не влияет на метаболизм имипрамина и его метаболита 2-гидрокси-имипрамина, хотя общий почечный клиренс 2-гидроксидезипрамина уменьшается, а AUC и Cmax увеличиваются примерно на 35%.

Циметидин ингибирует метаболизм первого прохождения венлафаксина, но не оказывает влияния на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина (ОДВ). У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

При одновременном применении венлафаксина с антидепрессантами (селективными ингибиторами обратного захвата серотониниа) (СИОЗС) отмечены продолжительные припадки.

Повышается риск усиления побочных эффектов, включая припадки, при одновременном применении венлафаксина с клозалином, из-за повышения концентрации клозапина в крови.

Венлафаксин должен с осторожностью применяться у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, повышающие риск кровотечений, такие как антикоагулянты, производные салициловой кислоты и НПВП.

При одновременном применении с варфарином наблюдалось увеличение протромбинового времени, частичного тромбопластинового времени или международного нормализованного отношения

Требуется осторожность при одновременном применении венлафаксина с ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, хинидин, пароксетин, флуоксетин, перфеназин, галоперидол, левомепромазин), поскольку венлафаксин может нарушать действие других субстратов изофермента CYP2D6, повышая их концентрацию в плазме.

Высокая концентрация венлафаксина может наблюдаться у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6

При одновременном применении препаратов – ингибиторов изофермента CYP3A3/4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) концентрация венлафаксина в плазме крови может быть увеличена.

Не взаимодействует с препаратами лития, а также препаратами, метабилизирующимися изоферментами CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 (в т.ч. алпразоламом, кофеином, карбамазепином, диазепамом, толбутамидом).

Не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме, обладающих высокой степенью связывания с белками.

Условия хранения:

Препарат хранить в сухом месте, при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года

Не следует использовать препарат с истекшим сроком годности.

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Фармакокинетика

Ньювелонг таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 225 мг блистер

— заболевания сердечно-сосудистой системы (нарушение проводимости, стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, артериальная гипертензия или гипотензия).

Показания к применению НЬЮВЕЛОНГ

Информация, от чего помогает НЬЮВЕЛОНГ:

— депрессия (лечение, профилактика рецидивов).

При одновременном применении венлафаксина с антидепрессантами (селективными ингибиторами обратного захвата серотониниа) (СИОЗС) отмечены продолжительные припадки.

Ньювелонг 75мг №30 таблетки

Противопоказания
Гиперчувствительность, одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 7 дней после их отмены, одновременное применени с ЛС, применяемыми для лечения ожирения, беременность, период лактации, возраст младше 18 лет.

Ньювелонг – инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав таблеток

Ньювелонг – лекарственный препарат из группы антидепрессантов.

Какие у медикамента Ньювелонг состав и форма выпуска?

Фарминдустрия выпускает лекарство Ньювелонг в пролонгированных (длительного действия) таблетках, где активным соединением является 75, 150, 225 миллиграммов венлафаксин. Кроме того, есть ряд вспомогательных и формообразующих соединений. Продается по рецепту. Три года – срок годности этого антидепрессантного лекарственного средства.

Какое у таблеток Ньювелонг действие?

Присутствующий в препарате Ньювелонг активный компонент венлафаксин является структурно новым антидепрессантом так называемым рацематом с двумя энантиомерами. Механизм антидепрессантного воздействия связан с влиянием действующего компонента на так называемую нейромедиаторную активность.

Абсорбция препарата составляет не менее 92 процентов от принятой внутрь дозы лекарства. Биодоступность около 45%. Период полувыведения длится от 15 часов до 21 часа.

Какие у средства Ньювелонг показания к применению?

Таблетки Ньювелонг инструкция по применению разрешает использовать в лечебных целях в следующих случаях: при депрессии для лечения, кроме того, медикамент назначают для профилактики этого состояния.

Какие у лекарства Ньювелонг противопоказания к применению?

Перечислю, когда Ньювелонг (таблетки) инструкция по применению не разрешает использовать в лечебных целях:

• Непереносимость лактозы;
• Лактация;
• Одновременное использование с ингибиторами МАО;
• До 18 лет;
• При дефиците лактазы;
• Беременность;
• Повышенная чувствительность к венлафаксину.

С осторожностью Ньювелонг назначают в следующих ситуациях: недавно перенесенный больным инфаркт, нестабильная стенокардия, закрытоугольная глаукома, гипертензия, тахикардия, гипонатриемия, судороги, маниакальные состояния, гиповолемия, кроме того, печеночная недостаточность, обезвоживание, совместное применение с диуретиками.

Какие у препарата Ньювелонг применение и дозировка?

Лекарство Ньювелонг применяют внутрь однократно в сутки, таблетки нельзя разжевывать, их запивают чистой водой в необходимом объеме. Использовать лекарство следует по назначению доктора. Обычно эффективной считается дозировка медикамента, варьирующая от 75 и 225 мг. Начинают лечение с 75 миллиграммов.

Читайте также:  Данол – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Максимально допустимая доза препарата в сутки составляет 375 мг, стоит помнить, что применение больным высоких доз антидепрессантного препарата еще недостаточно изучено. Если после двух недель терапии или же спустя месяц лечения положительной динамики наблюдаться не будет, тогда прием таблеток нужно прекратить. Отмену медикамента проводят постепенно, чтобы избежать развития так называемого синдрома отмены.

Передозировка от Ньювелонг

Симптомы передозировки Ньювелонг: нарушение сознания, сонливость, кома, возбуждение, рвота, диарея, изменение на ЭКГ, тремор, тахикардия, брадикардия, изменение АД, расширение зрачков, эпилептические припадки. Рекомендуется симптоматическое лечение.

Какие у Ньювелонг побочные эффекты?

Прием средства Ньювелонг может вызывать следующие побочные реакции: тромбоцитопения, характерна анафилаксия, развивается агранулоцитоз, возможна фотосенсебилизация, апластическая анемия, присоединяется гиперпролактинемия, нейтропения, кроме того, гиперхолестеринемия, панцитопения, не исключена гипонатриемия, головокружение, а также увеличение массы тела, головная боль, парестезия.

Среди иных побочных проявлений на прием препарата Ньювелонг, можно отметить: делириозное состояние, характерна седация, возможен тремор, кроме того, дискинезии, могут наблюдаться экстрапирамидные реакции, присоединяется бессонница, отмечается сонливость, нервозность, а также снижение аппетита, агрессия, мания, не исключены аномальные сновидения.

Прочие негативные реакции на прием медикамента будут следующими: зевота, анорексия, характерна слабость, присоединяется возбуждение, наблюдается утомляемость, отмечается астения, апатия, не исключены галлюцинации, может быть серотонинергический синдром, кроме того, нарушение аккомодации, шум в ушах, возможен нейролептический синдром, а также расширение зрачков.

Прием антидепрессантного средства может спровоцировать следующие негативные реакции: повышение АД, присоединяется тошнота, характерно кровотечение слизистых оболочек, наблюдается боль в груди, возможна аритмия, обморок, кроме того, рвота, геморрагия, а также запор, не исключена сердечная недостаточность, изменение вкусовых ощущений, может быть панкреатит, наблюдается жидкий стул, гепатит, повышенная потливость.

Прочие побочные эффекты: крапивница, дерматиты, алопеция, зуд, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, сыпь, экссудативная эритема, возможно нарушение мочеиспускания, характерно снижение либидо, нарушения эякуляции, задержка мочи, эректильная дисфункция, меноррагия, присоединяется тревожность, спутанность сознания, астения, сухость во рту, а также повышенная утомляемость. При появлении побочных реакций на прием лекарства Ньювелонг пациенту рекомендуется обратиться на консультацию к специалисту.

Особые указания

Прием препарата Ньювелонг может способствовать возникновению суицидальных мыслей и наклонностей, следовательно, за пациентами следует осуществлять наблюдение, чтобы на ранних этапах выявить изменения в поведении.

Чем заменить Ньювелонг, аналоги какие использовать?

Эфевелон ретард, Дапфикс, Эфектин Депо, Алвента, Велафакс МВ, Эфектин, Велафакс, Венлаксор, Велаксин, а также Эфевелон.

Препарат Ньювелонг следует использовать по назначению доктора.

Максимально допустимая доза препарата в сутки составляет 375 мг, стоит помнить, что применение больным высоких доз антидепрессантного препарата еще недостаточно изучено. Если после двух недель терапии или же спустя месяц лечения положительной динамики наблюдаться не будет, тогда прием таблеток нужно прекратить. Отмену медикамента проводят постепенно, чтобы избежать развития так называемого синдрома отмены.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью при почечной недостаточности.

При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации — 10-70 мл/мин) суточная доза должна быть сокращена на 25-50%.

При гемодиализе суточная доза должна быть сокращена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.

Влияние на способность вождения и управления механизмами

НЬЮВЕЛОНГ

Препарат: НЬЮВЕЛОНГ (NEWVELONG)

Активное вещество: venlafaxine
Код АТХ: N06AX16
КФГ: Антидепрессант
Коды МКБ-10 (показания): F31, F32, F33, F41.2
Рег. номер: ЛСР-006938/10
Дата регистрации: 21.07.10
Владелец рег. удост.: ITALFARMACO (Италия) произведено Laboratorios LICONSA (Испания)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
венлафаксин (в форме гидрохлорида)150 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
венлафаксин (в форме гидрохлорида)225 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
венлафаксин (в форме гидрохлорида)75 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2010 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Венлафаксин – структурно новый антидепрессант, который является рацематом с двумя активными энантиомерами. Механизм антидепрессивного действия венлафаксина связан с его потенцирующим влиянием на нейромедиаторную активность в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит, О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Абсорбция – не менее 92% от однократно принятой внутрь дозы венлафаксина. Абсолютная биодоступность венлафаксина около 45%. После однократного приема таблеток венлафаксина Cmax венлафаксина и ОДВ в плазме достигается в пределах 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч, соответственно. T1/2 препарата пролонгированного действия равно 15±6 ч и лимитируется скоростью абсорбции.

Венлафаксин и ОДВ на 27% и 30%, соответственно, связываются с белками плазмы.

Венлафаксин подвергается выраженному метаболизму первого прохождения в печени с участием цитохрома Р450 (изофермента CYP2D6) с образованием активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Венлафаксин также метаболизируется изоферментами CYP3A3/4 до N-десметилвенлафаксина и других метаболитов. У пациентов со сниженной активностью изофермента CYP2D6 наблюдается в 2-3 раза большая экспозиция венлафаксина и в 2-3 раза меньшая экспозиция активного метаболита ОДВ.

Клиренс венлафаксина в плазме равен 1.3 л/ч/кг, а для активного метаболита ОДВ – 0.4 л/ч/кг. T1/2 венлафаксина равен 15 ч и ОДВ -11ч.

Особые группы пациентов

Пол и возраст существенно не влияют на фармакокинетику венлафаксина. Не наблюдалось накопления венлафаксина или ОДВ во время длительного приема у здоровых субъектов. При печеночной и почечной недостаточности от умеренной до тяжёлой степени отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведение ОДВ, что приводило к повышению Cmax,снижению клиренса и удлинению T1/2. Снижение общего клиренса препарата наиболее выражено у больных при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин. Прием венлафаксина с пищей не влияет ни на абсорбцию венлафаксина, ни на последующее образование ОДВ.

ПОКАЗАНИЯ

— депрессия (лечение, профилактика рецидивов).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Венлафаксин следует принимать внутрь с пищей, не разжевывая и запивая жидкостью 1 раз/сут, желательно в одно и тоже время, утром или вечером.

Эффективная доза для лечения депрессии обычно лежит между 75 мг и 225 мг. Лечение должно начинаться с 75 мг 1 раз/сут. Заметный эффект появится спустя 2-4 недели лечения стандартной адекватной дозой. Если клинический результат неудовлетворителен, доза может быть увеличена до 150 мг, затем до 225 мг. Максимально допустимая суточная доза – 375 мг, однако следует учитывать, что применение высоких доз недостаточно изучено. Во всех случаях высокие дозы должны применяться под пристальным наблюдением врача. Дозы могут увеличиваться с интервалом около 2 недель или более, минимум 4 дня между каждым увеличением. Если через 2-4 недели положительной динамики не наблюдается, лечение следует прекратить.

Общепринято, что острые приступы глубокой депрессии требуют 4-6 месяцев терапии. У некоторых пациентов может потребоваться более продолжительное лечение. Врач должен периодически переоценивать полезность длительного лечения Венлафаксином для каждого пациента в отдельности.

Читайте также:  Йодомарин 200 и 100 – инструкция, применение при беременности, цена, отзывы

Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома отмены: при 1 курсе лечения в течение 6 недель и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 недель и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.

При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации – 10-70 мл/мин) суточная доза должна быть сокращена на 25-50%.

При гемодиализе суточная доза должна быть сокращена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести суточная доза должна быть сокращена на 50% или более.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Часто бывает трудно отличить нежелательные эффекты от симптомов депрессии. Степень большинства побочных эффектов зависит от дозы. Оценка частоты:

Очень часто: >1/10;

Часто: > 1/100 1/1000 1/10 000 ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— одновременное назначение с ингибиторами МАО;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к венлафаксину или другому компоненту препарата;

С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, почечная/печеночная недостаточность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан при беременности и в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

У пациентов (младше 24 лет) с депрессией или другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении венлафаксина пациентам младше 24 лет следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Для пациентов с сахарным диабетом, лечение СИОЗС/СИОЗН (селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина) может влиять на уровень глюкозы. Доза инсулина и/или пероральных антидиабетических средств должна корректироваться.

На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или у обезвоженных больных (в т.ч. пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Осторожное дозирование и регулярный контроль применяются в следующих случаях:

— узкоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление (т.к. венлафаксин обладает слабым м-холиноблокирующим эффектом),

— заболевания сердечно-сосудистой системы (нарушение проводимости, стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, артериальная гипертензия или гипотензия).

В ходе долговременного лечения венлафаксином необходимо контролировать концентрацию сывороточного холестерина. При появлении гиперхолестеринемии следует рассмотреть вопрос о переходе на другой антидепрессант.

У пациентов, принимающих венлафаксин, может быть повышен риск кожных или слизистых кровотечений.

Во время лечения препаратом рекомендуется воздержаться от приема алкоголя.

Влияние на способность вождения и управления механизмами

В период лечения венлафаксином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: (часто возникают при одновременном приеме этанола): нарушение сознания (от сонливости до комы), а также возбуждение, желудочно-кишечные расстройства, такие как рвота, диарея; тремор, изменение электрокардиограммы (ЭКГ) (удлинение QT интервала, блокада ножек пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, снижение или (слабое) повышение АД, эпилептические припадки, рабдомиолиз, мидриаз.

Лечение: симптоматическое; контроль ЭКГ и функций жизненно важных органов; при риске аспирации рвоту вызывать не рекомендуется; промывание желудка (если передозировка произошла недавно, либо сохраняются симптомы передозировки); активированный уголь. Форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или обменная трансфузия не эффективны. Специфического антидота не существует.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Недопустимо одновременное применение венлафаксина с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). Применение венлафаксина возможно не ранее 14 дней с момента прекращения терапии ингибиторами МАО и должно быть прекращено не менее чем за 7 дней до начала приема любого ингибитора МАО из-за риска усиления побочных эффектов.

Усиливает влияние этанола на психомоторные реакции.

При пероральном приеме снижает общий клиренс галоперидола на 42%, увеличивает его AUC на 70% и Cmax на 88%.

Венлафаксин не влияет на метаболизм имипрамина и его метаболита 2-гидрокси-имипрамина, хотя общий почечный клиренс 2-гидроксидезипрамина уменьшается, а AUC и Cmax увеличиваются примерно на 35%.

Циметидин ингибирует метаболизм первого прохождения венлафаксина, но не оказывает влияния на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина (ОДВ). У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

При одновременном применении венлафаксина с антидепрессантами (селективными ингибиторами обратного захвата серотониниа) (СИОЗС) отмечены продолжительные припадки.

Повышается риск усиления побочных эффектов, включая припадки, при одновременном применении венлафаксина с клозалином, из-за повышения концентрации клозапина в крови.

Венлафаксин должен с осторожностью применяться у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, повышающие риск кровотечений, такие как антикоагулянты, производные салициловой кислоты и НПВП.

При одновременном применении с варфарином наблюдалось увеличение протромбинового времени, частичного тромбопластинового времени или международного нормализованного отношения

Требуется осторожность при одновременном применении венлафаксина с ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, хинидин, пароксетин, флуоксетин, перфеназин, галоперидол, левомепромазин), поскольку венлафаксин может нарушать действие других субстратов изофермента CYP2D6, повышая их концентрацию в плазме.

Высокая концентрация венлафаксина может наблюдаться у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6

При одновременном применении препаратов – ингибиторов изофермента CYP3A3/4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) концентрация венлафаксина в плазме крови может быть увеличена.

Не взаимодействует с препаратами лития, а также препаратами, метабилизирующимися изоферментами CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 (в т.ч. алпразоламом, кофеином, карбамазепином, диазепамом, толбутамидом).

Не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме, обладающих высокой степенью связывания с белками.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат хранить в сухом месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Не следует использовать препарат с истекшим сроком годности.

— депрессия (лечение, профилактика рецидивов).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капсул с порошком для ингаляций: №3, с твердой прозрачной оболочкой, бесцветные или с желтым оттенком, содержимое капсул – порошок почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 3 или 6 упаковок в комплекте с устройством для ингаляции или без него и инструкция по применению Тиотропиум-натив).

В 1 капсуле содержится:

  • действующее вещество: тиотропия бромида моногидрат – 22,5 мкг (эквивалентно содержанию тиотропия – 18 мкг);
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, натрия бензоат;
  • оболочка капсулы: гипромеллоза.

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Тиотропиум-натив, 18 мкг, капсулы с порошком для ингаляций, 30 шт.

  • Активное вещество: тиотропия бромида моногидрат 22.5 мкг, что соответствует содержанию тиотропия 18 мкг.
  • Вспомогательные вещества: натрия бензоат – 20 мкг, лактозы моногидрат – 10 мг.
  • Капсулы твердые №3: гипромеллоза – 100%.
Ссылка на основную публикацию