Нитрендипин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Нитрендипин

Нитрендипин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nitrendipine

Код ATX: C08CA08

Действующее вещество: нитрендипин (nitrendipine)

Производитель: Anpharm Pharmaceutical Company S.A. (Польша)

Актуализация описания и фото: 11.03.2019

Нитрендипин – лекарственное средство, антиангинального и гипотензивного действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток (15 шт. в упаковке ячейковой контурной, в картонной пачке 2 упаковки и инструкция по применению Нитрендипина).

Действующее вещество препарата – нитрендипин: в 1 таблетке содержится 10 или 20 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитрендипин относится к блокаторам кальциевых каналов, производным дигидропиридина, характеризующимся антиангинальным и гипотензивным действием. Активное вещество снижает движение экстрацеллюлярного кальция в клетки гладких мышц коронарных и периферических артерий, и клетки миокарда. Обеспечивая уменьшение количества функционирующих кальциевых каналов, средство не влияет на период их восстановления, инактивации и активации, Разделяет в миокарде протекание процессов возбуждения и сокращения, опосредуемых тропонином и тропомиозином, а в гладких мышцах стенок сосудов – кальмодулином. При использовании в терапевтических дозах нитрендипин способствует нормализации трансмембранного тока кальция. Рефлекторное возрастание частоты сердечных сокращений (ЧСС) маскирует отрицательный инотропный эффект.

В результате периферического вазодилатирующего действия, демонстрируемого нитрендипином на фоне сердечной недостаточности, препарат способствует повышению фракции выброса левого желудочка и уменьшению размеров сердца. Подавление продукции альдостерона вызывает дополнительный гипотензивный эффект. Не оказывая влияния на тонус вен, лекарственное средство, содействуя расслаблению гладкой мускулатуры сосудов, приводит к расширению периферических и коронарных артерий, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и в малой степени – сократимость сердечной мышцы. Препарат ослабляет пред- и постнагрузку, не угнетает проводимость миокарда, способствует уменьшению его потребности в кислороде.

Вызывая усиление коронарного кровотока, Нитрендипин обеспечивает улучшение кровоснабжения ишемизированных участков миокарда, не приводя к развитию феномена «обкрадывания», а также активизирует деятельность коллатералей. Содействует усилению почечного кровотока, проявляет умеренный натрийуретический эффект.

Фармакокинетика

После перорального приема абсорбируется свыше 90% действующего вещества, биодоступность составляет примерно 60–70%. С белками плазмы нитрендипин связывается на 98%. Максимальный уровень концентрации (Сmах) в сыворотке наблюдается в течение 1–2 часов и может варьировать от 9 до 40 нг/мл. Метаболическая трансформация вещества протекает в печени посредством окисления. Период полувыведения (Т½) может составлять 8–12 часов, элиминируется препарат с желчью и почками в форме четырех полярных метаболитов (около 30%). Общий клиренс равен 1,3 л/мин.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • синдром Рейно (симптоматическое лечение);
  • стенокардия (напряжения, стабильная ангиоспастическая, стабильная без ангиоспазма, нестабильная ангиоспастическая на фоне отсутствия эффекта от применения нитратов и бета-адреноблокаторов).

Противопоказания

  • артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении (АД) ниже 90 мм рт. ст.;
  • тахикардия;
  • сосудистый и кардиогенный шок;
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • коллапс;
  • первая неделя острого инфаркта миокарда;
  • беременность и период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к любым производным дигидропиридина.

Относительные (следует использовать Нитрендипин с особой осторожностью):

  • синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • аортальный или митральный стеноз;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
  • артериальная гипотензия (при систолическом АД выше 90 мм рт. ст.);
  • инфаркт миокарда с недостаточностью левого желудочка;
  • хронические заболевания печени;
  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • пожилой возраст или возраст до 18 лет.

Нитрендипин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Нитрендипин принимают перорально.

Дозировку средства и кратность приема лечащий врач устанавливает индивидуально, суточная доза может составлять 10–40 мг в 1–2 приема. Максимальная суточная доза – 40 мг.

Побочные действия

  • сердечно-сосудистая система: приливы крови к коже лица и верхней части туловища, тахикардия, проявления прекапиллярной вазодилатации (отечность десен, отечность в области голеностопных суставов, периферические отеки), стенокардия, бессимптомная аритмия (в т. ч. трепетание и мерцание желудочков), развитии/усугубление сердечной недостаточности; редко – чрезмерное снижение АД;
  • нервная система: сонливость, астения, чувство усталости, головная боль, головокружение, парестезии, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (маскообразное лицо, атаксия, затруднение глотания, тремор кистей и пальцев рук, тугоподвижность рук или ног, шаркающая походка), депрессия;
  • костно-мышечная система: миалгия, артрит (отечность и болезненность суставов, артралгия);
  • аллергические реакции: кожная сыпь;
  • система кроветворения: анемия, бессимптомная тромбоцитопения, лейкопения, бессимптомный агранулоцитоз;
  • пищеварительная система: усиление аппетита, рвота, тошнота, запоры/диарея, усиление активности печеночных трансаминаз, гепатит; редко – сухость во рту, гиперплазия десен (отечность, болезненность, кровоточивость);
  • прочие: увеличение веса тела, галакторея, отек легких (стридорозное дыхание, кашель, затруднение дыхания), нарушение зрения (включая транзиторную потерю зрения на фоне Cmax).

Передозировка

К симптомам передозировки Нитрендипина могут относиться следующие симптомы: головная боль, гиперемия лица, брадикардия, стойкое снижение АД, брадиаритмия.

При данном состоянии назначают медленное внутривенное (в/в) вливание раствора кальция глюконата 10%, при резком падении АД – добутамина/допамина. В случае развития сердечной недостаточности рекомендовано в/в введение строфантина, в целях восстановления проводимости назначают атропин, изопреналин, искусственный водитель ритма. Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

В период лечения препаратом следует отказаться от употребления алкоголя.

Перед завершением курса терапии дозу лекарственного средства рекомендуется снижать постепенно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время использования Нитрендипина следует воздержаться от вождения автотранспортных средств и работы с движущимися и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

При беременности и в период кормления грудью прием таблеток Нитрендипин противопоказан.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам терапию Нитрендипином назначают с большой осторожностью, ввиду отсутствия данных, подтверждающих безопасность и эффективность его приема у пациентов младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности препарат следует принимать с осторожностью.

При нарушениях функции печени

У пациентов с циррозом печени было зафиксировано увеличение плазменного уровня содержания и величины площади под кривой концентрация-время (AUC) нитрендипина.

При наличии хронических заболеваний печени или печеночной недостаточности, препарат следует использовать с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У лиц пожилого возраста отмечается увеличение Т½ нитрендипина, в связи с чем пациентам этой возрастной категории лечение препаратом следует проводить с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

  • дигоксин: фиксируется незначительное повышение уровня содержания данного вещества в плазме;
  • бета-адреноблокаторы, гипотензивные средства: может наблюдаться усиление антигипертензивного эффекта;
  • ранитидин, циметидин: возрастает биодоступность нитрендипина, однако не отмечается гемодинамических изменений;
  • препараты кальция: наблюдается снижение эффективности блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК);
  • эстрогены, индукторы микросомальных ферментов печени (включая рифампицин), симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): фиксируется ослабление антигипертензивного эффекта (при комбинации с НПВС – за счет задержки ионов натрия в организме и блокады продукции простагландинов почками).

Аналоги

Аналогами Нитрендипина являются: Нитремед, Октидипин, Энанорм.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в месте, защищенном от проникновения влаги и света, недоступном для детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нитрендипине

Немногочисленные отзывы о Нитрендипине и его аналогах в основном положительные. Пациенты отмечают, что препарат постепенно, но стабильно выравнивает показатели АД и при последующем проведении терапии держит их в пределах нормы, а также улучшает состояние на фоне стенокардии.

Недостатками средства считают его отсутствие в продаже и наличие побочных эффектов.

Цена на Нитрендипин в аптеках

Достоверная цена на Нитрендипин неизвестна, т. к. в настоящее время он отсутствует в аптечной сети. Цена на аналог препарата, Нитремед (таблетки 10 мг), может составлять 240–340 рублей за упаковку, содержащую 30 шт.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Полиоксидоний относится к иммуномодулирующим препаратам. Он воздействует на определенные звенья иммунитета, благодаря чему способствует повышению устойчивости о.

Читайте также:  Дикаин – инструкция по применению раствора, цена, аналоги, отзывы

Нитрендипин (Nitrendipine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Нитрендипин

Химическое название

Этилметиловый эфир 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-3,5- пиридиндикарбоновой кислоты

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Нитрендипин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Нитрендипин

Производное 1,4-дигидропиридина — антагонист кальция II поколения.

Фармакология

Специфически связывается с мембранными рецепторами, регулирующими функцию потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа, уменьшает поступление ионов кальция в клетку в период деполяризации мембраны. Преимущественно влияет на клетки гладкой мускулатуры сосудов (коронарных меньше, чем др.). Обладает высокоселективным длительным сосудорасширяющим действием. Вызывает системную вазодилатацию, уменьшение ОПСС , и, как следствие, гипотензию. Понижает АД пропорционально дозе, не вызывает ортостатической гипотензии и развития толерантности, не нарушает циркадный ритм изменений АД . Расширяет сосуды почек, повышает содержание в крови предсердного натрийуретического пептида, увеличивает выведение натрия и воды, не активирует симпатоадреналовую (ЧСС обычно не изменяется) и ренин-альдостероновую (содержание в плазме ангиотензина и ренина существенно не увеличивается) системы. Однако в начале терапии может наблюдаться кратковременная рефлекторная тахикардия. Не влияет на синусовый и AV узел. После приема 20 мг нитрендипина у пациентов с легкой и среднетяжелой гипертензией наблюдается снижение сАД и дАД на 15–20%.

Эффективен как в монотерапии, так и в комбинации с гипотиазидом и пропранололом. Длительная терапия способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка и проявлению нефропротективного действия. Наибольший гипотензивный эффект наблюдается у пожилых больных с низким уровнем ренина в плазме. У пациентов пожилого возраста (60 лет и старше) с изолированной систолической гипертензией (сАД не менее 160 мм рт.ст. при дАД ниже 95 мм рт.ст. ) при использовании в течение 2 лет (начальная доза — 10 мг/сут, затем — до 20–40 мг/сут в 2 приема) предупреждает развитие сердечно-сосудистых осложнений: уменьшает общую частоту мозговых инсультов на 42%, частоту сердечных осложнений (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, внезапная смерть) — на 26%, частоту всех сердечно-сосудистых осложнений — на 31%. При сублингвальной аппликации показана возможность купирования гипертонического криза. В дозе 10–20 мг/сут эффективно (особенно при непрерывной терапии в течение многих лет) предупреждает приступы вазоспастической стенокардии и улучшает отдаленный прогноз.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность — 60–70%. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч, уровень в плазме — 9–42 нг/мл, связывается с белками крови на 98%. Почти полностью метаболизируется в печени путем окисления. Выводится с мочой (30%) в виде четырех полярных метаболитов, T1/2 составляет от 8–24 ч. Общий Cl — 1,3 л/мин. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени T1/2 и концентрация в крови увеличиваются (требуется уменьшение суточной дозы). Оказывает тератогенное действие.

Применение вещества Нитрендипин

Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с бета-адреноблокаторами и мочегонными препаратами), стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром слабости синусного узла, аортальный или митральный стеноз, тяжелые формы сердечной недостаточности, инфаркт миокарда с недостаточностью левого желудочка, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитрендипин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, стенокардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, гиперемия кожи лица и верхней части туловища, проявления прекапиллярной вазодилатации (отечность в области голеностопных суставов, отечность десен, периферические отеки), бессимптомная аритмия ( в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), лейкопения, анемия, бессимптомная тромбоцитопения, бессимптомный агранулоцитоз; редко — чрезмерное снижение АД .

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, сонливость, чувство усталости, парестезии, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; редко — нарушение зрения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит (артралгия, болезненность и отечность суставов), миалгия.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки; редко — увеличение частоты мочеиспускания; ухудшение функции почек (при почечной недостаточности).

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, запор или диарея, повышение аппетита, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гиперплазия десен (кровоточивость, отечность, болезненность), сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: эритема, прурит, крапивница, макулопапулезная экзантема.

Прочие: отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела, галакторея; редко — гинекомастия (у престарелых пациентов).

Взаимодействие

Гипотензивные средства, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов усиливают эффект, эстрогены, НПВС — ослабляют. Может повышать плазменную концентрацию сердечных гликозидов с развитием токсических эффектов. Метопролол, ацебутолол, атенолол и ранитидин могут понижать плазменный клиренс.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД , подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.

Лечение: антидотом являются препараты Ca 2+ : показано медленное в/в введение 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата с последующей длительной инфузией. При выраженном снижении АД — в/в введение допамина или добутамина. При нарушении проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности — в/в введение строфантина. Рекомендуется контроль концентрации глюкозы в крови (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K + , Ca 2+ ). Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Нитрендипин

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя. Перед прекращением лечения рекомендуется постепенное снижение дозы.

Нитрендипин

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (симптоматическая терапия).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации.C осторожностью. ГОКМП, СССУ, аортальный или митральный стеноз, ХСН, инфаркт миокарда с недостаточнотью ЛЖ, артериальная гипотензия, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 10 мг 2 раза в сутки или 20 мг 1 раз в сутки. Далее, в зависимости от эффекта, дозу повышают до 40 мг 2 раза в сутки или снижают до 10 мг 1 раз в сутки.

У пожилых больных рекомендуется начинать подбор с половины начальной дозы. При печеночной недостаточности дозу уменьшают. Наличие ХПН не требует коррекции режима дозирования.

Фармакологическое действие

БМКК, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное действие. Уменьшает ток экстрацеллюлярного Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий.

Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии.

Является не только БМКК, но и агонистом Ca2+-каналов с некоторым положительным инотропным действием. Отрицательный инотропный эффект маскируется рефлекторным увеличением ЧСС. При СН благодаря периферическому вазодилатирующему действию повышает фракцию выброса ЛЖ, способствует уменьшению размеров сердца. Гипотензивный эффект связан также с ингибированием секреции альдостерона. Не влияет на тонус вен.

Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, вызывает расширение периферических и коронарных артерий, снижает ОПСС и незначительно – сократимость миокарда. Уменьшает пред- и постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Усиливая коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания”, активирует функционирование коллатералей.

Не угнетает проводимость в миокарде. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренный натрийурез.

Побочные действия

Со стороны ССС: тахикардия, стенокардия, развитие или усугубление СН, “приливы” крови к коже лица и верхней части туловища, проявления прекапиллярной вазодилатации (отечность в области голеностопных суставов, отечность десен, периферические отеки), бессимптомная аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков); редко – чрезмерное снижение АД.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, чувство усталости, астения, сонливость, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение аппетита, гепатит, повышение активности “печеночных” трансаминаз; редко – гиперплазия десен (кровоточивость, отечность, болезненность), сухость во рту.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит (артралгия, болезненность и отечность суставов), миалгия.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, бессимптомная тромбоцитопения, бессимптомный агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: нарушение зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax), отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела, галакторея.Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия.

Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

Читайте также:  Тизин ксило – инструкция, применение для детей, цена, отзывы, аналоги

При выраженном снижении АД – в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН – в/в введение строфантина, катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль концентрации в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+).

Особые указания

Во время лечения следует воздержаться от употребления этанола.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Повышает концентрацию дигоксина в плазме почти в 2 раза.

Бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, повышают концентрацию в плазме.

Гипотензивный эффект нитрендипина ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), эстрогены (задержка Na+), симпатомитетики, индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин); усиливают – ингаляционные анестетики, диуретики, трициклические антидепрессанты, циметидин, альфа-адреноблокаторы, нитраты, др. гипотензивные ЛС.

Ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК.

Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.

Препараты Li+ могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

Действующее вещество (МНН) НИТРЕНДИПИН

Инструкция по применению

НИТРЕНДИПИН
НИТРЕНДИПИН
НИТРЕНДИПИН

Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное действие. Уменьшает ток экстрацеллюлярного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Уменьшает количество функционирующих каналов без влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция. Отрицательный инотропный эффект маскируется рефлекторным увеличением ЧСС.

При сердечной недостаточности, благодаря периферическому вазодилатирующему действию, повышает фракцию выброса левого желудочка. Способствует уменьшению размеров сердца. Гипотензивный эффект связан также с ингибированием секреции альдостерона. Не влияет на тонус вен. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, вызывает расширение периферических и коронарных артерий, снижает ОПСС и незначительно – сократимость миокарда. Уменьшает пред- и постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Усиливая коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания”, активирует функционирование коллатералей. Не угнетает проводимость в миокарде. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое действие.

После приема внутрь абсорбируется более 90% нитрендипина, биодоступность составляет 60-70%, связывание с белками плазмы – 98%. C max в плазме достигается в течение 1-2 ч и составляет 9-40 нг/мл. Метаболизируется в печени путем окисления.

T 1/2 составляет 8-12 ч, выводится почками и с желчью в виде четырех полярных метаболитов (30%). Общий клиренс – 1.3 л/мин. У пациентов пожилого возраста наблюдается увеличение T 1/2 , при циррозе печени – увеличение AUC и концентрации в плазме.

Противопоказания НИТРЕНДИПИН

Тахикардия, артериальная гипотензия (систолическое АД Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Нитрендипин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, чувство усталости, астения, сонливость, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, стенокардия, развитие или усугубление СН, приливы крови к коже лица и верхней части туловища, проявления прекапиллярной вазодилатации (отечность в области голеностопных суставов, отечность десен, периферические отеки), бессимптомная аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков); редко – чрезмерное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение аппетита, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз; редко – гиперплазия десен (кровоточивость, отечность, болезненность), сухость во рту.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит (артралгия, болезненность и отечность суставов), миалгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, бессимптомная тромбоцитопения, бессимптомный агранулоцитоз.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: нарушение зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне C max ), отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела, галакторея.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами возможно усиление антигипертензивного действия; с дигоксином – возможно небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме.

При одновременном применении с циметидином, ранитидином повышается биодоступность нитрендипина при отсутствии гемодинамических изменений.

Уменьшение антигипертензивного действия нитрендипина возможно при его одновременном применении с НПВС (вследствие задержки в организме ионов натрия и блокады синтеза простагландинов почками), с эстрогенами (задержка натрия), симпатомиметиками , индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с рифампицином).

Препараты кальция могут уменьшить эффективность блокаторов медленных кальциевых каналов.

Способ применения и дозировка НИТРЕНДИПИН

Устанавливают индивидуально. Суточная доза – 10-40 мг в 1-2 приема.

Нитрендипин

Чтобы определить, поможет Вам препарат Нитрендипин или нет, нужно обратиться к врачу и сдать назначенные анализы. После этого Вам можно будет назначить курс лечения.

Как препарат выпускается

Кто препарат изготавливает

Фармацевтический институт Варшава

Фарм. группа

Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов

Из чего производится (состав)

Действующее вещество – нитрендипин.

Международное наименование

Аналоги препарата

Люсопресс, Нердипин, Нитрепин, Унипресс

Фармакологическое действие

Гипотензивное, антиангинальное, сосудорасширяющее, нефропротективное. Преимущественно влияет на клетки гладкой мускулатуры сосудов (коронарных меньше, чем др.). Обладает высокоселективным длительным сосудорасширяющим действием. Вызывает системную вазодилатацию, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов. Понижает артериальное давление пропорционально дозе, не вызывает ортостатической гипотензии и развития толерантности, не нарушает циркадный ритм изменений артериального давления. Расширяет сосуды почек, повышает содержание в крови предсердного натрийуретического пептида, увеличивает выведение натрия и воды, не активирует симпатоадреналовую (ЧСС обычно не изменяется) и ренин-альдостероновую (содержание в плазме ангиотензина и ренина существенно не увеличивается) системы. Однако в начале терапии может наблюдаться кратковременная рефлекторная тахикардия. Не влияет на синусовый и AV узел. Эффективен как в монотерапии, так и в комбинации с гипотиазидом и пропранололом. Длительная терапия способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка и проявлению нефропротективного действия. Наибольший гипотензивный эффект наблюдается у пожилых больных с низким уровнем ренина в плазме. При сублингвальной аппликации показана возможность купирования гипертонического криза. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность – 60-70%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Связывание с белками крови высокое. Почти полностью метаболизируется в печени путем окисления. Оказывает тератогенное действие.

Показания к назначению

Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с бета-адреноблокаторами и мочегонными препаратами), диабетическая нефропатия (при наличии противопоказаний к назначению или непереносимости ингибиторов АПФ).

Противопоказания к применению

Тяжелые формы сердечной недостаточности, синдром слабости синусного узла, стеноз устья аорты, выраженная артериальная гипотензия, первая неделя после инфаркта миокарда, беременность, кормление грудью.

Побочные действия лекарства

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица и верхней части туловища, гипотензия, тахикардия, анемия, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, парестезии; редко – нарушение зрения, миалгия, тремор (при повышенных дозах). Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек, нижних конечностей); редко – увеличение частоты мочеиспускания; ухудшение функции почек (при почечной недостаточности). Со стороны органов ЖКТ: тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, запор; редко – диарея; в отдельных случаях внутрипеченочный холестаз. Со стороны кожных покровов: эритема, прурит, крапивница, макулопапулезная экзантема. Прочие: синдром отмены (5-10%); редко – гиперплазия десен, повышение уровня трансаминаз, гинекомастия (у престарелых пациентов).

Взаимодействие

Гипотензивные средства, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов усиливают эффект, эстрогены, НПВС – ослабляют. Может повышать плазменную концентрацию сердечных гликозидов с развитием токсических эффектов. Метопролол, ацебутолол, атенолол и ранитидин могут понижать плазменный клиренс.

Возможные дозы препарата

Внутрь, обычно по 20 мг утром. В зависимости от эффекта и переносимости суточную дозу можно постепенно увеличивать до максимальной – 40 мг (по 20 мг 2 раза в сутки) или уменьшить до 10 мг.

Превышение дозы лекарства

Особые рекомендации по применению препарата

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Метод хранения и условия

Список Б. В защищенном от света месте.

Способ реализации

Отпускается по рецепту

Внимание. Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.

Люсопресс (Нитрендипин) таблетки 20мг №98

  • Описание
  • Инструкция
  • Отзывы (1)

Люсопресс – препарат, который основан на действии Нифедипина. Это вещество блокирует каналы кальция на мембранах клеток сердца и, тем самым, оказывает расширяющее действие на сосуды и помогает снижать артериальное давление. Кальций очень важен для регуляции работы сердца с сосудистого русла, но чем больше кальция поступает внутрь клетки, тем сильнее повышается тонус артерий, а вместе с ним и давление. При регулярном длительном повышении артериального давления развивается хроническое заболевание – артериальная гипертензия или гипертония. Эта болезнь является самой распространенной среди заболеваний сердечно-сосудистой системы. От нее часто страдают люди старшего возраста. К сожалению, полностью вылечить гипертонию нельзя, можно лишь контролировать давление и поддерживать его в норме. Но отказ от лечения может вызвать необратимые изменения в организме и стать причиной инфарктов и инсультов.

Врачи рекомендуют купить Люсопресс в аптеке для лечения всех видов артериальной гипертензии. Он расслабляет мышечную стенку сосуда и даёт возможность крови свободно циркулировать по организму. Препарат достаточно хорошо протестирован учеными, во время исследований была доказана его относительная безопасность для организма. Но, все же, некоторые побочные эффекты он вызывает. В инструкции указано, что активное вещество Нитрендипин может стать причиной покраснения лица, головной боли и головокружения, тошноты и отеков нижних конечностей. В таких случаях врачи рекомендуют принимать таблетки строго после еды. Если во время приема Люсопресс давление снижается резко и становится ниже нормы, тогда следует срочно обратиться к врачу для коррекции лечения. Пациенты, которые много времени проводят за рулем или работа которых требует постоянной концентрации, должны учитывать, что препарат снижает скорость реакции. К лечению нужно отнестись ответственно, потому что таблетки имеют ряд противопоказаний. Это и перенесенный инфаркт сердца, и тяжелая сердечная недостаточность, и аритмия, и пониженное давление. От приема лучше отказаться во время беременности и кормления грудью.

Согласно инструкции, стандартная дозировка Люсопресс для взрослого человека – 1 таблетка (20мг) в день. Врачи часто рекомендуют начинать лечение именно с неё. Если эффект недостаточен, то специалист может скорректировать дневную норму и назначить 2 таблетки (но не больше) в сутки. Пьют таблетки обычно утром, перед завтраком.

Форма выпуска

В упаковке 98 таблеток по 20мг.

Состав

Действующее вещество Нитрендипин.

Фармакологические свойства

Кальций очень важен для регуляции работы сердца с сосудистого русла, но чем больше кальция поступает внутрь клетки, тем сильнее повышается тонус артерий, а вместе с ним и давление. При регулярном длительном повышении артериального давления развивается хроническое заболевание – артериальная гипертензия или гипертония.

Эта болезнь является самой распространенной среди заболеваний сердечно-сосудистой системы. От нее часто страдают люди старшего возраста. К сожалению, полностью вылечить гипертонию нельзя, можно лишь контролировать давление и поддерживать его в норме.

Но отказ от лечения может вызвать необратимые изменения в организме и стать причиной инфарктов и инсультов.

Люсопресс имеет гипотензивное, антиангинальное, сосудорасширяющее, нефропротективное действие. Преимущественно влияет на клетки гладкой мускулатуры сосудов (коронарных меньше, чем др.). Обладает высокоселективным длительным сосудорасширяющим действием. Вызывает системную вазодилатацию, уменьшение общего периферического сопротивления сосудов. Понижает артериальное давление пропорционально дозе, не вызывает ортостатической гипотензии и развития толерантности, не нарушает циркадный ритм изменений артериального давления. Расширяет сосуды почек, повышает содержание в крови предсердного натрийуретического пептида, увеличивает выведение натрия и воды, не активирует симпатоадреналовую (ЧСС обычно не изменяется) и ренин-альдостероновую (содержание в плазме ангиотензина и ренина существенно не увеличивается) системы.

Однако в начале терапии может наблюдаться кратковременная рефлекторная тахикардия. Не влияет на синусовый и AV узел. Эффективен как в монотерапии, так и в комбинации с гипотиазидом и пропранололом. Длительная терапия способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка и проявлению нефропротективного действия. Наибольший гипотензивный эффект наблюдается у пожилых больных с низким уровнем ренина в плазме.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность – 60-70%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Связывание с белками крови высокое. Почти полностью метаболизируется в печени путем окисления. Оказывает тератогенное действие.

Препарат снимает болевой синдром, снижает давление. Нормализует использование кальция клетками сердца, мышечными клетками стенок периферических артерий. Регулирует режим сокращения сердца, слегка расширяет мелкие артерии конечностей. Не влияет на состояние вен. Снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде, улучшает их кровоснабжение (коронарный кровоток), в том числе в зонах ишемии. Не снижает проводимость миокарда. Оптимизирует кровоснабжение почек, слегка усиливает диурез.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с бета-адреноблокаторами и мочегонными препаратами), диабетическая нефропатия (при наличии противопоказаний к назначению или непереносимости ингибиторов АПФ), стенокардиях разной этиологии; синдроме Рейно (нарушение кровообращения в периферических сосудах рук и ног).

Способ применения и дозировка

Стандартная дозировка Люсопресс для взрослого человека – 1 таблетка (20мг) в день. Врачи часто рекомендуют начинать лечение именно с неё. Если эффект недостаточен, то специалист может скорректировать дневную норму и назначить 2 таблетки (но не больше) в сутки. Пьют таблетки обычно утром, перед завтраком.

У пожилых больных рекомендуется начинать подбор с половины начальной дозы. При печеночной недостаточности дозу уменьшают. Наличие ХПН не требует коррекции режима дозирования.

Противопоказания

Тяжелые формы сердечной недостаточности, синдром слабости синусного узла, стеноз устья аорты, выраженная артериальная гипотензия, первая неделя после инфаркта миокарда, беременность, кормление грудью.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Гипотензивные средства, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов усиливают эффект, эстрогены, НПВС – ослабляют.

Может повышать плазменную концентрацию сердечных гликозидов с развитием токсических эффектов.

Метопролол, ацебутолол, атенолол и ранитидин могут понижать плазменный клиренс.

Повышает концентрацию дигоксина в плазме почти в 2 раза.

Бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, повышают концентрацию в плазме.

Гипотензивный эффект нитрендипина ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), эстрогены (задержка Na+), симпатомитетики, индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин); усиливают – ингаляционные анестетики, диуретики, трициклические антидепрессанты, циметидин, альфа-адреноблокаторы, нитраты, др. гипотензивные ЛС.

Ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК.

Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.

Препараты Li+ могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица и верхней части туловища, гипотензия, тахикардия, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, парестезии; редко – нарушение зрения, миалгия, тремор (при повышенных дозах).

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек, нижних конечностей); редко – увеличение частоты мочеиспускания; ухудшение функции почек (при почечной недостаточности).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, запор; редко – диарея; в отдельных случаях внутрипеченочный холестаз.

Со стороны кожных покровов: эритема, прурит, крапивница, макулопапулезная экзантема.

Прочие: синдром отмены (5-10%); редко – гиперплазия десен, повышение уровня трансаминаз, гинекомастия (у престарелых пациентов).

Если во время приема Люсопресс давление снижается резко и становится ниже нормы, тогда следует срочно обратиться к врачу для коррекции лечения.

Пациенты, которые много времени проводят за рулем или работа которых требует постоянной концентрации, должны учитывать, что препарат снижает скорость реакции.

Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении АД – в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости – атропин, изопреналинили искусственный водитель ритма. При развитии СН – в/в введение строфантина, катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль концентрации в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+).

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Особенные указания

Люсопресс не назначают или используют в меньших дозах при гипотонии, недостаточности функции сердца, печени, почек, инфаркте миокарда. Не используют при лечении во время беременности, кормлении грудью. Недостаточно данных о том, как действует Люсопресс на организм детей и подростков до 18 лет, людей преклонного возраста, поэтому препарат не рекомендован для лечения пациентов этих возрастных групп. В период лечения Люсопрессом нельзя принимать этиловый спирт, в том числе содержащие его препараты. Завершать курс лечения следует постепенным снижением дозировки.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновининдуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Перед применением данного лекарственного средства проконсультируйтесь с врачом!

Условия хранения

Храните лекарство в прохладном и темном месте.

Читайте также:  Масло энотеры – инструкция по применению, отзывы, показания
Ссылка на основную публикацию