Налтрексон – инструкция по применению таблеток, отзывы, цена, аналоги

Беременность и лактация:

В экспериментах на крысах (прием в дозах в 30 раз превышающих рекомендуемые для людей непосредственно перед беременностью и во время беременности) и на кроликах (прием в дозах в 60 раз превышающих рекомендуемые для людей) установлено наличие тератогенного эффекта. Применение препарата при беременности возможно только в случае если потен- циальная польза от его применения превышает потенциальный риск для плода.

При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-бета- налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении грудного вскармливания во время лечения препаратом в зависимости от степени важности терапии для матери.

3) участие в реабилитационных программах;

Страна

Печеночная недостаточность. Фармакокинетика препарата налтрексон не изменяется у пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени (классы А и В по Чайлд-Пью), таким пациентам коррекции дозы не требуется.

Возможные аналоги (заменители)

Со стороны дыхательной системы: редко – кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ларингит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит.

Фармакокинетика

После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.

При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.

95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых – 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.

Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T1/2 налтрексона – 4 ч, 6-β-налтрексола – 13 ч.

При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.

Фармакологические свойства

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Фармакологическое действие

Опиоидных рецепторов антагонист.

Энтерол 100мг 20 шт. порошок для приготовления суспензии

Инструкция по применению налтрексона

95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых – 6-β-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.

Условия продажи

Материал реализуется в аптечной сети строго по врачебному назначению с предоставлением рецепта.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения налтрексона при беременности и в период лактации не установлена.

Дерматологические реакции: сыпь; редко – повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.

Купить Налтрексон ФВ капсулы 50мг №10 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

  • Описание
  • ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
    капсулы 50мг

    ПРОИЗВОДИТЕЛИ
    Московская фармацевтическая фабрика (Россия)

    ГРУППА
    Антагонисты опиатов

    СОСТАВ
    Активное вещество – налтрексона гидрохлорид.

    МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
    Налтрексон

    ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Фармакологическое действие – блокирующее опиатные рецепторы. Конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую внутривенным введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам. Эффективен при приеме внутрь, в ЖКТ абсорбируется на 96%. В печени почти полностью (95%) превращается в фармакологически активные метаболиты, в т.ч. в 6-бета-налтрексон. Т1/2 налтрексона – 3,9 ч, 6-бета-налтрексона – 12,9 ч; средний Т1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и с фекалиями (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий Cl составляет 1,5 л/мин. Начинает действовать через 1-2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) – в течение 48 ч, а 150 мг – на 3 суток. Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 месяцев после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).

    ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
    Алкогольная зависимость (при согласии пациента и в сочетании с психотерапевтическими и социальными методами), предотвращение фармакологических эффектов экзогенных опиоидов для поддержания чистого от опиоидов состояния у больных с опиоидной зависимостью после предварительно проведенной дезинтоксикации (как часть программы психологической и профессиональной реабилитации).

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
    Гиперчувствительность (в т.ч. к налоксону), опиоидная зависимость, положительный тест на наличие опиодов в моче, абстинентный синдром, острый гепатит, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью (на время лечения исключено), детский и юношеский возраст (до 18 лет).

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, боли в животе, нарушения функции печени, головная боль, слабость, расстройство сна, тревожность, головокружение, депрессия, паранойя, галлюцинации, покраснение лица, бронхообструкция, ослабление потенции, озноб, заложенность носа, ринорея, кашель, затруднение дыхания, носовые кровотечения, флебиты, отеки, повышение АД, тахикардия, боли в суставах и мышцах, геморрой, тремор, акне, алопеция, зуд, генерализованная эритема.

    ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
    Увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичными препаратами. Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

    СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
    Лечение алкоголизма: внутрь по 50 мг 1 раз в день в течение 12 нед. Терапию наркотической зависимости начинают только после 7-10-дневного воздержания от употребления опиоидов, подтвержденного провокационным тестом и анализом мочи. Начальная доза 25 мг, в течение 1 ч следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции – назначить по 50 мг 1 раз в сутки. Альтернативные схемы лечения: 1. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу; 2. 100 мг через день; 3. 150 мг через 2 дня; 4. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу. Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на отравление следует назначить симптоматическое лечение и обратиться в специализированное учреждение.

    ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
    Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч. На фоне налтрексона в случае экстренной анальгезии только наркотическими препаратами с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), т.к. угнетение дыхания при этом будет более глубокое и продолжительное. Следует предупреждать пациентов, что: – при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном; – в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу; – при самостоятельном употреблении героина и др. наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    Список Б. Хранить в темном месте при комнатной температуре.

    ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
    Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, боли в животе, нарушения функции печени, головная боль, слабость, расстройство сна, тревожность, головокружение, депрессия, паранойя, галлюцинации, покраснение лица, бронхообструкция, ослабление потенции, озноб, заложенность носа, ринорея, кашель, затруднение дыхания, носовые кровотечения, флебиты, отеки, повышение АД, тахикардия, боли в суставах и мышцах, геморрой, тремор, акне, алопеция, зуд, генерализованная эритема.

    Налтрексон ФВ (Naltrexone FV)

    Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
    капсулы50 мг10 20

    Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

    Налтрексон (Naltrexone) – инструкция по применению

    Международное наименованиеnaltrexone

    Состав и форма выпуска.

    Таблетки: в 1 таблетке содержится налтрексона гидрохлорид – 50 мг.

    Таблетки 50 мг: 10 шт.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие.

    Антагонист наркотических анальгетиков. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам. Снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); устраняет побочные эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных), за исключением симптомов, обусловленных гистаминовой реакцией. В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно. Может вызвать миоз (механизм неизвестен). Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь).

    У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного). Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Начало действия – через 1-2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) – в течение 48 ч, а 150 мг – в течение 3 сут.

    Фармакокинетика.

    Эффективен при приеме внутрь, в ЖКТ абсорбируется на 96%. В печени почти полностью (95%) превращается в фармакологически активные метаболиты, в т.ч. в 6-β-налтрексол. Т1/2 налтрексона — 3,9 ч, 6-β-налтрексола — 12,9 ч; средний Т1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и с фекалиями (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий Cl составляет 1,5 л/мин.

    Начинает действовать через 1–2 ч. При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — на 3 суток.

    Длительное применение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).

    У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).

    Показания к применению.

    В качестве вспомогательного средства при абстиненции после отмены опиоидных анальгетиков.

    Режим дозирования и способ применения налтрексона.

    Лечение алкоголизма: по 50 мг 1 раз в день в течение 12 нед.

    Терапию наркотической зависимости начинают только после 7–10-дневного воздержания от употребления опиоидов, подтвержденного провокационным тестом и анализом мочи. Начальная доза — 25 мг, в течение 1 ч следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Налтрексон назначают по 50 мг каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия в/в введенного героина в дозе 25 мг).

    Альтернативные схемы лечения:

    1. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу;

    2. 100 мг через день;

    3. 150 мг через 2 дня;

    4. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу.

    Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности. Минимальный курс — 3 мес, рекомендуемый — 6 мес.

    Побочное действие.

    Со стороны ЦНС: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко – депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.

    Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, запор; редко – сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение или нарушение мочеиспускания.

    Со стороны половой системы: замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции; редко – повышение или понижение либидо.

    Дерматологические реакции: сыпь; редко – повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.

    Со стороны дыхательной системы: редко – гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.

    Прочие: возможно чувство озноба; редко – повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения.

    Противопоказания к применению налтрексона.

    Острый гепатит, печеночная недостаточность.

    Передозировка.

    Данные у людей- отсутствуют. Симптомы (в эксперименте на крысах, мышах и свиньях): слюнотечение, депрессия, снижение активности, тремор, судороги (в т.ч. клонико-тонические), угнетение дыхания, смерть. Лечение: симптоматическое. Следует иметь в виду, что на фоне передозировки не допускается введение еще больших доз опиоидов вследствие усугубления угнетения ЦНС, дыхания, ССС.

    Применение при беременности и кормлении грудью.

    Применение при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C. При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-β-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении лактации время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.

    Применение при нарушениях функции печени.

    Противопоказан при остром гепатите, печеночной недостаточности.

    Применение при нарушениях функции почек.

    С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

    Особые указания при приеме налтрексона.

    Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика. Перед использованием необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать активность “печеночных” трансаминаз. Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозе (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.

    Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и ЛС, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч. При обращении за медицинской помощью больные обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном. В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу.

    Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии. Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости. В экспериментах на крысах (прием в дозах в 30 раз превышающих рекомендуемые для людей непосредственно перед беременностью и во время беременности) и на кроликах (прием в дозах в 60 раз превышающих рекомендуемые для людей) установлено наличие тератогенного эффекта. Данных о проникновении налтрексона в материнское молоко не получено. Возможно развитие эозинофильной пневмонии, резистентной к антибиотикотерапии; при развитии прогрессирующей одышки и гипоксии необходимо немедленно обратиться к врачу. Налтрексон для в/м введения не предназначен для лечения опиоидной наркомании.

    Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

    Снижает эффективность ЛС, содержащих опиоиды (противокашлевые ЛС, наркотические анальгетики). Гепатотоксические ЛС увеличивают (взаимно) риск поражения печени.Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.Ускоряет появление симптомов синдрома “отмены” на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения).

    Применение препарата налтрексон только по назначению врача, инструкция дана для справки!

    Состав и форма выпуска.

    Показания к применению Налтрексон

    • комплексное лечение опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерное действие (препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома);
    • комплексное лечение алкоголизма, в т.ч. при поддерживающей терапии (в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии).

    Со стороны нервной системы: и органов чувств Более часто – необы­чайная усталость. Редко – нечеткость зрительного восприятия, спутан­ность сознания, галлюцинации, угнетение центральной нервной систе­мы, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве.

    Инструкция по применению Налтрексона: способ и дозировка

    Таблетки Налтрексон следует принимать внутрь.

    Препарат можно применять только после купирования абстинентного синдрома и предварительного проведения мероприятий по дезинтоксикации организма.

    Терапию необходимо начинать в отделениях, специализирующихся на лечении наркомании, при этом после последнего приема опиоидного наркотика должно пройти не меньше 7-10 дней. При дальнейшем амбулаторном лечении больного нужно строго контролировать. Эффективность проведения терапии во многом определяется наличием у пациента положительной установки на выздоровление.

    Для лечения алкоголизма Налтрексон в составе комплексной терапии назначают по 50 мг (1 таблетке), кратность приема – 1 раз в день. При наличии согласия пациента, прием препарата на протяжении 3 месяцев предотвращает появление рецидивов в течение полугода.

    Лечение опиоидной наркомании можно начинать после 7-10 дней воздержания от употребления опиоидов, что необходимо подтвердить провокационным тестом (отрицательный ответ на внутривенное введение 0,5 мг налоксона) и анализом мочи на их содержание. У пациента должны отсутствовать признаки синдрома отмены и абстиненции. Первая доза составляет 25 мг, после приема которой больной в течение 1 часа должен находиться под контролем врача. В дальнейшем Налтрексон назначают 1 раз в день по 50 мг (доза блокирует внутривенное введение 25 мг героина). Также препарат можно применять согласно альтернативным схемам (кратность приема – 1 раз в день):

    • Три дня в неделю: по 100 мг в понедельник и среду, 150 мг в пятницу;
    • Шесть дней в неделю: по 50 мг ежедневно на протяжении 5 дней (в будние дни), 100 мг в субботу;
    • По 100 мг через 1 день либо по 150 мг через 2 дня.

    При выборе режима дозирования нужно учитывать, что альтернативные схемы терапии увеличивают риск развития гепатотоксичности.

    Длительность лечебного курса врач определяет индивидуально.

    Лечение опиоидной наркомании можно начинать после 7-10 дней воздержания от употребления опиоидов, что необходимо подтвердить провокационным тестом (отрицательный ответ на внутривенное введение 0,5 мг налоксона) и анализом мочи на их содержание. У пациента должны отсутствовать признаки синдрома отмены и абстиненции. Первая доза составляет 25 мг, после приема которой больной в течение 1 часа должен находиться под контролем врача. В дальнейшем Налтрексон назначают 1 раз в день по 50 мг (доза блокирует внутривенное введение 25 мг героина). Также препарат можно применять согласно альтернативным схемам (кратность приема – 1 раз в день):

    Фармакокинетика

    При местном использовании кетопрофен (в форме геля) всасывается очень медленно и практически не кумулирует в организме.

    Биодоступность препарата составляет около 5%. Концентрация вещества в крови после его применения в дозе от 50 до 150 мг спустя 5–8 ч достигает значения от 0,08 до 0,15 мкг на 1 мл.

    При местном использовании кетопрофен (в форме геля) всасывается очень медленно и практически не кумулирует в организме.

    Читайте также:  Йодопирон – инструкция по применению раствора, цена, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию