Нимотоп – инструкция по применению, аналоги, цена, таблетки, раствор

Побочные действия

НР, о которых сообщалось в связи с применением препарата при ишемических неврологических расстройствах. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, сыпь. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль. Нарушения со стороны сердца: тахикардия, брадикардия. Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, вазодилатация. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, кишечная непроходимость. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: транзиторное повышение уровней печеночных ферментов. НР, о которых сообщалось в связи с применением препарата при выражен ных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста. Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические реакции, сыпь. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, вертиго, головокружение, гиперкинезия, тремор. Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения, тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления, вазодилатация, обморок, отек. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, метеоризм.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности центральной нервной системы. В случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить. Лечение – симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и приём активированного угля. Если отмечается значительное снижение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Товары из категории – Нейропротекторы

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Valenta [Валента Фарм]

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Sanofi Aventis [Санофи-Авентис]

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественно сосудистыми эффектами. Производные дигидропиридина. Нимодипин. Код ATX: [С08СА06].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимодипин является блокатором кальциевых каналов из группы 1,4- дигидропиридина. Благодаря высокой липофильности нимодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. В экспериментальных доклинических исследованиях выявлено высокое сродство и селективность связывания нимодипина с кальциевыми каналами L-типа и блокирование трансмембранного тока ионов Са2 +. Считается, что при патологических состояниях, связанных с увеличением тока ионов Са2 + в нервные клетки, например, при ишемии головного мозга, нимодипин повышает их стабильность и функциональные возможности. Применение нимодипина способствует уменьшению уровня смертности и частоты наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.

Фармакокинетика

Всасывание. При продолжительной инфузии со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нимодипина в плазме крови составляет 17,6-26,6 нг/мл. После внутривенной болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5-10 мин и примерно через 60 мин. Объем распределения составляет 0,9-1,6 л/кг веса, общий клиренс – 0,6-1,9 л/ч/кг.

Распределение. Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%). Проникает через плацентарный барьер. У людей концентрация нимодипина в грудном молоке является сопоставимой с концентрацией в плазме крови.

После внутривенного введения концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение. Нимодипин метаболизируется путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью. Период полувыведения для нимодипина составляет около 1,1-1,7 часов. Конечный период полувыведения составляет 5-10 часов, что не является релевантным для установления интервалов между введением доз препарата.

Результаты доклинических исследований

На основании результатов доклинических исследований токсичности (при однократном и повторном введении), генотоксичности, канцерогенного потенциала, исследований влияния на фертильность мужских и женских особей особой опасности для человека не обнаружено.

Однако результаты ряда доклинических исследований следует учитывать в клинической практике. У крыс дозы 30 мг/кг/сутки и выше приводили к задержке роста и уменьшению массы плодов. Дозы 100 мг/кг/сутки вызывали гибель эмбрионов. Тератогенные эффекты не были обнаружены. У кроликов дозы до 10 мг/кг/сутки не выявили эмбриотоксичных и тератогенных эффектов. В исследованиях пери- и послеродовой токсичности у крыс дозы 10 мг/кг/сутки и выше вызывали повышенную смертность и задержку физического развития. Данные результаты не были подтверждены в других проведенных исследованиях.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Неблагоприятные реакции (HP), о которых сообщалось в связи с применением препарата Нимотоп® приведены в нижепредставленной таблице. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как «очень часто (≥ 1/10)», «часто (от ≥ 1/100 до

Регистрационный номер:

Торговое название: Нимотоп ®

Способ применения и режим дозирования
Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:
Внутривенная инфузия. В начале терапии в течение 2 часов вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп), приблизительно 15 мкг/кг/час. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения артериального давления), через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/час). Начальная доза для пациентов с весом значительно ниже 70 кг или лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг нимодипина в час.
Инфузионный раствор Нимотоп применяется для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рйнгера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп / другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.
Раствор Нимотоп нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.
Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Нимотоп, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трёхканальный запорный кран.
Профилактическое использование. Внутривенную терапию нимодипином следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния.
После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг х 6 раз в сутки с промежутками в 4 часа.
Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней.
После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 часа).
Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства. Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотопа и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения артериального давления; при необходимости лечение следует прервать.
Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки чёрного, коричневого, жёлтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп можно использовать в течение 10 часов без проведения специальных защитных мероприятий.
Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп, абсорбируется поливинил-хлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

Читайте также:  Голда МВ – инструкция по применению, 60 мг, 30 мг, цена, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь активное вещество практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже спустя 10–15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза в сутки) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0,6–1,6 ч и составляла 7,3–43,2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз 30 и 60 мг Сmax составляет (16±8) и (31±12) нг/мл соответственно. Увеличение Сmax и AUC имеет дозозависимый характер.

В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85–95%) абсолютная биодоступность составляет 5–15%.

При продолжительной инфузии со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нифедипина в плазме крови составляет 17,6–26,6 нг/мл. После в/в болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5–10 мин и примерно через 60 мин. Vd составляет 0,9–1,6 л/кг, общий клиренс — 0,6–1,9 л/ч/кг.

Распределение. Интенсивно связывается с белками плазмы крови (97–99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови.

После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение. Метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% — с желчью.

Начальная фаза Т1/2 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет от 1,1 до 1,7 ч. Окончательная фаза Т1/2 — 5–10 ч.

Терапия нарушений мозговых функций у пациентов пожилого возраста

Противопоказания

  • в случае повышенной чувствительности к компонентам или препарату в целом;
  • при тяжелых нарушениях функций печени (таких как цирроз);
  • не применяется одновременно с рифампицином, противоэпилептическими средствами (фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом);
  • противопоказан беременным или кормящим женщинам, в детском возрасте до 18 лет;
  • необходима осторожность в применении Нимотопа если у пациента присутствует артериальная гипотензия (при систолическом давлении менее 100 мм рт ст).
Читайте также:  Периндоприл-Тева – инструкция по применению, цена, отзывы, 5 и 10 мг, аналоги

Для назначения пациентам, имеющим нестабильную стенокардию, а также в течение первых 4 недель после острого инфаркта миокарда следует оценить потенциальный риск (может снижаться перфузия коронарных артерий) и преимущество, которое заключается в улучшении перфузии головного мозга.

При применении Нимотопа для терапии в случае нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста, имеющих тяжелую сердечную недостаточность, требуется регулярный контроль состояния.

Требуется особая осторожность при назначении Нимотопа пациентам пожилого возраста с наличием сочетанной патологии с тяжелым нарушением функции почек (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).

При применении Нимотопа для терапии в случае нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста, имеющих тяжелую сердечную недостаточность, требуется регулярный контроль состояния.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано: тяжелые нарушения функций печени (например, цирроз печени).

Противопоказано: тяжелые нарушения функций печени (например, цирроз печени).

При онкологических заболеваниях

Международные исследования показали, что активное вещество может использоваться в схемах комплексной терапии онкологии. АЛК способна разрушать раковые клетки, не повреждая здоровые ткани организма, а также ослаблять некоторые побочные эффекты стандартных химиотерапевтических средств для лечения рака.

Путем клинических исследований эффективности действующего вещества врачи определили ряд показаний к применению альфа-липоевой кислоты:

Противопоказания

  • грудное вскармливание;
  • аллергические ответы;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • беременность.

Ограничение по возрасту – до 16 лет.

Довольно часто в бодибилдинге тиоктовую кислоту комбинируют с Левокарнитином (Карнитин, L-карнитин). Данная аминокислота является родственником витаминов группы В, и способна активировать жировой обмен. Левокарнитин освобождает жир из клеток, стимулируя энергетический расход.

Аналоги липоевой кислоты

К средствам, подобным липамидам, можно отнести следующие лекарственные препараты:

  1. Октолипен.
  2. Тиогамма.
  3. Тиолепта.

По своим свойствам они схожи с АЛК, однако для получения максимально полезного результата лучше употреблять оригинальные витамины.


Очень часто для похудения назначают комплексы, содержащие свойства обоих этих препаратов. L-карнитин дополнительно улучшает и ускоряет обмен жиров. За счет такого сочетания организм в первую очередь использует энергию, полученную от жирных кислот и глицерина.

Аналоги

  • «Эспа-Липон»

Применение: в среднем препарат принимается по одной пилюле в сутки. Отличия и особенности:

Форма выпуска – таблетки с пленочной и простой оболочкой по 200, 600 мг, концентрат для приготовления в/в раствора. Цена: ампулы №10, 300 мг – 885 р.

  • «Тиогамма»

Применение: одна пилюля принимается 1р./ежесуточно.

Отличия и особенности: Дозировка средства 600 мг. Длительность лечения составляет 30-60 суток. Курс повторяется два-три раза в год. В сочетании с алкоголем возможен летальный исход. Цена: упаковка №30, 600 мг – 970 р.

  • «Берлитион 300»

Применение: две пилюли принимаются 1 р. ежесуточно.

Отличия и особенности: Препарат содержит больше вспомогательных веществ и красителей, что важно для лиц, страдающих аллергией. Форма выпуска одна – таблетки. Цена: ампулы №5, 300 мг – 509 р.


Отличия и особенности: Дозировка средства 600 мг. Длительность лечения составляет 30-60 суток. Курс повторяется два-три раза в год. В сочетании с алкоголем возможен летальный исход. Цена: упаковка №30, 600 мг – 970 р.

Липоевая кислота – отзывы, применение, противопоказания

твердые непрозрачные желатиновые капсулы № 0 желтого цвета. Содержимое капсул – порошок светло-желтого или желтого цвета с вкраплениями белого цвета, допускается наличие легко рассыпающихся комков.

Состав на одну капсулу: Действующее вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) – 300,0 мг (в пересчете на 100 % вещество). Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 81,2 мг, повидон К-30 – 6,8 мг, тальк – 8,0 мг, магния стеарат – 4,0 мг. Твердые желатиновые капсулы: состав оболочки капсулы: титана диоксид – 3,0 %, краситель хинолиновый желтый – 0,66 %, краситель солнечный закат желтый -0,06 %, желатин – до 100 %.

Капсулы принимают внутрь, по 600 мг (2 капсулы) 1 раз в день. Принимать натощак, за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Минимальный курс приема – 3 месяца. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.

У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, чтобы избежать развития гипогликемии. Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при воздействии алкоголя терапевтический эффект липоевой кислоты ослабляется. Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию липоевой кислоты. Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения липоевой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении липоевой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Липоевая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также употреблять молочные продукты (из-за содержащегося в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и липоевой кислотой должен составлять не менее 2 ч. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. Этанол и его метаболиты снижают терапевтическую активность липоевой кислоты.

Читайте также:  Кетодексал – инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота – эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия; в качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты (ПВК) и альфа-кетокислот, по биохимическому механизму действия близка к витаминам группы В. Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизим липидов: – связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения их продуктами распада; при сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей; – участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей); – стимулирует метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови; участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается поврежденная структура клеточных мембран; нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.

Абсорбция и распределение При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность – 30 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 40 – 60 мин. Объем распределения – около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс – 10-15 мл/мин. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения – 20-50 мин.

Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата. – Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата). – Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достаточного опыта применения. Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата. Неизвестно, проникает ли липоевая кислота в материнское молоко. При необходи- мости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармли- вание необходимо прекратить.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу). При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 капсулам для взрослых или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация. Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости – противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Капсулы принимают внутрь, по 600 мг (2 капсулы) 1 раз в день. Принимать натощак, за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Минимальный курс приема – 3 месяца. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.

Торговое наименование препарата

Действующее вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) – 300 мг (в пересчете на 100% вещество).

Липоевая кислота: вред и польза, инструкция по применению, отзывы

Вторым обязательным условием обретения красивого рельефа является так называемая сушка, то есть специальная диета, при которой слой подкожного жира уменьшается и мускулы становятся особенно фактурными. И вот на этом этапе тренировок спортсмены заметили, что при участии липоевой кислоты желаемый эффект достигается намного быстрее.

Как принимать липоевую кислоту для похудения?

Как пить липоевую кислоту для похудения? В каких дозах следует принимать препарат, чтобы процесс похудения был эффективен? Тиоктовая кислота, по химическому составу, может давать различную реакцию под воздействием каких-либо соединений. Не следует самостоятельно назначать самому себе дозировку. С этим вопросом лучше обратиться к соответствующему специалисту, который поможет подобрать индивидуальную дозу именно для вашего организма.

Липоевая кислота при снижении веса ускоряет обменные процессы. Если ЛК употреблять правильно, то за неделю можно потерять 1-3 кг. Люди, принимавшие ЛК, в отзывах отмечают, что в течение месяца вполне реально избавиться от лишних 7 килограммов. Однако эффективней всего совмещать препарат и тренировки.

Ссылка на основную публикацию